Личный кабинет
ЭПИЛЕПТАЛ табл. 50 мг блистер №30
rx
Код товара: 95736
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
1 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 18.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Эпилептал
Эпилептал
Композиция :
Активное вещество: ламотриджин;
1 таблетка содержит ламотригин 25 мг, 50 мг или 100 мг с точки зрения 100 % вещества;
Экспцинаты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип A), повидон, желтый оксид железа (E 172), стеарат магния.
Дозировка формы. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Антиэпилептические агенты. Ламотригин. Код ATS N03A X09.
Клинические характеристики.
Индикация.
Эпилепсия у взрослых и детей в возрасте 12 лет (монотерапия или дополнительная терапия для частичных и генерализованных атак, включая тонические атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто).
Эпилепсия у детей в возрасте от 2 до 12 лет (в качестве дополнительной терапии для частичных и генерализованных атак, включая тонизированные атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто).
После контроля атак введение вспомогательных препаратов может быть прекращено и продолжена монотерапией эпилептальной ® .
Монотерапия типичных абсцессов.
Биполярные расстройства (взрослые): чтобы предотвратить фазы эмоциональных расстройств, преимущественно предотвращая депрессивные эпизоды.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Метод администрирования и доз.
Таблетки эпилептала ® должны проглотить целое без пережевывания или разрыва.
Если назначенная доза эпилептала ® не соответствует количеству активного вещества в таблетке, следует назначать наименьшую дозу, которая соответствует всей таблетке.
Эпилепсия.
Монотерапия дочерей и детей в возрасте 12 лет ( см. Таблицу 1)
Первоначальная доза эпилептала ® составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, а затем принимает 50 мг/день в течение следующих 2 недель, а затем увеличивалась на 50-100 мг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная доза обслуживания составляет 100-200 мг/день для приемов 1-2. Некоторым пациентам может потребоваться доза 500 мг/день.
Таблица 1. Рекомендуемое лечение эпилепсии для взрослых и детей в возрасте 12 лет.
Режим лечения | 1 -я и 2 -я неделя нет | 3 -й и 4 -й недели нет | Поддержка дозы | |
Монотерапия | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (на 1-2 приема), достигаемое постепенным увеличением дозы на 50-100 мг каждые 1-2 недели | |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, несмотря на другие сопутствующие препараты | 12,5 мг/день (получение на 25 мг через день) | 25 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (на 1-2 приема), достигаемое постепенным увеличением дозы на 25-50 мг каждые 1-2 недели | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 50 мг/день (1 прием) | 100 мг/день (2 приема) | 200-400 мг/день (на 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 100 мг каждый 1-2 недели |
Этот режим лечения следует использовать для других препаратов, которые не вызывают или не подавляют глюкуронизация ламотригина. | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (для 1-2 приемов), достигнутых постепенным увеличением дозы на 50-100 мг каждые 1-2 недели | |
Дети от 2 до 12 лет (см. Таблицу 2)
Первоначальная доза эпилептала ® для лечения типичных абсцессов составляет 0,3 мг/кг массы тела/день для 1-2 приемов в течение 2 недель, а затем занимайте 0,6 мг/кг массы тела/день для 1-2 приемов в течение следующих 2 недель. Впоследствии доза увеличивается на 0,6 мг/кг массы тела каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Обычная доза обслуживания составляет 1-10 мг /кг массы тела /день для приемов 1-2. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Комбинированная терапия
Взрослые и дети в возрасте 12 лет (см. Таблицу 1)
Для пациентов, получающих вальпроат (отдельно или с другими антиэпилептическими препаратами), начальная доза эпилептала ® составляет 25 мг через день в течение 2 недель, а затем 25 мг каждый день в течение следующих 2 недель. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 25-50 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 100-200 мг/день для приемов 1-2.
Для пациентов, получающих другие антиэпилептические препараты или другие индукторы-индукторы глюкуронического ламотригина в сочетании с другими антиэпилептическими препаратами (кроме вальпроата натрия), начальная доза эпилептала ® составляет 50 мг раз в день в течение 2 недель. Затем доза должна быть увеличена (как можно больше на 100 мг) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 200-400 мг/день для 2 приемов. Некоторым пациентам может потребоваться доза 700 мг/день.
Для пациентов, которые принимают другие препараты, которые не вызывают значительного индуцированного или подавляющего глюкуронового ламотригина (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»), начальная доза эпилептала ® составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, в последующем - 50 мг один раз в день. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 50-100 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 100-200 мг/день для приемов 1-2.
Пациенты, принимающие антиэлиптические препараты, чье взаимодействие с ламотригином неизвестно, используют режим лечения, как у пациентов, которые используют ламотригин с вальпроатом.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не могут быть превышены.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет (см. Таблицу 2)
Для детей, получающих вальпроат натрия в сочетании с или без противэпилептических препаратов, начальная доза эпилептала ® составляет 0,15 мг/кг массы тела в день в день в течение 1 недели, а затем 0,3 мг/кг массы тела в день для 1 введения в течение следующих 2 недель. Затем доза должна быть увеличена (максимум 0,3 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Доза обслуживания составляет 1-5 мг/кг массы тела для 1-2 доз (максимум 200 мг/день).
Для детей, получающих другие антиэпилептические препараты или другие препараты-индуции глюкуронического ламотригина в сочетании с другими антиэпилептическими препаратами (кроме вальпроата натрия), начальная доза эпилептала ® составляет 0,6 мг/кг массы тела в день в течение 2 недель. 2 недели. Кроме того, доза должна быть увеличена (как можно больше на 1,2 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Средняя доза обслуживания составляет 5-15 мг/кг массы тела в день для 2 доз (максимум 400 мг/день).
Для детей, которые принимают другие препараты, которые не вызывают существенного индуцированного или ингибируемого глюкуронического ламотригина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»), начальная доза эпилептала ® составляет 0,3 мг/кг массы тела в день в течение 1-2 м. В течение следующих 2 недель. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 0,6 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 1-10 мг/кг массы тела в день для приемов 1-2. Максимальная доза составляет 200 мг/день.
Чтобы правильно рассчитать дозу обслуживания, веса ребенка следует контролировать.
Дети, которые принимают антилиптические препараты, чье взаимодействие с ламотриджином неизвестно, рекомендуется использовать тот же режим лечения, что и для пациентов, которые берут ламотригин с вальпроатом.
Таблица 2. Рекомендуемый режим лечения эпилепсии у детей в возрасте от 2 до 12 лет (общая ежедневная доза в массе тела мг/кг)
Режим лечения | 1 -я и 2 -я неделя нет | 3 -й и 4 -й недели нет | Поддержка дозы | |
Монотерапия типичных абсцессов | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум 200 мг/день | |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, несмотря на другие сопутствующие препараты | 0,15 мг/кг (1 прием) | 0,3 мг/кг (1 прием) | 1-5 мг/кг (на 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 0,6 мг/кг (2 приема) | 1,2 мг/кг (2 приема) | 5-15 мг/кг (на 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 1,2 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 400 мг/день |
Этот режим лечения должен применяться к другим препаратам, которые не вызывают или не подавляют глюкуроническую ламотригина существенно или ингибируют | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1-2 приемах) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Следует иметь в виду, что, учитывая отсутствие таблеток эпилептала ® в дозе 2 мг, невозможно начать лечение для детей с весом менее 17 кг.
Общие рекомендации по лечению эпилепсии
В случае прекращения приема сопутствующих антиэпилептических препаратов для достижения монотерапии ламотриджином или в случае дополнительного введения других антиэпилептических препаратов во время лечения ламотригином следует учитывать при эффекте, которое может возникнуть на фармакокинетике ламотрингина.
Биполярные расстройства
Взрослые. Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Epileptal ® рекомендуется для пациентов с биполярными расстройствами с высоким риском депрессивных эпизодов в будущем.
Следующий переходный режим должен соблюдаться. Этот режим включает в себя увеличение дозы ламотригина для достижения дозы поддерживающей стабилизации в течение 6 недель (см. Таблицу 3), после чего введение других психотропных и/или антиэпилептических препаратов может быть остановлено в случае клинической осуществимости (см. Таблицу 4).
Следует рассматривать дополнительную терапию для предотвращения маниакальных эпизодов, поскольку эпилептальный ® efyptal ® не был установлен при маниакальном синдроме.
Таблица 3. Рекомендуемая схема увеличения дозы ламотригина для достижения поддерживающей дневной дозы стабилизации при лечении взрослых с биполярными расстройствами
Режим лечения | Неделя 1-2 | 3-4-й неделя | Неделя 5 | Доза стабилизации* (6 -я неделя) |
а) Дополнительная терапия с ингибиторами глюкуронации lamotrigune, таких как вальпроат | 12,5 мг (25 мг через день) | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или на 2 приема) (максимальная ежедневная доза 200 мг) |
б) Дополнительная терапия глюкуроническими индукторами ламотригина у пациентов, которые не принимают ингибиторы, такие как вальпроат. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 50 мг (1 раз в день) | 100 мг (к 2 приема) | 200 мг (к 2 приема) | 300 мг на 6 -й неделе, поднимаясь на 400 мг/день при необходимости для 7 -й недели (на 2 приема) |
в) монотерапия Ламотриджин или Дополнительная терапия в Пациенты, которые Другие используются Наркотики, которые Не существенно депресс или Индуцировать глюкуронизацию ламотригина | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 200 мг (От 100 до 400 мг) (1 раз в день или на 2 приема) |
Примечание. Пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотриджина, должны использовать схему расширения дозы, которая рекомендуется для сопутствующего использования вальпроата.
* Доза стабилизации может быть изменена в зависимости от клинического ответа.
Схема достижения ежедневной дозы поддерживающей стабилизации (доза стабилизации может варьироваться в зависимости от клинического ответа).
а ) Дополнительная терапия глюкуроническими ингибиторами ламотригина, например, с вальпроатом.
Первоначальная доза - 25 мг через день в течение 2 недель, затем 25 мг один раз в день в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 50 мг в день (для приемов 1-2) в течение 5-й недели. Обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 100 мг в день (для приемов 1-2). Однако доза может быть увеличена до максимум 200 мг/день в зависимости от клинического ответа.
б) Дополнительная терапия глюкуроническими индукторами ламотригина у пациентов, которые не принимают ингибиторы, такие как вальпроат. Этот режим лечения следует использовать с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронического ламотридена.
Первоначальная доза - 50 мг один раз в день в течение 2 недель, затем 100 мг/день (распределена по 2 дозам) в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 200 мг/день (для 2 приемов) в течение 5 -й недели. Доза может быть увеличена до 300 мг/день на 6 -й неделе, но обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 400 мг/день (для 2 приемов), которая может быть назначена с 7 -й недели.
c) Монотерапия ламотриджином или дополнительная терапия у пациентов, которые используют другие препараты, которые не вызывают существенного индуцированного или ингибируют глюкуронику ламотригина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Первоначальная доза для этих пациентов составляет 25 мг один раз в день в течение 2 недель, а затем 50 мг/день (для приемов 1-2) в течение следующих 2 недель. Доза должна быть увеличена до 100 мг/день на 5 -й неделе. Обычная доза для достижения оптимального ответа составляет 200 мг/день (для приемов 1-2), но во время клинических исследований были использованы дозы 100-400 мг. После достижения необходимой поддерживающей дозы стабилизации другие психотропные препараты могут быть прекращены в соответствии со схемой ниже (см. Таблицу 4).
Таблица 4. Поддержка дозы стабилизации при биполярных расстройствах с последующим прекращением.
Режим лечения | Неделя 1 | Неделя 2 | С 3 -й недели* |
а) с последующим Благодаря прекращению приема ингибиторов глюкуронического ламотригина, например, вальпроат | Удвоить дозу стабилизации не превышает 100 мг/неделю, Например, доза стабилизации 100 мг в день увеличивается в течение 1 недели до 200 мг/день | Поддерживать эту дозу 200 мг/день (разделенные на 2 приема) | |
б) с последующей отменой индукторов глюкуронического ламотригина в зависимости от начальной дозы. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими Индукции глюкуронического ламотригина B | 400 мг | 300 мг | 200 мг |
300 мг | 225 мг | 150 мг | |
200 мг | 150 мг | 100 мг | |
в) с последующим прекращением принятия других препаратов, которые существенно не подавляют и не вызывают глюкуроники ламотригина в | Поддерживайте дозу, полученную при увеличении дозы (200 мг/день), распределенной по 2 дозам (100-400 мг) | ||
*Доза может быть увеличена по мере необходимости до 400 мг/день.
Не следует использовать пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным воздействием на фармакокинетику ламотригина, которая сохраняет существующую дозу эпилептала ® , и его коррекция выполняется на основе клинического состояния.
И необходимая доза стабилизации ламотриджина должна быть удвоена и храниться на этом уровне после остановки вальпроата.
B Доза ламотридена должна постепенно уменьшаться в течение 3 недель после прекращения глюкуронических препаратов;
Необходимо поддерживать дозу, достигнутую после ее увеличения.
Схема изменения ежедневной дозировки эпилептала ® для пациентов с биполярными расстройствами с дополнительным назначением других лекарств.
Не существует клинического опыта изменения дозировки ламотригина в случае других лекарств, но на основе данных о взаимодействии лекарств вы можете порекомендовать следующую схему (Таблица 5).
Таблица 5. Схема изменения ежедневной дозировки ламотригина для пациентов с биполярными расстройствами с дополнительной назначением других препаратов
Режим лечения | Доза стабилизации ламотриджина (мг/день) | Неделя 1 | Неделя 2 | С 3 -й недели |
Дополнительные ингибиторы назначения глюкуронического ламотригина, такие как вальпроат, в зависимости от начальной дозы ламотригина | 200 мг | 100 мг | Чтобы поддержать эту дозу (100 мг/день) | |
300 мг | 150 мг | Чтобы поддержать эту дозу (150 мг/день) | ||
400 мг | 200 мг | Чтобы поддержать эту дозу (200 мг/день) | ||
Дополнительное назначение индукторов глюкуроники пациентов с ламотригином, которые не принимают вальпроат и в зависимости от начальной дозы Ламотриджин. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 200 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг |
150 мг | 150 мг | 225 мг | 300 мг | |
100 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | |
Дополнительный рецепт других препаратов, которые существенно не подавляют и не вызывают глюкуронный ламотригин | Поддерживать дозу, достигнутую после увеличения дозы (200 мг/день) (100-400 мг) | |||
Примечание. Пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотридена, должны использовать увеличение дозы, которое рекомендуется для сопутствующего использования вальпроата.
Прекращение пациентов с ламотригином с биполярными расстройствами
Не было увеличения частоты, тяжести или типа побочных реакций после внезапного отмены препарата по сравнению с плацебо. Поэтому вы можете прекратить принимать препарат немедленно, не постепенно уменьшая дозу.
Повторное лечение
Когда пациент, который остановил лечение, назначается как повторное лечение эпилепталом ® , необходимо четко установить необходимость увеличения дозы поддержания, поскольку существует риск разрыва из -за высокой начальной дозы и превышения рекомендуемой дозы ламотригина. Чем больше интервал между временем получения предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделять дозу увеличить уровень дозы обслуживания. Если интервал после остановки ламотригина превышал в 5 раз больше половины жизни, доза ламотригина увеличивается до дозы обслуживания в соответствии с существующей схемой.
Не рекомендуется повторять лечение ламотригина, если лечение было прекращено из -за появления сыпи из -за предыдущего лечения ламотригином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Общие рекомендации по дозировке для специальных групп пациентов
Женщины, которые принимают гормональные контрацептивы
а) Начало лечения ламотригином у пациентов, которые уже принимают гормональные контрацептивы.
Хотя пероральные контрацептивы увеличивают клиренс ламотригина, внесите коррективы в схему увеличения дозы ламотригина в случае введения только гормональных контрацептивов. Доза увеличивается в соответствии с рекомендуемой схемой в тех случаях, когда ламотригин добавляется в вальпроат (глюкуронный ингибитор ламотригина) или к индуктору глюкуроны ламотриджина или ламотриджина в отсутствие вальпроата или индукции глюкуронизации ламотрига.
б) начало курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, которые уже принимают поддерживающие дозы ламотриджина и не принимают индуцировки глюкуронического ламотригина.
В большинстве случаев доза обслуживания ламотриджина должна быть увеличена дважды. Рекомендуется, чтобы с самого начала лечения гормональными контрацептивами доза ламотриджина увеличилась с 50 до 100 мг/день в неделю в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение. Увеличение дозы не должно превышать указанный уровень, если такое увеличение дозы не требуется в соответствии с клиническим ответом.
c) Прекращение лечения гормональными контрацептивами у пациентов, которые уже принимают поддерживающие дозы ламотригина и не принимают индукторы глюкуронического ламотригина.
В большинстве случаев доза обслуживания ламотридена должна быть уменьшена до 50 %. Рекомендуется снизить ежедневную дозу ламотригина постепенно с 50 до 100 мг каждой недели (не более 25 % от общей дозы в неделю) в течение 3 недель, если в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, лечение не предназначено для другого.
Используйте вместе с атазанавиром/ритонавиром. Хотя использование атазанавира/ритонавира снижает концентрацию ламотригина в плазме крови, нет необходимости изменять рекомендуемую дозировку эпилептала ® на основе использования атазанавира/ритонавира. Увеличение дозы препарата должно основываться на рекомендациях в зависимости от схемы эпилептала ® : либо эпилептал ® добавляется в вальпроат (ингибитор глюкуронического ламотригина), либо к индуктору глюкуронизации ламотригина, или эпилептального гельтала ® - без ваалпротального.
У пациентов, которые уже используются вспомогательные дозы эпилептала ® и не используют глюкуронические индукторы, доза эпилептала ® может быть увеличена, если лечение атазанавиром/ритонавиром добавляется или уменьшается, если лечение атазанавиром/ританавиром останавливается.
Пожилые пациенты (от 65 лет). Вам не нужно менять дозу. Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе не отличается от того, что у молодых пациентов.
Печеночная недостаточность. Первоначальная доза, увеличение дозы и поддерживающая доза должна быть снижена на 50 % у средней степени (шкала детей-пюх, степень B) и 75 % с тяжелой (шкала ребенка, степень C) печеночная недостаточность. Увеличение дозы и доза поддержания корректируются в соответствии с клиническим эффектом.
Необходимость почек при введении пациентов с почечной недостаточностью должна быть осуществлена. При лечении пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности начальная доза ламотриджина основана на индивидуальной схеме антиэпилептического лечения, при лечении пациентов со значительной почечной недостаточностью следует снизить поддерживающую дозу ламотригина.
Неблагоприятные реакции.
От кожи и подкожных тканей: кожная высыпания. Кожные сыпи носили макулярную папулярию по своей природе, чаще встречались в течение 8 недель с начала лечения и исчезали после прекращения ламотригина. Сообщалось о тяжелых жизненно важных кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла). Хотя большинство пациентов выздоравливали после прекращения препарата, у некоторых из них необратимые шрамы; В некоторых случаях эти симптомы привели к смертельному концу. Общий риск высыпания кожи, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышающей рекомендуемую схему увеличения доз с лечением ламотригином, а также с сопутствующим использованием вальпроата. Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается различными системными симптомами (см. «Из иммунной системы»).
Из крови и лимфатической системы: гематологические аномалии (включая нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, пенстопения, апластическая анемия и агранулоцитоз), лимфаденопатия. Гематологические нарушения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.
Из иммунной системы: синдром гиперчувствительности, включая такие симптомы, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, изменения в крови и нарушение функции печени, распространение внутрисосудистого крови и множественную органную недостаточность. Раш также сообщалась в рамках синдрома гиперчувствительности, который сопровождался различными системными симптомами, включая лихорадку, лимфаденопатию, набухание лица, изменения крови и нарушение функции печени. Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Важно отметить, что ранние признаки гиперчувствительности (такие как лихорадка и лимфоденопатия) могут происходить даже в отсутствие кожной сыпи. При наличии таких симптомов пациент должен быть немедленно осмотреть и, в отсутствие других причин, остановить использование эпилептала ® .
Психические расстройства: агрессивность, раздражительность, клеща, галлюцинации и растерянность.
Из нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение, тремор, атаксия, нистагм, асептический менингит (см. «Особенности использования»), возбуждение тревоги, потеря равновесия, моторные расстройства, повышенная частота приступов; Устрование болезни Паркинсона, экстрапирамидных расстройств и хореоаттоза у пациентов с этой патологией.
Из органов зрения: диплопия, подгузник перед глазами, конъюнктивит.
Из желудочно -кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Из гепатобилиарной системы: повышенные индикаторы функциональных печеночных тестов, нарушения функции печени, печеночной недостаточности. Нарушение функции печени обычно происходит из -за реакций гиперчувствительности, но есть некоторые случаи без видимых признаков гиперчувствительности.
Из опорно -двигательной системы и соединительных тканей: артралгия, реакции волчанки.
Общие расстройства: усталость, боль в спине.
Передозировка.
Есть сообщения о острой передозировке (при получении доз, которые были в 10-20 раз выше максимальных терапевтических доз), включая смертельные случаи. Симптомами передозировки были атаксия, нистагм, нарушение сознания, основные эпилептические припадки и кома. Также сообщалось, что передозировка расширяет зуб QRS (задержка внутрижелудочкового поведения).
В случае передозировки пациент должен быть госпитализирован для соответствующей вспомогательной терапии.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Риск , связанный с использованием антиэпилептических препаратов в целом .
Женщины репродуктивного возраста должны искать совета врача. При планировании беременности необходимо пересмотреть потребность в антиэпилептическом лечении. Женщины с уже лечившимися пациентами по эпилепсии должны избегать внезапного прерывания антиэпилептической терапии, поскольку это может вызвать обострение атак и иметь серьезные последствия как для женщин, так и для ребенка.
Риск врожденных аномалий у детей, получавших антиэпилептические препараты, выше, чем у примерно 3 %в общей численности населения. Наиболее распространенными дефектами, о которых сообщалось, были расщелину губ (LIP), развитие сердечно -сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Риск врожденных дефектов выше комбинированной антиэпилептической терапии по сравнению с монотерапией, поэтому вы должны использовать монотерапию, если это возможно.
Риск, связанный с использованием ламотригина
Были получены данные о пост -маркетинге из нескольких проспективных регистров с участием более 2000 женщин, которые получали монотерапию ламотриджином в первом триместре беременности. В целом, согласно этим данным, не было значительного увеличения риска большинства врожденных дефектов, но в соответствии с ограниченным числом регистров повышенный риск такого врожденного дефекта был указан в качестве изолированной пероральной расщелины. Согласно контрольному исследованию, не было увеличения риска развития изолированной пероральной щели по сравнению с другими дефектами после использования ламотригина. При необходимости, эпилептал ® во время беременности следует использовать самые низкие из возможных терапевтических доз.
Данных об использовании ламотриджина в комбинированной терапии недостаточно, чтобы сделать вывод, влияет ли ламотригин на риск дефектов развития, связанных с другими лекарствами.
Как и другие лекарства, эпилептал ® может быть назначен во время беременности, только если ожидаемая выгода для матери перевешивает возможный риск для плода.
Ламотригин оказывает слабое ингибирующее влияние на дигидрофолатераредктазу и, следовательно, теоретически может увеличить риск нарушения эмбрионального развития за счет снижения уровня фолиевой кислоты (см. Раздел «особенности использования»). Поэтому вы должны рассмотреть необходимость в фолиевой кислоте во время планирования и ранней беременности.
Физиологические изменения во время беременности могут повлиять на уровень ламмумы и/или ее терапевтического эффекта. Во время беременности были случаи снижения ламотригина, что потенциально увеличило риск потери контроля над атаками. После рождения ребенка уровень ламотридена может быстро увеличиться с потенциальным риском дозозависимых побочных реакций. Следовательно, уровень ламотригина в сыворотке следует проверять ранее, во время беременности и после родов. При необходимости доза ламотридена должна быть модифицирована для поддержания концентрации ламотригина в сыворотке на уровне беременности или адаптации в соответствии с клиническим состоянием. Доза -зависимые побочные реакции следует контролировать после рождения ребенка.
Грудное вскармливание .
Сообщалось, что ламотригин проникает в грудное молоко в переменных концентрациях. В этом случае уровень ламотригина у младенца может достигать 50 % от соответствующего уровня матери. Следовательно, у некоторых детей, которые кормили грудью, уровни ламотригина в сыворотке могут достичь уровней, на которых был возможен фармакологический эффект.
Следовательно, грудное вскармливание следует сравнить с возможным риском побочных эффектов у ребенка.
Дети.
Нет достаточной информации об использовании эпилептала ® для лечения детей в возрасте до 2 лет пациентов с эпилепсией, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой категории возраста.
Epileptal ® не предназначен для лечения биполярных расстройств у детей (см. «Особенности использования»). Безопасность и эффективность эпилептала ® для лечения биполярных расстройств в этой возрастной группе не были проведены. Соответственно, невозможно дать рекомендации по дозировке препарата.
Особенности приложения.
Кожные реакции. В течение первых 8 недель с начала лечения ламотригином могут возникнуть побочные эффекты кожи в виде сыпи. В большинстве случаев сыпь является умеренной и проходящей без лечения, но тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который нуждался в госпитализации и прекращении эпилептала ® . Пациенты, имеющие синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, возникают после того, как ламотригин не должен вводить в ламотригин.
У детей риск серьезных кожных сыпей выше, чем у взрослых.
У детей первые признаки кожной сыпи могут быть приняты за инфекцию, поэтому врачи должны обратить внимание на возможность побочной реакции на препарат у детей, у которых сыпь и лихорадка в течение первых 8 недель терапии.
Общий риск высыпания кожи, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышающей рекомендуемую схему увеличения доз с лечением ламотригином, а также с сопутствующим использованием вальпроата.
Ламотригин следует использовать с осторожностью для лечения пациентов, у которых была аллергия или сыпь при использовании других антиэпилептических препаратов в истории, поскольку частота умеренной сыпи после лечения ламотригином в этой группе пациентов была в 3 раза выше, чем в группе без такого анамнеза.
Если возникают высыпания кожи, вы должны немедленно осмотреть пациента (как взрослого, так и ребенка) и прекратить принимать эпилепт ® , если нет доказательств того, что высыпания кожи не связаны с препаратом. Не рекомендуется переоценить лечение ламотригином, если оно было прекращено из -за начала сыпи из -за предыдущего лечения ламотриджином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается различными системными симптомами, включая лихорадку, лимфаденопатию, отеки лица, изменения в крови и нарушение функции печени, асептический менингит (см. Раздел «боковые реакции»). Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Ранние признаки синдрома гиперчувствительности (такие как лихорадка и лимфаденопатия) могут возникать даже в отсутствие кожной сыпи. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та, при відсутності інших причин, припинити прийом Епілепталу ® .
Асептический менингит, который является одним из симптомов гиперчувствительности, в большинстве случаев имеет обратное развитие, но в некоторых случаях может вернуться, когда ламотригин переадевован. Повторное введение ламотриджина вызывает быструю доходность симптомов, которые часто являются более тяжелыми. Пациенты, которые были отменены в связи с появлением асептического менингита, не должны быть направлены.
Суицидальный риск. При лечении пациентов с различными показателями (включая эпилепсию) антиэпилептические препараты сообщают о суицидальных намерениях и поведении. Согласно метаанализу рандомизированных плацебо контролируемых клинических испытаний с использованием антиэпилептических препаратов, включая ламотригин, было продемонстрировано небольшое увеличение риска суицидальных намерений и поведения. Механизм этого риска неизвестен, но имеющиеся данные не исключают возможности увеличения этого риска из -за использования ламотригина. Следовательно, пациенты должны тщательно контролироваться; В случае таких признаков пациенты и те, кто заботится о них, должны обращаться за медицинской помощью.
Согласно литературе, тяжелые эпилептические припадки могут вызывать рабдомиолиаз, множественную органную недостаточность и диссеминированный синдром внутрисосудистого коагуляции, иногда со смертельным концом. Подобные случаи возможны на фоне лечения ламотриджином.
Биполярные расстройства. Пациенты, получавшие эпилептал ® с помощью биполярного расстройства, должны контролироваться в случае клинического ухудшения (который включает новые симптомы) и суицидальность, особенно в начале лечения или во время изменений дозировки. Некоторые пациенты, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или мнение у молодых людей и пациентов, которые в значительной степени продемонстрировали суицидальные намерения перед лечением, может быть увеличен риск самоубийств или попыток суицидальных, что потребует тщательного ухода.
Пациенты и люди, которые заботятся о них, должны быть предупреждены о необходимости какого-либо ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов) и/или появление суицидальных намерений/поведения или тенденции к самоповреждению, чтобы немедленно обратиться за медицинской помощью. У таких випадках слід внести корективи до терапевтичного режиму або навіть припинити лікування.
Дети и подростки. Лікування антидепресантами пов'язано з підвищеним ризиком суїцидальних намірів та поведінки у дітей та підлітків з великими депресивними розладами та іншими психіатричними розладами.
Принимая гормональные контрацептивы.
Влияние гормональных противозачаточных средств на эффективность ламотригина
Були отримані дані, що комбінація етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг збільшує виведення ламотриджину приблизно у 2 рази, що, у свою чергу, зменшує рівень ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). В большинстве случаев в большинстве случаев поддерживающая доза ламотридена (2 раза) должна быть увеличена для максимального терапевтического эффекта. Женщины, которые еще не принимают глюкуронические индукторы ламотридена и уже принимают гормональные контрацептивы (с недельным перерывом между курсами), можно наблюдать постепенное временное повышение уровня ламотригина в течение недельного перерыва. Это увеличение будет больше, если доза ламотридена увеличивается за день до или в течение недельного перерыва (см. Раздел «Применение и доза»). Следовательно, женщины, которые начинают принимать пероральные контрацептивы или завершать ход пероральных противозачаточных средств, должны постоянно находиться под наблюдением врача, и в большинстве случаев им нужна коррекция дозы ламотригина.
Другие пероральные контрацептивы и гормональные средства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина.
Влияние ламотригина на эффективность гормональных контрацептивов
Согласно результатам клинического исследования, исследование взаимодействия выявило небольшое увеличение экскреции левоноргестрела и изменения уровня фолликуловых и лютеинизирующих гормонов в сыворотке, когда ламотригин использовался вместе с гормональными противорецептивными веществами (комбинация этинилистрдиола 30 мкг. Влияние этих изменений на овуляцию яичников неизвестно. Но невозможно отвергнуть возможность того, что некоторые пациенты, которые одновременно принимают ламотригин и гормональные контрацептивы, эти изменения приводят к снижению эффективности последнего. Поэтому пациенты должны своевременно сообщать в менструальном цикле, например, внезапное кровотечение.
Влияние ламотридена на органические катионные конвейеры 2 (2 октября)
Ламотриджин является ингибитором секреции почечных канальцев через белки органических катионных конвейеров. Это может привести к увеличению уровня плазмы некоторых лекарств, выделяемых главным образом вышеупомянутым. Следовательно, использование эпилептала ® с субстратами OKT 2, имеющими узкий терапевтический индекс, например, с дофетидом, не рекомендуется.
Dihydrofolateredctase. Эпилептал ® является слабым ингибитором дигидрофолатераредкктазы, поэтому его длительное использование может оказать свое влияние на метаболизм фолата. Однако при длительном использовании ламотригина не было значительных изменений в количестве гемоглобина, среднего объема эритроцитов, концентрации сывороточных фолатов и эритроцитов в течение 1 года и концентрации фолатов в эритроцитах в течение 5 лет.
Почечная недостаточность в одной дозе у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности концентрации ламотригина в плазме крови значительно не изменилась. Тем не менее, возможное накопление метаболита глюкуронида. Поэтому при лечении пациентов с повреждением почек следует соблюдать осторожность.
Пациенты, которые принимают другие препараты, содержащие ламотригин. Epileptal ® не назначается для пациентов, которые уже лечат каким -либо другим препаратом, содержащим ламотригин.
Развитие у детей. Нет данных о влиянии ламотридена на рост, половое созревание, образование когнитивных, эмоциональных и поведенческих функций.
Эпилепсия. Внезапное прекращение эпилептала ® , как и другие антиэпилептические препараты, может спровоцировать увеличение частоты атак. За исключением случаев, когда состояние пациента требует внезапного прекращения препарата (например, сыпь), доза эпилептала ® должна быть постепенно снижаться в течение не менее 2 недель.
Значительное клиническое ухудшение может возникнуть в частоте атак вместо улучшения состояния. У пациентов с более чем 1 типом атаки улучшение одного типа атаки следует тщательно рассмотреть по сравнению с ухудшением при других атаках. Лечение ламотригином может усугубить миоклонические атаки.
Это свидетельствует о том, что ответ на лечение комбинацией с индукторами ферментов слабее, чем лечение комбинацией неэпилептических агентов, которые не вызывают ферментов. Причина этого неизвестна.
При лечении детей с типичными небольшими эпилептическими атаками эффект не достигается у всех пациентов.
Биполярные расстройства
Дети. Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском суицидальных намерений и поведения у детей с серьезными депрессивными расстройствами и другими психиатрическими расстройствами.
Плодородие. Использование ламотриджина в ходе репродуктивных исследований животных не нарушало фертильность. Не существует данных о влиянии ламотридена на фертильность у людей.
Тератогенность. Ламотригин является слабым ингибитором дигидрофолятредуктазы. Теоретически, существует риск врожденных дефектов, если женщина лечится во время беременности ингибиторами фолата. Тем не менее, репродуктивные токсикологические исследования ламотригина на животных в дозах, превышающих терапевтические дозы для людей, не имели тератогенного эффекта.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдрома внедорожного малоза глюкозо-галактозы не должны использовать препарат.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.
Эффект ламотридена, связанный с координацией зрения, движения глаз, управления телом и субъективного седативного эффекта, не отличаются от этого при использовании плацебо. При получении ламотриджина сообщалось о головокружении и диплопии, поэтому пациенты должны сначала оценить свой собственный ответ на лечение ламотригином, прежде чем идти за рулем или работать с другими механизмами. Поскольку существует индивидуальная реакция на противоэпилептические препараты, пациент должен проконсультироваться с врачом по поводу особенностей вождения в этих случаях.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Было обнаружено, что уридосфосфоглюкуронилтрансфераза является ферментом, ответственным за метаболизм ламотригина. Нет никаких доказательств того, что ламотригин может вызвать клинически значимую стимуляцию или ингибирование ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарств, и маловероятно, что может происходить взаимодействие между ламотригином и лекарствами, которые метаболизируются цитохромическим P450. Ламотриджин может вызвать свой собственный метаболизм, но этот эффект является умеренным и не имеет существенных клинических последствий.
Таблица 6. Влияние других лекарств на ферменты печени
Лекарства, которые значительно подавляют ферменты печени | Лекарства, которые значительно вызывают ферменты печени | Лекарства, которые не подавляют и не вызывают ферментов печени |
Вальпроат | Карбамазепин Фенитоин Примидон Фенобарбитал Рифампицин Лопинавир/Ритонавир Атазановир/ритонавир* Комбинированный этинилэстрадиол/левоноргестрел ** | Литий Бупропион Оланзапин Оккарбазепин Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалин Топирамат Зонисамид Арипипразол |
* видеть. Раздел «Метод применения и доз»
** Другие пероральные контрацептивы и гормональные лекарства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина (см. Раздел «Применение и доза» и раздел «Особенности использования»).
Взаимодействие с антиэпилептическими препаратами
Вальпроат, который ингибирует глюкуроник ламотригина, уменьшает метаболизм ламотригина и увеличивает среднюю половину жизни примерно в 2 раза.
Некоторые антиэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые вызывают ферменты печени, вызывают метаболизм глюкуронического ламотригина и ускоряет метаболизм ламотригина.
Есть сообщения о побочных эффектах от центральной нервной системы, которая включала головокружение, атаксию, диплопию, объем зрения и тошноту, у пациентов, получающих карбамазепин одновременно с ламотриджином. Эти явления обычно исчезают, когда доза карбамазепина уменьшается. Аналогичный эффект был обнаружен при изучении ламотриджина и оккарбазепина с участием здоровых взрослых добровольцев, но не было изучено никакого снижения дозы.
В ходе исследований с участием здоровых взрослых добровольцев, которые приняли дозу ламотриджина 200 мг и дозу оксарбазепина 1200 мг, было обнаружено, что октокарбазепин не изменил метаболизм ламотригина, а ламотрингина, в свою очередь, не изменил метаболизм окбаспина.
В ходе исследований с участием здоровых добровольцев было обнаружено, что комбинированное использование пельбамата в дозе 1200 мг 2 раза в день, а ламотригин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 10 дней не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику последней.
Согласно ретроспективному анализу уровней в плазме у пациентов, которые использовали ламотригин с или без габапентина, было обнаружено, что Габапентин не меняет существующий уровень клиренса ламотригина.
Потенциальное взаимодействие лекарственного средства между леветирацином и ламотригином изучали путем оценки уровня концентраций обоих сывороточных препаратов во время клинических исследований, контролируемых плацебобот. Согласно этим данным, вещества не меняют фармакокинетику друг друга.
Стабильная концентрация ламотригина в плазме крови не меняется с совместимым использованием с прегабалином (200 мг 3 раза в день). Не существует фармакокинетического взаимодействия между ламотригином и прегабалином.
Топирамат не влияет на концентрацию ламотригина в плазме. Использование ламотригина на 15 % увеличивает концентрацию топирамата.
Согласно исследованию, использование зонисамида (200-400 мг/день) вместе с ламотригином (150-500 мг/день) в течение 35 дней для лечения эпилепсии не оказывало значительного влияния на фармакокинетику ламотригина.
Хотя случаи изменений в концентрации других антиэпилептических препаратов в плазме крови были описаны, контрольные исследования показали, что ламотригин не влияет на концентрацию в плазме у сопутствующих антиэпилептических агентов. Результаты исследований in vitro показали, что ламотригин не вытесняет другие антиэпилептические препараты из их связей с белками.
Взаимодействие с другими психотропными веществами
При одновременном введении 100 мг/день ламотригина и 2 г глюконатного лития, который использовался 2 раза в день для 6 дней 20 пациентов, фармакокинетика лития не изменилась.
Множественные пероральные дозы бупропиона не оказывали статистически значимого влияния на фармакокинетику ламотригина во время исследований с участием 12 пациентов, что привело к плохому повышению уровня глюкуронида ламотригина.
В ходе исследований с участием здоровых взрослых добровольцев 15 мг оланзапина снизили площадь под кривой концентрационного времени и максимального ламотригина в среднем на 24 % и 20 % соответственно. Такой высокий эффект в клинической практике встречается редко. 200 мг ламотриджина не влияет на фармакокинетику оланзапина.
Множественные пероральные дозы ламотригина 400 мг в день не вызывали клинически значительного влияния на фармакокинетику рисперидона при получении одной дозы 2 мг во время исследований с участием 14 здоровых взрослых добровольцев. С совместимым использованием 2 мг рисперидона с ламотриджином у 12 из 14 добровольцев, сообщалось о сонте по сравнению с 1-20 добровольцами с только рисперидоном. При применении только ламотриджина не было обнаружено никакого случая сонливости.
В ходе клинического исследования с участием 18 взрослых с биполярным расстройством, получающим ламотригин (>/= 100 мг/день), доза арипипразола была увеличена с 10 мг/день до 30 мг/день в течение 7 дней и использовалась еще на 7 дней. В общей сложности наблюдалось в общей сложности примерно на 10 % снижение MAX и AUC ламотригина. Не ожидается, что влияние таких изменений будет иметь клинические последствия.
Эксперименты in vitro показали, что образование первичного метаболита ламотриджина, 2-Н Глюкуронид, только минимально пораженный амитриптилин, бупропионе, клоназепама, флуоксетина, галоперидола или лоразепама. Согласно изучению метаболизма буфуралела в микросомах печени человека, можно определить, что ламотригин не уменьшает клиренс лекарств, которые метаболизируются в основном с CYP2D6. Результаты экспериментов in vitro также позволяют утверждать, что на клиренс ламонтитина вряд ли может влиять клозапин, фенолзин, рисперидон, сертралин или теразодон.
Взаимодействие с гормональными контрацептивами
Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина
В ходе исследования с участием 16 добровольных женщин, которые взяли таблетку ламотридена с комбинацией этинилэстрадиола 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг, произошло увеличение результата 39 % соответственно. Концентрация ламотригина в сыворотке постепенно увеличивалась в течение недельного перерыва, достигнув в среднем примерно в 2 раза выше более высокой концентрации ближе к концу недельного разрыва, чем с совместимым употреблением лекарств (см. Раздел «Метод использования и доза» и раздел «Особенности использования»).
Влияние ламотригина на фармакокинетику гормональных контрацептивов
Согласно исследованию, 16 женщин -добровольцев имеют постоянную дозу 300 мг ламотригина, не влияли на фармакокинетику этинилэстрадиола, которая является частью комбинированной пероральной контрацептивной таблетки. Было постоянное незначительное увеличение экскреции левоноргестрела, которое, в свою очередь, вызвало снижение площади под кривой концентрационного времени и C Max Levonorgestrel в среднем на 19 % и 12 % соответственно. Измерение сывороточного фолликула -стимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и эстрадиола во время исследования показало гормональное ингибирование яичников у некоторых женщин, хотя измерения прогестерона в сыворотке показали, что не было гормональных симптомов овуляции. Влияние изменений в уровнях сывороточных фолликулярных стимулирующих и лютеинизирующих гормонов и небольшое увеличение экскреции левоноргестрела на активность овуляции яичников неизвестно (см. Раздел «Особенности применения»). Эффект ламотригина при ежедневной дозе более 300 мг не был исследован. Другие гормональные контрацептивы также не проводились.
Взаимодействие с другими лекарствами
В ходе исследований с участием 10 добровольных мужчин, которые взяли рифампицин, уровень экскреции увеличился, и период полураспада ламотригина был снижен из-за индукции ферментов печени, ответственных за глюкуронику. Для пациентов, получающих сопутствующую терапию рифампицином, лечение, рекомендованное для лечения ламотриджином и соответствующих глюкуронических индукторов (см. Раздел «Особенности применения»).
Согласно исследованию с участием здоровых добровольцев, Лопинавир/Ритонавир снижает концентрацию ламотригина в плазме путем индукции глюкуронического. Для лечения пациентов, которые уже используют лопинавир/ритонавир, следует наблюдать режим лечения, рекомендованный для использования ламотриджина и глюкуронических индукторов (см. Раздел «Функции применения»).
Согласно исследованиям с участием здоровых добровольцев, использование атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) снизило AUC и макс максимального ламотригина в плазме крови (в дозе 100 мг) в среднем на 32 % и 6 % соответственно (см. Раздел «Особенности использования»).
В исследовании in vitro влияние ламотригина на органические катионные конвейеры 2 (OKT 2) показали, что ламотригин, но не N (2)-глюкуронидный метаболит, является ингибитором OKT 2 в потенциально клинически значимых концентрациях. Эти данные демонстрируют, что ламотригин является более мощным октябным ингибитором, чем циметидин, с показателями IC 50 53,8 мкм и 186 мкм соответственно (см. Раздел «Функции применения»).
Взаимодействие с участием лабораторных испытаний
Сообщалось о взаимодействии ламотриджина с тестами, используемыми для быстрого идентификации некоторых лекарств в моче, что может привести к ложноположительным показателям, особенно при определении FenceClidine. Альтернативный более специфический химический метод должен использоваться для подтверждения положительных результатов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ламотригин является противосудорожным препаратом, которое блокирует потенциальные зависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Он блокирует избыточное высвобождение нейротрансмиттеров, в основном глутаминовой кислоты - «захватывающую» аминокислоту, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических атак.
Фармакокинетика. После применения он быстро и полностью поглощается из желудочно -кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа, ее достижение может увеличиться после еды без изменения степени поглощения. Он имеет линейный фармакокинетический профиль при получении до 450 мг. Связывание белка плазмы - около 55 %. Объем распределения-0,92-1,22 л/кг. Он метаболизируется в печени с участием глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Кліренс у дорослих становить у середньому 39±14 мл/хв, період напіввиведення – 29 годин незалежно від дози препарату. Проникає у грудне молоко в концентрації, яка досягає 40-60 % від концентрації у плазмі крові. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів (глюкуронідів) та частково (менше 10 %) у незмінному вигляді з сечею, близько 2 % – з фекаліями.
При одночасному застосуванні з препаратами, що індукують мікросомальні окислювальні ферменти печінки, період напіввиведення скорочується приблизно до 14 годин, при сполученні з препаратами вальпроєвої кислоти (інгібують мікросомальні окислювальні ферменти печінки) – зростає до 70 годин. Ламотриджин не впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів.
У дітей до 12 років кліренс ламотриджину, розрахований за масою тіла, вищий, ніж у дорослих, період напіввиведення менший. Найбільш високий кліренс у дітей до 5 років. У молодих пацієнтів та у пацієнтів літнього віку істотних відмінностей кліренса не спостерігається.
У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю середні значення кліренса становлять 0,42 мл/хв/кг, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – 0,33 мл/хв/кг між сеансами гемодіалізу та 1,57 мл/хв/кг під час гемодіалізу; середні значення періоду напіввиведення – 42,9 години, 57,4 та 13 годин відповідно. Протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу виводиться близько 20 % ламотриджину.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня (класи А, В і С за Чайлдом-П'ю) середні значення кліренсу становлять 0,31, 0,24 та 0,1 мл/хв/кг відповідно.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг та 100 мг круглої форми з двоопуклою поверхнею, блідо-жовтого кольору; таблетки по 50 мг круглої форми, плоскоциліндричні з рискою і фаскою, блідо-жовтого кольору. На поверхні допускаються незначні мармуровість та вкраплення.
Дата окончания срока. 3 года.
Не используйте препарат после даты истечения срока действия, указанной в пакете.
Условия хранения.
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0 С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
10 таблеток в блистере. По 3 блістери у пачці.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер. ПАТ «Фармак».
Расположение.
Украина, 04080, Kyiv, str. Фрунзе, 63.
ЛАМОТРИГИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
