ЭСТАЗИЛ табл. 10мг №30

Состав:

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрам 10 мг или 20 мг (в виде оксалата эсциталопрама 12.77 или 25.54 мг).

другие составляющие: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза; натрия карбоксилметил-целлюлоза; пропилгалат; тальк; стеарат магния.

покрытие: Opadry White 03B28796/Instacoat Universal White A05G12130;

состав покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг - белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой с одной стороны «ML 60» и линией разлома с другой стороны и насечками на обоих краях линии разлома;

таблетки по 20 мг – белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой с одной стороны «ML 61» и линией разлома с другой стороны и насечками на обоих краях линии разлома.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATX N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эсциталопрам – это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОС), который характеризуется высокой аффинностью к основному связующему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ _1А- , 5-НТ ₂ -рецепторы, дофаминные D ₁ - и D ₂ -рецепторы, α ₁ -, α ₂ -,

β-адренергические рецепторы, гистаминовые _Н1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, объясняющим фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

В одном двойно слепом плацебо-контролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала (QТс (скорректированного по формуле Фридеричиа) от исходного значения составляло 4,3 мс (90% ДИ (доверительный интервал): 2,2, 6,4) при применении препарата в дозе 0 мг/0 в дозе 0 мг в дозе 0 мг/0 до 9 мг/м2 % ДИ: 8,6, 12,8) при применении дозы выше терапевтической - 30 мг/сут (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Клиническая эффективность

Большие депрессивные эпизоды

Эффективность эсциталопрама в лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых, плацебо-контролируемых, краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациента, которые во время начальной 8-недельной открытой фазы исследования ответили на лечение эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сут, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо. В данном исследовании у пациентов, продолжавших получать эсциталопрам, наблюдался статистически значимый более длительный период времени до возникновения рецидива в пределах следующих 36 недель по сравнению с теми пациентами, которые получали плацебо.

Социальное тревожное расстройство

Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и в 6-месячном исследовании профилактики рецидива. В 24-недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сут был эффективным в 4 из 4 плацебо-контролируемых исследований. Согласно объединенным данным трех исследований с подобным дизайном, в которых в совокупности принял участие 421 пациент, получавший эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, на лечение ответили 47,5% и 28,9% пациентов соответственно, а ремиссия наступила у 37,8% и 2. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели лечения.

Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/сут был продемонстрирован в 24-76-недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения, в котором приняли участие 373 пациента, ответивших на препарат во время начального 12-недельного лечения в открытом режиме. Обсессивно-компульсивное расстройство

В рандомизированном двойно слепом клиническом исследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/сут продемонстрировал отличие от плацебо по общему количеству баллов по шкале Y-ВОСS (Шкала для оценки обсессивно-компульсивного расстройства Йельского и Брауновского университетов, Yale-Brulown) лечение. Через 24 недели отмечались преимущества применения эсциталопрама как в дозе 10 мг/сут, так и в дозе 20 мг/сут по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата в профилактике рецидивов была продемонстрирована для эсциталопрама в дозах 10 и 20 мг/сут у пациентов, ответивших на эсциталопрам в 16-недельном открытом периоде и включенных в 24-недельный рандомизированный двойно слепой плацебо-контроль.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови (Т _mах ) достигается через 4 ч после приема.

Как и для рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (V _{d , β} /F) после перорального приема препарата составляет примерно от 12 до 26 л/кг. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками – ниже 80%.

Биотрансформация

Метаболизм происходит в печени к метаболитам, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. В качестве альтернативы возможно окисление азота с образованием И-оксидного метаболита. Как исходное соединение, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. При многократном приеме препарата средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют соответственно 28-31% и <5% концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама к деметилированному метаболиту опосредуется преимущественно СYР2С19. Возможное участие в этом процессе ферментов СYРЗА4 и СYР2D6.

Элиминация

Период полувыведения ( _T1 / _2β ) препарата составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cl _oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения более длинный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится посредством метаболитов с мочой.

Линейность

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средние равновесные концентрации, составляющие 50 нмоль/л (диапазон: 20-125 нмоль/л), достигаются при применении суточной дозы 10 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (АUС) у здоровых добровольцев пожилого возраста примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлду-Пью) время полувыведения было в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

У пациентов с пониженной функцией почек (Cl _cr 10-53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдалось длительное время полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Полиморфизм

Пациенты со слабой метаболической функцией СYР2С19 имели вдвое более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией СYР2С19. Значительных изменений экспозиции при пониженной функции СYР2D6 не отмечалось (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Клинические свойства.

Показания.

Лечение:

 больших депрессивных эпизодов;

 панических расстройств с/без агорафобии;

 социальных тревожных расстройств (социальная фобия);

 генерализованных тревожных расстройств;

 обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Комбинированное применение эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий),

Эсциталопрам противопоказан для применения пациентам с известным удлинением интервала QТ или с врожденным синдромом удлиненного интервала QТ.

Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказаны комбинации.

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, только что закончивших лечение СИОС и начавших прием ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Комбинации, требующие осторожности.

Оборотный_селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом.

Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, получающим эсциталопрам. Если такое сочетание необходимо, следует применять минимальные дозы обоих препаратов под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»), Селективный необратимый ингибитор МАО типа Б (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Селегилин в дозах до 10 мг/сут включительно безопасно применялся вместе с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования комбинированного применения эсциталопрама с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ, не проводились. При применении эсциталопрама вместе с такими препаратами нельзя исключать возникновение аддитивного эффекта. В связи с этим одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ, такими как противоаритмические препараты класса ИА и III, антипсихотики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства, например внутривенное введение, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Медицинские препараты, снижающие судорожный порог

СИОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) может усилить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае применения психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован СYР2С19. Ферменты СYРЗА4 и СYР2D6 также могут участвовать в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DСТ (деметилированного эсциталопрама), судя по всему, частично катализируется СYР2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (СYР2С19 ингибиторы) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг дважды в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами СYР2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) и циметидином следует быть осторожными, назначая верхние граничные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может потребоваться в зависимости от клинической оценки.

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима СYР2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему6 антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYР2D6.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование СYР2С19.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми СYР2С19.

Особенности применения.

Нижеследующие особенности применения касаются терапевтического класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС).

Парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Судорожные приступы

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или учащаются приступы (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией – обеспечить пристальное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОС следует отменить.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель или более лечения, следует тщательно наблюдать за больными до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяется эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут сочетаться с большим депрессивным расстройством. Эти меры предосторожности также применимы к лечению пациентов с другими психическими расстройствами.

Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та при зміні дози.

Пацієнтів та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці та про необхідність негайної медичної консультації у разі розвитку цих симптомів.

Акатизія/психомоторне збудження

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов'язане з розвитком акатизїї - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірний протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.

Гипонатриемия

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що викликають гіпонатріємію).

Крововиливи

При прийомй СІЗЗС можливі шкірні кровотечі, екхімоз і пурпура. Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, дипіридамолом і тиклопідином), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

Електро-судомна терапія (ЕСТ)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже, рекомендується обережність.

Реверсивні, селективні ІМАО типу А

Комбінувати есциталопрам та ІМАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотониновый синдром

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан.

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у поодиноких випадках у хворих, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що чинять серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія, може означати розвиток цього стану. У такому випадку СІЗЗС і серотонінергічний засіб потрібно терміново відмінити і розпочати симптоматичне лікування.

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Симптоми відміни

Симптоми відміни при закінченні лікування, особливо раптовому, є поширеними. У дослідженнях негативні реакції під час припинення терапії виникали приблизно у 25 % пацієнтів, які отримували есциталопрам, та у 15 % пацієнтів, які приймали плацебо.

Ризик симптомів відміни може залежати від кількох факторів, в т. ч. тривалості та дози, темпу зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (в т. ч. парестезія, відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Як правило, ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю, але у деяких пацієнтів можуть бути тяжчими. Вони зазвичай виникають протягом перших кількох діб після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про подібні симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози. Звичайно ці симптоми відміни минають протягом 2 тижнів, однак можуть бути більш тривалими (2-3 місяці або довше) у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта (див. Розділ «Спосіб застосування та дози.»).

Сексуальна дисфункція

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (ІЗЗСН) можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). Були повідомлення про тривалі сексуальні дисфункції, де симптоми продовжувалися, незважаючи на припинення прийому СІЗЗС / ІЗЗСН.

Ішемічна хвороба серця

Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність у разі застосування препарату пацієнтам з ішемічною хворобою серця.

Подовження інтервалу

Встановлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QТ. У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії ( torsade de pointes ), переважно у жінок, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовженим інтервалом QТ чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування» та «Фармакодинаміка»).

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з вираженою брадикардією та пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи декомпенсованою серцевою недостатністю.

Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій та мають бути скориговані до початку лікування есциталопрамом.

У пацієнтів із захворюваннями серця зі стабільним перебігом перед початком лікування есциталопрамом слід провести ретельну оцінку показників ЕКГ.

Якщо під час лікування есциталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, препарат слід відмінити та зробити ЕКГ.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, у тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. Цей мідріатичний ефект може потенційно звузити кут ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Вспомогательные вещества

Цей лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на одну таблетку, тобто він практично не містить натрію.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Слід уникати раптової відміни препарату під час вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний ди стрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть обумовлюватися або серотонінергічними ефектами, або бути симптомами відміни. В більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані засвідчили те, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Грудное вскармливание

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.

Фертильность

Дані досліджень на тваринах показали, що есциталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хоча Естазіл має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем, але, як і у разі застосування інших психотропних препаратів, пацієнтів необхідно попередити про потенційний ризик негативного впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Способ применения и дозы.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Естазіл застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної - 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для полегшення симптомів необхідно 2-4 тижні терапії. Надалі, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, доза може бути знижена до 5 мг або збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Соціальний тривожний розлад - це захворювання з хронічним перебігом, і для закріплення ефекту рекомендовано продовжувати лікування протягом 12 тижнів.

Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджує рецидив і може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Соціальний тривожний розлад - це чітко визначений діагностичний термін для позначення специфічного розладу, який не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Медикаментозна терапія показана лише у тому разі, якщо цей розлад значно заважає професійній діяльності та соціальній активності.

Значення такого лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалося. Медикаментозна терапія є однією зі складових загальної стратегії лікування пацієнта.

Генералізовані тривожні розлади

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Тривале лікування вивчалося принаймні 6 місяців у пацієнтів, які отримували дозу 20 мг на добу; слід регулярно оцінювати переваги лікування (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)

Звичайно початково призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше. Користь лікування та дозу препарату необхідно оцінювати через регулярні проміжки часу (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Початкова доза становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу (див. Розділ «Фармакокінетика»), Ефективність препарату Естазілу при соціальному тривожному розладі у пацієнтів літнього віку не оцінювалася.

Педіатрична популяція

Естазіл не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років) (див. розділ «Особливості застосування»).

Почечная недостаточность

У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Сl _cr <30 мл/хв) (див. Розділ «Фармакокінетика»).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано застосовувати препарат з обережністю і дуже обдумано титрувати його дозу (див. розділ «Фармакокінетика»).

Знижена активність ізоферменту СYР2С19

Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту СYР2С19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу (див. Розділ «Фармакокінетика»).

Симптоми відміни, які з 'являються при припиненні лікування

Слід уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування есциталопрамом дозу необхідно знижувати поступово протягом принаймні 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик появи симптомів відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Якщо після зниження дози або відміни препарату з'являються неприйнятні симптоми, може бути зважена доцільність повернення до раніше призначеної дози препарату. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово.

Дети.

Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Передозировка.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других препаратов. В большинстве случаев сообщалось о легкой или бессимптомной передозировке. Сообщения о фатальных передозировках эсциталопрама редки, большинство из них связано с сопутствующей передозировкой других препаратов. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. Симптомы. Симптомы. Симптомами передозировки эсциталопрама являются преимущественно симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и электролитно-жидкостного дисбаланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Уход. Специфического противоядия не существует. Следует поддерживать правильное функционирование дыхательной системы, обеспечивать адекватную оксигенацию. Возможно применение промывания желудка и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистых и жизненно важных функций наряду с симптоматической поддерживающей терапией.

У разі передозування рекомендується проводити моніторинг ЕКГ пацієнтам із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями, пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, що подовжують інтервал QТ, а також пацієнтам, які мають порушення метаболізму препарату, наприклад пацієнтам з печінковою недостатністю.

Побочные реакции.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай їх частота й інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

Побічні реакції, відомі для препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у ході плацебо-контрольованих досліджень та під час медичного застосування, подані за системами органів і частотою в таблиці нижче. Частота визначається як: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 до < 1/10), нечасті (> 1/1000 до < 1/100), рідкісні (> 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

¹ Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.

² Такі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС.

Подовження інтервалу QТ

У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QТ та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), переважно у жінок, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовженим інтервалом QТ чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Передозування» та «Фармакодинаміка»).

Ефекти класу

Епідеміологічні дослідження, проведені переважно за участю пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували збільшення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та трициклічні антидепресанти. Механізм, який призводить до такого збільшення ризику, наразі невідомий.

Симптоми відміни

Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) звичайно призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Звичайно ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Індія.