ДИКЛОФЕНАК суппозитории ректал. 0,1 г №10

Для медицинского использования препарата

Diclofenac.

(Diclofenac)

Место хранения:

Активный ингредиент: Diclofenac;

1 суппозиторий содержит 100 мг диклофенака натрия (0,1 г);

Вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма. Поставляет ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A B05.

Клинические характеристики.

Индикация.

В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует обращаться с базовой терапией. Сама лихорадка не является признаком использования препарата.

Противопоказание.

Препарат противопоказан у пациентов, которые в ответ на получение аспирина или других НПВП, имеющих атаки астмы, крапивницы, ангионемы или острый ринит.

Способ применения и доза.

Препарат следует использовать при самой маленькой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента.

Для обеспечения доз, отличных от 100 мг Diclofenac суппозиторий используется в соответствующей дозировке.

Не принимайте внутренне только для ректального введения.

Суппозитории входят в прямую кишку как можно более глубоко, предпочтительно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в день. В невыразимых симптомах, а также долгосрочной терапии достаточны дозы 75-100 мг / день.

Ежедневная доза распространяется на 2-3 приема. Чтобы избежать боли ночи или утренней жесткости препарата DiclofenaC день, вводимого в качестве ректальных суппозиториев сна (суточная доза не должна превышать 150 мг).

В первичной дисменорее суточная доза выбрала индивидуально, обычно это

50-150 мг / день. Начальная доза может составлять 50-100 мг / день, но при необходимости ее можно увеличить для нескольких менструальных циклов до максимума, что составляет 200 мг / день. Использование препарата должно начинаться рано после начала симптомов и боли в течение нескольких дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения курса мигрени началось с дозы 100 мг в проявлении первых признаков атаки. При необходимости в тот же день можно использовать второй суппозиторий (100 мг диклофенака). При необходимости в ближайшие дни лечение может быть продолжено (суточная доза не должна превышать дозу 150 мг, делится на 2-3 приложения).

Пациенты пожилых людей. Хотя пожилые пациенты фармакокинетика препарата диклофенака не ухудшаются до любой клинически значимой степени, нестероидальные противовоспалительные препараты должны использоваться с осторожностью у таких пациентов, потому что они, как правило, более подвержены развитию побочных реакций. В частности, нарушенные пожилые люди или пациенты с низкой массой тела рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу; Пациенты также должны быть проверены на желудочно-кишечном кровотечении с лечением NSAID.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемии (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз.

Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и удар); ангионевротический отек (включая отек лица).

Психиатрические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, кошмары, психотические расстройства.

Нервная система: головная боль, головокружение; сонливость, усталость; Парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт; Путаница, галлюцинации, нарушения чувствительности, общего недомогания.

Для части зрения: визуальные нарушения, размытое зрение, диплопию; Оптический неврит.

От слуха и лабиринта уха, головокружение; Уиннитус, расстройства слуха.

С момента сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, боли в груди, сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, гипертония, гипотензия, васкулит.

Нарушение дыхательной системы, груди и средостения: астма (включая дипноэа); пневмонит.

Гастро-кишечник: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, гематемезис, мелена, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорией (иногда смертельным, особенно у пациентов с пожилыми людьми); Колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, дисфункция пищевода, кишечник диафрахимоподибного стеноза, панкреатит.

Нарушение гепатобилиарной системы, возвышения трансаминазы; гепатит, желтуха, расстройства печени; Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушение кожи и подкожной клетчатки: сыпь; ульи; Сыпь как волдыри, экзема, эритема, эритема мультиформ, Синдром Стивенс-Джонсона, синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лейеля (токсичный эпидермальный некролиз), отксыпающий дерматит, алопеция, фоточувствительность, пурпура, в т. Ч. аллергический зуд.

Из почек и мочевой системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек.

Общие расстройства и нарушения на месте инъекции, раздражение площадки инъекции, отек, абсцесс на месте инъекции.

Расстройства репродуктивной системы и груди: импотенция.

Эти клинические исследования и эпидемиологические данные предполагают повышенный риск тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанные с использованием диклофенака, особенно на высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и долгосрочное использование.

Передозировка.

Типичная клиническая картина, характерная для передозировки диклофенака не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, ушах и судороги. Лечение острых отравлений с НПВП состоит в том, чтобы провести поддерживающую и симптоматическую терапию.

Это относится к лечению таких проявлений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, дыхательная депрессия. Маловероятно, что такие специфические терапевтические меры, такие как принудительный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, будут эффективны для удаления NSAID, поскольку активные ингредиенты этих препаратов в значительной степени связаны с плазменными белками и подвергаются интенсивному метаболизму.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

В первых и второго триместатеров беременности наркотики Diclofenac могут быть даны только в том случае, если ожидаемая выгода беременной женщине перевешивает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе; Продолжительность лечения должна быть максимально короткими. Как и в случае с другими НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможное торможение сократимости матки и преждевременного закрытия артериального протока в плод). Ингибирование синтеза простагландина может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Эти эпидемиологические исследования предполагают повышенный риск выкидывания и / или риска сердечных дефектов и гастрошиз после применения ингибитора синтеза простагландина в ранней беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний был увеличен от менее 1% до примерно 1,5%.

Возможно, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что животные, входящие в ингибитор синтеза простагландина, приводит к увеличению до и постимплантационных потерь и смертности эмбриона / плода.

Кроме того, животные, получающие ингибитор синтеза простагландина во время органогенеза, был зарегистрирован повышенные заболеваемость различными пороками развития, включая сердечно-сосудистую систему. Если Diclofenac применяет женщину, которая стремится забеременеть или во время первого триместра беременности доза должна быть максимально ниже, и продолжительность лечения - как можно короче.

Во время третьей триместра все ингибиторы синтеза простагландина могут влиять на плод следующим образом:

- кардиопользованная токсичность (с преждевременной замыканием артериального протока и легочной гипертензии);

- Почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с Олиходрамнионом.

Влияние на матери и новорожденное и позднюю беременность:

- возможное продление времени кровотечения, эффект антиблатлета, который может происходить даже при очень низких дозах;

- ингибирование сокращений матки, ведущих к задержеке или продлению доставки.

Следовательно, Diclofenac противопоказан во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью.

Как и другие NSAID, Diclofenac выделяется в небольших количествах в грудном молоке. В связи с этим суппозитории Diclofenac не должны использоваться у женщин во время лактации, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенцев.

Плодородие женщин.

Как и другие НПВП, Diclofenac может повлиять на женскую фертильность, потому что препарат не рекомендуется для женщин, планирующих беременность. Для женщин, у которых есть проблемы с зачатием или прохождение о рассмотрении бесплодия, следует учитывать целесообразность прекращения препарата диклофенаца препарата.

Дети.

Препарат не применяется к детям.

Особенности приложения.

Общий

Для того, чтобы минимизировать неблагоприятные последствия для применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени.

Избегайте одновременного использования диклофенака с системными NSADS, такими как селективные циклооксигеназы-2 ингибиторы, при отсутствии каких-либо доказательств синергетического эффекта и из-за потенциальных побочных эффектов.

Необходимая забота о пожилых людей. В частности, рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу слабых или пожилых пациентов с низким весом.

В редких случаях, как и в других НПВП, могут испытывать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без влияния диклофенака. Из-за его фармакодинамических свойств Diclofenac, как и другие НПВП, могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт

В применении НПВП, включая диклофенац, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечного кровотечения (случаи рвоты крови, земляных), изъязвления или перфорации, которые могут быть смертельными и возможны в любое время во время лечения в присутствии или отсутствии симптомов предупреждения или предыдущих История серьезных побочных эффектов от желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пожилых пациентов. Если пациенты, получающие диклофенаку, являются желудочно-кишечный кровотечение или образование язвы, использование препарата должно быть прекращено.

Как и в случае с другими НПВП, пациентам с симптомами, которые указывают на нарушения пищеварительного тракта (CT), является обязательным медицинским обслуживанием и осторожностью. Риск кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с увеличением дозы НПВП, включая диклофенаку, а у пациентов с язвой анамнеза, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а у пожилых пациентов.

Пожилые пациенты имеют повышенную частоту нежелательных реакций на использование НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ, начинается лечение и поддерживает самую низкую эффективную дозу.

Для этих пациентов и тех, кто требует сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкодоз ацетилсалициловую кислоту (ASA / аспирин или другие препараты, которые, вероятно, повышают риск нежелательных эффектов на ТТ), должны учитывать использование комбинированной терапии. Используйте защитное оборудование ( Например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечения в ТТ). Внимание также требуется для пациентов, получающих оба лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как Warfarin), антитромботические агенты (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы захвата серотонина.

Воздействие на печень

В случае осторожного медицинского надзора требуется, что Diclofenac назначил пациентов с нарушением печеночной функции, поскольку их состояние может быть затронуто.

Как и в случае с другими НПВП, включая Diclofenac, уровень одного или нескольких ферментов печени может увеличить.

Во время долгосрочной обработки диклофенаком назначил регулярный мониторинг функции печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующим заболеванием печени, или если происходят другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак, препарат следует прекратить. Курс заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Бронирование необходима, если Diclofenac используется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования атаки.

Влияние на почку

С момента лечения НПВП, включая диклофенаку, были зарегистрированы случаи удержания жидкости и отека, особое внимание следует уделить пациентам с нарушенной функцией сердца или историей почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих сопутствующую терапию с диуретиками или лекарствами, которые значительно влияют на Почечная функция и пациенты со значительным уменьшением объема внеклеточного жидкости по любой причине, например, до или после главной операции. В таких случаях, как предупредительную меру, рекомендуется контролировать функцию почек. Остановка обработки обычно приводит к возврату к государству до лечения.

Эффекты на кожу

В связи с использованием NSAID, в том числе препарата Diclofenac, сообщалось о очень редко тяжелых реакциях кожи (некоторые из которых были фатальными), включая отклитивный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролис. Наивысший риск этих реакций происходит в начале терапии: реакции возникновения наблюдаются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Использование препарата Diclofenac следует прекратить при первом появлении кожных сыпь, поражения слизистой оболочки с внешним видом или любым другим признаком гиперчувствительности.

Система красная волчанка и смешанное соединительное заболевание ткани

У пациентов с помощью системной волчанной волчанки и смешанными заболеваниями соединительной ткани могут испытывать повышенный риск асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с историей гипертонии и / или застойной сердечной недостаточности, мягкой или умеренной необходимой для проведения соответствующего мониторинга и рекомендации, как в связи с использованием NSAIDS, включая диклофенаку, были отмечены случаи удержания жидкости и отека.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні, може бути пов'язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати із збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком понад 65 років.

Пацієнтів потрібно проінформувати щодо можливості виникнення серйозних антитромбічних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), що може статися у будь-який час. У такому разі потрібно негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні даного препарату, як і інших НПЗП, рекомендується моніторинг усіх показників крові.

Диклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Астма в анамнезі

У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальними поліпами), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов'язаними з алергічними, подібними до ринітів, симптомами) частіше виникають реакції на НПЗП, такі як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив'янка. У зв'язку з цим щодо таких пацієнтів рекомендовано спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями (висипання, свербіж або кропив'янка) на інші речовини.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок

Застосування препарату Диклофенак може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Щодо жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату Диклофенак.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами .

Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом Диклофенак виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і у разі застосування інших НПЗП, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити більш часто.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості, що жодних змін в дозуванні антикоагулянтів не потрібно, рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом з пероральними антидіабетичними засобами і не змінювати їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофенак, застосовувалися з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована накопиченням метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв'язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано нирковими антипростагландиновими ефектами НПЗП та інгібіторів кальциневрину.

Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо розвитку судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і відсутністю у попередньому анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну в плазмі крові у зв'язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити ШКФ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка .

Диклофенак містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну та протизапальну дію. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).

Фармакокінетика .

Всмоктування . Концентрація препарату у плазмі крові знаходиться у лінійній залежності від величини дози.

Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл. Зв'язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, головним чином з альбуміном – 99,4 %.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на

2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою, ніж у плазмі крові; це явище спостерігається протягом 12 годин.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином – шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон'югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншe, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години. Період напіввиведення з плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався.

У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.

Пацієнти з порушенням функції печінки. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, кулеподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 5 супозиторіїв у блістері; по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження.

Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз'їзду, 36.