Личный кабинет
АВЕЛОКС табл. п/о 400 мг блистер №5
rx
Код товара: 76349
Производитель: Bayer (Германия)
5 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Anelox
Avelox
Композиция:
Активное вещество: моксифлоксацин;
1 таблетка содержит 436,8 мг гидрохлорид моксифлоксацина, который соответствует 400 мг моксифлоксацина;
Экспцинаты: кросхормоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, макроголь 4000, диоксид титана (E 171), красный оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки красного матового уровня удлиненной формы, покрытые раковиной, размером 17x7 мм, с надписью «Байер», с одной стороны, и «M400»-на другой.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные препараты для системного использования. Антибактериальные агенты хинолоновой группы.
ATH CODE J01M A14.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин представляет собой 8-метоксифторхинолоновый агент с широким спектром бактерицидного действия. Моксифлоксацин in vitro эффективен во многих грампозитивных и грамо -негативных микроорганизмах.
Обнаружено, что моксифлоксацин эффективен относительно бактерий, устойчивых к препаратам β-лактама и макролидов.
Бактерицидный эффект моксифлоксацина вызван ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК -графис и топоизомеразы IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считается, что остаток C8-метокса способствует улучшению активности и ослабляет размножение устойчивых мутантов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H. Присутствие большого остатка dcycloamin в положении C-7 предотвращает активное отток, связанное с генами Nora или PMRA, которые обнаруживаются в некоторых грамположительных бактериях.
Моксифлоксацин зависит от концентрации бактерицидной активности. Минимальные бактерицидные концентрации (MBK) обычно соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (MIK).
Влияние на кишечную флору на людей
В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального введения моксифлоксацина были отмечены следующие изменения в кишечной флоре. Количество Ecoli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp. Было увеличение количества бактероидов Fragilis. Количество упомянутых выше микроорганизмов возвращалось в норме в течение двух недель.
Сопротивление
Механизмы сопротивления, которые инактивируются пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (широко распространенные в Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность моксифлоксацина.
Образование устойчивости к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, который состоит в точечных мутациях обоих типов II топоизомеразы, ДНК -гир и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительные микроорганизмы.
Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует как топоизомеразы II, так и IV с одинаковой активностью некоторых грампозитивных бактерий, эти бактерии могут быть устойчивы к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Таблица 1.
Клинические микрофоны и точки диффузии диска для моксифлоксацина (01.01.2012) в соответствии с Eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus spp. | ≤ 0,5 мг/л ³ 24 мм | > 1 мг/л <21 мм |
S. pneumoniae | ≤ 0,5 мг/л ³ 22 мм | > 0,5 мг/л <22 мм |
Streptococcus , группы A, B, C, G, G | ≤ 0,5 мг/л ³ 18 мм | > 1 мг/л <15 мм |
H. Influenzae | ≤ 0,5 мг/л ³ 25 мм | > 0,5 мг/л <25 мм |
М. Катархалис | ≤ 0,5 мг/л ³ 23 мм | > 0,5 мг/л <23 мм |
Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 мг/л ³ 20 мм | > 1 мг/л <17 мм |
Контрольные точки не связаны с просмотром* | ≤ 0,5 мг/л | > 1 мг/л |
* Контрольные точки, не связанные с типом, определялись в основном на основе фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распространения MIC конкретных видов. Эти данные используются только для видов, которые не предоставляли контрольные точки по отдельным типам и не используются с точки зрения видов, при которых критерии интерпретации подвержены определению.
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от географического положения региона и в течение времени, определенного для определенных типов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к местной информации о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости вы должны обратиться за советом к эксперту по устойчивости к антибиотикам, когда местное доминирование устойчивости настолько сильное, что влияние определенного препарата, по крайней мере, некоторых типов инфекционных патогенов остается сомнением.
Чувствительные виды
Аэробно -грам -позитивные микроорганизмы
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus * (чувствителен к метициллину)
Streptococcus agalactiae (группа B)
Streptococcus milleri Group * ( S. Anginosus , S. Constallatus и S. Intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogens * (группа A)
Streptococcus viridans Group (S. viridans, S. Mutans, S. Mitis, S. Sanguinis, S. Salivarius, S. Therermophilus)
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы
Acinetobacter baumanii
Haemophilus influenzae *
Hamophilus parainfluenzae *
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) Catarrrhalis *
Анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydophila (Chlamydia) Pneumoniae *
Chlamydia trachomatis*
Coxiella burnetii
Mycoplasma genitalium
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae *
Типы с возможным приобретенным сопротивлением
Аэробно -грам -позитивные микроорганизмы
Enterococcus faecalis*
Enterococcus faecium*
Staphylococcus aureus (резистентный метициллин) +
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*#
Klebsiella pneumoniae*#
Klebsiella oxytoca
Neisseria gonorrhoeae*+
Proteus mirabilis*
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides fragilis*
Peptostreptococcus spp.*
Устойчивые типы
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa
* Удовлетворительная активность была продемонстрирована в влиянии на чувствительные штаммы во время клинических испытаний в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы ESBL обычно устойчивы к фторхинолонам.
+ Сопротивление> 50% в одной или нескольких странах.
Доклинические данные о безопасности
Влияние на гематопоэтическую систему (небольшое уменьшение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдалось у крыс и обезьян. Как и в случае с другими хинолонами, гепатотоксичность (увеличение ферментов печени и деградация вакуоли) наблюдалась у крыс, обезьян и собак. Обезьяны регистрировали случаи нейротоксичности (повреждение ЦНС - судороги). Эти эффекты наблюдались только после того, как приняли высокие дозы моксифлоксацина или после долгосрочного использования препарата.
Моксифлоксацин, как и другие хинолоны, показал генотоксичность во время тестов in vitro с бактериями или клетками млекопитающих. Поскольку указанный эффект объясняется взаимодействием с бактериальной девочкой, и в случае более высокой концентрации - взаимодействия с топоизомеразой II в клетках млекопитающих, можно предположить пороговую концентрацию для лживых. Во время тестов in vivo не было обнаружено никаких признаков генотоксичности, несмотря на использование высоких доз моксифлоксацина. Таким образом, препарат показал достаточный потенциал безопасности при использовании терапевтической дозы для людей. Моксифлоксацин не демонстрировал канцерогенного эффекта во время исследования, которое было выполнено на крысах.
Многие хинолоны являются фотореактивными и могут провоцировать реакции фототоксичности, обнаруживать шаригенные и фотоканчиногенные эффекты. Существуют данные об отсутствии фототоксичных и фотогенотоксических свойств в моксифлоксацине при тестировании его в рамках комплексной программы во время исследований in vitro и in vivo. В тех же условиях хинолоны продемонстрировали эти эффекты.
При высоких концентрациях моксифлоксацин действует в качестве ингибитора быстрого компонента медленного компонента сердца из дроблятного калия и, следовательно, может привести к расширению интервала QT. Токсикологические исследования, проводимые на собаках, и во время которых препарат использовался перорально в дозах ≥ 90 мг/кг, что обеспечивало концентрацию ≥ 16 мг/л, выявили расширение интервала QT без аритмий. Обратимая нелетальная желудочковая аритмия наблюдалась только после внутривенного введения высокой кумулятивной дозы, которая была более чем в 50 раз выше, чем доза, предоставленная для людей (> 300 мг/кг), которая обеспечивала концентрацию в плазме в крови ≥ 200 мг/л (более 40 раз).
Известно, что хинолоны вызывают хрящ больших диаартродиальных суставов у молодых животных. Самая низкая пероральная доза моксифлоксацина, которая приводит к артротоксическому эффекту у молодых собак, была в четыре раза выше, чем максимальная рекомендуемая терапевтическая доза 400 мг (прогнозируется для 50 кг массы тела), рассчитанная на основе соотношения, предоставленной в случае максимальной терапевтической дозы.
Тесты о токсичности, проведенные на крысах и обезьянах (повторное введение в течение до шести месяцев) не обнаружили никаких признаков риска для визуальных органов. Во время собак только высокие дозы пероральных доз (≥ 60 мг/кг) приводили к плазме крови ≥ 20 мг/л, что вызывало изменения в электроретинограмме и в некоторых случаях приводила к атрофии сетчатки.
При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных, доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Эксперименты, проводимые на крысах (с оральным и внутривенно моксифлоксацином) и обезьян (при перорально) не выявили тератогенного эффекта моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При внутривенном применении моксифлоксацина при дозе 20 мг/кг кролики были отмечены скелетным пороком развития. Было увеличено количество выкидышей у обезьян и кроликов при использовании моксифлоксацина в терапевтической дозе. Крысы отметили снижение веса плода, увеличение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства с моксифлоксацином, что в 63 раза превышает рекомендованную дозу.
Фармакокинетика.
Поглощение и биодоступность
С пероральным введением моксифлоксацин быстро и почти полностью поглощается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91 %.
В диапазоне доз 50-800 мг в одной дозе и в дозе 600 мг в день в течение 10 дней фармакокинетика линейна. Равновесие достигается в течение трех дней. После получения пероральной дозы в 400 мг концентрации пика в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Максимальные и минимальные концентрации в плазме в состоянии равновесия (400 мг один раз в день) составляют 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве, после применения дозы 400 мг AUC составляет 35 мкг/л. Объем распределения в состоянии равновесия составляет 2 л/кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание с белками крови составляет приблизительно 40-42 % и не зависит от концентрации препарата.
Таблица 2.
Пиковая концентрация (средняя геометрическая) после перорального введения одной дозы моксифлоксацина 400 мг.
Ткани | Концентрация | Местный уровень - уровень плазмы в крови |
Плазма | 3,1 мг/л | - |
Слюна | 3,6 мг/л | 0,75 - 1,3 |
Содержимое блистера | 1,6 1 мг/л | 1,7 1 |
Слизистая оболочка бронхов | 5,4 мг/кг | 1,7 - 2,1 |
Альвеолярные макрофаги | 56,7 мг/кг | 18.6 - 70.0 |
Эпителиальный слой жидкость | 20,7 мг/л | 5 - 7 |
Синусовый пазух | 7,5 мг/кг | 2,0 |
Этмоидальные пазухи | 8,2 мг/кг | 2,1 |
Носовые полипы | 9,1 мг/кг | 2,6 |
Интерстициальная жидкость | 1,0 2 мг/л | 0,8 - 1,4 2,3 |
Женские половые органы* | 10,2 4 мг/кг | 1,72 4 |
* Внутривенное использование одной дозы 400 мг.
1 1
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации фазы II и выделяется почками, а также с фекалиями/желчи как в неизменном состоянии, так и в виде неактивной сульфонии (M1) и глюкуронидов (M2). M1 и M2 являются только метаболитами, имеющими отношение к людям, оба из которых являются микробиологически неактивными. Исследования in vitro и клинические исследования фазы и не наблюдали метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, участвующими в биотрансформации фазы, и с участием ферментов системы цитохрома P450. Нет никаких признаков окислительного метаболизма.
Экскреция из тела
Половина препарата составляет приблизительно 12 часов. Средний общий клиренс после 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл/мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию препарата из почк. После принятия дозы 400 мг экскреции мочи (около 19 % - препарат без изменений, около 2,5 % - м1 и около 14 % - м2) и фекалий (около 25 % - препарат без изменений, около 36 % - м1, а отсутствие экскреции в форме M2) составило около 96 %. Сопутствующее введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Пожилые пациенты и пациенты с низкой массой тела
У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и здоровых добровольцев пожилых людей, наблюдалась более высокая концентрация препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Не было обнаружено значительных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина ˃ 20 мл/мин/1,73 м 2 ). По мере снижения почечной функции концентрация метаболита M2 (глюкуронид) увеличивается до 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м 2 ).
Нарушенная функция печени.
Основываясь на данных изученных фармакокинетики, которые были выполнены с участием пациентов с недостаточностью печени (классы A-C в соответствии с классификацией детей-PU), невозможно определить, существует ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Расстройства функции печени были связаны с большим эффектом M1 в плазме крови, в то время как эффект исходного препарата был сопоставим с эффектом здоровых добровольцев. Нет достаточного опыта в клиническом использовании моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату (см. Секции «Особенности использования», «Неблагоприятные реакции», «фармакологические свойства»), у пациентов в возрасте 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда использование антибактериальных агентов, которое обычно рекомендуется для начального лечения следующих инфекций, является непрактичным или когда указанное лечение было неэффективным.
Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
Усугубление хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
Не -госпитальная пневмония, за исключением не -корпоральной пневмонии с тяжелым курсом.
Воспалительные заболевания органов таза умеренной и умеренной степени (включая инфекционные поражения верхней репродуктивной системы у женщин, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с абсцессом тубо -ворична или абсцессами органов таблицы. Абсомальная форма Avelox ® не рекомендуется для использования в качестве монотерапии для воспалительных заболеваний тазовых и умеренных органов таза, но может использоваться в сочетании с другими подходящими антибактериальными агентами (например, цефалоспорины моксифлоксацин -рисовальные штаммы N. gonorrhoeae ) (см. Разделители ».
Форма планшета Avelox может быть использована для прекращения курса лечения, в которой начальная терапия парентеральной формой Avelox ® была эффективной и назначена для следующих признаков:
не -госпитальная пневмония;
Сложные кожные инфекции и подкожные структуры.
Форма таблетки Avelox не рекомендуется для начала лечения любых кожных инфекций и подкожных структур или в случае тяжелой не госпитальной пневмонии.
Вы должны обратить внимание на официальные инструкции по правильному использованию антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любым из экспциплина препарата.
Возраст до 18 лет.
Беременность или грудное вскармливание (см. Раздел «Использование во время беременности или грудного вскармливания»).
Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонов в истории.
В ходе доклинических исследований и клинических испытаний, после использования моксифлоксацина, наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в форме удлинения QT . Следовательно, по соображениям безопасности препарат противопоказан у пациентов с:
врожденный или диагностирован с удлинением интервала QT;
Расстройства баланса электролита, в частности с не согласной гипокалиемией;
к линейной значимой брадикардии;
к Линси значительной сердечной недостаточности с уменьшенной фракцией выброса левого желудочка ;
Симптоматические аритмии в истории.
Препарат не следует использовать в то же время, что и другие препараты, которые продлевают интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Из-за ограниченных клинических данных использование препарата также противопоказано у пациентов с нарушением функции печени (класс C по классификации детей-пик) и пациентов с высокими уровнями трансаминаз (в 5 раз выше верхнего предела нормального) .
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами эмодий.
Аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут вызвать интервалы QT, не может быть исключен. Это взаимодействие может увеличить риск желудочковых аритмий, в том числе «пиратские» желудочковые тахикардии. Я ц- Протипокана (ди.
- антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- антипсихотичні препарати (наприклад фенотіазини, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
- трициклічні антидепресанти;
- деякі протимікробні засоби (саквінавір, спарфлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, протималярійні препарати, зокрема галофантрин);
- деякі антигістаміни (терфенадин, астемізол, мізоластин);
- інші (цизаприд, вінкамін IV, бепридил, дифеманіл).
Моксифлоксацин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають препарати, що можуть знижувати рівень калію (наприклад петльові та тіазидні діуретики, клізми та проносні засоби (у високих дозах), кортикостероїди, амфотерицин В), або препарати, дія яких пов'язана з клінічно значущою брадикардією.
Між прийомом препаратів, які містять біваленті або тривалентні катіони (таких як антациди, що містять магній чи алюміній, диданозин у таблетках, сукралфат та засоби, що містять залізо чи цинк), та моксифлоксацином необхідний інтервал близько 6 годин.
При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину перорально у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок пригнічення його абсорбції. У зв'язку з цим одночасне застосування цих двох препаратів не рекомендоване (за винятком випадків передозування, див. також розділ «Передозування»).
Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення С м ax дигоксину на приблизно 30 % у рівноважному стані без впливу на AUC (площа під кривою співвідношення «концентрація–час») або на нижчі рівні. Отже, потреби у застережних заходах при супутньому прийомі дигоксину немає.
Під час досліджень за участю добровольців, хворих на діабет, одночасне застосування моксифлоксацину перорально та глібенкламіду призводило до зниження концентрації глібенкламіду на піковому рівні приблизно на 21%. Комбінація глібенкламіду з моксифлоксацином теоретично може призвести до незначної короткотривалої гіперглікемії. Однак зміни у фармакокінетиці, які спостерігалися, не призводили до змін фармакодинамічних параметрів (рівень глюкози в крові, рівень інсуліну). Таким чином, клінічно релевантної взаємодії між моксифлоксацином та глібенкламідом не виявлено.
У пацієнтів, які отримували пероральні антикоагулянти у поєднанні з антибактеріальними препаратами, в тому числі з фторхінолонами, макролідами, тетрациклінами, котримоксазолом та деякими цефалоспоринами, відзначалися численні випадки підвищення антикоагулянтної активності. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. У зв'язку з цими обставинами важко оцінити, чи спричиняє інфікування або лікування відхилення показника МНВ. Як застережний захід можливий частіший моніторинг МНВ. У разі необхідності слід провести належне коригування дози перорального коагулянта.
Речовини, для яких була доведена відсутність клінічно вагомої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, циклоспорин, ітраконазол, морфін при парентеральному введенні, пробенецид. Дослідження in vitro ферментів цитохрому Р450 у людини підтвердили вищезазначене. З огляду на зазначені результати, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є маловірогідною.
Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це, моксифлоксацин може застосовуватись незалежно від прийому їжі.
Особенности приложения.
Повідомлялось про гіперчутливість і алергічні реакції на фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, після першого застосування. Анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя анафілактичного шоку навіть після першого застосування. В цих випадках слід припинити прийом препарату та розпочати відповідну терапію (наприклад протишокову).
При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів можливе збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі. Аналіз результатів ЕКГ, отриманих у рамках програми клінічних досліджень, показав, що подовження інтервалу QTc при застосуванні моксифлоксацину становило 6 мс ± 26 мс - 1,4 % порівняно з вихідним рівнем.
Оскільки у жінок відзначається довший інтервал QT порівняно з чоловіками, вони можуть виявитися більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих з препаратом ефектів на інтервал QT.
Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, слід з обережністю застосовувати препарати, що можуть призвести до зниження рівня калію (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацiєнтам з триваючими проаритмогенними станами (особливо жінкам та пацієнтам літнього віку), такими як гостра міокардіальна ішемія або подовження інтервалу QT, оскільки це може призводити до підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію (torsade de pointes), і зупинки серця (див. розділ «Протипоказання»). Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись із підвищенням концентрації препарату. Тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Необхідно зважити користь від лікування моксифлоксацином, особливо у випадках інфекцій легкого ступеня тяжкості, згідно з інформацією, що викладена у розділі «Особливості застосування».
Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії, слід припинити лікування та зробити ЕКГ.
При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантн ого гепатиту, що потенційно призводить до печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком ) (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати звернутися до лікаря перед тим, як продовжувати лікування, якщо розвиваються такі ознаки та симптоми фульмінант ного гепатиту, як пов'язана з жовтяницею астенія, що швидко розвивається , темна сеча, схильність до кровотеч або печінкова енцефалопатія .
У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести аналізи функції печiнки / обстеження .
Повідомлялося про бульозні реакції шкіри при застосуванні моксифлоксацину , такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції») . Якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизової оболонки, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування.
Відомо, що хінолони можуть с провокувати розвиток судомних нападів . Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС або з іншими факторами ризику, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
У пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи моксифлоксацин, повідомлялось про випадки сенсорної або сенсорно - рухової полінейропатії, що призводить до парестезій , гіпоестезій , дизестезій або слабкості. Якщо розвиваються такі симптоми невропатії, як біль, печіння , поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які отримують лікування моксифлоксацином, слід повідомити про це лікаря, перш ніж продовжувати лікування (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки можуть розвиватися навіть після першого застосування хінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції призводили до виникнення суїцидальних думок та розвитку самоагресії, зокрема спроб самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення у пацієнта таких реакцій необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Рекомендовано з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які страждають психозами, або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.
У зв'язку з застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину, повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліт і Clostridium difficile -асоційовану діарею , які за ступенем тяжкості варіюють від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважити на цей діагноз у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. При підозрі або підтвердженні ААД або ААК лікування антибактеріальними засобами , включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів. До того ж, необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі захворювання. Препарати , що пригнічують перистальтику, протипоказані пацієнтам, у яких спостерігається серйозна діарея .
Моксифлоксацин слід застосувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс у зв'язку з можливістю загострення симптомів .
Запалення та розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля), іноді білатеральні, можуть спостерігатися в разі лікування із застосуванням хінолонів, включаючи моксифлоксацин, навіть протягом перших 48 годин від початку лікування. Повідомлялося також про такі випадки, що спостерігалися через декілька місяців після припинення лікування. Під час терапії хінолонами , в тому числі моксифлоксацином, існує підвищений ризик розвитку запалення та розриву сухожиль , зокрема у пацієнтів літнього віку і хворих, які отримують супутню терапію кортикостероїдами .
При перших симптомах болю або запалення пацієнтам слід припинити лікування моксифлоксацином, забезпечити спокій ураженій (-им) кінцівці (-кам) та негайно звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування (наприклад накладення шини) ураженого сухожилля (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції»).
Слід з обережністю застосувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функцій нирок, якщо вони не можуть забезпечити прийом достатньої кількості рідини , тому що зневоднення може підвищити ризик виникнення ниркової недостатності.
Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на органи зору, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами», «Побічні реакції»).
При застосуванні хінолонів у пацієнтів відзначаються реакції фоточутливості. Проте дослідження показали, що моксифлоксацин відрізняється нижчим ризиком виникнення фоточутливості. Незважаючи на це, слід рекомендувати пацієнтам уникати як ультрафіолетового опромінення, так і тривалої та/або інтенсивної дії сонячного світла під час лікування моксифлоксацином.
Пацієнти з сімейним або особистим анамнезом недостатньої активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази під час лікування хінолонами мають схильність до гемолітичних реакцій . Тому таким пацієнтам слід з обережністю застосувати моксифлоксацин.
Пацієнтам з рідкими спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Пацієнтам з ускладненим запальним захворюванням органів малого таза (наприклад, асоційованим з трубно-яєчниковим абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається необхідним проведення внутрішньовенної терапії, лікування препаратом Авелокс ® у формі таблеток, вкритих оболонкою, по 400 мг не рекомендується.
Запальне захворювання органів малого таза може бути спричинене бактерією Neisseria gonorrhoeae , резистентною до фторхінолонів. Тому в таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити наявність Neisseria gonorrhoeae , резистентної до моксифлоксацину.
Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращання клінічного стану, терапію слід переглянути.
Моксифлоксацин спричинює ураження хрящів у молодих тварин, тому застосування препарату дітям (віком до 18 років) протипоказано.
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін- резистентним золотистим стафілококом (МРЗС). У випадку підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Клінічна ефективність внутрішньовенного застосування моксифлоксацину в разі лікування тяжкої інфікції, пов'язаної з опіками, фасцитом та діабетичною стопою, що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Лікування із застосуванням моксифлоксацину може перешкоджати проведенню культурального аналізу щодо виявлення Mycobacterium spp. у зв'язку з пригніченням мікробіологічного росту, що, у свою чергу, може призвести до хибнонегативних результатів у зразках від хворих, які на даний момент приймають моксифлоксацин.
Дослідження на тваринах не виявили погіршення фертильності (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Дисглікемія
Як і при застосуванні інших фторхінолонів, при застосуванні Авелоксу спостерігалися відхилення рівнів глюкози в крові, включно гіпоглікемія та гіперглікемія. У пацієнтів, які застосовували Авелокс ® , дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку з діабетом, які отримували супутню терапію пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (наприклад сульфонілсечовина) або інсуліном. У пацієнтів з діабетом рекомендоване ретельне спостереження рівнів глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції».
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Потенційний ризик для людини не встановлений.
У зв'язку з ризиком пошкодження фторхінолонами опорних суглобів молодих тварин (за експериментальними даними) та з оборотними ураженнями суглобів, описаними у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не можна призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Грудное вскармливание
Моксифлоксацин, як і інші хінолони, як показано, спричиняє ураження у хрящі суглобів молодих тварин. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може потрапляти у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату жінкам, які годують груддю. Унаслідок цього у період годування груддю застосування моксифлоксацину протипоказано (див. розділ «Протипоказання »).
Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.
Досліджень впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до погіршення здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку центральної нервової системи (наприклад запаморочення, гостра тимчасова втрата зору, див. розділ «Побічні реакції») або гостра короткотривала втрата свідомості (непритомність, див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Метод администрирования и доз.
Взрослые
Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.
Тривалість терапії
Тривалість терапії таблетованою формою препарату Авелокс залежить від типу інфекцій і становить:
загострення хронічного бронхіту – 5-10 днів;
негоспітальна пневмонія – 10 днів;
гострий бактеріальний синусит – 7 днів;
запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня– 14 днів.
За даними клінічних досліджень тривалість лікування таблетованою формою препарату Авелокс становила до 14 днів.
Ступінчаста (внутрішньовенна пероральна) терапія
Під час клінічних досліджень ступінчастої терапії більшість пацієнтів переходила з внутрішньовенного на пероральний шлях введення моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість лікування таблетками та розчином для інфузій Авелокс ® становить 7 - 14 днів для негоспітальних пневмоній та 7 - 21 день для ускладнених інфекцій шкіри та підшкірних тканин.
Перевищувати вказану дозу (400 мг 1 раз на добу) та тривалість лікування для кожного показання не рекомендується.
Пацієнти літнього віку/пацієнти з низькою масою тіла
Корекція дози для пацієнтів літнього віку/пацієнтів з низькою масою тіла не потрібна.
Нарушенная функция печени
Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Особливості застосування»).
Почечная недостаточность
Для пацієнтів із нирковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м 2 ), а також для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Дети.
Моксифлоксацин протипоказаний дітям (віком до 18 років). Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).
Передозировка.
У разі випадкового передозування не рекомендовано жодних специфічних заходів. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більше ніж на 80%. У разі передозування в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.
Неблагоприятные реакции.
Нижче наведено побічні ефекти, отримані на підставі всіх клінічних досліджень із застосуванням моксифлоксацину 400 мг (пероральна та ступінчаста терапія), та їх частота. Побічні реакції, наведені у колонці «часті», спостерігалися з частотою менше 3 %, за винятком нудоти та діареї.
В кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: часті (≥ 1/100, <1/10), нечасті (≥ 1/1000, <1/100), поодинокі
(≥ 1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
(≥ 1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
Таблиця 3.
Класи систем органів (MedDRA) | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні |
Інфекційні ускладнення | Суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної чи грибкової резистентності, наприклад оральний чи вагінальний кандидози | |||
Розлади з боку кровоносної та лімфатичної систем | Анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) | Підвищення рівня протромбіну/ зменшення МНВ, агранулоцитоз | ||
Розлади з боку імунної системи | Аллергические реакции | Анафілаксія, включаючи рідкісні випадки шоку (що загрожує життю), алергічний набряк/ ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю) | ||
Порушення метаболізму та харчування | Гіперліпідемія | Гіперглікемія, гіперурикемія | Гіпоглікемія | |
Психічні розлади | Реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження | Лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства), галюцинації | Деперсоналіза-ція, психотичні реакції (з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства) | |
Розлади з боку нервової системи | Головний біль, запаморочення | Парестезії/ дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість | Гіпоестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія | Гіперестезія |
Розлади з боку органів зору | Порушення зору, включаючи диплопію та нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) | Транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) | ||
Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату | Дзвін у вухах, порушення слуху включаючи глухоту (зазвичай оборотну) | |||
Сердечные расстройства | Подовження QT-інтервалу у хворих із гіпокаліємією | Подовження QT-інтервалу, посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія | Шлуночкові тахіаритмії, непритомність (тобто гостра та короткочасна втрата свідомості) | Неспецифічні аритмії, «піруетна» шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця |
Розлади з боку судинної системи | Вазодилатація | Артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія | ||
Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Задишка (включаючи астматичний стан) | |||
Розлади з боку травного тракту | Нудота, блювання, біль в животі, діарея | Зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази | Дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембраноз-ний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) | |
Гепато-біліарні порушення | Підвищення рівня трансаміназ | Порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідро-генази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), підвищення в крові рівня лужної фосфатази | Жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний) | Фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком) |
Кожные и подкожные ткани расстройства | Свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри | Бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) | ||
Порушення з боку опорно-рухової системи | Артралгія, міалгія | Тендиніт, посмикування м'язів, судоми м'язів, м'язова слабкість | Розрив сухожиль, артрити, ригідність м'язів, загострення симптомів myasthenia gravis | |
Розлади з боку нирок та сечовидільного тракту | Обезвоживание | Порушення функції нирок (включаючи збільшення азоту сечовини та креатиніну плазми крові), ниркова недостатність | ||
Общие расстройства | Загальна слабкість (в основному астенія чи втомленість), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль у кінцівках, болючість у проекції малого таза), гіпергідроз | Отек |
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами було зареєстровано такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фотосенсибілізації (див. розділ «Особливості застосування»).
Дата окончания срока.
5 лет.
Условия хранения.
Зберігати в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Продюсер.
Байєр Фарма АГ, Німечччина / Bayer Pharma AG, Germany.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Кайзер-Вільгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Німеччина/
Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368, Leverkusen, Germany.
МОКСИФЛОКСАЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
