АРЕКЛОК табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер №30

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Arecock ^® .

(Asklok)

Место хранения:

Активный ингредиент: бикалатамидум;

1 таблетка содержит бикалатамид 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; К-30; Грилась натрия гликолята (тип а); стеарат магния;

Shell: угнетает белый Y-1-7000 (гипромелоза, диоксид титана (E 171), Macrol 400).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые диоксидные таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандогенные средства.

ATH L02B B03 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Areckle ^® представляет собой нестероидную антиандрогенный препарат без другой эндокринной активности. При контактировании андрогенных рецепторов без активации экспрессии гена подавляет андрогенные стимулы. Результатом этого ингибирования является регрессия опухолей простаты железы. Отмена бикалатамидной обработки может привести к некоторым пациентам с синдромом антиандогенов.

Бикалатамид обозначается низкой степенью аффинности для GZSG (глобулин, связывающий половые гормоны), но у него нет клинической ценности.

Препарат содержит рацемическую смесь, которая обозначается антиандогенной активностью, предпочтительно из-за (R) -анантиомера.

Фармакокинетика.

Бикалатамид хорошо поглощен после перорального введения. Отсутствующие данные о любом клинически значимом эффекте питания на биодоступность препарата.

(Ы) -анантиомер быстро выводится из организма по сравнению с (r) -анантиомером, в котором период полураспада в плазме составляет приблизительно 1 неделя.

При долгосрочном применении максимальные концентрации (R) - самоантиомер бикалумида в плазме крови увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с параметрами после использования одноразовой дозы бикалатамида 50 мг.

С ежедневным использованием 50 мг бикалатамида, концентрация равновесия (R) -анантиомер составляет приблизительно 9 мкг / мл, и в результате долгосрочного полураспадата равновесного состояния достигается примерно 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (r) -enantiomer не зависит от возраста пациента, почечной недостаточности или слабой и умеренной почечной недостаточности. Полученные данные о том, что пациенты с тяжелой функцией печени (R) - самоантиомер являются более медленными выходными от плазмы крови.

Бикакутамид обладает высокой способностью поглощать белки (рацемическая смесь 96%, (R) -бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется в печени окислением и образованием сопряженных глюкуронидов. Его метаболиты выводятся почками и через желчный пузырь в примерно равных пропорциях.

Клинические характеристики.

Индикация.

Рак простаты (поздние этапы) в сочетании с терапией с аналогами растворительского фактора лютенизирующего гормона или хирургического литья.

Противопоказание.

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Бикалумид не следует назначать пациентам, которые ранее были обнаружены реакции гиперчувствительности на бикалатамид или к любым компонентам препарата.

Противопоказанное одновременное использование препарата с терфенадином, астемизолом или цисапридом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Отсутствующие данные о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалатамидом и аналогами ролизирующего фактора лютенизирующего гормона.

Исследования in vitro , было показано, что (r)-самонантиомер бикалатамид представляет собой ингибитор CYP3A4.

Активность CYP2C9, 2C19 и 2D6 влияет на меньшее количество.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера цитохрома P450 (CYP), потенциальная мощность бикалатамида для взаимодействия с другими препаратами, с совместимым приложением в течение 28 дней бикалатамида при получении мидазолама, площадь под кривой (AUC ) Мидазолама увеличился на 80%.

В случае лекарственных средств с узким терапевтическим индексом метаболизируется в печени (такой как терфенадин, астемизол, зисаприд), ингибирование Cyp3a4, вызванное бикалатамидом, может быть значительным. Следовательно, бикалатамид противопоказан для совместимости с этими агентами.

Кроме того, бикакумид следует использовать с осторожными соединениями в виде блокаторов циклоспорина и кальциевого канала. Может потребоваться уменьшить дозу этих препаратов, особенно если есть признаки усиления эффекта препарата или побочных эффектов, возникающих в результате его применения. При использовании циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и клиническом состоянии пациента после начала или прекращения лечения бикалатамидом.

С осторожностью следует назначать бикалатамид при нанесении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (например, циметидина, кетоканозоль). Теоретически, это может привести к увеличению концентрации бикалатамида в плазме, что может привести к повышению побочных эффектов лекарств.

Исследования in vitro , бикалатамид можно заменить варфариным в местах его связывания с белками. Таким образом, в случае, когда лечение бикалатамида у пациентов, которые уже применили антикоагулянты серии Кумарина, рекомендуется контролировать время протромбинов.

Особенности приложения.

Лечение должно начаться под прямым надзором врача.

Бикалутамид метаболизируется в печени. Клинические данные показывают, что устранение может быть замедлена у пациентов с тяжелыми поражениями печени, что может привести к накоплению бикалатамида. Следовательно, препарат должен использоваться с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности.

При нанесении бикалатамида были изолированы случаи тяжелого заболевания печени, также сообщают о смертельных случаях. Лечение должно быть прекращено, если изменения являются серьезными.

Необходимо периодически контролировать функции печени, чтобы определить возможные изменения от печени. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата.

У мужчин, которые принимают агонисты рильзображения фактора лютенизирующего гормона, существует снижение толерантности глюкозы, что может появиться как диабет или потеря гликемического контроля у пациентов с уже идентифицированным диабетом. В связи с этим следует обратить внимание на контроль уровней глюкозы пациентов, принимающих пациентов одновременно с агонистами рильзового фактора лютеинизирующего гормона.

Препарат подавляет активность цитохрома P450 (CYP 3A4), следовательно, осторожность следует проявляться при одновременном введении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицит лактазы лактазы или галакозу глюкозы глюкозы-галактозы не могут быть обработаны бикалатамидом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Противопоказан к применению.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не влияет. Однако следует иметь в виду, что иногда может быть сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть осторожны.

Способ применения и доза.

Взрослые пациенты мужской статьи, включая пациентов пожилых людей : 1 таблетка 1 раз в день. Лечение бикалатамидом следует запускать по меньшей мере за 3 дня до лечения аналогов растворителя растительного коэффициента лютенизирующего гормона или одновременно с хирургическим кастрацией.

С почечной недостаточностью: никакая личная коррекция дозы не требуется.

Для недостаточности печени не требуется никакой коррекции личной дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Накопление бикалатамида можно наблюдать у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Дети. Противопоказан детям.

Передозировка.

Передозировка случаев не наблюдалось. Специфический антидот не существует. Лечение симптоматическое.

Диализ неэффективна, поскольку бикалатамид в значительной степени связывает с белками и не обнаруживается в моче в неизменной форме. Обычная поддержка обращения с мониторингом жизненно важных функций организма назначается.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции классифицируются по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных, невозможно установить частоту возникновения).

Путем крови и лимфатической системы.

Очень часто: анемия.

На стороне иммунной системы.

Неисправимо: гиперчувствительность, ангионеротические отеки, крапивница.

По метаболизму и еду.

Часто: снижение аппетита.

По стороне психики.

Часто: снижение либидо, депрессия.

Нервной системой.

Очень часто: головокружение.

Часто: сонливость.

Со стороны сердца.

Часто: инфаркт миокарда (зарегистрировано летальное следствие) ¹ , сердечная недостаточность ¹ .

Со стороны сосудов.

Очень часто: приливы.

Из респираторной системы, органы груди и средостения.

Неполное: интерстициальное легочное заболевание (зарегистрировано летальные последствия).

По пищеварительной системе.

Очень часто: боль в животе, запор, тошнота.

Часто: Dyspepsia, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз ² .

Редко: отказ печени ³ (сообщил о смертельных последствиях).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: алопеция, гирсутизм / Восстановление роста волос, сухой кожи, зуд, сыпь.

Почками и мочевой системой.

Очень часто: Hematuria.

Репродуктивной системой и молочными железами.

Очень часто: гинекомастия и нежность молочной железы ⁴ .

Часто: эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние въезда.

Очень часто: астения, отек.

Часто: боль в груди.

Экзамен.

Часто: увеличение массы тела.

¹ риск увеличился путем одновременного использования с ролизовыми агонистами лютеинизирующего гормона; Однако увеличение риска не было отмечено в монотерапии ^® от рака простаты.

² изменения от печени редко тяжелые и часто проходят или становятся менее выраженными во время лечения или после суспензии.

³ У пациентов изредка отмечена печеночная недостаточность, но причинно-следственная связь с препаратом не совсем установлена. Необходимо рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

⁴ может уменьшаться с сопутствующим кастрацией.

Дата окончания срока. 5 лет.

Не применяйте после истечения срока годности!

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в картонной упаковке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Производитель, который отвечает за выдачу серии, включая серию / тестовый контроль.

ОАО «Гриндекс».

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Улица. Крустпилс, 53, Рига, ЛВ-1057, Латвия.

Кандидат.

ОАО «Гриндекс».

Расположение заявителя и / или представитель заявителя.

Улица. Крустпилс, 53, Рига, ЛВ-1057, Латвия.