ЗОЛОПЕНТ табл. п/о кишечно-раств. 40 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

ZOLOPENT ^®

(ZOLOPANT ^® )

Состав :

Активный ингредиент: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразол Sesquihydrate натрия, эквивалентный пантопразолу 20 мг;

Вспомогательные вспомогательные: карбонат натрия безводный, маннит (E 421), Crospamion, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат кальция, Ojdragitis L30D55, триэтилципка, лаурилсульзат натрия, диоксид титана (E 171), оксид железа желтый (E 172), тальк, Opadry 03F58750 *.

* Opadry 03F58750 Белый: гипомелоза, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.

Основные физико-химические свойства: овальные диоксид таблетки покрыты желтой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения кислотно-зависимых заболеваний. Ингибитор протонного насоса.

ATX A02V код С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия .

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке удельным блокадом протонного насоса париетальных клеток. Пантправооль преобразуется в активную форму в кислой среде в теменных клетках, где ингибируется фермент H ⁺ -k ⁺ -атфаз, то есть блокирует конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулируемую кислоту секрецию. Большинство пациентов выделяются из симптомов в течение 2 недель. Использование пантопразола, а также других ингибиторов протоза насоса (IPPS) и ингибиторам рецептора H ₂ снижает кислотность в желудке и, следовательно, повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент, дистально относится к рецептору клеток, он может ингибировать секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции других веществ (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект орального и внутривенного применения препарата одинаково.

При нанесении пантопразола уровень гастрина увеличивается. В краткосрочном использовании препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровни гастрина в большинстве случаев удвоились. Чрезмерное увеличение, однако, происходит только в случаях. В результате, иногда с долгосрочным лечением, существует слабое или умеренное увеличение удельных эндокринных (ECL) клеток в желудке (а также аденоматоидная гиперплазия). Однако сегодня нет данных о образовании нейроэндокринных опухолевых клеток (атипичной гиперплазии) или нейроэндокриновых опухолей желудка. Принимая во внимание опубликованные данные, невозможно полностью исключить влияние долгосрочного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринной щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Pantoprozole быстро поглощается, а максимальная концентрация плазмы достигается после одного перорального введения дозы 20 мг. В среднем 2-2,5 часа после получения максимальная концентрация сыворотки достигается примерно на 1-1,5 мкг / мл; Концентрация остается постоянной после нескольких приемных. Фармакокинетические свойства не меняются после одноразового или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейным как в пероральном введении, так и в внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременная еда не влияет на AUC (площадь под кривой «Концентрация плазмы - время») или максимальная концентрация сыворотки, а соответственно и биодоступность. С одновременной едой только изменение скрытого периода увеличивается.

Распределение.

Связывание пантопразола с сывороточными белками составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Биотрансформация. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путям является демобилинг с использованием CYP2C19 с последующим сульфатным конъюгированием; Другие метаболические пути включают окисление с использованием CYP3A4.

Разведение. Последний период полураспада составляет около 1 часа, а клиренс составляет 0,1 л / ч / кг. Были отмечены несколько случаев выходной задержки. Благодаря специфику связывания пантопразола с протонными насосами теменных клеток, период полураспада не соответствует гораздо большей продолжительности действия (секреция Acerbate).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится в моче (около 80%), остальное из организма с фекалиями. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгирован к сульфату. Срок полува жизни основного метаболита (около 1,5 часов) не сильно превышает период полураспада пантопразола.

Специальные группы пациентов .

Медленные метаболизуры. Примерно в 3% европейцев необходимо функционально активное фермент CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрацией плазмы - время», было примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторах, чем у функционально активного фермента CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендации по снижению дозы при присвоении пантопразола пациентам с ухудшенным функцией почек (включая пациентов в диализе). Как у здоровых людей, период полураспада пантопразола в них короткий. Диализировать только очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то, что в главном метаболите, умеренно длительный период полураспада (2-3 часа), отзыв все еще быстро, поэтому кумуляция не происходит.

Нарушение функции печени . Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B по шкале Chalda-Pew), период полураспада увеличивается до 3-6 часов, а AUC увеличивается в 3-5 раз, максимальная концентрация сыворотки увеличивается только в незначительном порядке. - в 1,5 раза по сравнению с такими у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилых людей. Небольшое увеличение AUC и C _{максимальных} показателей у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами, не является клинически значимым.

Дети.

После одной дозы дозы дозы 20 или 40 мг пантопразол перорально, AUC и C _Max у детей от 5 до 16 лет были в соответствующих значениях у взрослых.

Клинические характеристики.

Иллюстрации , которые я есть.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.

Длительное лечение и профилактика рецидивирования рефлюкс эзофагит.

Взрослые.

Профилактика формирования язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная введением неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в группах риска, чтобы наносить NSADS в течение длительного времени.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к производным активного вещества бензимидазола или любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Действие пантопразола для поглощения других лекарств . Pantopazole может уменьшить поглощение препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, нестермозоль или другие препараты, такие как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Совместимое приложение IPP с атазанавиром и другими препаратами ВИЧ, которое зависит от pH, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое приложение IPP с ATAZANAVIR не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Хотя нет достаточных данных о взаимодействии при введении пантопразола с Фенпрокумоном и варфарином, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarin, рекомендуется мониторировать протромбинское время / Mn (индекс международного нормализации) после запуска, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4. Нет данных о клинически значимых взаимодействиях между пантопразолом и лекарствами, которые также метаболизируются этими путями (карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин, фенпрокомон, оральные контрацептивы, содержащие левороргестрел и этинилэстрадиол). Известно, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются CYP1A2 (такими как кофеин, теофиллин), CYP2S9 (например, пирофиллирование, диклофенак, Naproxen), CYP2D6 (такие как метопролол), CYP2E1 (такие как этанол ). Pantoprazole также не влияет на п-гликопротеин, который обеспечивает отсасывание дигоксина.

Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.

Нет данных о клинически значимых взаимодействиях между пантопразолом и одновременно предписанным определенным антибиотикам (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).

Особенности приложения.

Нарушение функций печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень ферментов печени. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо придерживаться инструкций по медицинскому использованию соответствующих лекарств.

Совместимое приложение с NSAIDS.

Продолженное использование приготовления ZOLOPENT ^® , 20 мг таблетки для предотвращения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванного потреблением НПВП, должны быть ограничены пациентами, которые склонны к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, в том числе возраст (> 65 лет), анамнез язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечное кровотечение.

Доступны тревожные симптомы. В присутствии симптомов тревоги (например, в случае значительной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты, анемии, анемии, основания), а также в подозрении или наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественность Поскольку обработка пантопразола может маскировать симптомы злокачественной язвы и диагностики задержки. Если симптомы поддерживаются дополнительным адекватным лечением, необходимо продолжать исследования.

Совместимое приложение с атазанавиром . Ингибиторы протонов накачки не рекомендуются наносить совместимость с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если необходима комбинация ZOLOPENT ^® с атазанавиром, тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) должен проводиться в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг, используя 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышать.

Поглощение витамина B ₁₂ . У пациентов с гиперпропрессорами патологических условий, требующих долгосрочного лечения, пантопразола, а также все лекарства, которые блокируют соляную кислоту, могут снизить поглощение витамина В ₁₂ (цианокобаламина) в связи с появлением гипо- и ахлоргидрией. Это следует учитывать в случае снижения массы тела у пациентов или наличием факторов риска для уменьшения поглощения витамина В ₁₂ с долгосрочным лечением или наличием соответствующих клинических симптомов.

Долгосрочное лечение. С длительным периодом лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может небольшая степень повышения риска желудочно-кишечных инфекций , вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. Диффуз .

Гипомагнимия. Были случаи тяжелой гипомагниации у пациентов, получающих пантопразол, по крайней мере, три месяца, а в большинстве случаев в течение года. Следующие серьезные клинические проявления гипомагниций могут возникать и незаметно развиваться: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамиа, в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии лекарств магния и прекратите прием IPP.

Пациенты, которые требуют долгосрочной терапии или пациентов, принимающие PIP в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до начала лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) Высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут незначительную степень повышения риска разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей, или в присутствии других факторов риска. Известно, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт использования пантопразола беременными женщины ограничен. Существуют данные о наличии эмбриотоксичности пантопразола. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует использовать во время беременности, за исключением случаев срочных потребностей.

Кормление грудью. Pantoprozole выделяется с человеческим грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения / удержания от лечения Z. ZOLOPENT ^® следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и лечение Z. ZOLOPENT ^® для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства. В таких случаях вы не должны управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

ZOLOPENT ^® 20 мг следует принимать за 1 час до употребления целых чисел, не жевать и не измельчать, пить с водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) заготовки ZOLOPENT ^® в день. Как правило, симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этот термин недостаточно, лечение продолжается в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптомов его рецидива можно контролировать, применяя 20 мг препарата, в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивирования рефлюкс эзофагит.

Для долгосрочного лечения доза технического обслуживания составляет 20 мг (1 таблетку) золопента ^® приготовления в день, причем обострение заболевания можно увеличить дозу до 40 мг в день. В этом случае рекомендуется принимать таблетки Zolopene ^® 40 мг. После удаления рецидива дозы снова можно уменьшить до 20 мг препарата в день.

Взрослые.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные введением неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в пациентах группы риска, которые должны долго принимать NSAZ.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) заготовки ZOLOPENT ^® в день.

Пациенты с нарушением функции печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени не должны превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в день.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Пациенты с расстройствами функций почек не требуют регулировки дозы.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Дети. Препарат не рекомендуется применять детей в возрасте до 12 лет, поскольку данные о безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг с внутривенной администрацией в течение 2 минут были хорошо переносили. Pantoprazole широко связывается с белками, не полностью выводится диализами.

В случае передозировки используются клинические признаки интоксикации, симптоматические и поддерживающие терапии. Нет рекомендаций для конкретной терапии.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, Pantytopenia.

Из иммунной системы : реакция гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин : гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерин); зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

З боку психіки : розлади сну, депресія (в тому числі загострення), дезорієнтація (в тому числі загострення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

З боку органів зору : порушення зору/ затуманення зору.

З боку травного тракту : діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи : підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини : перелом стегна, зап'ястя або хребта, артралгія, міальгія, спазм мʼязів.

З боку нирок та сечовидільної системи : інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз : гінекомастія.

Загальні розлади : астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.