ГЛЮТАЗОН табл. 30 мг блистер №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Hlyutazon ^®

(Glutazone ^®)

Место хранения:

Активный ингредиент: пиоглитазон;

1 таблетка, содержащая гидрохлорид Pioglitazone Pioglitazone, эквивалентный 15 мг или 30 мг, или 45 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметил-целлюлоза кальция, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 15 мг: белый, круглый, плоский таблетки тиснены с "k" на одной стороне и гладкие с другой;

Таблетки 30 мг: белые, круглые, биконвексуальные таблетки, гладкие с обеих сторон;

Таблетки 45 мг: белые, круглые, биконвексы, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидидиабетические препараты. Гипогликемические агенты, кроме инсулина. Тиазолидиныны.

Код ATC A10V G03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Hlyutazon ^® - Оральные гипогликемические агенты серии Tiazolidyndionovoho. Влияние пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоизлетающие агонисты γ-рецепторы, которые активированы пероксисомальный пролифератор (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы встречаются в жире, мышечной ткани и печени. Активация ядерного рецептора PPAR-γ модулярует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвуя в контрольной глюкозы и липидного метаболизма. Hlyutazon ^® снижает сопротивление инсулину в периферических тканях и печени, что приводит к увеличению расхода глюкозы и инсулина уменьшает выход глюкозы из печени. В отличие от сульфониллуреев, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клеток поджелудочной железы.

В диабете II типа уменьшают резистентность инсулина под действием пиоглитазона снижает концентрацию глюкозы в крови, опускание уровней инсулина в плазме и гемоглобин A1C (гемоглобин хликолизованные, HBA1S). В сочетании с сульфонилуренами, метформином или инсулиновым препаратом улучшает гликемический контроль.

У пациентов с нарушением липидного метаболизма при применении пиоглитазона из-за стимуляции в качестве PPAR-альфа является активацией катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренних стенок артерий, удаляя воспалительные и пролиферативные процессы, снижение уровня фибриногенного плазма и снижения триглицеридов и увеличенный HDL (липопротеин высокой плотности), с уровнями LDL (липопротеин низкой плотности) и общим изменением холестерина.

Фармакокинетика.

Поглощение. После применения внутренне пиоглитазон быстро поглощается; Максимальные концентрации плазмы без изменений пиглитазона обычно достигаются через 2 часа после введения. Пропорциональное увеличение концентрации плазмы наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Стабильное состояние достигается после дозирования в течение 4 - 7 дней. Повторное использование не приводит к накоплению препарата или его метаболитов. Потребление пищи не влияет на поглощение. Абсолютная биодоступность пиоглитазона, чем 80%.

Распределение. Оцененный объем распределения у людей составляет 0,25 л / кг. Pioglitazone и все его активные метаболиты широко связаны с белками плазмы (> 99%).

Метаболизм . Пиоглитазон широко метаболизируется в печени гидроксилированием алифатических метиленовых групп. Обычно проводится ферментный цитохромный P450 2S8, хотя другие изоозимы могут участвовать в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов активны (M-II, M-III и M-IV). Учитывая концентрацию и связь с белками, пиоглитазоном и его метаболитом M-III одинаково влияют на производительность. На этом основании M-IV вклад в эффективность примерно в три раза вклад пиглитазона, тогда как относительный вклад М-II минимален.

Исследования in vitro не дали никаких доказательств того, что пиоглитазон ингибирует любой подтип цитохрома P450. У людей нет индукции основных изоэнценментов цитохрома P450 1A и 3A4 2S8,9.

Смелый. 55% пиоглитазона выводится в фекалиях и 45% - с мочой. Средний период полураспада неизменного пиглитазона составляет 5 - 6 часов, и все его активные метаболиты - от 16 до 23 часов.

Пациенты пожилых людей . Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов, как.

Пациенты с нарушенными почечными фукциями. У пациентов с почечными ухудшениями концентрации пиоглитазона и его метаболитов в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной почечной функцией, но такое родительское соединение. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона не изменилась.

Пациенты с нарушенной печеночной функцией. Общая концентрация Pioglitazone плазмы не изменилась, но увеличенный объем очистки распределения снизился наряду с повышенной несвязанной долей пиоглитазона.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение диабета Mellitus Type II:

как монотерапия

- пациенты (особенно пациенты с избыточным весом) с противопоказанием и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля уровня сахара в крови путем диеты и упражнениями;

Двойная комбинированная терапия

- метформин у пациентов (особенно у пациентов с избыточным весом) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на использование максимальной переносимой дозы метформина;

- только сульфонилреурены у пациентов с непереносимостью метформин и противопоказаниями с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимальную допустимую дозу использование сульфонилфематов;

как тройная комбинированная терапия с

- метформин и сульфонилреуреев у пациентов (особенно избыточный вес) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на двойное использование комбинированной терапии.

HLYUTAZON ^® также указывается в сочетании с инсулином у пациентов с диабетом II с неадекватным гликемическим управлением при использовании инсулина, метформин противопоказан или у кого нет непереносимости метформина.

Противопоказания . Отказ

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействие показало, что пиоглитазон существенно не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, метформина и Фенпрокумону. Сопутствующее введение пиглитазона с сульфониллуренами не влияла на фармакокинетику этих препаратов. Исследования у людей не предлагают индукции основного фермента цитохрома P450 1A 2S8 / 9 и 3A4. Итак, мы не можем ожидать взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например оральные контрацептивы, циклоспорин, блокировщики кальция и ингибиторы COA Reductase-HMKA.

Были сообщения о том, что сопутствующее использование пиглитазона с Gemfibrozil (ингибитор фермента цитохрома P450 2S8) вызывает 3-кратное увеличение площади под кривой «Время концентрации» (AUC) Pioglitazone. Поскольку существует потенциал для повышенного риска побочных эффектов, связанных с дозами, может потребовать дозы снижения пиоглитазона, в то время как применение Gemfibrozil.

Сопутствующее введение Pioglitazone с рифампицином (индуктор ферментного цитохрома P450 2S8) приводит к снижению 54% AUC пиглитазона. Может потребовать увеличения доз пиглитазона во время сопутствующего использования с рифампицином, обеспечивающим близкий мониторинг гликемического контроля.

Особенности приложения.

После лечения Pioglitazone должен быть каждые 3-6 месяцев, пациент тщательно оценивает эффективность терапии (например, степень снижения HBA1C). Если пациент не получил адекватный ответ на терапию с пиоглитазоном, его использование должно быть прекращено. Учитывая потенциальные риски долгосрочной терапии пиоглитазона, врачей, которые предписывают препарат, следует использовать рутинные отзывы для подтверждения благоприятного профиля безопасности Pioglitazone.

Задержка жидкости и сердечная недостаточность.

Пиоглитазон может вызвать удержание жидкости, которое может усугубить сердечную недостаточность. Лечение пациентов с по меньшей мере одним фактором риска о развитии хронической сердечной недостаточности (например, пожилых людей, инфаркт миокарда или заболевания коронарной артерии в истории) должно начинаться с минимальных доз, сопровождаемых его постепенным увеличением. Эта группа пациентов должна постоянно следить за признаками и симптомами сердечной недостаточности, увеличения веса или возникновения отека, особенно у пациентов с уменьшенным диастолическим заповедником. Поскольку инсулин и пиглитазон связаны с сохранением жидкости, их сопутствующее использование может повысить риск отека. Пациенты, принимающие комбинацию этих препаратов, должны быть тщательно контролируемыми выражениями на признаках сердечной недостаточности, увеличения веса и внешнего вида отека. Существуют данные о возникновении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимающих пиоглитазон в сочетании с нестероидальными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы COX-2. При любом ухудшении сердечно-сосудистой системы пациента Pioglitazone следует прекратить.

Пациенты пожилых людей.

При использовании пиоглитазона у пациентов старше 75 лет должно быть осторожно из-за ограниченного опыта использования в этой возрастной группе. Используйте Pioglitazone в сочетании с инсулином у пациентов с пожилыми людьми с осторожностью из-за повышенного риска сердечной недостаточности тяжелой. Кроме того, из-за существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно рак мочевого пузыря, переломы и сердечной недостаточности), следует тщательно оценить соотношение риска / выгоды до и во время лечения пиоглитазона.

Рак мочевого пузыря.

Эти мета-анализ контролируемых клинических испытаний показывают увеличение риска рака мочевого пузыря у пациентов, которые использовали пиоглитазон. Таким образом, заболеваемость раком мочевого пузыря составляла 0,06% в экспериментальной группе (по сравнению с 0,02% - в контрольной группе). Доступные эпидемиологические данные также способствуют небольшому повышенному риску рака мочевого пузыря у пациентов с диабетом, получавшими пиоглитазон в течение длительного времени и при высоких общих дозах. Следует отметить, что в настоящее время нельзя полностью устранить риск рака мочевого пузыря после краткосрочного использования пиоглитазона. Следовательно, до пиоглитазона терапии следует тщательно оценить любой фактор риска рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональные опасности, химиотерапии (например, циклофосфамида), радиационной терапии в области таза и т. Д.). Кроме того, предшествующая терапия Pioglitazone, все больные макроскопические гематурия неизвестного происхождения должны быть тщательно изучены. Он должен предупредить пациентов с использованием пиоглитазона, необходимость немедленного лечения доктору, если их появление во время лечения признаков макроскопической гематурии или других симптомов мочевыводящей системы.

Мониторинг функции печени.

Перед лечением пиоглитазон следует проверить уровень ферментов печени у всех пациентов. Не предписывайте пациентов с Пиогилитазоном в присутствии клинических проявлений заболеваний печени в активной фазе и увеличение уровня Alt, превышающие в 2,5 раза превышают верхний предел нормального. При умеренном увеличении активности ферментов печени должно быть осторожно начать или продолжать лечение пиогилитазон. Во время лечения пациентами пиоглитазона с заболеванием печени или симптомами дисфункции печени (тошнота, анорексия, боли в животе в области, усталость) должны регулярно контролировать уровень ферментов печени. С 3x увеличить уровень активности ферментов (ALT) или желтухи лечения пиоглитазона.

Увеличение массы тела.

Есть доказательства дозы, связанного с большим весом. Висцеральный жир значительно снизился, в то время как экстраобреновенна жирная масса увеличилась. Аналогичные изменения в распределении жира в организме в организме при принятии пиоглитазона сопровождаются улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях усиление веса может быть связано с сохранением жидкости может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому вы должны тщательно контролировать вес тела. Пациенты рекомендуются строго контролировать потребление калорий.

Гематология.

Во время лечения пиоглитазоном было небольшое снижение гемоглобина (4% относительного снижения) и гематокрита (относительное снижение относительного) (4,1% относительного) из-за увеличения объема плазмы крови. Аналогичные изменения наблюдали для метформина (относительное снижение гемоглобина - 3,4% гематокрит - 3,6-4,1%), а менее для препаратов сульфониллуреев (относительное снижение гемоглобина - 1-2% гематокрит - 1-3, 2%).

Гипогликемия.

В результате повышенной чувствительности инсулина пациенты, получающие пиоглитазон, находятся в двойной или тройной терапии с помощью лекарств сульфониллурены и инсулином, могут быть при повышении риска гипогликемии. На риск гипогликемии может потребоваться уменьшить дозы сульфониллуи или инсулина.

Нарушения от тела зрения.

Существует доказательства появления или ухудшения отека макулярных, сопровождаемых ухудшением видения у пациентов, получавших тиазолидидионы, в том числе пиогилитазон. Большинство из этих пациентов также были найдены периферическими отеками. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиглитазона и отенной кучей. Поэтому врач следует знать, что нарушение визуальных нарушений у пациентов, получающих терапию пиоглитазоном, может быть связано с отеком пятна.

Другие.

Существует клинические данные о риске переломов у женщин с терапией Pioglitazone, которые должны рассматриваться в долгосрочном лечении. Кроме того, эпидемиологические данные указывают на то же количество переломов у женщин и мужчин с терапией пиоглитазона. Поэтому врач должен учитывать существование риска переломов у пациентов, леченных пиогилитазоном.
Благодаря увеличению чувствительности к инсулину, в результате чего пиоглитазон лечение женщин с поликистовым яичником может быть реконструирование овуляции. Такие пациенты подвержены риску забеременеть. Пациенты должны быть предупреждены о возможности беременности. Если беременность уже произошла, Pioglitazone следует прекратить.

Pioglitazone следует использовать с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например, HemfyBrozylu) или индукторов (например, рифампин) цитохрома P450 2C8. В таких случаях следует тщательно тратить гликемический контроль и, при необходимости, регулируйте дозу пиглитазона или схемы гипогликемической терапии.

Hlyutazonò содержит моногидрат лактозы, поэтому его не следует вводить пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость для галактозы, дефицита лактазы или малабсорбционной лапной глюкозой-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

При отсутствии клинических данных, использование пиоглитазона во время беременности и лактации не рекомендуется.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Использование препарата может привести к побочным эффектам, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или эксплуатации других механизмов.

Способ применения и доза.

Препарат используется исключительно для взрослых перорально 1 раз в день независимо от еды. Таблетка должна быть взята без жевания, со стаканом воды.

Начальная доза Pioglitazone составляет 15 мг или 30 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 45 мг 1 раз в день.

Максимальная суточная доза - 45 мг.

В комбинированной терапии пиоглитазонной дозы инсулина или инсулина остается прежней или если доклад пациента о гипогликемии уменьшается.

Пациенты пожилых людей.

Регулировка дозы пиоглитазона у пожилых пациентов не требуется. Лечение должно начинаться с самой низкой доступной дозы. Доза должна быть увеличена постепенно, особенно в случае пиоглитазона в сочетании с инсулином.

Пациенты с расстройствами функций почек.

Требуется регулировка дозы Pioglitazone у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 4 мл / мин). Пиоглитазон не рекомендуется для пациентов, которые находятся на диализа.

Пациенты с расстройствами функции печени.

Пиоглитазон не должен использоваться у пациентов с обесценением печени.

Дети.

Использование препарата Hlyutazon ^® противопоказано у детей и подростков до 18 лет.

Передозировка.

Максимальная доза, которая сообщала - 120 мг в сутки в течение 4 дней, а затем - 180 мг в день в течение 7 дней - не связана с какими-либо симптомами.

Гипогликемия может возникнуть при использовании сочетания пиоглитазона с сульфонилферами или инсулином.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні реакції.

Монотерапія піоглітазоном.

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.

Піоглітазон у комбінованій терапії з метформіном:

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку травного тракту: метеоризм.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії.

З боку сечовидільної системи: гематурія

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.

Піоглітазон у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини:

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія, підвищення апетиту.

З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертимо.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку травного тракту: метеоризм.

З боку шкіри: підвищене потовиділення.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток.

З боку сечовидільної системи: глюкозурія, протеїнурія.

Загальні порушення: втомлюваність.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази.

Піоглітазон у потрійній комбінованій терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини:

З боку органів зору: набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.

Піоглітазон у комбінованій терапії з інсуліном:

З боку органів зору: набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, бронхіт.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку дихальної системи: задишка (диспное).

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії, біль у спині.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблетoк у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

По 10 таблетoк у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.