Личный кабинет
5-ФУ раствор для инъекций 50 мг/мл фл. 100 мл №1
rx
Код товара: 465857
Производитель: Amaxa
100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
5-FF
5- ФУ.
Место хранения:
Активный ингредиент: фторурацил;
1 мл раствора содержит 50 мг фторурацила;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид натрия 20%, для закачки воды.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого раствора.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. ATH L01B код C02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Фторурацил - фтор пиримидин, который не обладает противоопухолевой активностью. Внутриклеточно образуются активные метаболиты: fluorourdinium трифосфат (footfty) и fluorodoxiuridine монофосфат (MDMF). По крайней мере , три механизма действия предполагаются: footform встроен в РНК, тем самым ухудшая синтез белка. Ингибирование субстрата Timidylate синтетазов (субстрат: FDUMF имеет значительно более высокое сродство с Tomidylate синтетазами , чем природный субстрат дезоксиуридинмонофосфата) приводит к так называемому тимину недостаточности с особенно выраженным эффектом на скорости клеточного деления. Кроме того, после того, как FDUMF фосфорилирования до трифосфата (fluorodeoxiuridine trifosphate) встроен в ДНК в качестве «ложной» нуклеотид, что приводит к разрыву цепи.
С биохимической модификацией фторурацила (5-ФУ), фолинат кальция также широко используются для повышения цитотоксической активности фторурацила. 5-фу угнетает Tomidylate синтетического (Tc), ключевой фермент , участвующий в биосинтезе пиримидинов, и фолинат кальция усиливает ингибирование ТСА в связи с увеличением внутриклеточного запаса фолиевой кислоты, тем самым стабилизируя комплекс 5-фторурацил / тимидилат синтетазов и повышение его активности.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения однократной дозы 400-600 мг / м 2 площади поверхности тела (10-15 мг / кг массы тела), пик концентрации 0,2-1 мм в плазме достигается. 80% внутривенно вводят фторурацил быстро метаболизируется в печени и других тканях с участием дигидропиримидин - дегидрогеназы с dihydrofluoruracil, через это происходит быстрое уменьшение концентрации фторурацила в плазме после внутривенного введения. Полураспада плазмы fluororacil составляет 6-20 минут , и может значительно отличаться у разных пациентов. 20% фторурацила выводится в неизмененном виде с мочой. После внутривенного введения болюсной инъекции или инфузии, фторурацил проникает в спинной и внеклеточной жидкости (например, свободной жидкости в брюшной полости и плевральной полости).
Активные метаболиты, в отличие от исходного материала, имеют длительный период внутриклеточного полураспада и несут ответственность за продолжительности и степени токсических эффектов фторурацила.
Клинические характеристики.
Индикация.
Прогрессивный или метастатический колоректальный рак.
Адъювантной химиотерапии рака толстой кишки на стадии III (T1-4 N1-2) после предварительного проведения первичной опухоли.
Адъювантная химиотерапия рака прямой кишки на этапах II (T3-4) и III (T1-4 N1-2) после предварительного проведения первичной опухоли.
Прогрессивный рак желудка.
Прогрессивное рак поджелудочной железы.
Прогрессивный рак пищевода.
Прогрессивное и / или метастатическим раком молочной железы.
Адъювантной терапии первичного инвазивного рака молочной железы.
Plamaceous головы и шеи Рак:
• недействующие местные опухоли у пациентов , ранее получавших лечение;
• Местные рецидивы и метастазы. Удаленных
Противопоказание.
Значительные отклонения от нормы числа форменных элементов в крови.
Кровотечение.
Stomatics, язвы слизистой оболочки полости рта и желудочно - кишечного тракта.
Жесткая диарея.
Тяжелая нарушение функции почек.
Уровень билирубина в плазме крови> 85 мкмоль / л.
В период лечения фторурацил, вакцинация живых организмов , следует избегать.
Повышенная чувствительность к фторурацилу или к другим компонентам препарата.
Тяжелые инфекционные заболевания (герпес, действующие windpox).
Ингибирование костного мозга после лучевой терапии или после лечения с другими противоопухолевыми агентами.
Истощены пациентов.
Серьезные нарушения функции печени.
Не применяется для лечения доброкачественных опухолей.
Он не используется одновременно с brivodine, sorvidine или аналогами (brivodine, sorvidine и аналоги - мощные ингибиторы дигидропиримидиндегидрогеназы дегидрогеназы разрушения).
Не следует назначать пациентам с отсутствием / снижение активности дигидропиримидиндегидрогеназы.
Препарат полностью противопоказан при беременности или грудного вскармливания.
Специальные меры безопасности .
Как и с другими цитотоксическими препаратами, при манипуляциях с 5-ФУ, необходимо соблюдать правила техники безопасности: использовать защитную одежду (халаты, головные уборы, маски, очки и одноразовые перчатки), если это возможно , чтобы работать в специально отведенном помещении для эти цели.
Следует избегать растворов фторурацила к кожу и слизистым оболочкам. Если это произошло, необходимо воздействовать на участки тщательно промыть с мылом. Когда растворы фторурацила вступают в их глаза, они должны быть промыты большим количеством воды и немедленно обратиться за медицинской помощью. Беременные медицинские работники не должны работать с препаратом.
Неиспользованный препарат или расходные материалы должны подвергаться утилизации в соответствии с требованиями местного законодательства.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Все лечебные мероприятия , которые ухудшают общее состояние пациента или отрицательно влияют на функции костного мозга может повышать токсичность фторурацила.
Фторурацил может увеличить токсическое воздействие на кожу во время лучевой терапии.
Кальций фолинат увеличивает связывание фторурацила с timidylate синтетазов. Это приводит к увеличению эффекта фторурацила. Клиническое следствие такого взаимодействия является увеличение токсического действия на желудочно - кишечном тракте, с тяжелой, иногда смертельной, диареей, а также увеличением риски развития миелосупрессии. В частности, при применении схемы лечения фторурацила в дозе 600 мг / м 2 площади поверхности тела (ППТ) один раз в неделю путем введения внутривенной инъекции ударной дозы , в комбинации кальция фолината.
Ciminidine, как интерфероны, может увеличить фторурацила в плазме.
В ходе сопутствующей терапии с фторурацилом и левамизол, гепатотоксические эффекты часто наблюдается, а именно увеличение щелочной фосфатазы, трансаминаз или билирубина.
При сопутствующем использовании с метронидазолом, наблюдалось значительное уменьшение зазора фторурацил, с последующим увеличением фторурацила в сыворотке крови и повышенной токсичности. Таким образом, одновременное применение этих веществ следует избегать.
В одном исследовании, повышенный риск развития тромбоэмболии у женщин с раком молочной железы во время комбинированной терапии циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом и тамоксифен.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные Myelosuppressive эффектов цитостатиков. Было также отмечено в исследовании с участием женщин с раком молочной железы, тиазидные диуретики в дополнение к схеме лечения CMF (циклофосфамид, метотрексат, фторурацил).
Одновременное использование винорелбина и фторурацил / фолиновой кислота может привести к развитию тяжелого мукозита со смертельным следствием.
В некоторых случаях, пациенты , которых лечили варфарин и одновременно полученные фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с левамизол, наблюдались снижение в протромбиновое время.
Методы определения билирубина и 5-hydroxyindollacetic кислоты в моче могут дать увеличивать или ложные положительные результаты.
Гемцитабин может увеличить системный эффект фторурацила.
Брожение dihydropyrimidindin дегидрогеназы (DPD) играет важную роль в разложении фторурацила. Нуклеозидные аналоги, такие как berryvodin и sorivudine, могут привести к резкому увеличению концентрации фторурацила или других фторпиримидинов в плазме и, как следствие, к увеличению токсичности.
В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 недели между использованием фторурацила и bribulin, sorvidine и аналоги.
В случае необходимости, активность фермента DPD до лечения фторпиримидинов должна быть определена.
При одновременном применении фенитоина и фторурацилом, сообщалось , повысить концентрацию фенитоина в плазме крови, что привело к появлению симптомов интоксикации фенитоином.
Эффективность и токсичность фторурацила может быть увеличена путем одновременного использования фторурацил с другими цитотоксическими лекарственными средствами (например, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, доксорубицин), интерферон-альфа или Фолин кислоты.
При использовании в сочетании с другими агентами миелосупрессивных, требуется коррекция дозы; Предварительные или сопровождающая радиотерапии может потребоваться снижение дозы. Антрациклины кардиотоксичности может возрасти.
Аминофеназон, не следует использовать фенилбутазон и сульфаниламиды или во время лечения фторурацила.
Одновременное использование аллопуринола может уменьшить токсичность и эффективность фторурацила.
Эффективность фторурацила может быть уменьшена при использовании chloriazepoxide, дисульфирам, gritzeofulvin и изониазид.
Вакцинация. Пациенты , получающие фторурацил следует избегать вакцинации с помощью живой вакцины из - за возможности серьезного развития, включая те , которые угрожают жизни, инфекция. Контактные лица , которые недавно получили вакцину от полиомиелита , недавно получили.
В комбинированном лечении с фторурацил и митомицин, было сообщено о развитии гемолитической-уремический синдром.
Особенности приложения.
Фолинат кальция может увеличить риск токсичности фторурацила, особенно у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных. Наиболее распространенными проявлениями являются лейкопения, мукозит, стоматит и / или диарея, которая может быть dosalimizing. При совместном использовании фторурацила и кальция фолината в случае развития дозы фторурацила, необходимо , чтобы уменьшить больше , чем когда фторурацил используется отдельно. Комбинированная обработка фторурацила и кальция фолината не должно быть начато или продолжено у пациентов с симптомами желудочно - кишечной токсичности, независимо от тяжести, пока признаки токсичности не исчезли.
Так как диарея может быть признаком желудочно - кишечной токсичности у пациентов с диареей симптомов должны находиться под тщательным наблюдением , чтобы исчезнуть симптомы , чтобы предотвратить быстрое обострение со смертельным следствием. В случае диареи и / или стоматите рекомендуется уменьшить дозу фторурацила до полного исчезновения симптомов. В частности, пациенты пожилого возраста и у пациентов с ослабленной общее состояние из - за болезни повышенный риск токсичности. Поэтому особое внимание необходимо при лечении пациентов с такой группой.
Лечение пациентов пожилого возраста и у пациентов, перенесших предварительная лучевая терапия, рекомендуется начинать с пониженными дозами фторурацила.
У пациентов , получающих комбинированное лечение с фолинат фторурацил / кальция, необходимо уровнями управления кальцием и, при необходимости, управлять кальций , если уровень кальция является низким.
Лечение должно быть немедленно прекращена при обнаружении таких признаков токсичности: быстрое снижение числа лейкоцитов во время лечения или возникновения лейкопении (<2500 / мкл); тромбоцитопения (<75000 / мкл); стоматит; Esophafharifying; мукозиты; диарея; язвы и кровотечение слизистой оболочки желудочно - кишечного тракта; кровотечения любой локализации; Обвинять , что не подлежит лечению, или другие серьезные побочные реакции (например, Нейротоксичные и кардиотоксическими расстройств).
После восстановления параметров крови (лейкоциты вернуться к уровню , по крайней мере 3500 / мкл и тромбоцитов по крайней мере 100000 / мкл), в случае необходимости, лечение может быть уменьшена с помощью уменьшенной дозы при условии , что нет никаких других побочных реакций , которые требуют прекращения лечения ,
Нарушение функции кишечной стенки требует симптоматического лечения в зависимости от тяжести, например, замена растворителя. Диарея легкой степени может быть устранена antidiatric агентов, но они не являются эффективными в умеренной или тяжелой диарее.
До и во время терапии с фторурацилом, рекомендуется проводить такие обзоры (частота этих обзоров будет зависеть от общего состояния пациента, дозы и препараты используются одновременно): ежедневный осмотр ротовой полости и глотки для контроля изменения слизистых оболочек; Перед каждым введением фторурацила: анализ крови, в том числе дифференциального анализа крови и тромбоцитов; Анализ водно-солевого обмена; Показатели печени.
У пациентов , проходящих лечение с пероральными антикоагулянтами, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время в дополнении к монотерапии фторурацила или комбинированной терапии с левамизолом.
В случае необходимости, активность фермента ДПС должны быть определены перед обработкой 5-фторпиримидинов. В случае с целью Brivaud, у пациентов , получавших фторурацил , должны принять эффективные меры по снижению токсичности фторурацила. Рекомендуется немедленная госпитализация. Все меры должны быть направлены на предотвращение системных инфекций и обезвоживания.
По словам пациентов , принимающих фенитоин одновременно с фторурацилом, должны быть установлены регулярные наблюдения, так как можно увеличить концентрацию phenythoin в плазме.
Лекарственное средство содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Фторурацил не может использоваться во время беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивы. Если пациент становится беременной во время введения препарата, он должен быть проинформирован о необходимости генетического консультирования. Применение фторурацила обычно противопоказан во время беременности; Это также относится к комбинированному использованию фторурацила кальция.
Кормление грудью
5-FU не может применяться во время кормления грудью. Это также относится к комбинированному использованию фторурацила кальция.
Фертильность
Фторурацил может иметь мутагенный эффект. Таким образом, мужчины рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами из - за частого появления тошноты и рвоты.
Способ применения и доза.
Лечение фторурацила должно проводиться только под наблюдением квалифицированных врачей , имеющих опыт в проведении противоопухолевой терапии в больнице.
Монотерапия
С монотерапией, фторурацил 370-400 мг / м 2 площади поверхности тела (ППТ) (но в некоторых случаях значительно более высокие дозы), как правило, вводят с различными интервалами с использованием различных способов введения.
Комбинированная химиотерапия
В сочетании с другими цитостатиками, фторурацил введены с использованием различных доз и способов введения. В большинстве случаев сообщалось диапазон доз 500-600 мг / м 2 площади поверхности тела внутривенно вводят в определенное время в соответствии с соответствующей схемой комбинированной химиотерапии.
Точная дозировка в комбинированной химиотерапии получает из протоколов лечения с доказанной эффективностью для лечения каждого соответствующего заболевания.
Взрослые
Фторурацил используется в качестве монотерапии , так и в комбинированной химиотерапии.
Прогрессивный или метастатический колоректальный рак
Применить лечения и лекарственные протоколы.
Ниже приведены примеры, некоторые схемы лечения взрослых и пожилых пациентов с прогрессирующим или метастатическим колоректальным раком. Данные о применении этих комбинаций для лечения детей отсутствуют.
Протокол с повторением курсов лечения два раза в месяц
Каждые две недели в течение 2 -х дней подряд (1 и 2 дни цикла) после внутривенного вливания 200 мг / м 2 кальция Продолжительность фолинат 2 часа ввести инъекцию фторурацила в дозе 400 мг / м 2 с последующей инфузией фторурацила в дозе 600 мг / м 2 в течение 22 часов.
Протокол с повторением курсов лечения еженедельного
Раз в неделю после внутривенного вливания 500 мг / м 2 кальция фолинат продолжительность 2 часа вводили фторурацила в дозе 500 мг / м 2 путем внутривенной инъекции ударной дозы после часа после начала инфузии кальция фолината. Цикл состоит из 6 еженедельных процедур с последующим перерывом в 2 недели.
Протокол с повторением курсов лечения ежемесячного
В течение 5 последовательных дней после введения болюсной инъекции фолината кальция (20 мг / м 2 PPT), фторурацил вводят в дозе 425 мг / м 2 путем внутривенной болюсной инъекции; Повторение курса через каждые 4-5 недель.
В течение 5 последовательных дней после введения болюсной инъекции фолината кальция (200 мг / м 2 ППТА), фторурацила в дозе 370 мг / м 2 путем внутривенной болюсной инъекцией; Повторение курса через каждые 4 недели.
Кількість циклів визначає лікар залежно від відповіді на лікування та/або виникнення небажаних побічних реакцій. При застосуванні протоколу з повторенням курсів лікування щотижня або щомісяця комбінована терапія зазвичай використовується протягом 6 циклів.
Модифікація дозування фторурацилу при застосуванні комбінованої терапії з кальцію фолінатом
Під час комбінованої терапії з кальцію фолінатом може виникнути необхідність у корекції доз фторурацилу і інтервалів між його введеннями залежно від стану пацієнта, клінічної реакції на терапію і дозолімітуючих токсичних ефектів. Зниження дози кальцію фолінату не є необхідним.
Ад'ювантна хіміотерапія раку товстої кишки на стадії III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини
На сьогодні рекомендовано такі протоколи дозування.
Протокол з повторенням курсів щотижня
Один раз на тиждень протягом 6 тижнів після внутрішньовенної інфузії кальцію фолінату (у дозі 500 мг/м 2 ППТ) тривалістю 2 години вводять фторурацил у дозі 500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції через годину після початку інфузії кальцію фолінату. Рекомендується 6 циклів з 2-тижневим інтервалом між курсами лікування, незалежно від корекції доз або перерв у лікуванні, яке не повинно тривати довше одного року.
Протокол лікування з низькою дозою фолінової кислоти
Протягом 5 послідовних днів безпосередньо після болюсної ін'єкції кальцію фолінату (20 мг/м 2 ) вводять фторурацил у дозі 425 мг/м 2 шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 6 циклів терапії. Цикли терапії повторюються після 4 і 8 тижнів, а потім через кожні 5 тижнів.
Залежно від виникнення токсичних побічних реакцій може бути необхідним коригування дози.
Таблиця 1
Переривання терапії при прояві гематологічної токсичності
Показники | Рекомендації |
Лейкоцити < 3500 або тромбоцити < 100000 | Переривання терапії до збільшення кількості лейкоцитів (≥ 3500) і тромбоцитів (≥ 100000) |
Лейкоцити < 2500 або тромбоцити < 75000 | Переривання терапії до збільшення кількості лейкоцитів (≥ 3500) і тромбоцитів (≥ 100000), однак не менше ніж на 3 тижні |
Таблиця 2
Переривання терапії при прояві шлунково-кишкової токсичності
Ознаки токсичності | Рекомендації |
Стоматит від слабкого до помірного ступеня і/або діарея легкого ступеня (2 рази на день) | Переривання терапії до нормалізації стану хворого |
Стоматит важкого ступеня і/або діарея від помірного до важкого ступеня (3–6 разів на день) | Переривання терапії до нормалізації стану хворого, однак не менше ніж на 3 тижні |
Шлунково-кишкові кровотечі, виснажлива діарея (≥ 7 разів на день) і/або ексфоліативний дерматит | Зупинити проведення терапії |
Ад'ювантна хіміотерапія раку прямої кишки на стадіях II (T3-4) і III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини
Під час променевої хіміотерапії фторурацил застосовують до початку променевої терапії в дозі 500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції з 1-го по 5-й день на 1-му та 5-му тижні лікування. Під час подальшої променевої терапії фторурацил застосовують в тій самій дозі з 1-го по 3-й день на 9-му та 13-му тижні лікування і потім на 4-му і 8-му тижні після завершення променевої терапії у дозі 450 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції з 1-го по 5-й день.
Прогресуючий рак підшлункової залози
Застосовують як монохіміотерапію у разовій добовій дозі 400–500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції або у дозі 1000 мг/м 2 ППТ у вигляді внутрішньовенної довготривалої інфузії.
Прогресуючий рак шлунка
Застосовують як монохіміотерапію або в рамках комбінованої хіміотерапії у разовій добовій дозі 500–600 мг/м 2 ППТ у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції.
Прогресуючий рак стравоходу
У комбінації з цисплатином фторурацил вводять шляхом 24-годинної безперервної інфузії в дозі 1000 мг/м 2 ППТ з 1-го по 5-й день циклу лікування, повторюють кожні 3–4 тижні.
Метастатичний рак молочної залози
Застосовують у складі комбінованої хіміотерапії шляхом внутрішньовенного введення разової добової дози 500–600 мг/м 2 ППТ.
Ад'ювантна терапія первинного інвазивного раку молочної залози
В складі комбінованої хіміотерапії препарат 5-ФУ застосовують у разовій добовій дозі 500–600 мг/м 2 ППТ.
Плоскоклітинний рак голови та шиї
Неоперабельні місцевопрогресуючі пухлини у пацієнтів, які раніше не отримували лікування:
• у складі комбінованої променевої хіміотерапії (променева терапія плюс цисплатин/фторурацил) фторурацил застосовують у дозі 1000 мг/м 2 ППТ шляхом 24-годинної безперервної інфузії з 1-го по 5-й день курсу лікування (повторення курсу кожні 3–4 тижні).
Локальний рецидив та віддалені метастази:
• залежно від загального стану та за наявності супутніх захворювань фторурацил застосовують в дозі 1000 мг/м 2 площі поверхні тіла шляхом 24-годинної безперервної інфузії з 1-го по 5-й день курсу лікування в комбінації з цисплатином, повторення курсу кожні 3 тижні, або з 1-го по 4-й день курсу лікування в поєднанні з карбоплатином, повторення курсу кожні 3 тижні.
Припинення лікування, зниження дози
Лікування необхідно негайно припинити при виявленні таких ознак токсичності: швидке зниження кількості лейкоцитів під час лікування або виникнення лейкопенії (<2500/мкл); тромбоцитопенія (<75000/мкл); стоматит; езофагофарингіт; мукозит; діарея; виразки і кровотечі слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; кровотечі будь-якої локалізації; блювання, що не піддається лікуванню, або інші серйозні побічні реакції (наприклад нейротоксичні та кардіотоксичні розлади).
Після відновлення показників крові (лейкоцити повертаються до рівня щонайменше 3500/мкл і тромбоцити щонайменше 100000/мкл) у разі необхідності лікування можна відновити зниженою дозою за умови відсутності інших побічних реакцій, які вимагають припинення лікування.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
Зниження дози не потрібне у разі порушення функції печінки або нирок. Зниження дози слід розглядати тільки тоді, коли порушення печінкової і ниркової функції є одночасними; в більш тяжких випадках дозу зменшують на 1/3–1/2.
Спосіб застосування
Фторурацил застосовують внутрішньовенно у вигляді болюсної ін'єкції або безперевної інфузії.
Тривалість застосування
Рішення про тривалість лікування приймає лікар залежно від протоколу лікування. Терапію потрібно припинити у випадку відсутності відповіді на лікування, прогресування захворювання або виникнення небажаних реакцій, що унеможливлює продовження терапії.
Примітка
Використовувати тільки прозорі, від безбарвного до злегка жовтуватого кольору розчини. Розчини можуть кристалізуватися при температурі нижче 15 °C. Каламутні розчини або розчини з осадами потрібно вилучити з використання. Використовувати тільки свіжоприготовані розчини.
У разі зберігання при низьких температурах можуть утворюватися осади. Перед використанням флакони необхідно перевірити на наявність осаду. Осад може бути розчинений підігріванням до 40 – 60 ºС на водяній бані, супроводжуючи інтенсивним збовтуванням, що не вплине на якість препарату. Перед використанням розчин необхідно охолодити до температури тіла.
Діти
Немає рекомендацій щодо лікування дітей, тому не слід застосовувати препарат у педіатричній практиці.
Передозування.
У разі передозування в основному посилюється токсичний вплив на шлунково-кишковий тракт та мієлосупресія.
Симптоми
Гострі: психотичні реакції, сонливість, посилення дії седативних препаратів, посилення токсичної дії алкоголю. Для досягнення седативного ефекту призначають діазепам внутрішньовенно у малих дозах (починаючи з 5 мг) та контролюють функції серцево-судинної і дихальної систем.
Хронічні: пригнічення функції кісткового мозку, аж до розвитку агранулоцитозу і критичної тромбоцитопенії, тенденція до кровотеч, виразки шлунково-кишкового тракту, діарея, алопеція.
Лікування
Специфічний антидот фторурацилу невідомий. З профілактичною метою застосовують трансфузії лейкоцитарного або тромбоцитарного концентратів. Необхідно забезпечувати адекватну гідратацію і діурез, а також коригувати порушення балансу електролітів. У гемодіалізі зазвичай немає потреби. Пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом для якомога більш раннього виявлення гематологічних і пізніх шлунково-кишкових ускладнень. Подальше лікування симптоматичне.
Пацієнтам необхідно проводити аналізи крові протягом принаймні 4 тижнів після передозування. У разі виникнення передозування комбінацією фторурацилу з кальцію фолінатом слід дотримуватися тих самих заходів, що і при передозуванні фторурацилом.
Побічні реакції.
Для оцінки частоти побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 до < 1/10), непоширені (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко поширені (≤ 1/10000), частота невідома (не можна оцінити з наявних даних).
В межах кожної частотної групи побічні реакції представлені у порядку зменшення серйозності.
Інфекції та інвазії: дуже поширені – інфекції; непоширені – сепсис; дуже рідко поширені – псевдомембранозний коліт.
З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже поширені – лейкопенія, мієлосупресія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія; рідко поширені – агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже поширені – імуносупресія; дуже рідко поширені – анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: рідко поширені – збільшення загальної кількості тироксину (Т4), збільшення загальної кількості трийодтироніну (Т3).
Метаболізм та розлади харчування: непоширені – гіперурикемія, дегідратація.
З боку психіки: рідко поширені – сплутаність свідомості.
З боку центральної нервової системи: непоширені – ністагм, головний біль, запаморочення, симптоми хвороби Паркінсона, пірамідні симптоми, ейфорія, сонливість; рідко поширені – кортикальні розлади, екстрапірамідні розлади, неврит зорового нерва, периферична нейропатія; дуже рідко поширені – симптоми лейкоенцефалопатії, в тому числі атаксія, гострі мозочкові порушення, дизартрія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, міастенія, афазія, судоми або кома у пацієнтів, які отримують високі дози фторурацилу, та у пацієнтів з дефіцитом ферменту дигідропіримідиндегідрогенази.
Поодинокі випадки інфаркту головного мозку при комбінованій хіміотерапії з мітоміцином С або цисплатином.
З боку органів зору: поширені – кон'юнктивіт; непоширені – посилена сльозотеча, дакріостеноз, зниження гостроти зору, порушення руху очного яблука, фотофобія, диплопія, блефарит, кератит, ектропіон.
З боку серцево-судинної системи: дуже поширені – зміни на ЕКГ; поширені – біль у грудях, подібний до болю при стенокардії;
непоширені – аритмія, інфаркт міокарда, міокардит, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія; рідко поширені – інфаркт міокарда, дилатаційна кардіоміопатія, гостра серцева слабість, мозкова ішемія, шлуночкова ішемія, периферична ішемія, ішемія міокарда, кишкова ішемія, синдром Рейно, васкуліт, тромбофлебіт, тромбоемболія;
дуже рідко поширені – зупинка серця, раптова серцева смерть.
Кардіотоксичні побічні реакції в основному з`являються під час або протягом декількох годин після першого циклу лікування. Існує підвищений ризик кардіотоксичності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією в анамнезі.
З боку дихальної системи: непоширені – носова кровотеча, диспное, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкової системи : дуже поширені – шлунково-кишкові побічні ефекти дуже поширені і можуть бути небезпечними для життя: запалення слизової оболонки, стоматит, езофагіт, фарингіт, гастроентерит, ентерит, коліт, проктит, водяниста діарея, нудота, блювання, анорексія; непоширені – виразка шлунка, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку гепатобіліарної системи: непоширені – печінковоклітинні порушення; дуже рідко поширені – некроз печінки (у т.ч. з летальним наслідком), склероз жовчних шляхів, холецистит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже поширені – алопеція. Синдром долонно-підошовної еритродизестезії спостерігався при тривалій і безперервній інфузії високих доз препарату. Синдром розпочинався з дизестезії долонь і підошов, що переходило в біль і болючість. Паралельно розвивався набряк і еритема рук та ніг.
Непоширені – дерматит, екзантема, кропив'янка, зміни стану шкіри (сухість шкіри, тріщини, еритема, сверблячий макулопапульозний висип, гіперпігментація, гіпопігментація), смугаста гіперпігментація або депігментація поблизу вен, зміна нігтьових пластинок (знебарвлення, гіперпігментація, дистрофія, ламкість нігтів або запалення, оніхолізис), фоточутливість, місцева запальна реакція. Рідко поширені – шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи: непоширені – некроз носових кісток.
З боку нирок і сечовивідної системи: непоширені – ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: непоширені – порушення сперматогенезу і овуляції.
Інші: розширення вен.
Лабораторні показники: дуже рідко поширені – відзначалися поодинокі випадки збільшення протромбінового часу при комбінованому застосуванні фторурацилу і варфарину.
Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: дуже поширені – повільне загоювання ран, пропасниця, загальна слабкість, втомлюваність, астенія.
Звіти про небажані реакції.
Звіти про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу дуже важливі. Вони дають змогу продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. У разі виникнення будь-яких побічних реакцій слід повідомити працівників охорони здоров'я.
Термін придатності.
Запечатаний флакон зберігається 2 роки .
Фторурацил заборонено використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Флакони призначені лише для одноразового використання. Невикористані залишки препарату слід утилізувати.
Хімічна і фізична стабільність після розбавлення 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду була продемонстрована протягом 24 годин при зберіганні при кімнатній температурі (не вище 25 °С).
Хімічна і фізична стабільність сумішей 5-фторурацилу і вільного від трометамолу кальцію фолінату в поліізопренових пакетах для інфузій була продемонстрована протягом 2 днів при температурі 32 °С за умови захисту від світла.
З мікробіологічної точки зору, готова до використання суміш повинна бути використана негайно. Якщо розчин не використовується одразу, користувач несе відповідальність за термін і умови зберігання. Якщо готова до використання суміш була отримана в контрольованих і валідованих асептичних умовах, вона може зберігатися протягом не більше 24 годин при кімнатній температурі (не вище 25 °С) в захищеному від світла місці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Не охолоджувати та не заморожувати.
Несумісність.
Фторурацил розбавляють лише 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози. 5-ФУ не слід змішувати з іншими речовинами при інфузійному введенні за винятком вільних від трометамолу розчинів кальцію фолінату.
Були повідомлення про несумісність з такими речовинами: цисплатин, циторабін, діазепам, доксорубіцин, дроперидол, філграстим, нітрат галію, лейковорин, метотрексат, метоклопрамід, морфін, ондансетрон, вінорелбін, парентеральні поживні розчини.
Упаковка.
По 5 мл, 10 мл, 20 мл або 100 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ / Haupt Pharma Wolfratshausen GmbH.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Пфаффенріедер Штрассе 5, 82515 Вольфратсхаузен, Німеччина / Pfaffenrieder Strasse 5, 82515 Wolfratshausen, Germany.
Заявник.
Амакса Фарма ЛТД / Amaxa Pharma LTD.
Місцезнаходження заявника.
72 Хаммерсміт Роад, Лондон, W14 8TH, Велика Британія / 72 Hammersmith Road, London, W14 8TH, United Kingdom.
ФЛУОРОУРАЦИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа