АПОНИЛ табл. 100 мг блистер №20

Для медицинского использования препарата

Aponil

(Aponel)

Место хранения:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 100 мг нимесулида;

вспомогательные вещества: натрий Doc. гидроксипропилцеллюлоза; лактоза, моногидрат; гликолят крахмала натрия; микрокристаллическая целлюлоза; растительное масло, гидрогенизированное масло; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. PBX код М01А Х17.

Клинические характеристики.

Показания .

Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только в качестве второй линии.

Решение о назначении нимесулида должно быть принято на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание.

Известный повышенная чувствительность к нимесулидам или к любому компоненту препарата. Реакции гиперергической, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксичные реакции на нимесулиды, которые имели место в прошлом.

Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичности.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Подозрение острой хирургической патологии.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанный с предварительным приемом нестероидных пищи.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболевания сопровождается кровотечение.

Серьезные нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Пациенты с повышенной температурой тела и / или гриппоподобные симптомы.

Дети в возрасте до 12 лет.

Третий триместр беременности и грудного вскармливания период.

Способ применения и доза.

Для того, чтобы свести к минимуму возможные нежелательные побочные эффекты, необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

Продолжительность максимум курса лечения составляет 15 дней.

Взрослые. 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день - утром и вечером.

Лица летнего века. Коррекция дозы не требуется.

Дети старше 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Для пациентов с легкой и умеренной степенью почечной функции (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Препарат принимают внутрь после еды и пить достаточное количество жидкости.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму с помощью самых безопасных самого короткого периода лечения, который необходим, чтобы контролировать симптомы.

Неблагоприятные реакции.

Из системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, pantypenia, фиолетовый.

Из иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемии.

Из психики: ощущение тревоги, нервозность, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Reija).

По органов зрения: нечеткое зрение.

В стороне от слуха и вестибулярного аппарата: вертиго (головокружение).

От сердечно - сосудистой системы: тахикардия, геморрагии, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны респираторной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, опорожнение черного цвета, кровотечение в желудочно - кишечном тракте, язвы и перфорации двенадцатиперстной кишки или желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный (молниеносный) гепатит с летальным следствием включая желтуху, холестаз, повышение уровня ферментов печени.

Из кожи: зуд, сыпь на коже, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, angioneurotime отек, отек лица, polyfly эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечной недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов.

Чаще всего, при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), есть побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакций после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, криво влагалища, язвенный стоматит, обострение колита и болезни кроны, гастрит, появление отека, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, такие кожные реакции, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки с нестероидные противовоспалительные агенты (НПВС), как правило, ограничивается такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Можно возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, респираторный подавление, кома, но такие явления редки. Были сообщения о анафилактических реакций в использовании терапевтических доз НПВС и с их передозировки. Нет конкретного противояма. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Там нет никаких данных по удалению нимесулида с гемодиализом, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ будет эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы лекарственного средства в течение 4 часов после него, пациенты могут быть отнесены: искусственная рвота, и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и / или принимать осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, увеличение щелочности мочи, гемодиализа и гемоперфузии может быть неэффективным из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Если контролировать функции почек и печени.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Применение нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие бутылки протока, легочной гипертензии, олигурии, немного воды. Риск развития кровотечения, слабости материнской деятельности и периферического отека увеличивается. Есть отдельные сообщения о почечной недостаточности у детей, родившихся у женщин, которые использовали нимесулид в конце беременности.

Принимая во внимание отсутствие данных по применению препарата беременными женщинами, не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, является ли нимесулид проникает в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Нимесулид может ухудшить плодородную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые не могут забеременеть или женщины, которые подвергаются бесплодию следует рассмотреть возможность прекращения нимесулиды. Если беременность установлена ​​во время использования нимесулиды, то врач должен быть проинформирован.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Особенности приложения.

Нимесулид следует применять только в качестве второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть принято на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью лечения. При отсутствии эффективности лечения (снижение симптомов заболевания) терапии, препарат должен быть прекращен.

Были сообщения о случаях тяжелых реакций из печени, в том числе летального вследствие использования нимесулиды. В случае роста печеночных ферментов или обнаружения повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, моча темного цвета) или когда deviationing данные лабораторных анализов функции печени от нормальных лекарства должны быть отменены. Повторное назначение нимесулида является пациент противопоказано.

Во время лечения, рекомендуется, чтобы избежать одновременного использования гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, а также воздержаться от употребления алкоголя. У пациентов пожилого возраста, побочные эффекты часто развиваются в связи с приемом препарата, в том числе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, функции сердца, почек и печени, которое может быть смертельным для пациента. Поэтому регулярный клинический контроль состояния пациента рекомендуется.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте может угрожать жизни пациента, особенно если история имеет доказательство того, что такие явления возникли у пациента с применением любого другого НПВСА (без срока давности). Риск таких явлений возрастает вместе с увеличением дозы НПВП у больных с анамнезом язвы в желудочно-кишечном тракте, особенно осложняется кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые повышают риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо рассмотреть вопрос об использовании комбинированной терапии с использованием таких препаратов в качестве ингибиторов masoprostol или протонной помпы , У больных с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пожилых людей, следует сообщать какие-либо необычные симптомы, которые возникают в области желудочно-кишечного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных этапах лечения. Пациенты, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечений, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, antithrombocytic кислоты (ацетилсалициловая кислота), должны быть проинформированы о необходимости соблюдения нимесулид. В случае, если у пациента, которые получают нимесулид, кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта лечения препаратом должно быть прекращено. NSAZs с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью коронной или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к обострению. У пациентов с артериальной гипертензией и / или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов с задержкой жидкости в организме и отеки вследствие использования НПВСА требуют надлежащего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, может привести к незначительному риску артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркт миокарда и инсульт. Для того, чтобы исключить риск таких явлений при использовании нимесулида данных недостаточно. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленные ишемической болезнью сердца, заболевание периферических артерий и / или цереброваскулярных заболеваний, нимесулиды следует назначать после тщательной оценки состояния. Кроме того, необходимо тщательно оценить состояние пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, в курении, до назначения препарата. У больных с почечной или сердечной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью из-за возможного ухудшения функции почек. В случае лечения ухудшения, необходимо остановить. По словам пожилых людей, тщательный клинический контроль должен проводиться в связи с возможностью развития кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, ухудшением функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, он должен быть назначен пациентам с геморрагическим диатезом. Однако, нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанную с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления симптомов жидкости у пациентов, которые используют нимесулиды, препарат должен быть отменен.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций в использовании НПВС, некоторые из них могут быть смертельно опасны, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У пациентов есть очень высокий риск подобных реакций, если в более раннем курсовом лечении, появление реакции в большинстве случаев имело место в течение первого месяца лечения. Нимесулид должна быть отменена в случае первых признаков кожной сыпи, повреждение слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует использовать для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, отсутствие лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозы мальабсорбции.

Если у вас нет нетерпимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют повышенного внимания, не изучалось. Тем не менее, пациенты, которые после использования нимесулида опыта головокружение или сонливость, следует воздерживаются от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: Риск язв желудочно - кишечного тракта или кровотечения увеличивается. Antotrombocar агенты и селективные ингибиторы серотонина повторного захвата (SSSRIS): увеличивает риск кровотечений в желудочно - кишечном тракте.

Антикоагулянты: NSAZs может усилить антикоагулянты , такие как варфарин или ацетилсалициловую кислоту, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказано при тяжелой коагуляции расстройств. Если такая комбинированная терапия не может быть предотвращена, тщательный контроль показателей свертывания крови следует проводить.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или лиц пожилого возраста), совместное использование ингибиторов АПФ, антагонисты ангиотензина или вещества, которые подавляют систему циклооксигеназы может дополнительно ухудшить функцию почек II и возникновение острой почечной недостаточность, которая, как правило, существует обратимым. Эти взаимодействия должны быть приняты во внимание, когда пациент применяет нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистов ангиотензина II. Это должно быть очень осторожным, применяя такие комбинации, особенно пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и функция почек должна быть тщательно проверены после использования такой комбинации. Нимесулид временно снижает эффект фуросемида на выводе натрия, в меньшей степени - с выводом калия и уменьшает диуретический эффект. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушением функции почек или сердца.

У здоровых лиц, Нимесулид быстро уменьшает эффект фуросемида, направленный на снятие натрия и в меньшей степени на выводе калия, а также снижает диуретический эффект. Одновременное использование нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно 20%) площадью под кривой «концентрация-время (UAC)» и уменьшить совокупный экскреции фуросемида без изменений в почечный клиренс фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровней лития в плазме и лития токсичности. При назначении нимесулида, у пациентов, получающих терапию препаратами лития следует часто проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.

Там нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламид, теофиллин, варфарин, дигоксин, циметидин и антацидных препаратов (сочетание алюминия и гидроксида магния). Нимесулид подавляет активность фермента CYP2S9. При одночасному застосуванні з німесулідом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися.

Потрібна обережність у випадку, коли німесулід застосувати менш ніж через 24 години до або менш ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів.

Ефекти інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не дивлячись на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години. До 97,5 % німесуліду зв'язується з білками плазми крові.

Препарат активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у осіб літнього віку не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: плоскі круглі таблетки світло-жовтого кольору діаметром приблизно 10,5 мм з рискою з одного боку.

Несумісність. Невідома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

Місцезнаходження.

1.1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр/

1-10, Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

2. 2 Міхаел Ераклеос стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, Лімассол, 4101, Кіпр/

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus.