ЭМЛОДИН табл. 10 мг №30

Для медицинского использования препарата

EMLODYN ^®

(EMLODIN ^®)

Место хранения:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг амлодипина ( что соответствует

3,475 мг или 6,95 мг, 13,9 мг или амлодипин безилат соответственно);

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на кровеносные сосуды. Код АТС A01 S08S.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония.

Хроническая стабильная стенокардия.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказание.

Emlodyn ^® противопоказан:

Способ применения и доза.

Взрослые. Для лечения гипертензии и стенокардии обычно рекомендуемой начальной дозы Emlodyn ^® 5 мг амлодипина один раз в день 1. В зависимости от реакции пациента на терапию, доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте до 6 лет. Рекомендуемая начальная доза Emlodyn ^® для этой категории пациентов составляет 2,5 мг один раз в день 1. Если желаемый уровень артериального давления достигается в течение 4-х недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Применение

Препарат в дозах выше 5 мг для этих больных не изучены.

Пациенты пожилых людей. Там нет необходимости в подборе дозы для этой категории пациентов.

Увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Там нет необходимости в подборе дозы для этой категории пациентов.

Использование у пациентов с нарушением функции печени. Дозы препарата для использования в данной категории пациентов не установлены (см. «Особенности применения»).

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, которые были зарегистрированы во время использования амлодипина, следующие классы систем и органов и возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

<1/10); редко (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/100000).

Путем крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

На стороне иммунной системы.

Очень редко, аллергические реакции.

Метаболизм и питание.

Очень редко: гипергликемия.

Психические расстройства.

Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.

Редко: спутанность сознания.

Нервной системой.

Общая: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения).

Нечасто: тремор, dyshevziya, гипестезия, парестезии.

Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Из зрительного органа.

Нечасто: нарушения зрения (включая диплопии).

С слушания и лабиринта.

Нечасто: tynitus.

От сердца.

Нечасто: palpitatsiya.

Очень редко, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий).

Из кровеносных сосудов.

Общие: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Респираторные, торакальные и средостения.

Нечасто: одышка, ринит.

Очень редко: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Общие: боль в животе, тошнота.

Нечасто: рвота, диспепсия, кишечная перистальтика злоупотребление (включая понос и запор), сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Печень.

Очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (которые часто связаны с холестазом).

От кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический, фото чувствительность.

Из костно - мышечной и соединительной ткани.

Общий: отек ног.

Нечасто: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине.

Из почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Репродуктивной системой и молочными железами.

Нечасто: импотенция, гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие нарушения и администрации сайта условий в.

Общие: отеки, усталость.

боль в груди, астения, боль, недомогание: Нечасто.

Исследование.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Передозировка.

Опыт передозировки наркотиков в организме человека ограничен.

Симптомы передозировки, текущая информация позволяет предположить , что препарат передозировке Emlodyn ^® привести к чрезмерной периферической vazodilyatatsiyi и рефлекторной тахикардии. Сообщается о развитии откровенного и, возможно, длительное системную гипотензию, включая шок с летальным исходом.

Уход. Клинически значимая гипотензия, вызванное амлодипин требует активной поддержки со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе тщательный контроль функции сердца и дыхания, подъемными конечностей и мониторинг циркулирующей жидкости и мочи.

Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления могут быть применены сосудосуживающие препараты с учетом их противопоказаний к применению.

Применение внутривенного глюконата кальция может быть полезной передозировкой блокаторов кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка; применение активированного угля здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снижается уровень поглощения.

Так как амлодипин в значительной степени связывается с белками диализе эффектом можно пренебречь.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

использование амлодипин безопасности у женщин во время беременности не было установлено.

Использование Emlodyn ^® во время беременности рекомендуется только в тех случаях , когда нет более безопасных альтернатив и рисков большинства заболеваний превышает возможный вред лечения для матери и плода.

Не известно, выделяется ли амлодипин в грудном молоке. При принятии решения о продолжении грудного вскармливания или использовании амлодипина необходимо оценить преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущество препарата для матери.

Дети.

Препарат используется для детей в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на пациентах кровяного давления до 6 лет неизвестно.

Особенности приложения.

Амлодипин во время гипертонического криза не оценивается.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Emlodyn ^® следует использовать с осторожностью в этой категории больных. В долгосрочной перспективе, плацебо-контролируемое исследование у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV классификации NYHA) с амлодипином более информированными о развитии отека легких, по сравнению с плацебо, но этот эффект не был связан с ухудшением сердечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно правильных доз не была установлена. Поэтому применение препарата этой категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Пациенты пожилых людей. Используйте препараты, категория пациентов должна быть осторожной.

Пациенты с почечной недостаточностью. Используйте препараты, категория больных должна быть в обычных дозах. Изменение концентрации в плазме амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобилей или работы

с другими механизмами.

Emlodyn ^® может иметь незначительные или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать машины.

Скорость реакции пациентов в амлодипин испытывают головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота может быть уменьшена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Одновременное применение амлодипина и ингибитора CYP3A4 эритромицином молодых пациентов, у пожилых пациентов дилтиазема или концентрация амлодипина в плазме была увеличена на 22% и 55% соответственно. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Не исключено, что сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует использовать с осторожностью в комбинации с ингибиторами CYP3A4. При использовании этой комбинации сообщили о развитии побочных эффектов. Информация о воздействии веществ, которые являются индукторами CYP3A4, на амлодипин не существует. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4, может привести к снижению концентрации в плазме крови амлодипина, потому что оба использует эти препараты с осторожностью.

Не используйте амлодипин грейпфрут или грейпфрутовый сок, потому что некоторые пациенты биодоступность может быть увеличена, что позволит повысить гипотензивный эффект препарата.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали, что циметидин и антациды, содержащие алюминий или магний не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Амлодипин потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанол (спирт), варфарин и циклоспорина.

Одновременное применение амлодипина с варфарином не оказывает существенного влияния на протромбиновое время.

Результаты исследований ин витро с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том , что амлодипин не оказывает никакого влияния на связывание белков лекарственных средств , таких как дигоксин, фенитоин, кумарина и индометацин.

Амлодипин можно безопасно использовать в сочетании с тиазидные диуретики, бета-блокаторы, длительного действия нитраты, нитроглицерин сублингвально приема, нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики и пероральные противодиабетические средства.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амлодипин ингибирует поток трансмембранный кальция в клетки сердца и гладкой мышцы (он является блокатор кальциевых каналов медленно или антагонист кальция).

Антигипертензивный эффект амлодипина вызвало прямое релаксирующее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и последующим снижением в периферической системе сосудистого сопротивления.

Антиангинальный эффект амлодипина обеспечивается двумя механизмами:

- расширение периферических артериол и, как следствие, снижение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце уменьшает потребление миокардом энергии и его потребность в кислороде;

- расширение главных коронарных артерий и артериол как немодифицированных и ишемических областях миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантной стенокардии).

В гипертензивных пациентов, получающих амлодипин один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. Из-за медленного начала действия амлодипина резкого снижения кровяного давления наблюдалось.

У больной стенокардией амлодипин удлиняет общее время упражнения, время до наступления приступов стенокардии и увеличивает время до наступления значительной депрессии сегмента ST на, а также уменьшает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в управление нитроглицерином.

Фармакокинетика .

Поглощение / распределения. После перорального введения в терапевтических дозах амлодипин медленно всасывается в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность интактных молекул около 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет около 20 л / кг. рКа амлодипина составляет 8,6. В пробирке исследования показали , что приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы.

Метаболизм / выход. Полураспада из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней последовательного использования препарата. Амлодипин интенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводится с мочой, около 10% из них - в неизменном состоянии.

Пациенты пожилых людей. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови, таких как пожилые люди и взрослые. У пациентов пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью тенденция к снижению клиренса амлодипина, что привело к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация / время») и период полувыведения препарата.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 2,5 мг - белые или почти белые или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки с гравировкой стилизованной буквой Е, с одной стороны , и позицией 251, с другой стороны, без каких - либо или почти без запаха;

Таблетки 5 мг - белые или почти белые или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки с гравировкой стилизованной буквой Е, с одной стороны , и позицией 252, с другой стороны, нет или почти без запаха;

Таблетки по 10 мг - белые или почти белые или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской таблетки с гравировкой стилизованной буквой Е, с одной стороны , и позицией 253, с другой стороны, нет или почти без запаха.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ° C в темноте и вне досягаемости детей.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ЗАО «Фармацевтическое растение», Венгрия / Эгис Фармацевтические препараты ПЛК, Венгрия.

Место расположения.

1165 м. Будапешт ул. Bekenfeldi, 118-120, Венгрия / 1165 Budapest, Bokenyfoldi ут. 118-120, Венгрия.