ДЕНИГМА табл. п/о 10 мг блистер №140

Для медицинского использования препарата

Denigma ^® .

( Denigma ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: мемантин;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг гидрохлорида мемантина;

Вспомогательные вспомогательные: маннит (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, натрий-кроскармен, кросториак к 30, силиконовый диоксид коллоидный, стеарат магния, опадри розовый 03F84827 (тальк, диоксид титана (E 171), гипромелоза, оксид железа (E 172), полиэтиленгликоль) Отказ

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые для деменции. Код УАТС N06D X01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезнь Альцгеймера от небольшой тяжести до тяжелых форм.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата.

Способ применения и доза.

Лечение должно быть запущено и проведено под наблюдением врача. Терапия должна начинаться только в том случае, если есть опекун, который будет контролировать препарат пациента.

Таблетки следует принимать один раз в день каждый день в одном и то же время. Таблетки могут быть использованы вместе с едой или независимо от еды.

Взрослые .

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Чтобы снизить риск негативных реакций, поддерживающая доза определяется постепенным увеличением дозы 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1 неделя (1-7 день): взять 5 мг в день в течение недели;

2-я неделя (8-14 дней): занять 10 мг в день в течение недели;

3 неделя (15-21 дня): взять 15 мг в день на неделю;

Начиная с 4-й недели: взять 20 мг в день каждый день.

Рекомендуемая доза обслуживания составляет 20 мг в день.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера.

Пациенты пожилых людей.

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте до 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг 1 раз в день), как отмечено выше.

Сокращение функции почек.

Для пациентов с нарушением мягкой строгости почек (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижает дозу препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой, если не менее 7 дней лечения нет негативных реакций. Пациенты в нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг.

Уменьшение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени печени или умеренной тяжести (ребенок PUGH A, B) дозы не требуется. Использование Memantine пациентам с серьезными нарушениями функций печени не рекомендуется.

Неблагоприятные реакции.

Во время клинических испытаний мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таких на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю серьезность.

Следующее в таблице по боковым реакциям наблюдается при клинических исследованиях и медицинском использовании, по частоте определяется как: очень частое (≥1 / 10), частое (≥1 / 100 до <1/10), редкой (≥1 / 1000 до <1/100), редкий (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неопределенный (невозможен в существующих данных).

¹ галлюцинации предпочтительно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

² Отдельные сообщения в медицинском использовании.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и самоубийством. Такие случаи известны медицинским применением мемантина.

Передозировка.

Опыт ограничен.

Симптомы

Относительно значительная передозировка (200 мг и 105 мг в день в течение 3 дней соответственно) были связаны с усталостью, слабостью и / или диареей или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неопознанной дозы наблюдались симптомы центральной нервной системы, такие как путаница сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства и / или желудочно-кишечные расстройства (рвота и диарея).

После получения 2000 мг Memantine у ​​пациента, комиссии (10 дней), боковой диплопии и возбуждения. После симптоматической обработки и плазмафереза ​​пациент выздоровел без последствий.

Уход

Симптоматический, специфический антидот не существует. Стандартные клинические процедуры следует использовать для удаления активного вещества из организма, такого как промывка желудка, активированный углерод, способы подкисления реакции мочи, принудительный диурез.

В случае чрезмерной общей стимулирования центральной нервной системы следует использовать симптоматические терапевтические меры с осторожностью.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные о влиянии мемантина, когда он используется во время беременности. Экспериментальные исследования животных указывают на возможность замедленного роста внутриутробного роста в влиянии концентраций, идентичных или несколько больше, чем те, которые используются человеком. Потенциальный риск для человека не известен. Memantine не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, вызванных четкой и очевидной необходимостью.

Неизвестно, есть ли выведение мемантина в грудном молоке, который, однако, может иметь место с учетом липофильности вещества. Женщины, которые используют Memantines, должны быть воздержаться от кормления грудью.

Дети.

Препарат не применяется к детям в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Особенности приложения.

Осторожно следует наблюдать в администрации препарата пациентов с эпилепсией, пациентами с эпизодами в анамнезе, а также пациентов с факторами риска развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут определить необходимость тщательного наблюдения пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения в рационе, например, путем замены богатых мясных блюд в вегетарианском или интенсивном приеме антацидных желудочных агентов. Кроме того, рН мочи может увеличить благодаря состояниям трубчатого почечного ацидоза (TNA) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных протезными бактериями .

Во время большинства клинических исследований пациенты, которые недавно претерпели инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени в соответствии с классификацией Нью-йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемая артериальная гипертензия, исключенная из число участников. Следовательно, существуют только ограниченные соответствующие данные, и пациенты с такими заболеваниями требуют закрытого наблюдения.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами .

Болезнь Альцгеймера из среднего гравитации до тяжелых форм обычно вызывает ухудшение способности водить машину и работать с другими механизмами. Кроме того, Memantine имеет небольшое или умеренное влияние на уровень человеческой реакции, поэтому амбулаторные пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения специальных мер предосторожности при движении автомобилей или оборудования.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Следует избегать одновременного использования N-метил-D-аспартата (NMDA) антагонистов (амантадина, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов в качестве мемантин, и поэтому побочные эффекты (предпочтительно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выражены. В одном изданном отчете было также отмечено, что риск комбинации мемнтина и фенитоина.

Механизм действия включает увеличение эффектов L-доп, дофаминергических агонистов и антихолинергических устройств при использовании таких антагонистов NMDA, таких как мемантин. Можно ослабить эффекты барбитуратов и нейролептических агентов. Совместимое назначение мемнтин и спазмолитических агентов, должным образом или Baclofen может изменить их эффекты и определять необходимость коррекции доз.

Другие лекарства, такие как Cimetidine, Ranitidine, ProcaisonalAmide, Quinidine, Quinine и Nicotine, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск увеличения уровней плазмы крови.

В совместимом введении Memathinium с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, содержащим гидрохлоротиазид, возможное снижение уровня содержания последних в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения (пн) при нанесении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинно-следственное соединение не было установлено, тщательный мониторинг времени протромбинов или МЭС у пациентов, которые одновременно принимают устные антикоагулянты.

Во время фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов значительные эффекты взаимодействия мематинина с глибуридом / метформином, донпой или галантамином не обнаружены.

Memantine in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3a, флавинсодержащей монооксигеназы, гидролазы или сульфата эпоксидной смолы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессирования нейродегенеративной деменции важную роль играют глутамотергическую нейротрансмиссию, особенно при участии рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата).

Memantine - это потенциал среднего аффинности неконкурентного антагониста рецепторов NMDA. Мемантин регулирует воздействие патологически повышенных уровней глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Поглощение

Абсолютная биодоступность Memantine составляет примерно на 100%, время достижения концентрации плазмы крови (T _max ) - от 3 до 8 часов. Нет признаков воздействия еды на всасывание.

Распределение

Ежедневная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию наращивания в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными отдельными вариациями. При нанесении ежедневных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в спинномозговой жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют антагонистических свойств NMDA. Участие цитохрома P450 in vitro метаболизма не обнаружено.

Ликвидация

Мемнтин устраняется моноэкдентской кривой зависимости с интервалом T _1/2 от 60 до 100 часов. У волонтеров с нормальной функцией почек общее оформление (CL _TOL ) составляет 170 мл / мин / 1,73 м ² . Почечная стадия фармакокинетики Memantine также включает в себя трубчатую реабсорбцию.

Скорость почечного устранения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7-9 раз. Например, выставка мочи может происходить в результате значительных изменений в рационе, например, замена богатых мясных блюд вегетариана или в результате интенсивного приема антацидных желудочных агентов.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь

При дозе Memantine 20 мг в сутки уровень содержания в спинномозговой жидкости соответствует значению K _i (константу ингибирования) мемантина, который составляет 0,5 мкмоль в области коры мозга человека.

Фармацевтические характеристики.

Основные физические и химические свойства: овальные розовые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

14 таблеток в блистере, 1 волдырь в картонной упаковке № 14 или 10 картонных пакетов в картонном номере 140 (14x10).

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Kusum helthker pvt ltd.

Kusum Healthcare Pvt Ltd

Место расположения.

SP-289 (A), Richo Industrial Area, Cophanki, Bhivadi, Disc. Alvar (Раджастхан), Индия.

SP-289 (A), Riico Industrial Reard, Cophanki, Bhiwadi, DIST.Alwar (Раджастхан), Индия.