ДЕРКАСТ раствор для инф. конт. 100 мл

Хранилище:

активные вещества:

1 мл раствора содержит теофиллин моногидрата (с точки зрения теофиллина) 2 мг, хлорид калия 0,3 мг, хлорид магния гексагидрата (с точки зрения хлорида магния) 0,2 мг;

Эксципиенты : динатрическая соль из сукциновой кислоты, вода для инъекции.

Дозировка формы. Инфузионное решение

Основные физико -химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость .

Фармакотерапевтическая группа. Средство для системного использования при обструктивных респираторных заболеваниях. Ксантин. Теофиллин, комбинация без психолептики. ATX CODE R03D A54.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Теофиллин является бронхолитическим, антиспазмодическим агентом.

Механизм бронхолитического действия вызван способностью теофиллина блокировать аденозиновые рецепторы, не ингибировать фермента-фосфодиэстеразу и тем самым увеличивать концентрацию циклических 3 ', 5'-EMF (Cumps) в тканях, ингибируют транспорт кальциевых ионов через «Медленные» клеточные мембраны депо. Теофиллин ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из адаптивных клеток, увеличивает клиренс слизистого уровня, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

Демонстрирует отчетливый бронхолитический эффект, вызванный прямой релаксацией гладких мышц бронхов. Проявление бронхоспазмолитического эффекта зависит от концентрации теофиллина в крови.

Нормализуется дыхательная функция, способствует насыщению кислородом в крови и снижает концентрацию углекислого газа; стимулирует центр дыхания. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии. Ингибирует агрегацию тромбоцитов (ингибирует коэффициент активации тромбоцитов и простагландин F ₂ -альфа), увеличивает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), снижает образование тромба и нормализует микроциркуляцию.

Стимулирует центральную нервную систему и активность сердца, увеличивает силу и частоту сокращений сердца, увеличивает коронарный кровоток и необходимость миокарда в кислороде. Сокращает тон кровеносных сосудов (в основном сосуды мозга, кожи и почки). Уменьшает перифокальный и общий отек мозга, уменьшает жидкость и, следовательно, внутричерепное давление. Снижает легочную сосудистую стойкость, уменьшает давление в небольшом циркуляторном круге. Увеличивает почечный кровоток, имеет умеренный мочегонное действие. Расширяет внепеченочные желчные тракты.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенного введения.

Калий, основной катион внутриклеточной жидкости, участвует в использовании углеводов и синтеза белка, необходимо для регуляции нерва и сокращения мышц, сердечных мышц.

Магний стабилизирует мембраны миокарда, ингибирует активность миозиновой фосфорилазы, поэтому в клетках накапливается заповедник аденозинетросфата (АТФ). Защитные эффекты магния и калия являются аддитивными.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 80-100 %. Общение с плазменными белками - около 60 %. Он проникает в плацентарный барьер в грудное молоко. Он метаболизируется в печени (90 %) с участием нескольких ферментов цитохрома P450 (наиболее важного CYR1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметилсеальная кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выделяются почками. Около 7-13 % введенной дозы выделяется неизменной (у детей - 50 %). У младенцев многое выводится в форме кофеина (из -за незрелости его последующего метаболизма). Полужичная (т _1/2 ) у пациентов, которые не курят -6-12 часов; Ожесточенные люди значительно короче - 4-5 часов, дети - 1-5 часов, новорожденные и недоношенные дети - 10-45 часов. У пациентов с циррозом печени почечная недостаточность и у пациентов с алкоголизмом _1/2 продлены. Общий клиренс препарата уменьшается у пациентов с лихорадкой, пациенты с тяжелыми респираторными, печеночными и сердечными недостаточностью, с вирусными инфекциями, у пациентов старше 55 лет.

Ионы калия (K ⁺ ) свободно отфильтрованы в клубочках, но почти полностью реагируют в проксимальных канальцах, и только 10% фильтрованных ионов K ⁺ возбуждаются. Секреция в дистальных канальцах и сборочных трубках может значительно увеличить элиминацию K ⁺ . Почки обладают ограниченной способностью поддерживать концентрацию K ⁺ .

При парентеральном введении магния быстро попадает в органы и ткани, проникает через барьер крови -мозга, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Препарат выделяется в основном с мочой.

Клинические характеристики.

Индикация.

Бронхиальный обструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, легочной эмфиземой, респираторных расстройствах (ночное пароксизмальное апноэ), «Легочное сердце».

Противопоказание.

Повышение индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, а также другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острой сердечной недостаточности, стенокарды, острого инфаркта миокарда, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, пароксизмарной тахикардии, экстраординарной, экстраординарной и экстраординарной и хронической недостаточно Необыкновенная гипотензия, широко распространенный сосудистый атеросклероз, отеки легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку, глаукому, историю кровотечения, желудочный и двенадцатиперстный язву (в обострении), гастрозеофус, гастрозеофутическая, гастрозофия, тяжелая эйпатическая и//или починит. Сепсис, ацидоз, гиперкалиемия различного генезиса, гиперхлоремия, острая дегидратация, значительные ожоги, кишечная обструкция, болезнь Аддисона, возраст пациента 70 лет. Детство (до 18 лет). Беременность и грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Не употребляйте алкогольные напитки, большое количество продуктов питания и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), связанные с препаратами теофиллина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирование эффекта Теофиллин на центральной нервной системе.

The action of theophylline can be exacerbated with the simultaneous use of allopurinol, acyclovir, carbimazole, zupirlucas, cimetidine, nisatidine, disulfaramas, phenylbutazone, fluoxamine, fluconazole, fluoselones, furoselones, Iimidolones, furoselones, flouselones, fluconazole, fluconazole, fluconazole, fluconazole, Флуконазол, флуконазол, флуконазол, флуконазол. Макролиды, амиодарон, миксолин, метотрексат, парацетамол, пентоксифиллин, пероральные контрацептивы, пропенцид, пропафенон, пропранолол, ранитидин, танцевальный, теколопидин, вилоксазон. У пациентов, которые принимают одно или несколько из вышеперечисленных препаратов параллельно с теофиллином, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и снижение дозы.

Следует избегать комбинаций теофиллина и флавоксамина. Если невозможно избежать этой комбинации, пациенты должны взять половину дозы теофиллина и тщательно контролировать концентрации последнего в плазме.

При одновременном введении ципрофлоксацина доза теофиллина должна быть уменьшена как минимум на 60 %, а при одновременном введении экоксацина - на 30 %.

Theophylline effect can be reduced by simultaneous administration of anti -epileptic drugs (such as phenytoin, carbamazepine, primidone), barbiturates (especially phenobarbital and pentobarbital), aminoglutmide, magnesium hydroxide, morazin, rulfycin, rifampicin, rifampicin, rifampicin, rifampicin, rifampicin, Рифампицин, Рифампицин. Эффект теофиллина также может быть меньше у курильщиков. Пациенты, которые принимают одно или несколько из вышеперечисленных препаратов одновременно, должны контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и корректировать дозу.

Следует избегать сопутствующего использования теофиллина с травяными препаратами, содержащими зверотворете Св. Иоанна (Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает эффект теофиллина.

Теофиллин может усилить эффект бета-рецепторов, диуретиков и агонистов резерпина. Теофиллин может снизить эффективность антагонистов аденозина, карбоната лития и бета -рецепторов.

Следует избегать параллельного использования антагонистов теофиллина и бета-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

Комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и ломстина должны использоваться с крайней осторожностью. Хлотанская анестезия может вызвать серьезные расстройства сердечного ритма у пациентов, получающих теофиллин.

Сопутствующее использование теофиллина с кетамином может уменьшить судорожный порог с доксапрамом - вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Гипокалиемия может происходить во время лечения теофиллином, особенно с комбинированным лечением агонистами бета-рецептора, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также гипоксемией; Поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке.

Особенности приложения.

Перед введением раствор должен быть нагрет до температуры тела.

Использование с осторожностью при заболеваниях сердечно -сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, диабета, глаукомы, пожилых людей (от 60 до 70 лет).

С осторожностью и только в случае неотложной необходимости назначать препарат в нарушение функции почек, пациенты с пептической язвкой желудка и двенадцатиперстной кишки в истории. Следует избегать пациентов с анамнезом, используя теофиллин и прибегнуть к альтернативному лечению. Повышенное внимание требует использования препарата у пациентов с бессонницей.

Курение и употребление алкоголя могут привести к увеличению клиренса теофиллина и, следовательно, к снижению его терапевтического эффекта и необходимости использования более высоких доз.

Корм, независимо от причины его возникновения, может снизить скорость экскреции теофиллина.

Теофиллин может изменить некоторые лабораторные параметры: увеличить количество жирных кислот и катехоламинов в моче.

Во время лечения рекомендуется регулярно контролировать уровни калия в сыворотке и создавать ЭКГ, а также контролировать кислотный баланс крови, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почек.

Исследования на животных показали, что DERCAST с введением курса может привести к снижению уровней гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов до нижних пределов нормы. Следовательно, не рекомендуется назначать препарат пациентам с пониженным уровнем этих показателей. Полученные данные указывают на слабое токсическое влияние препарата Derkast на репродуктивную функцию мужских крыс и умеренное мутагенное действие на соматические клетки млекопитающих (мыши).

Пациенты различных расовых и/или этнической принадлежности характеризуются полиморфизмом гена CYP, который вызывает различную активность ферментов печени, которые метаболизируют теофиллин. Это может привести к накоплению теофиллина в крови пациента и способствовать побочным реакциям. В связи с этим пациентам с другими рас, рекомендуется контролировать уровень теофиллина сыворотки во время лечения Dercast.

Поскольку теофиллин характеризуется узким терапевтическим диапазоном, вероятность развития побочных эффектов с длительным использованием, рекомендуется контролировать ее концентрацию в плазме крови.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Учитывая, что чувствительные пациенты могут возникнуть при использовании препарата (головокружение, другие), во время использования препарата должно воздерживаться от вождения и другой работы, которая требует концентрации.

Метод администрирования и доз.

Препарат вводится внутривенно, следуя правилам введения. Доза препарата выбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости экскреции.

Если пациент принимает теофиллиновые препараты перорально, доза теофиллина для парентерального введения должна быть уменьшена.

При введении препарат пациент находится в положении лежа на спине; Врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние пациента.

Внутривенно вставьте скорость 30-50 капель в минуту.

Деркаст дается в ежедневной дозе 5 мл/кг массы тела (теофиллин 10 мг/1 кг массы тела), в среднем 300–400 мл (600–800 мг теофиллина), деленные на 3 инъекции. В кахексии и лицах с начальной низкой массой тела ежедневная доза уменьшается до 200-250 мл (400-500 мг теофиллина), причем первое введение не более 100-125 мл (200–250 мг теофиллина) во время Первая администрация.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенного введения и длится до 4-6 часов.

Когда сердцебиение, головокружение, тошнота, скорость введения препарата должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и варьируется от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

Не используйте пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью (см. Противопоказания).

Дети. Не используйте препарат для детей (до 18 лет).

Передозировка.

С быстрым внутривенным введением, конвульсиями, аритмиями, тяжелой гипотензией, стенокардией, апатией, потерей веса, психическими расстройствами, изменениями ЭКГ.

В концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг/мл (110 мкмоль/л) существует тошнота, рвота (повторная рвота, иногда с крови, может привести к дегидратации), диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертония, гипервентиляция, гипервентиляция, возбуждение, тремор, артериальная гипертония, гипервентиляция, гипервентиляция, волнение, тремор, артериальная гипертония, гипервентиляция, гипервентиляция, возбуждение, тремор, артериальная гипертония, гипервентиляция, гипервентиляция . Желудочковая аритмия, артериальная гипотензия, судороги, метаболические нарушения (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфамия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсичные проявления включают деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение: зависит от тяжести симптомов и включает в себя аннулирование препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию теофиллина из организма (принудительный диурез, гемосорбция, плазмобрация, гемодиализ, перитонеальный диализ), предписание симптома, оксигенную терапию, искусственную вентиляцию) Анкет Диазепам используется внутривенно для устранения судорог. Использование барбитуратов нецелесообразно. В случае желудочковых аритмий использование таких антиаритмических препаратов, которые оказывают заметное влияние в качестве лидокаина из -за риска обострения судорог

Для эффективности и безопасности концентрация теофиллина в сыворотке должна поддерживаться в пределах 10-15 мг/кг, в отсутствие возможности определения концентрации теофиллина в крови его ежедневная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Неблагоприятные реакции.

Из центральной и периферической нервной системы: волнение, беспокойство, беспокойство, беспокойство, расстройства сна, бессонница (особенно у детей), головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, судороги, галлюцинации, бред, эпилептиформные атаки, путаница/потеря сознательного состояния.

Из сердечно -сосудистой системы: пальпитация, сердечная, аритмия, тахикардия, экстрасистоль, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, повышенная частота стенокардии, коллапс (с быстрым внутривенным введением), шок.

Из мочевыводящей системы: увеличение диурез (из -за повышенной клубочковой фильтрации) у пожилых пациентов - трудности при мочеиспускании (из -за расслабления детеррора).

Из иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, зуд, ангиорозный отек, отшелушивающий дерматит, анафилактический шок, бронхоспазм.

Из желудочно -кишечного тракта: стимуляция секреции желудочной кислоты, боли в желудке, снижение аппетита, диарея, атония кишечника, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной язвы, тошнота, рвота.

Метаболические расстройства: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-колтовой равновесия крови, рабдомиолиз.

Локальные реакции: реакции в месте инъекции (уплотнение, гиперемия, нежность).

Другие: лихорадка, озноб, гиперемия лица, тепло, потливость, слабость, одышка.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не заморозить. Храните в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не смешивайте с другими лекарствами.

Упаковка. 100 мл или 200 мл в бутылке № 1 или в полимерном контейнере.

Категория выпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Yuri-Farm LLC.

Расположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 18030, Cherkasy, vul. Вербовецкий, 108. Тел.: (044) 281-01-01.