Личный кабинет
ФОРСАНЕК табл. 60мг №28
rx
Код товара: 646016
Производитель: Гледфарм (Украина, Киев)
4 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
ФОРСАНЕК
ФОРСАНЕК
Состав:
действующее вещество: эторикоксиб;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит эторикоксиба 60, 90 или 120 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
пленочное покрытие: Opadry II 31G58920 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли, тальк).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физические и химические свойства:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 60 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 90 мг и 120 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с плоской поверхностью с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Коксибы.
Код АТХ M01A H05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Эторикоксиб представляет собой пероральный селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в клиническом диапазоне доз. Имеются данные о дозозависимом ингибировании ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицированы две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изоформу фермента, индуцируемого провоспалительным импульсом, и считается основным фактором, ответственным за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индуцирование лихорадки, ощущения боли, когнитивных функций). Он также может играть роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 был идентифицирован в тканях вокруг язв желудка у людей, но роль этого фермента в заживлении язв не установлена.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность
У больных остеоартрозом прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки приводил к значительному облегчению боли и улучшению течения заболевания по оценке пациента. Эти положительные эффекты наблюдались уже на второй день после начала лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования применения эторикоксиба в дозе 30 мг в сутки продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение 12 недель лечения (по показателям, описанным выше). Эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно лучшую положительную динамику, чем в дозе 30 мг, по всем трем основным конечным точкам в течение 6 недель лечения. Исследования применения эторикоксиба в дозе 30 мг с участием пациентов с остеоартрозом кистей не проводились.
У пациентов с ревматоидным артритом прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в сутки приводил к значительному уменьшению боли, воспаления и улучшению двигательной активности. В исследованиях, оценивающих дозы 60 мг и 90 мг, положительные эффекты сохранялись на протяжении всего периода лечения.
Срок лечения 12 недель. В сравнительном исследовании эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день обе дозы были более эффективны, чем плацебо.
У пациентов с острыми приступами подагрического артрита прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 8 дней приводил к более значительному уменьшению умеренной и сильной боли и воспаления по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в сутки. Уменьшение выраженности боли наблюдалось уже через 4 часа после начала лечения.
У пациентов с болезнью Бехтерева прием эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки приводил к значительному уменьшению боли и воспаления, а также улучшению двигательной активности и функциональных возможностей. Клинический эффект эторикоксиба наблюдался уже на вторые сутки после начала терапии и сохранялся на протяжении всего 52-недельного периода лечения. Лечение эторикоксибом в дозе 60 или 90 мг в день имело аналогичную эффективность по сравнению с лечением напроксеном в дозе 1000 мг в день. У пациентов, которые не продемонстрировали адекватного ответа при применении дозы 60 мг ежедневно в течение
Через 6 недель увеличение дозы до 90 мг в день улучшило снижение интенсивности болей в спине по сравнению с продолжением приема 60 мг в день.
В исследовании послеоперационной зубной боли эторикоксиб, применявшийся в дозе 90 мг один раз в сутки в течение до трех дней, оказывал более выраженный, по сравнению с плацебо, анальгезирующий эффект. В подгруппе пациентов с умеренной болью прием эторикоксиба в дозе 90 мг сопровождался анальгетическим эффектом, сходным с таковым ибупрофена 600 мг и превосходившим эффективность комбинации парацетамол/кодеин 600 мг/60 мг. Число пациентов, использовавших неотложную анальгезию в течение 24 часов, составило 40,8% для эторикоксиба 90 мг, 25,5% для ибупрофена 600 мг каждые 6 часов и 46,7% для парацетамола/кодеина 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% для плацебо. Начало анальгетического эффекта (ощутимое облегчение боли) 90 мг эторикоксиба наблюдалось уже через 28 минут после приема препарата.
Безопасность
Достоверных различий в частоте тромботических сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба и диклофенака не выявлено. Кардиоренальные побочные реакции чаще встречались при приеме эторикоксиба, чем при приеме диклофенака; этот эффект зависел от дозы. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени возникали значительно чаще при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба. Частота побочных реакций, которые считались серьезными или приводили к отмене лечения, была выше при приеме эторикоксиба, чем при приеме диклофенака.
Результаты сердечно-сосудистой безопасности.
Частота подтвержденных серьезных тромботических побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (включая сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые реакции) была сопоставима между эторикоксибом и диклофенаком. Достоверных различий в частоте тромботических осложнений при применении эторикоксиба и диклофенака во всех анализируемых подгруппах, включая пациентов с сердечно-сосудистым риском, не выявлено. При раздельном рассмотрении относительный риск возникновения подтвержденных серьезных тромботических нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы был одинаковым при применении эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.
Сердечно-сосудистая смертность, как и общая смертность, была сходной в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком.
Кардиоренальные осложнения.
Частота прекращения лечения из-за возникновения побочных реакций, связанных с артериальной гипертензией, была статистически выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота побочных реакций, таких как застойная сердечная недостаточность (прекращение приема препарата и серьезные реакции), была сходной как для эторикоксиба в дозе 60 мг, так и для диклофенака в дозе 150 мг, однако частота этих реакций была выше при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг. Частота подтвержденных побочных реакций, связанных с застойной сердечной недостаточностью (серьезные явления, повлекшие за собой госпитализацию или обращение в отделение неотложной помощи), была несколько выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и этот эффект зависел от дозы. Частота прекращения лечения из-за побочных реакций, связанных с отеками, была значительно выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и этот эффект зависел от дозы (статистически значимая разница для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).
Результаты желудочно-кишечной переносимости.
Значительно меньшая частота отмены препарата из-за возникновения каких-либо клинических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диспепсия, боль в животе, язва) наблюдалась при применении эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.
Результаты относительно желудочно-кишечной безопасности.
Общие реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта определялись как перфорации, язвы и кровотечения. Подгруппа распространенных реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые считались осложненными, включала перфорации, непроходимость и осложненные кровотечения; Подгруппа распространенных реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые считались неосложненными, включала неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Значительно меньшая частота общих реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалась при применении эторикоксиба, чем при применении диклофенака. Не было выявлено существенной разницы между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты осложнений. Для подгруппы реакций, таких как кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (сочетанное осложненное и неосложненное), значимой разницы между эторикоксибом и диклофенаком не было. Преимущество эторикоксиба в отношении эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта по сравнению с диклофенаком не было статистически значимым у пациентов, одновременно применявших низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) (примерно 33% пациентов).
Показатели частоты подтвержденных клинических реакций со стороны нижнего отдела желудочно-кишечного тракта (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость или кровотечение) статистически не различались при применении эторикоксиба и диклофенака.
Результаты относительно безопасности для печени.
Эторикоксиб был связан со статистически значимо более низкой частотой прекращения лечения, чем диклофенак, из-за побочных реакций со стороны печени. Большинство побочных реакций со стороны печени были незначительными.
Дополнительные данные о сердечно-сосудистой безопасности и тромботических осложнениях. Не было выявлено существенных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий у пациентов, получавших эторикоксиб ≥ 60 мг, плацебо или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (кроме напроксена). Однако частота таких реакций была выше у пациентов, получавших эторикоксиб, по сравнению с теми, кто получал напроксен в дозе 500 мг два раза в день. Разница в антитромботической активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может быть клинически значимой у пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают образование системного (и, следовательно, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоксан тромбоцитов. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Дополнительные данные по безопасности для желудочно-кишечного тракта.
Известно, что частота возникновения гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в сутки, чем у пациентов, принимавших напроксен в дозе 500 мг два раза в сутки или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в сутки. Частота возникновения язв была выше при приеме эторикоксиба, чем при приеме плацебо.
Исследование функции почек у пациентов пожилого возраста.
Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на экскрецию натрия с мочой после двух недель лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического артериального давления по сравнению с плацебо, но эторикоксиб был связан со статистически значимым увеличением на 14 день по сравнению с целекоксибом и напроксеном.
Фармакокинетика.
Поглощение.
Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. После приема 120 мг 1 раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднегеометрическое значение Cmax = 3,6 мкг/мл) наблюдается примерно через 1 час ( Tmax ) после приема у взрослых натощак. Среднее геометрическое значение AUC 0-24 составляет 37,8 мкг×ч/мл. В пределах клинической дозировки фармакокинетика эторикоксиба является линейной.
При приеме препарата в дозе 120 мг во время еды (пища с повышенным содержанием жиров) клинически значимого влияния на степень всасывания не наблюдалось. Изменялась скорость всасывания, что характеризовалось снижением Cmax на 36% и увеличением Tmax на 2 часа. Такие данные не считаются клинически значимыми. Известно, что в ходе исследований эторикоксиб назначали независимо от приема пищи.
Распределение.
Эторикоксиб примерно на 92% связывается с белками плазмы человека в концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 120 л на человека. Имеются данные о том, что эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм.
Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основным путем метаболизма является образование 6'-гидроксиметильного производного путем катализа ферментами цитохрома. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, однако их количественные характеристики in vivo не изучались.
У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является производное 6'-карбоновой кислоты эторикоксиба, образующееся при дальнейшем окислении производного.
6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты являются либо неактивными, либо слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Разведение.
Имеются сведения, что после однократного внутривенного введения 25 мг меченного радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% выводится в неизмененном виде.
Выведение эторикоксиба происходит почти полностью за счет метаболизма с последующей экскрецией почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются через 7 дней при дозе 120 мг один раз в сутки с индексом накопления примерно 2, что соответствует периоду полувыведения примерно 22 часа. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг препарата составляет примерно 50 мл/мин.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты .
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов.
Секс .
Фармакокинетика эторикоксиба у мужчин и женщин одинакова.
Нарушение функции печени .
У пациентов с легкой формой нарушения функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки средняя AUC примерно на 16% выше, чем у здоровых добровольцев при той же дозировке препарата. У пациентов с умеренной формой нарушения функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг через день средняя AUC была аналогична таковой у здоровых добровольцев, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг у этой группы пациентов не изучалось. Клинические и фармакокинетические данные для пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Нарушение функции почек.
Фармакокинетика однократного приема эторикоксиба 120 мг у пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличается от фармакокинетики у здоровых добровольцев. При гемодиализе препарат практически не выводится (диализный клиренс составляет около 50 мл/мин).
Дети.
Фармакокинетика эторикоксиба у детей (до 12 лет) не изучалась.
Известно, что фармакокинетика у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с массой тела 40-60 кг, которым назначали эторикоксиб в дозе 60 мг 1 раз в сутки, и с массой тела более 60 кг, которым назначали препарат в дозе 90 мг 1 раз в сутки, была аналогична фармакокинетике у взрослых, применявших эторикоксиб в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.
Клинические характеристики .
Свидетельство .
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также боли и признаков воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Кратковременное лечение умеренной послеоперационной боли, связанной с стоматологической операцией.
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть основано на оценке всех индивидуальных рисков у пациента.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.
- Активная пептическая язва или активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).
- Период беременности или грудного вскармливания.
- Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 баллов по шкале Чайлд - Пью).
- Расчетный почечный клиренс креатинина < 30 мл/мин.
- Возраст пациента до 16 лет.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Застойная сердечная недостаточность (NYHA II – IV).
- Артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления постоянно превышают 140/90 мм рт. ст. Искусство. и недостаточно контролируются.
- Диагностированная ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия.
Пероральные антикоагулянты.
У пациентов, состояние которых стабилизировалось на фоне постоянного приема варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением международного нормализованного отношения протромбинового времени (МНО) примерно на 13%. Поэтому у пациентов, применяющих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять протромбиновое время, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II.
НПВП могут ослабить действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у больных с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Возможность такого взаимодействия следует иметь в виду у пациентов, применяющих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения и периодически в последующем необходимо обеспечить адекватную гидратацию и контролировать функцию почек.
Ацетилсалициловая кислота.
В исследовании с участием здоровых добровольцев в равновесных условиях применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность АСК (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с АСК в дозах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (применение АСК в низких дозах). Однако одновременное применение низких доз АСК и эторикоксиба может привести к увеличению частоты возникновения язв желудочно-кишечного тракта и других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендуется одновременное применение эторикоксиба с АСК, дозы которых превышают установленные для профилактики, а также с другими НПВП.
Циклоспорин и такролимус.
Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучено, одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксическое действие последнего. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов необходимо контролировать функцию почек.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов.
Литий.
НПВП снижают выведение лития почками, тем самым повышая уровень лития в плазме крови. При необходимости следует проводить тщательный контроль уровня лития в крови и корректировать дозу лития при одновременном применении этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.
Метотрексат.
В двух исследованиях изучалось влияние эторикоксиба, назначаемого в дозах 60, 90 или 120 мг один раз в день в течение 7 дней у пациентов, получающих метотрексат в дозе 7,5–20 мг один раз в неделю по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 и 90 мг не влиял на концентрацию в плазме крови или почечный клиренс метотрексата. Данные о влиянии эторикоксиба в дозе 120 мг на фармакокинетику метотрексата противоречивы. Так, в одном исследовании при применении эторикоксиба в дозе 120 мг не наблюдалось влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата, тогда как в другом исследовании при применении той же дозы эторикоксиба концентрация метотрексата в плазме крови увеличивалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг на предмет появления токсических эффектов метотрексата.
Оральные контрацептивы.
Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и 0,5–1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к увеличению AUC 0–24 ЭЭ на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или через 12 часов повышал равновесную AUC 0–24 ЕЕ на 50–60%. О таком повышении концентрации ЭЭ следует помнить при выборе перорального контрацептива с различным содержанием ЭЭ, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышенное воздействие ЭЭ может увеличить частоту побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозной тромбоэмболии у женщин из группы риска).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
Прием 120 мг эторикоксиба в сочетании с заместительной гормональной терапией, содержащей конъюгированные эстрогены (0,625 мг конъюгированных эстрогенов), в течение 28 дней повышал среднюю AUC 0–24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Эффект доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучался. Влияние эторикоксиба в дозе 120 мг на экспозицию (AUC 0–24 ) эстрогенных компонентов конъюгированных эстрогенов было вдвое меньше по сравнению с таковым, наблюдаемым при монотерапии конъюгированными эстрогенами и при увеличении дозы с 0,625 до 1,25 мг. Применение высоких доз конъюгированных эстрогенов одновременно с эторикоксибом не изучалось. Увеличение концентрации эстрогенов следует учитывать при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы одновременно с эторикоксибом, поскольку увеличение воздействия эстрогенов увеличивает риск развития побочных эффектов при ЗГТ.
Преднизолон/преднизолон.
Эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.
Дигоксин.
При назначении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось влияния на показатель AUC 0–24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение Cmax дигоксина (примерно на 33%). У большинства пациентов это увеличение, как правило, незначительно. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за пациентами с высоким риском токсичности дигоксина.
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Эторикоксиб является ингибитором активности сульфотрансфераз человека, особенно SULT1E1, а также способен повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку данных о влиянии многочисленных сульфотрансфераз в настоящее время недостаточно, а клинические эффекты многих препаратов изучаются, следует соблюдать осторожность при назначении эторикоксиба одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно сульфотрансферазами человека (например, сальбутамолом и миноксидилом для перорального применения).
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизируемые изоферментами CYP.
По данным исследований in vitro не ожидается ингибирования цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. В исследовании на здоровых добровольцах ежедневный прием эторикоксиба в дозе 120 мг не влиял на активность печеночного CYP3A4, определяемую с помощью эритромицинового дыхательного теста.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба.
Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма эторикоксиба, однако их количественные характеристики in vivo не изучались.
Кетоконазол.
Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении у здоровых добровольцев в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба в разовой дозе 60 мг (увеличение AUC на 43%).
Вориконазол и миконазол.
Одновременное применение вориконазола для перорального применения или геля для местного применения миконазола (мощных ингибиторов CYP3A4) с эторикоксибом приводило к небольшому увеличению экспозиции эторикоксиба, что, однако, не считалось клинически значимым на основании опубликованных данных.
Рифампицин.
Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (сильного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме на 65%. Результатом такого взаимодействия может стать рецидив заболевания. Хотя такие данные могут указывать на необходимость увеличения дозы эторикоксиба, не рекомендуется применять эторикоксиб в дозах, превышающих указанные для каждого показания, поскольку одновременное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.
Антациды
Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.
Особенности применения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
У пациентов, получавших эторикоксиб, были зарегистрированы осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорация, изъязвление или кровотечение), иногда с летальным исходом. С осторожностью следует назначать НПВП пациентам с повышенным риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим любые другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту (АСК), пациентам с заболеваниями ЖКТ, а именно язвами и желудочно-кишечными кровотечениями, в анамнезе.
Существует дополнительный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечная язва или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении эторикоксиба и АСК, даже в низких дозах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В долгосрочных клинических исследованиях не было выявлено существенной разницы в желудочно-кишечной безопасности при применении комбинаций селективного ингибитора ЦОГ-2 и АСК и НПВП и АСК (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Клинические исследования показывают, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с возникновением тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта). Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения эторикоксиба, препарат следует назначать на максимально короткий период времени и в минимально эффективных суточных дозах. Необходимость симптоматического обезболивания и реакцию на лечение следует периодически пересматривать, особенно у пациентов с остеоартрозом (см. разделы «Фармакологические свойства», «Противопоказания», «Способ применения и дозировка» и «Побочные реакции»).
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) эторикоксиб следует назначать только после тщательной оценки риска развития осложнения (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют применение АСК для профилактики тромбоэмболических сердечно-сосудистых заболеваний, так как не обладают антиагрегантным действием. Таким образом, антиагреганты не следует отменять (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на почки.
Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Следовательно, при состояниях, сопровождающихся ухудшением почечной перфузии, применение эторикоксиба может привести к снижению образования простагландинов и, как следствие, почечного кровотока, тем самым ухудшая функцию почек. Высокий риск развития такой реакции имеется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.
Задержка жидкости, отеки и гипертония.
Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут привести к развитию или рецидиву застойной сердечной недостаточности (информацию о дозозависимости см. в разделе «Фармакологические свойства»). С осторожностью препарат следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией в анамнезе, а также пациентам с отеками, вызванными любыми другими причинами. У таких пациентов с клиническими признаками ухудшения состояния следует применять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Эторикоксиб, особенно в высоких дозах, может приводить к более частому и тяжелому развитию артериальной гипертензии по сравнению с некоторыми другими НПВП и селективными ингибиторами ЦОГ-2. Поэтому перед началом лечения эторикоксибом следует контролировать артериальную гипертензию (см. раздел «Противопоказания») и особое внимание следует уделять контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. Артериальное давление следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. Если артериальное давление значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Влияние на печень.
Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (примерно в 3 и более раз превышающее верхнюю границу нормы) наблюдалось примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, получавших эторикоксиб в дозах 30, 60 и 90 мг ежедневно в течение до 1 года.
Следует контролировать состояние всех пациентов с симптомами нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени и стойких патологических изменениях показателей функции печени (в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы) эторикоксиб следует отменить.
Общие инструкции.
Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции любой из вышеперечисленных систем органов, следует принять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек, печени или сердца необходимо обеспечить соответствующий медицинский контроль.
Лечение эторикоксибом следует начинать с осторожностью у пациентов с обезвоживанием. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.
При применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 в ходе постмаркетингового наблюдения очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск развития таких реакций у пациентов наблюдается в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Противопоказания»). Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 повышают риск кожных реакций у пациентов с аллергическими реакциями на любой препарат в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.
При применении эторикоксиба могут маскироваться проявления лихорадки и других признаков воспалительного процесса.
Эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Препарат Форсанек ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозу. Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Использование во время беременности или кормления грудью.
Беременность
Клинические данные о применении эторикоксиба во время беременности отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для беременных женщин неизвестен. Применение эторикоксиба в последнем триместре беременности, как и других препаратов, угнетающих синтез простагландинов, может привести к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию маточной трубы. Применение эторикоксиба противопоказано во время беременности. Если женщина забеременела во время лечения, прием эторикоксиба следует прекратить.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко. Известно, что эторикоксиб проникает в молоко у животных. Женщины, принимающие эторикоксиб, не должны кормить грудью.
Фертильность
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Пациентам, которые испытывают головокружение, головокружение или сонливость во время приема эторикоксиба, не следует водить машину или работать с механизмами.
Способ применения и дозировка.
Эторикоксиб назначают внутрь независимо от приема пищи. Начало действия лекарственного средства наступает быстрее при приеме натощак. Это следует учитывать, если есть необходимость в быстром купировании симптомов.
Таблетку 60 мг можно разделить пополам. Таблетки по 90 мг и 120 мг не следует делить. |
Поскольку риск сердечно-сосудистых событий при применении эторикоксиба увеличивается с увеличением дозы и экспозиции, следует проводить наименьшую продолжительность лечения с использованием наименьших эффективных суточных доз. Необходимость купирования симптомов и эффективность симптоматического лечения у пациентов следует периодически анализировать, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит
Рекомендуемая доза — 30 мг один раз в сутки (применяется в виде таблетки по 60 мг, которую можно разделить на равные части). У некоторых пациентов с недостаточным купированием симптомов увеличение дозы до 60 мг 1 раз в сутки может повысить эффективность. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты терапевтического лечения.
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном купировании симптомов увеличение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может повысить эффективность. После стабилизации состояния пациента с клинической точки зрения может возникнуть необходимость снижения дозы до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты терапевтического лечения.
Анкилозирующий спондилоартрит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном купировании симптомов увеличение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может повысить эффективность. После стабилизации состояния пациента с клинической точки зрения может возникнуть необходимость снижения дозы до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты терапевтического лечения.
Стинг
При острой боли эторикоксиб можно применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит
Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. В клинических исследованиях острого подагрического артрита эторикоксиб применяли в течение 8 дней.
Послеоперационная боль, связанная с стоматологической хирургией
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день в течение максимум 3 дней. Некоторым пациентам может потребоваться дополнительная послеоперационная анальгезия в дополнение к эторикоксибу в течение 3 дней лечения.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Назад:
- дозировка при остеоартрозе не должна превышать 60 мг один раз в сутки;
- дозировка при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг один раз в сутки;
- дозировка при острой подагре не должна превышать 120 мг один раз в сутки в течение максимального периода лечения 8 дней;
- дозировка при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг один раз в день в течение максимум трех дней.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Нет необходимости корректировать дозировку для пациентов пожилого возраста. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Несмотря на показания, пациентам с легкими нарушениями функции печени ( 5-6 баллов по шкале Чайлд - Пью) не следует превышать дозу 60 мг/сут. Пациентам с умеренным нарушением функции печени ( 7-9 баллов по шкале Чайлд - Пью), несмотря на показания, не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в сутки (применять в виде таблетки по 60 мг, которую можно разделить на равные части).
Опыт применения эторикоксиба ограничен, особенно у пациентов с умеренным нарушением функции печени; поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Клинический опыт применения эторикоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени
(≥10 баллов по шкале Чайлд - Пью) отсутствует, поэтому применение препарата этим пациентам противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин. Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано.
Дети.
Эторикоксиб противопоказан детям до 16 лет.
Передозировка .
Применение однократной дозы эторикоксиба до 500 мг или многократных доз до 150 мг в сутки в течение 21 дня не вызывало значимых токсических эффектов. Сообщалось об острой передозировке эторикоксиба, хотя в большинстве случаев побочных реакций не наблюдалось. Наиболее часто наблюдавшиеся побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности эторикоксиба (такие как желудочно-кишечные, сердечные и почечные реакции).
В случае передозировки целесообразно принять обычные поддерживающие меры, например, удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, проведение клинического наблюдения и при необходимости проведение поддерживающего лечения.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе; неизвестно, удаляется ли препарат во время перитонеального диализа.
Побочные реакции.
Побочные реакции определяются по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), редко (< 1/10 000).
Инфекции и инвазии: часто – альвеолярный остит; нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (преимущественно вследствие желудочно-кишечных кровотечений), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность ß ; редко - ангионевротический отек/анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.
Нарушения обмена веществ и питания: часто – отеки/задержка жидкости; нечасто - снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела.
Психические расстройства: нечасто – тревога, депрессия, ухудшение психической деятельности, галлюцинации; редко - спутанность сознания, беспокойство.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто - дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.
Со стороны органов зрения: нечасто — затуманивание зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах, головокружение.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, аритмия; нечасто - мерцательная аритмия, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда § .
Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — приливы крови, нарушение мозгового кровообращения , транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз, васкулит.
Со стороны органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм; нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в животе; часто – запор, метеоризм, гастрит, изжога/кислотный рефлюкс, диарея, диспепсия/дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, эзофагит, язвы во рту; нечасто - вздутие живота, изменение характера перистальтики кишечника, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, пептические язвы, включая перфорацию и кровотечение желудочно-кишечного тракта, синдром раздраженного кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение АЛТ, повышение АСТ; редко – гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — экхимозы; нечасто — отек лица, зуд, сыпь, эритема, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, резистентная лекарственная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы/судороги, скелетно-мышечная боль/ригидность.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность/нарушение функции (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения: часто - астения/утомляемость, гриппоподобные симптомы; нечасто - боль в груди.
Лабораторные исследования: нечасто — повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко - снижение уровня натрия в крови.
ß Гиперчувствительность включает понятия аллергия, лекарственная аллергия, лекарственная гиперчувствительность, гиперчувствительность, неуточненная гиперчувствительность, реакция гиперчувствительности и неуточненная аллергия.
§ Селективные ингибиторы ЦОГ-2 связаны с повышенным риском крупных артериальных тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Маловероятно, что абсолютный риск возникновения подобных явлений превышает 1% в год (нечасто).
При применении НПВП сообщалось о следующих серьезных побочных эффектах: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром, поэтому нельзя исключить их возникновение при применении эторикоксиба.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это дает возможность в дальнейшем контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного препарата. Квалифицированных медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.
Дата окончания срока.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
по 7 таблеток в блистере; По 1 или 4 блистера в картонной пачке.
Покинуть категорию.
По рецепту.
Продюсер.
КУСУМ ХЕЛТКЭР ПВТ ЛТД /
КУСУМ ХЕЛСКЭР ПВТ ЛТД.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Участок № М-3, Особая экономическая зона Индаур, Фаза-II, Питхампур, р-н. Дхар, Мадхья-Прадеш, PIN-код 454774, Индия/
Номер участка. M-3, Особая экономическая зона Индаура, Фаза-II, Питхампур, р-н. Дхар, Мадхья-Прадеш, PIN-код 454774, Индия.
ЭТОРИКОКСИБ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
