Личный кабинет
АВЕЛОКС р-р д/инф. 400 мг фл. 250мл
rx
Код товара: 76350
Производитель: Bayer (Германия)
7 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Avelox.
Avelox.
Место хранения:
Активный ингредиент: моксифлоксацин;
1 бутылка (250 мл раствора) содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436 мг, что соответствует 400 мг моксифлоксацина;
Вспомогательные вспомогательные: хлорид натрия, гидрохлорическая кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Основные физико-химические свойства: четкое решение желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные препараты для системного применения. Антибактериальные агенты группы хинолонов. ATH ATH J01M A14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин подавляет бактериальные топоизомеразы типа II (ДНК Граза и топоизомераза IV), необходимые для репликации, транскрипции и ремонта бактериальной ДНК.
Фармакокинетика / фармакодинамика
Способность фторохинолонов разрушать бактерии напрямую зависит от их концентрации. Фармакодинамические исследования фторкинолонов на животных моделях инфекционно-воспалительных заболеваний и людей указывают на то, что основной фактор эффективности определения является соотношение между площадью под фармакокинетической кривой (AUC 24) и минимальной ингибирующей концентрацией (MIC).
Механизм сопротивления
Устойчивость к фторохинолонам может происходить в результате мутаций ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы включают чрезмерное выражение возвышенности помпусных, непроницаемых и опосредованных белков защиты ДНК Граза. Перекрестное сопротивление можно ожидать между моксифлоксацином и другими фторхинолонами.
Механизмы сопротивления характеристики антибактериальных агентов, принадлежащих к другим классам, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.
Связанное значение
Клинический микрофон и граничные значения диффузионного теста диффузии моксифлоксацина в соответствии с EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности) (01.01.2012):
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus SPP. | ≤ 0,5 мг / л ³ 24 мм | > 1 мг / л <21 мм |
S. pneumoniae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 22 мм | > 0,5 мг / л <22 мм |
Стрептококк группа A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л ³ 18 мм | > 1 мг / л <15 мм |
H. Г.О. | ≤ 0,5 мг / л ³ 25 мм | > 0,5 мг / л <25 мм |
М. Catarrhalis. | ≤ 0,5 мг / л ³ 23 мм | > 0,5 мг / л <23 мм |
Enterobacteriaceae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 20 мм | > 1 мг / л <17 мм |
Связанные значения, не связанные с бактериальными видами * | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
* Не связанные с типами связанных значений определяли в основном на основе соотношения фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от микрофона для отдельных видов. Эти данные используются для видов, которые не имеют индивидуально определенных граничных значений, и не применимы к видам, в которых критерии интерпретации подлежат определению. | ||
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенного сопротивления выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, следовательно, местной информации о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости необходимо подать заявку на советы специалистам, когда локальная распространенность сопротивления стала на уровне, что выгодно от использования инструмента, по крайней мере, в отношении некоторых типов инфекций, сомнений.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus * + Agalactococcus agalactiae (группа б) STREPTOCOCCUS MILLERI GROUP * ( S. anginosus , s . Constellatus и s . Intermedius ) Streptococcus pneumoniae * Streptococcus pyogenes * (группа a) Группа Стрептококка Вириданс (С. Вириданс, С. Мутаны, С. ГИИТ, С. Сангинис, С. Саливарий, С. Термофилус) |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter Baumanii. Haemophilus fightenzae * Legionella Pneumophila. Moraxella (Branhamella) Catarrhalis * |
Анаэробные микроорганизмы Prevotella SPP. |
Другие микроорганизмы Хламидофила (хламидиоз) пневмония * Coxiella Burgnetii. MyCoplasma Pneumoniae * |
Типы, для которых возможен разработка сопротивления |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus Faecalis * Enterococcus Faecium * |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Enterobacter Cloacae * Escherichia Coli * # Klebsiella Pneumoniae * # Klebsiella Oxytoca. Proteus Mirabilis * |
Анаэробные микроорганизмы Бактериоиды Fragilis * |
Устойчивые микроорганизмы |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Псевдомонас aeruginosa. |
* Эффективность достаточно продемонстрирована в клинических испытаниях. + Устойчивый к метициллину S. aureus очень часто устойчив к фтороохинолонам. В метициллине устойчива S. aureus уровень устойчивости к моксифлоксацину составляет более 50%. # Штаммы, которые производят бета-лактамазу расширенного спектра (ESBL), также устойчивы к фторхинолонам. |
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность
После одного настой дозы дозы 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг / л, что соответствует увеличению приблизительно 26% относительно значения этого Индекс при использовании препарата перорально (3,1 мг / л). Индекс AUC составляет около 39 мг * ч / л после внутривенного введения, и только небольшая степень превышает этот параметр при нанесении препарата перорально
(35 мг * ч / л) в соответствии с абсолютной биодоступностью, который составляет приблизительно 91%.
В случае внутривенного введения моксифлоксацина нет необходимости коррекции доз в зависимости от возраста или половых пациентов.
Фармакокинетика является линейной в диапазоне 50 - 1200 мг для одной устной дозы, до 600 мг для одноразовой внутривенной дозы и до 600 мг для использования 1 раз в день для
10 дней.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстравеновом пространстве. Объем распределения в равновесии (VSS) составляет около 2 л / кг. Согласно результатам исследований in vitro и Ex vivo , белки связывания представляют собой приблизительно 40-42%, независимо от концентрации препарата.
Моксифлоксацин в основном связывает с альбумином в сыворотке крови.
Максимальные концентрации 5,4 мг / кг и 20,7 мг / л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой оболочке бронхиальной и жидкости эпителиальных спекуляций соответственно через 2,2 часа после перорального введения дозы. Соответствующая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составила 56,7 мг / кг. В жидкости пузырьков кожи концентрация 1,75 мг / л отмечена через 10 часов после внутривенного введения. Профиль «Свободная концентрация - время» для интерстициальной жидкости является аналогичным профилем для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1,0 мг / л (среднее геометрическое значение) приблизительно 1,8 часа после внутривенного введения препарата.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвержен бионтрасформации фазы II и выводится из организма почками (близко
40%), а также с фекалиями / желчью (около 60%) как в неизменном состоянии, так и в форме сульфофолов (M1) и глюкуронидов (м2). M1 и M2 являются метаболитами, относящимися только для человека, оба микробиологически неактивны.
Во время исследования in vitro и клинических фазовых исследований не было метаболическим фармакокинетическим взаимодействием с другими препаратами, участвующими в бионтрансации фазы и, включая ферменты системы цитохрома P450. Там нет признаков окислительного метаболизма.
Разведение
Срок полураспада моксиполоксацина из плазмы крови составляет примерно 12 часов. Среднее установленное общее оформление после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин.
После внутривенного введения в дозе 400 мг вывод препарата с мочой в неизменной форме составлял около 22%, с ума - 26%. Доза (неизмененные препараты и метаболиты) обычно было около 98% после внутривенного введения лекарственного средства. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл / мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию подготовки почек. Сопутствуйте при введении моксифлоксацина ранитидина и пробанецид не меняют почечный клиренс исходного препарата.
Почечная недостаточность
Не существует значительных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с расстройствами функций почек (включая пациентов с зазором креатинина> 20 мл / мин / 1,73 м 2 ). С уменьшением функции почек концентрация метаболита M2 (глюкуронида) увеличивается почти в 2,5 раза (с разрешением креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции печени
Эти исследования фармакокинетики, проведенные с участием пациентов с печеночной недостаточностью (класс А, согласно классификации Chalda - Pue), не позволяйте наконец определить, есть ли какие-либо различия у пациентов с расстройствами печени и здоровых добровольцев. Нарушение функции печени было связано с большей экспозицией M1 в плазме крови, в то время как воздействие исходного препарата было похоже на воздействие у здоровых добровольцев. Достаточный опыт клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени.
Доклинические данные безопасности
В традиционных исследованиях применения повторных доз моксифлоксацина было выявлено гематологическая токсичность и гепатотоксичность у животных. Отмечалось токсическое влияние на центральную нервную систему (CNS). Эти эффекты наблюдались после введения высоких доз моксифлоксацина или после длительного использования.
Высокие пероральные дозы у животных (≥ 60 мг / кг), на фоне которых концентрация плазмы крови была
≥ 20 мг / л, вызванные изменениями в электротехнических индикаторах, а в некоторых случаях - атрофия сетчатки.
После внутривенного употребления систематическая токсичность была наиболее выражена при введении моксифлоксацина болюсными инъекциями (45 мг / кг) и не отмечена, когда моксифлоксацин (40 мг / кг) вводится медленной инфузией в течение 50 минут.
После внутрирационального введения воспалительные изменения наблюдались с распространением периариста мягких тканей, что указывает на то, что следует избегать внутрирядного введения моксифлоксацина.
Моксифлоксацин был генотоксичным во время тестов in vitro с использованием бактерий или клеток млекопитающих. В исследованиях in vivo генотоксичность не отметила генотоксичность, несмотря на использование очень высоких доз моксифлоксацина. Моксифлоксацин не нашел канцерогенное действие при изучении канцерогенеза у животных.
In vitro моксифлоксацин в высоких концентрациях повлиял на электрофизиологические параметры сердечной активности, что может вызвать расширение интервала QT.
После внутривенного использования животных моксифлоксацина в дозе 30 мг / кг путем вливания длительности 15, 30 или 60 минут, зависимость степени продления промежуточного интервала QT от Infusion: что было более короче, было более выраженным интервалом Qt. Расширение интервала QT не наблюдалось, когда доза вводят 30 мг / кг путем вливания 60 минут.
При изучении влияния моксифлоксацина к репродуктивной функции животных доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Эксперименты, проведенные на животных, не показали тератогенные эффекты моксифлоксацина или ухудшения фертильности после его применения. Животные наблюдали небольшое увеличение частоты случаев развития позвоночника и ребер, но только в случае дозы (20 мг / кг внутривенно), что связано с сильным токсическим воздействием на тело матери. Было увеличение количества случаев прерывания беременности у животных на фоне терапевтической концентрации в плазме крови, предусмотренной для человека.
Известно, что хинолоны, в том числе моксифлоксацин, вызывая поражения хряща крупных диаридных суставов в сексуально незрелых животных.
Клинические характеристики.
Индикация.
Не запасная пневмония.
Сложные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей.
Моксифлоксацин следует использовать только при использовании других антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются для начальной обработки этих инфекций, неуместно.
Необходимо обратить внимание на официальные инструкции по правильному использованию антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другие антибиотики группы хинолонов или любого из вспомогательных веществ;
период беременности или грудного вскармливания (см. Раздел «Применение во время беременности или грудного вскармливания»);
пациенты в возрасте до 18 лет;
Болезнь / патология сухожилий в истории, связанной с использованием хинолонов.
Во время доклинических и клинических исследований после введения моксифлоксацина изменений электрофизиологических параметров сердечной активности наблюдались в виде продления интервала QT. По этой причине моксифлоксацин противопоказан пациентам с:
врожденное или приобретенное расширение интервала QT;
Нарушение баланса электролитов, особенно в случае неоправданной гипокалиемии;
клинически значимая брадикардия;
Клинически значимая сердечная недостаточность со снижением доли левого желудочка.
Симптоматические аритмии в анамнезе.
Моксифлоксацин не может быть одновременно используется с препаратами, которые продлевают интервал QT (см. Также раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Из-за недостаточного клинического опыта применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с расстройством печени (класс C в соответствии с классификацией Childa-Pew) и увеличение уровня трансаминазы пять раз или более.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Невозможно исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут вызвать расширение интервала QTS. Этот эффект может привести к развитию желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию, такую как «пирут». По этой причине использование моксифлоксацина в сочетании с любым из вышеупомянутых лекарственных средств противопоказан (см. Также раздел «Противопоказания»):
Антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дисопирамид);
Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дупетилид, ибутилид);
антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, карцидол, галоперидол, султоприид);
трициклические антидепрессанты;
Некоторые антимикробные (сабинавир, спарфлоксин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галоэфир);
некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мисоластин);
Другие лекарства (Cizatrid, Winin IV, Beepredil, Difemanl).
Моксифлоксацин должен быть осторожным для пациентов, которые используют препараты, которые могут уменьшить уровни калия (например, петли и тиазидные диуретики, слабительные и враги (высокие дозы), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, связанные с клинически значимой брадикардией.,
После многократного использования моксифлоксацина у здоровых добровольцев увеличение максимального дигоксина наблюдалось примерно на 30% без воздействия AUC или уровня указанной кривой.
Во время исследования участия добровольцев, пациенты диабета, одновременное использование моксифлоксацина перорально и глибенкамида привели к снижению максимальной концентрации глибенкамида в плазме крови примерно на 21%. Сочетание глибенкамида с моксифлоксацином может теоретически провоцировать развитие незначительной краткосрочной гипергликемии. Однако заметные изменения в фармакокинетике глибенкамида не вызывали изменения в параметрах фармакодинамики (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Следовательно, клинически значимое взаимодействие между моксифлоксацином и без глибенкамида.
Изменение стоимости международного нормализованного отношения (MNV).
Сообщалось о большом количестве случаев увеличения активности устных антикоагулянтов у пациентов, получающих антимикробные агенты, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, квотзазол и некоторые цефалоспорины. Факторы риска являются инфекционные заболевания и воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента. В связи с этим трудно установить, какие изменения, вызванные MNV: инфекцией или лечением. Как предупреждающее событие, вы можете чаще проверить MNV. При необходимости следует выполнить соответствующую коррекцию дозы перорального коагулянта.
В клинических испытаниях для следующих веществ было отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, пробанецид, оральные контрацептивы, добавки кальция, морфин в парентеральном введении, теофиллине, циклоспорин или андтраконазоле.
Исследования in vitro с использованием ферментов цитохрома человека подтвердили эти результаты. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома P450 вряд ли.
Взаимодействие с едой
Моксифлоксацин не обнаруживает клинически значимое взаимодействие с едой, включая молочные продукты.
Специальные меры безопасности.
Одна бутылка препарата предназначена исключительно для одноразового применения. Неиспользуемое решение подлежит использованию.
Установлено, что решения ниже совместимы с решением для инфузии моксифлоксацина
400 мг: вода для инъекций; Раствор хлорида натрия 0,9%; Раствор хлорида натрия 1 молярный; раствор глюкозы 5%, 10%, 40%; раствор ксилитола 20%; Рингеринг раствор; Комплексные растворы лактата натрия (раствор Хартмана, раствор лактата).
Инфузионный раствор моксифлоксацина не следует вводить совместимым с другими препаратами.
Не используйте препарат в присутствии видимых твердых примесей или в случае прилагающего раствора.
При хранении в прохладном месте возможна осадок, который растворяется при комнатной температуре. Следовательно, не рекомендуется поддерживать инфузионный раствор при температуре ниже 15 ° С.
Особенности приложения.
Преимущества лечения моксифлоксацина, особенно в случае неадгезимых инфекций, необходимо оценить, учитывая информацию, содержащуюся в этом разделе.
Подовження інтервалу QT с та клінічні умови, за яких можливе подовження інтервалу QT с
Встановлено, що моксифлоксацин у окремих пацієнтів призводить до подовження інтервалу QTс на електрокардіограмі. Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися зі збільшенням концентрації препарату у плазмі крові при швидкій внутрішньовенній інфузії. Тому слід дотримуватися рекомендацій щодо тривалості інфузії, яка повинна становити не менше 60 хвилин, та не перевищувати внутрішньовенну дозу 400 мг 1 раз на добу. Більш детально див. у розділах «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
Терапію моксифлоксацином припиняють при появі під час лікування симптомів, що можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, незалежно від того, чи підтверджується це результатами ЕКГ.
Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із станами, що сприяють розвитку аритмії (наприклад, гостра ішемія міокарда), оскільки у такі хворі мають підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії (включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует») та зупинки серця (див. також розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Необхідно з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть знижувати рівень калію (див. також розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що пов'язують із клінічно значущою брадикардією (див. також розділ «Протипоказання»).
У жінок та пацієнтів похилого віку може спостерігатися більша чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT с , таких як моксифлоксацин, тому такі хворі потребують особливої уваги.
Підвищена чутливість/алергічні реакції
Повідомлялося про випадки розвитку гіперчутливості та алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя шоку навіть після першого застосування препарату. У таких випадках необхідно припинити застосування моксифлоксацину та почати відповідне лікування (наприклад, терапію шоку).
Тяжкі порушення функції печінки
При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що може призводити до розвитку печінкової недостатності (включаючи летальні випадки) (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення симптомів фульмінантного гепатиту, таких як астенія, що швидко розвивається та супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, пацієнтам рекомендується проконсультуватися з лікарем перед продовженням лікування.
При появі ознак порушення функції печінки необхідно провести дослідження функції печінки.
Тяжкі бульозні шкірні реакції
Під час застосування моксифлоксацину повідомлялося про випадки бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса - Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). При появі реакцій на шкірі та/або слизових оболонках пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування.
Пацієнти, схильні до розвитку судом
Відомо, що хінолони можуть викликати судоми. Слід з обережністю призначати їх пацієнтам, які мають порушення з боку ЦНС або інші фактори ризику, що можуть провокувати виникнення судом або знижувати судомний поріг. При появі судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
Периферична невропатія
У пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи моксифлоксацин, були зареєстровані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які застосовують моксифлоксацин, рекомендується повідомляти лікаря у разі розвитку в них таких симптомів нейропатії, як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, перш ніж продовжувати лікування (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки
Психічні реакції можуть виникати навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія чи психічні реакції прогресували до розвитку суїцидальних думок і таких проявів самоагресії, як спроби самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо у пацієнта розвиваються такі реакції, лікування моксифлоксацином слід припинити та вжити відповідні заходи. Необхідно дотримуватися обережності, призначаючи моксифлоксацин пацієнтам, які хворіли у минулому або хворі на даний момент на психічні захворювання.
Діарея, асоційована із застосуванням антибіотиків, включаючи коліт
Випадки діареї, асоційованої із застосуванням антибіотиків (AAД), та коліту, асоційованого із застосуванням антибіотиків (AAК), включаючи псевдомембранозний коліт та діарею, асоційовану з Clostridium difficile , спостерігалися у зв'язку із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину. Ступінь прояву цих явищ може коливатися від діареї легкого ступеня до коліту з летальними наслідками. Тому важливо враховувати ймовірність такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину розвивається тяжка діарея. При підозрюваній або підтвердженій AAД або AAК лікування із застосуванням протимікробних засобів, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. Крім цього, необхідно вжити відповідних заходів, спрямованих на контроль інфекції, з метою зниження ризику її передачі. Пацієнтам, у яких розвивається тяжка діарея, протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику.
Пацієнти, хворі на тяжку міастенію
Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою міастенією ( myasthenia gravis ), оскільки її симптоми можуть посилюватися.
Запалення сухожилка, розрив сухожилків
Під час терапії хінолонами, у тому числі моксифлоксацином, можуть спостерігатися запалення та розриви сухожилків (особливо ахіллового сухожилка), іноді – двосторонні, що розвиваються навіть через 48 годин після початку лікування і можуть тривати впродовж декількох місяців після припинення лікування. Ризик тендиніту та розриву сухожилків підвищується у пацієнтів похилого віку та у хворих, які отримують супутнє лікування кортикостероїдами. При появі болю або запалення застосування моксифлоксацину слід припинити, розвантажити ушкоджену(і) кінцівку(ки) та негайно звернутися до лікаря для початку відповідного лікування (наприклад, іммобілізації) ураженого сухожилка (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Пацієнтам похилого віку, які мають розлади з боку нирок, слід з обережністю призначати моксифлоксацин, якщо вони не спроможні підтримувати належний обсяг рідини в організмі, оскільки зневоднення збільшує ризик виникнення ниркової недостатності.
Порушення з боку органів зору
У разі погіршення зору або будь-якого впливу на органи зору необхідно негайно звернутися за консультацією до лікаря-офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами», «Побічні реакції»).
Дисглікемія
Як і при застосуванні всіх фторхінолонів, під час лікування моксифлоксацином повідомлялося про випадки відхилення від норми показників глюкози крові, як у вигляді гіпоглікемії, так і у формі гіперглікемії. Дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку, хворих на діабет, які отримували одночасно з лікуванням моксифлоксацином пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад, сульфонілсечовину) або інсулін. Хворим на цукровий діабет рекомендується ретельно контролювати рівень глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»).
Профілактика реакцій фотосенсибілізації
Під час застосування хінолонів у пацієнтів реєструвалися реакції фотосенсибілізації. Однак, за даними досліджень, при застосуванні моксифлоксацину ризик індукції реакцій фото-сенсибілізації був низьким. У всякому разі пацієнтам необхідно уникати впливу тривалого та/або інтенсивного сонячного випромінювання чи ультрафіолетового опромінювання протягом лікування моксифлоксацином.
Пацієнти, які страждають на дефіцит глюкози-6-фосфат-дегідрогенази
Пацієнти з недостатністю активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, а також пацієнти, у яких ця патологія є в родинному анамнезі, схильні до розвитку гемолітичних реакцій під час лікування хінолонами. Таким чином, моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю цій категорії пацієнтів.
Запалення тканин в періартеріальній зоні
Моксифлоксацин, розчин для інфузій, призначений виключно для внутрішньовенного застосування. Слід уникати інтраартеріального введення, оскільки в доклінічних дослідженнях при застосуванні такого способу введення спостерігалося запалення тканин в періартеріальній зоні.
Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини
Клінічна ефективність застосування моксифлоксацину при лікуванні тяжких інфекцій, пов'язаних з опіками, фасциту та інфікованої «діабетичної стопи», що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Пацієнти, що дотримуються дієти з контрольованим споживанням солі
Лікарський засіб містить 787 мг (приблизно 34 мкмоль) натрію в одній дозі. Пацієнти, які дотримуються дієти з контрольованим споживанням солі, повинні враховувати цей факт.
Вплив на біологічні тести
Моксифлоксацин може впливати на результати аналізу на наявність Mycobacterium spp. шляхом пригнічення мікобактеріального росту, що, у свою чергу, може призвести до хибнонегативних результатів у хворих, які приймають моксифлоксацин.
Пацієнти з інфекціями, викликаними метицилінорезистентним золотистим стафілококом (MRSA)
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus (MRSA). При наявності підозри або підтвердження щодо інфекції, викликаної MRSA, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним препаратом (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності у людини не вивчена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Потенційний ризик для людини не встановлений. З огляду на експериментально встановлений ризик шкідливого впливу фторхінолонів на хрящі, які несуть основне навантаження, у статевонезрілих тварин та враховуючи розвиток зворотних уражень суглобів у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не слід призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю
Немає даних щодо застосування препарату у період годування груддю у жінок. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину проникає у грудне молоко. У зв'язку із відсутністю даних щодо впливу на немовлят, яких годують груддю та враховуючи експериментальний ризик шкідливого впливу фторхінолону на хрящі статевонезрілих тварин, що несуть основне навантаження, годування груддю протипоказане під час лікування моксифлоксацином (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність
Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження з вивчення впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами не проводилися. Проте фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, спричиняючи реакції з боку центральної нервової системи (наприклад, запаморочення, гостра тимчасова втрата зору) або гостру та короткотривалу втрату свідомості (непритомність), (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам рекомендується перевірити свою реакцію на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози .
Дозування
Рекомендований режим дозування 400 мг моксифлоксацину у вигляді інфузії 1 раз на добу.
Початкова внутрішньовенна терапія може бути продовжена шляхом перорального застосування таблеток моксифлоксацину 400 мг за умови наявності клінічних показань.
У ході клінічних досліджень більшість пацієнтів переходила на пероральний шлях застосування моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість внутрішньовенного та перорального лікування становить 7-14 днів для негоспітальних пневмоній та 7-21 день для ускладнених інфекційних захворювань шкіри та підшкірних тканин.
Спосіб застосування
Препарат вводити внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії тривалістю не менше 60 хв (також див. розділ «Особливості застосування»).
За наявності показань, розчин для інфузії можна вводити через Т-подібний катетер разом із сумісними інфузійними розчинами (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).
Порушення функції нирок/печінки
Пацієнти, які мають порушення функції нирок від легкого до тяжкого ступеня, та пацієнти, які перебувають на хронічному діалізі, наприклад, які проходять гемодіаліз та довготривалий амбулаторний перитонеальний діаліз, не потребують корекції дози (більш докладно див. у розділі «Фармакологічні властивості»).
Стосовно пацієнтів із порушенням функції печінки достатньої інформації немає (див. розділ «Протипоказання»).
Інші особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку та хворі зі зниженою масою тіла не потребують корекції дози.
Діти.
У зв'язку з негативним впливом на хрящі молодих тварин (див. розділ «Фармакологічні властивості») застосування моксифлоксацину дітям (віком до 18 років) протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям та підліткам не встановлені (див. розділ «Протипоказання»).
Передозування.
Не рекомендовано проведення спеціальних заходів після випадкового передозування. У разі передозування проводять симптоматичне лікування. Оскільки можливе подовження інтервалу QT, потрібно проведити ЕКГ-моніторинг. Одночасне застосування активованого вугілля із дозою моксифлоксацину 400 мг, що була введена перорально або внутрішньовенно, дозволить зменшити системну біодоступність лікарського засобу на понад 80 % або 20 % відповідно. Прийом активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективною профілактикою надлишкового збільшення системної експозиції моксифлоксацину у випадках передозування після перорального прийому лікарського засобу.
Побічні реакції.
Нижче наведені побічні реакції, що спостерігалися у ході клінічних досліджень із застосуванням моксифлоксацину в дозі 400 мг на добу (лише внутрішньовенна терапія, ступінчаста [внутрішньовенна/ пероральна] та пероральна), та їх частота.
Всі побічні реакції, за винятком нудоти та діареї, спостерігалися з частотою менше 3 %.
В кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
Система Орган Клас | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні |
Інфекції та інвазії | супер-інфекції, пов'язані з резистент-ними бактеріями або грибками, наприклад оральний та вагінальний кандидоз | |||
З боку кровоносної та лімфатичної систем | анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ | підвищення рівня протромбіну/ зменшення МНВ, агранулоцитоз | ||
З боку імунної системи | алергічні реакції (див. розділ «Особливості застосування») | анафілаксія, включаючи у рідкісних випадках шок, що загрожує життю (див. розділ «Особливості застосування»), алергічний набряк/ангіо-невротичний набряк (включаючи набряк гортані, що потенційно загрожує життю (див. розділ «Особливості застосування») | ||
Порушення метаболізму та харчового статусу | гіперліпідемія | гіперглікемія, гіперурикемія | гіпоглікемія | |
Психічні розлади | реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження | лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, що проявляється як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації | деперсоналізація, психотичні реакції (з можливою самоагресією, що проявляється як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку нервової системи | головний біль, запаморочен-ня | парестезії/ дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно інсомнія), тремор, вертиго, сонливість | гіпестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади (у тому числі «grand mal» напади) (див. розділ «Особливості застосування»), порушення уваги, розлад мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія | гіперестезія |
З боку органів зору | порушення зору, включаючи диплопію та розмитість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділ «Особливості застосування») | транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами») | ||
З боку органів слуху та вестибуляр-ного апарату | дзвін у вухах, порушення слуху включаючи глухоту (зазвичай оборотну) | |||
З боку серця | подовження інтервалу QT у хворих із гіпокаліємією (див. розділи «Протипока-зання», «Особливості застосуван-ня») | подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»), посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія | шлуночкові тахіаритмії, непритомність (наприклад, гостра та короткотривала втрата свідомості) | неспецифічні аритмії, «піруетна» шлуночкова тахікардія («torsade de pointes») (див. розділ «Особливості застосування»), зупинка серця (див. розділ «Особливості застосування») |
З боку судин | вазодилатація | артеріальна гіпертензія, гіпотензія | ||
З боку дихальної системи, грудної клітки та органів середостіння | задишка (включаючи астматичний стан) | |||
З боку шлунково-кишкового тракту | нудота, блювання, біль у шлунково-кишковому тракті та у черевній порожнині, діарея | зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази | дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембра-нозний коліт, що у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) (див. розділ «Особливості застосування») | |
Гепатобіліарні порушення | підвищення рівня трансаміназ | порушення функції печінки (включаючи підвищення рівня ЛДГ (лактатдегідрогена-зи)), підвищення рівня білірубіну, ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), лужної фосфатази крові | жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний) | фульмінантний гепатит, що може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (див. розділ «Особливості застосування») |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри | бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса - Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) (див. розділ «Особливості застосування») | ||
З боку опорно-рухової системи, сполучної тканини | артралгія, міалгія | тендиніт (див. розділ «Особливості застосування»), підвищення м'язового тонусу, судоми м'язів, м'язова слабкість | розрив сухожилків (див. розділ «Особливості застосування»), артрити, посилення ригідності м'язів як симптому «myasthenia gravis» (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку нирок та сечовидільно-го тракту | дегідратація | порушення функції нирок (включаючи збільшення рівня азоту сечовини крові та креатиніну), ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування») | ||
Загальні розлади та стан місця введення | реакції у місці ін'єкції та інфузії | погане самопочуття (переважно астенія або втомлюваність), болі (включаючи біль у спині, грудній клітці, у ділянці таза та у кінцівках), посилене потовиділення, (тромбо-) флебіт у місці інфузії | набряк |
Частота розвитку нижченаведених ефектів є вищою при застосуванні внутрішньовенного шляху введення препарату, наступною пероральною терапією або без такої.
Часто: підвищення рівня гамма-глутаміл-трансферази.
Нечасто: шлуночкова тахіаритмія, гіпотензія, набряк, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями, див. розділ «Особливості застосування»), судомні напади (у тому числі « grand mal » напади) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації, порушення функції нирок (включаючи збільшення рівня азоту сечовини крові та креатиніну), ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування»).
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами повідомлялося про побічні ефекти, які вірогідно можуть також виникнути під час лікування моксифлоксацином: гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фоточутливості (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації препарату є важливими. Вони дозволяють проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками застосування лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Несумісність.
Не можна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину одночасно з іншими не сумісними з ним розчинами, до яких належать: розчин натрію хлориду 10 %; розчин натрію хлориду
20 %; розчин натрію гідрокарбонату 4,2 %; розчин натрію гідрокарбонату 8,4 %.
20 %; розчин натрію гідрокарбонату 4,2 %; розчин натрію гідрокарбонату 8,4 %.
Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими препаратами, крім тих, що зазначені у розділі «Особливі заходи безпеки».
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не нижче 15 °С!
Не заморожувати!
Препарат повинен зберігатись в оригінальному контейнері.
Упаковка.
По 250 мл розчину у флаконах. По 1 флакону разом з інструкцією для медичного застосування в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Байєр Фарма АГ, Німеччина / Bayer Pharma AG, Germany.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Кайзер-Вільгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Німеччина/
Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368, Leverkusen, Germany.
МОКСИФЛОКСАЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа