Инструкция
Для медицинского использования препарата
Бетак
Бетак.
Место хранения:
Активный ингредиент: бетаксолол;
1 таблетка содержит бетаксолол гидрохлорид 10 мг или 20 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал натрия гликолят, коллоидный диоксид кремния B / V, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), TALC очищены, лецитин, ксатые.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 10 мг - круглые таблетки DioweClet of белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой пленки, диаметр ядра около 7,0 мм;
Таблетки 20 мг представляют собой круглые диоксидные таблетки белого или почти белого с отделением канавкой диаметром приблизительно 9,5 мм, покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код ATH C07A B05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективная бета-блокирующая эффект;
- отсутствие частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственную симпатомиметическую активность);
- Слабый мембранный стабилизирующий эффект (аналогичный хинидин или местным анестетике) в концентрациях, которые превышают рекомендуемые терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Поглощение. Препарат быстро и полностью поглощают после перорального введения с очень небольшим воздействием «первого прохода» через печень и очень высокую биодоступность - около 85%, что обеспечивает низкие различия в концентрации плазмы крови у различных пациентов или у одного пациента Длительное использование.
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет приблизительно 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном преобразуется в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолол появляется в моче в неизменном состоянии. Основной путь ликвидации - через почки.
Выбор. Период полураспада бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Клинические характеристики.
Индикация.
Артериальная гипертония.
Предотвращение нападений на растяжение.
Противопоказание.
Сильные формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных легочных заболеваний.
Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени у пациентов, у которых нет ритма.
Трансмиссированная стенокардия (противопоказанная монотерапия с препаратом с изолированной / типичной формой этого заболевания).
Дизфункция узла SINUS (включая синотеальную блокаду).
Брэдикардия (частота сердечных сокращений <45-50 UD / мин).
Сильные формы синдрома носорога и других периферических расстройств кровообращения.
Необработанная феохромоцитома.
Артериальная гипотензия.
Гиперчувствительность к бетаксололу.
Анафилактические реакции в анамнезе.
Метаболический ацидоз.
Препарат противопоказан для использования в сочетании с флотафенином и сульпотридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Использование препарата не рекомендуется в сочетании с амиодароном, аспродаром, дилтиацемом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
В связи с наличием лактозы этот лекарственный продукт противопоказан пациентам с врожденными галактосмией, глюкозой / галактозой маллабсорбцией или синдромом дефицита лактазы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Брэдикардия может быть вызвана рядом лекарств: бета-блокаторы, антиаритмические препараты класса Ia (хинидина, дисопирамида), класса III (амиодарон и Sothalol), класс IY (дилтиацема и верапамил), а также гликозиды гликозида, клонидина, Гуафаньцин, мехлохин и ингибиторы холинестеразы, которые используются для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказанное одновременное использование бетак-препарата со следующими лекарствами.
Флотафенин. В случае ударной или артериальной гипотензии из-за флотафенина бета-блокаторы вызывают снижение компенсационных сердечно-сосудистых реакций.
Султон. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия) из-за добавки эффекта снижения частоты сокращений.
Не рекомендуется использовать бетак препарата со следующими лекарствами.
Блокировщики кальциевых каналов (инфадил, дилтиацем и верапамил). Нарушение автоматизации (чрезмерная брадикардия, остановка узла синуса), синотея и атриовентрикулярная проводимость, сердечная недостаточность (синергетическое действие). Такие комбинации могут быть использованы только в тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для пациентов у пожилых людей или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (ингибирование симпатических компенсаторных механизмов).
Необходимо использовать бетак препарата со следующими лекарствами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (при ингибировании бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапия бета-блокаторы не должны останавливаться, и в любом случае можно избежать резкого отмена отмены. Необходимо информировать анестезиолог о проведенном лечении.
Подготовка, которые могут спровоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию, такую как «Torsades de Points» (кроме SulthOrousth). Антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин и дисопирамид) и класса III (амиодарон, дуптилид, ибутилид, сотатол); Некоторые нейролептики фенотиазинской группы (хлоропромазин, цикмазин, левомпромазин, тиоридазин), бензамидов (амилапид, сульфирид, тиапид), бутирофеноны (каплямидол, галоперидол), другие нейролептические (пимозидные) и другие препараты (CISPIDE, дифменил, внутривенный эритромицин, галоген Эфир, мисоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенный спирамицин и зимний). Увеличение риска развития желудочковых аритмий и особенно пароксизмальной тахикардии, такой как «Torsades de Points» (гипокалиемия - провокационный фактор). Нужен клинический и электрокардиографический контроль.
Promefenon. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (ингибирование симпатических компенсаторных механизмов). Необходимый клинический и электрокардиографический контроль.
Baclofen. Укрепление антигипертензивных действий. Нужен контроль артериального давления и регулировки дозы антигипертензивного агента.
Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сенсация сердцебиения (см. Раздел «Особенности применения»). Пациент следует предупредить о необходимости повышения самоконтроля сахара в крови.
Ингибиторы холинестеразы (Ambenymium, Donpezyl, Galantamine, Neostigmine, пиридостигмин, ривастигмин, тачрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Обычный клинический контроль требуется.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидина, амаклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанзин, муконидин, рилмидина). Значительное увеличение артериального давления с резким удалением антигипертензивного препарата является центральным. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного агента и клинического контроля.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (уменьшение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническиму и электрокардиографическому контролю и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-блокаторами, а также после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Нестероидные противовоспалительные препараты (системное действие), включая селективные ингибиторы COX-2. Уменьшение гипотензивного эффекта (ингибирование вазодилирующих простагландинов с нестероидальными противовоспалительными препаратами и удержанием жидкости и производные пиразолона натрия).
Блокировщики кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, кровообращение недостаточность у пациентов с скрытой или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-блокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются с чрезмерными гемодинамическими реакциями.
Антидепрессанты , связанные с имипрамин, нейролептики. Укрепление антигипертензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамоль (внутривенно). Укрепление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы , используемые в урологии (альфузозин, дексазозин, предоплате, темасин, терасин). Укрепление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
Амифостин . Укрепление антигипертензивного эффекта.
Сердце гликозиды. Комбинация, которая может продлить время атриовентрикулярной проводимости и принести брадикардию.
Фиполимод. Одновременное применение фиголимов с бета-блокаторами может потенцифицировать брадикарточный эффект, и поэтому эта комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного использования требуется подходящий мониторинг с начала лечения, рекомендуется удерживать ночной мониторинг.
Йодсодержащие сокращенные вещества. В случае ударной или артериальной гипотензии на введении водосодержащих противозачаточных веществ бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.
По возможности, обработка бета-блокаторами должна быть остановлена перед проведением радиографического исследования. Если приложение необходимо, доктор должен иметь интенсивную помощь.
Кортикостероиды и тетракосактид. Сокращение антигипертензивного эффекта (удержание воды и натрий в сочетании с кортикостероидами).
Особенности приложения.
Он никогда не должен внезапно прекратить лечение пациентами стенокардией с стенокардией: резкая суспензия приема препарата может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, инфаркту миокарда или внезапным летальным последствием.
В связи с наличием лактозы этот лекарственный продукт противопоказан пациентам с врожденными галактосмией, глюкозой / галактозой маллабсорбцией или синдромом дефицита лактазы.
Меры предосторожности, когда это применимо. Отмена препарата. Лечение не должно вдруг останавливаться, особенно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Доза должна быть уменьшена постепенно, в течение 1-2 недель, и, при необходимости, можно одновременно начать замену терапии, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-блокаторы могут быть предписаны только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-блокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию дыхания.
При разработке атак во время лечения могут быть использованы бронходилаторы (бета 2 -адреномиметика).
Сердечная недостаточность . Для лечения пациентов с нерефрашером сердечной недостаточностью, бетак, при необходимости, может применяться под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно увеличиваются.
Брэдикардия . Доза должна быть уменьшена, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту, а пациент являются клиническими проявлениями брадикардии.
Атрио желудочковая блокада и степень . Принимая во внимание отрицательный эффект дромотриума бета-блокаторов, бетак с осторожностью должен быть предписан пациентам с атриовентрикулярной блокадой и степенью.
Принцеметальная стенда. Номер и продолжительность атак стенокардии могут увеличить при нанесении бета-блокаторов у пациентов с принцем стенокардией. Использование препарата возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение одновременно с использованием вазодилаторов.
Нарушение периферического кровообращения . Бета-блокаторы могут привести к ухудшению у пациентов с периферическими расстройствами кровообращения (болезнь Райно или синдромом Раоино, артерии или хронические убыточные заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется использовать сердечно-селективную бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецептора; Назначить его с осторожностью.
Феохромоцитома . При применении бета-блокаторов для лечения артериальной гипертонии, вызванной фенохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.
Больно летом лет . У пожилых пациентов строгое соответствие является обязательным в соответствии с противопоказаниями. Необходимо быть осторожным: лечение пожилых пациентов должно быть запущено из небольшой дозы и под тщательным наблюдением (см. «Способ применения и доза»).
Пациенты с почечной недостаточностью . Для пациентов с почечной недостаточной недостаточностью необходимо приспособиться в зависимости от концентрации креатинина в крови или оформлении креатинина (см. «Способ применения и доза»).
Пациенты с диабетом . Необходимо предотвратить пациента о необходимости повышения самоконтроля уровня глюкозы в крови в начале лечения. Запрограммированные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардией, сердцебиение и повышенное потоотделение (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарствами» и «боковые реакции»).
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки потребности в его использовании, поскольку существуют отчеты о ухудшении пациентов с псориазом во время лечения бета-блокаторами (см. Раздел «Побочные реакции»).
Аллергические реакции . У пациентов склонны к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с флотафенином (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или когда конденсированные терапии бета-блокаторы могут привести к дальнейшему улучшению реакции и снизить эффективность лечения этого состояния обычными дозами. адреналина.
Общая анестезия . Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и повышают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмий, ишемии миокарда и гипертонических кризисов. Необходимо информировать анестезионер, что пациент подвергается лечению бета-блокатором.
При необходимости расторжение лечения и отмены считается достаточным количеством 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия бета-блокаторы не должны останавливаться:
у пациентов с коронарной недостаточностью, что желательно принять препарат к операции, принимая во внимание риск, связанный с внезапной отменой бета-блокаторов;
В случае срочных операций или в случаях, когда прекращение лечения невозможно. Пациент должен быть защищен от последствий возбуждения блуждающих нервов, предписывая прецизионную атропину с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо использовать средства, которые подавляют миокарда до наименее, а потерю крови должна быть компенсирована.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов вызывает уменьшение внутриглазного давления и может привести к изменению результатов скрининга исследования в глаукоме. Офтальмолог должен быть проинформирован, что пациент получает бетаксолол. По мнению пациентов, получающих бета-блокаторы и систематически, в виде глазных капель, необходимо установить надзор, с учетом возможного аддитивного эффекта этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маска сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию во время антидопинговых контрольных испытаний.
Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому оно противопоказано пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, наглость лактазы или синдрома глюкозы-галактозы.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Тератогенный аспект . До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.
Неонатальный аспект. Выполнение бета-блокатора хранится в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, чьи матери получили лекарственный продукт. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В этом случае новорожденный должен быть размещен в интенсивной единице (см. Раздел «Передозировка»), а также избегать использования плазменных замене (из-за риска развития острого легочного отека). Есть также сообщения о случаях развития брадикардии, синдрома дыхательного бедствия и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
У зв'язку з цим застосування бетаксололу у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату переважає можливі ризики.
Годування груддю.
Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Годування груддю у період лікування препаратом Бетак слід припинити, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не досліджували.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Досліджені з вивчення впливу бетаксололу на здатність керувати автотранспортом не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на тлі прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження – 1 таблетка по 20 мг на добу.
Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок.
Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ³ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби).
Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).
Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження.
Діти. Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.
Передозування.
Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.
При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести
1-2 мг атропіну внутрішньовенно;
1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності);
при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5-10 мкг/кг/хв добутаміну.
При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори:
глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла;
госпіталізація у відділення інтенсивної терапії;
ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.
Побічні реакції.
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини : шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. розділ «Особливості застосування»), кропив'янка, свербіж, гіпергідроз.
Розлади з боку нервової системи : запаморочення, головний біль, дистальна парестезія, летаргія.
Розлади з боку органів зору : відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору.
Психічні розлади : астенія, безсоння, втома, депресія, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.
Розлади з боку травної системи : шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання.)
Метаболічні та нутритивні розлади : гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка), уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.
Розлади з боку судин : похолодання кінцівок, синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості.
Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння : бронхоспазм, диспное.
Розлади з боку репродуктивної системи : імпотенція.
Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.
Несумісність. Невідома.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску . За рецептом.
Виробник.
Медокемі ЛТД (Центральний Завод) / Medochemie LTD (Central Factory).
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр /
1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.