БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №90

Для медицинского использования лекарственного средства

Бизопролол Сандос ^®

( Бизопролол Сандос ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: бизопролол фумарат;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг фумарата бизопролола;

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция безводный, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузы, вентилизованный натрий, кроскаррелоз натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;

Пленовое покрытие для таблеток для 5 мг: покрытие без красителей (моногидрат лактозы, гипромелоза, диоксид титана (E 171), Macroool 4000), желтый оксид железа (E 172);

Покрытие пленки для таблеток 10 мг: покрытие без красителей (моногидрат лактозы, гипромелоза, диоксид титана (E 171), макрогол 4000), желтый оксид железа желтый (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 5 мг: желтые цветные таблетки круглые покрытые с помощью корпуса пленки, с отделением четырех частей, с тиснением «BIS5» с одной стороны;

Таблетки для 10 мг: абрикосовые цветовые круглые таблетки покрыты пленкой оболочкой, с типом «вкладки Snap», чтобы отделить на четыре части, с тиснением «BIS10» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. ATH C код С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бизопролол - это высоко селективная β ₁ -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Имеет антиангинальный и гипотензивный эффект. При лечении пациентов с CHD без хронической сердечной недостаточности бизопролол снижает необходимостью миокарда в кислороде из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения сердечной мощности и снижению кровяного давления, увеличивает подачу миокарда с кислородом из-за уменьшения Диастолическое давление и продление диастолического давления. Препарат имеет очень низкую аффинность с β ₂ рецепторами гладкой мышцы бронхов и сосудов, а также β ₂ рецепторами эндокринной системы. Препарат только в одном случае могут повлиять на гладкие мышцы бронхиальной и периферической артерии, а также метаболизма глюкозы.

Бизопролол не имеет выраженного негативного неотрота.

Максимальный эффект бизопролола достигается через 3-4 часа после перорального введения. С одноразонным применением действие бизопролола хранится в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект бизопролола обычно достигается через 2 недели.

Фармакокинетика.

Поглощение. После получения внутренний бизопролол хорошо поглощен из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 90% и не зависит от еды. Фармакокинетика бизопролола и концентрации плазмы крови являются линейными в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация плазмы крови (C _Max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связывание белков плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л / кг, а общий зазор составляет около 15 л / кг.

Метаболизм и выход. Полувеношение плазмы крови составляет 10-12 часов. Бизопролол выводится из организма с двумя эквивалентными путями - 50% активного вещества преобразуется в неактивные метаболиты в печени и выделяются почками, 50% получают из почек в неизменном состоянии. Исследование in vitro с использованием Micro печени человека показало, что бизопролол метаболизируется с CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет только незначительную роль. Коррекция дозы для пациентов с нарушением печени или почек функции света и средней степени тяжести не требуется. Фармакокинетика бизопролола линейного и не зависит от возраста пациента.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца (CHD) (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (CHF) с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к бизопрололу или другим компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которая требует неотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением такого у пациентов с искусственным ритмом водителем);

- синдром слабости узла синуса;

- выраженная синотеальная блокада;

- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 UD / мин);

- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мМ HG);

- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- тяжелая форма бронхиальной астмы;

- поздние этапы нарушения периферического кровообращения, носорога;

- Феохромоцитома, которая не лечилась;

- Метаболический ацидоз;

- одновременное использование с флотафенином и сульпотридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и неотропную функцию миокарда.

Все указания.

- антагонисты кальция, такие как верапамил, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярной проводимости. Внутривенное введение верапамила может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих β-блокаторы.

- сопутствующее использование гипотензивных препаратов с центральным механизмом действия (клонидина, метилдопа, муконидин, рильменидин) может привести к снижению сердечных сокращений, уменьшения сердечного выхода и сосудистого расширения. В комбинированной терапии внезапное аннулирование этих инструментов может увеличить риск рефлекторной гипертонии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

Лечение артериальной гипертонии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): может увеличить негативное влияние на атриовентрикунтную проводимость и неотрачающую функцию миокарда.

Все показания.

- Антагонисты кальция Тип дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): может увеличить риск артериальной гипотензии. Возможность увеличения негативного воздействия на неотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью не исключена.

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон): могут увеличить негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

- Локальные β-блокаторы (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может быть усилено.

- паразиметриименты: время атриовентрикулярной проводимости может увеличиваться, а риск роста брадикардии увеличивается.

- Инсулиновые и оральные гипоглицемированные средства: эффект этих препаратов усилен. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Аналогичное взаимодействие более вероятно, чтобы использовать не избирательные β-блокаторы.

- средства для анестезии: повышенный риск ингибирования функции миокарда и артериальной гипотензии.

- гликозиды сердца (препараты Harvestanka): могут снизить частоту сердечных сокращений, увеличить время атриовентрикулярной проводимости.

- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): может ослабить гипотензивный эффект бисопролола.

- β-симпатомиметики (например, изопратин, предварительное использование): применение в сочетании с бизопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

- симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норепинефрин): увеличение артериального давления. Аналогичное взаимодействие более вероятно, чтобы использовать не избирательные β-блокаторы.

- Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации.

- Мефлохин: может увеличить риск брадикардии.

- Ингибиторы MAO (кроме ингибиторов типа MAO): увеличить гипотензивный эффект β-блокаторов. Существует риск развития гипертонического кризиса.

Особенности приложения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бизопролола должно начинаться с титрования дозы. В начале лечения препарат должен проводиться регулярным мониторингом.

Лечение не может быть внезапно прервано, курс должен пройти медленно, с постепенным снижением дозы бизопролола.

Необходимая забота во время лечения с бизопрололом пациентами с артериальной гипертензией или стенокардией сопровождается сердечной недостаточностью.

С особой осторожностью следует принимать бисопрололом в следующих случаях:

- атриовентрикулярная блокада и степень;

- диабет Mellitus с острыми колебаниями параметров глюкозы в крови; Симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение);

- тяжелая диета;

- принципиальная стенокардия;

- бронхоспазм (бронхиальная астма и другие обструктивные легочные заболевания умеренной степени). Перед началом лечения рекомендуется изучить функции внешнего дыхания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе;

- проведение десенсибилизации терапии. Как и другие β-блокаторы, бизопролол может повысить чувствительность к аллергенам и повысить проявления анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналина не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- нарушение периферического кровообращения (возможное улучшение симптомов, особенно в начале терапии);

- Общая анестезия.

Необходимо предотвратить анестезионный врач о приеме β-адреноблокеров. У пациентов, которые планируются на общую анестезию, использование β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время анестезии, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать использование β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут привести к употреблению латурегитмии, рефлекторной тахикардии и снижением возможностей рефлекторного механизма компенсации для снижения артериального давления. Если это считается необходимым прекратить лечение бизопрололом перед хирургическим вмешательством, доза должна быть постепенно снижена и прекратить принимать препарат примерно за 48 часов до общего анестезии.

Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности бизопролола требует регулярного мониторинга состояния пациента.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения CHF у пациентов с заболеваниями и патологическими условиями: диабет Mellitus и тип, сильные нарушения почек и / или заболевания печени, ограничения кардиомиопатии, врожденные сердечные расстройства, гемодинамически значимое приобретенное клапан сердечных расстройств, Инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Сочетание бизопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиацема с антиаритмическими препаратами класса 1 и антигипертензивным средством центрального действия не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с псориазом (в том числе в семейной истории) β-адреноблокировщики предписаны после тщательной выгоды / риска.

Пациенты с бизопрололом FeoChromocyte предписаны только на фоне предварительной терапии с α-адреноблокаторами.

При лечении бизопролола симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы.

С бронхиальной астмой или другими хроническими обструктивными легочными заболеваниями умеренной степени показывает сопутствующую терапию бронходилаторами. В некоторых случаях, на фоне получения препарата, пациенты с бронхиальной астмой из-за увеличения тона из дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметики.

Использование препарата может дать положительные результаты легирующего теста.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фармакологическое действие бизопролола может привести к вредным воздействию на беременность и / или фрукты / новорожденного. Во время беременности препарат относится только к ожидаемым преимуществам матери, превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокировщики уменьшают кровоток в плаценту и могут повлиять на развитие плода, вызвать его внутриутробную смерть, аборт или преждевременное рождение. Fetus / Newborn могут возникнуть побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия). Если требуется обработка β-блоком, желательно, чтобы он был β ₁ -селективным блокатором. Необходимо контролировать расценичный поток матки и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным контролем. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Данные об экскреции бизопролола в грудном молоке или безопасности на грудном вскармливании отсутствуют.

Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения бисопрололом.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами, поэтому следует учитывать, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и доза.

Препарат следует принимать не жевать утром, независимо от еды, пить небольшое количество жидкости. Таблетки на 5 мг и 10 мг можно разделить на четыре части.

Артериальная гипертония; Ишемическая болезнь сердца (стенокардии).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) в день. В случае умеренной артериальной гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт.) В начале лечения можно вводить доза 2,5 мг 1 в день (½ таблетки на 5 мг).

При необходимости ежедневная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка) в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Изменение и регулировка доз устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Препарат используют с осторожными пациентами с артериальной гипертензией или ишемическим сердечным заболеванием, сопровождаемым сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, при необходимости - сердечные гликозиды.

Стандартная терапия CHF: ингибиторы ACE (или блокировщиков рецепторов ангиотензинов в случае непереносимости ингибиторов APF), блокаторы β-адренорецептора, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бизопролол предназначен для лечения пациентов с CHF без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в зависимости от схемы титрования ниже, ее можно регулировать в зависимости от индивидуальных реакций тела:

- 1,25 мг фумарата бизопролола 1 раз в день в течение 1 недели, увеличиваясь на

- 2,5 мг фумарата бизопролола 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 3,75 мг фумарата бизопролола 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличивая до

- 5 мг фумарата бизопролол 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 7,5 мг фумаратного бизопролола 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 10 мг фумарата бизопролола 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза бизопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в день.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности следует провести регулярный мониторинг. Во время фазы титрования требуется контроль над следующими средствами к существованию (артериальное давление, частоту сердечных сокращений) и симптомы прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения .

Если во время фазы титрования или после этого происходит ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется регулировать дозу препарата, что может потребовать временного восстановления дозы бизопролола или может иметь суспензию лечения Отказ После стабилизации состояния пациента препарат должен быть продолжен.

Курс лечения продлен. Продолжительность лечения зависит от природы и хода заболевания.

Вы не должны прекращать лечение внезапно и изменить рекомендуемую дозу без консультаций с врачом, так как он может привести к ухудшению состояния пациента. В случае лечения препарат следует завершено медленно, постепенно уменьшая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертония; Коронарные сердечные заболевания. Пациенты с нарушением печени или функций почек легкой и средней степени тяжести. Выбор дозы обычно не нужно делать. Пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза бизопролола не должны превышать 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность . Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Не застосовувати. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомлялося про атріовентрикулярну блокаду ІІІ ступеня, запаморочення. Як правило, найчастішими проявами передозування можуть бути брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія. Повідомлялося про кілька випадків передозування (максимум 2000 мг бісопрололу), симптомами яких були брадикардія та/або артеріальна гіпотензія; усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату.

Лікування. Необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування слід проводити підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. У випадку брадикардії, що не піддається лікуванню, з обережністю можна застосувати ізопреналін або інші засоби з позитивними хронотропними властивостями, при необхідності – кардіостимуляцію. За деяких обставин може знадобитися трансвенозна установка кардіостимулятора.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: необхідний ретельний моніторинг пацієнтів при інфузійному введенні ізопреналіну; у разі необхідності застосовувати кардіостимуляцію.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, вазодилататорів, інотропних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β ₂ -адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

З боку психіки: непоширені – депресія, порушення сну; рідко поширені – нічні жахи, галюцинації.

З боку центральної нервової системи: поширені – запаморочення, головний біль; рідко поширені – синкопе.

З боку органів зору: рідко поширені – зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко поширені – кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: рідко поширені – погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи: дуже поширені – брадикардія (у хворих із хронічною серцевою недостатністю); поширені – ознаки загострення вже існуючої серцевої недостатності (у хворих з ХСН), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія; непоширені – порушення атріовентрикулярної провідності, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, ортостатична гіпотензія, посилення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією); брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією).

З боку дихальної системи: непоширені – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко поширені – алергічний риніт.

З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання, діарея, запор.

З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – гепатит.

З боку шкіри: рідко поширені – алергічні реакції, включаючи свербіж, почервоніння, екзантему; дуже рідко поширені – при лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: непоширені – міастенія, спазм м'язів, судоми.

З боку репродуктивної системи: рідко поширені – порушення потенції.

Загальні розлади: поширені – астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена втомлюваність (особливо на початку лікування) зазвичай слабковиражені і проходять протягом 1-2 тижнів; непоширені – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця).

Лабораторні показники: рідко поширені – підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 (10 × 3) блістери в картонній коробці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 (15 × 2), 4 (15 × 4), 6 (15 × 6) блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина/Salutas Pharma GmbH, Germany (виробництво за повним циклом) .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179 Барлебен, Німеччина/

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

Виробник.

Лек С.А., Польща/Lek SA, Poland (альтернативний виробник) .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

95-010 Стриков, вул. Подліпіє, 16, Польща/16, Podlipie Str., 95-010 Strykow, Poland (виробництво за повним циклом) .

Вул. Доманієвська 50 С, Варшава, 02-672, Польща/ul. Domaniewska, 50 C, Warszawa, 02-672, Poland ( первинне і вторинне пакування, контроль та випуск серії ) .