ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор для инъекций 2,5 % амп. 3 мл №5

Для медицинского использования препарата

Diclofenac натрий

(Diclofenac натрий)

Место хранения:

Активный ингредиент: Diclofenac;

1 мл раствора содержит Diclofenac натрия 25 мг;

Вспомогательные вспомогательные: маннит, натрий метабисульфит (E 223), бензиловый спирт, пропиленгликоль, 1 М раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусных кислот и родственные соединения. ATC M01A B05 код.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат с внутримышечной введением предназначен для лечения:

- воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилартрит, синдром боли позвонков, всеобъемлющий ревматизм;

- острые подагры атаки;

- почечный и билиарийный;

- боль и отек после травм и операций;

- Тяжелые приступы мигрени.

Препарат при введении в форме внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание.

- повышенная повышенная повышенная повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому другому компоненту препарата.

- аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена, которые могут быть выражены бронхоспазмом, вартикарии, острым риним, носовыми полипами или другими аллергическими симптомами.

- активная язва желудка или кишечника, кровотечения или перфорации.

- воспалительное заболевание кишечника (например, заболевание короны или язвенный колит).

- тяжелая форма печени или почечной недостаточности (детский класс C, цирроз печени и асцит).

- умеренные и тяжелые формы почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин).

- Пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, расстройства крови, расстройствам гемостаза, кроветворных расстройств или цереброваскулярного кровотечения.

- застойная сердечная недостаточность (Nyhaii-IV).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, портировала инфаркт миокарда.

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые пострадали от инсульта или имеют эпизоды переходных ишемических атак.

- заболевания периферических артерий.

- лечение периоперационной боли в аорторинообразном шунтирующем (или использованном аппарате искусственного кровообращения).

Способ применения и доза.

Доза должна быть выбрана индивидуально, начиная от минимальной эффективной дозы и должна быть взята в течение наименьшего возможного времени.

Diclofenac натрия, раствор впрыска, не применяются более 2 дней. При необходимости лечение может быть продолжено таблетками или суппозиториями.

Каждая пульпа предназначена только для одноразового применения. Решение должно использоваться немедленного послеродоохранения. Любой неиспользуемый контент необходим.

Внутримышечная инъекция

Чтобы предотвратить повреждение нервов или других тканей в месте внутримышечной инъекции, следуйте правилам.

Доза обычно 1 ампула 75 мг в сутки по глубокой инъекции в верхнем внешнем секторе большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (таких как колика) суточная доза может быть увеличена до двух инъекций 75 мг, между которыми интервал наблюдается в нескольких часах (одна инъекция в каждом ягодице). В качестве альтернативы 1 ампула 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например, таблетки, суппозитории) к общей максимальной суточной дозе 150 мг.

В условиях нападения клинический опыт мигрени ограничен случаями с первоначальным использованием 1 ампулы 75 мг, доза вводят при способности сразу после использования суппозиториев 100 мг в тот же день (при необходимости).

Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Диклофенак натрия, раствор впрыска, не следует вводить в виде внутривенного болюсного инъекции.

Непосредственно перед внутривенной инфузией ACKNACK, в зависимости от его продолжительности, он следует разбавить в 100-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора раствора раствора натрия для впрыска (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2. % или соответствующий объем другой концентрации) взяты из недавно открытого контейнера; Добавьте к этому решению содержимое 1 ампула препарата. Могут быть использованы только прозрачные решения. Если решение представляет собой кристаллы или осадок, он не может быть использован для инфузии.

Рекомендуем два альтернативных редактора дозировки. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг следует вводить непрерывно с 30 минут до 2 часов. При необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства, необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после чего необходимо использовать непрерывную инфузию около 5 мг / ч до максимума в день доза 150 мг.

Препарат следует использовать в самых маленьких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени с учетом задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и вторжение: абсцесс при инъекции.

Из системы гематопоев: тромбоцитопения, лейкопения, анемии (включая гемолитическую и апластику анемию), агранулоцитоз.

Из иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакция (включая артериальную гипотензию и удар), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, память, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройство вкуса, ход, нарушение ощущения на связи.

Из органов видения: расстройство зрения, видение, диплопию.

Слышащие органы: Vertigo; Белл в ушах, нарушение слуха.

Из сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Из дыхательной системы: астма (включая дисплей), бронхоспазм; пневмонит.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспецизия, боли в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, земля, желудка или кишечная язва (с или без кровотечения или без него, перфорация ); Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или заболевания короны), запоры, стоматит, глоссит, расстройство глотки, аналогичное диафрагме кишечных стриктур, панкреатит.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение трансамина, гепатита, желтухи, расстройств печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Из кожи и подкожных тканей: сыпь, уравнение, крон, просыпается, экзема, различные типы эрипема, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Lyell), отвлеченный дерматит, выпадение волос, пурпура, аллергический фиолетовый, зуд.

С стороны почек и мочевыводятся: задержка жидкости, отек, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный некрот, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция на месте инъекции, боль, отверждение, отек, некроз на месте инъекции.

Существуют данные, которые Diclofenac, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном использовании могут увеличить риск артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульта).

Эти клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанного с использованием диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и при длительном использовании.

Передозировка.

Типичная клиническая картина наружной передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, колокольчик в ушах или судороги. В случае тяжелых отравлений возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Уход. Лечение острых отравлений НСАЗа в основном состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Опорные меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и ингибирование дыхания.

Специальные меры, такие как принудительный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывод НПВП из-за их высокого связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Препарат не используется в беременности I-I-II триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая выгода матери превышает потенциальный риск для плода. Как и в случае с другими НПВП, применение в III триместере беременности противопоказана в результате возможного развития отсутствия матки и / или преждевременного закрытия дыкусаляртериозных .

Период кормления груди

Как и другие НПВП, Diclofenac проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательных эффектов на ребенка, Diclofenak не следует использовать во время грудного вскармливания. Если лечение чрезвычайно необходимо, вы должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Как и другие НПВП, Diclofenac может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется применить женщин, которые планируют забеременеть. Женщины, у которых осложнения с оплодотворением или теми, кто принял экзамен в результате выводов, должен прекратить использование препарата.

Дети. Препарат не используется в этой дозировке.

Особенности приложения.

При нанесении всех NSazs желудочно-кишечные кровотечения язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любое время во время лечения, с или без предупреждающих симптомов или сильных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилых людей эти явления, как правило, более серьезные последствия. В случае желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих диклофенаку, этот лекарственный продукт должен быть отменен.

Исследование показывает повышенные картриджированные, сосудистые и цереброваскулярные комплексы с определенными селективными минами Cox-2. Споримо, цецирсизуют зависимость селективности Societal-1 / Cox-2. Из danyychasklinichnyhdanyhdoslidzhen где vyvchalosyatryvalelikuvannyamaksymalnoyu dozoyudyklofenaku.Do прибудет takyhdanyhneobhidno кэррите отношение retelnuotsinku из ryzykuikorystizastosuvannyadyklofenakupatsiyentam klinichnopidtverdzhenoyuishemichnoyuhvoroboyusertsya, tserebrovaskulyarnymyporushennyamy, oklyuziynymyzahvoryuvannyamyperyferychnyharteriyaboznachnymyfaktoramyryzyku (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, tsukrovyydiabet, курение). Неиндизуизатор должен использоваться как хорошо выполнениеDOSPROTection кратчайшего курса.

Поцвязьектинпзлсинклассизия набухания / или артериальной гипертонии. НижецеДоклофанахлеса с оговорками с сердечной дискфункцией и другими сотнями, которые приводят к задержке охранников. Отель Cautebecome Omitedapers, которые характеризуются подавленными или сопровождающими ингибиторами, или ингибируют повышенную риполомию.

Очень редко в связи с использованием НПВП, включая диклофенац, были серьезные реакции из кожи, некоторые из них являются летальными, включая отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролис. Наивысший риск этих реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. Использование препарата следует прекратить с первым возникновением высыпания на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других особенностей повышенной чувствительности.

Как и при использовании других NSazs, редко без предварительного воздействия диклофенака также может возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоид. Метабисульфитор в растворе для инъекций также может привести к отдельным гиперчувствительности и реакциям бронхоспазма.

Как и другие НПВП, Diclofenac, из-за его фармакодинамических свойств, могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Бронирование

Общий

Следует избегать использования препарата с системными NSADS, включая избирательные ингибиторы COX-2, из-за отсутствия какой-либо синергетической выгоды и возможности разработки дополнительных побочных эффектов.

Он должен быть осторожен при назначении препарата пожилым людям. В частности, для пожилых людей со слабым здоровьем и для пациентов с низким весом тела рекомендуется применить самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У пациентов с бронхиальной астмой сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. Е. Nasal Polyps), с хроническими обструктивными легочными заболеваниями или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связаны с аллергией, аналогично рифмам, симптомам) чаще, чем Другие возникающие реакции на NSazs, аналогичные острой астме (которые также связаны с примесью астмой / обезболивающей астмой), набуханием айвы или вартикарии. В связи с этим такие пациенты рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к чрезвычайной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудящими или вартикариями.

Особые резервирование рекомендуется, когда Diclofenac используется парентерально пациенты с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут быть усугуплены.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и в случае использования других НПВП, при назначении пациентам с симптомами, указывающими на нарушения из пищеварительного тракта (TT) или с анамнезом, что включает в себя присутствие желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию, обязательное тщательное наблюдение и особый уход. Риск кровотечения в ТТ увеличивается с увеличением дозы и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пожилых людей.

В целях снижения риска токсического воздействия на TT пациентов с язвой в истории, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а у пожилых людей начинается лечение и поддерживает самые низкие эффективные дозы.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечение в пищеварительном тракте). Предостережения также необходимы для пациентов, которые получают сопроводительные препараты, которые могут увеличить риск язв или кровотечений, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические агенты или селективные ингибиторы захвата серотонина.

Diclofenac необходим для проведения пациентов с осторожностью, в истории которых являются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь крона или неспецифический язвенный колит, а также для установления тщательного медицинского надзора и соответствующих мер предосторожности, из-за того, что их состояние может быть усугубляется.

Воздействие на печень

В случае осторожного медицинского надзора требуется в том случае, если Diclofenac предписано пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может быть усугуплено.

Как с использованием других НПВП, уровень одного или нескольких печеночных ферментов может увеличить. Во время долгосрочного лечения препаратом (таблетки или суппозиторию) назначаются регулярные надзор за функциями печени как меры предосторожности. Если нарушения функции печени хранятся или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующим заболеванием печени или, если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), использование препарата должно быть прекращено. Курс заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае, если Diclofenac используется пациентами с печеночным порфором из-за вероятности нападения.

Влияние на почку

Поскольку лечение NSAID сообщалось о задержек жидкости и отека, особое внимание следует уделить пациентам с нарушением функции сердца или почки (включая функциональную почечную недостаточность на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, смазкой нефропатии и декомпенсированной печени Цирроз), артериальная гипертензия в анамнезе, больных пожилых людей, пациентов, получающих сопутствующую терапию с диуретиками или лекарствами, которые оказывают значительное влияние на почечную функцию, и для пациентов со значительным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. У таких випадках як застережні заходи рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати із збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам старше 65 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування диклофенаком спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням диклофенаку натрію у вигляді розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, слід перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянтиодночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ і СІЗЗС може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичнимизасобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичнихзасобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30% та 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, що стимулюють ферменти, які метаболізують лікарські засоби. Препарати, що стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепин, фентоїн, звіробій ( Hypericumperforatum ) теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Метотрексат. При застосуванні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичністьциклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом . У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хіноліни. Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак натрію – нестероїдна сполука з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване у експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій.

Диклофенак здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах з наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, диклофенак суттєво зменшує їх необхідність.

Диклофенак Натрію, розчин для ін'єкцій в ампулах особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом'язової ін'єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хв. Об'єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі крові становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі крові, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, що пропорційні до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом'язової ін'єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під кривою концентрація-час після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, оскільки приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл 99,7% диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Уявний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Біотрансформація. Біотрансформаціядиклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість із яких перетворюється у кон'югатглюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові 1-3 години. Один метаболіт має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідногокон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуроніднікон'югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі крові, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у здорових пацієнтів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом спирту бензилового.

Несумісність.

Як правило, Диклофенак Натрію, розчин для ін'єкцій не можна змішувати з іншими розчинами для ін'єкцій.

Розчини для інфузії натрію хлориду 0,9% або глюкози 5% без бікарбонату натрію у якості добавки становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не застосовувати.

Термін придатності. 2 роки.

Приготовлені розчини для інфузії підлягають негайному застосуванню.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл в ампулах № 5, №10 (№5×2), №100 (№5×20) у блістерах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження.

Вул. Петровського, 16, м. Лубни, Полтавська обл., Україна, 37500.