ЗОКСОН 2 табл. 2 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

(Zoxon ^® 2)

(Zoxon ^® 4)

Место хранения:

Активный ингредиент: dexazosin;

1 таблетка содержит dexazosine мезилата 2425 или 4,85 мг, что эквивалентно 2 или 4 мг dexazosin, соответственно;

Наполнители: Лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза гранулируют, starmalglycolate натрия (тип А), кремния диоксид colloidless, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антадревергические агенты с периферическим механизмом действия. блокаторы
α-адренорецепторы. Код АТС С02С А04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония.

Лечение артериальной гипертонии. Большинство пациентов могут быть использованы для управления кровяного давления в качестве монотерапии. В том случае, если невозможно достичь надлежащего контроля артериального давления при использовании препарата в качестве монотерапии, этот препарат может быть использован в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента трансформации) ,

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение обструкции мочевыводящих путей, а также симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (САЯ). Назначают пациентов с ДГПЖ, как в присутствии, артериальной гипертензии, а также при нормальном давлении крови.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к производным chinazoline (например, precarbonate, terasosis, dexazosine) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- случаи ортостатической гипотензии в анамнезе;

- DGPZ и сопутствующая обструкция верхних мочевых путей, хронических инфекций мочевых путей и наличия камней в мочевом пузыре;

- артериальная гипотензия у пациентов с DGPS.

Dexazosin в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполненность мочевого пузыря или annuria с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Способ применения и доза .

Препарат можно взять как утром, так и вечером.

Артериальная гипертония.

Лечение, как правило, начинает с подготовкой Zokson ^® 2, который содержит меньшее количество активного ингредиента. Препарат принимают 1 раз в сутки: начальная доза составляет 1 мг
(1/2 таблетки препарата Zokson ^® 2) в течение 1-2 недель , чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и / или обмороки (смотри раздел «Особенности применения»). Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 2 мг (1 таблетка Zokson ^® 2) в сутки, в случае необходимости. В случае недостаточной эффективности, суточная доза может быть постепенно увеличена с учетом индивидуальной реакции пациента на лечение, которое оценивается в зависимости от достижения желаемого уровня артериального давления.

В большинстве случаев, доза 2-4 мг в день (1 таблетка ZOKON® 2 или 1 таблетка препарата ZOKON ^{® 4),} которая принимается 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Лечение, как правило, начинает с подготовкой Zokson ^® 2, который содержит меньшее количество активного ингредиента. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки) один раз в день.

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и доз симптомов, в дальнейшем может увеличиться до 2 мг (1 таблетки препарата Zokson ^® 2), а затем до 4 мг
(1 таблетка препарата Zokson ^® 4) и до максимальной рекомендованной дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал титрования дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2-4 мг в сутки ( по 1 таблетке препарата Zokson ^® 2 или 1 из препарата Zokson ^® 4), которая принимается 1 раз в день.

Применение у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку фармакокинетические параметры dexazosin у пациентов с нарушениями функции почек остаются неизменными, и данные о том, что лечение с помощью dexazosin ухудшает ход существующей почечной недостаточности, не существует, то нет пациентов коррекции дозы не требуется.

Применение к пациентам с функцией печени.

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять нормальную дозу, но необходимо тщательно наблюдать индивидуальную реакцию пациента на лечение dexazosin.

Пациенты пожилых людей.

Рекомендуется использовать обычную дозу.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая водой или безалкогольные напитки.

Неблагоприятные реакции.

У пациентов с артериальной гипертензией чаще всего встречаются побочные эффекты ортостатической типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифических побочных эффектов.

У пациентов с ДГПЖ, был тот же профиль побочных реакций, как у пациентов с артериальной гипертензией.

Для того, чтобы оценить частоту побочных эффектов, используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Таблица 1

Передозировка.

Основным симптомом передозировки dexazosin является артериальная гипотензия. Пациент должен немедленно поставить на спину, опустив ее вниз головой. Лечение симптоматическое, направленные на стабилизацию гемодинамических показателей и жизненно важных функций организма. Если симптоматические меры недостаточно для лечения приоритета шока, должны применять замены плазмы. После этого, при необходимости, использовать сосудорасширяющие. Следует соблюдать состояние почек и, при необходимости, применять поддерживающие меры. Принимая во внимание высокую степень связывания dexazosin с белками плазмы, гемодиализ не показан.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Безопасность препарата во время беременности остается неопознанной. Следовательно, препарат следует использовать только при потенциальных преимуществах лечения, с точки зрения доктора, оправдать потенциальный риск.

Использование dexazosin противопоказан во время грудного вскармливания. При необходимости, использование dexazosine вскармливание следует прекратить.

Дети.

Опыт использования препарата для детей нет.

Особенности приложения.

Ортостатическая гипотензия / синкоп.

Как и при использовании других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия в применении этого препарата развивалась в очень небольшом процене пациентов, проявленных головокружением и слабостью или меньшей потерей сознания (обморочности), особенно в начале терапии. Отказ В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

При назначении терапии с любым эффективным блокатором альфа-адренорецепторов, пациент должен быть проинформирован о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя в их возникновении. Пациент должен также предотвратить необходимость избегать ситуаций, в которых Существует риск травмы, принимая во внимание возможность головокружения или слабости в начале dexazosin терапии.

Применение при заболеваниях сердца острой.

Как и с другими сосудорасширяющими антигипертензивными средствами, необходимо использовать dexazosin пациент с последующими заболеваниями острых сердечными:

- легочный отек, вызванный стенозом аорты или митральным;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- справа-промежуток сердечной недостаточности, из-за тромбоэмболии легочной артерии или перикардиального выпота;

- Животноводство сердца с низким наполнением.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируется в печени, у пациентов с признаками заболеваний печени dexazosin следует назначать с особой тщательностью. Из-за отсутствия клинического опыта у больных с наркотиками с нарушениями функции печени тяжелой степени назначение препарата в этой группе больных не рекомендуется.

Приложение вместе с ингибиторами FDE-5.

Применение доксазозина вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил и varadenafil) следует соблюдать осторожность, так как эти препараты вызывают расширение кровеносных сосудов, и , следовательно , может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Для того, чтобы уменьшить риск ортостатической гипотензии, рекомендуются начинать терапию с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5-5 только тогда, когда на фоне применения
альфа-блокаторы Пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется, чтобы начать ингибиторы терапии фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживают
6-часовой интервал между использованием dexazosine и ингибиторами фосфодиэстеразы - 5.

Применение пациентам при хирургическом удалении катаракты.

У некоторых пациентов, принимавший тамсулозин во время хирургического удаления катаракты или хирургии, во время вмешательства, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (ОЙ, вариант синдрома узкого зрачка). Следовательно, индивидуальные случаи развития такого побочного эффекта и _{использования} других α-блоков, следовательно, невозможно развить влияние этого эффекта для других препаратов этого класса лекарств. В связи с тем , что МФИ могут увеличить частоту процедурных осложнений в ходе операции, в процессе подготовки к нему, необходимо сообщить хирурги-офтальмологи, был ли ли пациент применен к блокаторам & alpha ; ₁ -acetenoreceptors.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазы лактазы и malaabsorption глюкозы глюкозы-галактозы, не следует использовать этим препаратом.

У пациентов, одновременно с артериальной гипертензией и DGPS, препарат эффективно воздействует как заболевания, в то время как у пациентов с нормальным уровнем артериального давления, влияние на артериальное давление показателей является незначительным.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения. Возможные тошнота, усталость и головокружение, что может отрицательно повлиять на деятельность, которая требует концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Ингибиторы фосфодиэстеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместимое использование dexazosin с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии. Исследование dexazosin в лекарственных формах с длительным высвобождением активного ингредиента, не проводилось.

Доксазозин в значительной степени связывания с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования
В пробирке с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том , что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Там не было неблагоприятная взаимодействие с одновременным применением dexazozin и тиазидные диуретики, фуросемид, β-адренорецепторов, нестероидные противовоспалительные средства, антибиотики, устные сахарозы, урикозурических агентов и антикоагулянтов в клинических условиях. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Дексизозин потенцирует гипотензивный эффект других α-адреноблокировщиков, а также других антигипертензивных агентов.

Известно, что использование одноразовой dexazosine в дозе 1 мг в первый день четыре-дневного курс перорального введения cyimmin (400 мг два раза в день) привело к увеличению средней AUC dexazosin на 10 % и не вызывает каких-либо статистически значимых изменений средней Cmax и средний период полураспада dexazosine. Такое увеличение среднего уровня AUC dexazosin на 10% на фоне использования cimetinin находится в пределах interdividual изменчивости (27%) средних значений AUC dexazosin по сравнению с плацебо.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Использование dexazosine для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которое сопровождается клиническими проявлениями, приводит к значительному улучшению уродинамики в и уменьшении субъективных симптомов заболевания. Положительный эффект препарата с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (DGPZ) происходит из - за избирательное блокирование альфа ₁ -адренорецепторы , расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в разделе мочевого пузыря.

Dexazosin имеет сосудистый эффект воздействия за счет селективного конкурентного блокирования постсинаптических α ₁ -adrenear рецепторов, которые составляют более 70%
альфа-адренорецепторов в предстательной железе. Эффективность и безопасность применения dexazozin была доказана для длительного лечения доброкачественной гиперплазии простаты (более 48 месяцев).

Использование dexazosine пациентам с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое снижение артериального давления в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Считается, что этот эффект возникает в результате селективного блокирования
α ₁ -адренорецепторы находятся в стенках сосудов. При нанесении время препарат 1 раз в день, клинически значимый гипотензивный эффект продолжается в течение всего дня и храниться
Через 24 часа после нанесения препарата. Артериальное давление постепенно уменьшается, с максимальным уменьшением 2-6 часов после приготовления. У больных с артериальной гипертензией, снижение артериального давления во время лечения с dexazosin было таким же, как и в положении сидя, так и в положении стоя. В отличие от неселективных блокаторов альфа-адренорецепторов, при длительном лечении с dexazosine привыкание к препарату, не наблюдалось. В некоторых случаях, при длительном лечении, активность ренина плазмы крови увеличивается, и была тахикардия.

В отличие от диуретиков и бета-блокаторы, dexazosin положительно влияет на липидный профиль, что значительно увеличивает соотношение HDL / общий холестерин (индекс атерогенности) и снижение концентрации триглицеридов и общего холестерина в плазме крови.

Учитывая доказанную связь между гипертонией и гиперлипидемией и ишемической болезнью сердца, лечение dexazosin может снизить риск развития ишемической болезни сердца.

Лечение с dexazosin оказывает положительное влияние на регрессии гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность активатора плазминогена ткани. Кроме того, dexazosin чувствительности к инсулину возрастает.

Доксазозин не спричиняє небажаних метаболічних ефектів і його можна застосовувати пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, цукровий діабет, гіпертрофію лівого шлуночка або подагру.

Серед пацієнтів з артеріальною гіпертензією лікування доксазозином супроводжувалося покращенням еректильної функції. Окрім цього факту у пацієнтів, які приймали доксазозин, значно рідше виникали нові порушення еректильної функції порівняно із пацієнтами, які приймали інші антигіпертензивні препарати.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після перорального прийому доксазозин дуже добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1-2 години після приймання.

Біотрансформація/виведення.

Доксазозин значною мірою метаболізується у печінці (шляхом диметилювання та гідроксилювання). Жоден з його метаболітів не має фармакологічної активності.

Виведення препарату з плазми крові є двофазним. Термінальний період напіввиведення з плазми становить 22 години, завдяки чому препарат можна приймати 1 раз на добу.

Фармакокінетичні дослідження, проведені серед пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції нирок, не виявили будь-яких достовірних змін порівняно із молодшими пацієнтами з нормальною функцією нирок.

Існують обмежені дані стосовно застосування препарату пацієнтам з порушенням функції печінки та ефектів препаратів, що впливають на печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). Застосування одноразової дози доксазозину призводило до збільшення показника AUC на 43 % та зниження кліренсу на 40 %. Як і у випадку застосування будь-якого препарату, що цілковито метаболізується у печінці, доксазозин слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням печінкової функції. Більша частина введеної дози препарату виводиться з організму разом з калом у вигляді неактивних метаболітів. Менше
5 % введеної дози виводиться з організму у незміненому вигляді.

Ступінь зв'язування доксазозину з білками плазми становить приблизно 98 %.

Доксазозин інтенсивно метаболізується шляхом О-деметилювання та гідроксилювання.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Зоксон ^® 2: майже білі довгасті таблетки розміром приблизно 9х4,5 мм з розподільчою рискою і гравіюванням «ZX» та «2» з одного боку.

Зоксон ^® 4: майже білі довгасті таблетки розміром приблизно 12х6 мм з розподільчою рискою і гравіюванням «ZX» та «4» з одного боку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка .

Зоксон ^® 2: №10, №30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Зоксон ^® 4: №30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.