Для медицинского использования препарата

Цетиризин астрафарм

Состав лекарственного средства:

Активный ингредиент: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризин дигидрохлорид *;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; стеарат магния; Перекрестный доклад; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Охват "Selecoat ™" (гипромелоза, полиэтиленгликоль (Macrolool) 6000, диоксид титана (E 171)).

* При передаче 100% вещества 10 мг.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью покрыты белой оболочкой. Два слоя видны на вере.

Название и месторасположение производителя.

Astrapharm LLC.

Украина, 08132, Киевская область, Киев-Святошинский район, м. Вышнее, ул. Киевская, 6.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Код УАТС R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиристина, метаболит гидроксизина у людей, является мощным селективным антагонистом периферических рецепторов H ₁ . Известно, что при связывании к рецепторам in vitro не было сродства с другими рецепторами, отличными от ч ₁ рецепторов. В дополнение к антагонистическому воздействию на H ₁ -рецепторы, цетиризин обладает антиаллергическим эффектом: при дозировании 10 мг 1 или 2 раза в день препарат ингибирует позднюю фазу взаимодействия в процессе воспаления, особенно эозинофилов, в коже и Конъюнктива, которые вводили антиген, и в дозе 30 мг / сут, ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости во время поздней фазы сужения бронхов, вызванных вдыханием аллергенов у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированной у пациентов с хроническим внутрикормичным введением каликон. Это также уменьшает тяжесть молекул адгезии, такие как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются аллергическими воспалительными маркерами.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после приема дозы 10 мг происходит в течение 20 минут - 1 час. Действие длится не менее 24 часов после одноразового приема. Известно, что у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистамине цетиризина (ингибирование пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращается после приема, нормальная кожная реакционная способность к гистаминам восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и такими сопутствующими заболеваниями как бронхиальная астма (от простых в умеренных) принимают цетиризин в дозе 10 мг один раз в день улучшило состояние симптомов ринита и не повлияло на функцию легких. Это подтверждает безопасность использования цетиризина пациентами с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени.

Сообщалось, что назначение цетиририна в высокой ежедневной дозе 60 мг в день не привело к статистически значимым продлению интервала QT.

При введении в рекомендуемые дозы цетиризин улучшают состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация плазмы крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При назначении в суточной дозе 10 мг на 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и область в кривой «концентрации времени» однородно у здоровых добровольцев.

Объем поглощения цетиризина не уменьшился с одновременной едой, хотя скорость поглощения уменьшилась. Объем биодоступности аналогичен назначению цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с плазменными белками составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиристин не подвергается обширным метаболизмам в первом отрывке. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Последний период полураспада составляет примерно 10 часов. Цетиристина обнаруживает линейную кинетику при дозировании от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилых людей : после одного устного введения 10 мг, период полураспада увеличился почти на 50%, а клиренс снизился примерно на 40% у пожилых людей по сравнению с более молодыми пациентами. Сокращение оформления цетиририна у пожилых волонтеров было связано с ослабленной функцией почек.

Дети : период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 лет этот показатель уменьшен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек : фармакокинетика препарата была аналогична у пациентов с мягкой степенью почечной функции (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек, увеличение полураспада в 3 раза и снижение оформления - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, проводимых гемодиализом (оформление креатинина 7 мл / мин), после присваивания 10 мг цетиризина перорально увеличивается в период полураспада в 3 раза и снижение оформления на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиристина плохо выводится в гемодиализ. Пациенты с нарушением функции умеренной и тяжелой степени необходимо регулировать дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции печени : у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестастический и желчный циррозной цирроз) после получения 10 или 20 мг цетиририна в виде одной дозы было увеличение полувыведения 50% и снижение оформления на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентам коррекции дозы с нарушением функции печени требуется только тогда, когда такие пациенты одновременно и нарушения функции почек.

Симптоматическая терапия носовых и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической мортарии.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к цетиририне, к любому компоненту препарата, к гидроксизену или любым производным пиперазина в анамнезе.

Суровое нарушение функции почек с оформлением креатинина менее 10 мл / мин.

Надлежащие меры безопасности при применении.

При принятии в терапевтических дозах не было клинически значимых взаимодействий с алкоголем (на уровне спирта в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избежать одновременного использования алкоголя.

С осторожностью использовать пациенты, склонные к мочеиспускательной задержке (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин может увеличить риск удержания мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препараты пациентам с эпилепсией и пациентами с риском отмены.

Антигистаминные препараты подавляются кожей аллергического теста, поэтому до того, как он принимается препаратом, необходимо остановиться за 3 дня до исследования (выходной период).

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуемая коррекция дозировки) и пожилых пациентов с почечной недостаточностью (уменьшение гломеренной фильтрации).

Специальные оговорки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата во время беременности. Необходимо предписывать препарат с беременными женщинами в случаях, когда, по словам доктора, преимущества применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Цетиристина проникает в грудное молоко в концентрациях, которые составляют 25-90% концентраций плазмы крови в зависимости от интервала времени после препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать наркотиками, которые грудят на грудном процессе.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентностью сна и способности работать с другими механизмами показало клинически значимое влияние на применение препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые контролируют автотранспорт или другие механизмы, не должны превышать рекомендуемые дозы, и необходимо учитывать реакцию своего собственного организма к препарату.

У пациентов с чувствительными, одновременный прием препарата с другими средствами подавления центральной нервной системы может вызвать дополнительное ухудшение внимания и производительности.

Дети.

Препарат предписано для детей в возрасте 6 лет.

Способ применения и доза.

Применять внутренне.

Взрослые и дети в возрасте 6 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно ночью. При необходимости ежедневная доза 10 мг может быть разделена на две отдельные дозы: 5 мг утром и 5 мг вечером.

В случае необходимости препарата в дозе 5 мг используются другие дозированные формы цетиризина с возможностью соответствующего дозирования.

Таблетки следует проглатывать, выпивая 1 чашку жидкости.

Продолжительность лечения зависит от курса и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Пациенты пожилых людей: коррекция дозы не требуется (предоставляется нормальная функция почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренной и тяжелой степени): дозировка должна быть индивидуальным в зависимости от состояния функции почек. Вы должны связаться с таблицей ниже и исправить дозу в соответствии с предоставленной информацией. Для использования таблицы необходимо определить оформление креатинина (KK) пациента (мл / мин). Значение CC (ML / MIN) можно рассчитать на основе определенной сыворотки крови Creatinine (Mg / DL) по формуле:

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Дети с нарушением функции дозировки почек корректируются индивидуально в зависимости от значения оформления креатинина пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени без необходимости коррекции дозы в нарушении только функций печени.

Передозировка .

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергический эффект. Побочные эффекты, о которых сообщалось после получения дозы, по крайней мере, в 5 раз. Рекомендуемая суточная доза включает в себя: путаница, диарея, головокружение, повышенная усталость, головная боль, недомогание, девочка, зуд, неприятности, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и техническая терапия. Полоска желудка следует проводить как можно скорее после получения препарата. Цетиристина неэффективно выводится во время диализа.

Побочные эффекты.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендуемых дозах имеет небольшое побочное действие на центральную нервную систему, которая включает в себя сонливость, повышенную усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях отмечалась парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом рецептора периферийных H ₁ и почти не делает антихолинергическими действиями, сообщалось о одиноких случаях интерпретации мочеиспускания, нарушения проживания глаз, сухость во рту.

Сообщенные случаи функциональности печени, характеризующиеся повышенными уровнями ферментов печени, сопровождаемыми повышенными уровнями билирубина. Как правило, состояние было нормализовано после остановки препарата.

В исследованиях с показателем 1% и выше сообщили о следующих побочных эффектах:

Общие нарушения: повышенная усталость;

Из нервной системы: головокружение, головная боль;

Из пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота;

психикой: сонливость;

Из дыхательной системы: фарингит.

Побочные эффекты, наблюдаемые с индикатором 1% и выше в исследованиях с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

От пищеварительного тракта: диарея;

психикой: сонливость;

из респираторной системы - ринит;

Общие нарушения - повышенная усталость.

Также сообщили такие неблагоприятные реакции:

Лабораторные показатели : увеличение массы тела;

со стороны сердца : тахикардия;

Из системы крови : тромбоцитопения;

Из нервной системы : парестезия, судороги, обезьяна, дискинезия, дистония, обморок, тремор, амнезия, нарушение памяти;

органами видения : нарушение проживания, нечеткость зрения, спонтанные движения глазного яблока;

Слышащие органы: Vertigo;

От пищеварительного тракта : диарея;

Из мочевой системы : Diesuria, Enuresis, удержание мочи;

Из кожи и подкожной клетчатки : зуд, сыпь, уравнение, ангионеротические отеки, местные медицинские сыпы;

Общие нарушения : астения, недомогание, отек;

Из иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактический шок;

С стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени (увеличение трансциназы, щелочная фосфатаза, γ-глутамилтрансфераза и билирубин);

Из психики : беспокойство, агрессивность, путаница, депрессия, галлюцинации, бессонница, ТИК, суицидные мнения;

С стороны метаболизма: повышенный аппетит.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Известно, что изучение фармакокинетического взаимодействия проводилось для цетиризина и псевдоэфедрина, цилимина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетические взаимодействия не наблюдались. Благодаря нескольким применению теофилина (400 мг 1 раз в день) и цетиризин возникли небольшое (16%) уменьшение долирийцина.

При нанесении цетиризина с кэтилидином, глиписидом, диазепамом и псевдоэфедрином, доказательства бокообразованных фармакодинамических взаимодействий.

При нанесении цетиризина с азитромицином эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин, свидетельствуют о боковых клинических взаимодействиях. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям в ЭКГ.

При многократном использовании ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризин (10 мг в день) продолжительность экспозиции к цеционированию увеличилось примерно на 40%, в то время как стоматология ритонавируса немного нарушается (-11%) при введении цетиризина.

Объем поглощения цетиризина не уменьшается, когда еда, хотя скорость поглощения уменьшается на 1 час.

Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных инструментов следует избегать при приеме препарата.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
10 таблеток в блистере; 1 или 2 волдыри в коробке.

Категория выпуска. Без рецепта.