Для медицинского использования препарата

Diabondin ^® 60.

( Diacordin ^® 60)

Место хранения:

Активное вещество: дилтиазем;

1 таблетка содержит дилтиацем гидрохлорида 60 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, морской воск, диоксид кремния метилированные, стеарат магния.

Клинические характеристики.

Индикация.

- стабильная стенокардия, вазоспастикальная стенокардия (принц ангина);

- артериальная гипертензия I и II этап - как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными агентами.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к дилтиазему или в вспомогательные вещества, которые являются частью препарата;

- кардиогенный удар на фоне инфаркта миокарда или сердечной недостаточности;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Арт.);

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- острый инфаркт миокарда с сложным курсом;

- желудочковая аритмия и / или экстрасистоль;

- атриовентрикулярная блокада II или ІІІ степени без кардиостимуляции;

- развевающийся или фибрилляционный предсердитор с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уэйита или синдромом Laun Ganong-Левина без имплантированных кардиостимуляров;

- нарушение проводимости в узле синус-предсердий (синдром слабости узла SISUS);

- Брэдикардия (сердечная ставка менее 55 УД / мин);

- сопутствующее использование с инфузией дается из-за риска фибрилляции желудочкования (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Способ применения и доза. Доза препарата должна быть выбрана индивидуально, в зависимости от соответствующего ответа пациента. Взрослые обычно предписываются 60 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день.

Пациенты летнего возраста должны учитывать возможную повышенную реакцию на препарат.

Максимальная суточная доза для взрослых - 360 мг (6 таблеток).

Лечение пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией печени или почек можно запустить с дозы 60 мг 2 раза в день, что постепенно увеличивается в зависимости от терапевтической реакции.

Препарат следует принимать с едой или натощак. Таблетка должна проглатываться в целом, выпивая достаточно воды.

Неблагоприятные реакции.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10 000 <1/1000); Очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: AV-Blockade I степени, синусовая брадикардия.

Редко: Брэдикардия, AV-Blockade II- III. Степень, расторжение активности узла синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, тахикардии, чувства сердцебиения, аритмии, экстрасистола, обмороки, прилива, периферические отеки, синкоп.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, запор, диарея, боль в желудке, сухость в полости рта и горла.

Редко: Anorexia, Dyspepsia, рвота, увеличение массы тела, гипберплазия.

Со стороны кожи.

Часто: Exanthema, зуд, кожная сыпь.

Редко: синдром Стивенс-Джонсона, ангионеротические отеки, токсический эпидермальный некролис, отвлеченный дерматит, красная волчанка, петечивость, фоточувствительность, красная, аллергическая кожи, в том числе многоформерная эритема, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия.

С стороны гепатобилиарной системы:

Часто: увеличение уровней аминотрансферазы.

Редко: гранулематозный гепатит, увеличение щелочной фосфатазы, ALT, AST, LDH, гипергликемии.

По гематопоэтической и лимфатической системе.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

По стороне психики.

Редко: путаница сознания, амнезии, депрессии, галлюцинаций, бессонница, нервозность, изменение личности, вкуса и запах.

Нервной системой.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения движений, парестезия, сонливость, тремор, астения.

Неизвестный: экстрапирамидный синдром.

На стороне органов.

Редко: амблиопия, раздражение глаз.

Заслушивая органы.

Редко: шум в ушах.

Со стороны мышечной скелетной системы.

Редко: боль в костях и суставах, миалгии.

Респираторной системой.

Редко: одышка, носовое кровотечение, застой в носу.

Со стороны мочевой системы.

Редко: никтория, полиурия, повышение киназы креатина.
Со стороны репродуктивной системы.

Редко: гинекомастия, сексуальные расстройства.

Общие расстройства и реакции на входном сайте.

Несжимаемо: слабость и усталость, потливость, общее недомогание.

Передозировка.

Клинические воздействия острой передозировки могут включать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду более высоких степеней тяжести, сердечной недостаточности и артериальной гипотензии. Diltiaza сильно выводится по диализу. Терапия в случае передозировки включает в себя мытье желудка, принимая активированное углеродное и внутривенное введение кальциевых препаратов.

В брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность внутривенного введения атропина и электрической кардиостимуляции; С сердечной недостаточностью - внутривенное введение дофамина и диуретики; В артериальной гипотензии - внутривенное введение дофамина и инфузии жидкости.

Когда тахикардия у пациентов с синдромом Laun Ganong-Левина, сердечные расстройства проводимости, приводящие к ускоренному снижению желудочков или мерцательностью предсердий, рекомендуемой кардиоверсии и внутривенного введения лидокаина или мезококаина.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Лечебный продукт противопоказан во время беременности или грудного вскармливания. При необходимости использование грудного вскармливания грудь должна быть прекращена.

Дети.

Препарат не применяется к детям.

Особенности приложения. Необходимо предписывать лекарства с пациентами с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, склонным к артериальной гипотензии или брадикардии (менее 55 ударов / мин).

Препарат следует использовать с осторожными пациентами с острыми порфирией.

Дилтиаземцы должны использоваться с осторожными пациентами с левым атриумом, отсутствием атриума, брадикардия, расширением интервала PQ и стеноз аорты. Также необходимо быть осторожным во время совместимого применения препарата вместе с β-блокаторами или другими препаратами, которые уменьшают снижение проводимости сердца или AV.

Антагонисты кальция могут потенцировать воздействие анестетики с образованием сердечных импульсов, влияния на проводимость, сократимость и сосудистый тон.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению фертильности мужчин, необходимо учитывать, если пациент, который принимает антагонисты кальция, диагностировал бесплодие неясных этиологии. Этот эффект исчезает при прекращении терапии.

Поглощение дилтиазема может быть уменьшено у пациентов с длительной диареей (например, при ультраактивном колите или заболевании крона).

Пациенты с такими редкими наследственными расстройствами, как непереносимость галактозы, недостаточность лактата или глюкоз-галактоза, нельзя проводить малаабсорбцию этого лекарственного средства.

Во время лечения алкогольные напитки не рекомендуются.

Возможность влиять на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. В начале лечения препарат может отрицательно повлиять на активность, которая требует быстрых психических и физических реакций, что делает быстрое решение, поэтому использование препарата во время управления автотранспортом или работой с другими механизмами не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Существуют данные о регулярном возникновении желудочковой фибрилляции, что привело к летальному следствию, у животных, используемых дилтиацемом в качестве сопутствующей терапии к инфузии, является должным образом. Следовательно, комбинация с дантами потенциально опасна (см. Раздел противопоказания).

Возможное потенция о других антигипертензивных препаратах. Одновременное использование препарата с β-блокаторами, амиодарон или дигоксин может подавлять AV проводимость и повысить риск брадикардии или сердечной недостаточности. Diltiazem может увеличить эффект депрессанта на сердце галлотана и изофлурана. Внутривенное использование солей кальция снижает фармакологический ответ на использование дилтиазема.

Расладание в основном метаболизируется через механизм цитохрома фермента CYP3A4. Цимидин в качестве ингибитора фермента CYP3A4 Cytochrome могут увеличить концентрацию дилтиазема в плазме крови. Можно потенцировать эффект дилтиазема, одновременно используя с макролидами, противогрибковыми агентами, производными азотами, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы HIV. При одновременном использовании препаратов, вызванных CYP3A4, например, карбамазепин, морицин, фенобарбитал и рифампицин, ускоряя метаболизм дилтиацема.

Дилтиазем ингибирует метаболизм препаратов, которые метилизуются ферментом цитохрома CYP3A4 и P-гликопротеина. DILTIAZEM также является субстратом для фермента цитохрома CYP3A4 и P-гликопротеина. Необходимо наблюдать концентрацию плазмы крови и побочных эффектов при использовании следующих препаратов: карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сыплил, каролизм, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. В совместимом применении дилтиазема и ингибиторами GMG-COA редуктазы метаболизируется ферментом CYP3A4, например, симвастатин, аторвастатин, лопастатин и серивоастатин, дозы последнего следует снизить для предотвращения развития рабдомиолиза и повреждения печени. Препарат не подавляет клиренс правестатина и флювистатина.

При одновременном использовании дилтиазема и нифедипина, хинидин, прифанолола, метопролола, имипрамина, нирриптина, силденафила, бойупирона, сидазолама, триазола, диазепама, альфентанила и цисапирида, могут повысить концентрацию последних в плазме крови.

При одновременном использовании препаратов лития и дилтиацема невротоксичность может развиваться, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке.

Одновременное использование дисопирамамида, процианоамида или хинидина (и других подобных веществ, которые влияют на снижение миокарда) с Diltiazem, могут повысить риск развития побочных эффектов, специфичных дилтиазема (укрепление отрицательных неотротурных эффектов).

При одновременном введении с дилтиацемом нитраты замедления высвобождения проявляют аддитивный эффект при лечении стенокардии.

Препарат может потенцировать снижение сокращения сокращения, проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов из-за использования анестетики.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Расширение используется для предотвращения атак стенги и снижения артериального давления. Препарат уменьшает потребность в миокарде в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжение, что предотвращает возникновение атаки стенокардии. Дилтиазем влияет на сосуды и, таким образом, уменьшает артериальное давление.

Механизм действия дилтиазема является ограничение кальция, попадающего в клетки миокарда, и гладкие мышечные клетки сосудистых стенок, имеющих результат вазодилатации, которые, в свою очередь, приводят к снижению периферического сосудистого сосудистого сопротивления и снижения артериального давления. Этот лекарственный продукт не вызывает рефлекторной тахикардии из-за негативного хронотропного эффекта дилтиазема. Клиническая реакция достигается из-за доз дилтиацема, что вызывает минимальный отрицательный неотропный эффект или обычно не вызывает такого эффекта. Diltiazem уменьшает потребность миокарда для кислорода. Антиангинальный эффект наблюдается после получения начальной дозы, в то время как антигипертензивный эффект проявляется только через 2 недели непрерывного использования препарата.

Фармакокинетика. Расладание очень быстро поглощается в желудочно-кишечном тракте и падает в кровоток после приема. Максимальные концентрации плазмы наблюдаются в 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с плазменными белками - от 80 до 85%. Из-за эффекта первого прохождения биодоступность таблетки, содержащей 60 мг дилтиазема, составляет около 40%.

Биологический период полураспада дилтиазема состоит из двух фаз: ранние (20-30 минут) и финала (примерно 3,5 часа). Эффект достигается через 5-7 часов после получения медленного отпускания таблетки и длится 12 часов или дольше.

Расладание в значительной степени метаболизируется цитохромом P450 печенью. Две основные циркулирующие метаболиты - н-монодесметилтилтиазем и дезацетил-самые сией. Diltiazem выделяется желчью (65%) и мочой (35%).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белый с желтоватым оттенком плоских таблеток с распределительной линией на одной стороне, диаметр около 10,5 мм, имеет характерный запах.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. №50 (10х5): 10 таблеток в блистере, 5 волдырей в картонной коробке.

Место расположения. В кабеле 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолюг, Чешская Республика.