В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
БРАВАДИН табл. п/о 5 мг №28

БРАВАДИН табл. п/о 5 мг №28

rx
Код товара: 421682
Производитель: KRKA
2 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Бравадин

Бравадин.

Место хранения:
Активный ингредиент: Ивавабрадин;
1 таблетка, покрытый скорлупой пленки, содержит 5 мг Ивабрадина, эквивалентного 5,39 мг гидрохлорида Ивабрадина или 7,5 мг Ивабрадина, эквивалентного 8,085 мг гидрохлорида Ивабрадина;
Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал мозоль, мальтодекстрин, коллоидный диоксид кремния, гипромелоза;
Мембрана пленки: гипромелоза, диоксид титана (E 171), тальк, пропиленгликоль, оксид железа желтый (E 172), красный оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
5 мг: бледно-розово-оранжевые, прямоугольные формы, слегка диоксид, покрытый пленочной оболочкой таблеток, с рисом на одной стороне;
7,5 мг: бледно-розово-оранжевый, круглый, слегка диоксид, покрытый пленочной оболочкой таблеток, с установленным краем.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиология. Другая кардиология.
ATX код C01EB17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Ivavabard - это вещество, которое уменьшает частоту сердечных сокращений (частота сердечных сокращений), действующая на драйвере сердечных сокращений путем селективного и специфического ингибирования I F-каналов, которые контролируют спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне узла синуса путем регулирования частоты сердечных сокращений. Ивавабрин действует исключительно на узле синуса и не влияет на внутрилицу, атриовентрикулярную и внутривенную проводимость, сокращение миокарда и реполяризации желудочков.
Ивабарин также может взаимодействовать с H-каналами сетчатки, который аналогичен структуре с F-каналами сердечного узла синуса. Это лежит в основе развития временного нарушения мирового восприятия в связи с уменьшением реакции сетчатки на светлые светлые стимулы. С появлением триггерных обстоятельств (внезапное изменение освещения) частичное ингибирование H-канала ивабрадин может привести к неожиданному возникновению у пациентов в визуальных явлениях. Визуальные явления (фосфаты) проявляются как временное увеличение яркости на ограниченной зоне зрения (см. Раздел «Побочные реакции»).
Фармакодинамические эффекты.
Главное фармакодинамическое свойство Ивабадина является селективным дозом-зависимым уменьшением сердечных сокращений. Анализ уменьшения частоты сердечных сокращений при нанесении Ивабрадина в дозах <20 мг 2 раза в день показал тенденцию возникать эффект плато, что снижает риск тяжелой брадикардии <40 УД / мин (см. Раздел «Побочные реакции»).
При нанесении Андваврадина в рекомендуемых терапевтических дозах (5-7,5 мг 2 раза в день), частота сердечных сокращений уменьшается примерно на 10 UD / мин в состоянии покоя и загрузки. Это снижает работу сердца и потребления кислорода на миокарда. Ивавабарин не влияет на внутрибардующую проводимость, сокращение миокарда (отрицательный неотропный эффект отсутствует) и реполяризация желудочков:
  • В клинических электрофизиологических исследованиях Ивабрадин не влиял на атриовентрикулярную или внутривентрикулярную проводимость или исправленный интервал QT;
  • У пациентов с левой желудочкой дисфункция (левая желудочковая дробилка (FVLSH) составляет 30-45%) Аввабрадин не проявлял никакого негативного воздействия на индикаторы FVLSH.
Клиническая эффективность и безопасность.
В ходе исследования были доказаны антиингинальная и антишемическая эффективность Ивабрадна.
Эти свойства Ивабадина были подтверждены у пациентов более 65 лет. Эффективность Ивабрадина в дозах 5 и 7,5 мг 2 раза в день была постоянной во всех исследованиях по показателям тестов физической активности (полное время нагрузки, времени до ограничения ангины, время к развитию атаки стенокардии, времени к развитию Депрессия сегмента ST в 1 мм) и сопровождается снижением количества атак на стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования Ивабрадин 2 раза в день обеспечил стабильный эффективный эффект в течение 24 часов.
В исследовании Ивабрадин, который был назначен дополнительно к атенололу в дозе 50 мг в день, существует дополнительная эффективность всех показателей тестов физической активности через 12 часов после приема.
Исследование исследования эффективности продемонстрировало, что эффективность Ивабрадина полностью хранится в течение 3 или 4 месяцев лечения. В ходе этих исследований нет случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или «эффект отмены» после внезапного прекращения лечения. Антиановая и антишемическая эффективность Ивабрадина была связана с дозом-зависимым уменьшением сердечных сокращений, а надежное снижение двойного продукта (Pd), которое отражает нужную миокарда для кислорода в состоянии покоя и во время физической активности (Pd = частота сердечных сокращений × систолическое кровяное давление) Отказ Влияние Ивабрадина на артериальное давление (AT) и сопротивление периферических сосудов было минимальным и не имели клинического значения.
Долгосрочные исследования подтверждаются устойчивым воздействием Ивабрадина для уменьшения частоты сердечных сокращений и отсутствие воздействия Ивабрадина для глюкозы и липидного метаболизма.
Антисемическая и противоаносная эффективность и безопасность использования пациентов из Ивабрадина с диабетом были подтверждены.
В большом исследовании по изучению заболеваемости и смертности пациентов с коронарными сердечными заболеваниями и дисфункцией левой желудочковой желудочки (FVLSH <40%), Аввабрадин был предписан против оптимальной базовой терапии (86,9% пациентов, получающих бета-блокаторы). Основным критерием эффективности (первичная комбинированная конечная точка) было общее количество случаев сердечно-сосудистой смерти, госпитализации в результате инфаркта миокарда, а также на возникновение или ухудшение сердечной недостаточности (CH). Исследование показало отсутствие значительного различия в снижении первичной комбинированной конечной точки между группами из Ивабрадина или плацебо.
В большом исследовании по изучению заболеваемости и смертности пациентов с ишемической болезнью сердца без клинических признаков сердечной недостаточности (FVLSH> 40%), Аввабрадин был предписан против оптимальной базовой терапии. В этом исследовании терапевтическая цепь использовалась с более высокими дозами, чем одобренные (начальная доза - 7,5 мг 2 раза в день (5 мг 2 раза в день для пациентов в возрасте 75 лет) и доза титрования до 10 мг 2 раза в день). Основным критерием эффективности представлял собой комбинированную первичную конечную точку, состоящую из общей суммы сердечно-сосудистой смерти или инфаркта из нелегенного миокарда. Исследование не выявило разницу в частоте комбинированной первичной конечной точки группы Ивабрадина по сравнению с группой плацебо. Брэдикардия наблюдалась в 17,9% пациентов в группе Ивавабрадин (2,1% в группе плацебо). Во время исследования 7,1% пациентов получали верапамил, дилтиазем или ингибиторы CYP3A4 тяжелых действий.
Небольшое статистически значимое увеличение заболеваемости объединенной первичной конечной точкой наблюдалось в предварительно определенной подгруппе пациентов с стенокардией и классовой стенокардией или выше согласно классификации канадского общества сердечно-сосудистых заболеваний (CCS) (3,4% случаев в год против 2,9%); Но в подгруппе общей популяции пациентов с стенокардией класс CCS ≥ И не было никакого эффекта. Применение в исследовании дозы, выше, чем утверждено, частично объясняет полученные результаты.
В исследовании при изучении заболеваемости и смертности пациенты с систолической хронической сердечной недостаточностью были включены [в соответствии с классификацией хронической сердечной недостаточности в Нью-Йорке Ассоциация кардиологов (NYHA)]. ≥ 4 недели, дисфункция левого желудочка (FVLSH ≤ 35%) и частота сердечных сокращений ≥ 70 UD / мин в состоянии покоя.
Пациенты получали стандартную терапию, включая использование бета-блокаторов (89%), ангиотензин, преобразующих ингибиторы фермента и / или антагонистов ангиотензина II (91%), диуретики (83%) и антагонисты альдостерона (60%). В группе Ивабрадин 67% пациентов получали лекарственное средство в дозе 7,5 мг 2 раза в день. Лечение Андвабрадин было связано с уменьшением частоты сердечных сокращений в среднем 15 UD / мин по сравнению с исходным значением 80 UD / мин.
Это исследование продемонстрировало клинически и статистически значимое снижение риска смертности от сердечно-сосудистых осложнений и госпитализации по укреплению сердечной недостаточности, уже в первые 3 месяца терапии.
Уменьшение риска смертности наблюдалось независимо от гендерного класса Нью-Йорк, ишемической или неидиологической этиологии CH и наличия сопутствующих заболеваний (диабет или артериальную гипертензию) в анамнезе пациента.
Это исследование продемонстрировало значительное снижение уровня смертности риска в Генеральной группе пациентов, получающих бета-блокаторную терапию. В подгруппе пациентов с частотой сердечных сокращений ≥ 75 УД / мин, которые приняли бета-блокаторы в рекомендуемых дозах, не было статистически значимого влияния на комбинированную первичную конечную точку и другие вторичные конечные точки, включая госпитализацию по укреплению CH или смерти от Цен
В 28% от группы Ивавабрадин было отмечено достоверное улучшение функционального класса (согласно классификации NYHA) по сравнению с 24% групп плацебо.
Контролируемые офтальмологические исследования фоторецепторных систем и визуального ведущего пути (электроретинограммы, статистические и динамические поля, восприятия цвета и визуальной активности) у 97 пациентов, которые использовали Андвабрадин в хронической стабильной стенокардии в течение 3 лет, не показали никакой токсичности ивабрадин на сетчатке глаза Отказ
Фармакокинетика.
В физиологических условиях Ивавабинс быстро высвобождается и имеет высокую растворимость в воде (> 10 мг / мл). Ивавабрин - это S-энантиомер, который не поставлял в биоконверсии in vivo . Основным активным метаболитом Ивабрадин является N-десметилат дериватом.
Поглощение и биодоступность. После перорального введения Ивабрадин быстро и почти полностью поглощается. При применении максимальная концентрация (C Max ) в плазме крови достигается примерно 1 час. Абсолютная биодоступность Ивабрадина составляет почти 40%, из-за эффекта первого прохода через пищеварительный тракт и печень. Принятие препарата одновременно с едой замедляется в поглощение приблизительно 1 часа и увеличивает концентрацию в плазме на 20-30%. Чтобы избежать колебаний концентрации Ивабрадина в плазме крови, препарат рекомендуется принимать во время пищи (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Распределение. Приблизительно 70% Ивабрадин связывается с белками в плазме крови. Объем распределения в состоянии равновесия составляет около 100 литров. При длительном использовании рекомендуемой начальной дозы 5 мг 2 раза в день C Max в плазме составляет приблизительно 22 нг / мл (CV = 29%). Средняя концентрация в плазме в состоянии равновесия концентрации равна 10 нг / мл (CV = 38%).
Биотрансформация. Ивавабинс широко метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления цитохромной системой P450 3A4 (CYP3A4). Основным активным метаболитом Ивабрадин является его n-деометрию деривата (S18982), концентрация которого составляет 40% от концентрации гидрохлорида. Основным активным метаболитом также метаболизируется системой CYP3A4 Cytochrome. Ивабрадин имеет низкое сродство с CYP3A4, не активируется и не ингибирует его, и, следовательно, вполне вероятно, не изменяет метаболизм CYP3A4 или его концентрации в плазме крови. Однако ингибиторы и стимуляторы CYP3A4 могут во многом влиять на концентрацию Иваврадина в плазме (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Разведение. Основной период полураспадата Иваврадина составляет 2 часа (70-75% площади площади под кривой на графике концентрации препарата в крови во время наблюдения [AUC]), а также Эффективный период полураспада - 11 часов. Общий клиренс Ивабрадин составляет 400 мл / мин, а почечный клиренс Ивабрадин составляет 70 мл / мин. Экскреция метаболитов происходит с той же степенью мочой и фекалиями. Приблизительно 4% активного вещества выделяются в неизменной форме.
Линейность / нелинейность. Кинетика Ивабадина в дозах 0,5-24 мг линейна.
Специальные группы пациентов.
  • Пациенты пожилых людей (от 65 лет): фармакокинетические параметры (AUCS и C MAX ) у пациентов в этой возрастной группе не отличаются от фармакокинетических параметров общего населения пациентов (см. Раздел «Способ применения и доза»).
  • Почечная недостаточность: Влияние почечной недостаточности (до 7 на масштабе корпоративного ребенка) на кинетике Ивабрадина минимальны из-за небольшой доли почечной очистки (около 20%) от общего оформления Ивабрадина и его основного метаболита S18982 (см. «Способ применения и доза».).
  • Неспособность печени: у пациентов с печеночной недостаточностью степень света несвязанный AUC и основной активный метаболит на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Сумма данных о фармакокинетике иваваринах у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью ограничена; Данные на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. Разделы «Способ применения и доза» и «противопоказания»).
  • Фармакокинетика / фармакодинамика соотношения. Анализ корреляции фармакокинетики и фармакодинамики продемонстрировал линейную зависимость уменьшения частоты сердечных сокращений от увеличения концентрации Андваврадина и его активного метаболита в плазме крови в случае дозы 15-20 мг 2 раза в день. При использовании более крупных доз сокращенной частоты сердечных сокращений становится непропорциональной концентрацией плазмы и плазмы и имеет тенденцию достичь плато. Высокая концентрация Иваврадина в плазме может быть связана с использованием Ивабрадина в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4, которые могут привести к значительному снижению сердечных сокращений, но риск уменьшается при использовании Ивабрадин в сочетании с CYP3A4 умеренные ингибиторы (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Клинические характеристики.
Индикация.
Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии.
Ивавабард показан для симптоматической обработки хронической стабильной стенокардии у взрослых пациентов с ишемическими сердечными заболеваниями, нормальным ритмом синуса и частоты сердечных сокращений ≥ 70 UD / мин.
Препарат должен быть предписан:
  • пациенты, у которых противопоказаны или ограничения на использование бета-блокаторов;
  • В сочетании с бета-блокаторами пациентов, состояние которых не контролируется путем применения оптимальной дозы бета-блокаторов.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Ивавабард показан в хронической сердечной недостаточности II-IV классе (согласно классификации NYHA) с систолической дисфункцией с пациентами с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений ≥ 75 УД / мин в сочетании со стандартной терапией, включая бета-блокаторную терапию, или с противопоказанием или бедными Переносимость бета-блокировщиков (см. раздел Фармакодинамики).
Противопоказание.
  • Гиперчувствительность к активному ингредиенту или любым вспомогательным веществам.
  • CRS в состоянии отдыха <70 UD / мин до лечения.
  • Кардиогенный шок.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Сильная артериальная гипотензия (ATV <90/50 мм Hg).
  • Тяжелая неудача печени.
  • Синдром слабости узла синуса.
  • Синоциальная блокада.
  • Нестабильная или острая сердечная недостаточность.
  • Наличие у пациента из искусственного драйвера ритма (частота сердечных сокращений контролируется исключительно с помощью искусственного драйвера ритма).
  • Нестабильная стенокардия.
  • AB-Block III степени.
  • Сочетание с ингибиторами P450 3A4: противогрибковые препараты - производные азола (кетоконазол, андтраконазол), макролитические антибиотики (кларитромицин, эритромицин для перорального введения, йосамицин, талитромицин), ингибиторы протеазы HIV (неффинвир, ритональные) и нефхазодон (см. Разделы »взаимодействия с другими Лекарства и другие виды взаимодействия »и« фармакокинетика »).
  • Одновременное использование с Verapamil или Diltiazem, принадлежащим к ингибиторам умеренного CYP3A4, имеющих свойства для уменьшения частоты сердечных сокращений (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
  • Беременность, период грудного вскармливания. Также противопоказаны детьми детородного возраста, которые не применяют соответствующие меры контрацепции (см. Раздел «Применение раздела во время беременности или грудного вскармливания»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Фармакодинамические взаимодействия.
Не непонятные комбинации.
Препараты, которые расширяют интервал QT:
  • Сердечно-сосудистые: хинидин, дисопирамид, инфадил, соталол, игутилид, амиодарон.
  • Некардиальная жидкость: пимозид, зипразидон, серинодол, мефлавин, гало-эстроин, пентамид, цисаприд, эритромицин внутривенно.
Одновременное использование IVABRADIN и сердечно-сосудистых и некардиальных и нервардейских препаратов, которые продлевают интервал QT, можно избежать, поскольку уменьшение частоты сердечных сокращений может увеличить продление интервала QT. При необходимости такая комбинация должна обеспечить тщательное наблюдение за активностью сердца (см. Раздел «Особенности применения»).
Комбинации, которые требуют осторожности, когда это применимо.
Сотрудники (тиазид и петля). Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий. Івабрадин може спричинити виникнення брадикардії, яка на тлі гіпокаліємії може спровокувати аритмію тяжкого ступеня, особливо у пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT, як вродженого, так і спричиненого лікарськими засобами.
Фармакокінетичні взаємодії.
Цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Івабрадин метаболізується тільки за допомогою цитохрому CYP3A4 та є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Було підтверджено, що івабрадин не впливає на метаболізм та концентрацію в плазмі крові інших похідних CYP3A4 (слабких, помірних та сильних). Інгібітори та стимулятори CYP3A4 можуть взаємодіяти з івабрадином, що має клінічно значущий вплив на його метаболізм і фармакокінетику. Дослідження, у яких вивчали взаємодії препаратів, підтвердили, що інгібітори CYP3A4 підвищують концентрацію івабрадину в плазмі крові, у той час як індуктори CYP3A4 знижують її. Збільшення концентрації івабрадину в плазмі крові підвищує ризик розвитку надмірної брадикардії (див. розділ «Особливості застосування»).
Протипоказані комбінації.
Протипоказане одночасне застосування івабрадину і таких сильних інгібіторів CYP3A4, як протигрибкові препарати, що належать до похідних азолу (кетоконазол, ітраконазол), макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин для перорального застосування, джозаміцин, телітроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір, ритонавір) та нефазодон (див. розділ «Протипоказання»). Такі сильні інгібітори CYP3A4, як кетоконазол (200 мг/добу) та джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу), підвищують середню концентрацію івабрадину в плазмі крові у 7–8 разів.
Інгібітори CYP3A4 помірної дії. Комбінація івабрадину з препаратами, що знижують ЧСС, такими як дилтіазем та верапаміл, призводить до підвищення концентрації івабрадину (в 2–3 рази за показником AUC) та додаткового зниження ЧСС на 5 уд/хв. Одночасне застосування івабрадину та цих лікарських засобів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Нерекомендовані комбінації.
Грейпфрутовий сік. Одночасний прийом грейпфрутового соку та івабрадину в 2 рази збільшує концентрацію останнього в плазмі крові. Тому слід уникати споживання грейпфрутового соку.
Комбінації, які потребують обережності при застосуванні.
Інші інгібітори CYP3A4 помірної дії (наприклад флуконазол) . Одночасне застосування з івабрадином може бути розпочате з дози 2,5 мг 2 рази на добу, якщо ЧСС у стані спокою > 70 уд/хв. Необхідно проводити спостереження за ЧСС.
Стимулятори CYP3A4: рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, звіробій ( Hypericum perforatum ). Одночасне застосування цих препаратів з івабрадином може призвести до зменшення концентрації останнього та зниження його ефективності, внаслідок чого виникне потреба коригувати дозу івабрадину. При одночасному застосуванні івабрадину в дозі 10 мг 2 рази на добу та звіробою концентрація івабрадину знижується в 2 рази. Тому слід уникати застосування звіробою під час лікування івабрадином.
Інші комбінації.
Повідомлялося про відсутність клінічно значущого впливу на фармакокінетику та фармакодинаміку івабрадину таких лікарських засобів, як: інгібітори протонної помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібітори ГМГ-КоA-редуктази (симвастатин), дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів (амлодипін, лацидипін), дигоксин та варфарин. Було доведено, що івабрадин не чинить клінічно значимого впливу на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакокінетику та фармакодинаміку дигоксину й варфарину, а також на фармакодинаміку аспірину.
Підтверджено можливість застосування івабрадину з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністами ангіотензину ІІ, бета-блокаторами, діуретиками, антагоністами альдостерону, нітратами короткої та тривалої дії, інгібіторами ГМГ-КоA-редуктази, фібратами, інгібіторами протонної помпи, пероральними протидіабетичними засобами, аспірином та іншими антитромботичними препаратами.
Особливості застосування.
Особливі застереження.
Недостатній сприятливий вплив на клінічні наслідки захворювання у пацієнтів з симптоматичною хронічною стабільною стенокардією. Івабрадин показаний тільки для симптоматичного лікування хронічної стабільної стенокардії, оскільки лікування івабрадином не продемонструвало зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (таких як інфаркт міокарда або смерть внаслідок серцево-судинних ускладнень) (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Вимірювання ЧСС. Враховуючи можливість суттєвого коливання ЧСС, слід визначати ЧСС у стані спокою перед початком лікування, а у разі необхідності проведення титрування дози івабрадину слід проводити серійні вимірювання ЧСС, ЕКГ або цілодобове амбулаторне спостереження. Це також стосується пацієнтів з низьким рівнем ЧСС, особливо якщо ЧСС знижується до < 50 уд/хв, або після зменшення дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Аритмії. Івабрадин не призначають для профілактики та лікування аритмій. Якщо під час терапії івабрадином у пацієнта виникає тахіаритмія (вентрикулярна чи суправентрикулярна), прийом івабрадину вже не є доцільним. Саме тому івабрадин не рекомендовано застосовувати пацієнтам з фібриляцією передсердь та іншими видами аритмій, які впливають на функцію синусового вузла.
У пацієнтів, які приймають івабрадин, підвищується ризик розвитку фібриляції передсердь (див. розділ «Побічні реакції»). Фібриляція передсердь виникає частіше у пацієнтів, які одночасно застосовують аміодарон або сильнодіючі антиаритмічні лікарські засоби I класу. Під час лікування івабрадином рекомендується регулярне клінічне спостереження за станом пацієнтів з метою своєчасної діагностики розвитку миготливої аритмії (пароксизмальної або персистувальної) з проведенням ЕКГ, якщо це клінічно обґрунтовано (погіршення симптомів стенокардії, пальпітація, нерегулярний пульс). Пацієнтів слід попередити про симптоми фібриляції передсердь та про необхідність повідомляти свого лікаря у разі їх виникнення. Якщо під час лікування виникає фібриляція передсердь, слід ретельно зважити доцільність продовження терапії івабрадином з урахуванням співвідношення користь/ризик.
Пацієнти із ХСН, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої ніжки пучка Гіса, блокада правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою десинхронізацією повинні знаходитися під ретельним наглядом.
Пацієнти з AВ-блокадою II ступеня. Таким пацієнтам івабрадин не рекомендований.
Пацієнти з низькою ЧСС. Не слід призначати івабрадин пацієнтам, у яких ЧСС у стані спокою до початку лікування становить < 70 уд/хв (див. розділ «Протипоказання»). Якщо під час терапії ЧСС у спокої знижується до < 50 уд/хв або у пацієнта виникають симптоми брадикардії (запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія), дозу необхідно поступово зменшити або припинити прийом препарату, якщо ЧСС лишається < 50 уд/хв або симптоми брадикардії тривають (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Комбінація з блокаторами кальцієвих каналів. Застосовувати івабрадин разом із блокаторами кальцієвих каналів, які зменшують ЧСС, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказано (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Повідомлень про небезпечність використання івабрадину з нітратами короткої та тривалої дії, дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (амлодипін) не надходило. Додаткова ефективність івабрадину у комбінації з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів не досліджувалась (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Хронічна серцева недостатність. Приймаючи рішення про початок терапії івабрадином при СН, необхідно оцінити стан пацієнта. Лікування можливе тільки за умови, якщо СН є стабільною. Хворим на ХСН IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) івабрадин слід застосовувати з обережністю через обмежену кількість даних щодо цієї групи пацієнтів.
Інсульт. Івабрадин не рекомендовано призначати хворим відразу ж після перенесеного інсульту, через те що дослідження за участю такої групи пацієнтів не проводились.
Вплив на органи зору. Є дані, що івабрадин впливає на функцію сітківки ока (див. розділ «Фармакодинаміка»). На сьогодні немає доказів щодо токсичної дії івабрадину на сітківку, проте невідомо, як він впливає на сітківку при тривалому застосуванні (більш ніж 1 рік). У разі виникнення будь-якого непередбачуваного порушення зору лікування необхідно припинити. З обережністю слід призначати івабрадин пацієнтам з пігментним ретинітом.
Запобіжні заходи при застосуванні.
Пацієнти з артеріальною гіпотензією. Через відсутність достатньої кількості даних про застосування івабрадину пацієнтами з артеріальною гіпотензією легкого та помірного ступеня тяжкості таким хворим слід застосовувати його з обережністю. Івабрадин протипоказаний пацієнтам з тяжкою артеріальною гіпотензією (АТ < 90/50 мм рт. ст.) (див. розділ «Протипоказання»).
Фібриляція передсердь. Кардіоаритмії. Доказів ризику виникнення тяжкої брадикардії у разі відновлення синусового ритму при проведенні фармакологічної кардіоверсії у пацієнтів, які лікувалися івабрадином, немає. Проте у зв'язку з відсутністю достатньої кількості даних проводити DC-кардіоверсію (яка не є невідкладною) рекомендується не раніше ніж через 24 години після останнього прийому івабрадину.
Пацієнти, які мають вроджений подовжений інтервал QT або приймають препарати, що подовжують інтервал QT. Таким хворим слід уникати застосування івабрадину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі необхідності призначення івабрадину вищезазначеним пацієнтам рекомендовано ретельне кардіологічне спостереження. Зменшення ЧСС внаслідок застосування івабрадину може посилити подовження інтервалу QT, що асоціюється з виникненням аритмій тяжкого ступеня, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
Пацієнти з артеріальною гіпертензією, які потребують змін у лікуванні. У пацієнтів, які застосовували івабрадин, спостерігалось більше епізодів підвищення АТ (7,1 %) порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (6,1 %). Ці епізоди частіше виникали невдовзі після змін у лікуванні артеріальної гіпертензії, були тимчасовими та не впливали на терапевтичний ефект івабрадину. У разі впровадження змін у терапії пацієнтів із ХСН під час застосування івабрадину АТ слід контролювати через певні проміжки часу (див. розділ «Побічні реакції»).
Допоміжні речовини. До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не слід його застосовувати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінки дітородного віку . Під час лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати належні заходи контрацепції.
Вагітність . Дані щодо застосування івабрадину вагітними жінками відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах виявили токсичний вплив івабрадину на репродуктивність, а також наявність ембріотоксичної та тератогенної дії. Потенційний ризик для людей невідомий. Тому застосування івабрадину під час вагітності протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю. Дослідження на тваринах продемонстрували, що івабрадин проникає у грудне молоко. Тому застосування івабрадину під час годування груддю протипоказане.
Жінкам, які потребують лікування івабрадином, слід припинити годування груддю та обрати інший спосіб годування дитини.
Фертильність . У ході досліджень на тваринах впливу івабрадину на фертильність самок та самців не було виявлено.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Івабрадин не впливає на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. Однак повідомлялося про випадки порушення здатності керувати автомобілем через зорові симптоми. Застосування івабрадину може спричинити тимчасове виникнення зорових феноменів, здебільшого у вигляді фосфенів, які зазвичай з'являються внаслідок раптової зміни інтенсивності світла. Це необхідно брати до уваги при керуванні автомобілем, особливо вночі, та при роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат Бравадин ® призначають дорослим.
Таблетки приймають перорально два рази на добу: вранці та ввечері під час їди.
Таблетку препарату Бравадин ® 5 мг можна розділити на рівні дози.
Таблетка препарату Бравадин ® 7,5 мг не підлягає поділу.
Симптоматичне лікування хронічної стабільної стенокардії.
Рішення щодо початку лікування або титрування дози рекомендовано приймати за наявності результатів серійних вимірювань ЧСС, ЕКГ або цілодобового амбулаторного спостереження.
Для пацієнтів віком до 75 років початкова доза івабрадину не повинна перевищувати 5 мг 2 рази на добу. Якщо у пацієнтів, які приймають івабрадин по 2,5 мг або 5 мг 2 рази на добу, після 3–4 тижнів лікування тривають симптоми стабільної стенокардії, дозу івабрадину можна збільшити до наступної, за умови доброї переносимості початкової дози та якщо ЧСС у стані спокою залишається на рівні > 60 уд/хв. Підтримувальна доза не повинна перевищувати 7,5 мг 2 рази на добу.
У разі відсутності зменшення симптомів стенокардії протягом 3 місяців після початку лікування прийом івабрадину слід припинити.
Крім того, слід розглянути доцільність продовження терапії, якщо відповідь на симптоматичне лікування є незначною та відсутнє клінічно значуще зниження ЧСС у стані спокою протягом 3 місяців лікування.
Якщо під час лікування ЧСС знижується < 50 уд/хв у стані спокою або у пацієнта виникають симптоми брадикардії (запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія), дозу необхідно поступово зменшити, включаючи можливість застосування найнижчої дози 2,5 мг 2 рази на добу ( 1 / 2 таблетки препарату Бравадин ® 5 мг 2 рази на добу). Після зменшення дози слід контролювати ЧСС (див. розділ «Особливості застосування»). Прийом препарату слід припинити, якщо ЧСС залишається на рівні < 50 уд/хв або якщо симптоми брадикардії тривають, незважаючи на зменшення дози.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
Починати лікування можна тільки пацієнтам із стабільною СН за призначенням лікаря з досвідом лікування ХСН.
Рекомендована початкова доза івабрадину становить 5 мг 2 рази на добу. Після 2-тижневого курсу лікування дозу можна підвищити до 7,5 мг 2 рази на добу у разі, якщо під час лікування івабрадином ЧСС залишається на рівні > 60 уд/хв у стані спокою; або дозу необхідно знизити до 2,5 мг 2 рази на добу (½ таблетки препарату Бравадин ® 5 мг 2 рази на добу), якщо ЧСС залишається на рівні < 50 уд/хв у стані спокою або у пацієнта виникають симптоми брадикардії (запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотензія). Якщо ЧСС знаходиться в діапазоні 50–60 уд/хв, дозу івабрадину 5 мг 2 рази на добу залишають незміненою.
Якщо під час лікування ЧСС знижується < 50 уд/хв у спокої або у пацієнта виникають симптоми брадикардії, при застосуванні івабрадину по 7,5 або 5 мг 2 рази на добу необхідно поступово знизити дозу до наступної меншої. Якщо ЧСС є постійно > 60 уд/хв у стані спокою, пацієнтам, які приймають івабрадин по 2,5 або 5 мг 2 рази на добу, слід поступово підвищити дозу до наступної більшої.
Застосування препарату необхідно припинити, якщо під час лікування ЧСС залишається < 50 уд/хв або симптоми брадикардії тривають (див. розділ «Особливості застосування»).
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів віком від 75 років лікування починають з меншої початкової дози (2,5 мг 2 рази на добу, тобто ½ таблетки препарату Бравадин ® 5 мг 2 рази на добу). За необхідності подальшого зменшення ЧСС дозу можна поступово підвищити.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнти, у яких кліренс креатиніну > 15 мл/хв, не потребують корекції дози (див. розділ «Фармакокінетика»). Через відсутність достатньої кількості даних хворим із кліренсом креатиніну < 15 мл/хв івабрадин слід призначати з обережністю.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Пацієнти з печінковою недостатністю легкого ступеня не потребують корекції дози. З обережністю призначають івабрадин пацієнтам з помірною печінковою недостатністю. Івабрадин протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю у зв'язку з відсутністю досліджень за участю цієї групи хворих, а також через можливість значного збільшення концентрації препарату в крові (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокiнетика»).
Діти.
Безпека та ефективність застосування івабрадину дітям (< 18 років) не встановлена.
Передозування.
Передозування івабрадином може призвести до тяжкої та тривалої брадикардії (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі форми брадикардії потребують симптоматичної терапії у спеціалізованих закладах. У разі виникнення брадикардії з порушенням гемодинамічних показників рекомендоване застосування внутрішньовенних бета-стимулюючих засобів, таких як ізопреналін. У вкрай тяжких випадках можна розглянути питання про тимчасове використання електрокардіостимулятора.
Побічні реакції.
Найчастіші побічні реакції івабрадину – зорові феномени (фосфени) та брадикардія – є дозозалежними та зумовлені його фармакологічним механізмом дії.
Під час лікування препаратом можуть виявлятися нижчезазначені побічні реакції, які за частотою розподілені таким чином: дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, < 1/10); нечасто (³ 1/1000, < 1/100); рідко (³ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); невідомо (неможливо визначити за з наявною інформацією).
З боку системи крові та лімфатичної системи. Нечасто: еозинофілія.
З боку обміну речовин, метаболізму. Нечасто: підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові.
Неврологічні розлади. Часто: головний біль, зазвичай під час першого місяця лікування; запаморочення, вірогідно пов'язане з брадикардією. Нечасто*: непритомність, вірогідно пов'язана з брадикардією.
З боку органів зору. Дуже часто: зорові феномени (фосфени). Часто: розмитий зір. Нечасто*: диплопія, порушення зору.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату. Нечасто: вертиго.
Кардіальні порушення. Часто: брадикардія; АВ-блокада I ступеня (на ЕКГ – подовження інтервалу PQ); шлуночкова екстрасистолія; фібриляція передсердь. Нечасто: пальпітація, надшлуночкова екстрасистолія. Дуже рідко: АВ-блокада II та III ступеня; синдром слабкості синусового вузла.
З боку судин. Часто: неконтрольований артеріальний тиск. Нечасто*: артеріальна гіпотензія, вірогідно пов'язана з брадикардією.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту. Нечасто: нудота, запор, діарея, біль в абдомінальній ділянці*.
З боку шкіри і підшкірної клітковини. Нечасто*: ангіоедема; висипання. Рідко*: еритема, свербіж, кропив'янка.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини. Нечасто: м'язові спазми.
Загальні розлади. Нечасто*: астенія, вірогідно пов'язана з брадикардією; втома, вірогідно пов'язана з брадикардією. Рідко*: нездужання, вірогідно пов'язане з брадикардією.
Исследование. Нечасто: підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; подовження інтервалу QТ на ЕКГ.
* Частота проявів побічних реакцій, виявлених за допомогою спонтанних повідомлень, розрахована за даними клінічних досліджень.
Опис деяких побічних реакцій.
Зорові феномени (фосфени) спостерігались у 14,5 % пацієнтів у вигляді тимчасового підвищення яскравості на обмеженій ділянці поля зору. Зазвичай їх виникнення зумовлене раптовою зміною інтенсивності світла. Фосфени також описують як ореол, декомпозицію зображення (стробоскопічний та калейдоскопічний ефекти), яскраві кольорові спалахи або багатократне зображення (персистенція сітківки). Фосфени виникають переважно протягом двох перших місяців лікування та можуть повторюватися пізніше. Повідомлялося здебільшого про легку або помірну інтенсивність фосфенів. Усі фосфени минали під час лікування або після його припинення, більшість (77,5 %) – протягом терапії. Менш ніж 1 % пацієнтів потребували змін звичайної діяльності або відміни лікування через виникнення фосфенів.
Брадикардія спостерігалась у 3,3 % пацієнтів, особливо упродовж перших 2–3 місяців з початку лікування. Тяжку форму брадикардії з ЧСС ≤ 40 уд/хв мали 0,5 % пацієнтів.
Фібриляція передсердь спостерігалась у 5,3 % пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 3,8 % пацієнтів групи плацебо.
Звітування про підозрювані побічні реакції.
Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити безперервне спостереження співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням лікарського засобу. Спеціалісти у галузі охорони здоров'я повинні подавати інформацію про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 14 таблеток у блістері; по 2 або по 4, або по 6 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ИВАБРАДИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа