Личный кабинет
ДЕСЕЙЗ табл. п/о 250мг №30
rx
Код товара: 782282
Производитель: Rontis Hellas Medical and Pharmaceutical Products (Греция)
1 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Дези 250 мг
DESEYZ 250 мг
Хранилище:
Активное вещество: левеацетам;
1 табличка, покрытая пленкой, содержит:
леветирацетам 250 мг или 500 мг или 1000 мг;
Экспцинаты: Cross Reporter (E) (E 1202), Povidone K 30, Клоидальный безводный диоксид кремния (E 551), стеарат магния (E 470B);
Крентная кора: Hipromelose (E 464), макроголь/PEG 400 (E 1521), диоксид титана (E 171), тальк (E 55Z), лак алюминия индигокамина (E 132), оксид железа желтого (E 172).
Дозировка формы
Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
250 мг таблетки: овальные таблетки, покрытые синей пленкой, с защелкой с одной стороны;
Таблетки 500 мг: таблетки с овальной формой, покрытые желтой пленкой, с ходом с одной стороны;
Таблетки 1000 мг: овальные таблетки, покрытые белой пленкой, с баром с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антиэпилептические агенты. Леветирацетам.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Активным веществом леветирацетама является производное пирридона (S-Eenantiomer альфа-этил-2-окси-1-пиролидин-ацетамид), который в химической структуре отличается от известных антиэпилептических препаратов.
Механизм действия
Механизм действия леветирацетама не очень хорошо изучен. На основании исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетамы не изменяют основные характеристики нервной клетки и нормальной нейротрансмиссии. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринерональные уровни Ca2+ путем частичного ингибирования тока через каналы Ca2+ N и уменьшая высвобождение Ca2+ из интранеронального депо. Это также частично устраняет депрессию ГАМК и глицинового тока, вызванного действием цинка и β-карболинов. Кроме того, в процессе исследований in vitro леветирацетамы, связанные со специфическими областями в тканях головного мозга грызунов. Сайт связывания - это белок синаптических пузырьков 2а, который участвует в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Сходство (ранга) леветирацетам и соответствующие аналоги с белком синаптических пузырьков 2а коррелировали с силой их противосудорожного действия в моделях аудиогенной эпилепсии у мышей. Эти результаты предполагают, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических пузырьков 2а может частично объяснить механизм антиэпилептического действия препарата.
Фармакодинамические эффекты
Levetiracetam обеспечивает защиту от судорог в широком спектре моделей частичных и первичных атак у животных, не демонстрируя заметного эффекта.
Основной метаболит неактивен.
У людей активность препарата подтверждается как фокальными, так и генерализованными эпилептическими припадками (эпилептиформные проявления/фотоопароксизмальную реакцию), что указывает на широкий спектр фармакологического профиля леветирацетама.
Фармакокинетика.
Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика является линейной и характеризуется низкой изменчивостью между и внутрибумбектами. После повторного использования препарата разрешение не меняется. Не было отмечено никаких признаков воздействия пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетике. Фармакокинетический профиль был одинаковым у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией.
Из -за полного и линейного поглощения уровень концентрации лекарственного средства в плазме крови может быть предсказан в дозе пероральной полости леветирацетама, экспрессируемого в миллиграммах на килограмм массы тела. Следовательно, нет необходимости контролировать уровень леветирацетама в плазме.
У взрослых и детей была значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазмой (отношение концентраций в слюне/плазме варьировалось от 1 до 1,7 часа после приема пероральных таблеток и через 4 часа после принятия перорального раствора).
Взрослые и подростки
Поглощение
Леветирацетам быстро поглощается после перорального введения. Абсолютная пероральная биодоступность составляет приблизительно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигается через 1,3 часа после принятия препарата. Равновесие достигается после 2 дней использования лекарственного продукта 2 раза в день. CMAX обычно составляет 31 мкг/мл и 43 мкг/мл после одной дозы 1000 мг и второй дозы 1000 мг 2 раза в день соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не меняется при еде.
Распределение
Нет данных о распределении препарата в тканях человека. Ни леветирацетам, ни его основной метаболит не связываются с белками плазмы крови (<10 %). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л/кг, что приблизительно равно общему объему воды в организме.
Метаболизм
Метаболизм леветирацетама у людей незначителен. Основным способом метаболизма (24 % дозы) является гидролиз фермента ацетамидной группы. Изоформы печеночного цитохрома P450 не участвуют в формировании основного метаболита - UCB L057. Гидролиз ацетамидной группы наблюдался в большом количестве тканей, включая клетки крови. Метаболит UCB L057 фармакологически неактивен.
Два незначительных метаболита также идентифицированы. Один был образован в результате гидроксилирования пиролидонского кольца (1,6 % дозы), другой - в результате открытия кольца пиролидона (0,9 % дозы).
Другие неопределенные компоненты составляли только 0,6 % от дозы.
Взаимное трансформацию энантиомеров леветирацетама или его основного метаболита in vivo не наблюдалось.
В ходе исследований vitro Levetiracetam и его основной метаболит не ингибировали активность основных изоформ цитохрома P450 печени P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансфераза (UGT1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1A1 и 1A2). Кроме того, леветирацетамы не подавляют глюкуронидирование вальпроевой кислоты in vitro.
В культуре гепатоцитов человека леветирацетам имел слабый эффект или не влиял на сопряжение CYP1A1/2, Sult1e1 или UGT1A1. Леветирацетам вызвал слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4. Данные in vitro и in vivo по взаимодействию с пероральными контрацептивами, дигоксин и варфарин показывают, что in vivo значительная индукция ферментов не ожидается in vivo. Следовательно, взаимодействие препарата с другими веществами или наоборот, маловероятно.
Размножение
Половина препарата от плазмы крови у взрослых составляла 7 ± 1 час и не зависела от дозы, пути введения или повторного использования. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл/мин/кг.
Основное количество препарата, в среднем 95 % дозы, было выделено почками (приблизительно 93 % дозы выводили в течение 48 часов). С калами отображаются только 0,3 %
дозы.
Совокупная экскреция мочи леветирацетама и его основного метаболита составила 66 % и 24 % дозы в первые 48 часов соответственно. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057 составляет 0,6 мл/мин/кг и 4,2 мл/мин/кг соответственно, что указывает на удаление до клубочковой фильтрации. Удаление леветирацетама коррелирует с разрешением креатинина.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов половина жизни увеличивается примерно на 40 % (10–11 часов). Это связано с нарушением функции почек в данной популяции (см. Раздел «Применение и доза»).
Нарушенная почечная функция
Видимый общий клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с разрешением креатинина. Следовательно, пациентам с умеренными и тяжелыми почечными расстройствами рекомендуется корректировать поддерживающую ежедневную дозу леветирацетама в соответствии с разрешением креатинина (см. Раздел «Применение и доза»).
У пациентов с анурией на терминальной стадии заболевания почек половина жизни составляла приблизительно 25 часов и 3,1 часа соответственно, между сеансами диализа и во время ее поведения. Во время типичного 4-часового сеанса диализа были отображены 51 % леветирацетама.
Нарушенная функция печени
Фармакокинетика леветирацетама не изменилась у пациентов с легкой и умеренной нарушением функции печени. У большинства пациентов с тяжелым нарушением печени клиренс леветирацетама более 50 % был снижен с помощью сопутствующей нарушения почечной дисфункции (см. Раздел «Метод использования и доза»).
Педиатрическое население
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
После применения одной дозы (20 мг/кг) у детей с эпилепсией (в возрасте от 6 до 12 лет) половина жизни леветирацетама составляла 6 часов. Видимый клиренс, разрешенный с весом, был примерно на 30 % выше, чем у взрослых пациентов с эпилепсией. После повторного перорального введения (20-60 мг/кг/день) у пациентов с эпилепсией детей (в возрасте от 4 до 12 лет) леветирацетам быстро поглощался. CMAX был достигнут через 0,5–1 часа после дозы. CMAX и площадь под фармакокинетической кривой концентрации во времени (AUC) линейно увеличивалась и зависела от дозы. Половина жизни составляла приблизительно 5 часов, видимый общий зазор - 1,1 мл/мин/кг.
Индикация:
Монотерапия (лекарство от первого выбора) в лечении:
Частичные атаки с или без вторичного обобщения у взрослых и подростков в возрасте 16 лет, у которых впервые была диагностирована эпилепсия.
В качестве дополнительного лечения в лечении:
Частичные атаки с или без вторичного обобщения у взрослых и детей в возрасте 6 лет с эпилепсией;
миоклонические припадки у взрослых и подростков в возрасте 12 лет с юношеской миоклонической эпилепсией;
Первичные генерализованные судорожные (тонизированные) атаки у взрослых и подростков в возрасте 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Противопоказание:
Повышенная чувствительность к леветирацетам или другим производным пиролидона, а также к любым наполнителям препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими формами взаимодействия
Антиэпилептические препараты
Предварительные данные, полученные в процессе клинических испытаний, проводимых с участием взрослых пациентов влиять на фармакокинетику леветирацетама.
Не существует данных о клинически значимом взаимодействии препарата у пациентов с детства, как у взрослых, получающих до 60 мг/кг/день левтикацетам.
Ретроспективная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (в возрасте от 4 до 17 лет) подтвердила, что вспомогательная терапия с пероральным использованием леветирацетама не влияла на равновесные концентрации сыворотки одновременно используемых карбамазепина и клапана. Однако, согласно данным, клиренс леветирацетама на 20 % выше у детей, принимающих ферментативные противосудорожные препараты. Коррекция дозы не требуется.
Пробенецид
Пробенецид (500 мг 4 раза в день) представляет собой препарат, который блокирует секрецию почечных канальцев, ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не самого леветирацетама. Однако концентрации этого метаболита остаются низкими.
Метотрексат
Сообщалось, что сопутствующее использование леветирацетама и метотрексата снижает клиренс метотрексата, что приводит к увеличению/удлинению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсического уровня. Уровень метотрексата и леветирацетама в крови следует тщательно контролироваться у пациентов, получающих лечение с двумя лекарствами одновременно.
Оральные контрацептивы и фармакокинетические взаимодействия с другими лекарствами
Леветирацетам в ежедневной дозе 1000 мг не меняет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); Эндокринные показатели (уровень лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменились. Леветирацетам в ежедневной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику дигоксина и варфарина; Значение времени протромбина оставалось неизменным. Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама с одновременным использованием.
Слабительные
В некоторых случаях сообщалось, что снижает эффективность леветирацетама с одновременным использованием осмотического слабительного макрогола с пероральным леветирацетамом. Поэтому вы не должны принимать макрогол перорально в течение одного часа до и в течение одного часа после принятия леветирацетама.
Еда и алкоголь
Степень всасывания леветирацетама не зависит от еды, но скорость поглощения будет немного снижена при употреблении. Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.
Особенности на приложении:
Почечная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью могут потребовать коррекции дозы леветирацетама. Пациентам с тяжелой дисфункцией печени рекомендуется оценить функцию почек перед определением дозы лекарственного продукта (см. Раздел «метод использования и доза»).
Острое повреждение почек
Использование леветирацетама очень редко сопровождалось острым повреждением почек, время до появления которого варьировалось от нескольких дней до нескольких месяцев.
Общий анализ крови
Редкие случаи снижения клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панситопения) были описаны в связи с использованием леветирацетама, обычно в начале лечения. Рекомендуется провести полный анализ крови у пациентов с значительной слабостью, лихорадкой, рецидивирующими инфекциями или нарушением коагуляции крови (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»).
Ненормальное и агрессивное поведение
Леветирацетрика может вызвать психотические симптомы и поведение, включая раздражительность и агрессию. Пациенты, получающие лечение леветирацетамом, следует контролировать для развития умственных признаков, которые указывают на важные изменения в настроении и/или личности. Если это поведение замечено, вам следует рассмотреть возможность корректировки лечения или постепенного лечения. Если они рассматривают прекращение, посмотрите. Раздел «Метод применения и дозы».
Укрепление судом
Как и в случае использования любых антиэпилептических препаратов, леветирацетрики могут привести к увеличению частоты и тяжести. Об этом парадоксальном эффекте в основном сообщалось в течение первого месяца после начала увеличения леветирацетама или дозы, и это было обратимо после отмены препарата или уменьшения дозы. Пациентам следует посоветовать немедленно проконсультироваться с врачом в случае захвата.
Удлинение интервала QT на ЭКГ
Известно, что во время наблюдения после маркетинга сообщалось о редких случаях интервала QT на ЭКГ. Леветирацитрики следует использовать с осторожностью у пациентов с расширением QTC, пациентами, которые одновременно получают лекарства, которые влияют на интервал QTC, или пациентов с уже существующими заболеваниями сердца или электролита.
Самоубийство
Пациенты, получающие лечение антиэпилептическими препаратами (включая леветирацетам), отметили случаи самоубийства, попыток самоубийства, суицидальных мыслей и поведения. Метаанализ результатов рандомизированных плацебо-контролируемых исследований антиэпилептических препаратов показал некоторое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не был изучен. В связи с этим пациенты должны контролироваться на наличие признаков депрессии, суицидальных мыслей и поведения и, при необходимости, корректировать лечение. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости сообщать о любых симптомах депрессии, мыслей о самоубийстве и поведении их врача.
Дети.
Препарат в виде таблеток не подходит для использования младенцами и детьми в возрасте до 6 лет.
Доступные данные о детях не указывают влияние на развитие и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на способность учиться, интеллекта, развития, эндокринных функций, полового созревания и репродуктивной функции у детей остается неизвестным.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
Особые рекомендации должны быть даны женщинам репродуктивного возраста. Лечение левэтирацетама следует рассмотреть, если женщина планирует беременность. Как и в случае использования всех антиэпилептических препаратов, следует избегать внезапного отмены леветирацетама, так как это может быть атакой из -за судорог, которые могут иметь серьезные последствия для женщины и нерожденного ребенка. Если возможно, монотерапия должна быть предпочтительной, так как лечение несколькими антиэпилептическими агентами может быть связано с более высоким риском дефектов врождения, чем при использовании монотерапии, в зависимости от комбинации лекарств.
Беременность
Большое количество данных после маркетинга, полученных от беременных женщин, которые использовали леветирацетам (более 1800 женщин, среди которых 1500 женщин использовали препарат во время и триместра), не указывают на повышенный риск значительных врожденных дефектов. Существует ограниченное количество данных о разработке нервной системы детей, которые подвергались монотерапии леветирацетамам в маточном режиме. Тем не менее, эпидемиологические исследования (около 100 детей) не указывают на повышенный риск расстройств или задержки нервной системы. Леветирацетам может использоваться во время беременности, если после тщательной оценки это считается клинически необходимым. В этом случае рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу.
Физиологические изменения во время беременности могут изменить концентрацию леветирацетама. Під час вагітності спостерігалося зниження плазмової концентрації леветирацетаму. Таке зниження найбільш виражене у ІІІ триместрі (до 60 % від вихідної концентрації до вагітності). Слід забезпечити належний клінічний нагляд за вагітними жінками, які отримують леветирацетам.
Грудное вскармливание
Леветирацетам проникає у грудне молоко жінки. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак, якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.
Вплив на репродуктивну функцію
Не виявлено впливу на репродуктивну функцію у дослідженнях на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий, тому що немає доступних клінічних даних.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Леветирацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість та інші симптоми, пов'язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами доти, доки не буде встановлено, що їхня здатність займатися такою діяльністю не порушена.
Метод применения и доз:
Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі. При пероральному застосуванні леветирацетам може мати гіркий присмак. Добову дозу розподілити на 2 однакових прийоми.
Монотерапія
Дорослі та підлітки віком від 16 років
Монотерапію дорослих і дітей віком від 16 років слід розпочинати з рекомендованої дози 500 мг на добу (250 мг 2 рази на добу) з подальшим підвищенням початкової терапевтичної дози до 1000 мг на добу (до 500 мг 2 рази на добу) через 2 тижні. Можливе підвищення дози на 500 мг на добу (на 250 мг 2 рази на добу) кожні 2 тижні, залежно від клінічного ефекту. Максимальна добова доза становить 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу).
Діти та підлітки віком до 16 років
Безпека та ефективність застосування леветирацетаму як монотерапії дітям і підліткам віком до 16 років не встановлені.
Данные отсутствуют.
Додаткова терапія
Додаткова терапія для дорослих (віком від 18 років) та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла від 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу). Це початкова доза, що призначається у перший день лікування. Залежно від клінічної картини і переносимості лікарського засобу добову дозу можна збільшити до максимальної 3000 мг на добу (1500 мг 2 рази на добу). Змінювати дозу на 1000 мг на добу (500 мг 2 рази на добу) можна кожні 2−4 тижні.
Додаткова терапія для дітей віком від 6 років та підлітків (віком від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг
Немовлятам і дітям віком до 6 років бажано застосовувати леветирацетам у формі орального розчину.
Дітям віком від 6 років оральний розчин леветирацетаму слід застосовувати для дозування лікарського засобу до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки.
Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Початкова доза для дитини або підлітка з масою тіла 25 кг повинна становити 250 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу.
Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування призначають за схемою, наведеною для дорослих.
Допоміжна терапія для немовлят віком від 1 до 6 місяців
Немовлятам застосовують лікарський засіб у формі орального розчину.
Припинення лікування
У разі необхідності припинення прийому лікарського засобу відміну рекомендується проводити поступово (наприклад, для дорослих та підлітків з масою тіла 50 кг та більше – зменшувати дозу 500 мг 2 рази на добу кожні 2−4 тижні; для дітей та підлітків з масою тіла менше 50 кг – зменшувати разову дозу слід не більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні).
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з порушеннями функції нирок (див. нижче «Ниркова недостатність»).
Почечная недостаточность
Добова доза повинна бути індивідуально скоригована відповідно до стану функціонування нирок.
Для коригування дози дорослим використовувати наведену нижче таблицю 1.
Для коригування дози за таблицею необхідно визначити рівень кліренсу креатиніну (КК) у мілілітрах за хвилину.
КК для дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг можна розрахувати з огляду на концентрацію сироваткового креатиніну (мг/дл) за формулою:
КК (мл/хв) = | [140 − вік (роки)] × маса тіла (кг) | × 0,85 (для жінок). |
72 × креатинін сироватки крові (мг/дл) |
Потім КК коригують відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:
КК (мл/хв/1,7Зм2) | КК (мл/хв) | × 1,73. |
ППТ пацієнта (м2) |
Таблица 1
Режим дозування при нирковій недостатності для дорослих та підлітків з нирковою недостатністю з масою тіла більше 50 кг
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) | Режим дозування |
Нормальна функція нирок | > 80 | від 500 до 1500 мг 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50−79 | від 500 до 1000 мг 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30-49 | від 250 до 750 мг 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | від 250 до 500 мг 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі*) | - | від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** |
* У перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг.
** Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250−500 мг.
Для дітей із нирковою недостатністю дозу леветирацетаму необхідно коригувати відповідно до функції нирок, оскільки кліренс леветирацетаму пов'язаний із функцією нирок. Ця рекомендація ґрунтується на дослідженні за участю дорослих пацієнтів із порушеннями функції нирок.
Для підлітків, дітей та немовлят КК у мл/хв/1,73 м2 можна розрахувати з огляду на концентрацію креатиніну у сироватці (мг/дл), застосовуючи таку формулу (формула Шварца):
КК (мл/хв/1,73 м2) = | Зріст (см) × ks |
креатинін сироватки крові (мг/дл) |
У дітей віком до 13 років та дівчат-підлітків ks = 0,55; у хлопців-підлітків ks = 0,7.
Таблица 2
Рекомендації щодо корекції дози для дітей віком до 6 років та підлітків із порушеннями функції нирок з масою тіла менше 50 кг
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) | Діти віком від 6 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг(1) |
Нормальна функція нирок | > 80 | 10−30 мг/кг (0,10−0,30 мл/кг) 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50−79 | 10−20 мг/кг (0,10−0,20 мл/кг) 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30−49 | 5−15 мг/кг (0,05−0,15 мл/кг) 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | 5−10 мг/кг (0,05−0,10 мл/кг) 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі) | - | 10−20 мг/кг (0,10−0,20 мл/кг) 1 раз на добу (2)(3) |
(1) Для дозування до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, слід застосовувати оральний розчин леветирацетаму.
(2) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(3) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5−10 мг/кг (0,05–0,10 мл/кг).
Печінкова недостатність
Для пацієнтів зі слабкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73 м2 добову підтримувальну дозу рекомендовано знизити на 50 %.
Дети
Лікар повинен призначати найбільш відповідну лікарську форму, дозування і форму випуску залежно від віку, маси тіла і розрахованої дози.
Лікарський засіб у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Цій групі пацієнтів бажано застосовувати леветирацетам у формі орального розчину. Крім того, наявні дозування таблеток не підходять для початкового лікування дітей з масою тіла до 25 кг, для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, або для застосування доз до 250 мг. У всіх вищенаведених випадках лікування слід розпочинати леветирацетамом у формі орального розчину.
Дети.
Лікарський засіб у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Немовлятам віком від 1 місяця і дітям віком до 6 років слід застосовувати леветирацетам у формі орального розчину.
Передозування
Симптоми
При передозуванні леветирацетамом спостерігалися сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.
Уход
У разі гострого передозування необхідно промити шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, зокрема з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).
Побочные эффекты
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: назофарингіт, сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність і запаморочення. Профіль наведених побічних реакцій ґрунтується на узагальненому аналізі даних плацебо-контрольованих клінічних випробувань, у яких загалом взяли участь 3416 пацієнтів, які отримували леветирацетам. Ці дані доповнюються застосуванням леветирацетаму у відповідних розширених відкритих дослідженнях, а також постмаркетинговим досвідом. Профіль безпеки леветирацетаму зазвичай схожий у різних вікових групах (дорослі і діти) при застосуванні за різними встановленими показаннями.
Побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від 1 місяця) і протягом постмаркетингового періоду, зазначені в таблиці 3 за класами систем органів та за частотою виникнення. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).
Таблиця 3
Класи систем органів за MedDRA | Групи за частотою | |||
Очень часто | часто | не часто | редко | |
З боку органів зору | Диплопія, розмитість зору | |||
З боку органів слуху та вестибулярного апарату | вертиго | |||
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | кашель | |||
От желудочно -кишечного тракта | Біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота | Панкреатит | ||
З боку печінки і жовчовивідних шляхів | Відхилення від норми результатів печінкових проб | Печінкова недостатність, гепатит | ||
З боку нирок та сечовидільної системи | Гостре ураження нирок | |||
З боку обміну речовин, метаболізму | Анорексія | Зниження маси тіла, збільшення маси тіла | Гіпонатріємія | |
Из нервной системы | Сонливість, головний біль | Судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор | Амнезія, порушення пам'яті, порушення координації/ атаксія, парестезія, розлади уваги | Хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія, порушення ходи, енцефалопатія, посилення судом |
Психічні розлади | Депресія, ворожість/ агресія, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість | Спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, | Суїцид, розлади особистості, порушення мислення, делірій | |
гнів, сплутаність свідомості, панічні атаки, афективна лабільність/зміни настрою, збудженість | ||||
З боку серця | Подовження інтервалу QT на ЕКГ | |||
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцитопенія, лейкопенія | Панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз | ||
Из иммунной системы | Реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними проявами (DRESS), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк і анафілаксію) | |||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання | Алопеція, екзема, свербіж | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса−Джонсона, мультиформна еритема | |
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | М'язова слабкість, міалгія | Рабдоміоліз і підвищення рівня креатинфосфокінази у крові* | ||
Травми, отруєння та ускладнення процедур | Травми | |||
Инфекции и вторжения | Назофарингіт | Инфекционное заболевание | ||
Общие нарушения | Астенія/ підвищена втомлюваність | |||
* Поширеність значущо вища у японців порівняно з пацієнтами не японського походження.
Опис окремих побічних реакцій:
Ризик анорексії зростає при одночасному застосуванні леветирацетаму з топіраматом. При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.
Випадки енцефалопатії зазвичай спостерігалися на початку лікування (від декількох днів до кількох місяців) і були оборотними після припинення лікування.
Дети
Серед пацієнтів віком від 1 місяця до 4 років загалом 190 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих та відкритих додаткових досліджень. 60 із цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом під час плацебо-контрольованих досліджень. Серед пацієнтів віком 4−16 років загалом 645 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих і відкритих додаткових досліджень. 233 з цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у процесі плацебо-контрольованих досліджень. В обох зазначених вікових групах ці дані доповнені даними щодо застосування леветирацетаму у післяреєстраційний період.
Крім того, у процесі післяреєстраційного дослідження безпеки лікування лікарським засобом отримувало 101 немовля віком до 12 місяців. Нових даних із безпеки застосування леветирацетаму немовлятам з епілепсією віком до 12 місяців отримано не було.
Профіль побічних реакцій леветирацетаму загалом схожий у різних вікових групах та при всіх затверджених показаннях епілепсії. Результати щодо безпеки застосування лікарського засобу дітям, отримані у процесі плацебо-контрольованих клінічних досліджень, відповідали профілю безпеки леветирацетаму у дорослих, окрім побічних реакцій з боку поведінки та психіки, які у дітей були більш частими, ніж у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років блювання (дуже часто: 11,2 %), збудженість (часто: 3,4 %), зміна настрою (часто: 2,1 %), афективна лабільність (часто: 1,7 %), агресія (часто: 8,2 %), аномальна поведінка (часто: 5,6 %) і летаргія (часто: 3,9 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки. У немовлят і дітей віком від 1 місяця до 4 років дратівливість (дуже часто: 11,7 %) та порушення координації (часто: 3,3 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки.
У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні з безпеки для дітей, яке проводилося з метою довести не нижчу ефективність лікарського засобу порівняно з активним контролем, оцінювали вплив леветирацетаму на когнітивні та нейропсихологічні показники у дітей віком від 4 до 16 років із парціальними нападами. Леветирацетам не відрізнявся (не був менш ефективним) від плацебо щодо зміни від вихідного рівня уваги і пам'яті за шкалою Leiter-R, сумарного показника перевірки пам'яті у популяції відповідно до протоколу. Результати, пов'язані з поведінковими та емоційними функціями, вказували на посилення у пацієнтів, яких лікували леветирацетамом, агресивної поведінки, що визначалась стандартизовано і систематично, із використанням валідизованих засобів (СВСL – Achenbach Child Behavior Checklist – Контрольний список дитячої поведінки Ахенбаха). Однак у пацієнтів, які отримували леветирацетам у процесі довгострокового відкритого дослідження подальшого спостереження, у середньому не спостерігалося погіршень поведінкових та емоційних функцій, зокрема показники агресивної поведінки не були гіршими за вихідний рівень.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Дата окончания срока:
3 года.
Условия хранения:
Хранить в исходной упаковке при температуре, не превышающей 25 ° С. Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категория отпуска
По рецепту.
Кандидат
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Режиссер
Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.
Адрес
НА. Бокс 3012 Ларіса Індастріал Ареа, Ларіса, 41004, Греція.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа