Личный кабинет
ЭМАНЕРА капс. кишечно-раств. 40 мг блистер №28
rx
Код товара: 150778
Производитель: KRKA
6 100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Эгамин
(Е Manera )
Место хранения:
Активное вещество: 1 капсульная кишечника, содержащая 20 мг или 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола дигидрата магния);
Вспомогательные вспомогательные: сахарные (содержащие сахарозу), напечатанный лаурилсульфат натрия, попытки II белый 85F28751, карбонат магния тяжелый, метакрилатный сополимерный дисперсию, тальк, Macrool 6000, диоксид титана (E 171), полисорбат 80, оксид железа, красный (E 172) , желатин.
Лекарственная форма. Капсулы кишечника.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонов насоса.
Код АТС А02В С05.
Клинические характеристики.
Индикация.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- Лечение эрозионного рефлюксного эзофагита;
- долгосрочное лечение для предотвращения рецидива;
- Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.
В сочетании с антибактериальными инструментами для эрадикации Helicobacter Pylori:
- Лечение двенадцатиперстных язв, связанных с Helicobacter Pylori ;
- Предотвращение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter Pylori .
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):
- Лечение язв, вызванных терапией НПВП;
- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной политики у пациентов с группой риска в связи с потреблением НПВП.
Профилактика рецидивов кровотеченных язв желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в виде раствора для инфузии.
Лечение синдрома Золлингер Эллисона.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активным веществам, замещенным бензимидазолами или любым другим ингредиентом препарата.
Esomeprazole, а также другие ингибиторы протонного насоса не рекомендуется применять атазанавир (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия» ).
Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и доза.
Капсулы должны проглотить целые числа питью жидкостью. Препарат можно взять в любое время во время использования пищи или без него. Капсулы не могут быть жевать или измельчаться.
Для пациентов, которые трудно проглотить, капсула может быть открыта, а гранулы смешиваются с половиной стакана негазированной воды. Любая другая жидкость не рекомендуется из-за возможного повреждения энтеровых гранул. Гранульная жидкость должна быть пьяна сразу или в течение 30 минут после приготовления. После этого вам нужно восстановить стакан наполовину стакана воды и пить. Гранулы не могут быть жевать или земля.
Для пациентов, которые не могут проглотить, капсула должна быть открыта, гранулы смешиваются с половиной стакана негазированной воды и входят через зонд желудка. Важно проверить переписку выбранного шприца и зонда. Инструкции по подготовке и внедрению смеси представлены в разделе «Особенности применения» .
Взрослые и дети в возрасте 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозионного рефлюксного эзофагита : 40 мг 1 раз в день в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, в которых эзофагит не вылечился или сохранился его симптомами.
Долгосрочное лечение рецидивов у пациентов с отвержденным эзофагитом : 20 мг 1 раз в день.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг 1 раз в день пациентам без эзофагита. Если контроль симптома не достигнут в течение 4 недель после лечения, пациент должен быть осмотрен. При удалении симптомов для дальнейшего контроля 20 мг 1 раз в день может быть достаточным. Для взрослых вы можете применить схему «При необходимости», принимая 20 мг 1 раз в день. Пациенты, используемые НПВП, и, в котором существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дополнительный контроль симптомов, используя схему «При необходимости» не рекомендуется.
Взрослые
В сочетании с антибактериальными агентами для эрадикации Helicobacter Pylori
Лечение двенадцатиперстных язв, связанных с Helicobacter Pylori: 20 мг эминаторами с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter Pylori: 20 мг эминаторами с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием NSAZ
Лечение язвы желудка, вызванные терапией NSAIDS: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с лечением НПВП у пациентов риска: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Профилактика рецидива кровотечений язв желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в виде раствора для инфузии
40 мг 1 раз в день в течение 4 недель. Период устного лечения умашена предшествует терапию, направленную на подавление кислотности, которая заключается в использовании эзомепразола в виде раствора для инфузии.
Лечение синдрома Эллисона Золлингер: 40 мг 2 раза в день. Дозировка должна быть выбрана индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. В соответствии с полученными клиническими данными, у большинства пациентов заболевание может контролироваться при приеме от 80 до 160 мг эзомепразола в день. Если доза превышает 80 мг / день, она должна распределяться до двух методов.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Благодаря отсутствию эксперимента, энамеры для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью с таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Нарушение функции печени
Не нужна коррекция дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелыми расстройствами печени максимальная доза излучателя не должна превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты летнего возраста
Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.
Дети до 12 лет
Emaner не следует применять к детям до 12 лет, так как данные о таком применении отсутствуют.
Неблагоприятные реакции.
Во время клинических исследований и после введения эзомепразола в широкой медицинской практике было сообщено следующие побочные эффекты. Никакие дозозависимые эффекты не было обнаружено. Нежелательные явления были классифицированы органами и системами органов.
Нарушение системы гематопоев
Лейкопения, тромбоцитопения, агунолоцитоз, пантопения.
Нарушение иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротические отеки и анафилактическая реакция / шок.
Нарушение метаболизма
Периферические отеки, гипонатриемия, гипономиамия; Гипомагнемия может привести к гипокальциемии.
Психические расстройства
Бессонница, возбуждение, депрессия, путаница сознания, агрессии, галлюцинации.
Нарушение нервной системы
Головная боль, слабость, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов
Развращение зрения.
Нарушения по слухам органов
Головокружение.
Нарушение дыхательной системы
Бронхоспазм.
Нарушение пищеварения
Боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.
Нарушение гепатобилиарной системы
Увеличение уровней ферментов печени, гепатита с желтухи, печеночной недостаточностью, энцефалопатией у пациентов с болезнью печени.
Срывание кожи и M ¢ тканей
Дерматит, зуд, уравнение, сыпь, алопеция, фоточувствительность, многоформерная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Расстройства скелета-мышц
Артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения почками и мочевой системой
Интерстициальный нефрит.
Нарушение репродуктивной системы
Гинекомастия.
Общие нарушения
Слабость, усиление потоотделения.
Передозировка.
Есть очень мало случаев преднамеренной передозировки. Симптомы, описанные в связи с приемом дозы 280 мг, были желудочно-кишечные расстройства и слабость. Одноразовые дозы эзомепразола 80 мг не вызывали расстройств. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол хорошо связывает с белками плазмы и, следовательно, плохо из организма диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение и использовать стандартные меры для поддержания функций тела.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
По отношению к эзомепразолу было получено недостаточные клинические данные о действии во время беременности. При использовании омепразола, который представляет собой рацемическую смесь, данные, полученные в эпидемиологических исследованиях, для большего количества женщин во время беременности не указывают на наличие эффектов пороки развития или фетотоксикации. Во время экспериментов на животных с использованием эзомепразола данных, которые будут указывать на злонамеренное влияние на развитие эмбриона / плода. Во время экспериментов на животных с использованием этой рацемической смеси не было никаких признаков прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на ход беременности, родов или послеродового развития. Назначить этот препарат с беременными женщинами с осторожностью.
Еще неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудном молоке у женщин. Исследования с участием женщин во время лактации не были проведены. Следовательно, эмара не рекомендуется для периода грудного вскармливания.
Дети.
Из-за отсутствия данных эмара не рекомендуется подать заявку на детей в возрасте до 12 лет.
Особенности приложения.
В случае симптомов тревоги (например, выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезиса или земля), и если язва желудка подозревается или доступна, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение эммитеров может Измените симптомы и утеряйте определение правильного диагноза.
Пациенты, которые в течение длительного времени используют препарат (особенно те, кто занимает год), должен находиться под регулярным надзором.
Пациенты, которые используют препарат по схеме «должны уведомить доктора о любых изменениях характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать свое взаимодействие с другими препаратами, которые могут повлиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При присваивании эзомепразола для искоренения Helicobacter Pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать свои противопоказания и взаимодействие (если тройной терапии используется для пациентов, принимающих другие лекарства, которые метаболизируются CYP3A4, такие как Cyzarid).
Этот лекарственный продукт содержит сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточное поглощение галактозы глюкозы или недостаточности Сутарас-изомальтазы не должны предписаны этому препарату.
Использование ингибиторов протонов насоса может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонелла и Campylobacter .
Не рекомендуется сопровождаться эзомепразолом и атазанавиром. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонного насоса не могут избежать, рекомендуется тщательно контролировать пациентов в больничных условиях, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг 100 мг ритонавиры; Доза эзомепразола 20 мг не должна превышаться.
У здоровых добровольцев существовало фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (погрузочная доза дозы 300 мг / суточная поддержка 75 мг) и эзомепразол (40 мг в день устно), что привело к снижению воздействия активного метаболита Клопидогрел в среднем на 40% и снижением максимальной ингибирующей активности (ADP-индуцированного) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 14%. Соответственно, следует избегать использование отдельного эзомепразола и клопидогрела.
Введение через желудочный зонд
- Откройте капсулу и набрайте гранулы в соответствующем шприце, а затем набирайте шприц примерно 25 мл воды и около 5 мл воздуха.
- Для некоторых зондов необходимо приготовить смесь 50 мл воды, чтобы предотвратить засорение зондовых гранул.
- Сразу встряхнул шприц для равномерного распределения гранул в смеси.
- Удерживая сжатый шприц, убедитесь, что наконечник не забит.
- Подключите шприц к зонду, сохраняя положение шприца, описанного выше.
- Встряхните шприц и переверните его на дно. Немедленно ввести 5-10 мл в зонде. После ввода шприца и потрясены (шприц должен быть продолжен, чтобы избежать засорения).
- Направляет шприц на дно и немедленно введет еще 5-10 мл в зонде. Повторите эту процедуру для завершения шприца.
- Возьмите 25 мл воды в шприце и 5 мл воздуха и, при необходимости, повторите процедуру № 5 для промывки осадка, оставшегося в шприце. Для некоторых зондов требуется 50 мл воды.
Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
Лечение эминера не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. В случае, если во время лечения препарат наблюдает за головокружением и нечеткостью зрения, воздерживаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов.
Снижение кислотности желудочного сока при использовании эзомепразола может увеличиваться или уменьшить поглощение лекарств, если их поглощение зависит от кислотности желудочного сока.
Как и в случае других препаратов, которые уменьшают кислотность внутригазной кислоты, поглощение таких препаратов, таких как кетоконазол, андтраконазол, а также арлотиниб, а также поглощение таких препаратов, таких как дигоксин, могут увеличиться при лечении теплопризоля и ацетилсалициловой кислоты. Одновременное использование омепразола (20 мг в день) и дигоксин у здоровых добровольцев повысили биодоступность дикоксина на 10% (в два из десяти человек - на 30%).
Было взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Увеличение рН желудка при лечении омепразола может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другим возможным механизмом взаимодействия является подавление CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном использовании с омепразолом уровни атазанавира и неэлфинавира в сыворотке снизились, поэтому их одновременное использование не рекомендуется. Учитывая сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется одновременно использовать эзомепразол с атазанавиром. Сопровождающее использование эзомепразола с неопределенным нераздельным.
Эзомепразол ингибирует CYP2S19 - главный фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, при использовании эзомепразола в сочетании с препаратами, метаболизированными CYP2S19 (таким как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипромин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть увеличена, поэтому может потребоваться уменьшить их дозу. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола в соответствии с схемой «При необходимости». Одновременное использование 30 мг эзомепразола приводит к уменьшению подложки диазепама CYP2C19 на 45%. Одновременное использование 40 мг эзомепразола приводит к увеличению фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в назначении или указании терапии эзомепразол. В ходе клинических исследований 40 мг пациентов с эзомепразолом, которые взяли варфарин, показали, что время коагуляции было в пределах нормальных ограничений. Опыт Postmarketing oral использование эзомепразола устно указывает на несколько случаев клинически значимого увеличения нормализованного международного отношения (INR) во время одновременного использования эзомепразола и варфарина. Рекомендуется контролировать INR в начале и в конце одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.
Омпразол, а также эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Использование омепразола в дозе 40 мг со здоровыми добровольцами во время исследования привело к увеличению C Max и области в области концентрации концентрации вовремя (AUC) для цилостазола соответственно на 18 и 26%, а для одного его активных метаболитов - соответственно 29 и 69%.
У здоровых добровольцев одновременное использование 40 мг эзомепразола с сизасе привело к увеличению площади в области концентрации концентрации вовремя (AUC) на 32% и увеличение полураспада (T 1/2 ) на 31% , но не было значительного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме. Кровь. Умеренно продленный интервал QT наблюдался после того, как цижаприд получают отдельно, что еще не увеличилось при использовании цизатрида в сочетании с эзомепразолом.
При одновременном применении эзомепразола было сообщено увеличить сыворотку такролимуса.
Сообщается, что увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов с одновременным введением с ингибиторами протонного насоса. За необхідності вводити метотрексат у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.
Відмічалося, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними засобами. Клінічна значущість та механізм такої взаємодії не завжди відомі. Підвищення шлункового рН протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування антиретровірусних препаратів. Інші механізми взаємодії, можливо, пов'язані із ферментом CYP 2C19. У разі застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір та нелфінавір, відмічали знижені рівні останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосування омепразолу та таких препаратів, як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, рівні яких у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом лишалися незміненими. Через схожі фармакодинамічні ефекти та фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу одночасне застосування езомепразолу та антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, не рекомендоване.
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно 75 % зменшення AUC, C max , C min ). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонної помпи, включаючи езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.
Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу.
Езомепразол метаболізується CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору CYP2С19 і CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більш ніж у 2 рази.
Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 вориконазол призводив до підвищення AUCτ омепразолу на 280 %.
Корекцію дози езомепразолу слід розглянути для пацієнтів з тяжким печінковим порушенням та у разі призначення довготривалого лікування.
Результати досліджень у здорових добровольців продемонстрували наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 40 % та зменшення максимального пригнічення (АДФ-індукованого) агрегації тромбоцитів в середньому на 14 %.
Проте залишається незрозумілим, чи може ця взаємодія мати клінічне значення. Виходячи з результатів одного проспективного рандомізованого (але незавершеного) дослідження (за участі понад 3760 осіб; порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, що лікувалися клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою) та нерандомізованих post-hoc аналізів даних великих проспективних рандомізованих досліджень клінічних виходів (у понад 4700 пацієнтів), відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судиних виходів на фоні одночасного застосування клопідогрелу та ІПП, у тому числі езомепразолу.
Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрел разом із ІПП.
У ході дослідження за участі здорових добровольців, у якому вивчали застосування клопідогрелу разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти порівняно з клопідогрелом у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40 %. Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрел окремо та клопідогрел + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, ймовірно, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Езомепразол є s-ізомером омепразолу, який зменшує секрецію кислоти у шлунку через специфічний цільовий механізм дії. Він є специфічним інгібітором кислотних насосів у парієтальних клітинах. R-ізомер і s-ізомер омепразолу мають схожу фармакодинамічну активність.
Місце і механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, і у надзвичайно кислому середовищі, в якому знаходяться секреторні канальці парієтальних клітин, відбувається збільшення його концентрації та перетворення в активну форму, яка гальмує активність ферменту H+K+-ATPази – кислотного насоса, а також гальмує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.
Дія на секрецію шлункової кислоти
Після перорального застосування езомепразолу у дозі 20 мг і 40 мг ефект проявлявся в межах однієї години. Після повторного застосування езомепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів середній максимальний викид кислоти після стимуляції пентагастрином знижувався на 90 % при його визначенні через 6-7 годин після введення на 5-й день.
У пацієнтів із симптоматичним шлунково-стравохідним рефлюксом через 5 днів перорального введення езомепразолу у дозі 20 мг і 40 мг величина рН у шлунку залишалася на рівні вище 4 протягом середнього періоду відповідно 13 годин і 17 годин. При введенні езомепразолу у дозі 20 мг відносна кількість пацієнтів, у яких величина рН у шлунку залишалася на рівні вище 4 протягом мінімум 8, 12 і 16 годин, відповідно становила 76 %, 54 % і 24 %. Відповідна відносна кількість пацієнтів при введенні езомепразолу у дозі 40 мг становила 97 %, 92 % і 56 %.
При використанні AUC як параметра, що характеризує концентрацію у плазмі, був продемонстрований зв'язок між гальмуванням секреції кислоти та системною дією.
Терапевтичні ефекти гальмування секреції кислоти
При застосуванні езомепразолу у дозі 40 мг виліковування рефлекс-езофагіту відбувалося приблизно у 78 % пацієнтів через 4 тижні та у 93 % пацієнтів через 8 тижнів.
Тижневе лікування езомепразолом у дозі 20 мг двічі на добу та відповідними антибіотиками успішно знижувало Helicobacter pylori приблизно у 90 % пацієнтів.
При неускладнених виразках дванадцятипалої кишки після тижневого лікування для знищення цієї бактерії немає потреби проводити подальшу монотерапію антисекреторними препаратами для ефективного загоєння виразки і зникнення симптомів.
У ході рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження за участі пацієнтів з ендоскопічно підтвердженою виразкою шлунка, яка кровоточила і мала Ia, Ib, IIa або IIb ступінь за шкалою Фореста (9 %, 43 %, 38 % і 10 % відповідно), була проведена рандомізація з розподілом у групи для застосування езомепразолу як розчину для вливання (n=375) та для застосування плацебо (n=389). Після ендоскопічно підтвердженого гемостазу пацієнтам внутрішньовенно вливали езомепразол у дозі 80 мг протягом 30 хвилин, після чого проводили безперервне вливання езомепразолу зі швидкістю 8 мг на годину або плацебо протягом 72 годин. Після початкового 72-годинного періоду всі пацієнти в рамках відкритого лікування приймали езомепразол у дозі 40 мг протягом 27 днів для пригнічення секреції кислоти. Повторна кровотеча в межах 3 днів з'являлась у 5,9 % пацієнтів із групи застосування езомепразолу і у 10,3 % пацієнтів із групи застосування плацебо. Через 30 днів після лікування повторна кровотеча з'являлась у 7,7 % і у 13,6 % пацієнтів відповідно із групи застосування езомепразолу і плацебо.
Інші ефекти, пов'язані з гальмуванням секреції кислоти
Під час лікування антисекреторними препаратами відбувається збільшення концентрації гастрину у сироватці крові у відповідь на зниження секреції кислоти.
У деяких пацієнтів під час тривалого лікування езомепразолом спостерігалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин, яке може бути пов'язано з підвищенням рівня гастрину у сироватці крові.
Під час тривалого лікування антисекреторними препаратами відбувалося деяке збільшення частоти появи гландулярних кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком значного гальмування секреції кислоти, такі кісти є доброякісними і оборотними.
Зниження кислотності у шлунку будь-яким способом, включаючи застосування інгібіторів протонної помпи, призводить до збільшення кількості бактерій, які зазвичай знаходяться у шлунково-кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до деякого збільшення ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, наприклад інфекцій, спричинених Salmonella і Campylobacter .
Два дослідження із застосуванням ранітидину як активного препарату для порівняння показали, що езомепразол є більш ефективним засобом при лікуванні виразки шлунка у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Під час досліджень із застосуванням плацебо як препарату для порівняння езомепразол призводив до кращого попередження розвитку виразки шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (пацієнти віком >60 років та/або пацієнти з виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Фармакокінетика
Абсорбція і розподіл
Езомепразол є нестійким до дії кислоти, тому для перорального введення застосовуються гранули в ентеросолюбільній оболонці. В умовах in vivo ступінь перетворення на R-ізомер є незначним. Езомепразол швидко всмоктується, а максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1-2 години після введення. Абсолютна біодоступність становить 64 % після одноразового введення дози 40 мг і збільшується до 89 % після багаторазового введення 1 раз на добу. Для езомепразолу у дозі 20 мг відповідні величини становлять 50 % і 68 %. У здорових добровольців об'єм розподілу при рівноважному стані у плазмі становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. З білками плазми зв'язується 97 % від введеної дози езомепразолу.
Наявність їжі у шлунку призводить як до затримки, так і до зменшення абсорбції езомепразолу, хоча це не спричинює значної зміни впливу езомепразолу на кислотність у шлунку.
Метаболізм і екскреція
Езомепразол повністю перетворюється за участі ферментативної системи цитохрому P450 (CYP). Метаболізм езомепразолу переважно залежить від поліморфного ізоферменту CYP2C19, який відповідає за утворення гідроксильних і десметилових метаболітів езомепразолу. Деяка частина метаболічних перетворень залежить від іншого специфічного ізоферменту CYP3A4, відповідального за утворення езомепразолсульфону – основного метаболіту у плазмі крові.
Наведені нижче параметри відображують переважно фармакокінетику у пацієнтів з високою активністю ферменту CYP2C19, тобто у пацієнтів, в організмі яких здійснюється інтенсивний метаболічний розпад.
Після одноразового введення загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/годину, а після багаторазового введення – приблизно 9 л/годину. Після багаторазового введення період напіввиведення із плазми становить приблизно 1,3 години. Фармакокінетику езомепразолу вивчали при дозах до 40 мг двічі на добу. Після багаторазового введення езомепразолу AUC збільшується. Ступінь такого збільшення залежить від дози, і після багаторазового введення спостерігається більше ніж прямо пропорційна залежність AUC від дози. Така залежність від часу і дози обумовлюється зменшенням метаболізму «першого шляху», а системний кліренс може бути спричинений гальмуванням активності ферменту CYP2C19 езомепразолом та його сульфоновим метаболітом. У період між введеннями з частотою 1 раз на добу езомепразол повністю виводиться із плазми без ознак його накопичення.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію кислоти у шлунку. Майже 80 % від пероральної дози езомепразолу виводиться у вигляді метаболітів разом із сечею, а залишок виводиться з калом. Із сечею виводиться менше 1 % препарату у незміненому вигляді.
Особливі групи пацієнтів
Приблизно у 2,9 ± 1,5 % пацієнтів відмічається знижена активність ферменту CYP2C19, і вважають, що в їх організмі відбувається поганий метаболічний розпад. У цих пацієнтів метаболізм езомепразолу переважно каталізується ферментом CYP3A4. У пацієнтів з поганим метаболічним розпадом після багаторазового введення езомепразолу у дозі 40 мг 1 раз на добу середня AUC приблизно на 100 % перевищувала таку величину у пацієнтів з високою активністю ферменту CYP2C19 (з інтенсивним метаболічним розпадом). Середня С max у плазмі збільшувалася приблизно на 60 %. Ці дані не впливають на дозування езомепразолу.
У людей літнього віку (71-80 років) не відбувається значної зміни метаболічного розпаду езомепразолу.
Після одноразового введення езомепразолу у дозі 40 мг середня AUC у жінок приблизно на 30 % перевищує відповідний показник у чоловіків. Після багаторазового введення препарату 1 раз на добу така різниця не спостерігалася. Ці дані не впливають на дозування езомепразолу.
Порушення функції органів
У пацієнтів зі слабко або помірно вираженою дисфункцією печінки може знижуватися метаболічний розпад езомепразолу. У пацієнтів із сильним порушенням функції печінки зменшується швидкість метаболічного розпаду, що призводить до збільшення вдвічі AUC езомепразолу. Тому для пацієнтів із сильною дисфункцією печінки максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг.
При введенні препарату з частотою 1 раз на добу не відбувається накопичення езомепразолу або його основних метаболітів в організмі.
Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок не проводили спеціальних досліджень. Оскільки нирками виводяться метаболіти езомепразолу, а не сам езомепразол, то у пацієнтів з порушеною функцією нирок не повинен замінюватися метаболічний розпад езомепразолу.
Застосування у педіатрії
Діти віком 12-18 років.
Після багаторазового введення езомепразолу у дозі 20 мг і 40 мг загальна системна дія (AUC) і час до досягнення максимальної концентрації у плазмі (t max ) у дітей віком 12-18 років не відрізнялися від відповідних величин у дорослих при обох дозах езомепразолу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості :
тверда кишковорозчинна капсула
20 мг:
основа і ковпачок капсули світло-рожевого кольору; вміст капсули – це білі або майже білі гранули;
40 мг:
основа і ковпачок капсули рожевого кольору; вміст капсули – це білі або майже білі гранули.
Термін придатності . 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 кишковорозчинних капсул у блістері; по 1, 2 або 4 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место.
Місцезнаходження . Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа