ФУРОСЕМИД табл. 0,04 г №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Фуросемид

( Фуросемид )

Место хранения:

Активное вещество : фуросемид;

1 таблетка содержит фуросемид в переносе до 100% вещества - 40 мг;

Вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат; стеарат магния; Картофельный крахмал.

Лекарственная форма .

Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, почти белые или белые с рушиным цветом, круглой формы с плоской поверхностью, с фасадом.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов. ATH C код С03C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

FUROSEMID - это петлевая диуреметрия быстрых действий, что приводит к установлению соперника и краткосрочного мочегонного эффекта. Furosemide Blocks Na ⁺ K ⁺ 2Ci ^- покрытия, расположенные в базальных клеточных мембранах толстого сегмента восходящей части петли Хенко: эффективность упорного действия фуросемида, таким образом, зависит от того, достигает ли лекарственного средства по каналам в Места через анион-транспортный механизм. Мочегоетический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Хенле. В результате дробное экскреция натрия может достигать 35% гломерелярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты повышенного экскреции натрия находятся в повышенной моче (из-за осмотически соединенной воды) и в увеличенном дистальном секрете калия. Кроме того, экскреция ионов кальция и магния увеличивается.

Фуросемид вызывает дозу-зависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерона. С сердечной недостаточностью фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (сужением емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект представляет собой простагландиинически опосредованный и включает в себя адекватную функцию почек с активацией системынин-ангиотензинской системы и неповрежденным синтезам простагландинов. Кроме того, из-за его натрияуретического эффекта фуросемид снижает реакционную способность сосудов по отношению к катехоламина, что увеличивается у пациентов с артериальной гипертонией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида обусловлена ​​повышенной экскрецией натрия, снижению объема крови и уменьшенной реакции мышц кровеносных сосудов для стимулирования вазоконстрикторов или вазоконстрикторов.

Начало мочегонного эффекта наблюдается в течение 1 часа после перорального введения лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диурезных и натриевых обследований наблюдалось у здоровых пациентов, получающих фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет около 3-6 часов после устного введения 40 мг фуросемида.

Влияние фуросемида уменьшается, если есть заниженная трубчатая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика .

Фуросемид быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время поглощения - от 1 до 1,5 часов. Биодоступность лекарственного средства зависит от различных факторов, включая имеющиеся заболевания, биодоступность может снижаться до 30% (например, с нефротическим синдромом). Возможное влияние еды одновременно с приемом фуросемида на поглощение фуросемида.

Объем распространения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с плазменными белками, особенно с альбумином.

Фуросемид в первую очередь получен в форме неприкосновенного лекарственного средства путем секреции в проксимальном канале. Метаболитный фуросемид - глюкуронид - составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выделяется фекалиями, предположительно, с помощью желчного секрета.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентурный барьер и медленно попадает в плод. Фуросемид определяется в плодах или новорожденных при одинаковых концентрациях, что и мать ребенка.

• Болезнь почек.

С почечной недостаточностью отнятия фуросемида и полуворота - удлиненный; Последний период полураспада может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В нефротическом синдроме концентрации белков плазмы крови приводят к увеличению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижается из-за связывания с внутрибированным альбумином и заниженным трубчатым секретом.

Фуросемид плохо диализирован у пациентов, которые осуществляют гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

• Отказ печени.

Благодаря печеночной недостаточности, период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом из-за большего объема распределения. Следует также отметить, что в этой группе пациентов есть широкий спектр фармакокинетических параметров.

• Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилых людей.

Вывод фуросемида замедляется из-за уменьшенной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пожилых пациентов.

• преждевременные и связанные младенцы.

В зависимости от уровня образования почки, выход фуросемида может быть замедлен. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если младенцы нарушаются глюкуронизацией. Терминал Half-Life длится менее 12 часов в фруктах 33 недели после оплодотворения яйца. У младенцев в возрасте 2 месяцев окончательный зазор такой же, как у взрослых пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Не непонятные комбинации.

В некоторых случаях получают фуросемид в течение 24 часов после хлоральгидрата могут вызывать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное условие, тошноту, увеличение артериального давления и тахикардией. Следовательно, сопутствующее использование фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других оттоксических препаратов. Поскольку это может привести к повреждению, который имеет необратимый характер, эти лекарства не должны использоваться одновременно с фуросемидом.

Комбинации, которые требуют использования профилактических мер.

В случае одновременного использования цисплатина и фуросемида существует риск оттоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может увеличиваться, если фуросемид не предписан в низких дозах (например, 40 мг пациентов с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, при использовании для достижения эффекта принудительного диуреза во время терапии цисплатина Отказ

Furosemide для перорального введения и сукралфата не следует использовать в интервале менее 2 часов, поскольку SuCralfate снижает поглощение фуросемида от кишечника, то есть ослабляет его действие.

Furosemide снижает вывод солей лития и может привести к увеличению уровня лития в сыворотке, что привело к повышенному риску литиевой токсичности, в том числе больший риск кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получавших эту комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно в первом применении ингибиста ингибирования гормона ангиотензина (ингибитор APG) или антагониста антагониста рецептора ангиотензина II или в первом применении Эти препараты в увеличенной дозе. Необходимо решить, нужно ли временно остановить использование фуроземида или, по меньшей мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до лечения, или увеличить дозу ингибитора APG или антагониста антагониста рецептора ангиотензина II.

Risperidon: подготовка осторожности и тщательно весовой риск и преимущества, прежде чем принимать решение об объединении терапии или одновременного использования с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, чтобы принять во внимание.

Одновременное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может ослабить действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или гиповолемией нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида токсичность салицилата может увеличиваться.

Уменьшение эффективности фуросемида может происходить после одновременного использования фенитоином.

Использование кортикостероидов, карбеносолона, корня солодки в больших дозах и долгосрочное использование слабительных средств может повысить риск гипокалемии.

Некоторые нарушения баланса электролита (например, гипокалиемия, гипомагниамиация) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, дигиталиссионов и лекарственных средств, вызывающих промежуточный промежуточный промежуточный синдром).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарства, которые имеют свойство для снижения артериального давления, используют одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарства, которые, как и фуросемид, подвержены значительной трубчатую секреции в почках, могут снизить эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить удаление этих лекарств почками. Проведение лечения с высокими дозами фуросемида, а также другие препараты могут привести к увеличению их уровня сыворотки крови и увеличение риска побочных эффектов, вызванных введением фуросемида или использованием сопутствующей терапии.

Эффективность антидидиабетических препаратов и симпатомиметиков, имеющих увеличение артериального давления (например, эпинефрина, норепинефрин), может уменьшаться. Действие извлеченных мышечных релаксантов или теофиллина может увеличиться.

Можно усилить вредное воздействие нефротоксических препаратов на почку.

Нарушение функции почек может развиваться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемида и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Сопутствующее использование циклоспорина A и фуросемида связано с повышенным риском подавления артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванному фуросемидом, и нарушения почечной экскреции настраиваний, вызванных циклоспорином.

У пациентов, принадлежащих к группе нефропатии высокого риска, в результате терапии с радиоконтрастными агентами, при лечении фуросемида, существует большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных агентов по сравнению с таким высоким риском. Пациент, который проводился только внутривенным увлажнением к назначению радиоконтрастных агентов.

Особенности приложения.

Во время лечения фуросемид должен обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение фуросемидом требует регулярного медицинского надзора.

Требуется особенно тщательный мониторинг:

- пациенты с артериальной гипотензией;

- Пациенты, которые попадают в специальную группу риска из-за значительного снижения артериального давления, например, пациентов с тяжелым стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, снабженных кровью к мозгу;

- пациенты с скрытой или выраженной формой диабета;

- пациенты с подарком;

- Пациенты с синдромом гепатоната, то есть с функциональной почечной недостаточностью, связанной с тяжелыми заболеваниями печени;

- Пациенты с гипопротеинемией, которые связаны, например, с нефротическим синдромом (эффект фуросемида могут быть ослаблены одновременно с потенцированием отоксикации). Требуется тщательная доза титрование;

- в недоношеных младенцах (возможное развитие нефрокальциноз / нефролитиаза); Нужно отслеживать функцию почек и проводить ультразонографию почек.

Регулярный мониторинг сыворотки натрия, калия и креатинина обычно рекомендуется во время терапии фуросемида. Особенно тщательный мониторинг требует пациентов с высоким риском в разработке дисбалансов электролита или со значительной дополнительной потерей жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного плавания.) Гиповолемия или дегидратация организма, а также любые значительные нарушения электролита и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидной терапии.

Разработка расстройств баланса электролита влияет на следующие факторы в качестве существующих заболеваний (цирроз печени, сердечной недостаточности), сопровождающее использование лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.

При применении препарата целесообразно рекомендовать пациента съесть пищу с высоким содержанием калия (запеченный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при использовании фуросемида может возникнуть необходимость в компенсации медицины для дефицита калия.

Осторожно следует обнаружить и тщательно получить риски и выгоды, прежде чем принимать решение об использовании комбинации фуросемида и рисперидона или одновременного лечения с использованием других мощных диуретиков. Дегидратация следует избегать.

Препарат содержат молочный сахар, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, нехватки лактазы или синдрома малакозы для галактозы глюкозы не должны использоваться фуросемида.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Фуросемид проникает через плацентурный барьер. Это не должно быть предписано во время беременности.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщины должны быть переставлены грудью во время лечения фуросемида.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Некоторые побочные эффекты (неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента сосредоточить внимание и скорость ее реакции, поэтому необходимо воздерживаться от лечения транспортных средств или работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Дозировка устанавливает доктор индивидуально, в зависимости от степени тяжести водно-электролитического баланса, величины гломерелярной фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе использования препарата следует регулировать показатели водно-электролита баланса с учетом диуреса и динамики общего состояния пациента. Препарат следует наносить на пустой желудок.

Для взрослых рекомендуется максимальная суточная доза фуросемида - 1500 мг.

Специальные рекомендации по дозировке.

Дозировка для взрослых обычно основана на применении следующих рекомендаций.

Отек с хронической застойной сердечной недостаточностью .

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального введения составляет 20-50 мг. При необходимости вы можете настроить дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать ежедневную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отек с хронической почечной недостаточностью .

Натрийуретический эффект фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая серьезность почечной недостаточности и баланса натрия. Таким образом, невозможно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует тщательно титулировать дозу, чтобы обеспечить постепенную исходную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает использование такой дозы, что приводит к суточному снижению веса тела приблизительно 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na ⁺ ).

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального введения составляет 40-80 мг. Добову дозу можна приймати в один або два прийоми. У разі необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, загальна добова доза становить 250-1500 мг.

При гострій нирковій недостатності .

Перед початком прийому препарату необхідно компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний і кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендовано якнайшвидше перейти від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

Набряки при нефротичному синдромі .

Рекомендована початкова добова доза для перорального прийому − 40-80 мг. У разі необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або розділити на кілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки .

Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування антагоністів альдостерону недостатньо. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного чи кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг.

Рекомендована початкова добова доза для перорального прийому − 20-80 мг. Добову дозу можна приймати в 1 або 2 прийоми. У разі необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Діти .

Препарат у даній лікарській формі слід призначати дітям з масою тіла більше 10 кг. Для дітей рекомендована добова доза фуросеміду для перорального прийому – 2 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг.

Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад, недоношених дітей і новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

Передозування.

Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини та включає такі ознаки як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: терапія симптоматична. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

Метаболічні та аліментарні розлади: порушення електролітного балансу (в тому числі з клінічними проявами), зневоднення і гіповолемія особливо у пацієнтів літнього віку, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпонатріємія,

гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня сечової кислоти у крові, напади подагри, зниження толерантності до глюкози. Перебіг цукрового діабету може перейти із латентної форми у виражену. Гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини у крові, метаболічний алкалоз, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду.

З боку судин: (при застосуванні у вигляді внутрішньовенної інфузії): гіпотензія, в тому числі ортостатична гіпотензія, васкуліт, тромбоз.

З боку нирок та сечовивідного тракту: збільшення об'єму сечі, тубуло-інтерстиційний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі), нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят, ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея або гострий панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: холестаз, підвищення рівнів трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги: порушення слуху, які зазвичай є минущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеінемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або у разі надто швидкого внутрішньовенного введення фуросеміду. Повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду, дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) і DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією і системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема такі, що супроводжуються шоком).

З боку нервової системи: парестезія, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід призначати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання . Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності . Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФУРОСЕМИД

(FUROSEMIDE)

Состав:

действующее вещество : furosemide;

1 таблетка содержит фуросемида в перерасчете на 100% вещество – 40 мг;

вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого, почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов. Код АТХ С03C А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na ⁺ K ⁺ 2CI ^- котранспортер, расположен в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство к канальцам в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосредованным и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и не нарушенным синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 часа после приема лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет примерно 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время абсорбции - от 1 до 1,5 часа. На биодоступность лекарственного средства влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания, биодоступность может уменьшаться до 30% (например, при нефротическом синдроме). Возможное влияние еды одновременно с приемом фуросемида на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в неизмененном виде лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. Метаболит фуросемида - глюкуронид - составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с калом, вероятно, путем билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

• Заболевания почек.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и сниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

• Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

• Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.

Выведение фуросемида замедлено из-за уменьшенной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

• Недоношенные и доношенные дети.

В зависимости от уровня сформированности почек, выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плодов старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев старше 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нерекомендованные комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может привести к приливам, повышенному потоотделению, возбужденному состоянию, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Посольку это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупредительных мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксичных эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначать в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для перорального приема внутрь и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат снижает абсорбцию фуросемида из кишечника, т.е. ослабляет его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего гормона (ингибитор АПГ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПГ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует учитывать.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может ослаблять действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения с фенитоином.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведения лечения с применением высоких доз как фуросемида, так и других лекарственных средств может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного в отношении гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения .

Во время лечения препаратом Фуросемид следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением Фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения.

Необходим особенно тщательный мониторинг:

- больных с артериальной гипотензией;

- пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, снабжающих кровь к головному мозгу;

- пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;

- больных подагрой;

- пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, что ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;

- пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется, например, с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы;

- у недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом/нефролитиаза) нужно осуществлять мониторинг функции почек и провести ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. В особенно тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или со значительной дополнительной потерей жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы как существующие заболевания (цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата следует рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении Фуросемида может потребоваться медикаментозная компенсация дефицита калия.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении комбинации фуросемида и рисперидона или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Препарат содержит сахар молочный, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Фуросемид.

Применение в период беременности или кормления грудью . Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Некоторые побочные эффекты (неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозирование устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента. Препарат следует применять натощак.

Для взрослых рекомендованная максимальная суточная доза фуросемида – 1500 мг.

Специальные рекомендации относительно дозирования.

Дозирование для взрослых в общем базируется на использовании нижеприведенных рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности.

Рекомендованная начальная cуточная доза для перорального приема составляет 20-50 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланса натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na ⁺ ).

Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема составляет 40-80 мг. Суточную дозу можно принимать в один или два приема. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Для пациентов, которые находятся на гемодиализе общая суточная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности.

Перед началом приема препарата, необходимо компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно быстрее перейти от внутривенного введения к пероральному приему.

Отеки при нефротическом синдроме.

Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема – 40-80 мг. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.

Отеки при заболеваниях печени.

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применения антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного или кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшение массы тела примерно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приема – 20-80 мг. Суточную дозу можно принимать в 1 или 2 приема. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Если внутривенное введение является необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме следует назначать детям с массой тела больше 10 кг. Для детей рекомендована суточная доза фуросемида для перорального приема – 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 40 мг.

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения .

Передозировка.

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение: терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Метаболические и алиментарные расстройства: нарушения электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, снижение толерантности к глюкозе. Течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную. Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида.

Со сторон ы сосуд ов ( при применении в виде внутривенной инфузии): гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, васкулит, тромбоз.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: увеличение обьема мочи, тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных новорожденных, почечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: холестаз, повышение уровней трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида. Сообщались случаи глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозные высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сопровождающиеся шоком).

Со стороны нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения: повышенный риск незаращения артериального протока, если фуросемид применять для лечения недоношенных младенцев в первые недели жизни.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель . ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности .

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.