ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦА табл. п/о кишечно-раств. 25 мг контурн. ячейк. уп. №30

Для медицинского использования препарата

Diclofenak Darnitsa

( Diclofenac-Darnitsa)

Место хранения:

Активный ингредиент : Diclofenac;

1 таблетка содержит натрий Diclofenac 25 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукуруза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния; Сополимер метакрилатной дисперсии, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (E 171), кармозин (E 122).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусных кислот и родственные соединения. ATS код М01А В05.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Режим дозирования индивидуально основан на указаниях и тяжести состояния.

Diclofenac-Darnitsa принимают внутренне, таблетки ласточки без жевания, после

Еда, выпивая достаточно воды.

Препарат следует использовать в самых маленьких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого пациента отдельно.

Взрослые . Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в день. С неспешными симптомами, а также во время длительной терапии доза составляет 75-100 мг / день. Ежедневная доза для распределения 2-3 приема. Чтобы избежать ночной боли или утренней местности лечения с дицилофенаком-дарницей, можно дополнить встречу перед тем, как пройти кровать ректальные суппозитории, которые содержат Diclofenac. Ежедневная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В первичной плотности суточная доза выбирается по отдельности, обычно это 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости она может быть увеличена над несколькими менструальными циклами до максимума 200 мг в день. Использование препарата должно начинаться после первых симптомов боли и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для детей. Таблетки в дозе 25 мг могут быть использованы для детей в возрасте 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет при назначении доктора в суточной дозе 0,5-2 мг / кг массы тела в зависимости от Серьезность симптомов: эта доза распределяется 2 -3 приемами.

Например, для ребенка с весом тела 30 кг, суточная доза может варьироваться от 15 до 60 мг. Основываясь на этом диапазоне, ребенок может быть назначен 2 таблетки 25 мг 2 раза в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг / кг - максимальная суточная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу -150 мг.

Для детей в возрасте 14 лет, чтобы подать от 75 до 150 мг в день в 2-3 приема. Ежедневная доза препарата не должна превышать 150 мг.

Побочные реакции .

Эти клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с использованием диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и при длительном использовании.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением раствора подготовки диклофенака-дарнабина для инъекций и / или других дозировков DICLOFENAC в краткосрочном и долгосрочном использовании.

Из системы гематопоев: тромбоцитопения, лейкопения, анемии (включая гемолитическую и апластику анемию), агранулоцитоз.

Из иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакция (включая гипотензию и удар), ангионеротические отеки (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройство вкусовых ощущений, инсульт, нарушение на связи.

Из органов видения: расстройство зрения, видение, диплопию.

Со стороны слушания и лабиринта: головокружение, колокольчик в ушах, нарушение слуха.

Из сердца: чувство сердцебиения, боли в груди, сердечной недостаточности, инфаркт миокарда.

Из сосудистой системы: артериальная гипертензия, васкулит.

От респираторных органов: астма (в том числе дисплей), бронхоспазм, пневмонит.

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, анорексия; Гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, земля, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорацией), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или заболевания короны), запоры, стоматичество , Глоссит, расстройство глотания, диафрагменные стриктуры тонкой кишки, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: увеличение трансаминаз, гепатита, желтухи, функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Из кожи и подкожной клетчатки: сыпь, вкл. в виде волдырей; Экзема, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Layella), отклика дерматита, выпадение волос, фоточувствительности, фиолетовый, аллергический пурпура, зуд.

Из почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный некрот, почечный папиллярный некроз.

Diclofenac, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном использовании может привести к увеличению риска артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульта).

Передозировка.

Симптомы. Типичная клиническая картина наружной передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, боль в эпигастриуме и желудочно-кишечном кровотечении, диарее, головокружение, звон в уши или судороги. В случае тяжелых отравлений возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Уход. Лечение острого отравления в основном соответствует опорным мерам и симптоматическому лечению. Опорные меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и дыхательная депрессия.

Особые меры, такие как принудительный диурез, диализ или кровище, не могут гарантировать вывод НПВП из-за их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование Diclofenac не было исследовано беременными женщинами. Исследования на животных показали любое прямое или косвенное токсическое влияние на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода, роды и / или постнатальное развитие.

В I и II триместре беременности диклофенац-дарнице, кишечные таблетки, должны быть предписаны только в том случае, если ожидаемое преимущество матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае других НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможное торможение сократительной емкости матки и преждевременного закрытия артериального протока в плод).

Как и в случае других НПВП, Diclofenac в небольшом количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Diclofenac-Darnitsa, таблетки для таблеток не должны использоваться женщинами во время грудного вскармливания. Если лечение чрезвычайно необходимо, вы должны прекратить грудное вскармливание.

Как и другие НПВП, диклофенац-дарница, таблетки, пациенты могут отрицательно повлиять на фертильность женщин, поэтому их не рекомендуется назначать лекарства для женщин, которые планируют беременность. У женщин, у которых проблемы с концепцией или проходящими исследованиями по бесплодии, необходимо учитывать целесообразность препарата диклофенац-дарница, таблетки кишечника.

Дети.

Diclofenac-Darnitsa, кишечные таблетки в дозе 25 мг могут быть использованы для детей в возрасте 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет.

Для детей от 14 лет, чтобы подать заявку с 75 до 150 мг в сутки в 2 или 3 техниках. Ежедневная доза препарата не должна превышать 150 мг.

Особенности приложения.

Общие оговорки для использования нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) системного действия.

Чтобы уменьшить риск излучения желудочно-кишечных язв, кровотечения или перфорации, которые могут возникать в любой период лечения НПВП, независимо от их селективности в отношении COX-2 и даже при отсутствии симптомов или факторов тенденций в анамнезе, Наименее эффективные дозы следует использовать для кратчайшей возможной дозы. Период времени.

Пациенты с нарушением пищеварительного тракта, нарушение функции печени или предполагаемая язва желудка или кишечника в истории этого препарата следует использовать только в случае абсолютных показаний и при тщательном медицинском надзоре.

Был повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при нанесении определенных селективных ингибиторов Cox-2. В настоящее время именно неизвестен, является ли такой риск непосредственно от селективности отдельных НПВП-1 / COX-2.

Для назначения пациентов с дицинофенаком со значительными факторами риска для сердечно-сосудистых явлений (например, гипертония, гипердидемия, диабет Mellitus, курение) могут быть только тщательно клинической оценкой. Поскольку сердечно-сосудистые риски Diclofenac могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения, он должен быть использован в течение более короткого периода времени, а в самой низкой эффективной дозе. Необходимо периодически рассмотреть потребности пациента при использовании диклофенака для облегчения симптомов и реакции на терапию. С осторожностью использовать пациентов в течение 65 лет.

Влияние НПВП на почку определяет задержку жидкости и отека и / или артериальной гипертонии, поэтому Diclofenac следует использовать с осторожностью пациентам с нарушением сердца или других состояний, в которых существует тенденция к задержке жидкости. С осторожностью использовать препараты пациентам, которые одновременно используют диуретики или ингибиторы туза или повышенные риск гиповолемии.

В применении NSAID, включая Diclofenac, было зарегистрировано для развития желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций, которые могут быть смертельными и могут возникнуть во время лечения, с или без симптомов или серьезных желудочно-кишечных расстройств в анамнезе. У пожилых пациентов такие осложнения обычно являются более серьезными последствиями. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком Дарнице, этот лекарственный продукт должен быть отменен.

Очень редко, в связи с использованием НСАЗа сообщили о сильных реакциях из кожи (в некоторых случаях - леталь), включая отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролис. Наивысший риск таких реакций у пациентов существует в начале лечения, появление этих реакций, как правило, происходит вдоль первого месяца лечения. Диклофенац-Дарницкая подготовка должна быть отменена с появлением первых признаков сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и в случае использования всех анальгетиков, при длительном использовании препарата для лечения головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного использования лекарств). Если головная боль возникает в результате чрезмерного анализа анальгетиков, он не должен быть увеличен дозой анальгетиков, в таких случаях лечение должно быть прекращено. Головная боль в результате чрезмерного использования лекарств должна быть подозревана в больных частых или ежедневных атаках головных болей, которые возникают, несмотря на (или через) регулярное использование анальгетиков.

Как и при использовании других NSazs, аллергические реакции могут редко развиваться (включая анафилактические / анафилактоидные реакции), даже без предварительного использования диклофенака. Как и другие НПВП, диклофенац-дарница, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Бронирование.

Общий.

Следует избегать одновременного использования Diclofenac Darnitsa и других НПВП системных действий, включая выборочные ингибиторы COX-2, поскольку нет подтверждений по преимуществам синергетических действий, а также из-за дополнительных побочных эффектов.

Доверие с осторожностью использовать препарат пациентам пожилых людей. В частности, рекомендуется назначать самые низкие эффективные дозы физически слабых пациентов пожилых людей или если вес тела пациента ниже нормы.

Бронхиальная астма в анамнезе.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, носовые полипы), хронические обструктивные легочные заболевания (COMDS) или хронические инфекции дыхательных путей (особенно с проявлениями, аналогичными симптомами аллергического ринита. ) При получении NSAZ чаще всего, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты в качестве обострения бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или обезболивающей астмы), айна отеки, уравнение. В связи с этим такие пациенты нуждаются в специальных мерах предосторожности (готовность к чрезвычайной помощи). Вышесказанное также относится к пациентам с аллергическими проявлениями (например, сыпь, зуд, ртария) при нанесении других препаратов.

Влияние на пищеварительный тракт (TT).

Как и в случае использования других НПВП, тщательный медицинский надзор и особое осторожность необходимы в назначении наркофенак-Дарницкой препарата с симптомами, которые указывают на нарушение пищеварительного тракта или с указанием язвы; кровотечение или перфорация желудка или кишечника в анамнезе. Риск кровотечения желудочно-кишечного тракта увеличивается с увеличением дозы NPZZ, а также у пациентов с язвой анамнеза, особенно если осложнения (кровотечение или перфорация), а также у пациентов с пожилыми людьми. Чтобы снизить риск токсического воздействия на TT у таких пациентов, следует запускать и поддерживать лечение в самых низких эффективных дозах. Для таких пациентов, как и для пациентов с одновременным использованием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие препараты, которые повышают риск вредного воздействия на TT, необходимо рассмотреть комбинированную терапию защитными средствами (например, ингибиторы протонов или мизопростол). Пациенты с токсическим воздействием на TT в истории, особенно пожилых людей, должны уведомить доктора о любых необычных симптомах живота (особенно о кровотечении с ТТ). С осторожностью назначать пациентам препарата, которые одновременно используют препараты, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения (системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитматические препараты или селективные ингибиторы захвата серотонина).

Эффект на печени.

Пациенты с нарушениями печени должны обеспечивать постоянный медицинский надзор, поскольку их состояние может ухудшить.

Как с использованием других NSazs, равные уровни печени могут увеличить. Это наблюдалось очень часто с использованием Diclofenac, но очень редко сопровождается проявлением клинических симптомов. У більшості випадків спостерігалось зростання до граничних рівнів. Зростання рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки. Зростання рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування препарату.

Слід зазначити, що препарат Диклофенак-Дарниця рекомендований лише для короткого курсу лікування (не більше 2 тижнів). У випадку призначення диклофенаку на тривалий період застережним заходом є регулярний нагляд за функцією печінки. Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад еозинофілія, висипання. Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

Окрім зростання рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що у деяких випадках були летальними.

З обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.

Вплив на нирки.

Тривале застосування високих доз НПЗЗ часто призводить до виникнення набряків та артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам з порушенням з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що мають значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об'єму позаклітинної рідини, наприклад перед/після хірургічних втручань. При призначенні у таких випадках Диклофенаку-Дарниця слід проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

Вплив на гематологічні показники.

Препарат Диклофенак-Дарниця рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням гемостазу.

Диклофенак-Дарниця містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом Диклофенак-Дарниця спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препаратів диклофенаку у формі розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати із застереженням, а пацієнтам, особливо особи літнього віку, слід перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнтам необхідно отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та регулярно після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ШКТ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно, тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs). Супутнє введення системних НПЗЗ та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій ( Hypericum perforatum ) теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі.

Метотрексат. При введенні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом . У зв'язку з цим його слід застосовувати у нижчих дозах, ніж хворим, які циклоспорин не отримують.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ.

Потужні інгібітори CYP2C9 . З обережністю одночасно призначати диклофенак та інгібітори CYP2C9 (такі як сульфінпіразон і вориконазол ), що може призвести до значного збільшення піка концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв'язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.

Фенітоїн . При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну у зв'язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію – нестероїдну сполуку з вираженою протиревматичною, протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко полегшує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.

Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного ґенезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, що диклофенак здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Диклофенак, крім того, виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після застосування внутрішньо діюча речовина Диклофенаку-Дарниця – диклофенак – швидко та повністю абсорбується. Їжа знижує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.

Після одноразового внутрішнього застосування диклофенаку у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна до дози.

Проходження таблетки крізь шлунок сповільнюється, якщо препарат приймати під час чи після їди (порівняно з прийомом до їди) але кількість абсорбованого диклофенаку не змінюється. Оскільки приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження), площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального або ректального застосування становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення еквівалентної дози. У випадку дотримання рекомендованого інтервалу дозування акумуляції препарату не спостерігалося.

Концентрації препарату у плазмі крові, які досягаються у дітей при еквівалентних дозах (мг/кг маси тіла) подібні до тих, що спостерігаються у дорослих.

Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном (99,4 %). Можливий об'єм розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини вже вищі у синовіальній рідині, ніж у плазмі крові, і лишаються вищими до 12 годин.

Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації початкової молекули, але переважно за рахунок разового та множинного гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-,4'-гідрокси-,5-гідрокси-,4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'- метокси-диклофенак), більшість з яких конвертуються на глюкуронідові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить від 1 до 2 годин. Чотири з метаболітів, у тому числі два активні, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові. Період напіввиведення з плазми крові одного з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, набагато довший; однак цей метаболіт фактично не активний.

Близько 60 % отриманої дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідових кон'югатів початкової молекули та метаболітів, більшість із яких також перетворюються на глюкуронідові кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої сполуки. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі чи виведенні препарату залежно від віку пацієнтів не спостерігалося.

У пацієнтів із нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини неможливе, виходячи з кінетики разової дози, якщо дотримуватися звичайної схеми застосування. У випадку кліренсу креатиніну < 10 мл/хв обчислені стаціонарні концентрації у плазмі крові гідроксиметаболітів приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж самі, як і у пацієнтів без захворювань печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, із двоопуклою поверхнею, кишковорозчинні. На поперечному розрізі видні два шари.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання .

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка .

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковці у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.