БЕТАКОР табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Бетакор

(Бетакор)

Место хранения:

Активный ингредиент: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолол гидрохлорид 20 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолят (тип a), коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, суммирование для пленки, покрывающего Opadry II белый.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочный блокировщик бета-адреноцепторов. Бетаксолол.

Код УАТС С07А В05.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония. Предотвращение нападений на растяжение.

Противопоказание.

Препарат противопоказан для использования в сочетании с флотафенином и сульпотридом. Использование препарата не рекомендуется в сочетании с амиодароном, аспродаром, дилтиацемом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В связи с наличием лактозы этот лекарственный продукт противопоказан пациентам с врожденными галактосмией, глюкозой / галактозой маллабсорбцией или синдромом дефицита лактазы.

Способ применения и доза.

Обычная доза представляет собой 1 таблетку в течение 20 мг в день с артериальной гипертензией и для предотвращения атак стенокардии. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в день.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью зазор бетаксолола уменьшается с уменьшением функции почек. Доза должна быть адаптирована к состоянию почечной функции пациента: с разрешением креатинина 20 мл / мин, коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения для достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина <20 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день (независимо от частоты и разложения диализных процедур у пациентов с гемодиализмом).

Для пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости регулировать дозу; Однако в начале терапии желаемое клиническое наблюдение.

Неблагоприятные реакции.

С точки стороны кожи и подкожной клетки: кожные реакции, в том числе псориаз, подобные сыпами или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения»); Юритикария, зуд, гипергидроз.

Из нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Из органов видения: чувство сухости в глазах, нарушение зрения острота зрения.

Из психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; Кошмары, путаница сознания, галлюцинации.

Из желудочно-кишечной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Из метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия.

Из сердечно-сосудистой системы: Брэдикардия (возможно, тяжело); замедление атриовентрикулярной проводимости или улучшения существующей атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, уменьшения артериального давления; охлаждение конечностей; Синдром Рейно, ухудшение прерывистой хромоты.

Из дыхательной системы, грудной клетки и медиастинема: бронхоспазм, религиозные.

Из репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко появляется возникновение антиядерных антител, которые только в исключительных случаях сопровождаются клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходят после прекращения лечения.

Передозировка.

Симптомы передозировки препарата: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

В брадикардии или чрезмерное снижение артериального давления необходимо ввести

Когда сердечная декомпенсация у новорожденных, чьи матери использовались во время беременности

β-адреноблокиры:

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Тератогенный аспект . До сих пор нет сообщений о тератогенных последствиях у людей, а также информация о выявлении врожденных дефектов врожденного развития.

Неонатальный аспект. Действие β-адреноблокатора хранится в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, чьи матери получили лекарственный продукт. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, но есть возможность развития сердечной недостаточности. В этом случае новорожденный должен быть размещен в интенсивной единице (см. Раздел «Передозировка»), а также избегать использования плазменных замене (из-за риска развития острого легочного отека). Есть также сообщения о случаях развития брадикардии, синдрома дыхательного бедствия и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим использование бетаксолола во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда претензии препарата преобладают возможные риски.

Кормление грудью.

β-адреноблокиры проникают в грудное молоко. Кормление груди в период лечения следует остановить, поскольку риск гипогликемии или брадикардии у новорожденных не расследовал.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей не устанавливаются, поэтому оно относится к этой категории пациентов противопоказаны.

Особенности приложения.

Никогда не следует внезапно остановить лекарственную обработку пациентов с стенокардиной: резкая остановка препарата может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, инфаркту миокарда или внезапным смертельным следствием.

Меры предосторожности, когда это применимо.

Отмена лекарственного средства.

Лечение препарата не следует прекращать внезапно, особенно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Доза должна быть постепенно снижена, в течение 1-2 недель, и, при необходимости, можно одновременно начать замену терапии, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.

β-блокаторы могут быть предписаны только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию дыхания.

В случае развития атак во время лечения бронходилаторы могут быть использованы

(β ₂ -адреномиметики).

Сердечная недостаточность.

Для лечения пациентов с сердечной недостаточностью невеф-символов лекарственное средство может использоваться под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно увеличиваются.

Брэдикардия.

Доза должна быть уменьшена, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту, а пациент являются клиническими проявлениями брадикардии.

Атрио желудочковая блокада и степень.

Учитывая отрицательное дровотропное влияние β-блокаторов, препарат с осторожностью следует вводить пациентам с атриовентрикулярной блокадой и степенью.

Принцеметальная стенда.

Число и длительность атак стенокардии могут увеличить при использовании β-блокаторов у пациентов с принцем стенокардией. Использование лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с использованием вазодилаторов.

Нарушение периферического кровообращения.

β-адреноблокировщики могут привести к ухудшению пациентов с периферическими расстройствами кровообращения (болезнь Райно или синдромом по реюгорем, артерии или хронические убыточные заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется использовать кардио избирательную β-блокатор с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; Назначить его с осторожностью.

Феохромоцитома.

При нанесении β-адреноблокировщиков для лечения артериальной гипертонии, вызванной фенохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилых людей.

Для пожилых пациентов есть строгое соблюдение рекомендаций противопоказаний. Следует соблюдать осторожность: лечение пожилых пациентов должно быть запущено из небольшой дозы и под тщательным наблюдением (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточной недостаточностью необходимо регулировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или очистке креатинина (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Пациенты с диабетом.

Следует предотвратить необходимость укрепления самоконтроля уровня глюкозы в начале лечения. Запрограммированные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардией, сердцебиение и повышенное потоотделение (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарствами» и «боковые реакции»).

Псориаз.

Целью лекарственного средства требует тщательной оценки потребности в его использовании, поскольку существуют отчеты о ухудшении пациентов с псориазом во время лечения.

β-адреноблокиры (см. Раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции.

У пациентов склонны к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с флотафенином (см. Раздел «взаимодействие с другими препаратами»), или в случае дезинтеграционной терапии β-адреноблокировщики могут привести к дальнейшему усилению реакции и снизить эффективность лечения этого состояния путем Обычные дозы адреналина.

Общая анестезия.

β-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и повышают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения β-блокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризисов. Следует сообщать анестезиологу, что пациент подвергается лечению β-блокатором.

При необходимости прекращение лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным

48 часов, чтобы восстановить чувствительность к катехоламина.

Терапия β-адреноблокировщики не должны останавливаться:

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология.

Блокада β-адренорецепторов вызывает уменьшение внутриглазного давления и может привести к изменению результатов скрининговых исследований на глаукоме. Офтальмолог должен быть проинформирован, что пациент использует бетаксолол. По мнению пациентов, получающих β-блокаторы и систематически, в виде глазных капель, необходимо установить надзор, с учетом возможного добавки эффекта этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз.

β-блокаторы маска сердечно-сосудистые симптомы тиротоксикоза.

Спортсмены.

Спортсмены должны учитывать, что лекарственный продукт содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию во время антидопинговых контрольных испытаний.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, наглость лактазы или синдрома глюкозы-галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Исследования по изучению бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При вождении от автотранспорта или работа с другими механизмами, необходимо учитывать, что на фоне получения этого препарата он может иногда возникать головокружение, остроту зрения и другие побочные эффекты, которые могут отрицательно повлиять на скорость реакции при движении двигателем транспорт или другие механизмы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Брэдикардия может быть связана с ряд препаратов: β-адреноблокировщики, антиаритмические препараты класса Ia (хинидина, дисопирамида), класса III (амиодарон и соталол), класс IY (дилтиацема и верапамил), а также гликозиды гликозидов, клонидин, Гуагофон, мефлохин и ингибиторы холинэстераза используются для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанное одновременное использование лекарственного средства со следующими указанными лекарствами.

Флотафенин. В случае шока или артериальной гипотензии из-за флотафенина,

β-адреноблокиры вызывают снижение компенсационных сердечно-сосудистых реакций.

Султон. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия) из-за добавки эффекта снижения частоты сокращений.

Не рекомендуется использовать лекарственное средство со следующими лекарствами.

Блокировщики кальциевых каналов (инфадил, дилтиацем и верапамил). Нарушение автоматизации (чрезмерная брадикардия, остановка узла синуса), синотея и атриовентрикулярная проводимость, сердечная недостаточность (синергетическое действие). Такие комбинации могут быть использованы только в тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для пожилых пациентов или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (ингибирование симпатических компенсационных механизмов).

Необходимо использовать лекарственное средство с лекарственными средствами, указанными ниже.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. β-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (при окислении β-адренорецепторов можно устранить β-стимуляторами). Как правило, терапия β-блокаторы не должны останавливаться, и в любом случае следует избегать резкого отмены лекарственного средства. Необходимо информировать анестезиолог о проведенном лечении.

Лекарства, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию, такие как Torsades de Points (кроме SulthOrousth). Антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидина и дисопирамид) и класс III (амиодарон, дупетилид, анноталид, сотатол); Некоторые нейролептики фенотиазиновой группы (хлоропромазин, цикмазин, левомпромазин, тиоридазин), бензамид (амисульфид, сульпирид, тиапид), бутирофеноны (дерридол, галоперидол), другие нейролептические (пимозидные) и другие лекарства (CISPIDE, дифминил, внутривенный эритромицин, гало- Эфир, мисоластин, моксифлоксацин, пентамид, внутривенный спирамицин и зимний округ). Увеличение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии, такой как Torsades de Points (гипокалиемия - провокационный фактор). Необходимый клинический и электрокардиографический контроль.

Promefenon. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (ингибирование симпатических компенсационных механизмов). Необходимый клинический и электрокардиографический контроль.

Baclofen. Укрепление антигипертензивных действий. Необходимый контроль за артериальным давлением и регулировкой дозы антигипертензивного агента.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все β-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сенсация сердцебиения (см. Раздел «Особенности применения»). Пациент следует предупредить о необходимости повышения самоконтроля сахара в крови.

Ингибиторы холинестеразы (Ambenymium, Donpezyl, Galantamine, Neostigmine, пиридостигмин, ривастигмин, тачрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходимо регулярное клиническое управление.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, акаклональные, альфа-метилдопа, гуанфацин, муконидин, рилменидин). Значительное увеличение артериального давления с резким удалением антигипертензивного лекарственного средства. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного агента и клинического контроля.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (уменьшение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування β-адреноблокаторами, так і після його припинення. У разі необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Нестероїдні протизапальні засоби (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними засобами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у пацієнтів із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування

β-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти , споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).

Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин . Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація, яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.

Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з β-блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Якщо потрібне одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг.

Йодовмісні контрастні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин, β-блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Якщо можливо, лікування β-блокаторами слід припинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливість проведення інтенсивної терапії.

Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію у комбінації з кортикостероїдами).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний бета ₁ -адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності з незначною мембраностабілізуючою дією. Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

Фармакокінетика.

Абсорбція. Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності – приблизно 85 %, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50 %.

Метаболізм. Об'єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10-15 % бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації – через нирки.

Виведення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15-20 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Виробник.

ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження.

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Б ЕТАКОР

( BETACOR )

Состав:

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Opadry II White.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективный блокатор бета-адренорецепторов. Бетаксолол. Код ATC С07А В05.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания .

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Способ применения и дозы.

Обычная доза – 1 таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.

Дозирование для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почечной функции больного: при клиренсе креатинина 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»); крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Со стороны органа зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Со стороны метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (возможно, тяжелая); замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления; похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходят после прекращения лечения.

Передозировка.

Симптомы передозировки препарата: брадикардия или выраженное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести

2,5-10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли β-адреноблокаторы:

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.
Тератогенный аспект. В настоящее время нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявлении врожденных пороков развития.

Неонатальный аспект. Действие β-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых

3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Кормление грудью.

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовался.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством пациентам со стенокардией: резкое прекращение применения лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.

Меры предосторожности при применении .

Отмена лекарственного средства.

Лечение лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких.

β-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры

(β ₂ -адреномиметики).

Сердечная недостаточность.

Для лечения пациентов с нерефрактерной сердечной недостаточностью лекарственное средство при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия.

Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже

50-55 ударов за минуту и у пациента есть клинические проявления брадикардии.

Атрио вентрикулярная блокада І степени.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект β-блокаторов, лекарственное средство с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой І степени.

Стенокардия Принцметала.

Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении

β-блокаторов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения.

β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный β-блокатор с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов;

назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома.

При применении β-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, необходим тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соблюдение рекомендаций относительно противопоказаний. Следует соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом.

Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенная потливость (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз.

Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния пациентов с псориазом во время лечения

β-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанных с применением флоктафенина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия.

β-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения β-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Следует сообщить анестезиологу о том, что пациент проходит лечение β-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапию β-адреноблокаторами не следует прекращать:

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология.

Блокада β-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет бетаксолол. За пациентами, применяющими

β-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз.

β-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены.

Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управления автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема данного препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Брадикардия может быть обусловлена рядом лекарственных средств: β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа (хинидин, дизопирамид), класса ІІІ (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфацином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение лекарственного средства с указанными ниже препаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленное аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять лекарственное средство с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство с указанными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. β-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение β-адренорецепторов можно устранить с помощью β-стимуляторов). Как правило, терапию β-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Лекарственные средства, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes (кроме сультоприда). Антиаритмические лекарственные средства класса Іа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса ІІІ (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие лекарственные средства (цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа torsades de pointes (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все β-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения (см. раздел «Особенности применения»). Пациента следует предупредить о необходимости усилить

самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения

β-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные средства (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными средствами и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у пациентов с латентной или неконтролированной сердечной недостаточностью. Лечение β-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты , родственные с имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие относительно развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяющиеся в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин . Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с β-блокаторами может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. Если нужно одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендовано как минимум проводить ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение йодсодержащих контрастных веществ, β-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Если возможно, лечение β-блокаторами следует прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардиоселективный бета ₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85 %, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм . Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации – через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель.

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua