ЗЕРОДОЛ табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Zerodol

(Zerodol)

Место хранения:

Активное вещество: Aceclofenac;

1 таблетка содержит 100 мг Aceclofenac;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натриевая кроскармеллоза, крахмал натрия (тип а), коллоидный безводный кремнезем, лаурилсульфат натрия, красный оксид железа (E 172), гидрогенизированное касторовое масло, гидромонтаж, кросвидон, стеариновая кислота;

Мембрана пленки, тальк, диоксид титана (E 171), дибутилфталат, гипромеллоза, оксид железа красный (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физические и химические свойства: красновато-коричневые, круглые, биконвекс, таблетки с покрытием с линиями перерыва на одной стороне и тисненной «ZRD» с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATC M01A B16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидальный противовоспалительный и антиревматический агент, производное фенилуксусной кислоты, химический состав, аналогичный диклофенаку. ACECLOFENAC имеет противовоспалительное, обезболивающее и антипиретное действие. Ингибируя Cox, Aceclofenac ингибирует синтез простагландина и, следовательно, влияет на патогенез воспаления, боли и возникновения лихорадки. При ревматических заболеваниях воспалительный и анальгетический эффект Aceclofenac вносит значительно уменьшить боль, уменьшить утреннюю жесткость, набухание суставов, что повышает функциональный статус пациента.

Фармакокинетика.

Поглощение.

ACECLOFENAC хорошо поглощается после перорального введения, а его биодоступность почти 100%. Пиковые концентрации плазмы достигаются в течение примерно 1,25-3 часов после применения. Время достичь максимальной концентрации увеличивается, а использование пищи, в то время как степень поглощения не влияет.

Распределение.

Связывание белка Aceclofenac (> 99,7). Препарат входит в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% концентраций плазмы. Объем распределения составляет около 30 литров.

Разведение.

Средний период полураспада в плазме составляет 4-4,3 часа. Оформление, оценивается в 5 литрах в час. Приблизительно две трети применяемой дозы выводится в моче в виде конъюгированной гидроксиметаболитов. Только 1% от устной прикладной одной дозы выводится без изменений.

ACECLOFENAC метаболизируется в первую очередь в печени 4'- гидроксацеклофенак и другие метаболиты, в том числе Diclofenac. ACECLOFENAC, вероятно, метаболизируется через CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ACECLOFENAC, клинический эффект незначительно. Diclofenac и 4-OH-Diclofenac были найдены среди многих метаболитов.

Характеристики разных групп пациентов.

Не было никаких изменений в фармакокинетике Aceclofenac пожилых людей.

Задержка скорости удаления после одной дозы Aceclofenac наблюдалась у пациентов с уменьшенной функцией печени. Исследование повторных доз с использованием 100 мг 1 раз в день не было никакой различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким до умеренного печеночного цирроза и здоровых людей.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение боли и воспаления в остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозировании спондилита и других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождаемого болью (например, периаритритом, несущественно.

Как анальгетик во время условий, связанных с болью (включая боль в поясничном позвоночнике, стоматологической боли и первичной (функциональной) дисменореи).

Противопоказание.

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация истории язвы, связанной с предыдущими терапией NSAIDS (NSAID);

- наличие сопутствующей язвенной болезни или кровотечения сопутствующей пептической или кровотечения или в истории (два или более отчетных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения);

- активное кровотечение или свертывание крови;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- повышенная чувствительность к Aceclofenac или к любому компоненту поддержки препарата; Гиперчувствительность к аспирину или НПВП, которые вызывают астму, острый ринит, крапивница или ангиодиода;

- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

- заболевание сердца коронары у пациентов с стенокардией, инфаркт миокарда;

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, у которых есть инсульт или переходные эпизоды ишемической атаки;

- периферическое артериальное заболевание;

- лечение оперных болей Peri в коронарной артерии обойти прививку (или использование искусственного кровообращения);

- Беременность, лактация, младенчество до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Другие анальгетики, в том числе селективные ингибиторы Cox-2, чтобы избежать сопутствующего использования двух или более NSAID (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может увеличить риск побочных реакций.

Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивных действий.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличить риск нефротоксичности при использовании НПВП. Хотя сопутствующее использование Bendrofluazydom не влияет на контроль артериального давления, мы не можем исключить взаимодействия с другими диуретиками. Если сопутствующее использование калия-бесперебойных диуретиков, содержание калия требуется мониторинг сыворотки.

Сердечные гликозиды: NSAID могут усугубить сердечную недостаточность, снизить уровень фильтрации гломерулярной фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови.

Препараты лития, вызывающие снижение устранения лития.

Methotrexate: снижение удаления метотрексата. Необходимая осторожность при приеме NSAID и метотрексата до 24 часов, поскольку NSAIDS может увеличить концентрации метотрексата в плазме, что влечет за собой растущую токсичность.

Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

MifePristone, НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после использования MifePristone, поскольку NSAIDS может снизить влияние мифепристона.

Кортикостероиды: повышенный риск язв и кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать влияние антикоагулянтов, таких как варфарин. Требуется тщательный надзор за пациентами, получающими комбинированную терапию антикоагулянта и Aceclofenac.

Антибиотики Quinolones: NSAIDS может увеличить риск изъятий, связанных с антибиотиками группы хинолонов. Пациенты, которые используют НПВП и хинолоны, могут быть повышенным риском изъятий.

Антиплательные агенты и селективные ингибиторы захвата серотонина (SSRIS): повышенный риск кровотечения от желудочно-кишечного тракта.

Tacrolimus: в одновременном использовании НПВП и такролимуса может увеличить риск нефротоксичности.

Зидовудин: при совместном использовании НПВП увеличивает риск получения гематологической токсичности. Подтвержденный повышенный риск гемартроза и гематомы в ВИЧ-инфицированных пациентах, страдающих гемофилией, объединенное использование зидовудина и ибупрофена.

Антидиабетические препараты: Diclofenac с сопутствующим использованием пероральных антидиабетических препаратов может повлиять на клиническую эффективность последних. Однако возможное возникновение гипогликемических и гипергликемических эффектов. Таким образом, назначение должна быть нуждается нарезная доза гипогликемических препаратов.

Другие НПВП: сопутствующее использование аспирина или других НПВП может увеличить частоту побочных эффектов, включая повышенный риск кровотечения от желудочно-кишечного тракта.

Особенности приложения.

Неблагоприятные последствия могут быть минимизированы путем использования короткой более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. Ниже рисков, связанных с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системой). Избегайте одновременного использования Zerodolu и NSAID, включая выборочные ингибиторы COX-2.

Пациенты пожилых людей.

У пожилых пациентов использование НПВП сопровождается повышенной заболеваемостью побочных реакций, особенно перфораций и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, что может привести к фатальным последствиям.

Респираторные расстройства.

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с астмой или историей заболевания, поскольку эти пациенты НПВП могут спровоцировать бронхоспазм.

Нарушение сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Использование NSAIDS может вызвать дозозависимое снижение производства простагландина и почечной недостаточности. При высоком риске такой реакции следует обозначать пациентов с нарушениями функции почек, сердечной недостаточности, дисфункцию печени, пациентами, которые используют диуретики и пожилые люди. Такие пациенты должны контролировать функцию почек.

Почки.

Пациенты с сердечной недостаточностью или нарушенной функцией почек, которые используют диуретики или восстановление от основной хирургии, вы должны учитывать важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Эффекты на почечную функцию обычно обратимы, после прекращения работы Aceclofenac нормальной почечной функции.

Печень.

Если тесты функций печени нарушены или хуже, существуют клинические симптомы / признаки заболеваний печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), использование Zerodolu следует прекратить. Нужна ближе к лечебному уходу за пациентами с печеночным нарушением легкой к умеренному. Гепатит может развиваться без продромальных симптомов. Применение Zerodolu пациентов с печеночной порфирией могут вызвать острые заболевания.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Проведение надлежащего мониторинга и соответствующих рекомендаций необходимы для пациентов с гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой серьезности истории серьезности, поскольку терапия NSAID сопровождается симптомами, такими как удержание жидкости и отек.

Существуют данные, которые предполагают, что использование некоторых NSAID (особенно долгосрочных и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт или индикатор миокарда). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при использовании aceclofenac.

Пациенты с неконтролируемой гипертонией, ишемическими сердечными заболеваниями, периферическими артериальными заболеваниями и / или цереброваскулярными авариями назначают ацеклофенаку, должны быть сделаны только после тщательной оценки доказательств. Оценка также требуется до назначения долгосрочного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний (таких как гипертония, гиперлипидемия, сахарный сахарный сахар, курение).

Язвенное перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта (Git).

Перфорация язвы и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, что привело к фатальному исходу, встретились в применении НПВП в любое время лечения при наличии отсутствия предупреждающих симптомов и у пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами в истории.

Внимательный медицинский надзор необходим для предполагаемого присутствия язв желудочно-кишечного тракта в истории, для пациентов с симптомами желудочно-кишечных заболеваний, язвенным колитом и болезнью крона, геморрагическим диатезом или гематологическими расстройствами.

Риск язв, перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта усиливается при использовании высоких доз НПВП у пациентов с историей язв, особенно осложненных кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Эти пациенты должны начать лечение с самой низкой дозой. Назначение комбинированной терапии защитными агентами (например, ингибиторы мизопростола или протона) следует рассматривать для этих пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующей низкой дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск осложнений от желудочно-кишечного тракта.

Пожилые пациенты с желудочно-кишечными токсичными реакциями в истории, главным образом, чтобы сообщать о любых необычных симптомах от желудочно-кишечного тракта (особенно кровотечение из желудочно-кишечного тракта), особенно в раннем лечении. Особое внимание следует уделять уделению пациентов, получавших такие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как оральные кортикостероиды, антикоагулянт, такие как Warfarin, селективные ингибиторы захвата серотонина или аспирин.

В случае язвы или кровотечения от желудочно-кишечного тракта пациента, которые применяют Aceclofenac, лечение должно быть прекращено.

НПВП следует использовать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в истории (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти условия могут ухудшаться.

Системная волчанка эритематоза (SLE) и смешанная заболевание соединительной ткани.

Пациенты с СКЛ и смешанным заболеванием соединительной ткани могут повысить риск асептического менингита.

Дерматология.

На фоне НПВП могут возникнуть тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, в том числе отвлеченные дерматит, синдром Стивенсона и токсического эпидермального некролиса. Риск таких реакций NAYVYSOKYYY раннее лечение: в большинстве случаев эти реакции происходят в первом месяце препарата. Прием Zerodolu следует прекратить при первом признаке кожной сыпи, слизистых поражений и других проявлений повышенной чувствительности.

Нарушение фертильности у женщин.

Использование Aceclofenac может нарушать рождаемость у женщин. Использование этого препарата не рекомендуется для женщин, которые хотят зачать. Женщины, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходить экспертизу из-за бесплодия, должны быть отменены жиродол.

Ответ гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, которые ранее не использовали этот препарат.

Гематологические расстройства.

Zerodol может реверсимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Долгосрочное лечение.

Пациенты, которые использовали NSAID, должны регулярно проверять на раннее обнаружение почечной недостаточности, ненормальной функции печени (повышенные ферменты печени) и изменения в количестве крови.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан во время беременности или грудного вскармливания. Период лечения ACECLOFENAC грудного кормления следует прекратить.

Влиять на скорость реакции PA при движении или других механизмах.

В процессе лечения необходимо осторожно, когда вождение и занятие других потенциально опасных действий, которые требуют высокой концентрации и психомоторных скоростных реакций, а также на применение препарата может головокружение, сонливость, повышенную усталость и размытое зрение.

Способ применения и доза.

Максимальная рекомендуемая доза для взрослых - 200 мг в день, которая будет использоваться в качестве двух отдельных доз 100 мг - 1 таблетки утром и 1 таблетка вечером. Aceclofenac можно использовать как до и после еды.

Таблетки Aceclofenac предназначены для перорального использования и должны проглотить целое, пить много жидкостей.

Для предотвращения побочных реакций следует использовать самую низкую эффективную дозу за короткий промежуток времени.

При использовании здоровых добровольцев ACECLOFENAC еда влияет только на скорость, но не степень поглощения ацеклофенака, таким образом, Aceclofenac может использоваться с пищей.

Пациенты пожилых людей . В целом требуется уменьшение дозы. Фармакокинетика Aceclofenac у пожилых людей не меняется, поэтому не нужно менять дозировку или частоту использования.

Как и в случае с другими нестероидальными противовоспалительными препаратами (НПВП) с осторожностью лечения пожилых пациентов, которые, как правило, более склонны к проявлениям неблагоприятных явлений, которые, скорее всего, будут затронуты функцией почек, сердечно-сосудистых и печени и кто, скорее всего, принимают сопутствующие лекарства.

Почечная недостаточность.

Нет никаких доказательств о необходимости изменения дозы Aceclofenac у пациентов с легкой почечной недостаточностью, однако, как и с другими НПВП, должны быть очень осторожны.

Отказ печени.

В легкой до умеренной форме неспособности печени следует уменьшить дозу до 100 мг в день, причем тяжелые печеночные нарушения не рекомендуются использовать препарат.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 100 мг в день.

Дети.

Препарат противопоказан у детей.

Передозировка.

Симптомы.

Симптоми включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, подразнення та кровотечу зі шлунково-кишкового тракту, діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальну гіпотензію, розлади дихання, втрату свідомості, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій. У разі тяжкого отруєння можуть розвинутися гостра ниркова недостатність та ураження функції печінки.

Лікування.

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування за показаннями.

У межах 1 години після проковтування потенційно токсичної кількості препарату слід застосувати активоване вугілля. В якості альтернативи дорослим слід провести промивання шлунка у межах 1 години після передозування.

Такі специфічні терапевтичні засоби як діаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними для виведення НПЗЗ через їх високий ступінь зв'язування з білками і екстенсивного метаболізму.

Необхідно забезпечити адекватний діурез.

Потрібен пильний моніторинг функції нирок і печінки.

Пацієнтам слід перебувати під наглядом лікаря, як мінімум, впродовж 4 годин після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату. У разі частих і тривалих судом пацієнтові необхідне внутрішньовенне введення діазепаму.

Інші заходи визначаються клінічним станом пацієнта.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи : порушення зору, неврит зорового нерва, головний біль, парестезії, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, наприклад, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини), такі симптоми як ригідність м'язів шиї, головний біль, нудота, блювання, гарячка і порушення орієнтації, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, дзвін у вухах, вертиго, запаморочення, нездужання, підвищена стомлюваність, сонливість, тремор, дизгевзія (розлади смакосприйняття).

З боку нирок : нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність.

З боку печінки : порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи : анемія, пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, апластична та гемолітична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи : реакції гіперчутливості, включаючи неспецифічні алергічні реакції, анафілаксію, анафілактичні реакції, шок, реактивні реакції з боку органів дихання, які включають астму; погіршення перебігу астми, бронхоспазм, диспное, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму : гіперкаліємія.

З боку психіки : депресія, незвичайні сновидіння, безсоння.

З боку органів зору : порушення зору.

З боку органів слуху : вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи : серцева недостатність, прискорене серцебиття, набряки, артеріальна гіпертензія, гіперемія, припливи, васкуліт. Деякі НПЗЗ (зокрема, при довготривалому застосуванні у високих дозах) можуть підвищувати ризик тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інсульт або інфаркт міокарда). Більшість реакцій оборотні і мало виражені.

З боку дихальної системи : задишка, бронхоспазм, стридор.

З боку травного тракту : диспепсія, біль у животі, нудота, діарея, метеоризм, гастрит, запор, блювання, блювання кров'ю, виразковий стоматит, мелена (включаючи геморагічну діарею), стоматит, шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, загострення коліту, хвороби Крона, неспецифічний виразковий коліт, виразка шлунка, виразки у ділянці шлунково-кишкового тракту, гастрити, панкреатити.

З боку шкіри : свербіж; шкірні прояви, включаючи різновиди висипання; екзантема; дерматит; кропив'янка; набряк обличчя; пурпура; геморагічні висипання; бульозний дерматит; ексфоліативний дерматит; синдром Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; мультиформна еритема; фоточутливість.

З боку нирок і сечовидільної системи : нефротичний синдром, ниркова недостатність.

Загальні розлади та місцеві реакції : підвищена стомлюваність, судоми литкових м'язів.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові, підвищення активності лужної фосфатази в крові, збільшення маси тіла.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 таблеток у блістері, 1 або 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Плот №255/1, віладж – Атал, Ю.Т. Дадра та Нагар Хавелі, 396 230 – Сильвасса, Індія.