ДОМИДОН табл. п/о 10 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Домидон ^®

(Домидон)

Место хранения:

Активный ингредиент: Домперидон;

1 таблетка содержит домперидон 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; микрокристаллическая целлюлоза; Прежелатинизированный крахмал; стирально; стеарат магния.

Пленка Shell: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль (Macrogol 40), диоксид титана (E 171)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физические и химические свойства: таблетки, оболочка с пленочной оболочкой, белый или почти белый, круглой с поверхностью биконвекса.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в случае функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы перистальсиса. Код ATC A03F A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Домперидон - дофамин антагонист, который имеет стилюбляльные свойства. Домперидон немного проникает через гемадоэлементный барьер. Использование домодона редко сопровождается экстрапирамидальными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует пролактин из гипофиза. Его протубляльная активность может из-за комбинации периферической (гастрокинетической) действия и антагонизма до дофаминовых рецепторов в зоне триггерной зоны хеморецептора, расположенной за пределами кровомонтного барьера в задней области (площадь постемы). Исследования животных и низкая концентрация, определенные в мозге, указывают на преимущественно периферический эффект домодона на дофаминовых рецепторах.

Исследования показали, что человек внутри приложения Домперидон увеличивает давление в нижнем пищеводе, атродуоденалну улучшает моторику и ускоряет выделение желудка. Домперидон не влияет на секрецию желудка.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро поглощается после перорального введения на пустой желудок, максимальная концентрация плазмы достигается примерно за 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность орального домодеридона (примерно 15%) из-за обширного первого прохождения метаболизма в кишечнике и печени. Хотя здоровые люди увеличивают биодоступность домодона при введении после еды, пациенты, жалующиеся на желудочно-кишечный характер, должны принять домодон 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудка уменьшает поглощение домокона. Биодоступность после перорального введения препарата уменьшается после предыдущего принятия кишечного бикарбоната или бикарбоната натрия. Когда устное поглощение препарата после еды максимум несколько замедлилось, а площадь под кривой (AUS) слегка увеличилась.

В случае устного введения домодон не накапливается и не вызывает собственный обмен; Самый высокий уровень в плазме крови в 90 минутах (21 нг / мл) после двух недель перорального введения 30 мг в день был почти таким же, как после первой дозы (18 нг / мл). Домперидон 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения Домперидона, которые проводились на животных с препаратом, помеченным радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкая концентрация в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.

Домперидон быстро и широко метаболизируется в печени гидроксилированием и N-делкилированием. Исследование ингибиторов метаболизма in vitro диагностические ингибиторы выявили, что CYP3A4 является основной формой цитохрома P450, участвующего в N-DEALKILIONATIONALIONATIONATIONATIONATIONATION и CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домеридона.

Вывод мочи и фекалии соответственно 31 и 66% устной дозы. Жирный без измененный препарат - это небольшой процент (10% в фекалиях и примерно 1% в моче). Полувеношение плазмы крови после приема единой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но вытянуты у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Индикация.

Чтобы облегчить симптомы тошноты и рвоты, длится менее 48 часов.

Противопоказание.

Domidon ^® противопоказан:

Не используйте Domidon ^®, когда стимуляция функции мотора желудка может быть опасной, такой как желудочно-кишечное кровоизлияние, механическая обструкция или перфорация.

Противопоказанное сопутствующее использование кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP3A4, лекарств, которые продлевают интервал Qt, такие как флуконазол, эритромицин, итраконазол, оральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, сакинавир, телепровир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телеритромицын (см.. Раздел «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидомидону эффектом ^®.

Не принимайте антациды и антисекреторные препараты одновременно DomiDonom ^®, потому что они снижают свою биодоступность после перорального введения.

Домперидон метаболизируется в основном путем помощи агентствами CYP3A4. Согласно исследованиям in vitro и к исследованиям у людей показали, что сопутствующее использование препаратов, которые значительно ингибируют этот фермент, могут привести к повышению уровней домодона в плазме.

В некоторых исследованиях фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие in vivo, в то время как оральный кетоконазол или эритромицин подтвердил, что у здоровых добровольцев эти препараты значительно ингибируют метаболизм домодона пресистемного придурмации CYP3A4.

Если сопутствующее использование перорального домодона 10 мг 4 раза в день и кетоконазол 200 мг перорально 2 раза в день наблюдательный период было отмечено продление интервала QTC в среднем на 9,8 мс; Отдельные значения варьируются от 1,2 до 17,5 мсек.

Если сопутствующее использование DOMPERIDONE 10 мг 4 раза в день и эритромицин 500 мг перорально 3 раза суточная интервал QTC в расширенном периоде наблюдения в среднем 9,9 мс диапазон отдельных значений от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесное значение C _Max и AUC домеридона увеличилось примерно в три раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад увеличения плазмы концентрации домодона на наблюдательный эффект на QTC неизвестный. В этих исследованиях монотерапия домодона в случае (10 мг перорально 4 раза в день) интервал QTC продлевается в среднем 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина) при использовании только кетоконазола (200 мг 2 раз) или Эритромицин (500 мг три раза в день) привел к увеличению периода наблюдения интервала QTC 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Теоретически, поскольку Domidon ^® имеет прокинетические воздействия на желудок, он может повлиять на поглощение пероральных препаратов, используемых супетно, в частности, выделенные составы или энтук. Однако у пациентов, состояние которого стабилизировалось во время лечения дигоксином или парацетамолом, сопутствующее использование домокона не влияло на уровень препарата в крови.

Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, которые не рекомендуется использовать Domidon ^®:

- Телитромицын *.

* Интервал QTC рассматривает расширение.

Domidon ^® можно комбинировать с:

Возможные взаимодействия с другими препаратами

Основной метаболический путь домодона опосредован CYP3A4. Эти исследования и N vitro и у людей предполагают, что сопутствующее использование препаратов, которые значительно ингибируют этот фермент, могут привести к более высоким уровням плазмы домодона. Сопутствующее использование домеперидона мощных ингибиторов Cyp3a4 может вызвать продление Qt, противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Он следует использовать с осторожностью с осторожностью супетно ​​Домперидона мощных ингибиторов CYP3A4, который не вызывал удлинения интервала Qt, такой как индинавир, и пациент должен быть тесно контролироваться в случае признаков или симптомов побочных реакций.

Следует использоваться с осторожностью домеперидона с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, и пациенты должны внимательно следить за событием признаков или симптомов побочных реакций сердечно-сосудистой системы. Эти препараты включают, например, антиаритмические препараты класса Ia; Антиаритмические препараты III класса III; некоторые нейролептические препараты; некоторые антидепрессанты; некоторые антибиотики; Некоторые противогрибковые препараты; некоторые противомаляривые препараты; некоторые желудочно-кишечные препараты; Некоторые препараты, используемые для рака; Некоторые другие наркотики. Вышеуказанный список является представителем, но не исчерпывающим.

Особенности приложения.

Пациенты, в которых тошнота и рвота длится более 48 часов, вам нужно обратиться к врачу. Domidon ^® не рекомендуется для точечной болезни.

Явления сердца.

Препарат следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов или пациентов с существующими заболеваниями сердца или историей сердца. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что Домперидон может быть связан с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти (см. Раздел «Побочные реакции»). Эти исследования показывают, что риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при устных дозах более 30 мг в день. Поэтому следует использовать с осторожностью ^® Domidon пожилых пациентов. Пациенты в возрасте 60 лет до принятия препарата должны проконсультироваться с врачом.

Если признаки и симптомы, которые могут быть связаны с сердечными аритмиями, лечение домперидона должно остановиться и обратиться к врачу.

Антицидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с оральными формами препарата, поскольку они уменьшают биодоступность устного домодеридона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»). При комбинированном использовании препарата следует принимать перед едой, а антациды или антисекреторные препараты - после еды.

Бронирование

Препарат Domidon ^® содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не должны использовать лекарство.

Применение с кетоконазолом.

Исследования взаимодействия с оральными формами кетоконазола отмечали продление QT-интервала. Несмотря на то, что важность этого исследования не четко установлено, следует отображать альтернативное лечение, если следует отображать противогрибковое терапию кетоконазола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Под руководством ICH-E14 исследование проводилось с тщательным изучением интервала QT у здоровых людей. Продление Qt, которое наблюдается в исследовании при использовании домодона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (10 или 20 мг 4 раза в день), не имеет клинической значимости.

Из-за повышенного риска аритмий желудочков домодеридон не рекомендуется пациентам с промежутками удлинения сердечной проводимости, в том числе QTS, пациентов со значительным дисбалансом электролитов (гипокалиемия, гипомалемия, гипомагнемия) или брадикардия, или у пациентов с фоновым заболеванием сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность. Известно, что электролит дисбаланс (гипокалиемия, гиперкалемия, гипомагнемия) и брадикардия прорытмофы повышают риск.

Домперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с промежутком интервала фактора риска, включая гипокалиемию, гипомагнемию тяжело, органические сердечные заболевания и сопутствующее использование лекарств, которые продлевают интервал Qt.

Домперидон должен быть назначен для взрослых и детей в самых низких эффективных дозах.

Соотношение риска и преимуществ Домперидона остается благоприятным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Данные по использованию постмаркетинга домодона у беременных женщин ограничены. Поэтому Domidon ^® во время беременности следует назначать только тогда, когда, по словам врача, ожидаемые положительные эффекты матери перевешивают потенциальный риск для плода.

Количество домодеридона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, крайне низкое. Максимальная доза для младенцев относительно (%) оценивается примерно на 0,1% материнской дозы, отрегулированной для массы тела. Не известно, вредно ли ребенку, поэтому матери, которые принимают Domidon ^®, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Влияние на способность водить машину или другие механизмы.

Учитывая побочные эффекты нервной системы, пациенты должны быть осторожны при управлении автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Domidon ^® рекомендуется принимать перед едой. Если вы возьмете после еды, поглощение лекарственного средства слегка замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Чтобы облегчить симптомы тошноты и рвоты.

Взрослые и дети в возрасте 16 лет: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 3 таблетки (30 мг).

Максимальная продолжительность лечения - 48 часов без консультации на врача.

Дети.

Препарат используется для лечения детей в возрасте до 16 лет.

Домперидон следует использовать у детей в самой низкой эффективной дозе.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки могут быть возбуждение, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидальные реакции, особенно у детей.

Лечение . Никакой специфической антидотности домодеридона, но в случае значительной передозировки рекомендуется регулировать промывание желудка в течение 1 часа после дозирования и применения активированного углерода и тщательного наблюдения пациента и поддерживающей терапии. Антихолинергические препараты для лечения болезни Паркинсона или антигистаминов с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для управления экстрапирамидальными реакциями.

Неблагоприятные реакции.

При условии, что рекомендации по дозировке и продолжительности лечения домосперидон обычно несут хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Иммунная система: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Из психики: беспокойство, раздражительность, агитация, депрессия, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.

Нервная система: бессонница, головокружение, жажда, мышечные спазмы, слабость, головная боль, сонливость, акатисия, экстрапирамидное расстройство.

С момента сердечно-сосудистой системы: отек, чувствуя сердцебиение, нарушения частоты и сердечных сокращений, продление Qt, значительные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Жаро-кишечник: сухость рот, желудочно-кишечные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменения в аппетите, тошноту, изжогу, запоры, кишечные спазмы прерывистые диареи.

С точки зрения: окулогирни кризис.

Из кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, уравнение, ангионеротические отеки.

Репродуктивная система и грудь, галакторея, гинекомастия, аменорея, чувствительность груди, отек груди, боль в груди, нарушение лактации, нерегулярное менструальное циклование.

Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах.

Из системы мочи: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие расстройства: астения.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения в лабораторных значениях, ненормальные характеристики функций печени, повышенные уровни пролактина.

Поскольку отдел гипофиза находится за пределами гематоэнцефального барьера, домодон может вызвать увеличение пролактина. Эта гиперпролактинемия может вызвать нейроэндокринные побочные эффекты, такие как галакторея, гинекомастия и аменорея.

При использовании постмаркетинга употребление наркотиков в профиль безопасности препарата у взрослых и детей было отмечено, кроме экстрапирамидальных расстройств и других явлений, судороги и возбуждения, связанные с центральной нервной системой, которая обычно наблюдается у детей.

Дата окончания срока. 5 лет.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.