Личный кабинет
ЭМЕНД капс. комби-уп. №3
rx
Код товара: 84151
Производитель: Merck Sharp Dohme (Нидерланды)
38 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Указывать
Указывать.
Место хранения:
Активный ингредиент: апрепитан;
1 капсула содержит 80 мг или 125 мг агентств;
Вспомогательные вещества: сахароза, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лаурилсульфат натрия.
Капсульная оболочка - желатин, диоксид титана (E 171).
Капсула 125 мг также содержит оксид железа красный (E 172) и оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы 80 мг: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы с «461» и «80 мг», напечатанные радиально черными чернилами;
125 мг капсулы: непрозрачная твердая голатиновая капсула с белым корпусом и розовой крышкой с «462» и «125 мг», напечатанной радиально черными чернилами.
Фармакотерапевтическая группа. Anymbelnents и препараты, которые устраняют тошноту.
ATH A04A D12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Агент является селективным антагонистом рецептора Neurokinin 1 (Nk 1 ) с высокой степенью аффинности с веществом P (P-нейропептидом из семейства тачекинин) человека. Дополнительные исследования скрининга показали, что агентства составляли не менее 3000 раз селективных по отношению к рецепторам NK 1 относительно другого фермента, носителя, ионного канала и локализации рецепторов, включая дофамин и рецепторы серотонина, которые являются объектами для терапии тошноты и рвоты. химиотерапия.
Антагонисты NK 1 в результате действия в центральной нервной системе ингибируют рефлекс изумления, вызванный цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, такими как цисплатин. В доклинические исследования и исследованиями позитронной эмиссии томографии (PET) человека с использованием AGA, было показано, что он проникает в мозг и связывается с NK 1 -рецепторами мозга. Действие ученицы на центральную нервную систему вполне продолжительно, оно подавляет острый и задержка фазы мигающего рефлекса, вызванного цисплатином, и увеличивает антагонист антагониста 5PT 3 -рецепторов мусконого и дексаметазона кортикостероида.
Фармакокинетика.
Поглощать IYA . Средняя абсолютная оральная биодоступность агробизнеса составляет 67% для капсулы 80 мг и 59% - для капсулы 125 мг. Средние максимальные агентства концентрации плазмы (S MAX ) достигаются примерно через 4 часа (T max ). Острый прием капсулы со стандартным завтраком, который составляет приблизительно 800 ккал, приводит к увеличению 40 процентов агентств AUC. Это увеличение считается, что у него нет клинической значимости.
Фармакокинетика агентств в пределах ассортимента клинических доз имеет нелинейный характер. У здоровых взрослых молодых людей увеличение AUC 0-∞ было на 26% больше, чем пропорционально дозы, при нанесении одноразовых доз 80 мг и 125 мг после еды.
После перорального введения одной дозы EMMS ® 125 мг в день 1-го и 80 мг один раз в день на 2-й и 3-й индикатор AUC 0-24Good (среднее ± Sv) составляет 19,6 ± 2,5 мкг х / мл и 21,2 ± 6,3 мкг × H / мл в день 1 и 3 соответственно. C Max составлял 1,6 ± 0,36 мкг / мл и 1,4 ± 0,22 мкг / мл в день 1 и 3 соответственно.
Распределение. Агентства активно активно, в среднем 97%, связываются с белками плазмы крови. Среднее геометрическое значение воображаемого объема распределения в устойчивом состоянии (VD SS ) у людей составляет почти 66 литров.
Метаболизм. Апепитант подвержен обширному метаболизму. У здоровых молодых добровольцев апепитант составляет около 19% радиоактивности в плазме крови в течение 72 часов после одного внутривенного введения 100 мг [ 14 с] -Foppresentation (предшественник азобланта), указывающий на наличие метаболитов плазмы. Двенадцать метаболитов аспропирантов выявлены в плазме крови человека. Соответствующий метаболизм происходит в основном путем окисления в морфолинском кольце и его боковых цепях, а метаболиты, возникшие в результате этого, обладали только слабой активностью. Исследования in vitro с использованием микро-печени человека показали, что более широкий увитантер метаболизируется CYP3A4 с небольшим потенциальным участием CYP1A2 и CYP2S19.
Разведение. Апепитант не выводится без изменений с мочой. Метаболиты выводится с мочой и желчью в масштабах зерновых. После одноразового внутривенного введения дозы 100 мг [ 14 с] -FoSpresentation (агент предшественника) со здоровыми добровольцами, 57% радиоактивности появились в моче и 45% - в фекалии.
Плазменный клиренс у ученика имеет дозу-зависимый характер, уменьшая с увеличением дозы и составляет от около 60 до 72 мл / мин в дозе терапевтического диапазона. Последний период полураспада находится в диапазоне от 9 до 13 часов.
Фармакокинетика в отдельных группах
Летний возраст . После перорального введения агента в одной дозе 125 мг в день 1 и
80 мг 1 раз в день с 2 до 5, AUC 0-24G , соответствующий соответствующему соответствующему, составил на 21% выше на 21% на день 1 и на 36% выше в день 5 у пожилых пациентов (≥65 лет) по сравнению с более молодыми взрослыми. Индикатор CMAX был на 10% выше на 10% на день 1 и 24% выше в день 5 у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми взрослыми. Такие различия не считаются клинически значимыми. Нет необходимости в дозе EMMS ® для пожилых пациентов.
Пол . После орального использования препарата EMEND ® в одной дозе 125 мг, CMAX, соответствующим апропрепаратом на 16% выше у женщин, чем мужчин. Срок годности AGA на 25% ниже у женщин, чем мужчин, а индикатор Tmax достигается примерно в то же время. Такие различия не считаются клинически значимыми. Нет необходимости в дозе ememda ® в зависимости от пола.
Нарушение функции печени. Нарушение печени печени функции света (класс a на шкале Childa-Pew) не делает клинически значимое влияние на фармакокинетику агентств; Для таких пациентов вам не нужно регулировать дозу. Из имеющихся данных невозможно сделать выводы о влиянии нарушения функции печени средней тяжести (класс в масштабах детской души) на фармакокинетику агентств. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с нарушением печени тяжелой степени (класс C на масштабе Childa-Pew).
Нарушение функции почек. Учитель в одной дозе 240 мг был назначен пациентам с тяжелой формой расстройства почек (зазор креатинина <30 мл / мин) и пациентов с клеммной стадией заболевания почек, которые нуждались в гемодиализе.
У пациентов с тяжелыми расстройствами почек AUS 0- ¥ общего агента (не связанных и связанных белков) уменьшился на 21%, а Макс уменьшился на 32% по сравнению с показателями у здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, который проводился гемодиализным, AUS 0- ¥ Total Agences уменьшился на 42%, а максимум на 32%. В результате небольшого снижения связывания белков плазмы у пациентов с заболеванием почек, индекс AUS фармакологически активного несвязанного агента не изменился в большую степень с помощью почечных функций по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ, который проводился через 4 или 48 часов после принятия препарата, в значительной степени не влияет фармакокинетика агентств; Менее 0,2% доза была вычтена с диализатом.
Нет необходимости менять дозировку Regimen ® для пациентов с нарушением функции почек и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которую проводится гемодиализ.
Взаимосвязь между концентрацией и эффектом
Исследование томографии взитронной эмиссии с использованием высокоспецифичной этикетки рецептора NK1, в которой приняли участие здоровые молодые люди, что прицел проникает в мозг и заполняет дозу NK1-рецепторов, а также в зависимости от концентрации в плазме крови. Концентрации плазмы плазмы, которые достигаются на трехдневной схеме применения, обеспечивают 95% наполнение рецепторов мозга NK1-мозга.
Клинические характеристики.
Индикация.
Как часть комбинированной терапии:
- профилактика острой и отложенной тошноты и рвоты, связанная с проводящим противоопухолевой химиотерапией на основе цисплатина с высоким эмтогенным риском у взрослых;
- Профилактика тошноты и рвоты, связанная с использованием антиканкеровской химиотерапии с умеренным эмтогенным риском у взрослых.
Противопоказание.
Emend ® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.
Emend ® не следует использовать одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цисапридом.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Агент (125 мг / 80 мг) представляет собой субстрат, умеренный ингибитор и индуктор CYP3A4. Кроме того, агентства представляют собой индуктор CYP2S9. Во время лечения EMEND ® активность CYP3A4 подавляется. В конце лечения EMEND ® вызывает легкую временную индукцию CYP2S9, CYP3A4 и глюкуронизации. Условно, агент не взаимодействует с носителем P-гликопротеина, который подтверждает отсутствие взаимодействия с дипоксином.
Влияние агентств на фармакокинетику других активных веществ.
Ингибирование активности CYP3A4
В качестве ингибитора умеренного CYP3A4 пример (125 мг / 80 мг) с сопутствующим использованием может увеличить концентрацию плазмы активных веществ, которые метаболизируются через CYP3A4. Общее воздействие субстратов CYP3A4, которые принимаются перорально, могут увеличить примерно в 3 раза в течение трехдневного лечения ® ; Предполагается, что влияние концентрации плазмы CYP3A4 субстраты, которые вводят внутривенно, будут менее выражены. Emend ® не следует использовать одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом или цисапридом. Ингибирование активности активности CYP3A4 может привести к увеличению концентрации плазмы этих активных веществ, потенциально вызывая развитие серьезных реакций или угрожающих жизни реакций. Рекомендуется одновременно заботиться с активными веществами, которые вводят перорально и метаболизируют в большей степени через CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон, такой как циклоспорин, Tracerumus, Sirolimus, Aeroolymus, альфентанил , администратор, эрготамин, фентанил и хинидин.
Кортикостероиды
Дексаметазон. В совместимом приложении с EMEND ® в дозах 125 мг / 80 мг, обычная пероральная доза дексаметазона должна быть уменьшена примерно на 50%. Доза дексаметазона в клинических исследованиях предотвращения тошноты и рвоты, вызванная химиотерапией, была избрана с учетом взаимодействия активных веществ. Emend ® , при использовании в дозе 125 мг, совместимых с пероральным дексаметазоном в дозе 20 мг на 1-й день, и Emend ® в дозе 80 мг, совместимых с пероральным дексаметазоном в дозе 8 мг в нижней части 2-й до 5- и увеличили площадь в кривой «концентрации» кривой (AUC) дексаметазона (субстрата CYP3A4) в 2,2 раза в день 1 и 5.
Метилпреднизолон. В совместимом получении с помощью EMEND ® в дозах 125 мг / 80 мг обычная внутривенная доза метилпреднизолона должна быть уменьшена примерно на 25%, а обычная пероральная доза метилпреднизолона должна быть уменьшена примерно на 50%. EMEND ® , при нанесении в дозе 125 мг в день 1 и 80 мг / день в нижней части 2-й и 3-м увеличенного AUC метилпреднизолона (субстрата CYP3A4) в 1,3 раза в день 1 и 2,5 раза на 3-й день, с совместимым Внутривенное введение метилпреднизолона при дозе 125 мг в день 1 и пероральное введение в дозе 40 мг в день 2 и 3-й.
При длительном лечении метилпреднизолоном AUC, метилпреднизолон может уменьшаться, через 2 недели после начала использования Emend ® из-за активации действия аспропиланта на CYP3A4. Ожидается, что этот эффект будет более выражен в устном использовании метилпреднизолона.
Химиотерапевтические препараты
Во время фармакокинетических исследований EMEND ® при применении в дозе 125 мг в день 1-го и 80 мг / день в нижней части 2-го и 3-го, не влияли на фармакокинетику доцетаксела, который вводил внутривенно в день в день 1-й или виномельбин, который вводил внутривенно на 1 или 8-й день. Поскольку влияние препарата Emend ® на фармакокинетику перорат Cyp3a4 более выражено, чем влияние на фармакокинетику внутривенных субстратов Cyp3a4, взаимодействие с химиотерапевтическими агентами, введенными перорально и метаболизируемыми в основном или частично CYP3A4 (например, этопозид, винорельбин). нельзя исключить. Рекомендуется соблюдать осторожность и выполнять дополнительный мониторинг у пациентов, которые получают препараты, которые метаболизируются в основном или частично CYP3A4. В период Postmarketing были случаи нейротоксичности (потенциальная неблагоприятная реакция ифосфамида), одновременно применяя агентства и фосфамид.
Иммуносупрессоры
Во время трехдневного курса терапии тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, временное умеренное увеличение, которое с последующим небольшим снижением экспоната иммунодепрессантов, которые метаболизируются CYP3A4 (например, циклоспорином, такролимием, эверуми и сиролимусом). Принимая во внимание короткий трехдневный курс лечения и изменений ограниченного воздействия, которые зависят от времени, во время трехдневной совместимой квитанции с Eemend ® не рекомендуется уменьшить дозу иммунодепрессанты.
Мидазолам
Потенциальные воздействия увеличения концентрации плазмы сидазолама или других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A4 (ALPRAZOLAM, испытаниями), при совместимом получении этих препаратов с EMEND® (125 мг / 80 мг) следует учитывать.
EMEND® Увеличить AUC мидазолама, чувствительный субстрат CYP3A4, 2,3 раза в день 1 и 3,3 в день 5-го при совместимости с одноразовой оральной дозой мидазолама в 2 мг в день 1 и 5 в ходе лечения, Emend ® Доза 125 мг в день 1 и в дозе 80 мг / день в нижней части 2-го до 5.
В ходе другого исследования с внутривенным введение Мидазолама EMEND ® было принято в дозе 125 мг в день 1 и 80 мг / день на 2-й и 3-й, а мидазолам вводили внутривенно в дозе 2 мг, прежде чем удерживать три Дневной курс Обработка Emend ® и на день 4, 8 и 15 и 15. EMEND ® Увеличить АУК Мидазолама на 25% на день 4-го и снизил АУК Мидазолама на 19% в день 8 и 4% - на 15-й день. Считалось, что эти эффекты не имели клинической значимости.
Во время третьего исследования с внутривенным и пероральным введением Midazolam Emend ® взяли в дозе 125 мг в день 1 и 80 мг / день на 2-й и 3-й, а вместе с ондансетром в дозе 32 мг в день 1, дексаметазон - в дозе 12 мг в день 1 и 8 мг в нижней части 2-4-го. Такая комбинация (т. Е. Emend ® , ондансэтрон и дексаметазон) снизила AUC мидазолам на 16% в день 6-го, на 9% в день 8-го, на 7% в день 15 и 17% в день 22 года. Считалось, что эти эффекты не имели клинической значимости.
Дополнительное исследование проводилось с внутривенным введение Мидазолама и EMMS ® . Мидазолам вводили внутривенно в дозе 2 мг 1 час после перорального введения одноразовой дозы EMMS ® в 125 мг. Плазменная акуляция мидазолама выросла в 1,5 раза. Считалось, что этот эффект не имел клинической значимости.
Индукция
Как слабый индуктор CYP2S9, CYP3A4 и глюкуронизация, агент может уменьшить концентрацию плазмы субстратов, полученных таким образом, в течение 2 недель после начала лечения. Этот эффект может проявляться только после завершения лечения ® . Для субстратов CYP2S9 и CYP3A4 индукция временно с достижением максимального эффекта через 3-5 дней после окончания трехдневной обработки ® . Этот эффект хранится в течение нескольких дней, после чего он медленно ослабляет и не имеет клинической значимости через две недели после окончания лечения ® . Кроме того, существует слабая индукция глюкуронизации с пероральным введением 80 мг убежителя в течение 7 дней. Информация относительно влияния на CYP2S8 и CYP2S19. Рекомендуется использовать варфарин, аценокумарол, толбутамид, фенитоин или другие активные вещества, которые метаболизируются CYP2S9 в этот период.
Варфарин. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, при лечении Emend ® и в течение 2 недель после каждого трехдневного курса Ememdi ® , который используется для предотвращения тошноты для рвоты, вызванной химиотерапией, мониторингом протромбинского времени (MNV). При получении одной дозы дозы 125 мг EMMS ® в день 1 и 80 мг / день в день 2-й и 3-й здоровой добровольцев, состояние которого стабилизировалось постоянным приемом варфарина, влияние EMMS ® на плазму AUC R (+) или S (-) Warfarin, которые были определены на 3-й день, не наблюдалось; Тем не менее, было снижение на 34% минимальной концентрации S (-) Warfarin (субстрата CYP2C9), которое сопровождалось на 14% снижением MnV через 5 дней после окончания приложения EMMS ® .
Толбутамид. Emend ® , который был взят в дозе 125 мг в день 1 и 80 мг / день на 2-й день и 3-й, снижал AUC из толебутамида (субстрата CYP2S9) на 23% в день 4-м, на 28% в день 8 и 15% на 15-й день в пероральном введении одной дозы тольбутамида при 500 мг до использования 3-дневного курса EMMS ® и на 4-й день, 8 и 15 и 15.
Гормональные контрацептивы
В течение 28 дней после использования Emend ® эффективность гормональных контрацептивов может уменьшиться. Во время лечения eemend ® и в течение 2 месяцев после последней дозы EMMS ® следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. Під час проведення клінічного дослідження застосовувалися одноразові дози пероральних контрацептивів, що містили етинілестрадіол та норетиндрон, з 1-го по 21-й день з Емендом ® , який приймали в дозі 125 мг у день 8-й та 80 мг/добу у день 9-й та 10-й з внутрішньовенним ондансетроном у дозі 32 мг у день 8-й та пероральним дексаметазоном у дозі 12 мг у день 8-й та 8 мг/добу у дні 9-й, 10-й та 11-й. Впродовж днів з 9-го по 21-й даного дослідження зниження мінімальних концентрацій етинілестрадіолу досягало 64 % та зниження мінімальних концентрацій норетіндрону досягало 60 %.
Антагоністи 5-НТ 3 . У клінічних дослідженнях взаємодій апрепітант не виявляв клінічно значущого впливу на фармакокінетику ондансетрону, гранісетрону або гідродоласетрону (активний метаболіт доласетрону).
Вплив інших препаратів на фармакокінетику апрепітанту.
Слід з обережністю застосовувати Еменд ® одночасно з активними речовинами, які пригнічують активність CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон та інгібітори протеаз), оскільки очікується, що така комбінація призведе до підвищення плазмових концентрацій апрепітанту.
Слід уникати супутнього застосування Еменду ® з активними речовинами, які інтенсивно індукують активність CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал), оскільки така комбінація призводить до зниження плазмових концентрацій апрепітанту, що може спричиняти зниження ефективності Еменду ® . Супутнє застосування Еменду ® з рослинними препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum) не рекомендоване.
Кетоконазол.
При прийомі одноразової дози апрепітанту 125 мг у день 5-й 10-денного курсу лікування кетоназолом (потужний інгібітор CYP3A4) у дозі 400 мг/добу, AUC апрепітанту підвищувалась приблизно у 5 разів, а середній кінцевий період напіввиведення апрепітанту підвищувався приблизно у 3 рази.
Рифампіцин.
При прийомі апрепітанту в одноразовій дозі 375 мг у день 9-й 14-денного курсу лікування рифампіцином (потужний індуктор CYP3A4) у дозі 600 мг/добу, AUC апрепітанту знижувалась на 91 %, а середній кінцевий період напіввиведення знижувався на 68 %.
Дилтіазем.
Пацієнтам з помірною гіпертензією застосування апрепітанту у дозі 230 мг 1 раз на добу сумісно з дилтіаземом у дозі 120 мг 3 рази на добу протягом 5 днів підвищує AUC апрепітанту вдвічі та одночасно підвищує AUC дилтіазему в 1,7 раза. Така фармакокінетична дія не впливає на ЕКГ, частоту серцебиття або артеріальний тиск, не враховуючи зміни, спричинені дією дилтіазему, що застосовується окремо.
Пароксетин.
Сумісне застосування апрепітанту у дозі 85 мг або 170 мг з пароксетином у дозі 20мг 1 раз на добу знижує AUC обох – апрепітанту і пароксетину – приблизно на 25 % та С max приблизно на 20 %.
Особливості застосування.
Пацієнти з порушенням функції печінки помірного та тяжкого ступеня важкості. Обмежені данні стосовно пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня важкості; немає даних стосовно пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня важкості. Препарат Еменд ® слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам.
Взаємодії, опосередковані CY P 3 A 4.
Еменд ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, що метаболізуються переважно системою CYP3A4 та мають вузький терапевтичний діапазон, такі як циклоспорин, такролімус, сіролімус, еверолімус, алфентаніл, діерготамін, ерготамін, фентаніл та хінідин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Крім того, слід дотримуватися особливої обережності при супутньому застосуванні з іринотеканом, оскільки така комбінація може призвести до підвищення токсичності.
Одночасне застосування препарату Еменд ® із похідними алкалоїду ріжків, що є субстратами CYP3A4, може призводити до зростання концентрацій таких діючих речовин у плазмі крові. Тому рекомендовано дотримуватись обережності з причини потенційного ризику токсичної дії, пов'язаної із застосуванням ріжок.
Слід уникати супутнього застосування Еменду ® з активними речовинами, які інтенсивно індукують активність CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал), оскільки така комбінація призводить до зниження плазмових концентрацій апрепітанту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Супутнє застосування Еменду ® з рослинними препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum), не рекомендоване.
Слід з обережністю застосовувати Еменд ® одночасно з активними речовинами, які пригнічують активність CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон та інгібітори протеаз), оскільки очікується, що така комбінація призведе до підвищення плазмових концентрацій апрепітанту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з варфарином (субстрат CYP 2 C 9) . Сумісне застосування Еменду ® з варфарином призводить до зменшення протромбінового часу, вираженого як Міжнародне Нормалізоване Відношення (МНВ). У пацієнтів, які отримують постійну терапію варфарином, слід проводити пильний моніторинг МНВ під час лікування Емендом ® та протягом 2 тижнів після кожного триденного курсу Еменду ® , який використовується для профілактики нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з гормональними контрацептивами. Під час та протягом 28 днів після застосування Еменду ® ефективність гормональних контрацептивів може знижуватися. Під час лікування Емендом ® та впродовж 2 місяців після останньої дози Еменду ® слід застосовувати альтернативні додаткові негормональні методи контрацепції (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Допоміжні речовини. Еменд ® містить сахарозу. Тому пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності сахарази-ізомальтази не слід застосовувати даний лікарський препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Контрацепція у чоловіків та жінок. Ефективність гормональних контрацептивів може знижуватись під час та протягом 28 днів після застосування Еменду ® . Під час лікування Емендом ® та впродовж 2 місяців після останньої дози Еменду ® слід застосовувати альтернативні додаткові негормональні методи контрацепції.
Вагітність. Немає клінічних даних про застосування апрепітанту в період вагітності. Можливість репродуктивної токсичності апрепітанту повністю не встановлена, оскільки рівні експозиції, що перевищують терапевтичну експозицію у людини при застосуванні дози
125 мг/80 мг, не можуть бути досягнуті в дослідженнях на тваринах. Ці дослідження не показали прямого або непрямого шкідливого впливу відносно перебігу вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів або постнатального розвитку. Потенційний вплив нейрокінінової регуляції на репродуктивну функцію невідомий. Препарат Еменд ® не слід застосовувати в період вагітності, окрім випадків явної необхідності.
Годування груддю. Апрепітант проникає в молоко лактуючих щурів. Невідомо, чи проникає препарат в грудне молоко у жінок, тому протягом лікування препаратом Еменд ® годування груддю не рекомендоване.
Фертильність. Можливість впливу апрепітанту на фертильність повністю не вивчена, оскільки рівні експозиції, що перевищують терапевтичну експозицію у людини, не можуть бути досягнуті у дослідженнях на тваринах. Дослідження фертильності не продемонстрували прямого або непрямого несприятливого впливу на спаровування, фертильність, розвиток ембріона/плода, а також на кількість сперми і її рухливість.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат Еменд ® може незначним чином впливати на здатність керувати автотранспортом і механізмами. Після застосування препарату можуть виникати запаморочення і підвищена втомлюваність.
Спосіб застосування та дози.
Еменд ® застосовувати протягом 3 днів як частину схеми, що включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ 3 . Рекомендована доза Еменду ® – 125 мг перорально (п/о) за 1 годину до хіміотерапії (у 1-й день) і 80 мг 1 раз на добу вранці на (2-й і 3-й день).
Наступні схеми лікування рекомендовані для попередження нудоти та блювання, повязаних з еметогенною протираковою хіміотерапією.
Курс для хіміотерапії з високим еметогенним ризиком
День 1 | День 2 | День 3 | День 4 | |
Еменд ® | 125 мг п/о | 80 мг п/о | 80 мг п/о | Немає |
Дексаметазон | 12 мг п/о | 8 мг п/о | 8 мг п/о | 8 мг п/о |
5-НТ 3 антагоніст | стандартна доза 5-НТ 3 антагоніста (належну дозу див. в інструкції обраного 5-НТ 3 антагоніста) | Немає | Немає | Немає |
Дексаметазон слід застосовувати за 30 хвилин до хіміотерапії в 1-й день і вранці з 2-го по 4-й день. Доза дексаметазону була обрана, враховуючи взаємодію препаратів.
Курс для хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком
День 1 | День 2 | День 3 | |
Еменд ® | 125 мг п/о | 80 мг п/о | 80 мг п/о |
Дексаметазон | 12 мг п/о | Немає | Немає |
5-НТ 3 антагоніст | стандартна доза 5-НТ 3 антагоніста (належну дозу див. в інструкції обраного 5-НТ 3 антагоніста) | Немає | Немає |
Дексаметазон слід застосовувати за 30 хвилин до хіміотерапії в 1-й день. Доза дексаметазону була обрана, враховуючи взаємодію препаратів.
Обмежені данні щодо ефективності комбінації з іншими кортикостероїдами та антагоністами 5-HT 3 . Додаткову інформацію про одночасне застосування з кортикостероїдами див. у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій». Слід ознайомитися з інструкцією антагоніста 5-HT 3 , що застосовується одночасно.
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку ( ≥ 65 років). Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів літнього віку.
Стать. Немає необхідності у корекції дози залежно від статі.
Пацієнти із порушенням функції нирок. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок або пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, яким проводиться гемодіаліз.
Пацієнти із порушенням функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня коригувати дозу не потрібно. Обмежені данні щодо застосування пацієнтам з помірним порушенням функції печінки, та відсутня інформація щодо застосування пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня важкості. Апрепітант слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам.
Діти.
Безпека та ефективність застосування Еменду ® для лікування дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні, тому препарат не рекомендовано застосовувати таким пацієнтам.
Передозування.
У разі передозування слід припинити прийом Еменду ® і призначити загальну підтримуючу терапію, а також забезпечити моніторинг. Через протиблювальну активність апрепітанту препарати, що спричиняють блювання, будуть неефективними. Апрепітант не може бути видалений шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
У пацієнтів, які лікувалися апрепітантом при проведенні хіміотерапії з високим ризиком еметогенності, найчастіше виникали наступні побічні реакції, зумовлені прийомом препарату: гикавка (4,6 %), підвищення рівня АЛТ (2,8 %), диспепсія (2,6 %), запор (2,4 %), головний біль (2,0 %), зниження апетиту (2,0 %). При проведенні хіміотерапії з помірним ризиком еметогенності найчастіше виникала підвищена втомлюваність (1,4 %).
Наступні побічні реакції спостерігалися в об'єднаному аналізі досліджень хіміотерапії з високим або помірним ступенем еметогенності з більшою частотою у пацієнтів, які отримували апрепітант, ніж у пацієнтів, які отримували стандартне лікування, а також у ході постмаркетингового застосування.
Частота визначена як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); невідомо (частоту неможливо визначити, виходячи з наявних даних).
Інфекції та інвазії : рідко – кандидоз, стафілококова інфекція.
З боку системи крові та лімфатичної системи : нечасто – фебрильна нейтропенія, анемія.
З боку імунної системи : невідомо – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції.
З боку метаболізму та обміну речовин : часто – зниження апетиту; рідко – полідипсія.
З боку психіки : нечасто – тривожність; рідко – дезорієнтація, ейфорічний настрій.
З боку нервової системи : часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість; рідко – когнітивні розлади, летаргія, дисгевзія.
З боку органів зору : рідко – кон'юнктивіт.
З боку та рівноваги : рідко – дзвін у вухах.
З боку серця : нечасто – пальпітація; рідко – брадикардія; серцево-судинні порушення.
З боку судинної системи : нечасто – припливи.
З боку респіраторної системи, органів грудної кліт к и та середостіння : часто – гикавка; рідко – біль у ротоглотці, чхання, кашель, постназальний затік, подразнення гортані.
З боку ШКТ : часто – запор, диспепсія; нечасто – відрижка, нудота*, блювання*, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, абдомінальний біль, сухість у роті, метеоризм; рідко – перфорація дуоденальної виразки, стоматит, здуття живота, тверді випорожнення, нейтропенічний коліт.
З боку шкіри та підшкірної тканини : нечасто – висип, акне; рідко – реакція фоточутливості, гіпергідроз, себорея, враження шкіри, сверблячий висип, синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз; невідомо – свербіж, кропив'янка.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини : рідко – м'язова слабкість, м'язові спазми.
З боку нирок та сечовивідної системи : нечасто – дизурія; рідко – полакіурія.
Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату : часто – підвищена втомлюваність; нечасто – астенія, нездужання; рідко – набряк, дискомфорт в ділянці грудної клітки, порушення ходи.
Обстеження : часто – підвищення АЛТ; нечасто – підвищення АСТ, підвищення рівня лужної фосфатази; рідко – позитивний тест сечі на еритроцити, зниження рівня натрію в крові, зменшення маси тіла, зменшення кількості нейтрофілів, наявність глюкози в крові, посилення діурезу.
*Нудота та блювання були параметрами ефективності протягом перших 5 днів пост-хіміотерапевтичного лікування та враховувались як побічні реакції тільки після цього періоду.
Характер побічних реакцій, які виникали при багаторазових циклах (до 6 циклів) хіміотерапії, були подібними до тих, що спостерігалися в 1 циклі.
У додатковому клінічному дослідженні у 1169 пацієнтів, які отримували апрепітант і хіміотерапію з високим ступенем еметогенності, профіль побічних реакцій був загалом аналогічним профілю, що спостерігався в інших дослідженнях хіміотерапії з високим ступенем еметогенності при застосуванні апрепітанту.
Додаткові побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які отримували апрепітант для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також з більшою частотою, ніж при застосуванні ондансетрону: біль у верхній частині живота, патологічні шуми в кишечнику, запор*, дизартрія, диспное, гіпестезія, безсоння, міоз, нудота, сенсорні порушення, дискомфорт у шлунку, часткова кишкова непрохідність*, зниження гостроти зору, хрипи.
* Повідомлялося у пацієнтів, які приймали апрепітант у високих дозах.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Комбі-упаковка по 3 капсули; по 1 капсулі по 125 мг + 2 капсули по 80 мг у блістерах у картонній обгортці; по 1 картонній обгортці в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди/
Merck Sharp & Dohme BV, the Netherlands.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нідерланди/
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.
АПРЕПИТАНТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа