Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ГЛИПТАР-М табл. п/о 50мг+1000мг №60

Код товара: 818322

Производитель: Марифарм (Словения)

9 700,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Gliptar-m

Композиция:

Активные вещества: метформин, вилдаглиптин;

1 таблетка, покрытая пленкой, 50 мг/850 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 850 мг гидрохлорида метформина;

1 таблетка, покрытая пленкой, 50 мг/1000 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 1000 мг гидрохлорида метформина;

Экспциплирование: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросмармоллоза натрия, стеарилфумарат натрия;

Смесь покрытия содержит : гипромалоза, диоксид титана (E 171), макроголь/ПЭГ, тальк, желтый оксид железа (E 172).

Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.

Основные физические химические свойства:

Таблетки, покрытые пленкой, 50 мг/850 мг: желтые, овальные таблетки с пленкой с оболочкой с ударом с одной стороны и «VA» с другой. Длина таблетки 19,4 ± 0,5 мм;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/1000 мг: темно -желтый, овальный, пленочная оболочка, покрытая ударом между «V» и «B» с одной стороны и с другой стороны. Длина таблетки 21,1 ± 0,5 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Комбинация пероральных гипогликемических препаратов. ATH CODE A10B D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Gliptar®-M представляет собой комбинацию двух антигипергликемических веществ с различными механизмами действия, которые улучшают контроль глюкозы у пациентов с диабетом II типа: вилдаглиптин, представитель семейства дипептидипептидазы-4 (DPP-4) и метформина класса.

Вилдаглиптин, представитель класса веществ, которые усиливают работу островного аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором DPP-4. Метформин действует в основном за счет снижения выработки эндогенной глюкозы в печени.

Wildagliptin

Вилдаглиптин действует в основном путем подавления PPP-4, фермента, ответственного за деградацию гормонов инксутина GPP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и GIP (глюкозо-зависимый инсулинотроп-полипептид). Ингибирование активности вилдаглиптина DPP-4 приводит к быстрому и полному увеличению эндогенного уровня инновационных гормонов GPP-1 и GIP после еды и опорожнения.

Увеличивая эндогенные уровни этих гормонов инксутина, вилдаглиптин увеличивает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что улучшает глюкозозависимый разряд инсулина. Лечение пациентов с диабетом II типа в дозах от 50 до 100 мг в день значительно улучшила функцию бета-клеток, включая HOMA-β (гомеостатическая модель функции бета-клеток), соотношение проинсулина к чувствительности к инсулину и бета-клеткам. Тест на толерантность. У лиц без диабета (с нормальным уровнем глюкозы) Хилдаглиптин не стимулировал секрецию инсулина и не уменьшала глюкозу.

Повышая уровень эндогенного GPP-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что увеличивает секрецию глюкагона, соответствующего глюкозе. Увеличение увеличения соотношения инсулина/глюкагона во время гипергликемии вызывает повышение уровня инксутина гормона, что приводит к снижению выработки глюкозы в печени в пустоте и после еды, что приводит к уменьшению глюкозы.

Известный эффект высокого уровня GPP-1 с задержкой желудка не наблюдается при лечении вилдаглиптина.

Метформин Гидрохлорид

Метформин является пероральным антидиабетическим агентом класса гигуанида, гипогликемический эффект которого основан главным образом на преодолении устойчивости к инсулину в печени и мышцах. В присутствии инсулина он уменьшает как базальную, так и постпрандиальную глюкозу в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому он не приводит к гипогликемии в монотерапии.

Метформин может вызвать снижение глюкозы с тремя механизмами:

- Производство глюкозы в печени в значительной степени ответственна за гипергликемию в состоянии пустого желудка. Метформин уменьшает выработку глюкозы в печени, которая активируется резистентностью к инсулину путем ингибирования глюконеогенеза и гликогеноза, таким образом противодействуя гипергликемическому эффекту глюкагона. С помощью этого механизма метформин уменьшает опорожнение гипергликемии.

- Ухудшенное периферическое поглощение и накопление глюкозы в основном ответственны за постпрандиальную гипергликемию. Метформин увеличивает чувствительность клеток к инсулину, стимулируя активность рецепторов инсулина тирозинкиназы, тем самым способствуя поглощению глюкозы на клеточном уровне. Метформин увеличивает способность всех клеточных мембранных мембранных конвейеров глюкозы (GLUT). Этот эффект метформина особенно заметен в гипергликемии. Внутриклеточный синтез гликогена увеличивается, стимулируя ключевой фермент, гликогенозу. С помощью этого механизма метформин уменьшает гипергликемию после еды.

- Метформин уменьшает поглощение глюкозы в кишечном тракте, тем самым уменьшая эффект глюкозы после еды.

У людей, независимо от влияния на гликемию, гидрохлорид метформина оказывает полезное влияние на метаболизм липидов. Это было показано для терапевтических доз в контролируемых, среднесрочных или длинных клинических исследованиях: гидрохлорид метформина снижает общий холестерин, липопротеины низкой плотности и триглицериды.

Кроме того, некоторые исследования показали, что метформин увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности. Метформин также показывает фибринолитические свойства.

Проспективное рандомизированное исследование UKPD (британское проспективное исследование диабета) установило длительные преимущества интенсивного контроля глюкозы в крови при диабете II типа. Анализ результатов у пациентов с избыточным весом, которые получали метформин после недостаточной эффективности исключительно диеты:

-Ко -значительное снижение абсолютного риска любых осложнений, связанных с диабетом в группе метформина (29,8 события/1000 пациентов) по сравнению с группой, которая получила только диету (43,3 события/1000 пациентов), P = 0,0023 по сравнению с комбинированным Группы, получающие сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии (40,1 события/1000 пациентов), р = 0,0034;

-Соверное снижение абсолютного риска смертельных последствий, связанных с диабетом: Metformin 7,5 события/1000 пациентов, исключительно диета 12,7 события/1000 пациентов, P = 0,017;

- Значительное снижение абсолютного риска смерти: метформин

13,5 события/1000 пациентов по сравнению с исключительной диетой из 20,6 событий/1000 пациентов (р = 0,011) и по сравнению с комбинированными группами, получавшими сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии, 18,9 события/1000 пациентов (р = 0,021);

-Позначное снижение абсолютного риска инфаркта миокарда: события метформина 11/1000 пациентов, исключительно диеты 18 событий/1000 пациентов (р = 0,01).

Клиническая эффективность и безопасность

WildAgliptin был назначен пациентам, которые не были удовлетворительными в гликемии, при лечении метформина в качестве монотерапии, которая после 6 месяцев лечения приводила к дополнительному статистически значимому среднему значению снижения уровней HBA1C по сравнению с плацебо (между группами от -0,7 %. до 1,1 % для вилдаглиптина 50 мг и 100 мг соответственно). Доля пациентов, которые достигли снижения HBA1C ≥ 0,7 % от начального уровня, была статистически надежно выше в обеих группах HildAgliptin + метформин (46 % и 60 % соответственно) по сравнению с метформином + Plantbo (20 %).

В 24-недельном исследовании вилдаглиптин (50 мг два раза в день) сравнивали с пигглитазоном (30 мг один раз в день) у пациентов, которые не достигли достаточного контроля гликемии с метформином (средняя дневная доза: 2020 мг). Среднее снижение от первоначального уровня HbA1c в 8,4 % составляло -0,9 % в вилдаглиптина+ метформине и -1,0 % в метформине с пиоглитазоном. Среднее увеличение веса +1,9 кг наблюдалось у пациентов, получавших пиоглитазон + метформин по сравнению с + 0,3 кг у тех, кто получал вилдаглиптин + метформин.

В 52-недельном исследовании вилдаглиптин (50 мг два раза в день) сравнивали с глизидом (среднесуточная доза: 229,5 мг) у пациентов, которые не достигли достаточного контроля гликемии с метформином (начальная доза метформина 1928 мг/день). Через 1 год средний уровень HBA1C снизился в хильдаглиптине+ метформине (средний начальный HBA1C 8,4 %) и -0,85 %в метформине GlickLazide+ (средний начальный HBA1C 8,5 %); Он был достигнут статистически, по крайней мере, эффективность (95 % Di-0,11-0,20). Увеличение массы тела с использованием вилдаглиптина составляло + 0,1 кг по сравнению с увеличением веса на 1,4 г с глилазидом.

В 24-недельном исследовании эффективности фиксированной комбинации вилдаглиптина и метформина (с постепенным титрованием дозы 50 мг/500 мг два раза в день или 50 мг/1000 мг два раза в день), начальная терапия оценивалась у пациентов с отключенными. WildAgliptin/Metformin 50 мг/1000 мг два раза в день снижает HbA1c на -1,82 %, вилдаглиптин/метформин 50 мг/500 мг два раза в день -1,61 %, метформин 1000 мг два раза в день -1, 36 %и вильдиптин 50 мг два раза в день -1,09 % от среднего начального уровня HBA1C 8,6 %.

Снижение HBA1C, которое наблюдалось у пациентов с начальным ≥10,0 %, было больше.

24-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по эффективности и безопасности хлдаглиптина (50 мг два раза в день) в сочетании с метформином (≥ 1500 мг в день) и глимепиридом (≥4 мг в день) (318 пациентов) показали,, показал, что WildAgliptin, в сочетании с метформином и глимепиридом, значительно снизил HBA1C по сравнению с плацебо. Среднее значение плацебо -факторов, снижение среднего начального уровня HBA1C на 8,8 % составило -0,76 %.

24-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было проведено у 449 пациентов для оценки эффективности и безопасности = 276) или без сопутствующего использования метформина (n = 173). WildAgliptin, в сочетании с инсулином, значительно снизил уровень HBA1C по сравнению с плацебо. В общей численности популяция средняя плацебо -фактическая стоимость снижения среднего начального уровня HBA1C на 8,8 % составляла -0,72 %. В подгруппах, которые получали инсулин с метформином или без него, среднее плацебо -скребное снижение уровней HBA1C составило -0,63 % и -0,84 % соответственно. Частота гипогликемии в общей популяции составила 8,4 % и 7,2 % в группах хелдаглиптина и плацебо соответственно. Пациенты, получавшие вилдаглипин, не имели увеличения массы тела (+0,2 кг), в то время как пациенты, получавшие плацебо, имели снижение массы тела (-0,7 кг).

Пятилетнее многоцентровое рандомизированное двойное двойное исследование (проверка) было проведено с участием диабета 2 типа для оценки эффективности ранней комбинированной терапии WildAgliptin и метформина (n = 998) по сравнению с начальной добавкой (лечение) (N = 1003) у пациентов с первым диагностированным диабетом 2 типа.

Комбинированная схема получения вилдаглиптина 50 мг два раза в день и метформин привел к статистическому и клинически значимому снижению относительного риска «времени до подтвержденной первоначальной неудачи лечения» (HBA1C ≥7%) по сравнению с монотерапией метформина у пациентов с диабетом 2 типа 2 . Частота начального лечения (HBA1C ≥7%) составила 429 (43,6%) пациентов в комбинированном лечении и 614 (62,1%) пациентов при последовательном лечении.

В другом 24-недельном исследовании у пациентов с тяжелым диабетом II типа, который не контролировался должным образом инсулином (короткая и длительная средняя доза инсулина 80 МЕ/день), средний снижение инсулин статистически больше, чем использование плацебо с Инсулин (0,5 % против 0,2 %). Частота гипогликемии была ниже в группе вилдаглиптина, чем в группе плацебо (22,9 % против 29,6 %).

Сердечно -сосудистый риск

Метаанализ независимых и проспективных сердечно -сосудистых событий в 37 клинических исследованиях III и IV фазы монотерапии и комбинированной терапии, продолжая более сосудистый риск по сравнению с компараторами. Последняя точка некоторых крупных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (MACE), включая острый инфаркт миокарда, инсульт или сердечно-сосудистые смерти, была аналогична вилдаглиптин по сравнению со сравнением и препаратами плацебо [Монтел-Гензель) (MH) 0,82 (MH RR [Montel-Henzel) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) (MH) ). % CI 0,61-1,11)]. MACE развился у 83 из 9599 (0,86 %) пациентов, получавших HildAgliptin, и 85 пациентов с 7102 (1,20 %) пациентами из группы сравнения. Каждая оценка случая MACE не была высоким риском (аналогично MH RR). О подтвержденных случаях сердечной недостаточности (CH), определенных как CH, которые требовали госпитализации или нового случая CH, был зарегистрирован у 41 (0,43 %) пациентов, получавших дикий аглиптин и у 32 (0,45 %) пациентов, получающих сравнительный препарат с MH RR 1 , 08 (95 % ДИ 0,68-1,70).

Фармакокинетика.

Поглощение

Wildagliptin с метформином

При изучении биоэквивалентности лекарственного средства вилдаглиптина с таблетками метформина различных концентраций (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) сравнивали с комбинацией отдельного вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в соответствующих дозах Полем Потребление пищи не влияло на объем и степень поглощения вилдаглиптина - активного вещества лекарственного средства вилдаглиптина с метформином. Максимальная концентрация в плазме (c _max ) и площадь под кривой концентрации - времени (AUC) гидрохлорида метформина при получении вилдаглиптина с метформином в дозе 50 мг/1000 мг вместе с пищей были снижены на 26 и 7 % (t _макс. ) замедлен (от 2,0 до 4,0 часов).

Ниже приведены фармакокинетические свойства отдельных активных веществ препарата. Wildagliptin

Поглощение. После перорального потребления пустого вилдаглиптин быстро поглощается, а C _Max наблюдается за 1,7 часа. Одновременное потребление с пищей задерживает время достижения _{максимума} в плазме крови - до 2,5 часов, но не влияет на общее воздействие (AUC). Использование вилдаглиптина с пищей приводит к снижению максимальной концентрации C _MAX (19 %). Несмотря на это, количество изменений не является клинически значимым, поэтому дикий аглиптин можно принять независимо от потребления пищи. Абсолютная биодоступность составляет 85 %.

Распределение. Коэффициент связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови (9,3 %); Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина на стадии плато после внутривенного введения (V _SS ) составляет 71 литр, что указывает на выделение распределения.

Метаболизм. Метаболизм является основным способом удаления вилдаглиптина у людей, что составляет 69 % дозы. Основной метаболит (LAY151) является фармакологически неактивным и является продуктом гидролиза голового компонента, который составляет 57 % дозы и сопровождается глюкуронидом (BQS867) и амид -гидролизом (4 % дозы). Данные, полученные в процессе in vitro в микросам человеческих почек, указывают на то, что почки могут быть одним из основных органов, которые способствуют гидролизу вилдаглиптина до его основного неактивного метаболита Lay151. DPP-4 частично участвует в гидролизе вилдаглиптина, который был подтвержден изучением in vivo у крыс с дефицитом DPP-4.

Wildagliptin не метаболизируется ферментами цитохрома P450 в объеме, который может быть определен. Таким образом, не ожидается, что сопутствующее введение таких лекарств, как ингибиторы и/или индукторы CYR450, повлияет на метаболический клиренс вилдаглиптина. Исследования in vitro продемонстрировали, что вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует ферменты цитохрома р450. Таким образом, вилдаглиптин, скорее всего, не влияет на метаболический клиренс одновременно используемых лекарств, метаболизируемых с помощью CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 или CYP 3A4/5.

Размножение. После перорального введения [ ¹⁴ C] -даглиптин приблизительно 85 % дозы выводится в моче и 15 % дозы с фекалиями. Почечная экскреция неизменного вилдаглиптина составляет 23 % перорально. После внутривенного введения здоровых добровольцев общая плазма и почечная очистка вилдаглиптина составляет 41 литр в час и 13 литров в час соответственно. Средняя половина жизни после внутривенного введения составляет приблизительно 2 часа. Половина жизни после перорального введения составляет приблизительно 3 часа.

Линейность/нелинейность. Максимальная концентрация в плазме в крови (C _MAX ) вилдаглиптина и концентрация в плазме/времени (AUC) (AUC) почти пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических доз.

Отдельные группы пациентов.

Секс Не было никаких различий в фармакокинетике препарата у здоровых мужских и женщин -добровольцев всех возрастов и с различным индексом массы тела (ИМТ). Ингибирование DPP-4 Вилдаглиптин не зависит от пола пациента.

Пожилые пациенты. У здоровых пациентов (70 лет) общее воздействие вилдаглиптина (100 мг один раз в день) увеличилось на 32 %, а максимальная концентрация в плазме крови - на 18 % по сравнению с более молодыми здоровыми добровольцами (в возрасте от 18 до 40 лет) Полем

Эти изменения, однако, не считаются клинически значимыми. Ингибирование DPP-4 Вилдаглиптин не зависит от возраста пациентов в исследуемых возрастных группах.

Печеночная недостаточность. Пациенты с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (AC по классификации детей -PU) клинически значимых изменений (максимум ~ 30 %) воздействия вилдаглиптина.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью было увеличено системное воздействие на HildAgliptin (C _MAX 8-66 %; AUC 32-134 %), а общий клиренс тела был снижен по сравнению с людьми с нормальной функцией почек.

Раса. Ограниченные данные указывают на то, что расовая принадлежность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Метформин

Поглощение.

После перорального введения метформина максимальная концентрация (C _MAX ) составляет около 2,5 часов (T _MAX ). Абсолютная биодоступность метформина в виде таблеток 500 мг составляет приблизительно 50-60 % у здоровых добровольцев. После перорального введения фракция неабсорбированной составляет 20-30 %.

После перорального введения поглощение метформина является насыщенным и неполным.

Ожидается, что поглощение метформина будет нелинейным. При использовании метформина в рекомендуемых дозах и режимах дозировки стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (C _MACH ) не превышали 4 мкг/мл, даже при использовании максимальных доз.

При одновременном потреблении пищи поглощение метформина уменьшается и немного замедляется.

После перорального введения при дозе 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме на 40 %, снижение AUC - на 25 % и увеличение максимальной концентрации в плазме крови на 35 минут. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Распределение.

Связывание белка крови незначительно. Метформин входит в эритроциты. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм.

Метформин выделен без изменений с мочой. У людей не было метаболитов.

Размножение.

Метформин выделяется почечной экскрецией. Метформин почечный клиренс составляет> 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится с помощью клубочковой фильтрации и канальческой секреции. После перорального введения половина жизни составляет приблизительно 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, и, следовательно, половина жизни увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Gliptar®-M показан для лечения пациентов с диабетом II типа (в качестве добавки к диете и физических упражнений для улучшения контроля гликемии):

- у взрослых пациентов, имеющих надлежащий уровень глюкозы, не контролируются монотерапией метформина;

- у взрослых пациентов, которые уже получают комбинацию вилдаглиптина и метформина в виде отдельных лекарств;

- В сочетании с другими препаратами для лечения диабета, включая инсулин, если они не обеспечивают надлежащего контроля уровня глюкозы (см. Разделы «Особенности использования», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий» и «Фармакодинамика») Полем

Противопоказание.

Гиперчувствительность к вилдаглиптину, метформину или любым другим компонентам препарата;
Любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
Диабетическая прекама;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. Раздел «Функции применения»);
Острые состояния, которые могут изменить функцию почк, таких как обезвоживание, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение контрастных агентов, содержащих йод (см. Раздел «Особенности использования»);
Острые или хронические заболевания, которые могут привести к гипоксии ткани, такие как сердечная или респираторная недостаточность, недавно передаваемое инфаркт миокарда, удар;
нарушенная функция печени (см. Разделы «Особенности использования», «Метод использования и дозы»);
Острый алкогольный опьянение, алкоголизм;
Грудное вскармливание (см. Раздел «Применение во время беременности или грудное вскармливание»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Исследование взаимодействия лекарственного средства вилдаглиптина с метформином не проводилось. Ниже приведена информация о взаимодействии активных веществ, вилдаглиптина и метформина отдельно.

Wildagliptin

Wildagliptin имеет низкий потенциал для взаимодействия с лекарствами, используемыми одновременно. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом для ферментов 450 цитохрома P (CYP) 450 и не ингибирует и не индуцирует ферменты CYP 450, маловероятно, что вилдаглиптин взаимодействует с субстратами, ингибиторами или индукторами этих энзиментов, когда используется одновременно.

Клинические исследования проводились с использованием пероральных антидиабетических агентов у пациентов с диабетом II типа или узкими терапевтическими окнами. Эти исследования не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пероральными антидиабетическими агентами (глибенкламид, питглитазон, метформин), амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, вальсартин или варфарин.

Применение с ингибиторами ACE

Пациенты, которые принимают ингибиторы ACE в то же время, могут иметь повышенный риск ангиорозного отека (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»).

Как и в случае других пероральных антидиабетических препаратов, гипогликемический эффект вилдаглиптина может быть уменьшен при растяжении с другими препаратами, включая тиазиды, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы и симпатомиметику.

Метформин

Непознанные комбинации

Алкоголь При острой интоксикации алкоголя у пациентов, получающих метформин, наблюдается повышенный риск лактоацидоза, особенно после поста или с нарушением питания или нарушением функции печени.

Йод -содержащие контрастные агенты. Метформин должен быть прекращен до или во время процедуры визуализации, а не для восстановления не менее 48 часов после, при условии, что почечная функция была оценена и признана как стабильная (см. Разделы «Метод использования и доза», «функции использования»).

Комбинации, которые требуют осторожности при применении

Некоторые лекарства могут отрицательно влиять на функцию почк, что может увеличить риск лактоацидоза, например. НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы (COX) II, ингибиторы ACE, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно диуретики. При назначении или использовании таких лекарств с метформином требуется тщательный мониторинг функции почек.

Глюкокортикоиды, бета-2 агонисты и диуретики обладают внутренней гипергликемической активностью. Пациент должен быть проинформирован о необходимости более частого контроля глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, дозировка Gliptar®-M, возможно, потребуется скорректировать во время сопутствующей терапии.

Ингибиторы ангиотензин -конвертирующего фермента (ACE) могут снизить глюкозу в крови. При необходимости, дозировка антигипергликемического препарата должна быть скорректирована во время суставочной терапии другими лекарствами.

Сопутствующее использование лекарств, которые влияют на общие системы транспортировки почечной трубки, влияют на устранение почки метформина (например, конвейер органических катионов-2 [Oct2]/mate-transporter [mate], таких как ранолазин, вандетаниб, долуметаниб и циметин) Полем

Особенности использования.

Общий

Gliptar®-M не заменяет инсулин для инсулинозависимых пациентов. Препарат не следует использовать у пациентов с диабетом I типа.

Лактоацидоз

Лактоацидоз, очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникает с нарушением функции почек, кардиореспираторных заболеваний или сепсиса. Накопление метформина происходит с острой функцией почек и увеличивает риск лактоацидоза.

В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) должны временно прекратить использование метформина и проконсультироваться с врачом.

Препараты, которые могут вызвать острую функцию почек (например, антигипертензивную, диуретику и НПВП), должны назначаться с осторожностью у пациентов, получающих метформин. Другие факторы риска развития лактоацидоза-экскурсивного потребления алкоголя, печеночной недостаточности, неадекватно контролируемого диабета, кетоза, длительного голодания и любых состояний, связанных с гипоксией, а также одновременного использования и «взаимодействия с другими медицинскими средствами и другими типами взаимодействий»).

Пациенты и/или уход за больными должны быть проинформированы о риске лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется одышкой ацидоза, болью в животе, мышечными судорогами, астением, гипотермией и возможным дальнейшее развитие комы. В случае симптомов лактоацидоза пациент должен немедленно остановить метформин и немедленно обратиться за медицинской помощью. Лабораторный диагноз - снижение рН крови (<7,35), повышение уровня лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л) и увеличение анионного интервала и соотношение лактата/пирувата.

Использование контрастных агентов, содержащих йод

Внутривоскулярное введение йодсодержащих контрастных агентов может вызвать контрастную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и повышению риска лактоацидоза. Таким образом, из-за метформина, введение Gliptar®-M должно быть прекращено до или во время такого исследования и восстановить его не более чем через 48 часов после исследования и только в том случае, если почечная функция является нормальной.

X -ray Исследования

Внутреннее введение контрастных агентов, содержащих йод во время радиологических исследований, может привести к острой нарушению почечной функции. Таким образом, из-за метформина введение Gliptar®-M должно быть прекращено до или во время такого исследования и восстановить его не более чем через 48 часов после исследования и только в том случае, если почечная функция является нормальной.

Нарушенная почечная функция

СКФ должен быть проверен до лечения и регулярного лечения (см. Раздел потребления и дозы). Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин, и рекомендуется временно сокращать использование в присутствии состояний, которые изменяют функцию почк (см. Раздел «Противопоказания»).

С осторожностью с лекарствами, которые могут влиять на функцию почк, приводят к значительным изменениям в гемодинамике или ингибировали почечный транспорт и увеличивают системное воздействие метформина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Нарушенная функция печени

WildAgliptin не следует использовать для лечения пациентов с нарушением функции печени, включая пациентов, у которых есть аланинааминотрансфераза (ALT) или аспартатиаманотрансфераза (AST) до того, как лечение превысит верхний предел (VMN) более 3 раза (см. Противопоказания. Неблагоприятные реакции »).

Контроль ферментов печени

Редкие случаи дисфункции печени (включая гепатит) были зарегистрированы при использовании вилдаглиптина. В этих случаях у пациентов обычно не было симптомов, а клинические осложнения и функциональные тесты печени (FPP) возвращались к нормальной работе после прекращения. Перед лечением лекарственным средствами Gliptar®-M следует выполнить для определения их начального уровня у пациентов. FPP следует контролировать каждые 3 месяца во время лечения в течение первого года лечения, а также периодически после этого. Пациенты с увеличением трансаминаз требуют повторной оценки функции печени, чтобы подтвердить изменение показателей, после чего FPP часто следует выполнять до тех пор, пока измененные показатели не будут возвращены в норму. Если существует избыток AST и ALT VMN более 3 раза, рекомендуется прекратить HLIPTAR®-M. Пациенты, у которых развивается желтуха или другие признаки, которые указывают на нарушение функции печени, требуют отмены Gliptar®-M.

После прекращения препарата лекарственного средства Gliptar®-M и нормализации FPP, повторное лечение этим препаратом не должно начинаться.

Кожные нарушения

Доклинические токсикологические исследования вилдаглиптина сообщили о поражениях кожи, включая образование волдырей и язв на конечностях обезьян. Хотя в процессе клинических испытаний не наблюдалось увеличения частоты поражений кожи, кожа при диабете был ограничен. Кроме того, были посвященные отчеты о буллевых и отшелушивающих поражениях. Таким образом, при регулярном уходе за пациентами с диабетом рекомендуется мониторинг кожных заболеваний, таких как волдыри или язвы.

Острый панкреатит

Во время пост -регистрационного наблюдения были нежелательные реакции в виде острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерном симптоме острого панкреатита - постоянной, тяжелой боли в животе.

После прекращения лечения вилдаглиптином панкреатит был прекращен. В случае подозрения к панкреатиту необходимо прервать вилдаглиптин, если подтвержден острый панкреатит, вилдаглиптин не следует переписать. С осторожностью у пациентов с острым панкреатитом.

Гипогликемия

Известно, что производные сульфонилущики вызывают гипогликемию. Пациенты, получающие Gliptar®-M в сочетании с сульфонилурией, имеют риск гипогликемии. Чтобы снизить риск гипогликемии, рекомендуется использовать самые низкие дозы сульфонилмочевины.

Операция

Поскольку Gliptar®-M содержит метформин, лечение этим препаратом следует прекратить 48 часов до обычной операции с общей, спинной или эпидуральной анестезией и не следует восстанавливать ранее, чем через 48 часов после этого (в зависимости от нормальной функции почек и устного потребления).

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при использовании высоких доз Hildagliptin. С точки зрения метформина, исследования на животных не были показаны репродуктивной токсичностью. Исследования на животных, проведенные с вилдаглиптином и метформином, не показали признаков тератогенности, но фетотоксические эффекты были отмечены в токсичных дозах, токсичных для беременных. Потенциальный риск для людей неизвестен. Gliptar®-M не следует использовать во время беременности.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали высвобождение метформина и вилдаглиптина в молоко. Известно, что метформин проникает в небольшое количество. Учитывая метформин, потенциальный риск гипогликемии новорожденных и отсутствие данных о влиянии Hildagliptin, Gliptar®-M не следует использовать для женщин во время грудного вскармливания.

Плодородие

Исследования о влиянии вилдаглиптина с метформином на фертильность человека не были выполнены.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Влияние препарата на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами не осуществлялось. Поэтому пациентов, у которых может быть головокружение, следует избегать, управляя или работая с механизмами.

Метод администрирования и доз.

Дозировка антигипергликемического лечения для контроля диабета II должна быть отобрана индивидуально на основе нынешнего режима терапии, эффективности и терпимости. При использовании лекарственного средства Gliptar®-M не должно превышать максимальную ежедневную дозу Hildagliptin (100 мг). Таблетки Gliptar®-M следует принимать два раза в день, утром и вечером.

Метод применения

Для перорального администрирования.

Gliptar®-M с пищей или сразу после еды может уменьшить желудочно-кишечные симптомы, связанные с метформином.

Для пациентов, состояние, состояние не контролируется должным образом для монотерапии гидрохлорида метформина у наиболее переносимых пациентов.

Первоначальная доза лекарственного средства Gliptar®-M должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день (общая ежедневная доза-100 мг) и метформин в дозе, которую пациент уже принимает.

Для пациентов, которые проходят от одновременного введения вилдаглиптина и метформина в качестве отдельных препаратов.

Первоначальная доза наркотиков Gliptar®-M должна соответствовать дозам Hildagliptin и Metformin, используемых ранее.

Для пациентов, состояние, состояние не контролируется с помощью метформина и сульфонилмочевины.

Початкова доза препарату Гліптар®-М повинна складатися з вілдагліптину 50 мг 2 рази на добу (загальна добова доза – 100 мг) та метформіну у дозі, яку пацієнт вже приймає. При застосуванні у комбінації із сульфонілсечовиною слід розглянути необхідність застосування меншої дози сульфонілсечовини, щоб зменшити ризик розвитку гіпоглікемії.

Застосування у комбінації з інсуліном та максимально переносимими пацієнтами дозами метформіну.

Початкова доза препарату Гліптар®-М повинна складатися з вілдагліптину 50 мг 2 рази на добу (загальна добова доза – 100 мг) та метформіну у дозі, яку пацієнт вже приймає.

Безпека та ефективність застосування вілдагліптину та метформіну як потрійної пероральної терапії у поєднанні з тіазолідиндіонами не встановлені.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Оскільки метформін виводиться нирками, а пацієнти літнього віку мають тенденцію до зниження функції нирок, під час прийому препарату Гліптар®-М вони потребують регулярного контролю функції нирок.

Нарушенная почечная функция

ШКФ слід оцінювати перед початком лікування препаратами, що містять метформін та принаймні щорічно після цього. У пацієнтів із підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та у людей літнього віку функцію нирок слід оцінювати частіше, наприклад кожні 3-6 місяців.

Максимальну добову дозу метформіну бажано розділити на 2-3 добові дози. Перед початком застосування препаратів, що містять метформін, у пацієнтів із ШКФ <60 мл/хв слід оцінити наявність факторів, що можуть збільшити ризик лактоацидозу (див. розділ «Особливостi застосування»), слід переглянути, перш ніж розглядати можливість застосування метформіну у пацієнтів.

Якщо немає потрібного дозування препарату Гліптар®-М, замість фіксованої комбінації слід використовувати окремі монопрепарати.

ШКФ мл/хв	Метформін	Wildagliptin
60-89	Максимальна добова доза становить 3000 мг. Зменшення дози можна розглядати при зниженні функції нирок.	Відсутня необхідність корекції дози.
45-59	Максимальна добова доза становить 2000 мг. Початкова доза становить максимум половину максимальної дози.	Максимальна добова доза - 50 мг.
30-44	Максимальна добова доза становить 1000 мг. Початкова доза становить максимум половину максимальної дози.
<30	Метформін протипоказаний.

Порушення функції печінки

Гліптар®-М не слід застосовувати для лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки, включаючи пацієнтів, у яких рівні АЛТ або АСТ до початку лікування перевищують ВМН більше ніж у 3 рази.

Дети.

Гліптар®-М не рекомендується застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Безпека та ефективність застосування препарату для дітей та підлітків не встановлені. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Про випадки передозування препарату не повідомляли.

Wildagliptin

Інформація щодо передозування вілдагліптину обмежена.

Симптоми

Інформація про ймовірні симптоми передозування вілдагліптину отримана із дослідження переносимості зростаючих доз у здорових осіб, яким давали вілдагліптин протягом 10 днів. У дозі 400 мг було три випадки болю в м'язах, а також окремі випадки легкої та минущої парестезії, гарячки, набряків та минущого підвищення рівня ліпази. У дозі 600 мг один суб'єкт відчував набряки ніг і кистей та підвищення рівня креатинфосфокінази (CPK), AST, С-реактивного білка (CRP) та міоглобіну. У трьох інших суб'єктів спостерігався набряк ніг, у двох випадках - парестезія. Усі симптоми та лабораторні відхилення зникли без лікування після припинення досліджуваного лікарського засобу.

Метформін

Значне передозування метформіну (або існуючий ризик лактоацидозу) може призвести до лактоацидозу, який потребує невідкладної медичної допомоги та лікування у медичному закладі.

Уход

У разі передозування лікарський засіб слід відмінити та пацієнту слід забезпечити симптоматичне і підтримуюче лікування. Найефективнішим методом виведення метформіну є гемодіаліз. Вілдагліптин не піддається діалізу, але основний гідролізний метаболіт вілдагліптину може бути виведений за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції.

Наведені дані стосуються одночасного застосування вілдагліптину і метформіну, коли вілдагліптин додавали до метформіну.

Резюме профілю безпеки

Більшість побічних реакцій були легкими та минущими, що не вимагали припинення лікування.

Не було виявлено зв'язку між побічними реакціями та віком, етнічною приналежністю, тривалістю лікування або денною дозою.

Повідомляли про рідкісні випадки порушення функції печінки (включаючи гепатит) при застосуванні вілдагліптину. Вони, як правило, протікали безсимптомно, без клінічних наслідків і функція печінки відновлювалися після припинення лікування. У даних досліджень контрольованої монотерапії та комбінованої терапії тривалістю до 24 тижнів, частота підвищення рівня АЛТ або АСТ ≥3 × ВМН (визначена як наявна, принаймні у двох послідовних вимірюваннях або під час заключного візиту) становила 0,2 % для вілдагліптину 50 мг 1 раз на добу, 0,3 % для вілдагліптину 50 мг 2 рази на добу та 0,2 % для всіх препаратів порівняння. Такі підвищення рівнів трансаміназ були зазвичай безсимптомними, не прогресуючими за характером та не були пов'язані з холестазом та жовтяницею.

При застосуванні вілдагліптину були зареєстровані рідкісні випадки ангіоневротичного набряку з такою ж частотою, що і в контрольних групах. Більший відсоток випадків був зареєстрований, коли вілдагліптин призначали в комбінації з інгібітором АПФ. Більшість випадків були легкими та зникали при продовженні застосування вілдагліптину.

Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували як монотерапію та додаткову терапію у процесі подвійних сліпих досліджень, зазначені нижче за системно-органним класом та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1 000 – <1/100), рідко (≥1/10000 – <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).

У кожній об'єднаній за частотою групі небажані явища представлені у порядку зменшення серйозності.

Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптин у дозі 100 мг/добу додані до метформіну порівняно з плацебо плюс метформін у подвійних сліпих дослідженнях:

Порушення обміну речовин і харчування

Часто: гіпоглікемія.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, тремор, головний біль.

Нечасто: втомлюваність.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота.

Опис окремих побічних реакцій

У контрольованих клінічних дослідженнях комбінації вілдагліптину 100 мг на добу та метформіну не повідомляли про припинення лікування через побічні реакції у групі вілдагліптин+метформін або плацебо+метформін.

У клінічних випробуваннях частота гіпоглікемії була (1 %) у пацієнтів, які отримували вілдагліптин+метформін і (0,4 %) у пацієнтів, які отримували плацебо + метформін.

Не було повідомлень про серйозні гіпоглікемічні події у групі пацієнтів, які приймали вілдагліптин.

У клінічних випробуваннях маса пацієнтів не змінювалася, коли додавали 100 мг/добу вілдагліптину до метформіну (+0,2 кг–вілдагліптин+метформін та -1,0 кг –плацебо+метформін).

Клінічні випробування тривалістю більше 2 років не виявили жодних додаткових сигналів безпеки або непередбачених ризиків при додаванні вілдагліптину до метформіну.

Побічні реакції, зареєстровані у пацієнтів, які отримували вілдагліптин 50 мг двічі на добу у комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною

Порушення обміну речовин і харчування

Часто: гіпоглікемія.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, тремор.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Часто: гіпергідроз.

Порушення загального характеру

Часто: астенія.

Опис окремих побічних реакцій

Припинення лікування через побічні реакцій у групі вілдагліптин+метформін+глімепірид не було, у групі плацебо+метформін+глімепірид – 0,6 %.

Частота гіпоглікемії була звичайною в обох групах лікування (5,1 % – вілдагліптин+метформін+глімепірид та 1,9 % – у групі плацебо+метформін+глімепірид). У групі вілдагліптин+метформін+глімепірид повідомляли про одну важку гіпоглікемічну подію.

Впливу на середню масу тіла наприкінці дослідження практично не було (+0,6 кг у групі вілдагліптин+метформін+глімепірид і -0,1 кг у групі плацебо+метформін+глімепірид).

Побічні реакції, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували вілдагліптин у дозі 100 мг/добу у поєднанні з інсуліном (з метформіном або без нього)

Порушення обміну речовин і харчування

Часто: зниження рівня глюкози крові.

З боку нервової системи

Головний біль, озноб.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота, гастро-езофагеальний рефлюкс.

Нечасто: діарея, метеоризм.

Опис окремих побічних реакцій

У контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням вілдагліптину по 50 мг двічі на добу у поєднанні з інсуліном (з або без метформіну) загальна частота відміни препарату через побічні реакції була такою: 0,3 % у групі вілдагліптину, а у групі плацебо не було відміни.

Частота гіпоглікемії була подібною в обох групах лікування (14,0 % у групі вілдагліптину та 16,4 % у групі плацебо). Серйозні гіпоглікемічні явища зафіксовані у двох пацієнтів у групі вілдагліптину та у 6 пацієнтів у групі плацебо.

Впливу на середню масу тіла наприкінці дослідження практично не було (+0,6 кг від початкового рівня у групі вілдагліптину та без зміни маси тіла у групі плацебо).

Додаткова інформація про окремі діючі речовини комбінації

Wildagliptin

Побічні реакції, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували монотерапію вілдагліптином у дозі 100 мг/добу

Інфекції та інвазії

Дуже рідко: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.

Порушення обміну речовин і харчування

Нечасто: гіпоглікемія.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення.

Нечасто: головний біль.

З боку органів зору

Нечасто: периферичний набряк.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: запор.

З боку скелетно-м'язової системи

Нечасто: артралгія.

Опис окремих побічних реакцій

Загальна частота припинення лікування через побічні реакції була такою: для пацієнтів, які отримували вілдагліптин у дозах 100 мг на добу – 0,3 %, плацебо – 0,6 %; препарати порівняння –0,5 %.

У порівняльних контрольованих дослідженнях монотерапії про гіпоглікемію повідомлялося у 0,4 % (7 з 1855) пацієнтів, які отримували вілдагліптин у дозі 100 мг на добу, порівняно з 0,2 % (2 з 1082) пацієнтів у групах, які отримували препарат порівняння або плацебо, без повідомлень про серйозні або важкі події.

Не відзначалось зміни маси тіла при застосуванні вілдагліптину 100 мг/добу, як монотерапія (-0,3 кг у груп вілдагліптину та -1,3 кг у групі плацебо).

Клінічні випробування тривалістю до 2 років не виявили жодних додаткових сигналів безпеки або непередбачених ризиків, пов'язаних з монотерапією вілдагліптином.

Метформін

Побічні реакції, пов'язані із застосування метформіну

Порушення обміну речовин і харчування

Дуже рідко: зниження абсорбції B ₁₂ та лактоацидоз (зниження абсорбції вітаміну В ₁₂ зі зниженням рівня в сироватці крові спостерігалося дуже рідко у пацієнтів, які тривалий час отримували метформін. Якщо у пацієнта діагностовано мегалобластну анемію, варто розглядати таку причину її розвитку).

З боку нервової системи

Часто: присмак металу.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: нудота, блювання, діарея і біль у животі, втрата апетиту.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

Дуже рідко: аномальні результати функціональних проб печінки, наприклад підвищення рівня трансаміназ або гепатит (оборотні після відміни метформіну).

З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини

Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка.

Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають на початку лікування і в більшості випадків проходять самостійно. Для їх запобігання рекомендується приймати метформін 2 рази на добу дози під час або після їжі. Повільне збільшення дози також може поліпшити переносимість препарату.

Післяреєстраційний досвід

Побічні реакції на препарат були зареєстровані в рамках спонтанних післяреєстраційних повідомлень та в літературі. Оскільки ці повідомлення надходять від невизначеної кількості добровольців, то немає можливості достовірно оцінити їх частоту, тому вони класифікуються як «частота невідома».

З боку шлунково-кишкового тракту

Частота невідома: панкреатит.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

Частота невідома: гепатит та аномальні результати функціональних проб печінки (оборотні після відміни метформіну).

З боку скелетно-м'язової системи

Частота невідома: міалгія.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Частота невідома: кропив'янка, бульозні та ексфоліативні ураження шкіри, включаючи бульозний пемфігоїд.

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Держись вне досягаемости детей.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у пачці.

Категория отпуска.

За рецептом.

Продюсер.

САГ МАНУФАКТУРІНГ, С.Л.У., Іспанія / SAG MANUFACTURING, SLU, Spain.
Галенікум Хелс, С.Л.У., Іспанія / Galenicum Health, SLU, Spain.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Карретера Націонал 1 Км 36, Сан Агустін дель Гвадалікс, 28750 Мадрид Іспанія / Carretera Nacional 1 Km 36, San Agustin del Guadalix, 28750 Madrid Spain.
Сант Габріель, 50, Есплугес де Льобрегат, 08950 Барселона Іспанія / Sant Gabriel, 50, Esplugues de Llobregat, 08950 Barcelona Spain.

ВИЛДАГЛИПТИН+МЕТФОРМИН

Искать отдельно: ВИЛДАГЛИПТИН, МЕТФОРМИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа