ЭЛЬДЕПРИЛ табл. 5 мг фл. №100

Для медицинского использования препарата

Eldepril.

( Элдеприл )

Место хранения:

Активный ингредиент: 1 таблетка содержит салегилин гидрохлорид 5 мг;

Вспомогательные вещества : маннит (E 421), кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, выраженный стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Антопкинсонские наркотики. Ингибиторы моноамической оксидазы типа B. Код ATC N04B D01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезнь или симптоматическое паркинсонизм Паркинсона - как монотерапия на начальном этапе заболевания или в сочетании с леводопорами (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Противопоказание.

Гиперчувствительность к селегилину или к любому из вспомогательных веществ.

Гептическая язва на стадии обострения.

Одновременное использование с ингибиторами серотонина, ингибиторами серотонина и норпинефрина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, ингибиторами MAO (Lynzolid) или опиоиды (петидин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При сочетании селегилина с леводопой необходимо учитывать противопоказания к использованию леводопов.

Способ применения и доза.

Селегилин используется в качестве монотерапии на ранней стадии заболевания или в сочетании с леводопами (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях исходная доза составляет 5 мг утром. Доза ELDEPRIL может быть увеличена до 10 мг в день (может быть предпринято утром или разделить
в двух приемах).

Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к леводопам неблагоприятные реакции, вызванные леводопой, доза последнего должна быть уменьшена.

Отказ печени.

Информация о изменении дозирующих пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует.

Почечная недостаточность.

Информация о смене дозирующих пациентов с почечной недостаточностью отсутствует.

Неблагоприятные реакции.

Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10 000 до <1/1000); Чрезвычайно редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена доступными данными).

Психические расстройства .

Часто : путаница сознания, галлюцинаций.

Нечасто: качели настроения.

Частота неизвестна: импульс и расстройство управления принуждением (например, гиперсексуальность).

Нарушения нервной системы .

Часто : непроизвольные движения (дискинезия), головокружение, головная боль.

Нечасто: морские нарушения сна (бессонница).

Редко: волнение.

Кардоальные расстройства .

Часто: Брэдикардия.

Нечасто: понравительная тахикардия.

Редко: аритмии.

Нарушение сосудистой системы .

Редко : постуральная гипотензия.

Нарушение от пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: сухость во рту.

Нарушение от гепатобилиарной системы .

Часто: повышение уровня ферментов печени.

Нарушения от кожи и подкожного волокна .

Редко: сыпь.

Нарушения почек и мочевой системы .

Редко: трудности мочи.

Частота неизвестна: задержка мочи.

При применении лекарственного средства существуют такие побочные реакции, такие как психоз, депрессия, тремор, боль в груди, спине, суставы, горло, головокружение, визуальное нарушение, рвота, запор, диарея.

С сочетанием с леводопой.

Поскольку препарат усиливает влияние леводопов, побочных эффектов леводопов (таких как беспокойство, гиперкинезия, атипичные движения, применение, путаница, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии, дисфония) могут быть улучшены в случае комбинированной терапии (леводопус, как правило, использоваться в сочетании с декарбоксилазой периферической ингибитора). Если при использовании препарата в сочетании с леводопами неблагоприятные реакции, вызванные леводопой, доза последнего должна быть уменьшена. Следовательно, с началом лечения дозой селегина леводопы могут быть уменьшены в среднем на 30%.

Передозировка.

Нет данных о клинически значимой передозировке препарата. Влияние селегилина в качестве селективного ингибитора MAO достигается с использованием доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг в день). Симптомы передозировки могут быть аналогичными симптомами передозировки небирательными ингибиторами МАО (такие как сонливость, головокружение, раздражительность, возбуждение, гиперактивность, тремор, беспокойство, тяжелые мышечные судороги, тяжелая головная боль, галлюцинации, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, грудь Боль. Ускоренный и неравномерный импульс, сосудистый коллапс, дыхательная недостаточность, подавление дыхания, потоотделение, лихорадка, запятая, судороги). Симптомы передозировки могут развиваться в течение 24 часов. Специфический антидот не существует, лечение симптоматично.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Поскольку доступные данные об использовании селегилина во время беременности или грудного вскармливания недостаточно, селегин нельзя использовать в этой категории пациентов.

Дети.

Информация о применении препарата для детей отсутствует, поэтому использование этой категории пациентов не показано.

Особенности приложения.

Селегилин в сочетании с леводопокой особенно указывается пациентами, состояние которого варьируется в зависимости от лечения леводопов в максимальных дозах (возникновение флуктуаций как эффект конца дозы).

Особое осторожность следует наблюдать при использовании пациентов с язвой двенадцатилиной с язвой двенадцатиперстной средой, лабильной гипертензией, сердечной аритмии, тяжелой стенокардии, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью или психоз.

Поскольку селегилин потенцирует влияние леводопов, может усиливать побочные реакции из-за леводопы, особенно на фоне высоких доз леводопов. По мнению пациентов, которые получают такое лечение, требуется тщательный надзор. При добавлении к леводопам Salegiline симптомы могут выглядеть как непроизвольные движения и / или волнение, которое исчезает при уменьшении дозы леводопов. Следовательно, с началом лечения дозой селегина леводопы могут быть уменьшены в среднем на 30%.

В высоких дозах (превышение 10 мг / день), селективная селективность относительно
MAO-B начинает снижаться, что приводит к увеличению ингибирования Мао-А. Таким образом, риск артериальной гипертонии увеличивается.

У пациентов принимая ингибиторы Мао, осторожность следует обнаружить во время общей анестезии в хирургической практике.

Импульсный расстройство управления и компульсивный поезд, такой как патологическое привлечение к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальности, булимии, расточительные и другие компульсивные или повторяющиеся действия в пациентах Паркинсона, во время терапии с агонистами дофамин или другими дофаминергическими препаратами, например, салегилина.

Результаты некоторых исследований указывают на то, что пациенты, которые одновременно принимают селегилин и леводопа, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, принимающими только леводопы. Но следует учитывать, что в этих исследованиях было выявлено многочисленные методологические недостатки, и этот метаанализ и крупномасштабные когортные исследования позволили сделать вывод, что между уровнями смертности пациентов, получающих Salegiline, и пациентам, получавших сравнения или комбинацию Salegylin / Леводопа, нет статистически значимой разницы.

Сочетание самоуверенности и леводопов не подходит у пациентов с независимыми изменениями дозы в ответ на лечение.

Необходимо объединить селегилин с лекарственными средствами, которые действуют в основном на центральной нервной системе.

Одновременное использование селегилина с алкоголем следует избегать.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние селегилина на способность водить машину или механизмы не изучалось. Во время лечения селегилин может произойти головокружение. В таких случаях необходимо воздерживаться от контроля автомобилей или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Противопоказан следующими комбинациями .

Симпатомиметики . Одновременное использование селегилина с симпатомиметиками может вызвать серьезную артериальную гипертензию.

Петидин. Одновременное использование селегилина (селективный ингибитор MAO) и петидин противопоказан. Известно, что селегилин и петьидин взаимодействуют с потенциально смертельным следствием, но механизм этого взаимодействия еще не изучен.

Трамадол также может взаимодействовать с селегилиным.

Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS) и серотонина и ингибирования разводного захвата Norepinephrine (Venlafaxin). В сочетании флуоксетина с самоснаблением, повышенной потливостью, гиперемией, атаксией, тремор, гипертермией, артериальной гипер- и гипотензией, судороги, ускоренным сердцебиением, головокружением, применением, путаницей, галлюцинациями, бредом и запятой. Поскольку флуоксетин и его активные метаболиты имеют длительный период полураспада, между разницей флуоксетина и основой терапии, селегилин должен пройти не менее 5 недель. Селегилин и его метаболиты имеют короткий период полураспада, поэтому между отменой самоснадрядочника и началом получения флуоксетина представляет собой двухнедельный интервал.

Трициклические антидепрессанты. В сочетании селегилина с трициклическими антидепрессантами токсические эффекты от центральной нервной системы (головокружение, тремор, судороги могут наблюдаться; Иногда - артериальная гипертензия или гипотензия, улучшенное потоотделение. Поскольку механизм этих реакций не известен, одновременное использование селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.

Ингибиторы Мао. Использование ингибиторов MAO одновременно с SaleGiline может вызывать серьезную артериальную гипотензию или гипертонию.

Не рекомендуются комбинациям.

Оральные контрацептивы . Следует осторожно следует одновременное использование селегилина с комбинированными устными противозачаточными средствами (гесами / этинилэстрадиол или левоноргестрел / этинилэстрадиол), поскольку они могут увеличить биодоступность селегилина.

Взаимодействие с едой. В отличие от традиционных ингибиторов MAO ферментов, подавляя как MAO-A и MAO-B, Selegiline является определенным ингибитором MAO-B.

При использовании селегилина в рекомендуемых дозах после еды с низким содержанием тирамина не было гипертонической реакции (так называемого «сыра-эффекта»). Поэтому в этом случае нет необходимости придерживаться диеты.

Однако с комбинацией салегилина и традиционных ингибиторов MAO-A рекомендуется строго придерживаться диеты (избегайте еды с большим количеством тирамин - зрелого сыра и продуктов, содержащих дрожжей).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селегилин представляет собой селективную ингибитор MAO-B, который также ингибирует захват дофамина и пресинаптического рецептора дофамина. Эти эффекты потенцируют дофаминергическую функцию в мозге. Селегилинские потенциалы и расширяют влияние леводопов, что позволяет уменьшить дозу последнего. В сочетании с леводопами селегилин увеличивает продолжительность периода «включения», снижает продолжительность периода «исключения» и снижает степень выраженности феномена истощения окончательной дозы. Селегилин не усиливает гипертонический эффект таких веществ как тирамин «эффект сыра».

Фармакокинетика.

Селегилин быстро поглощается из пищеварительного тракта. Пиковые концентрации достигаются в 30-45 минутах после перорального введения. Биодоступность вещества низкое; В среднем 10% неизменного селегилина достигают большого круга кровообращения (но существует значительная разница между разными пациентами). Селегилина - это липофильное, слегка щелочное соединение, которое легко проникает в ткань, включая мозг. Он быстро распределяется в организме, объем распределения составляет приблизительно 500 литров после внутривенной дозы 10 мг. В терапевтических дозах 75-85% салегилина связываются с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, десметилсефицированому, 1-метамфетамина и 1-амфетамина. Эти три метаболиты появились в плазме крови и моче после получения одноразовых и множественных доз селегилина. Средний период полураспада составляет 1,5-3,5 часа. Общий оформление самоуверенности в организме составляет приблизительно 240 литров в час. Метаболиты селегилина в основном получают из мочи, примерно на 15% определяются в фекалиях. Из-за необратимого ингибирования MAO-в продолжительность терапевтического эффекта оно не зависит от времени выпуска селегилина и, следовательно, достаточно для приема один раз в день.

Фармацевтические характеристики.

Основные физические и химические свойства : таблетки круглой формы с двумя точкой поверхностью и диапазоном, белый или почти белый. Диаметр таблеток 6 мм.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре 15-25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

100 таблеток в флаконе; на 1 бутылку в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Корпорация Орион / Орион Корпорация.

Место расположения.

ORIONINTHE 1, 02200 ESPO, Финляндия / Orionintie 1, 02200 Espoo, Финляндия.