ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ суспензия д/ин. 2,5 % амп. 2 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Ацетат гидрокортизона

( Гидрокортоносик ацетас )

Состав :

Активный ингредиент: гидрокортизон;

1 мл суспензии содержит ацетат гидрокортизона в переносе 100% сухого вещества 25 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбит (E 420), напечатаны, хлорид натрия, бензиловый спирт, инъекционная вода.

Лекарственная форма. Подавление для инъекций.

Основные физико-химические свойства: препарат после встряхивания в течение 2 минут представляет собой суспензию белого или белого с желтоватым оттенком, который при стоянии оседает, с определенным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения, простые препараты. Гидрокортизон. ATH H02A B09 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетат гидрокортизона относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Он имеет антихоков, антитоксическую, иммуносупрессивный, антиэксудативный, противоракотерирующий, противовоспалительный, десенсибилизирующий, антиаллергический эффект. Ингибирует гиперчувствительность, пролиферативные и экссудативные процессы при воспалении. Действие ацетата гидрокортизона опосредуется через удельных внутриклеточных рецепторов. Противовоспалительное действие состоит в том, чтобы ингибировать все фазы воспаления: стабилизацию клеточных и субклеточных мембран, уменьшая выделение протеолитических ферментов с лизосом, ингибирующих образование супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон ингибирует высвобождение воспалительных посредников, в том числе интерлейкин-1 (IL-1), гистамин, серотонин, брадикинин, снижает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает инфильтраты воспалительных клеток, уменьшает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в воспаление. Ингибирует соединение реакций тканей во время воспалительного процесса и уменьшает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество осадка клеток, которые производят гиалуроновую кислоту, подавляет активность гиалуронидазы и способствует снижению проницаемости капилляров. Ингибирует производство коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеазы. Уменьшает синтез и усиливает белковый катаболизм в мышечной ткани. Стимулирующие стероидные рецепторы, индуцирует образование специального класса белков - липокоринов, что присуще действий против кора. Имеет противоположный эффект, увеличивая уровень гликогена в печени и приводит к развитию гипергликемии. Держит натрий и вода в организме, увеличивая объем циркулирующей крови и увеличением артериального давления (антихоокиальное действие). Стимулирует выход калия, уменьшает поглощение кальция из пищеварительного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон уменьшает количество Т-лимфоцитов в крови, тем самым уменьшая влияние T-Helper в B-лимфоциты, ингибирующее образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакок и нитика.

Гидрокортизон, который используется локально, может поглощать и проявлять системный эффект. Относительно медленно поглощается с входного участка. До 90% препарата связывается с белками крови (с трансхолином - 80%, с альбуминами - 10%), около 10% - это свободная фракция. Метаболизм проводится в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает в небольшое количество препарата (до 67% разрушается в самой плаценту к неактивным метаболитам). Метаболиты гидрокортизона получают в основном почками.

Клинические характеристики.

Индикация.

Остеоартрит, различный моноартроз (колено, локоть, бедра суставы), ревматоидный артрит и артрит другого происхождения (за исключением туберкулеза и гонорроидного артрита). Пидо Ператрит, бурсит, эпиконги, тендергинсимит.

Перед операцией для алклотиков.

Как местное дополнение к системной терапии кортикостероиды.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ.

Система грибковых заболеваний.

Пациенты, получающие кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказаны для использования живых или ослабленных вакцин (см. Раздел «Особенности применения»).

Внутримышечно кортекостероид препараты противопоказаны идиопатическими тромбоцитопеническими пурпуром.

Противопоказан для внутрикоцекального введения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Лекарства, которые вызывают ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличить оформление кортикостероидов, а с их применением может потребоваться доза кортикостероидов для получения желаемого реагирования на лечение.

Такие лекарства, такие как троладомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм кортикостероидов и, таким образом, уменьшить их оформление. Следовательно, доза кортикостероидов должна быть титрована, чтобы избежать развития токсичности кортикостероиды.

Кортикостероиды могут увеличить клиренс аспирина, который используется в течение длительного времени и высоких доз. Это может привести к снижению уровня салицилата в сыворотке или увеличить риск салицилатной токсичности в разделе кортикостероидов. Аспирин следует использовать с кортикостероидами с пациентами с гипотрубинемией.

Влияние кортикостероидов на пероральные антикоагуляторы варьируются в значительной степени; Они могут оба ослабить, и усиливают свои действия. Следовательно, регулярный мониторинг индикаторов коагулограммы должен быть проведен для поддержания желаемого антикоагулянтного эффекта.

С осторожностью следует использовать с лекарствами, которые влияют на уровень калия (например, диуретики). Не применяется с амфотерицином B.

Кортикостероиды могут вызвать гипергликемию, поэтому необходимо использовать с антидиабетическим агентом с осторожностью.

Антибиотики . Сообщалось, что макролидные антибиотики вызвали значительное снижение оформления кортикостероидов.

Циклоспорин. При одновременном использовании этих препаратов наблюдается увеличение активности и циклоспорина и кортикостероида. Также было сообщено о случаях суда.

Антихолинестерин препараты. Одновременное применение может привести к развитию тяжелой слабости у пациентов с могилами Myasten. Следовательно, использование этих препаратов должно быть остановлено не менее 24 часов до начала терапии кортикостероидами.

Антидидиабетические средства. Поскольку кортикостероиды могут увеличить концентрации глюкозы в крови, может потребоваться отрегулировать дозу антидиабетических агентов.

Антитуберкулезный. Можно уменьшить концентрацию изониазида в плазме крови.

Холестирамин может увеличить оформление кортикостероидов.

Аминоглюйтемид может привести к потере, индуцированным кортикостероидами надпочечников.

Сердце гликозиды. Пациенты, которые используют сердечные гликозиды, имеют повышенный риск развития аритмий посредством гипокалиемии.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы. Эстрогены могут привести к снижению метаболизма определенных кортикостероидов в печени, что приводит к увеличению их эффекта.

Образцы кожи. Кортикостероиды могут подавлять реакции на образцы кожи.

Вакцина. Пациенты, которые находятся в долгосрочной терапии кортикостероидами, могут проявлять слабо выраженный ответ на токсиидные и живые или инактивированные вакцины из-за реакции антител. Кортикостероиды могут также потенцировать некоторые организмы, содержащиеся в живых аттенулированных вакцинах.

При нанесении вакцин или токсоидов в соответствии с планом вакцинации необходимо учитывать отловленную вакцинацию до конца терапии кортикостероидами.

Особенности приложения.

Пациенты, получающие кортикостероидную терапию и несут необычное стресс, прежде чем, во время и после такой стрессовой ситуации, применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидах быстрого действия.

Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, а могут возникнуть новые инфекции. При нанесении кортикостероидов сопротивление организма к инфекциям и способности тела для локализации инфекции можно уменьшить.

Разработка инфекций любой локализации, вызванной любыми патогенами (включая вирусные, бактериальные, грибковые, грибные, протозоические или гельминтные инфекции), может быть связано с использованием кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными агентами, которые влияют на иммунитет клеточной связи, гуморальному анти-иммунитет или функция нейтрофилов. Такие инфекции могут быть умеренной степенью, но могут быть серьезной степенью, а иногда и имеют летальное следствие. С увеличением доз кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.

С активным, распространенным туберкулезом или фуминым туберкулезом, гидрокортизон может использоваться только для лечения заболевания вместе с соответствующей схемой лечения против туберкулеза. Если использование кортикостероидов указывается пациентами с скрытым туберкулезом или реактивностью туберкулина, требуется тщательное наблюдение, поскольку заболевание может быть активировано снова. Во время пролонгированной кортикостероидной терапии таких пациентов должны получать химиопрофилактику.

Пациенты, получающие кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано использование живых или ослабленных вакцин; Такие пациенты могут быть использованы убитые или инактивированные вакцины. Однако ответ на такие вакцины можно уменьшить. Пациенты, получающие кортикостероиды в неиммуносупрессивных дозах, показывают реализацию процедур иммунизации.

Гидрокортизон может привести к увеличению кровяного давления, задержки соли и воды в организме и увеличить экскрецию калия. Следовательно, может потребоваться соблюдение диеты с ограничением соли и калийных пищевых добавок. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Поскольку в одиночных случаях у пациентов, получающих лечение кортикостероидами парентерально, развивалось анафилактоидная реакция (например, бронхоспазм), до их использования следует предпринять соответствующие меры предосторожности, особенно когда анамнез пациента имеет аллергию на любой лекарственный продукт.

Несмотря на то, что недавние исследования не проводились с использованием гидрокортизона или других стероидов, результаты исследований метилпреднизолона сукцината натрия в септическом шоке указывают на то, что в некоторых подгруппах пациентов с высоким риском (т. Е. У пациентов с увеличением уровня креатина более 2 мг / дл. или со вторичными инфекциями) может наблюдаться увеличение уровня летальности.

Эффект гидрокортизона может быть амплифицирован у пациентов с заболеванием печени, поскольку они значительно снижают метаболизм и выходные гидрокортизон.

У детей, которые получают длительное лечение глюкокортикоидами в разделенных дневных дозах, может возникнуть замедление роста. Использование такой схемы лечения должна быть ограничена наиболее серьезными показаниями.

Кортикостероиды должны быть осторожны для пациентов с глазными герпесами, которые сопровождаются риском перфорации роговицы.

При нанесении кортикостероидов, психические расстройства, которые варьируются от эйфории, бессонницы, изменения настроения, могут возникнуть изменения личности к явным демонстрациям психоза. Кроме того, кортикостероиды могут привести к сельскому хозяину существующей эмоциональной нестабильности или тенденций в развитии психоза.

Кортикостероиды должны использоваться с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации в присутствии абсцесса или других пиегенных инфекций, а также при дивертикулите, свежего кишечного анастомоза, активной или скрытой язвенной болезни, почечной недостаточности, артериальной гипертонии, остеопорозе и Miaastry Gravis.

При нанесении высоких доз кортикостероидов, случаи развития острой миопатии, которые чаще всего встречаются у пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи (в частности, мизерным гравием) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию с нейромышечными блокаторами (такие как Pancos). Такая острая миопатия обобщена, может привлечь глаз и дыхательные мышцы и может привести к развитию четырехпресс. Может быть увеличение уровня креатина киназы. До появления клинического улучшения или восстановления после прекращения кортикостероидов может пройти от нескольких недель до нескольких лет.

Были сообщения о развитии Капоси Саркома у пациентов, которые получают кортикостероидную терапию, но прекращение терапии может привести к его клинической ремиссии.

Чтобы уменьшить способность развивать атрофию кожи на месте введения, вы не должны превышать рекомендуемые дозы. Инъекция в дельтовидной мышце следует избегать из-за высокого риска подкожной атрофии.

Высокие дозы кортикостероидов не должны использоваться для лечения карниоцеребральной травмой.

Опубликованные данные указывают на вероятную взаимосвязь между использованием кортикостероидов и разрывом миокарда после недавно передаваемого инфаркт миокарда; Следовательно, эти пациенты терапии с использованием кортикостероидов должны использоваться с особой осторожностью.

Может привести к подавлению гипоталамической гипофиза-надпочечника, развитие синдрома двоюродного брата и гипергликемии.

Вторичная адренокортическая недостаточность, вызванная применением лекарственного средства, может быть уменьшена постепенное снижение дозы. Дефицит такого рода может быть сохранен в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Поэтому в любой ситуации проявление стресса в этот период гормональная терапия должна быть восстановлена.

При одновременном использовании с амфотерицином в имеются случаи расширения границ сердца и сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Может вызвать обострение межкерентных инфекций, вызванных амебой, Candida, Cryptoccocus, MyCobacterium, NoCardia, Pneumocystis и токсоплазмой. До начала терапии кортикостероиды рекомендуются исключить скрытую или активное амебиазу у пациентов, которые посетили тропические страны или пациенты с диареей необъяснимых генов.

Не распространяйтесь с мозговой малярией, поскольку в настоящее время существует доказательства преимуществ использования кортикостероидов в этом состоянии.

Ветер POX и CYRU: могут быть серьезные или даже смертельные осложнения у взрослых и детей. Пациенты, которые не передавали эти заболевания в прошлом, должны быть тщательно защищены от риска распределения этих заболеваний.

Использование кортикостероидов может вызвать заднюю подскаптульную катаракту, глаукому, повреждение визуальных нервов, может способствовать развитию вторичных глазных инфекций, вызванных бактериями, грибами или вирусами.

Подать заявку с особой осторожностью пациентам с известными или подозреваемыми поражениями на синтилоидах. У таких пациентов иммуносупрессия может привести к гиперинфекции и распределению миграции личинок, которые могут привести к тяжелому энтероколитю и летальной грамотриольной сепсицемии.

С осторожностью следует использовать для пациентов с застойной сердечной недостаточностью, гипертонией.

Пациенты с гипотиреозом дозы кортикостероиды должны быть исправлены.

У пациентов с циррозом существует повышенный эффект, уменьшая метаболизм кортикостероидов.

В случае терапии кортикостероиды могут увеличить внутриглазное давление, что требует его контроля, особенно в случае длительной терапии.

Этот лекарственный продукт содержит сорбит. Если пациент установлен нетерпимость некоторых сахаров, вам следует обратиться к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт.

Этот лекарственный продукт содержит бензиловый спирт, поэтому его нельзя использовать недоношенные дети и новорожденные. Может вызвать токсичные и аллергические реакции на младенцев и детей до 3 лет.

Этот лекарственный продукт содержит менее 1 ммоль (23 мг) / доза натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Применение во время беременности

Исследования на животных показали, что кортикостероиды, в случае их использования беременных женщин в высоких дозах, могут вызвать недостатки развития плода. Адекватное исследование репродуктивной функции человека не проводилось. Следовательно, использование этого лекарственного средства во время беременности или женщин, которые хотят забеременеть, требует тщательного взвешивания его использования по сравнению с потенциальными рисками для беременности и плода. Поскольку свидетельство о безопасности человеческого использования во время беременности косвенно, гидрокортизон может быть использован во время беременности только тогда, когда преимущества терапии преобладают с его рисками для плода.

Кортикостероиды легко проходят через плацендентный барьер. Дети, рожденные для женщин, которые получили большие дозы кортикостероидов во время беременности, должны тщательно изучены признаки недостаточности коры надпочечников.

Применение во время периода грудного вскармливания

Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Гидрокортизон можно использовать в период грудного вскармливания, только когда преимущества терапии преобладают риски для ребенка преобладают.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність. Адекватних досліджень на тваринах з приводу наявності у кортикостероїдів канцерогенної чи мутагенної дії не проводилось.

Стероїди можуть підвищити або зменшити рухливість та кількість сперматозоїдів у деяких пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив кортикостероїдів на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами не оцінювався. Після лікування кортикостероїдами можливий розвиток таких небажаних ефектів як синкопе, вертиго і судоми. При наявності вищезгаданих ефектів пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням вміст ампули струсити до утворення гомогенної суспензії.

Дорослим та дітям віком від 14 років : разова доза залежно від розміру суглоба і від тяжкості захворювання – 5-50 мг гідрокортизону внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Протягом 24 годин дорослим можна проводити ін'єкції не більше ніж у три суглоби.

Дітям : разова доза гідрокортизону залежно від розміру суглоба і від тяжкості захворювання – 5-30 мг внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Лікувальний ефект при внутрішньосуглобовому введенні препарату настає протягом 6-24 годин і зберігається від кількох діб до кількох тижнів. Повторне введення препарату можливе через 3 тижні.

Препарат не можна вводити безпосередньо в сухожилля, тому при тендиніті препарат треба вводити в сухожильну піхву.

Препарат не можна застосовувати для системної кортикостероїдної терапії.

Діти.

Для лікування дітей препарат застосовують лише за абсолютними показаннями.

Цей лікарський засіб містить спирт бензиловий, тому його не можна застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.

Передозування.

Клінічного синдрому передозування гідрокортизоном не існує.

Гідрокортизон виводиться шляхом діалізу.

Побічні реакції.

Наведені нижче побічні реакції є типовими для всіх системних кортикостероїдів. Їхнє включення до цього переліку не обов'язково означає, що конкретне явище спостерігалося при застосуванні цієї конкретної лікарської форми.

Порушення лабораторних та інструментальних показників: після лікування кортикостероїдами спостерігалося підвищення рівня аланінтрансамінази (АЛТ, СГПТ), аспартаттрансамінази (АСТ, СГОТ) і лужної фосфатази. Зазвичай ці зміни є невеликими, вони не пов'язані з жодним клінічним синдромом і мають оборотний характер при припиненні лікування. Підвищення внутрішньоочного тиску. Зниження толерантності до вуглеводів, збільшення потреби в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах при цукровому діабеті. Негативний азотистий баланс внаслідок катаболізму білків. Підвищення або зниження рухливості та кількості сперматозоїдів.

З боку метаболізму та харчування: затримка натрію, затримка рідини, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення екскреції кальцію, підвищення апетиту, аномальні жирові відкладення, збільшення маси тіла.

З боку серця: брадикардія, зупинка серця, порушення ритму серця, розширення меж серця, гіпертрофічна кардіоміопатія, набряк легенів, непритомність, тахікардія. Застійна серцева недостатність у сприйнятливих пацієнтів.

Судинні розлади: петехії та екхімози, синці, артеріальна гіпертензія, судинний колапс, жирова емболія, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, тромбоемболії, тромбофлебіт, васкуліт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, акне, алергічний дерматит, шкірна та підшкірна атрофія, тонка слабка шкіра, сухість та лущення шкіри, набряк, еритема, гіперпігментація, гіпопігментація, гіпертрихоз, підвищена пітливість, висипання, стриї, потоншання волосся на голові; у пацієнтів, які отримують кортикостероїдну терапію, повідомлялося про розвиток саркоми Капоші.

Загальні порушення та порушення у місці введення: реакції у місці введення, включаючи печіння або поколювання, інфекції у місці ін'єкції, стерильний абсцес, пригнічення реакції на шкірні проби, оманні шкірні реакції, затримка загоєння ран, маніфестація латентного цукрового діабету, маскування інфекцій, активація латентних інфекцій, у тому числі повторна активація туберкульозу, опортуністичні інфекції, спричинені будь-якими патогенами, будь-якої локалізації від легких до летальних, зниження резистентності до інфекцій, нездужання.

З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, судомні напади, запаморочення, головний біль, неврити, невропатії, парестезії. Арахноїдит, менінгіт, парапарез/параплегія, сенсорні розлади з'являлися після інтратекального застосування.

З боку органів зору : задні субкапсулярні катаракти, екзофтальм, глаукома, рідкісні випадки сліпоти асоційовані із ін'єкціями у періокулярну зону.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: у разі якщо для приготування до використання застосовувати бензиловий спирт, слід взяти до уваги, що він може спричинити розвиток летального синдрому задишки у недоношених дітей.

З боку шлунково-кишкового тракту: гикавка, розвиток пептичної виразки з можливою перфорацією і кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишечнику, здуття живота, дисфункція кишечнику, нудота.

З боку нирок та сечовивідної системи: глюкозурія, дисфункція сечового міхура.

З боку гепатобіліарної системи: гепатомегалія.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: кортикостероїдна міопатія, артропатія, втрата м'язової маси, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребта, асептичний некроз, розрив сухожилля, зокрема ахіллового сухожилля, затримка росту у дітей.

Ендокринні розлади: нерегулярний менструальний цикл, розвиток кушингоїдного стану, гірсутизм, пригнічення системи гіпофіз–надниркові залози.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія і анафілактоїдні реакції (наприклад бронхоспазм, ангіоневротичний набряк).

Психічні розлади: ейфорія, безсоння, зміни настрою, зміни особистості, депресія, розлади психіки; загострення існуючої емоційної нестабільності або тенденцій до розвитку психозу.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Заморожування не допускається. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.