Личный кабинет
ЭКЗЕМЕСТАН ГРИНДЕКС табл. п/о 25 мг №30
rx
Код товара: 336347
Производитель: Grindeks (Латвия)
10 700,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
экземестано HRINDEKS
EXEMESTAN GRINDEKS
Место хранения:
Активный ингредиент: ExeMestane;
1 таблетка содержит 25 мг экземестана;
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), kopovidon (тип А), кросповидон (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип А), магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оболочки с белым или желтоватым цветом, выгравированные с «25» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ароматазы ингибиторы. ATH L02B G06 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходный по химической структуре с природным веществом андростендиона. У женщин во время постменопаузы эстрогенов производится преимущественно путем преобразования андрогенов на эстроген под воздействием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокировка образования эстрогена путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормоно-зависимого рака молочной железы у женщин во время постменопаузы.
У женщин в период менопаузы Экземестана значительно уменьшает количество эстрогена в сыворотке крови от применения 5 мг; максимальное снижение (> 90%) достигается при использовании доз 10-25 мг. У женщин в постменопаузе с диагнозом рака молочной железы , обработанной препаратом в дозе 25 мг / сут, уровень ароматазы снизился на 98%.
Exemestane и prohestohennoyu не имеет эстрогенной активности. Малый androhenna активность, возможно , связано с 17-hidroderyvatom, наблюдается в основном при применении препарата в высоких дозах. В ходе исследований Экземестан длительное ежедневное использование не оказывает влияния на синтез гормонов , таких как кортизол или уровень альдостерона изменяются до или после испытания с адренокортикотропного гормона; Это было продемонстрировано селективность в отношении других ферментов , участвующих в метаболизме гормонов. В связи с этим, нет необходимости назначать заместительную терапию глюкокортикоидами и минералокортикоидов.
Незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови наблюдается даже при низких дозах. Этот эффект, однако, как ожидается, фармацевтические препараты этой группы; Вероятно , он разработан на основе обратной связи на гипофиз, снижая концентрацию эстрогенов стимулирует секрецию гипофизарных гонадотропинов ( в том числе и у женщин в период менопаузы).
Фармакокинетика .
Поглощение
После перорального введения экземестан быстро поглощается. Поглощение в процентах в желудочно - кишечном тракте является высоким. Абсолютная биодоступность не установлена, хотя распределение лекарственного средства может быть ограничено эффектом первого прохождения. Для введения однократной дозы 25 мг после приема пищи средних пиков концентрации в плазме крови через 2 ч и в среднем 18 нг / мл. Фармакокинетика экземестана линейный и не зависят от времени, было обнаружено при длительном применении кумуляции. Конечный препарат полувыведения составляет 24 часов. Использование пищи усиливает поглощение и увеличивает биодоступность 40%.
Распределение
Объем распределения экземестано Великое. Связывание препарата с белками плазмы составляет приблизительно 90% и не зависит от общей концентрации. Exemesta и ее метаболиты не связываются с эритроцитами. Exemestane не kumulyuyetsya непредсказуемым образом после применения повторных доз.
Биотрансформация и вывод
Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) с изофермента CYP3A4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы с участием aldoketoreduktazy и последующей конъюгации. Оформление экземестана составляет приблизительно 500 л / год без коррекции при оральной биодоступности.
Что касается ингибирования ароматазы этих метаболитов или неактивных или менее активных, чем исходное соединение. После однократного перорального экземестан меченного изотопом 14 С, было установлено , что устранение препарата и его метаболитов в основном завершена в течение недели, с уровнем дозы , полученной из мочи и кала (40%). Около 1% дозы выводится с мочой в виде неизмененного радиоактивно экземестаном.
Специальные группы пациентов
Возраст
Не было обнаружено значимой корреляции между системным выпуском экземестаном и возраста.
Что касается пациентов с нарушением функции почек и печени Престола. Раздел «Особенности применения».
Клинические характеристики.
Индикация.
Адревантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительным поломкой для эстрогенных рецепторов во время периода постменопауза через 2-3 года начальной адъювантной терапии с тамоксифеном.
Лечение широко распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузовым статусом, которое выявило прогрессирование болезни после терапии с антиэстрогенами. Эффективность пациентов с отрицательным пробою на эстрогенных рецепторах не было продемонстрировано.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к Экземестан или любому другому компоненту продукта;
peredmenopauznyy период;
Беременность и лактация.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Результаты исследования показали , что в пробирке экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и aldoketoreduktaz не блокирует любой из основных CYP isoenzymes-. Во время клинического фармакокинетического исследования было обнаружено, что специфическое торможение кетоконазола CYP3A4 не влияет на фармакокинетику экзовистана.
В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с рифампицином, сильный ингибитор CYP3A4, наблюдал фармакокинетические эффекты, фармакологическая активность препарата (то есть ингибирование эстрогена) была нарушена , и требуется доза регулировки.
Экземестан не использовать препараты , которые содержат эстроген, так как сопутствующее применение вызывает негативное фармакологическое действие.
Особенности приложения.
До начала лечения с ингибитором ароматазы , должны оценивать уровни 25-гидрокси витамина D, как это часто бывает трудно дефицит , связанный с раком молочной железы на ранней стадии. Женщины с дефицитом витамина D должны быть получены дополнительно витамин D.
Учитывая механизм действия, экземестано не следует назначать женщина peredmenopauznym эндокринного статуса. Поэтому соответствующие клинические случаи необходимо установить postmenopauznyy состояние путем измерения уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Принимая во внимание , что экземестан является препаратом , который значительно снижает уровни эстрогена, можно ожидать снижение минеральной плотности костной ткани. Если адъювантной терапии у женщин, страдающих от остеопороза или которые имеют риск его возникновения следует оценить параметры минеральной плотности костной ткани с помощью денситометрии в начале лечения. Пациентам , которые используют экземестаны, вам нужно следить, и в случае необходимости - начать лечение остеопороза.
Пациенты с почечной недостаточностью.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой (CL S R <30 мл / мин), экземестан уровень экспозиции был в два раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Регулировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени или тяжелой экспозицией среднего уровня экземестан 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Регулировка дозы не требуется.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Беременность. Исследования на животных показали , репродуктивной токсичности , как экземестан противопоказан беременным женщинам.
Кормление грудью. Exemestane также не может быть использован у женщин в период лактации.
Женщины во время менопаузы или у женщин репродуктивного возраста.
С женщинами репродуктивного возраста врач должен обсудить необходимость надлежащей контрацепции и для женщин , у которых менопауза произошли или которые недавно вступили в период после менопаузы , пока их статус postmenopauznyy не будет достоверно установлено.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Когда препарат сообщили сонливость, somnolentsiyu, астения и головокружение, поэтому пациенты должны воздерживаться от вождения или работе с другими механизмами.
Способ применения и доза.
Взрослые и пожилые пациенты
Hrindeks должны принимать Экземестан 25 мг (1 таблетка) 1 раз в день каждый день, предпочтительно после приема пищи.
У пациентов с раком молочной железы на ранних стадиях экземестан должно продолжаться до завершения пяти лет последовательного адъювантной гормональной терапии или рецидива опухоли.
У пациентов с прогрессирующим раком молочной железы экземестана должна продолжаться до прогрессирования опухоли не очевидно.
Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Дети.
Использование детей в возрасте до 18 лет противопоказано.
Передозировка.
Данные об использовании экземестаны в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости дозы. Одноразовая доза экземестана, которая может вызвать появление опасных в наличии симптомов, не устанавливается. В экспериментах на животных было отмечено , смертность после введения одной дозы , эквивалентные 2000 и 4000 мг / м 2 рекомендуемые дозы в организме человека. Нет специфического антидота; Лечение симптоматично.
Неблагоприятные реакции.
Экземестано обычно хорошо переносится при использовании дозы 25 мг / сут; неблагоприятные явления были слабыми или умеренными.
Частоты лечения из - за побочные реакции суспензии была 7,4% у пациентов , страдающих от рака молочной железы на ранней стадии , которые получали экземестана после первоначальной адъювантной терапии тамоксифена. Наиболее частые побочные реакции были приливы (22%), артралгия (18%) и повышенная утомляемость (16%).
Частота прекращения лечения вследствие побочных реакций была 2,8% в общей популяции пациентов с распространенным раком молочной железы с. Наиболее частыми побочными эффектами были приливы (14%) и тошнота (12%).
Большинство побочных эффектов можно отнести к нормальным фармакологическим последствиям блокирования эстрогена (например , приливы жары).
Побочные реакции классифицированы по группам систем и органов, а также возникновение (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), общих (≥ 1/100 на <1/10), редко (≥ 1/1000 чтобы от <1/100), редко (≥ 1/10 от 000 до <1/1000).
Из метаболизма и обмена веществ: часто - анорексия.
Из психики: очень часто - депрессия, бессонница.
Центральная нервная система: очень часто - головная боль; часто - головокружение, кистевой туннельный синдром; редко - сонливость.
Из деревни Удине: очень часто - приливы.
Желудочно-кишечный тракт: часто - боль в животе, тошнота; Часто - рвота, диарея, запоры, диспепсия.
Гепатобилиарной система: очень часто - повышение активности печеночных ферментов, повышение билирубина в крови, увеличение щелочной фосфатазы уровни.
Кожа и подкожные ткани: очень часто - повышенная потливость; часто - сыпь, алопеция.
Из - мышечной системы: часто - боли в суставах и мышцах ( в том числе артралгия меньшей степени - боли в конечности, боли в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах); часто - переломы, остеопороз.
Общие нарушения: часто - боль, чрезмерная утомляемость; часто - периферические отеки; редко - усталость.
Из системы крови и лимфатической системы: у больных с раком молочной железы передовых редких сообщений о тромбоцитопении и лейкопении. Эпизоды уменьшения числа лимфоцитов наблюдается примерно у 20% пациентов , получавших экземестан, особенно у больных с уже существующей лимфопении, но среднее число лимфоцитов в течение довольно длительного времени , они существенно не изменились; Также отмечено увеличение числа случаев вирусной инфекции. Эти эффекты наблюдались у пациентов с раком молочной железы ранней стадии.
Исследования , начальная стадия заболеваемости рака молочной железы ишемических сердечных осложнений в группах Экземестаны и тамоксифен составила 4,5% и 4,2% соответственно. Существенное различие не наблюдались для любого из отдельных сердечно - сосудистых симптомов, в том числе гипертонии (9,9% и 8,4%), инфаркт миокарда (0,6% и 0,2%) и сердечной недостаточности (1, 1% и 0,7%). Также проверяется в вагинальное кровотечение (4% и 5,3%), на начальной стадии рака в другие органы (3,6% и 5,3%), тромбоэмболических событий (0,7% и 0,8%).
Использование экземестан было связано с большей частотой по сравнению с гиперхолестеринемией тамоксифена (3,7% против 2,1%).
В исследовании, наблюдались начальная стадия язвенной болезни рака молочной железы с несколько большей частотой в экземестане по сравнению с тамоксифеном (0,7% против 0,1% <). У большинства пациентов с язвенной болезнью терапией одновременно с экземестаны лечениями приняли сопутствующий НПВС и / или небольшую язву в истории.
послемаркетинговый опыт
Иммунная система: редко - повышенная чувствительность.
Центральная нервная система: часто - парестезии.
Гепатобилиарной системы: редко - гепатит, холестатический гепатит.
Кожа и подкожная клетчатка: часто - крапивница, кожный зуд; редко - острый обобщен экзантематозный пустулезный.
Дата окончания срока. 3 года.
Не применяйте после истечения срока действия, указанной на пакете.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
10 таблеток в блистере, 3 блистера в пачке из картона.
Категория выпуска.
По рецепту.
Режиссер.
EirHen Pharma Limited.
Местоположение производителя и его адрес места деятельности.
West Side Business Park, Старый Kilmeaden Road, Vaterford, Ирландия.
Кандидат.
ОАО «Гриндекс».
Расположение заявителя и / или представитель заявителя.
Улица. Станция Крустпилс 53, Рига, LV-1057, Латвия
ЭКСЕМЕСТАН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа