Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ДУЛОКСЕНТА капс. 60мг №60

Код товара: 402800

Производитель: KRKA

1 000,00 RUB

нет в наличии

Сообщить когда товар появиться в наличии

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Дулоксент

Дулоксента

Хранилище:

Активное вещество: гидрохлорид дулоксетина;

1 капсула кишечного твердого вещества содержит 30 мг или 60 мг дулоксетина в форме гидрохлорида дулоксетина;

Эксципиенты: сферический сахар (сахароза, кукурузный крахмал), гипромалоза, сахароза, гипромалоза фталат, тальк, триатилцитрат;

Капсулы для дозировки 30 мг: диоксид титана (E 171), индиготин (E 132), желатин, печатная краска (шеллак, оксид железа (E 172));

Капсулы для дозировки 60 мг: диоксид титана (E 171), индиготин (E 132), желтый оксид железа (E 172), желатин, печатная краска (Shellac, оксид железа (E 172)).

Дозировка формы. Кишечные капсулы твердые.

Основные физико -химические свойства:

Дозировка 30 мг: от белого до почти белого шарика в твердой желатиновой капсуле размером № 3 с белым телом и крышкой темно -синего; 30 черных напечатано на корпусе;

Дозировка 60 мг: от белого до почти белого гранула в сплошной желатиновой капсуле размер № 1 с желтовато-зеленым телом и крышкой темно-синего; 60 в черном напечатано на корпусе.

Фармакотерапевтическая группа. Психоаналептики. Другие антидепрессанты. Код ATX N06A X21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Дулоксетин является комбинированным ингибитором обратного захвата серотонина (5-й) и норэпинефрина (ON). Он плохо ингибирует обратный захват дофамина, без значительной аффинности к гистамингерическому и дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам.

В зависимости от дозы дулоксетин увеличивает внеклеточные уровни серотонина и норэпинефрина в различных областях мозга животных.

Дулоксетин нормализовал пороговые значения боли в нескольких доклинических моделях нейропатической и воспалительной боли и ослабла боль в модели постоянной боли. Считается, что ингибирующее влияние дулоксетина на боль является результатом потенциала для нисходящих ингибирующих путей боли в центральной нервной системе.

Фармакокинетика.

Дулоксетин назначается в виде отдельного энантиомера. Дулоксетин интенсивно метаболизируется оксидными ферментами (CYP1A2 и полиморфным CYP2D6) с последующим конъюгацией. Фармакокинетика дулоксетина демонстрирует большую изменчивость между субъектами (всего 50-60 %), отчасти из-за пола, возраста, курения и метаболизма CYP2D6.

Поглощение

С пероральным введением дулоксетин хорошо поглощен. Максимальная концентрация достигается через 6 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность дулоксетина с пероральным введением варьировалась от 32 % до 80 % (в среднем 50 %). Употребление в пищу задержки времени поглощения, время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 6 до 6 до 6

10 часов, с уменьшением всасывания (примерно на 11 %). Эти изменения не являются клиническими.

Распределение

Дулоксетин эффективно связывается с белками сыворотки человека (приблизительно 96 %), как альбумин, так и альфа-1-кислотный гликопротеин. Печень или почечная недостаточность не влияет на связывание белка.

Биотрансформация

Дулоксетин интенсивно метаболизируется, а метаболиты выделяются в основном с мочой. Как цитохромы P450-2D6, так и 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов конъюгата глюкуронида 4-гидроксидулоксидина и сульфатного конъюгата 5-гидрокси-6-мееттроксидилоксидин. Основываясь на исследованиях in vitro, циркулирующие метаболиты дулоксетина считаются фармакологически неактивными. Фармакокинетика дулоксетина у пациентов с плохо метаболизированной CYP2D6 не была специально исследована. Ограниченные данные указывают на то, что уровни дулоксетина в плазме крови у этих пациентов выше.

Размножение

Половина дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина в плазме составляет 101 л/ч.

Половина дулоксетина составляет от 8 до 17 часов (в среднем 12 часов). После внутривенного введения плазменный клиренс дулоксетина варьируется от 22 л/ч до

46 л/ч (в среднем 36 л/ч). После перорального введения видимый клиренс плазмы дулоксетина колеблется от 33 до 261 л/ч (в среднем 101 л/ч).

Особые группы населения

Пол: Фармакокинетические различия были обнаружены между мужчинами и женщинами (видимый клиренс плазмы примерно на 50 % ниже у женщин). Основываясь на клиренсе диапазона клиренса, половые фармакокинетические различия не оправдывают рекомендации по использованию более низкой дозы для пациентов с женщинами.

Возраст: фармакокинетические различия были обнаружены между молодыми женщинами и пожилыми женщинами (≥ 65 лет) (AUC увеличивается примерно на 25 %, а половина жизни на 25 % больше у пожилых пациентов), хотя количество этих изменений недостаточно для оправдания корректировка дозы. В качестве общей рекомендации следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов (см. Секции «метод использования и доза » и «особенности использования»).

Почечная недостаточность. Пациенты с терминальной почечной недостаточностью, которые постоянно находятся на диализе, имеют двойное увеличение концентрации дулоксетина и воздействия (AUC) по сравнению со здоровыми организациями. Фармакокинетические данные о дулоксетине ограничены у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. Умеренное заболевание печени (класс B по классификации детей-PU) повлияла на фармакокинетику дулоксетина. По сравнению со здоровыми добровольцами видимый клиренс дулоксетина в плазме был на 79 % ниже, видимая половина конечной жизни была в 2,3 раза дольше, а AUC в 3,7 раза выше у пациентов с умеренным заболеванием печени. Фармакокинетика дулоксетина и ее метаболиты не были исследованы у пациентов с легкой или тяжелой печеночной недостаточностью.

Грудью матерей. Действие дулоксетина было изучено у 6 молочных женщин, которые происходили не менее 12 недель после родов. Дулоксетин находится в грудном молоке, а его равновесная концентрация в грудном молоке составляет около четверти концентрации в плазме. Количество дулоксетина в грудном молоке составляет приблизительно 7 мкг/день при дозировке 40 мг два раза в день. Лактация не влияла на фармакокинетику дулоксетина.

Педиатрическое население. Фармакокинетика дулоксетина у детей в возрасте от 7 до 17 лет с серьезным депрессивным расстройством после перорального введения 20-120 мг один раз в день характеризовался анализом моделирования популяции на основе данных

3 исследования. Концентрации дулоксетина в моделе в плазме крови у педиатрических пациентов находились в основном в диапазоне концентраций, наблюдаемых у взрослых пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение крупного депрессивного расстройства.

Лечение диабетической периферической невропатической боли.

Лечение генерализованного тревожного расстройства.

Duloxent ^® показан взрослым.

См. Дополнительную информацию. Секции « Фармакологические свойства ».

Противопоказание.

Противопоказаниями для использования препарата являются гиперчувствительность к дулоксетину или к любым наполнителям препарата.

Дулоксетин не может быть назначен вместе с неселективными нецелевыми ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).

Дулоксетин не должен вводить пациентам с заболеванием печени, что может вызвать печеночную недостаточность (см. Фармакокинетическую сечение).

Дулоксетин не должен вводить в сочетании с флуоксамином, ципрофлоксацином или экоксацином (тяжелые ингибиторы CYP1A2) из -за увеличения концентрации в плазме в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Дулоксетин не может быть введен пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. Раздел «Особенности применения»).

Дулоксетин не может быть введен пациентам с нестабильной гипертонией, так как это может спровоцировать гипертонический кризис (см. Раздел «Особенности применения» и «неблагоприятные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими видами эмодий.

Ингибиторы Мао. Дулоксетин не должен использоваться в сочетании с неселективными не -точковыми ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) или в течение по меньшей мере 14 дней после прекращения ингибиторов MAO из -за риска синдрома серотонина. Основываясь на половине жизни дулоксетина, после прекращения прерывания Duloxents ^® до использования ингибиторов MAO должно быть выполнено не менее 5 дней (см. Раздел «Особенности применения»).

При получении обратимых селективных ингибиторов MAO, таких как моклобемид, риск синдрома серотонина меньше, но использование такой комбинации не рекомендуется. Антибиотик LineZolid является обратным неселективным ингибитором MAO, его не следует вводить пациентам, получающим Duloxent ^® (см. Раздел «Особенности использования»).

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, совместимое использование дулоксетина с мощными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к увеличению концентрации дулоксетина. Флувроксамин (100 мг один раз в день), который является мощным ингибитором CYP1A2, снижает клиренс дулоксетина в плазме крови примерно на 77 % и увеличивает AUCO-T 6 раз. В связи с этим дулоксетин не может быть введен ингибиторами CYP1A2, в частности с флавоксамином.

Лекарства, действующие на центральную нервную систему.

Риск использования дулоксетина в сочетании с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему, не был систематически оценен, за исключением случаев, описанных в этом разделе. Следовательно, при использовании Duloxent ^® в сочетании с другими препаратами или веществами, действующими на ЦНС, в сочетании с другими препаратами или веществами, включая алкоголь и седативные средства (например, бензодиазепины, морфинемтику, нейролептики, фенобарбитальные, седативные антигистамины).

Синдром серотонина . Синдром серотонина редко сообщали у пациентов, которые использовали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRS) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норепинефрина (SSRSSN) вместе с серотонергическими агентами. Дулоксетин должен использоваться с осторожностью в сочетании с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами, такими как кломипрамин или амитриптилин, ингибиторы MAO, такие как мокклобемид или линезолид, гиперикум perforatum и triperatum и triperatum.

Воздействие дулоксетина на другие лекарства

Метаболизируемые лекарства CYP1A2: фармакокинетика теофиллина, субстрата CYP1A2, существенно не влияла на одновременное использование с дулоксетина (60 мг два раза в день).

Лекарства, метаболизируемые CYP2D6 . Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. При введении дулоксетина в дозе 60 мг два раза в день с одной дозой дезипрамина, который является субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Сопутствующее использование дулоксетина (40 мг два раза в день) увеличивает стационарную AUC толтеродина (2 мг два раза в день) на 71 %, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксильного метаболита, поэтому не рекомендуется корректировка дозировки. Рекомендуется использовать препарат дулоксетин вместе с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются CYP2D6 (рисперидон, трициклические антидепрессанты [TCAS], такие как нортриптилин, амитриптилин и имипрамин), особенно если они имеют узкий терапевтический индекс (EG, Flexinide, FlexIdide, FlexIdidide.

Оральные контрацептивы и другие стероидные агенты. Результаты исследований in vitro показывают, что дулоксетин не стимулирует каталитическую активность CYP3A. Не было никаких специфических исследований взаимодействия препарата in vivo .

Антикоагулянты и антитромботические агенты. Дулоксетин должен быть предоставлен с осторожностью, вместе с пероральными антикоагулянтами и антитромботическими агентами из -за потенциального увеличения риска кровотечения из -за фармакодинамического взаимодействия. Кроме того, увеличение показателей МНР было зарегистрировано, когда дулоксетин был введен пациентам, получающим варфарин. Тем не менее, одновременное использование дулоксетина и варфарина в больнице у здоровых добровольцев в рамках клинической фармакологии не привело к клинически значимому изменению IRR с начального уровня или в фармакокинетике R- или S-варин.

Влияние других препаратов на дулоксетин

Антациды и антагонисты h ₂ . Одновременное использование дулоксетина с антацидами, содержащими алюминий и магний, или дулоксетин с пламотидином, не влияло на скорость или степень поглощения

CYP 1 A 2 Индукции . Фармакокинетический анализ популяции показал, что курильщики имеют почти на 50 % более низкую концентрацию дулоксетина в плазме крови по сравнению с людьми, которые не курят.

Особенности приложения.

Эпилептические атаки и мания . Как и в случае других препаратов, действующих в центральной нервной системе, пациентам с эпилептическими атаками, манией или биполярными расстройствами в истории дулоксетина следует назначать, если будут приняты профилактические меры.

Средний вариант . Были сообщения о проявлении мидриаза в связи с потреблением дулоксетина, поэтому для назначения дулоксетина пациентам с высоким внутриглазным давлением или с риском острой узкой глаукомы следует предупреждать.

Кровяное давление и сердцебиение. У некоторых пациентов потребление дулоксетина приводит к увеличению артериального давления и клинически значимой гипертонии. Это может быть связано с норэпиненгическим эффектом дулоксетина. Случаи гипертонического кризиса были зарегистрированы при использовании дулоксетина, особенно у пациентов с уже существующей гипертонией. Поэтому пациентам с хорошо известной гипертонией и/или другими сердечными заболеваниями рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в течение первого месяца лечения. Дулоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов, состояние которого может быть поставлен под угрозу путем увеличения пульса или увеличения артериального давления. Дулоксетин с лекарствами также следует использовать с осторожностью, что может ухудшить его метаболизм (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Пациенты, которые имеют устойчивое увеличение артериального давления во время дулоксетина, следует учитывать как можно больше, чтобы уменьшить дозу или постепенное прекращение (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты с неконтролируемой гипертонией не должны начинаться (см. Противопоказания).

Почечная недостаточность. Повышенная концентрация дулоксетина в плазме крови наблюдается у пациентов с тяжелой функцией почек при гемодиализе (клиренс креатинина <30 мл/мин). Для пациентов с тяжелой функцией почек, см. Раздел противопоказания. Для получения информации о пациентах с легкой или средней дисфункцией почек, см. В разделе «Метод применения и дозы».

Синдром серотонина. Как и в случае с другими серотонинергическими агентами, синдром серотонина может быть потенциально опасным при лечении дулоксетина, особенно при одновременном использовании MAO, или с антипсихотическими агентами или другими антагонистами дофамина, которые могут влиять Другие типы взаимодействия »).

Если одновременное лечение дулоксетином и другими серотонинергическими агентами, которые могут влиять на серотонинергические и/или дофаминергические системы нейротрансмиттеров, клинически оправдано, рекомендуется тщательный надзор за пациентом, особенно при началом лечения и увеличении дозы.

Симптомы синдрома серотонина могут включать в себя изменение психического состояния (например, шумиха, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, лабильное кровяное давление, гипертермия), нервно -мышечная аберрация -кишечный тракт (например, тошнота, вомитирование, диарея).

Наркотики, содержащие зверовину Святого Иоанна. Побочные реакции могут быть более распространены при одновременном использовании препаратов Duloxent ^® и травяных препаратов, содержащих Hypericum perforatum .

Самоубийство.

Великое депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство.

Депрессия, связанная с повышенным риском суицидального мышления, повреждения себя и самоубийства (явления, связанные с самоубийством). Существует риск достижения значительной ремиссии. Пациент должен строго контролироваться до значительного улучшения, так как ремиссия может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства на начальных этапах лечения.

Інші психічні розлади, при яких слід призначати препарат Дулоксента ^® , також можуть бути асоційовані з підвищеним ризиком суїцидальних явищ. Окрім того, ці психічні стани можуть бути коморбідні, якщо вони супроводжують великий депресивний розлад. Таким чином, необхідно вживати однакових застережних заходів при лікуванні пацієнтів як із великим депресивним розладом, так і з іншими психічними станами. У пацієнтів, які мають в анамнезі суїцидальні явища або значний рівень суїцидального мислення, ризик виникнення суїцидальної поведінки більший, тому необхідний більш ретельний контроль під час лікування.

Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів при психічних розладах показав підвищений ризик суїцидальної поведінки при застосуванні антидепресантів порівняно з плацебо у пацієнтів віком до 25 років. Повідомляли про випадки суїцидального мислення та суїцидальної поведінки під час терапії дулоксетином або одразу після припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Протягом терапії, особливо на ранніх етапах та при зміні дозування, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, насамперед за тими, які знаходяться у групі ризику, а також здійснювати відповідну зміну дозування. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні бути проінформовані про необхідність контролювати будь-яке клінічне погіршення, суїцидальну поведінку або думки та незвичні зміни у поведінці та негайно звернутися до лікаря при їх виникненні.

Діабетичний периферичний нейропатичний біль. Повідомляли про поодинокі випадки суїцидального мислення та суїцидальної поведінки під час терапії дулоксетином або одразу після її закінчення, як і при прийомі інших лікарських засобів із подібною фармакологічною дією (антидепресанти). Лікарі мають інформувати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які відчуття занепокоєння.

Застосування дітям та підліткам до 18 років .

Дулоксента ^® не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Поведінка, пов'язана з самогубством (спроби суїциду та суїцидальні думки), та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях серед дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Якщо на підставі клінічної потреби рішення про лікування все ж прийнято, пацієнта слід ретельно спостерігати на предмет появи суїцидальних симптомів (див. розділ « Фармакодинаміка »). Крім того, відсутні довгострокові дані щодо безпеки для дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку (див. розділ «Побічні реакції»).

Геморагії . Повідомляли про кілька випадків геморагій, зокрема крововиливів, пурпури, шлунково-кишкової кровотечі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІЗЗСН), включаючи дулоксетин. Дулоксетин може збільшити ризик післяпологових кровотеч (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»). Пацієнтам, які приймають антикоагулянти та/або лікарські засоби, які можуть впливати на функцію тромбоцитів (наприклад, НПЗЗ або ацетилсаліцилова кислота), та пацієнтам з відомою схильністю до кровотечі рекомендується обережність.

Гіпонатріємія . При застосуванні дулоксетину повідомляли про випадки гіпонатріємії, включаючи випадки, коли рівень натрію в сироватці крові нижче 110 ммоль/л. Гіпонатріємія може бути спричинена синдромом невідповідної секреції антидіуретичного гормону (СНСАДГ). Більшість випадків гіпонатріємії було зафіксовано у людей літнього віку, особливо у поєднанні з умовами, які призводять до зміни балансу рідини. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку гіпонатріємії (наприклад, пацієнтам літнього віку), пацієнтам із цирозом печінки, дегідратованим пацієнтам та пацієнтам, які отримують діуретики.

Синдром відміни. Симптоми синдрому відміни є досить частими, особливо при різкому припиненні лікування (див. розділ «Побічні реакції»). У клінічних дослідженнях побічні явища, які спостерігалися після різкого припинення лікування, виникали приблизно у 45 % пацієнтів, які отримували дулоксетин, і у 23 % пацієнтів, які приймали плацебо. Ризик виникнення симптомів відміни при застосуванні СІЗЗС і СІЗЗСН залежить від декількох факторів, включаючи тривалість і дозу терапії та швидкість зменшення дози. Найчастіше описані реакції наведено в розділі «Побічні реакції». Зазвичай ці симптоми легкі або помірні, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими, зазвичай трапляються протягом перших кількох днів після припинення лікування. Дуже рідко такі симптоми спостерігалися у пацієнтів, які випадково пропустили дозу. Ці симптоми самостійно зменшуються і зазвичай зникають протягом 2 тижнів, хоча в деяких осіб вони можуть бути тривалими (2‑3 місяці або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу дулоксетину при припиненні лікування протягом не менше 2 тижнів відповідно до потреб пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку. Дані щодо застосування дулоксетину у дозуванні 120 мг людям літнього віку з великим депресивним розладом та генералізованим тривожним розладом обмежені . Тому слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку з максимальним дозуванням (див. розділ «Спосіб застосування та дози» і «Фармакокінетика»).

Акатизія/психомоторне занепокоєння. Прийом дулоксетину призводить до розвитку акатизії, що характеризується субʼєктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою рухатися, часто супроводжуючись неможливістю сидіти або стояти на місці. Подібні прояви виникають протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.

Лікарські засоби, що містять дулоксетин . Дулоксетин під різними торговельними марками застосовують за кількома показаннями (діабетичний нейропатичний біль, головний депресивний розлад, генералізований тривожний розлад та стресове нетримання сечі). Слід уникати застосування кількох із цих лікарських засобів одночасно.

Підвищення рівнів ензимів печінки . Значне підвищення ензимів печінки (у 10 разів більше за норму) чи ураження печінки з холестазом або значне підвищення ензимів разом з ураженням печінки виникали рідко (див. розділ «Побічні реакції»). Найчастіше про ці явища повідомляли протягом перших місяців лікування. Ураження печінки найчастіше має гепатоцелюлярний характер. Необхідно з обережністю призначати дулоксетин пацієнтам, які приймають препарати, що можуть спричинити ураження печінки.

Статева дисфункція. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну СІЗЗС/ інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну СІЗЗСН можуть спричинити симптоми статевої дисфункції (див. розділ «Побічні реакції.»). Повідомляли про тривалу статеву дисфункцію, коли симптоми продовжувалися, незважаючи на припинення прийому СІЗЗС/СІЗЗСН.

Наявність сахарози. Препарат Дулоксента ^® містить сахарозу. Не можна призначати тверді кишковорозчинні капсули Дулоксента ^® пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції, недостатністю сахарази-ізомальтази. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження на тваринах показали, що репродуктивна токсичність при системному впливі (AUC) дулоксетину нижча, ніж максимальний клінічний вплив.

Згідно з даними двох великих обсерваційних досліджень, підвищення загального ризику виникнення великих вроджених вад розвитку не передбачається (одне з досліджень проводилося у США та включало 2500 осіб, які застосовували дулоксетин у першому триместрі, а інше було проведене в ЄС та включало 1500 осіб, які застосовували дулоксетин у першому триместрі). Аналіз специфічних вад розвитку, таких як вади розвитку серця, показав непереконливі результати.

У дослідженні, проведеному в ЄС, вплив дулоксетину на організм матері на пізніх термінах вагітності (у будь-який час від 20 тижня гестаційного віку і до пологів) був пов'язаний із підвищеним ризиком передчасних пологів (менше ніж у 2 рази, що відповідає приблизно

6 додатковим передчасним пологам на кожні 100 жінок, які застосовували дулоксетин на пізніх термінах вагітності). Більшість з них відбулися у період з 35 до 36 тиждень вагітності. В дослідженні, проведеному у США, цей зв'язок не відслідковувався.

Дані спостережень вказують на підвищений ризик (менше ніж у 2 рази) післяпологової кровотечі після впливу дулоксетину протягом місяця до народження.

Епідеміологічні дані свідчать, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (ПЛГН). Хоча зв'язок ПЛГН із лікуванням СІЗЗСН не досліджували, цей потенційний ризик не може бути виключений із застосуванням дулоксетину з урахуванням відповідного механізму дії (гальмування повторного прийому серотоніну).

Як і при прийомі інших серотонінергічних лікарських засобів, у немовлят можуть спостерігатися симптоми синдрому відміни, якщо мати застосовувала дулоксетин перед пологами. Симптоми синдрому відміни включають гіпотонію, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, утруднення ковтання і смоктання, дихальні розлади, епілептичні напади. У більшості випадків ці симптоми спостерігалися одразу після народження або протягом кількох перших днів життя.

Застосування препарату у період вагітності рекомендується лише за умови, якщо очікувана користь перевершує потенційний ризик для плода. Жінкам, які приймають дулоксетин, необхідно рекомендувати повідомляти лікарю про те, що вони завагітніли або планують вагітність.

Годування груддю

Дулоксетин слабко екскретується у грудне молоко, дані отримані на основі дослідження

6 годуючих пацієнтів, які не годували своїх дітей груддю. Встановлена доза для дитини з розрахунку 1 мг на 1 кг маси тіла становить приблизно 0,14 % материнської дози. Безпека застосування дулоксетину дітям невідома, тому годування груддю під час прийому дулоксетину не рекомендується.

Фертильність

У дослідженнях на тваринах дулоксетин не вплинув на чоловічу фертильність, а ефекти у жінок проявилися лише у дозах, що спричинили токсичність у матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу дулоксетину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводили. Препарат Дулоксента ^® може виявляти седативний ефект та запаморочення. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що у випадку, коли вони відчувають седацію або запаморочення, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для переорального застосування

При в еликому депресивному розладі початкова та рекомендована підтримуюча доза дулоксетину становить 60 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Дозування понад 60 мг 1 раз на добу можуть бути підвищені до максимальної дози 120 мг на добу, розподіленої на рівні прийоми. Можливість призначення дози понад 120 мг систематично не оцінювалася з точки зору клінічних даних. Однак немає клінічних даних про те, що для пацієнтів, які не реагують на початкову рекомендовану дозу, буде ефективним збільшення дози.

Терапевтичний ефект лікування виявляється протягом 2–4 тижнів.

Після стійкого антидепресивного ефекту рекомендується продовжувати лікування протягом декількох місяців для уникнення рецидиву. Для пацієнтів, котрі реагують на дулоксетин і мають в анамнезі повторні епізоди великої депресії, слід розглянути подальше тривале лікування в дозі 60‑120 мг на добу.

При генералізованому тривожному розладі рекомендована початкова доза становить 30 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Пацієнтам із недостатнім ефектом лікування дозу потрібно збільшити до 60 мг, що є звичайною підтримуючою дозою для більшості пацієнтів.

Для пацієнтів із супутнім великим депресивним розладом початкова та підтримуюча доза становить 60 мг 1 раз на добу (див. також рекомендації щодо дозування вище).

Дози до 120 мг на добу виявилися ефективними і були оцінені з точки зору безпеки в клінічних дослідженнях. Тому для пацієнтів із недостатнім ефектом лікування дозу 60 мг можна розглянути можливість збільшення дози до 90 мг або 120 мг. Збільшення дози повинно ґрунтуватися на клінічній відповіді та переносимості.

Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту рекомендується продовжити лікування протягом кількох місяців, щоб уникнути рецидиву.

При діабетичному периферичному нейропатичному болю початкова та рекомендована підтримуюча доза становить 60 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Дози, що перевищують 60 мг 1 раз на добу, до максимальної дози 120 мг на добу, розподіленої на рівні прийоми, були оцінені з точки зору безпеки в клінічних дослідженнях. Концентрація дулоксетину у плазмі крові має значну мінливість між індивідами (див. розділ «Фармакокінетика»). Таким чином, деякі пацієнти із недостатнім ефектом лікування дозою

60 мг можуть отримати користь від вищої дози.

Терапевтичний ефект лікування проявляється протягом 2 місяців. У пацієнтів із неадекватною початковою реакцією додаткова реакція після цього періоду малоймовірна. Терапевтичний ефект слід регулярно переоцінювати (принаймні кожні 3 місяці) (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Особливі групи населення

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку не рекомендується коригувати дозу винятково на основі віку. Однак, як і при застосуванні будь-яких лікарських засобів, слід бути обережними при лікуванні пацієнтів літнього віку, особливо при застосуванні препарату Дулоксента ^® у дозі 120 мг на добу для лікування великого депресивного розладу або генералізованого тривожного розладу, дані щодо яких обмежені (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат Дулоксента ^® не можна призначати пацієнтам із захворюваннями печінки, що спричиняють порушення функції печінки (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози для пацієнтів зі слабкою та помірною нирковою недостатністю не потрібна (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв). Для лікування пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв) не застосовується (див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

Дулоксетин не застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років для лікування великого депресивного розладу через проблеми безпеки та ефективності (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції» та «Фармакодинаміка»).

Безпека та ефективність дулоксетину для лікування генералізованого тривожного розладу у дітей віком 7-17 років не встановлені. Поточні доступні дані описані в розділах «Побічні реакції», «Фармакодинаміка» і «Фармакокінетика».

Безпеку та ефективність дулоксетину для лікування діабетичного периферичного нейропатичного болю не вивчали. Дані відсутні.

Припинення лікування.

Слід уникати раптового припинення лікування. Після припинення лікування препаратом Дулоксента ^® дозу слід поступово знижувати протягом періоду щонайменше від одного до двох тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Якщо після зниження дози або після припинення лікування виникають нестерпні симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжувати знижувати дозу, але більш поступово.

Діти.

Клінічні дослідження щодо застосування дулоксетину дітям не проводилися, тому його не застосовують у педіатричній практиці.

Передозування.

Повідомляли про прийом великих доз (до 5400 мг) препарату як монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами. Були деякі летальні випадки, в основному при змішаному передозуванні, але також при застосуванні дулоксетину окремо в дозі приблизно 1000 мг. Симптоми передозування (дулоксетин окремо або в комбінації з іншими препаратами) включали сонливість, кому, серотоніновий синдром, епілептичні напади, блювання та тахікардію.

Специфічні антидоти невідомі, при появі серотонінового синдрому необхідне специфічне лікування (ципрогептадин і/або контроль температури). Необхідно перевірити прохідність дихальних шляхів. Рекомендується моніторинг серцевої діяльності та контроль основних показників життєдіяльності разом із відповідними симптоматичними і підтримувальними заходами. Промивання шлунка може бути доречним, якщо його проводити одразу після прийому препарату або з симптоматичною метою. Активоване вугілля зменшує абсорбцію препарату. Дулоксетин має великий об'єм розподілу в організмі, у зв'язку з чим форсований діурез, гемоперфузія та обмінна перфузія навряд чи будуть корисні.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували дулоксетин, були нудота, головний біль, сухість у роті, сонливість та запаморочення. Однак більшість поширених побічних реакцій були від легкого до помірного ступеня, вони зазвичай починалися на початку терапії, і більшість мали тенденцію зникати навіть після продовження терапії.

У таблиці наведено побічні реакції, які спостерігалися при прийомі дулоксетину, відповідно до даних, отриманих зі спонтанних звітів та у ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.

Оцінка частоти: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі за частотою виникнення побічні реакції подано у порядку зменшення проявів.

Дуже часто			Часто			Нечасто			Рідко	Очень редко
Інфекції та інвазії
						Ларингіт.
З боку ендокринної системи
									Гіпотиреоз.
З боку імунної системи
									Анафілактичні реакції, гіперчутливість.
Метаболічні розлади
			Зниження апетиту.			Гіперглікемія (особливо у пацієнтів із цукровим діабетом).			Дегідратація, гіпонатріємія, недостатність АДГ ⁶ .
З боку психіки
			Безсоння, ажитація, зниження лібідо, тривожність, аномальний оргазм та аномальні сновидіння.			Суїцидальне мислення ^5,7 , розлади сну, бруксизм, дезорієнтація, апатія.			Суїцидальна поведінка ^5,7 , манія, галюцинації, прояви агресії та злості ⁴ .
З боку нервової системи
Головний біль Cонливість			Запаморочення, млявість, тремор, парестезія.			Міоклонія, акатизія ⁷ , нервозність, розлади уваги, дисгезія, дискінезія, синдром неспокійних ніг, поганий сон.			Серотоніновий синдром ⁶ , судоми ¹ , психомоторне занепокоєння ⁶ , екстрапірамідні розлади ⁶ .
З боку органів зору
			Розпливчатість зору.			Мідріаз, розлади зору.			Глаукома.
З боку органів слуху і лабіринту
			Дзвін у вухах ¹ .			Запаморочення, біль у вухах.
З боку серця
			Серцебиття.			Тахікардія, суправентрикулярна аритмія, фібриляція найчастіше передсердна.
З боку судин
			Підвищення артеріального тиску ³ _, припливи.			Артеріальна гіпертензія ^3,7 , ортостатична гіпотензія ² , втрата свідомості ² , відчуття холоду в кінцівках.			Гіпертонічний криз ^3,6 .
З боку системи дихання
		Позіхання.			Відчуття стискання у горлі, епістаксис.			Інтерстиціальне ураження легень ¹⁰ , еозинофільна пневмонія ⁶ .
З боку травного тракту
Нудота Сухість у роті		Запор, діарея, біль у животі, блювання, диспепсія, метеоризм.			Шлунково-кишкові кровотечі ⁷ , гастроентерит, відрижка, гастрит, дисфагія.			Стоматит, наявність крові у випорожненнях, неприємний запах з рота, мікроскопічний коліт ⁹ .
З боку гепатобіліарної системи
					Гепатит ³ , підвищений рівень печінкових ензимів (АЛТ, АСТ, лужна фосфатаза), гостре ураження печінки.			Печінкова недостатність ⁶ , жовтяниця ⁶ .
З боку шкіри та її похідних
		Підвищене потовиділення, висипання.			Нічне потіння, кропив'янка, контактний дерматит, холодний піт, фотосенсибілізація, підвищена схильність до утворення синців.			Синдром Стівенса-Джонсона ⁶ , ангіоневротичний набряк ⁶ .		Шкірний васкуліт.
З боку кістково-м'язової та сполучної тканини
		Кістково-м'язовий біль, м'язовий спазм.			Відчуття скутості м'язів, посмикування м'язів.			Тризм.
З боку нирок та сечового міхура
		Дизурія, полакіурія.			Затримка сечі, утруднений початок сечовипускання, ніктурія, поліурія, зниження току сечі.			Аномальний запах сечі.
З боку репродуктивної системи
	Еректильна дисфункція, порушення еякуляції, затримка еякуляції.			Гінекологічні кровотечі, менструальні розлади, статеві розлади, біль у яєчках.			Симптоми менопаузи, галакторея, гіперпролактинемія, післяпологова кровотеча ⁶ .
Загальні розлади
	Стомлюваність.			Біль у грудях ⁷ , падіння ⁸ , погане самопочуття, відчуття холоду, спрага, озноб, нездужання, відчуття жару, порушення ходи.
Проведені дослідження
	Зниження маси тіла.			Збільшення маси тіла, підвищення рівня креатинінфосфокінази в крові, підвищення вмісту калію в крові.			Підвищення рівня холестеролу в крові.

Випадки судом та дзвін у вухах спостерігалися після переривання лікування.
Випадки ортостатичної гіпотензії та втрати свідомості спостерігалися переважно на початку лікування.
Див. розділ «».
Про випадки агресії та злості повідомляли на початку лікування та після переривання лікування.
Про випадки суїцидального мислення та суїцидальної поведінки повідомляли на початку лікування та одразу після переривання лікування.
Встановлена частота побічних реакцій з постмаркетингових досліджень, що не спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях.
Статистично значуще не відрізняються від плацебо.
Випадки падінь були більш частими у пацієнтів літнього віку (віком ≥ 65 років).
Встановлена частота побічних реакцій на основі даних усіх клінічних випробувань.
Встановлена частота побічних реакцій на основі даних плацебо-контрольованих клінічних випробувань.

Припинення прийому дулоксетину (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Найчастішими побічними реакціями у такому випадку є: запаморочення, сенсорні розлади (включаючи парестезію або відчуття, схожі на електричний удар, особливо в голові), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), втома, сонливість, збудження або занепокоєння, нудота та/або блювання, тремор, головний біль, міалгія, подразливість, діарея, гіпергідроз та вертиго.

Зазвичай для СІЗЗС і СІЗЗСН ці явища є легкими або помірними та самоконтрольованими, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. Тому рекомендується поступове припинення терапії за рахунок скорочення дози, якщо лікування дулоксетином більше не потребується (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування».

У 12-тижневій гострій фазі досліджень дулоксетину у пацієнтів з діабетичним нейропатичним болем спостерігали невеликі, але статистично значущі підвищення рівня глюкози в крові натще у пацієнтів із застосуванням дулоксетину. HbA1c був стабільним як у пацієнтів, які приймали як дулоксетин, так і плацебо. У фазі продовження цих досліджень, яка тривала до 52 тижнів, спостерігалося збільшення рівня HbA1c як у групі дулоксетину, так і в групі звичайного догляду, однак середнє збільшення у групі лікування дулоксетином становило 0,3 %. Також спостерігалося незначне збільшення рівня глюкози в крові натще та загального холестерину у пацієнтів, які застосовували дулоксетин, тоді як у цих лабораторних дослідженнях спостерігалося незначне зменшення кількості груп ризику.

Інтервал QT з корекцією серцевого ритму у пацієнтів, які приймали дулоксетин, не відрізнявся від пацієнтів, які приймали плацебо. Ніяких клінічно значущих відмінностей у вимірюваннях QT, PR, QRS або QTcB між пацієнтами, які приймали дулоксетин та плацебо, не спостерігалося.

У клінічних дослідженнях дулоксетином лікували 509 педіатричних пацієнтів віком від 7 до 17 років із великим депресивним розладом та 241 педіатричного пацієнта віком від 7 до

17 років із генералізованим тривожним розладом. Загалом профіль побічних реакцій дулоксетину у дітей та підлітків був подібним до такого, що спостерігався у дорослих.

Загалом 467 педіатричних пацієнтів, які були рандомізовані на дулоксетин у клінічних дослідженнях, зазнали зниження маси тіла в середньому на 0,1 кг за 10 тижнів порівняно з середнім збільшенням на 0,9 кг у 353 пацієнтів, які отримували плацебо. Згодом, при продовженні дослідження протягом чотирьох-, шестимісячного періоду, пацієнти в середньому мали тенденцію до відновлення до очікуваного базового проценту маси тіла на основі даних про населення від однолітків за віком і статтю.

У дослідженнях тривалістю до 9 місяців у дітей, які отримували дулоксетин, спостерігалося загальне зниження зросту на 1 % (зменшення на 2 % у дітей (7-11 років) і збільшення на 0,3 % у підлітків (12-17 років)) (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул кишковорозчинних твердих у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место/КRKA, dd, Novo mesto.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

ДУЛОКСЕТИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа