ФОРМОТЕРОЛ ИЗИХЕЙЛЕР порошок для инг. 0,012мг/доза ингалятор 120 доз

Место хранения:

Активное вещество: Формотерол;

1 доза, выходящая из мундштука содержит 12 мкг формотерол фумарат дигидрата;

Вспомогательное вещество : моногидрат лактозы.

Лекарственная форма. Порошок для вдыхания.

Основные физико-химические свойства : порошок белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные агонисты β ₂ -адренорецепторы. ATH CODE R03A C13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Formoterol - это селективное стимулятор β ₂ -адренорецепторов. У пациентов с обратимым препятствием дыхательного тракта у него есть бронхиальный эффект. Этот эффект развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным из-за
12 часов после вдыхания препарата.

Фармакокинетика.

Поглощение. Как сообщалось о других ингаляционных агентах, существует высокая вероятность того, что около 80% формотерола, введенного через ингалятор ингалятора, проглатываемым и затем поглощаемым в желудочно-кишечном тракте. Следовательно, в ингаляционном порошке в значительной степени применим к фармакокинетическим свойствам, полученным для оральных дозировков. После вдыхания терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Поглощение происходит быстро и широко распространено: при дозах, превышающих терапевтическую (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается 5 минут после вдыхания, а при приеме внутрь 80 мкг доза с радиоактивной меткой поглощается не менее 65%, И препарат находится внутри препарата внутрь в дозах до 300 мкг, он сопровождается его быстрым поглощением с достижением максимальной концентрации неизменных формотерол фумарата в течение 0,5-1 часа. У пациентов с ХОБЛ, которые обрабатывали в течение 12 недель мозгового фумарата в дозе 12 или 24 мкг два раза в день, концентрация формотерола в плазме крови была в диапазоне 11,5-25,7 пмоль / л и 23,3-50,3 пмоль / л Соответственно, через 10 минут, 2 часа и 6 часов после вдыхания.

Фармакокинетика формотерола в диапазоне дозы от 20 до 300 мкг имеет линейный характер. При повторных приемах в дозе 40-160 мкг / день значительное накопление препарата не было обнаружено. Максимальная скорость выделения после присвоения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после вдыхания.

Через 12 недель приема 12 мкг или 24 мкг формотерола в порошковом виде два раза в день выделение с мочой формотерол в неизмененной форме увеличивается на 63-73% у взрослых и на 18-84% у детей, указывающих на умеренное и самоограничение Накопление формотерола в плазме после приема препарата.

Определение полного экскреции формотерола и / или его (R, R) - и (S, S) -ентомеров с мочой после вдыхания сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных дозировков (12-96 мкг) показала, что поглощение Увеличивается линейно с увеличением дозы.

Распределение. Связывание формотерольных белков плазмы крови составляет 61-64% (в основном с альбумином - 34%). Нет насыщения точек связывания в диапазоне концентраций, которые достигаются при принятии терапевтических доз.

Метаболизм. Формотерол в основном выводится из организма метаболизмом, а основной путь его бионтрасформации является глюкурат, а в противном случае наблюдается опетилирование с последующим выгрузкой. Процесс преобразования катализирует несколько изоэнцефров системы CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 и 2A6), поэтому возможностью взаимодействия метаболических препаратов низкой. Кинетика формотерола после одноразового и повторного введения аналогична, что указывает на отсутствие автоматического индиции или ингибирования метаболизма.

Вывод от тела. Процесс удаления формотерола из системы кровообращения является многофазным. Фактический период полураспада зависит от рассмотрения временного интервала. На основании данных о концентрации препарата в плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после проглатывания период полураспада составляет около 2-3 часов. Согласно скорости экскреции с мочой от 3 до 16 часов после вдыхания, период полураспада рассчитывается в 5 часов.

После вдыхания кинетика формотерола в плазме и скорости крови с мочой у здоровых добровольцев показывает двухфазный выход, а полурасход (R, R) - и (S, S) -ентоомеры в финальной фазе составляет 13,9 и 12,3 часов соответственно. Приблизительно 6,4-8% доза получена из мочи в виде неизменного формотерала, а фракция (R, R) - и (S, S) -анантиомеры составляли 40% и 60% соответственно.

После одного приема внутри формотерола отмечен ³ N, доза 59-62% получена из мочи, а 32-34% - с калом. Почки клиренс формотерола - 150 мл / мин.

У взрослой астматики после нескольких доз 12 и 24 мкг примерно на 10% и
15-18% дозы падают в моче в форме неизменного и сопряженного формотера, соответственно. У детей, после нескольких доз 12 и 24 мкг, примерно 6% и 6,5-9% дозы падают в моче в форме неизменного и сопряженного формотера, соответственно. У здоровых добровольцев (R, R) - и (S, S) - энантиомеры соответствуют примерно на 40% и 60% соответственно неизмененным лекарственным средством, которые высвобождаются из мочи у взрослых, без относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другие после нескольких приемов. Препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение бронхиальной астмы у пациентов с использованием ингаляционных кортикостероидов или требует лечения β ₂ -академическими длительными действиями.

Чтобы уменьшить симптомы дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (COPD), которые требуют лечения β ₂ -академического длительного действия.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к формотеролу фумарат или моногидрат лактозы (содержит небольшое количество молочных белков). Повышенная чувствительность к другим β ₂ -адрененергическим стимуляторам.

Тахримийя, атриовентрикулярная блокада третьей степени, идиопатической подклавного аортального стеноза, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, тиреотоксикоз.

Пациенты с подозреваемом или известным расширением интервала QT (QTC> 0,44 секунды).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Специальные исследования взаимодействия препарата Формотерол Иджейлер не проводились.

Существует теоретический риск того, что одновременное лечение с другими препаратами, известными продлением интервала QTC, может привести к фармакодинамическому взаимодействию с формотеролом и повысить риск желудочковой аритмии. Примерами таких препаратов являются определенные антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол, мисоластин), определенные антиаритмические препараты (например, хинидин, дисопирамид, пропитамид, эритромицин) и трициклические антидепрессанты. Использование леводопов, левотирокин, окситоцина, а также употребление алкоголя может увеличить побочный эффект β ₂ -паранистов на сердце.

Одновременное использование с макролидами требует ухода, потому что их действия на сердечно-сосудистой системе могут быть усилены.

Одновременное использование других симпатомиметических средств, таких как другие β ₂ -паранисты или эфедрин, может усилить как желаемое, так и нежелательное воздействие приготовления формотерола ижелера. Следовательно, может потребоваться титрование дозы.

Параллельное лечение с ксантинскими производными, стероидами или диуретиками, такими как тиазиды и петлевые диуретики, могут повысить потенциальный гипокалемический побочный эффект
β ₂ -энисты.

Гипокалиемия может увеличить склонность к сердечной аритмии у пациентов, леченных сердечными гликозидами - предшественниками.

Риск аритмий увеличивается с помощью анестезии в виде галогенированных углеводородов.

Формотерол может взаимодействовать с ингибиторами MAO, поэтому его не следует назначать пациентам, принимающим ингибиторы Мао и в течение 14 дней после прекращения такого лечения.

Одновременное приема формотерола и кортикостероидов может увеличить гипергликемический эффект, который наблюдается при получении этих лекарств.

Бронхолитический эффект формотерола может быть усилен при приеме антихолинергических препаратов.

β-адреноблокиры могут ослабить и противодействовать воздействию приготовления формотерол ижелера. Поэтому формотерол Иджейлер не следует использовать вместе с β-адреноблокаторами
(включая глазные капли), если их приложение не является обязательным.

Особенности приложения.

Доза формотерола должна быть выбрана в соответствии с индивидуальными потребностями пациента в качестве наименьшего возможной дозы, которая обеспечивает терапевтический эффект. Вы не должны превышать максимально рекомендуемую дозу (см. «Способ применения и дозы»).

Перед назначением формотерола условие пациента должно быть оценено, чтобы определить, принимает ли он достаточным противовоспалительным лечением. Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, необходимо постепенно уменьшить дозу формотерола. Во время периода сокращения дозы условие пациента должно быть регулярно проверяется.

Хотя Formoterol может быть включен в режим лечения, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточного контроля симптомов бронхиальной астмы, вы не должны начинать лечение от формотерола во время сильного обострения астмы или значительного или острого ухудшения его курса.

В начале лечения Формомер представляет собой возможный риск побочных эффектов, связанных с бронхиальной астмой, а также с ухудшением ее курса. Если симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или после вдыхания формотерола к пациенту ухудшаются, он должен проконсультироваться с доктором о целесообразности непрерывного лечения.

Formoterol с другими β2-адреностимулянтами длительного действия (английская лаба) не следует использовать. Во время лечения бронхиальной астмы формотерол следует использовать только в качестве вспомогательного препарата, используемого с ингаляционными кортикостероидами, пациентами, в которых бронхиальная астма не контролируется соответственно ингаляционными кортикостероидами или пациентами, в которых обострение заболевания дает основание для начала ингаляционных кортикостероидов. β2 -Ади стимулятор длительного действия.

Для детей в возрасте от 6 до 12 рекомендуется использовать всеобъемлющую подготовку, содержащую ингаляционные кортикостероиды и длительный стимулятор β2-адрева, за исключением случаев использования отдельно вдыхаемых кортикостероидов и отдельно.
β2-адрено-стимулятор длительного действия.

Пациенты, которые не получают противовоспалительное лечение, должны начинаться одновременно с началом формотерола. Пациенты должны быть рекомендованы продолжать противовоспалительную терапию после использования формотерола, даже если они улучшают состояние. Стабильность симптомов или необходимость повышения дозы формотерола для контроля их обычно указывает на ухудшение основного заболевания и необходимости пересмотреть лечение.

Если симптомы бронхиальной астмы будут уменьшаться, можно рассмотреть постепенное снижение дозы формотерола. Важно регулярно контролировать состояние пациента во время периода сокращения дозы. Следует использовать наименьшую эффективную дозу формотерола.

Сообщили о смертельных случаях с чрезмерным применением лекарств, содержащих
β-адренергические стимуляторы, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причина смерти была остановкой сердца. Пациенты должны уведомить важность строгого соблюдения дозировку рекомендаций и недопустимости, превышающей максимальную дозу.

Formoterol Isheyler не предназначен (и недостаточно) для использования в качестве основной терапии бронхиальной астмы.

Пациенты с бронхиальной астмой, которые требуют лечения β ₂ длительных действий, также должны получать оптимальную поддерживающую противовоспалительную терапию кортикостероидами. Пациенты должны быть настоятельны к продолжению их противовоспалительной терапии после приготовления препарата Формотерол Иджейлера, даже с уменьшением интенсивности симптомов. Если симптомы хранятся или если лечение β ₂ -паранистов следует усилить, это указывает на ухудшение в ходе базового заболевания и требует переоценки технической терапии.

Хотя формотерол Иджейлер можно вводить в качестве дополнительной терапии, когда ингаляционные кортикостероиды не дают адекватным контролем симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечение с формотеролом ижилером во время сильных обострений бронхиальной астмы или значительного ухудшения или резкого осложнения бронхиальной астмы. Во время лечения формотерол изылер может иметь серьезное, связано с бронхиальной астмой нежелательным явлением и обострением. Пациенты должны сообщать о необходимости продолжать лечение и одновременно обращение к врачу, если симптомы бронхиальной астмы не контролируются или не ухудшаются после приготовления приготовления формотерол Иджейлера. После того, как считаются симптомы бронхиальной астмы, вопрос постепенного снижения дозы подготовки формотерола Ishisler следует учитывать. Важно регулярно осматривать пациентов в качестве уменьшения дозы. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу приготовления формотерола Ишильера.

При перечислении ниже необходимо особое внимание и контролировать особое внимание на предельных дозах при получении приготовления формотерола Иджелера:

Сильная гипертония, тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сердечная аритмия, особенно атриовентрикулярная блокада III степени, стиноз иллюстрационной подложки III, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, тиреотоксикоз, феохромоцитома, аневризму, известное или потенциальное расширение интервала QTC (QTC> 0,44 с) Одновременный прием лекарств, которые влияют на интервал QTC. Само Formoterol может привести к продлению интервала QTC.

Он должен быть осторожен при использовании теофиллина и формотерола пациентам с существующими сердечными заболеваниями.

Учитывая гипергликемический эффект от β ₂ -стрельные пациенты с самным диабетом, рекомендуется в начале лечения для проведения дополнительного контроля концентрации глюкозы в крови.

В терапии β ₂ -энисты могут развивать опасную жизненную гипокалемию. Особенностью предостережение рекомендуется проявляться в тяжелых обострении бронхиальной астмы, потому что риск, связанный с этим риском, увеличивается на фоне гипоксии. Гипукалемический эффект может быть усугублен одновременно лечением других лекарственных средств, таких как производные ксантинов, стероидов и диуретиков. В этих случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.

Как и в случае с другими типами ингаляционной терапии, существует риск развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае у пациента сразу после получения дозы он растет с хливой и одышкой; Для их устранения вам необходимо немедленно воспользоваться высокоскоростной вдыханием броншиллы. Необходимо немедленно прекратить принимать ингаляционный порошок с формотеролом ижелером, оценивать и, при необходимости, назначать альтернативную терапию.

Пациенты с редкими наследственными условиями непереносимости галактозы, отказ лактазы (синдром Лаппа) или синдрома гликозы или инъекции галактозы
8 мг лактозы. Как правило, такое ряд лактозы не вызывает проблем у людей, страдающих от непереносимости лактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Отсутствующие достаточные данные об использовании Formoterol беременных женщин. В исследованиях на животных Формотерол вызвал смерть имплантированного плода, а также снижение выживания в раннем постнатальном периоде и снижению массы тела при рождении. Эти эффекты наблюдались в значительно более высоком систематическом воздействии, чем достигнутые в клиническом использовании формотерола. Лечение формотерола можно рассматривать только в том случае, если необходимо контролировать бронхиальную астму, и, если нет другой безопасной альтернативы, учитывая, что ожидаемая выгода для матери превышает риск для плода. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие β ₂ -адеренергические стимуляторы, Formoterol может задержать роды посредством расслабляющего воздействия на гладкую мышцу матки.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли Формотерол в грудное молоко. В случае необходимости лечения препаратом необходимо решить проблему расторжения грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В случае головокружения тремор, суд во время лечения не должен контролироваться автотранспортом или работой со сложными механизмами.

Способ применения и доза.

Способ применения - вдыхается.

Взрослые (в том числе пожилые пациенты) и дети в возрасте 12 лет

Бронхиальная астма

Регулярная поддержка терапии: 1 вдыхание (12 мкг) 2 раза в день. В случае тяжелых заболеваний этот режим дозирования может быть увеличен до 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в день.

Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции (48 мкг) в день.

Хронически E обструктивных заболеваний ноги _ _

Регулярная поддержка терапии: 1 вдыхание (12 мкг) 2 раза в день.

Максимальная суточная доза составляет 2 ингаляции (1 вдыхание 2 раза в день).

Дети в возрасте 6-12 лет

Бронхиальная астма

Регулярная поддержка терапии: 1 вдыхание (12 мкг) 2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 24 мкг.

Нарушение функций почек или печени

Відсутні дані про застосування препарату Формотерол Ізіхейлер пацієнтами з порушенням функцій печінки або нирок. Оскільки формотерол виводиться в основному шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати підвищення дії препарату у хворих на тяжку форму цирозу печінки.

Тривалість дії формотеролу становить близько 12 годин. Лікування у всіх випадках слід проводити мінімально ефективними дозами препарату.

Існує необхідність застосовувати інгаляційні β ₂ -агоністи для підтримуючої бронходилатуючої терапії. Також рекомендується у випадку гострого нападу бронхіальної астми застосовувати β ₂ -агоністи короткої дії.

β ₂ -агоністи тривалої дії можуть бути додані до режиму лікування пацієнтів, у яких високі дози інгаляційних стероїдів не забезпечують достатній контроль симптомів бронхіальної астми. Потрібно попередити пацієнтів, щоб вони не припиняли і не змінювали терапію стероїдами на початку лікування формотеролом.

Якщо симптоми залишаються чи погіршуються або якщо рекомендована доза препарату Формотерол Ізіхейлер не дає змоги контролювати симптоми (забезпечувати ефективне купірування), це часто свідчить про погіршення перебігу основного захворювання.

При переведенні пацієнта на Формотерол Ізіхейлер з інших інгаляторів схему лікування потрібно підбирати індивідуально. Слід враховувати попередню терапію, режим дозування і спосіб застосування.

Рекомендації з використання

Ізіхейлер – це інгалятор інспіраторного потоку, тобто пацієнт вдихає через мундштук і речовина потрапляє у дихальні шляхи разом з повітрям, що вдихається.

Важливо звернути увагу пацієнта на таке:

- Уважно ознайомитися з інструкцією з використання.

- При наявності в упаковці захисного контейнера для інгалятора після розкриття лімінованого пакета рекомендується зберігати інгалятор у захисному контейнері для захисту від ударів і забезпечення надійної роботи пристрою.

- Струшувати пристрій і приводити його в дію перед кожною інгаляцією.

- Вдихати через мундштук досить активно і глибоко, щоб забезпечити надходження в легені оптимальної дози речовини.

- Не видихати через мундштук, оскільки це призведе до зниження доставленої дози. Якщо це все-таки трапилося, необхідно постукати інгалятором по поверхні стола або по долоні руки, щоб видалити порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.

- Не приводити пристрій в дію більше одного разу без інгаляції порошку. Якщо це все-таки трапилося, пацієнту необхідно постукати інгалятором по поверхні стола або по долоні руки, щоб видалити порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому препарату.

- Завжди надягати пилозахисний ковпачок і закривати кришку захисного контейнера (при наявності в упаковці) після використання інгалятора, щоб запобігти випадковому розпиленню порошку із пристрою (яке може призвести або до передозування, або до інгаляції недостатньої кількості препарату при наступному використанні інгалятора).

- Регулярно прочищати мундштук сухою тканиною. Для очищення не можна використовувати воду, оскільки порошок гігроскопічний.

- Заміняти інгалятор Формотерол Ізіхейлер, коли на лічильнику з'являється нуль, навіть якщо всередині пристрою все ще видно певну кількість порошку.

Діти .

Дітям віком до 6 років не слід призначати Формотерол Ізіхейлер, оскільки досвід застосування препарату цій групі пацієнтів недостатній.

Передозування .

Симптоми

Накопичений невеликий клінічний досвід лікування передозування. Передозування з великою ймовірністю супроводжується симптомами, що звичайно спостерігаються при передозуванні β ₂ -агоністами: тремором, головним болем, прискореним серцебиттям. В окремих випадках повідомлялося про такі симптоми, як тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовжений інтервал QTc, аритмія, нудота і блювання.

Лікування

Показане підтримуюче і симптоматичне лікування. В серйозних випадках потрібна госпіталізація.

Можна розглянути доцільність застосування кардіоселективних бета-блокаторів, однак дуже обережно, тому що використання β-адренолітиків може спровокувати бронхоспазм. Потрібно контролювати рівень калію у сироватці крові.

Побічні реакції.

Найчастіші небажані явища лікування β ₂ -агоністами, про які повідомлялося, такі як тремор і прискорене серцебиття, мають переважно легку форму і зникають впродовж кількох днів лікування.

Нижче за системами органів і частотою розвитку наведені небажані реакції, які асоціюють з формотеролом. Частота визначається за такою шкалою: дуже часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 до <1/10), нечасто ( > 1/1000 дo <1/100), рідко ( > 1/10000 дo <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна встановити за наявними даними).

З боку імунної системи.

Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як бронхоспазм, тяжка гіпотонія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема, периферичний набряк.

Дуже рідко: алергічні реакції, висипання.

З боку обміну речовин і харчування .

Рідко: гіпокаліємія.

Дуже рідко: гіперкаліємія, гіперглікемія.

З боку психіки.

Нечасто: відчуття тривоги, неспокій, порушення сну, відчуття страху.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, тремор.

Нечасто: збудження, відчуття тривожності, нервозність, безсоння, судоми, занепокоєння.

Рідко: запаморочення, порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи.

Часто: прискорене серцебиття.

Нечасто: тахікардія, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію).

Рідко: серцеві аритмії, наприклад фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія.

Дуже рідко: стенокардія, подовження інтервалу QTc, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, коливання артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння .

Рідко: посилений бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки.

Нечасто: кашель, погіршення клінічного стану.

З боку травної системи.

Рідко: нудота.

З боку скелетно-м'язової системи.

Нечасто: м'язові судоми, міалгія.

Інші.

Частота невідома: сухість у роті, подразнення слизової оболонки очей, набряк повік.

Як і при будь-які інгаляційній терапії парадоксальний бронхоспазм трапляється дуже рідко.

Лікування β ₂ -агоністами може призвести до підвищення рівнів інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл у крові.

Лактози моногідрат містить невеликі кількості молочних білків, тому може викликати алергічні реакції.

Термін придатності . 2 роки.

Термін зберігання після відкриття упаковки – 4 місяці.

Умови зберігання.

Перед першим застосування зберігати в оригінальній упаковці.

Після відкриття упаковки зберігати при температурі не вище 30 °C у захищеному від вологи місці.

Упаковка.

По 120 доз (12 мкг/дозу) в інгаляторі з захисним ковпачком у ламінованому пакеті.
По 1 ламінованому пакету в картонній коробці.

По 120 доз (12 мкг/дозу) в інгаляторі з захисним ковпачком у ламінованому пакеті.
По 1 ламінованому пакету та захисному контейнеру для інгалятора в картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. Оріон Корпорейшн/Orion Corporation.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Фінляндія/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.