Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ДЖОКЕР суспензия оральная 25 мг/мл фл. 30мл

Код товара: 778814

Производитель: Alpen Pharma AG (Швейцария)

20 700,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Джокер

Хранилище:

Активное вещество: силденафил;

1 мл пероральной суспензии содержит 35,1 мг цитратного силденафила (соответствует 25,0 мг силденафила);

1 инъекционные выпуска 0,5 мл суспензии, содержащей 12,5 мг силденафила;

Экспцинаты: бензоат натрия (E 211), лимонная кислота, супралоза, ацезульфам калия (E 950), гипромелоза, ксантановая ^камедь , ароматизатор мяты (501500 TR0504 ¹ ), дополнительное ароматизатор (SC241160).

¹ ароматизатор MINT (501500 TR0504) содержит кукурузу -мальтодекстрин, вкусовые компоненты (Mentfuran 0,6 %, Pulegon 0,2 %, Tarraagol 0,09 %) и модифицированный кукурузный крах E 1450 (7,9 %).

² Дополнительный ароматизатор (SC241160) содержит натуральные вкусовые вещества, E-955 SUCKORA (94,5 %), картофельный мальтодекстрин и моноамоний глициризинат (0,4 %).

Дозировка формы. Устная подвеска.

Основные физико-химические свойства: Customia от белого до почти белого, что не содержит посторонних примесей, с запахом мяты.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые для эректильной дисфункции. Силденафил.

ATH CODE G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силденафил является препаратом для перорального введения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. В нормальных условиях, то есть при сексуальном возбуждении, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения кровотока к пенису.

Физиологический механизм, который вызывает эрекцию, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенная NO активирует фермент гуанилалат циклазу, которая стимулирует повышение уровня циклического гуанозинофосфата (CGMF), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел, способствуя кровотоку.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором CGMF-специфической фосфодиэстеразы 5 (PDE5) в кавернозных телах, где FDE5 отвечает за разрушение CGMF. Влияние силденафила на эрекцию является периферическим. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего воздействия на отдельные кавернозные тела человека, но сильно увеличивает расслабляющее влияние NO на эту ткань.

С активацией метаболического пути N/CGMF, который происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафила FDE5 приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызывал желаемый фармакологический эффект, требуется сексуальное возбуждение.

Фармакодинамическое действие

Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным для FDE5, который активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на PDE5 более мощный, чем другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз более мощнее, чем эффект PDE6, который участвует в процессах трансформации фото в сетчатке. При использовании максимальных рекомендуемых доз наблюдается селективность в 80 раз по сравнению с PDE1 и более чем 700 раз по сравнению с FDE2, PDE3, PDE4, FDE7, PDE8, PDE9, PDE10 и PDE111. В частности, селективность силденафила в PDE5 в 4000 раз выше, чем ее селективность в FDE3-каргматизированную изоформу фосфодиэстеразы, которая участвует в регуляции сократимости сердца.

Фармакокинетика.

Поглощение

Силденафил быстро впитывается. Максимальная концентрация в плазме (C _MAX ) была достигнута в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) после устного использования. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41 % (диапазон - от 25 до 63 %). После перорального введения силденафила площадь под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) и C _-макс увеличиваются пропорционально увеличению дозы в рекомендуемом диапазоне дозировки (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость поглощения снижается со средней задержкой T _{-максимума} 60 минут и со средним снижением C _{-максимума} на 29 %.

Распределение

Средний объем распределения в стабильном состоянии (V _D ) для силденафила составляет 105 литров, что указывает на распределение в тканях тела. После перорального введения одной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (CV 40 %). Поскольку силденафил (и его основной метаболит N-деметил в общей кровообращении) составляет 96 % связывается с белками плазмы крови, это приводит к средней максимальной концентрации свободного силденафила в плазме крови-18 нг/мл (38 нм). Связывание белка не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, которые взяли силденафил (100 мг - одну дозу), менее 0,0002 % (в среднем 188 нг), вводимая доза была доступна в эякуляте через 90 минут после дозирования.

Метаболизм

Силденафил в основном превращается в микросомальные изоферменты печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной метаболит в общей циркуляции образуется путем N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль фосфодиэстеразы, аналогичный силденафилу и мощности in vitro для PDE5, около 50 % от одного, который имеет первичный препарат. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40 % от тех концентраций, наблюдаемых для силденафила. Метаболит N-деметил дополнительно метаболизируется с последним периодом полураспада около 4 часов.

Размножение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, что приводит к периоду своей половины жизни в течение 3-5 часов. Как после орального, так и внутривенного использования, экскреция силденафила в виде метаболитов проводится в основном с фекалиями (приблизительно 80 % введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13 % от введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика в специальных группах пациентов

Пожилые пациенты

Здоровые пожилые добровольцы (65 лет) отметили снижение клиренса силденафила, что привело к увеличению концентрации силденафила в плазме и его активного метаболита N-дмеетации примерно на 90 % по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых молодых людей (18-45 ) Из -за возрастных различий в связывании плазменных белков соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме составило приблизительно 40 %.

Почечная недостаточность

Добровольцы с нарушением функции почек легкой и умеренной степени (Creatinine Clearance 30-80 мл/мин) фармакокинетики силденафила остались неизменными после его одноразового введения перорального участка в дозе 50 мг. Средний метаболит AUC и C _Max N-DeMethyled увеличился максимум на 126 % и 73 %, соответственно со следующими показателями добровольцев того же возраста без нарушения почечной функции. Однако из -за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. Добровольцы с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) имеют снижение клиренса, что привело к увеличению среднего AUC и C _{-максимума} на 100 % и 88 % соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения метаболита AUC и C _Max N-D-DeMethyled значительно увеличились на 200 % и 79 % соответственно.

Отказ печени

Волонтеры с легким и умеренным циррозом печени (класс A и B от ребенка -PU - PYU), съемки силденафила снизились, что привело к увеличению AUC (84 %) и C _MAX (47 %) по сравнению с волонтерами того же возраста без нарушений. Функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой функцией печени не была изучена.

Клинические характеристики.

Индикация.

Рекомендуется использовать взрослых с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддерживать возведение полового члена, необходимое для успешного полового акта.

Сексуальное возбуждение требуется для эффективного эффекта препарата.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из экспиентов препарата.
Сопутствующее использование без доноров (таких как амилнрит) или нитратов в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил не обладает метаболизмом/ CGMF (см. Фармакодинамику) и усиливает эффект гипотензионного нитратного.
Сопутствующее использование ингибиторов PDE5 (включая силденафил) со стимуляторами гуанилалата, такими как Riocigus, противопоказано, поскольку это может привести к симптоматической гипотонии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Условия, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно -сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
Потеря зрения одним глазом из -за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим использованием ингибиторов PDE5 или нет (см. Раздел «Особенности использования»).
Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени, гипотензия артерий (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. У пациентов он имеет генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки), поскольку безопасность силденафила не была исследована в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Влияние других лекарств на силденафил

In vitro Research

Метаболизм силденафила происходит в основном с участием 3A4 (основной путь) и изоформы 2C9 (незначительный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, и индукторы этих изоферментов могут увеличить клиренс силденафила.

Изучение in vivo

Фармакокинетический анализ популяции клинических исследований показал снижение клиренса силденафила при использовании с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя эти пациенты не имеют повышенной частоты побочных эффектов с одновременным использованием ингибиторов силденафила и CYP3A4, следует рассмотреть возможность использования начальной дозы силденафила 25 мг (2 дозаря).

Одновременное использование ингибитора ВИЧ-протеазы-ритонавира, очень мощного ингибитора P450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в день) и силденафила (однократная доза 100 мг) привело к увеличению _{максимального} силденафила на 300 %. (4 раза) и увеличение плазменного силденафила AUC на 1000 % (11 раз). Через 24 часа уровни силденафила в плазме по -прежнему составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл, характерным для использования силденафила отдельно, что соответствует значительному воздействию ритонавира на широкий диапазон субстратов P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное использование силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Функции приложения»); В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг (2 активации дозатора) в течение 48 часов.

Сопутствующее использование ингибитора ВИЧ-протеазы-Sakvinavir, ингибитора CYP3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в день), а силденафил (100 мг один раз) привел к увеличению _Cax Sildenafil на 140 % и увеличено Aucli-Siltena-Sildenhal. %. Фармакокинетика Sakvinavir (см. «Метод применения и дозы») не были раскрыты для фармакокинетики Саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженный эффект.

При использовании силденафила (100 мг один раз) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесии (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней), увеличение AUC Sildenafil на 182 %. У здоровых мужчин -добровольцев не было влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C _MAX и T _MAX , скорость устранения и последующую половину жизни силденафила и его основной циркулирующий метаболит. Циметидин (ингибитор цитохрома P450 и ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг с одновременным использованием с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев привел к увеличению концентрации силденафила в плазме на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в кишечной стенке и может вызвать умеренное увеличение плазмы крови.

Одиночное использование антацид (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияла на биодоступность силденафила.

Хотя исследования специфического взаимодействия со всеми лекарственными продуктами не проводились, согласно фармакокинетическому анализу популяции, фармакокинетика силденафила не изменилась, когда он одновременно использовался с лекарственными средствами, принадлежащими к обратному разрыву серотонина, трициклических антидепрессантов), группы тиазида и тиазидала Диуретики, петля и экономящие диуретики, ангиотензиновые ингибиторы ферментов, антагонисты кальция, антагонисты или гонаполисты. Тураты).

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев мужчин одновременное использование эндотелин -анхилла (умеренный индукторный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесии (125 мг 2 раза в день) и силденафил в равновесии (80 мг 3 раза) и силденафил в равновесии (80 мг 3 раза 3 раза 3 раза) до снижения AUC и C _MAX Sildenafil на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Следовательно, одновременное использование таких мощных индукторов CYP3A4 в качестве рифампина может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил является гибридом активатора кальциевого канала и нитрата. Нитратный компонент определяет его серьезное взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарства

In vitro Research

Силденафил является слабым ингибитором цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC ₅₀ > 150 мкм). Поскольку пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен. Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Изучение in vivo

Поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм NO/CGMF (см. Раздел фармакодинамики), было обнаружено, что силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов, поэтому его одновременное использование с NO или нитратами в любой форме противопоказано (см. Раздел. » Противопоказания »).

Риоцигут. Доклинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления с одновременным использованием ингибиторов PDE5 с Riocigaut. Клинические исследования показали, что Riocigut увеличивает гипотензивный эффект ингибиторов PDE5. Пациенты, которые участвовали в исследовании, не имели положительного клинического эффекта с одновременным использованием ингибиторов PDE5 с Riocigut. Одновременное использование риоцигута с ингибиторами PDE5, включая силденафил (см. Противопоказания ») противопоказано.

Сопутствующее использование блокаторов силденафила и α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому. Эта реакция чаще всего происходила в течение 4 часов после силденафила (см. Разделы «Метод применения и дозы» и «функции использования»). В процессе 3 исследований специфического взаимодействия лекарств, α-адреноцепторами дозозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) использовали одновременно для пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизация стабилизации которых стабилизация была стабилизации, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которого была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых была стабилизация, стабилизация которых стабилизация Полем

В этих популяциях было среднее дополнительное снижение артериального давления в положении на спине на 7/7 мм рт. , 9/5 мм рт. Ст. Искусство. и 8/4 мм рт. Искусство. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. Ст. 11/4 мм рт. Ст., 4/5 мм рт. Ст. Искусство. в соответствии. Одновременное использование силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация которых была достигнута с помощью доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической гипотонии. Эти отчеты относятся к случаям головокружения и условия перед обмороком, но без обморока.

Никаких значимых взаимодействий не наблюдалось при одновременном использовании силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), метаболизируемых CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не увеличивает продолжительность кровотечения, вызванную ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усилил антигипертензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев на среднем максимальном уровне этанола в крови 80 мг/дл.

У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів порівняно з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів, як діуретики, блокатори ꞵ-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори α-адренорецепторів. У специфічному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам із артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм рт. Искусство. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт. Искусство.

За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними з тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу у здорових добровольців (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами СYP3A4.

У здорових добровольців чоловічої статі застосування силденафілу у рівноважному стані (80 мг 3 рази на добу) призводило до підвищення AUC та C _max босентану (125 мг 2 рази на добу) на 49,8 % та 42 % відповідно.

Особливості застосування.

Для діагностики порушень ерекції, визначення можливих причин захворювання та призначення адекватного лікування необхідно ретельно вивчити історію хвороби пацієнта та провести ретельне медичне обстеження.

Тільки для перорального застосування. Не вводити будь-якими іншими способами.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань.

Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта.

Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації із сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилятаторів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти із рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Лікарський засіб посилює гіпотензивну дію нітратів (див. розділ «Протипоказання»).

У період після впровадження силденафілу у широку медичну практику повідомлялося про серйозні серцево-судинні ускладнення, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, вентрикулярну аритмію, цереброваскулярну геморагію, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. Більшість, але не всі, з цих пацієнтів мали попередні серцево-судинні фактори ризику. Переважна кількість таких випадків спостерігалася протягом або відразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування силденафілу без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм.

Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам із анатомічною деформацією статевого члена (такою як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що спричиняють розвиток пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія). Після виходу силденафілу на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більш ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутись за медичною допомогою. За відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин статевого члену та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5, препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад, препарат Ревацио), або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосовувати такі комбінації не рекомендується.

Вплив на зір.

Дефекти зору та випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії здорового нерва спостерігалися у зв'язку з прийомом силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосування лікарського засобу слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування з ритонавіром .

Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів.

Силденафіл рекомендується з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно застосовують α -адреноблокатори, оскільки в деяких випадках це може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (2 активації дозатора) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.

Вплив на кровотечі.

Дослідження тромбоцитів людини in vitro свідчать, що силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації з безпеки щодо призначення силденафілу пацієнтам зі схильністю до кровотечі або з гострою виразкою шлунка, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати тільки після ретельної оцінки користі та ризику.

Втрата слуху.

Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, та негайно звернутися за медичного допомогою у разі раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з іншими факторами, неможливо.

Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами.

Силденафіл чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії при одночасному застосуванні амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. Искусство. та діастолічного – на 7 мм рт. Искусство.

Захворювання, що передаються статевим шляхом.

Застосування силденафілу не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість інформування пацієнтів щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Фертильність.

Після застосування дози 100 мг здоровими добровольцями не спостерігалося впливу на морфологію чи рухомість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не призначений для застосування у жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може мати незначний вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами. У процесі клінічних досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, тому перед керуванням автотранспортом або іншими механізмами пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.

Взрослые

Рекомендована доза становить 2 мл (4 активації дозатора), що еквівалентно 50 мг силденафілу, прийнятого за потребою, приблизно за годину до статевої активності. Враховуючи ефективність та переносимість, дозу можна зменшити до 1 мл (2 активації дозатора), що еквівалентно 25 мг силденафілу. Крім того, лікар рекомендуватиме дозу, яка відповідно підходить для кожного пацієнта.

Максимальна рекомендована доза становить 2 мл (4 активації дозатора), що еквівалентна 50 мг силденафілу. Максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу. Ефективність лікарського засобу під час вживання їжі може виявлятися пізніше, порівняно з прийомом натщесерце (див. розділ «Фармакокінетика»).

Кількість активацій дозатора	Кількість вивільненої суспензії, мл	Кількість силденафілу, мг
2	1	25
4	2	50

Кожна активація дозатора вивільнює 0,5 мл суспензії, яка містить 12,5 мг силденафілу.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку (віком від 65 років) зміна дозування не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі».

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг (2 активації дозатора). Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.

Пацієнти із печінковою недостатністю.

Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад, із цирозом) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг (2 активації дозатора). Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби.

Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори СYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість застосування початкової дози в 1 мл (2 активації дозатора), що еквівалентна 25 мг силденафілу (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно зі силденафілом не рекомендується, див. розділ «Особливості застосування»).

З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози в 1 мл (2 активації дозатора), що еквівалентна 25 мг силденафілу (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Метод применения.

Приймати перорально. Ні при яких обставинах розчин не вводити будь-яким іншим способом.

Рекомендовано приймати натщесерце, оскільки абсорбція може затримуватися при прийомі з їжею.

Перед першим застосуванням необхідно тричі натиснути на активатор дозатора, щоб відкинути вміст для заповнення дозатора. Неможливість заповнити дозатор може призвести до введення нижчої дози при першому застосуванні.

Ні при яких обставинах не вводити лікарський засіб назально або підшкірно.

Перед кожним застосуванням енергійно струсіть флакон для розчинення осаду лікарського засобу. (див. рис. 1).

Поверніть дозатор у відкрите положення (див. рис. 2).

Тільки для першого використання: тричі натисність на активатор дозатора для його заповнення та не використовуйте першу дозу препарату, яка виприскується з дозатора після третього натиснення (через конструкцію дозатора при перших двох активаціях дозатора продукт відсутній).
Трошки нахиліть голову назад. Помістить дозатор у рот. Натискайте на дозатор стільки разів, скільки необхідно, відповідно до дози, яка призначена Вашим лікарем, і нанесіть суспензію на язик та негайно проковтніть її зі слиною. Уникайте прямого контакту між кінцем дозатора та внутрішньою частиною рота та язика (див. рис. 3).

Поверніть дозатор у закрите положення (див. рис. 4).

Дети.

Лікарський засіб не показаний до застосування дітям віком до 18 років.

Передозування.

У процесі клінічних досліджень за участю добровольців під час застосування одноразової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричинило зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, почервоніння обличчя, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).

У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.

Побічні реакції.

Короткий зміст профілю безпеки.

Профіль безпеки силденафілу заснований на даних 9,570 пацієнтів у процесі 74 подвійних сліпих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Найчастішими побічними реакціями під час клінічних досліджень серед пацієнтів, які приймали силденафіл, були головний біль, почервоніння обличчя, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затьмарення зору.

Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження застосування силденафілу була зібрана протягом більш ніж 10 років. Оскільки не всі побічні реакції повідомляються власнику реєстраційного посвідчення та включалися до бази даних з безпеки, частоту цих реакцій неможливо точно визначити.

Табличний перелік побічних реакцій.

Нижче вказані всі клінічні важливі побічні реакції, які мали місце в клінічних дослідженнях при частоті появи більше, ніж при прийомі плацебо, за системами організму та частотою:

дуже часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100);
рідко (≥1/10000, <1/1000);
дуже рідко (<1/10000);
частота невідома (не може бути визначена на основі наявних даних), яка повідомлялася з постмаркетингового досвіду.

У кожній групі за частотою побічні ефекти представлені в порядку зниження серйозності.

Клінічно значимі побічні реакції, які відмічені в контрольованих клінічних дослідженнях при частоті, більшій, ніж плацебо, та клінічно значимі побічні реакції, відмічені протягом постмаркетингового періоду.

Інфекційні та інвазивні захворювання

Нечасто: риніт.

З боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість.

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль.

Часто: запаморочення.

Нечасто: сонливість, гіпестезія.

Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.

З боку органів зору

Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору.

Нечасто: розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт.

Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння скловидного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату

Нечасто: запаморочення, дзвін у вухах.

Рідко: глухота.

З боку серця

Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.

Рідко: раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.

З боку судин

Часто: почервоніння обличчя, припливи жару.

Нечасто: гіпертензія, гіпотензія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Часто: закладеність носа.

Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.

Рідко: відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота, диспепсія.

Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.

Рідко: гіпестезія ротової порожнини.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Нечасто: висипання.

Рідко: синдром Стівенса – Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.

З боку сечовидільної системи

Нечасто: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.

Загальні розлади та реакції у місці введення

Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару.

Рідко: подразнення.

Экзамен

Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.

*Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.

**Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.

***Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.

Зазначені нижче побічні реакції спостерігалися у <2 % пацієнтів у процесі контрольованих клінічних досліджень; їх причинний взаємозв'язок із застосуванням силденафілу є невизначеним. Були зазначені побічні реакції, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням лікарського засобу. При цьому не були зазначені побічні реакції легкого ступеня та ті, повідомлення про які були дуже неточними, щоб мати значення.

Загальні: набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.

З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.

Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

З боку скелетно-м'язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.

З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.

З боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.

З боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, підвищена пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.

З боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.

Досвід застосування після виходу на ринок. Зазначені нижче побічні реакції були виявлені після реєстрації даного лікарського засобу. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від популяції невідомої чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок із експозицією лікарського засобу. Ці побічні реакції були прийняті до уваги у зв'язку з наявністю таких факторів: серйозність, частота повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв'язку та комбінація всіх цих факторів.

Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну і внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були наявні фактори серцево-судинного ризику. Багато з цих явищ виникли під час або відразу після сексуальної активності та декілька явищ виникли відразу після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи пов'язані ці явища із застосуванням лікарського засобу, із сексуальною активністю, із наявними факторами ризику чи з комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.

З боку кровоносної та лімфатичної системи : вазооклюзивний криз. У невеликому, завчасно припиненому дослідженні застосування препарату Ревацио (силденафіл) пацієнтам із легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують препарат Джокер з метою лікування еректильної дисфункції, невідоме.

З боку нервової системи : тривога, транзиторна глобальна амнезія.

Специфічні відчуття.

Слушание Після реєстрації силденафілу зафіксовано випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням лікарського засобу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням лікарського засобу, чи з наявними факторами ризику втрати слуху, чи з комбінацією цих факторів або з іншими факторами, неможливо.

Зрение. Тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування скловидного тіла. Після реєстрації силденафілу рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Ybagathoх vaphццntiw booli nanavnia aanatomhyni ї зorowogo nerva, wpklючaючiTakiPATORIORI: ovogo nerva), voponad 50 rrokiw, grypertenзga -per, зaхvorюvannap курить. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, з комбінацією цих всіх факторів чи з іншими факторами.

Дата окончания срока.

Термін придатності – 3 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 12 місяців.

Условия хранения.

Храните в недоступном для детей месте.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС.

Упаковка.

По 30 мл у флаконі з дозуючим насосом; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник(и).

ФАРМАЛІДЕР, С.А.

ЕДЕФАРМ, С.Л.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

С/Арагонесес, 2, Алькобендас, 28108 Мадрид, Іспанія

Полігоно Індастріал Енчілагар дель Рулло, 117, Віл'ямарчанте, 46191 Валенсія, Іспанія

СИЛДЕНАФИЛ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа