Личный кабинет
ЭНАЛАПРИЛ-ДАРНИЦА табл. 10 мг контурн. ячейк. уп. №20
rx
Код товара: 56133
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Эналаприл-Дарница
Эналаприл - Дарница
Место хранения:
Активное вещество: эналярная;
1 таблетка содержит 10 мг эналаприла Maleate;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат кальция.
Лекарственная форма. Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензина преобразования фермента.
Код ATC S09A A02.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Лечение артериальной гипертонии.
- Лечение клинически значимой сердечной недостаточности.
- Профилактика клинически значимой сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левой желудочкой (фракция выброса ≤ 35%).
Противопоказание.
Гиперчувствительность к эналаприилу, к любому наполнению или любую другую ингибитор ACE.
История ангиопемы, связанная с использованием ингибиторов ACE.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Противопоказан к беременным женщинам и женщинам, которые планируют забеременеть (см. «Приложение во время беременности или грудного вскармливания»).
Не используйте с препаратами EnalaPril, содержащей алискирена у пациентов с диабетом Mellitus или почечной недостаточности (GFR <60 мл / мин / 1,73 м 2).
Способ применения и доза.
Таблетки состоят в целом, промывают небольшим количеством воды, независимо от еды. Препарат следует принимать одновременно каждый день и не превышать назначенную дозу.
Планшет 10 мг препарата можно разделить в случае назначения 5 мг таблетки ½ применения.
Основная гипертония.
Начальная доза для взрослых составляет 5 мг, 10 мг или 20 мг 1 раз в день в зависимости от степени гипертонии. В мягкой гипертонии рекомендуемая начальная доза составляет 5,10 мг в день. В умеренной и тяжелой гипертонии начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Обслуживание дозы - 10 мг 2 раза в день. Дозировка должна быть выбрана индивидуально для каждого пациента, но она не должна превышать доза 40 мг в день.
Оповещенная гипертония.
У взрослых пациентов этой групповой терапии следует начать с низкой начальной дозы 5 мг, например, с помощью ½ таблетки препарата под медицинским наблюдением. В случае назначения в дозе менее 5 мг эналаприла используют лекарства со способностью дозы. Затем дозировка должна индивидуальна для каждого пациента. Мы можем ожидать, что для большинства пациентов препарат будет эффективным в ежедневном потреблении 20 мг в день. Будьте осторожны, эналаприл в лечении пациентов, которые недавно получили диуретики.
Сопутствующее лечение гипертонии диуретики.
После первой дозы препарата может быть гипотензия. Этот эффект, скорее всего, у пациентов, получавших диуретики. В этом случае препарат рекомендуется вводить с осторожностью, поскольку у этих пациентов могут испытывать нехватку жидкости или натрия. Лечение диуретиками должно быть прекращено в течение 2-3 дней до лечения эналаприла. Если нет, начальная доза должна быть уменьшена до 5 мг или менее употреблением препаратов эналаприла с способностью дозировки определять первичное воздействие на артериальное давление. Он должен отслеживать функцию почек и уровня калия в сыворотке крови. Затем дозировка должна быть выбрана индивидуально для каждого пациента.
Почечная недостаточность.
Общие необходимо увеличить интервал между дозами эналаприла и / или уменьшить дозировку.
почка | Заливание креатинина (мл / мин) | Начальная доза (мг / день) |
Незначительная дисфункция | <80> 30 мл / мин | 5-10 мг |
Умеренная дисфункция | £ 30> 10 мл / мин | 2,5 мг |
Серьезные нарушения. Как правило, эти пациенты находятся на диализе. * | £ 10 мл / мин | 2,5 мг диализа дней ** |
* Смотрите. См. «Особенности приложения - пациентов на гемодиализ».
** Эналаприл удален гемодиалисисом. Коррекция дозирования в дни, когда диализ не выполняется, должны быть реализованы в зависимости от уровня кровяного давления.
Сердечная недостаточность / бессимптомная левая желудочка дисфункция.
Первоначальная доза пациентов с эналаприлом для взрослых сердечной недостаточности составляет 2,5 мг (препараты с возможностью использования этого дозирования), в то время как препарат должен находиться под тесным медицинским наблюдением, чтобы установить его основное влияние на артериальное давление. Препарат можно использовать для лечения симптоматической сердечной недостаточности с диуретиками и, где это уместно, нарисовые препараты, бета-блокаторы. Если нет никакого эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшая в результате лечения эналаприла дозы, должна постепенно увеличиваться до целевой дозы - 20 мг, что следует назначать либо один раз, либо разделить на 2 дозы, в зависимости от того, что лучше терпеть пациентом. Выбор доз может быть сделан в течение 2-4 недель или более короткое время. Такое терапевтическое лечение эффективно снижает уровень смертности у пациентов с клинически значимой сердечной недостаточностью.
Титрование дозы эналаприла у пациентов с сердечной недостаточностью / бессимптомной левой желудочковой дисфункцией
Недели | Доза, мг / день |
1 неделя. | С 1 до 3-го дня: 2,5 мг / день для 1 вступления * С 4 до 7 дней: 5 мг / день в 2 дозах |
Неделя 2. | 10 мг / день в течение 1 или 2 часов |
Недели 3 и 4 | 20 мг / день в течение 1 или 2 часов |
* Назначение эналаприла в дозе менее 5 мг употребляют препараты с способностью дозировки. С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с ухудшением почек или тех, кто принимает диуретики.
Как до и после и после лечения лекарственного средства у пациентов с сердечной недостаточностью следует проявлять тщательный контроль артериального давления и почечной функции (см. Раздел «Особенности применения»). Разработка гипотонии после начальной дозы не подразумевает, что гипотензия сохраняется для длительного лечения и не указывает на необходимость разрыва. При лечении эналаприла также контролируют количество калия в сыворотке крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Пациенты летнего возраста
Доза должна быть отрегулирована на основе функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Дети с гипертонией в возрасте от 6 до 16 лет.
Опыт клинического использования препарата для детей с гипертонией ограничен.
Препарат можно использовать у детей до 6 лет. Дозировка зависит от массы тела. Для пациентов весом менее 50 кг начальная доза доза составляет 2,5 мг эналаприла для пациентов, превышающих или равно 50 кг начальной дозы, составляет 5 мг в день. Максимальная доза для детей исследуется - 0,58 мг / кг (40 мг), 1 в день (см. Раздел «Дети»).
Препарат не рекомендуется для использования с младенцами и детьми цепкой фильтрации гломерелярной фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м 2 из-за отсутствия данных.
Неблагоприятные реакции.
Из системы крови и лимфатической системы: анемия (включая апластику и гемолитическую), нейтропению, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопении, агранулоцитоза, подавление костного мозга, панцитопению, лимфаденопатию, аутоиммунное заболевание.
От эндокринного синдрома нарушение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны метаболизма: гипогликемия.
Из нервной системы и психики: головная боль, депрессия, головокружение, путаница, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение, нарушения сна, расстройства сна, ненормальные сны.
Для части зрения: размытое видение.
Со времени сердечно-сосудистой системы: гипотензия (включая ортостатическая гипотензия), обмороз, боль в груди, сердечной аритмии, стенокардии, тахикардия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или сосудистый инсульт для церебро (возможно, вторичный в чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском), Синдром Райноуда.
Из дыхательной системы, грудной клетки и медиастинема, кашля, одышки, Rhinorrehea, боль в горле, дисфонии, болит горло, хрипота, бронхосформазм / астма, инфильтрация легких, ринита, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.
Из пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, изменение вкуса, кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язвы пептических, стоматит / толстые язвы, глоссит, желудочно-кишечный тракт.
Печень и желчный тракт, печеночная недостаточность; гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический; Гепатонекроз; Холестас, включая желтуху.
Нарушения кожи и подкожной клетки: сыпь, гиперчувствительность / ангионеротические отеки: отчеты о нихиооневротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, головолота и / или гортани; Потливость, зуд, сыпь, алопеция, полиморфная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, отвлеченный дерматит, токсикодермальный некролог, пемфигус, эритродерма.
Сообщите набор симптомов, которые могут включать в себя следующие симптомы: лихорадку, серозит, васкулит, миалгиа / миозит, артралгию / артрит, положительный тест для антиядерных антител, повышенные скорости осаждения эритроцитов, эозинофилия, лейкоцитоз. Может быть сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления.
Со стороны мочевыводящих путей: почечная недостаточность, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.
Из репродуктивной системы и груди, импотенции, гинекомастии.
Общие расстройства: астения, повышенная усталость, судороги в мышцах, мышечные судороги, промывка, ушах, дискомфорт, лихорадка.
Лабораторные выводы: гиперкалиемия, повышенные уровни креатинина, мочевины, ферменты печени, сывороточный билирубин, гипонатрамия.
Хотя тяжелые неблагоприятные события, лечение должно быть прекращено.
Передозировка.
Данные о передозировке у людей ограничены.
Симптомы . Скорее всего проявление передозировки является гипотензия очевидно, что начинается в течение 6 часов после принятия таблеток, а также блокада системы ренин-ангиотензина и ступором. Симптомы присущей передозировки включают в себя шокость сердечно-сосудистых систем, электролит дисбаланс, почечную недостаточность, легочную гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, страх, кашель. Уровни сыворотки эналаприла превышают 100 и в 200 раз уровни наблюдали после использования терапевтических доз после введения 300 мг и 440 мг эналаприла соответственно.
Лечение . Рекомендуемая IV Infusion из 0,9% раствора хлорида натрия. При гипотенсии пациент должен быть помещен в горизонтальное положение. При необходимости следует предписать инфузию ангиотензина II и / или внутривенные катехоламины. Если приема недавно проводится в последнее время, должно принять меры, направленные на удаление эналаприла (рвота, желудочной прокладки, внедрение адсорбентов и сульфата натрия). Эналаприл может привести к системной циркуляции гемодиализным.
Если Брэдикардия, устойчивая к терапевтическим агентам, указывается терапия с кардиостимулятором. Необходимо постоянно контролировать важные жизненно важные знаки, концентрацию электролита и уровень креатинина в сыворотке.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Препарат не следует назначать беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть. Если вы относитесь к этому означает, что беременность подтверждена, его использование следует немедленно остановить и заменить другие лекарства, одобренные для использования для беременных женщин.
Женщины детородного возраста, которые предписывают лечение ингибиторами ACE, должны быть проинформированы о негативном воздействии этих препаратов на плод и необходимость на срочных медицинских советах сразу после подтверждения беременности.
Кормление грудью
Некоторые фармакокинетические данные демонстрируют очень низкие концентрации в грудном молоке (см. Раздел «Фармакокинетика»). Хотя такие концентрации считаются клинически незначительными, препарат не рекомендуется во время преданной досягих детей в грудью, в первые несколько недель после рождения из-за гипотетического риска воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также из-за отсутствия опыта применения Отказ Для старых младенцев использование EnalaPril в грудном вскармливании можно рассматривать, если лечение необходимо для матери, а ребенок будет наблюдаться на появлении любых побочных эффектов.
Дети.
Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.
При отсутствии данных EnalaPril не рекомендуется лечить детей с уровнем гломеренной скорости фильтрации менее 30 мл / мин / 1,73 м 2.
Особенности приложения.
Симптоматическая гипотензия. Симптоматическая гипотензия редко рассматривается у пациентов с неосложненной гипертонией. Его внешний вид, скорее всего, у пациентов с гипертонией, которые были уменьшены объем крови, такой как мочегонной терапии, ограничивая использование соли, диализу, диарее или рвоту. Симптоматическая гипотензия может возникнуть у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или нет. Его внешний вид скорее всего у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности в результате принятия высоких доз диуретики петли, гипонатриемии или почечной дисфункции. Такие пациенты должны начать лечение под медицинским наблюдением, для них необходимо тщательно соблюдать, даже если корректируемая доза эналаприла и / или мочегонного использования. Такие действия могут быть приняты в отношении пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к сердечному приступу или инсульту.
Если развивается гипотензия, пациент должен быть положен на спину и, при необходимости, увеличить объем плазмы крови с использованием настой 0,9% хлорида натрия. Временная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприла. После нормализации артериального давления и объема плазмы пациенты обычно терпят последующие дозы.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким кровяным давлением, при принятии эналаприла может быть дополнительным снижением кровяного давления. Этот эффект ожидается и обычно не является причиной прекращения прекращения. Если гипотензия становится резистетностью к лечению, необходимо уменьшить дозу и / или прекратить принимать диуретические препараты и / или эналаприл.
Стеноз аорты или митрального сердечного клапана / гипертрофическая кардиомиопатия. Как и во всех вазодилататорах, ингибиторы ACE должны использоваться с осторожностью у пациентов с выходным трактам обструкции левого желудочка и избегали в случаях кардиогенного удара и гемодинамически значимых выходных нагрузок левого желудочка с обобщенным атеросклерозом. У таких пациентов чрезмерное снижение артериального давления может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, мозга или почек.
Нарушение функции почек. Пациенты с ухудшением почек (зазор креатинина <1,33 мл / с) нуждаются в дозировке в соответствии с зазором креатина, а затем - согласно ответу в ответ на лечение. Регулярно проверяйте должен креатинин и уровень калия в сыворотке крови.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или существующими почечными заболеваниями, включая стеноз почечной артерии, лечение может эналаприл почечную провал. С ранним обнаружением и соответствующим лечением, это обычно обратимо.
У некоторых пациентов с очевидным отсутствием существующих заболеваний почек может быть небольшое и переходное увеличение мочевины и уровня креатинина в сыворотке, когда эналаприл вводили одновременно с диуретиками. Может стать необходимым уменьшить дозу ингибиторов ACE и / или прекращения диуретики. Эта ситуация должна указывать на возможность стеноза почек артерии.
Оповещенная гипертония. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии до одной почки, которые принимают ингибиторы ACE, могут испытывать временную гипотензию или почечную недостаточность. Это может быть потеря почек функционирует с очень незначительными изменениями в креатинине сыворотки. Такие пациенты, лечение следует начинать при медицинском надзоре с низкими дозами; Лечение необходимо для тщательного титрования и мониторинга функции почек.
Трансплантация почек. Там нет опыта получения эналаприла у пациентов с недавней пересадкой почки, потому что такие пациенты не рекомендуется принимать эналаприл.
Отказ печени. Хотя ингибиторы ACE могут быть редким синдромом, который начинается с холестатической желтухи, прогрессившими некротизирующим гепатитом и внезапным (иногда) приводит к фатальному. Механизм этого синдрома неясен. Якщо під час лікування інгібіторами АПФ виникає жовтяниця або помітне підвищення рівня ферментів печінки, лікування слід негайно припинити, за пацієнтом слід ретельно спостерігати та при необхідності призначити лікування.
Нейтропенія/агранулоцитоз. Були повідомлення про виникнення нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших ускладнень нейтропенія виникає рідко. Еналаприл слід застосовувати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин (наприклад, системний червоний вовчак, склеродермія), які одержують супутню терапію антидепресантами, лікування алопуринолом або прокаїнамідом або при комбінації цих факторів, особливо якщо вже виникло порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів може розвинутись серйозна інфекція, яка іноді не реагує на інтенсивну терапію антибіотиками. Якщо таким пацієнтам застосовувати еналаприл, рекомендується проводити періодичний аналіз кількості лейкоцитів у крові. Пацієнтів слід поінформувати щодо негайного повідомлення лікаря про будь-які ознаки інфекції.
Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк. Рідко під час лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, виникає ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані. Це може трапитись у будь-який час протягом лікування препаратом. У таких випадках слід повністю припинити лікування та запровадити відповідний моніторинг, щоб упевнитись, що всі симптоми зникли повністю.
Навіть якщо відзначається лише набряк язика без порушень дихальних шляхів, пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами і кортикостероїдами може бути недостатнім. Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки через ангіоневротичний набряк гортані і язика.
При ангіоневротичному набряку язика, голосової щілини або гортані, який може спричинити обструкцію дихальних шляхів, особливо у пацієнтів із хірургічними втручаннями в анамнезі слід негайно ввести адреналін (0,3-0,5 мл розчину адреналіну для підшкірної ін'єкції у співвідношенні 1:1000) та забезпечити пацієнту доступ повітря.
Пацієнти, у яких в анамнезі були випадки ангіоневротичного набряку, не пов'язаного з терапією інгібіторами АПФ, мають підвищений ризик появи ангіоневратичного набряку під час прийому інгібіторів АПФ.
У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно із пацієнтами інших рас.
Анафілактоїдні реакції протягом десенсибілізації алергенами до осиної або бджолиної отрути.
У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ протягом десенсибілізації до осиної або бджолиної отрути, рідко можуть виникнути реакції, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), що становлять загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового призупинення терапії інгібіторами АПФ перед кожною десенсибілізацією.
Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдами низької щільності. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдами низької щільності з декстрину сульфатом, рідко можуть виникнути реакції, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), що становлять загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового призупинення терапії інгібіторами АПФ перед кожним аферезом.
Пацієнти, які проходять сеанси гемодіалізу. Були повідомлення про реакції підвищеної чутливості, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), у пацієнтів, які проходять сеанси діалізу із застосуванням поліакрилонітрильних мембран (наприклад, AN 69) та одночасно приймають інгібітори АПФ. Для таких пацієнтів необхідно розглянути можливість застосування інших типів діалізних мембран або іншого класу антигіпертензивних засобів.
Гіпоглікемія. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, які застосовують пероральні антидіабетичні препарати або інсулін, необхідний ретельний глікемічний контроль, особливо протягом перших кількох місяців супутнього лікування інгібіторами АПФ.
Кашель . Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Звичайно кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.
Хірургічні операції/анестезія. У пацієнтів, яким проводять серйозні хірургічні операції або анестезію препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, еналаприл може заблокувати утворення ангіотензину II внаслідок компенсаторного викиду реніну. Якщо виникає гіпотензія та вважається, що вона розвинулася завдяки такому механізму, необхідно провести коригування за допомогою збільшення об'єму крові.
Гіперкаліємія. Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів може збільшитись рівень калію в крові. До факторів ризику виникнення гіперкаліємії належать ниркова недостатність або зниження функції нирок, вік (понад 70 років), цукровий діабет, інтеркурентні стани, такі як дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз та одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид), харчових добавок, що містять калій, або замінників солі з калієм, або інших препаратів, що викликають підвищення концентрації калію у сироватці крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок, що містять калій, калійзберігаючих діуретиків або замінників солі з калієм, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок, може призвести до значного збільшення рівня калію в сироватці крові. Гіперкаліємія може спричинити виникнення серйозної, іноді летальної аритмії. Якщо одночасне застосування вищезгаданих препаратів вважається необхідним, рекомендовано регулярно перевіряти рівень калію в сироватці крові.
Літій. Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована.
Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину
Комбінування інгібітора АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити індивідуально визначеними випадками, за умови ретельного моніторингу функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Етнічні/расові особливості. Як і всі інгібітори АПФ, еналаприл є менш ефективним при зниженні артеріального тиску в афроамериканців, ніж у пацієнтів європейської раси, можливо, через більшу поширеність станів із низьким рівнем реніну серед афроамериканців, які страждають на артеріальну гіпертензію.
Особливі попередження щодо неактивних інгредієнтів. Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід взяти до уваги, що іноді можуть виникати запаморочення або артеріальна гіпотензія, які можуть вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Калійзберігаючі діуретики, добавки з калієм. Інгібітори АПФ зменшують втрату калію, спричинену прийомом діуретиків. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен або амілорид), добавки з калієм або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до гіперкаліємії. При призначенні супутнього прийому у разі явної гіпокаліємії їх слід застосовувати з великою обережністю та часто перевіряти концентрації калію в сироватці крові. Діуретики (тіазидні або петльові). Попереднє лікування діуретиками у великих дозах може призвести до зниження об'єму циркулюючої крові та підвищення ризику надмірної артеріальної гіпотензії. Гіпотензивний ефект можна зменшити шляхом припинення прийому діуретиків, збільшення споживання солі та рідини або розпочати терапію з низької дози еналаприлу.
Інші антигіпертензивні препарати. Одночасне застосування еналаприлу та інших антигіпертензивних препаратів може збільшити антигіпертензивний ефект еналаприлу. Еналаприл можна застосовувати разом з будь-якими іншими препаратами для лікування артеріальної гіпертензії. Одночасне застосування з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими судинорозширювальними препаратами може додатково знизити артеріальний тиск.
Літій. Супутнє застосування інгібіторів АПФ і літію може спричинити тимчасове підвищення рівня літію в сироватці крові та інтоксикацію літієм. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівні літію в сироватці крові та підвищити ризик інтоксикації літієм. Не рекомендується прийом еналаприлу з літієм. Якщо така комбінація є необхідною для пацієнта, слід здійснювати ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Трициклічні антидепресанти/нейролептики/анестетики/наркотичні засоби. Одночасне застосування певних анестетиків, трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2-інгібітори), можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Постійне застосування нестероїдних протизапальних засобів може зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Інгібітори АПФ та нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, чинять додатковий вплив на збільшення рівнів калію в сироватці крові, що може спричинити порушення функції нирок та/або серцеву недостатність. Зазвичай цей ефект є оборотним. Рідко може мати місце гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок (пацієнти літнього віку або пацієнти зі зниженим об'ємом циркулюючої крові, включаючи тих, які приймають діуретики). Пацієнтів слід забезпечити достатньою кількістю рідини та контролювати функцію нирок після початку комбінованої терапії та періодично протягом лікування.
Золото. Рідко повідомлялося про реакції, подібні на реакції на нітрити (симптоми включають почервоніння обличчя, нудоту, блювання та артеріальну гіпотензію) у пацієнтів, яким призначали ін'єкції золота (натрію ауротіомалату) та супутньо інгібітори АПФ, включаючи еналаприл.
Антидіабетичні препарати. Епідеміологічні дослідження вказують на те, що одночасний прийом інгібіторів АПФ та антидіабетичних препаратів (інсуліну або антидіабетичних пероральних препаратів) може викликати гіпоглікемію. Поява цього симптому ймовірніша протягом перших тижнів комбінованого лікування та у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Етанол. Етанол підсилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.
Симпатоміметики. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.
Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики та β-адреноблокатори. Еналаприл можна безпечно застосовувати паралельно з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах за кардіологічними показаннями), тромболітиками та β-адреноблокаторами.
Циклоспорин. Слід з обережністю застосовувати циклоспорин одночасно з еналаприлом та перевіряти функцію нирок.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (RAAS)
Подвійна блокада (наприклад, при додаванні інгібітору АПФ до антагоніста рецептора ангіотензину ІІ) повинна обмежуватися тільки окремими випадками з ретельним контролем артеріального тиску, функції нирок і рівнів електролітів. Під час декількох досліджень повідомлялося, що у пацієнтів зі встановленим атеросклеротичним ураженням судин, серцевою недостатністю або діабетом з кінцевим ураженням органів подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи була пов'язана з вищою частотою артеріальної гіпотензії, непритомних станів, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно із такою при застосуванні одного препарату, що впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Не слід застосовувати еналаприл з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м 2 ).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Еналаприлу малеат – сіль малеїнової кислоти та еналаприлу, похідної двох амінокислот: L-аланіну та L-проліну. Ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ) являє собою пептидил-дипептидазу, яка каталізує перетворення ангіотензину I у вазопресорну речовину ангіотензин II. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ призводить до зменшення ангіотензину II у плазмі, у результаті чого у плазмі збільшується активність реніну (завдяки усуненню негативного зворотного зв'язку вивільнення реніну) та знижується секреція альдостерону.
АПФ є ідентичним кініназі II. Таким чином еналаприл також може блокувати розщеплення брадикініну, сильного вазодепресорного пептиду. Однак роль, яка має значення у терапевтичних ефектах еналаприлу, залишається незрозумілою.
Механізм, через який еналаприл знижує артеріальний тиск, передусім пов'язують із пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи; еналаприл може виявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією.
Застосування еналаприлу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску як у стані лежачи, так і в стані стоячи, без збільшення частоти серцевих скорочень.
Симптоматична постуральна гіпотензія є нечастим явищем. У деяких пацієнтів розвиток оптимального зниження артеріального тиску може потребувати кількох тижнів терапії. Різке припинення прийому еналаприлу не асоціювалось зі швидким збільшенням артеріального тиску.
Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай відбувається через 2-4 години після перорального прийому індивідуальної дози еналаприлу. Початок антигіпертензивної активності зазвичай спостерігається через 1 годину, пікове зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після застосування. Тривалість ефекту залежить від дози. Однак при прийомі рекомендованих доз було продемонстровано, що антигіпертензивний та гемодинамічний ефекти підтримувались щонайменше протягом 24 годин.
У гемодинамічних дослідженнях еналаприлу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску супроводжується зниженням резистентності периферичних артерій зі збільшенням серцевого викиду та з малою зміною або без зміни частоти серцевих скорочень. Після прийому еналаприлу відбувалося збільшення кровообігу у нирках; швидкість клубочкової фільтрації залишалася незмінною. Не було доказів затримки натрію або води. Однак у пацієнтів з низькою швидкістю клубочкової фільтрації до лікування швидкість зазвичай збільшується.
У короткострокових клінічних дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом або без нього та з хворобою нирок після введення еналаприлу спостерігалося зменшення протеїнурії та виведення імуноглобуліну G з сечею та загального білка в сечі.
При прийомі разом з діуретичними препаратами, подібними до тіазиду, ефекти еналаприлу щодо зниження артеріального тиску щонайменше доповнювали дію діуретиків. Еналаприл може знижувати або попереджати розвиток спричиненої тіазидом гіпокаліємії. У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають серцеві глікозиди та діуретики, прийом еналаприлу знижує периферичну резистентність та артеріальний тиск. Серцевий викид збільшується, а частота серцевих скорочень (яка зазвичай збільшена у пацієнтів з серцевою недостатністю) зменшується. Знижується тиск у кінцевих легеневих капілярах. Лікування еналаприлом покращує переносимість фізичного навантаження та ступінь тяжкості серцевої недостатності за критеріями Нью-Йоркської асоціації кардіологів. Ці ефекти тривали протягом усієї довгострокової терапії еналаприлом. У пацієнтів з легкою та середньою формами серцевої недостатності еналаприл уповільнює прогресування розширення/збільшення серця та недостатності (зниження кінцевого діастолічного та систолічного тиску у лівому шлуночку та покращення фракції викиду).
У пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка еналаприл знижує ризик крупного ішемічного явища, частоту появи інфаркту міокарда та кількість госпіталізацій через нестабільну стенокардію.
Є обмежений досвід з ефективності та безпеки застосування дітям з артеріальною гіпертензією віком від 6 років. До клінічного дослідження було залучено 110 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла ≥ 20 кг та зі швидкістю клубочкової фільтрації > 0,5 мл/с/1,73 м 2 . Діти масою <50 кг приймали 0,625 мг і 2,5 мг або 20 мг еналаприлу 1 раз на добу, та діти масою ≥ 50 кг приймали 1,25 мг і 5 мг або 40 мг еналаприлу 1 раз на добу. Зниження артеріального тиску залежало від дози; ефект був однаковим у всіх підгрупах дозування (за віком, стадією Теннера, статтю, расою). Результати дослідження вказують на те, що найнижчі дози – 0,625 мг та 1,25 мг, відповідаючи середній дозі 0,02 мг/кг на добу, не передбачають терапевтичної ефективності. Максимальна доза становить 0,58 мг/кг (40 мг) 1 раз на добу. Профіль побічних явищ у дітей не відрізнявся від профілю у дорослих пацієнтів.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Еналаприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту з появою пікових концентрацій у сироватці крові протягом однієї години. Об'єм абсорбції становить приблизно 60 %, на абсорбцію прийом їжі не впливає. Після абсорбції еналаприл швидко та екстенсивно гідролізується до еналаприлату, сильного інгібітору АПФ. Пікові концентрації еналаприлату в сироватці крові з'являються через 4 години після перорального прийому дози еналаприлу. Ефективний період напіввиведення для акумуляції еналаприлату після багаторазового дозування еналаприлу становить 11 годин. У осіб із нормальною функцією нирок концентрації еналаприлату в сироватці крові у стабільному стані досягаються через 4 дні лікування.
Розподіл.
У межах усього діапазону терапевтичних концентрацій 60 % еналаприлату зв'язується з білками сироватки крові.
Метаболізм.
За винятком гідролізу до еналаприлату, більше не існує жодного доказу значного метаболізму еналаприлу.
Екскреція.
Еналаприлат виводиться головним чином через нирки. Головними компонентами в сечі є еналаприлат, що становить приблизно 40 % дози, та незмінений еналаприл (приблизно 20 %).
Порушення функції нирок.
У пацієнтів із нирковою недостатністю збільшується експозиція еналаприлу та еналаприлату. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) AUC еналаприлату у стабільному стані була приблизно в 2 рази більшою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, після введення 5 мг 1 раз на добу. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) AUC збільшилася приблизно у 8 разів. При цьому рівні ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату подовжується, а час досягнення стабільного стану затримується.
Еналаприлат можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 62 мл/хв.
Діти та підлітки.
Фармакокінетичне дослідження багаторазового дозування було проведене за участю 40 хлопчиків та дівчат віком від 2 місяців до 16 років, які страждали на артеріальну гіпертензію та щоденно перорально отримували 0,07 мг/кг-0,14 мг/кг еналаприлу малеату. Не було жодної різниці за фармакокінетичними параметрами еналаприлату у дітей порівняно з даними у дорослих. Дані вказували на збільшення AUC (нормалізованої до дози на масу тіла) зі збільшенням віку; однак збільшення AUC не спостерігалося, коли дані були нормалізовані за площею поверхні тіла. У стабільному стані середній ефективний період напіввиведення для акумуляції еналаприлату становить 14 годин.
Період лактації.
Після введення однократної пероральної дози 20 мг п'ятьом жінкам після пологів середній піковий рівень еналаприлу у грудному молоці становив 1,7 мкг/л (діапазон 0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 годин після дозування. Середній піковий рівень еналаприлату становив 1,7 мкг/л (діапазон 1,2-2,3 мкг/л); піки досягалися у різний час протягом 24-годинного періоду. Використовуючи дані про пікові рівні у грудному молоці, підрахували максимальне споживання немовлятами, що знаходяться лише на грудному годуванні, що становило приблизно 0,16 % материнської дози, скоригованої за масою. Жінки, які приймали перорально еналаприл 10 мг щодобово протягом 11 місяців, мали пікові рівні еналаприлу у молоці 2 мкг/л через 4 години після прийому дози, а пікові рівні еналаприлату 0,75 мкг/л приблизно через 9 годин після прийому дози. Загальна кількість еналаприлу та еналаприлату, виміряного у грудному молоці протягом 24-годинного періоду, становила відповідно 1,44 мкг/л та 0,63 мкг/л молока. Рівні еналаприлату у молоці не можна було визначити (< 0,2 мкг/л) через 4 години після введення одноразової дози еналаприлу 5 мг одній матері та 10 мг двом матерям.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі
не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
Категорія відпустку. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
ЭНАЛАПРИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа