БИСОПРОЛОЛ-КВ табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Бизопролол -кв .

(Бизопролол -kv )

Состав :

Активный ингредиент : бизопролол;

5 мг: 1 таблетка содержит бисопролол фумарат 5 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросс-отчет, стеарат магния; Железный краситель желтый (E 172);

10 мг: 1 таблетка содержит бисопролол фумарат 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кросс-отчет, стеарат магния; Железные красители желтые (E 172) и оксид железного оксида (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

5 мг: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, с рисом, напечатанным желтым; На поверхности таблеток разрешено использоваться;

10 мг: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, с рисом, розовым цветом; На поверхности таблеток допускается.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. Бизопролол. ATH C код С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бизопролол - это высоко селективная β ₁ -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Имеет антиангинальный и гипотензивный эффект. Уменьшает потребность в миокарде в кислороде из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и сердечной продукции, а также снижение артериального давления, увеличивает поставку миокарда с кислородом из-за уменьшения клемма диастолического давления и продления диастолы. Препарат имеет очень низкую аффинность с β ₂ рецепторами гладкой мышцы бронхов и сосудов, а также β ₂ рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бизопролола происходит через 3-4 часа после приема. Полувывение плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовым эффектам после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается после 2 недель приема.

Фармакокинетика.

Всасывание После приема внутренний препарат хорошо поглощается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального введения и не зависит от еды. Фармакокинетика бизопролола и концентрации в плазме крови является линейным в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация плазмы крови (C _Max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выход . Бизопролол выводится из организма двумя способами: 50% биотрасформированные в печени с образованием неактивных метаболитов и получают из почек, 50% получают из почек в неизменной форме. Исследование in vitro с использованием Micro печени человека показало, что бизопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет только небольшую роль. Общий клиренс бизопролола составляет 15 л / ч. Период полураспада на 10-12 часов.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, при необходимости - с сердечными гликозидами.

Противопоказание.

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которая требует неотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением такого у пациентов с искусственным ритмом водителем);

- синдром слабости узла синуса;

- выраженная синотеальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелых хронических обструктивных легочных заболеваний;

- поздние этапы нарушения периферической кровообращения или заболевания носорога;

- Феохромоцитома, которая не лечилась;

- Метаболический ацидоз;

- повышенная чувствительность к бизопрололу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения

Лечение хронической сердечной недостаточности

- антиаритмические средства и класс (например, шинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и неотропную функцию миокарда.

Все указания

- антагонисты кальция, такие как верапамил, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярной проводимости. Внутривенное введение верапамила может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих β-блокаторы.

- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рильменидин): может привести к ухудшению сердечной недостаточности. В комбинированной терапии внезапное аннулирование этих инструментов может увеличить риск рефлекторной гипертонии.

Комбинации, которые должны применяться с осторожностью

Лечение артериальной гипертонии или ишемической болезни сердца (стенокардии)

- Антиаритмические средства и класс (например, шинадин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): может увеличить негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и неотрачающую функцию миокарда.

Все указания

- Антагонисты кальция Тип дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): может увеличить риск артериальной гипотензии. Возможность увеличения негативного воздействия на неотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью не исключена.

- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): могут увеличить негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

- Локальные β-блокаторы (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бизопролола может быть усилено.

- паразиметриименты: время атриовентрикулярной проводимости может увеличиваться, а риск роста брадикардии увеличивается.

- Инсулиновые и оральные гипоглицемированные средства: эффект этих препаратов усилен. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Аналогичное взаимодействие более вероятно, чтобы использовать не избирательные β-блокаторы.

- средства для анестезии: повышенный риск ингибирования функции миокарда и артериальной гипотензии.

- гликозиды сердца (препараты Harvestanka): могут снизить частоту сердечных сокращений, увеличить время атриовентрикулярной проводимости.

- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): может ослабить гипотензивный эффект бисопролола.

- β-симпатомиметики (такие как изопреналин, предварительное использование): применение в сочетании с бизопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

- Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норепяфин): увеличение артериального давления. Аналогичное взаимодействие более вероятно, чтобы использовать не избирательные β-блокаторы.

- Антигипертензивные агенты (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышение риска артериальной гипотензии.

Комбинации, приложение которых требует повышенного внимания

- Мефлохин: может увеличить риск брадикардии.

- Ингибиторы MAO (кроме ингибиторов типа MAO): увеличить гипотензивный эффект β-блокаторов. Существует риск развития гипертонического кризиса.

Особенности приложения.

Препарат следует использовать с осторожностью пациентам в следующих условиях:

- диабет с резкими колебаниями глюкозы в крови, с симптомами гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потоотделение) могут быть скрыты;

- тяжелая диета;

- проведение десенсибилизации терапии;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- принципиальная стенокардия;

- нарушение периферического кровообращения (в начале терапии можно увеличить жалобы);

- Общая анестезия.

Необходимо предотвратить доктора анестезионов о получении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которые планируются на общую анестезию, использование β-блокаторов уменьшает частоту арихизма и ишемии миокарда во время анестезии, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать использование β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут привести к употреблению латунрищемии, рефлекторной тахикардии и снижением возможностей рефлекторного механизма компенсации для снижения давления. В случае канопролулуса отменяется перед хирургическим вмешательством, необходимо постепенно уменьшить и прекратить принимать препарат в течение 48 часов на общую анестезию.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими условиями: диабет Mellitus и тип, тяжелые расстройства функции почек, тяжелые расстройства функции печени, критерия ограничения, кардиомиопатию, врожденные сердечные расстройства, гемодинамически значимые Клапан сердечных расстройств, инфаркта, миокарда в последние 3 месяца.

Комбинации бизопролола с антагонистами кальция типа Verapamil или Diltiazem, с антиаритмическими препаратами класса 1, а с антигипертензивными средствами центрального действия не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В бронхиальной астме или других хронических обструктивных легочных заболеваниях показана, сопровождающая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях, на фоне получения препарата, пациенты с бронхиальной астмой из-за увеличения усиления дыхательного трактата могут потребовать более высоких доз β ₂ -сампатомиметики.

Как и другие β-блокаторы, бизопролол может повысить чувствительность к аллергенам и увеличить частоту анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналина не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Пациенты с псориазом (в том числе в истории) должны использоваться β-блокаторы (например, бисопролол) после тщательного соотношения корреляции / риска.

Пациенты с феохромоцитомой предписывают препарат только на фоне предварительной терапии с α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне введения. При нанесении препарата бизопролол-кВ может отметить положительный результат во время управления допингом.

В начале лечения препарат должен проводиться регулярным мониторингом артериального давления.

В случае необходимости быть терапией, препарат следует завершено медленно, постепенно уменьшая дозу.

Препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности препарат используется только когда ожидаемые преимущества матери, превышают потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокиры снижают кровоток в плаценту и могут повлиять на развитие плода. Если требуется лечение β-блокатором, желательно быть β ₁ -сверенным β-блокатором. Необходимо контролировать расценичный поток матки и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным контролем. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Данные об экскреции бизопролола в грудном молоке или безопасности нагрудки недоступны, поэтому не рекомендуется использовать препарат во время грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В некоторых случаях препарат может повлиять на способность контролировать транспортную транспорту или работу со сложными механизмами. Особое внимание следует уделить в начале лечения при изменении дозы препарата или при взаимодействии алкоголем.

Способ применения и доза.

Таблетки следует принимать не жевать, утром, на следующем или во время завтрака, выпивая небольшое количество жидкости.

Артериальная гипертония; Ишемическая болезнь сердца (стенокардии)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата бизопролол-кВ 5 мг) в день. В случае умеренной гипертонии (диастолическое давление до 105 мМ HG) является приемлемым дозированием 2,5 мг (½ таблетки 5 мг).

При необходимости ежедневная доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка бизопролол-кВ препарата 10 мг) в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Изменение и регулировка доз устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бизопролол-кВ должен использоваться с осторожными пациентами с артериальной гипертонией или ишемическим сердечным заболеванием, сопровождаемым сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка , в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, при необходимости - сердечные гликозиды

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы ACE (или блокировщики рецепторов ангиотензин в случае непереносимости ингибиторов ACE), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бизопролол-кВ предназначен для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности с бисопрололом-Co. Подготовка должна быть запущена в соответствии с схемой титрования ниже и может быть отрегулирована в зависимости от индивидуальных реакций организма.

- 1,25 мг ** bysoprolol Fumarate 1 раз в день в течение 1 недели, увеличиваясь на

- 2,5 мг * bysrolol Fumarate (½ таблетки 5 мг) 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 3,75 мг ** бизопролол фумарат 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 5 мг фумарата бизопролол 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 7,5 мг фумарат бизопролола (1 ½ таблетки 5 мг) 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 10 мг фумарата бизопролола (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг) 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется использовать препарат в дозировке 2,5 мг;

** Применяйте в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендуемая доза бизопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в день.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности следует провести регулярный мониторинг. Во время фазы титрования требуются контроль средств к существованию (артериальное давление, частоту сердечных сокращений) и симптомы прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после этого происходит ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется регулировать дозу препарата, что может потребовать временного восстановления дозы бизопролола или может иметь суспензию лечения Отказ После стабилизации состояния пациента препарат может быть продолжено.

Курс лечения с приготовлением бизопролол-кВ длиннее.

Вы не должны прекращать лечение внезапно и изменить рекомендуемую дозу без консультаций с врачом, так как он может привести к ухудшению состояния пациента. В случае лечения препарат следует завершено медленно, постепенно уменьшая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертония; Коронарные сердечные заболевания. Для пациентов с нарушением функций печени или света почек и умеренной выбора дозы серьезности, обычно не нужно делать. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бизопролола.

Хроническая сердечная недостаточность . Нет данных о фармакокинетике бизопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с расстройствами функции печени и / или почек, поэтому необходимо увеличить дозу с осторожностью.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Дети. Клинические данные о эффективности и безопасности препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы: Брэдикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм. Существует широкая изменчивость индивидуальной чувствительности к одной высокой высокой дозе бизопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.

Уход. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки, лечения препаратом и поведение поддерживающей и симптоматической терапии. Существуют ограниченные данные, которые бизопролол трудно диализировать.

В брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, изопореналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом вводят. В исключительных случаях введен искусственный драйвер ритма.

В артериальной гипотензии: принимая вазодилические препараты, внутривенное введение глюкагона.

С атриовентрикулярной блокадой II и III степени: инфузия введение изопростана; При необходимости кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических агентов и вазодилатуры.

При бронхоспазме: бронходилаторные препараты (например, изопореналин), β ₂ -адрономиметрические и / или аминофилины.

В гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Неблагоприятные реакции.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З боку нервової системи: запаморочення*, головний біль*, синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості – свербіж, почервоніння, висипання; алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

З боку психіки: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), втомлюваність*.

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua .