Личный кабинет
ЭРИДОН раствор орал. 0,1% 30 мл
rx
Код товара: 485422
Производитель: Асино Украина (Украина, Киев)
3 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Эридон
ЭР ID ВКЛ.
Место хранения:
Активное вещество: рисперидон;
1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;
Вспомогательные вещества: Кислота печати, бензол кислота (Е 210), соляная кислота, вода , очищенные.
Лекарственная форма. Оральный раствор.
Основные физико - химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипсихотики. ATH код N05A X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Risperidon - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Она показывает высокое сродство к серотонинергическому 5-HT 2 и дофаминергической D 2 рецепторов. Рисперидон также связывается с альфа 1 -adrenenergic рецепторов и с меньшим сродством - с Н 1 -gistaminergic и & alpha ; 2 - рецепторов -adrenenergic.
Рисперидон не обнаруживает сродство к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом , который связан с его эффективностью в продуктивных симптомах шизофрении, это не приводит к значительному ингибированию двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими антипсихотическими препаратами.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамин снижает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Pharmacokinets KA.
Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси hyperidone, который имеет аналогичное фармакологическое действие , похожий на рисперидон (см биотрансформации и выходной деление).
Поглощение.
Пища не влияет на всасывание препарата, поэтому рисперидон может быть назначена независимо от еды. Абсолютная биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторах, а 82% - в медленном. После перорального, рисперидон полностью всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови (ы максимум) в течение 1-2 ч, у пожилых пациентов - в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном введении составляет 70% (CV = 25%).
Распределение.
В организме есть быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови, рисперидон связывается с альбуминами и & alpha ; 1 -кислота гликопротеинов. С белками плазмы, 90% riseridone привязок, с 77% от этой суммы принадлежит 9-гидроксирисперидону.
Концентрация равновесия рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Концентрация равновесия 9-гидроксиризеридона достигается в течение 4-5 дней.
Биотрансформация и вывод.
Рисперидон метаболизируются CYP2D6 до 9-гидрокси hyperdone, который имеет такой же фармакологический эффект на riseridone. Рисперидон и 9-гидроксирислен образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 цитохрома является объектом генетического полиморфизма. Быстрый CYP2D6 метаболизм быстро конвертировать рисперидон в 9-hydroxyrisperidon, в то время как медленный CYP2D6 метаболизм преобразовать его гораздо медленнее. Хотя быстрый метаболизм имеет более низкие концентрации riseridone и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона , чем медленно, фармакокинетическое действие рисперидона и 9-гидроксирисперидона объединяется (то есть, они образуют активную антипсихотическую фракцию), после применения одного или многих доз одно и то же в медленный и быстрый метаболизмом CYP2D6. В противном случае метаболизм ризалидона является N-дезалкилирование. В пробирке исследования на микросомах печени человека показывают , что рисперидон в клинически значимых концентрациях не оказывает существенного ингибируют метаболизм препаратов, которые метаболизируются в isoeners цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2S8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, и CYP3A5. Через неделю после применения 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрации рисперидона и 9-гидрокси hydroxyridone в моче 35-45% дозы , принятой. Другая часть - это неактивные метаболиты. После устного введения у пациентов с психозом период полураспада составляет примерно 3 часа. Срок годности 9-гидрокси-гидроксиридона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часа, а у пожилых пациентов - 34 часа.
Линейность.
Концентрация riseridone в плазме крови пропорциональна дозе препарата в терапевтических дозах.
Лето пациенты и пациенты с почечными и печеночными нарушениями.
Известно , что изучение одноразового введения препарата для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью показали более высокий уровень концентрации в плазме (AUC и C Max в 2-2,5 раза выше) и уменьшение зазора активного антипсихотического фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% - у больных с почечной недостаточностью (смотри раздел «Особенности применения»). У больных с заболеваниями печени, наблюдалась меньшая степень связывания riseridone с белками плазмы.
У больных с печеночной недостаточностью, наблюдается нормальный уровень концентрации в плазме riseridone, но среднее значение свободной фракции riseridone в плазме было увеличено на 35%.
Дети.
Известно , что фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активная антипсихотическая фракции у детей аналогична у взрослых.
Пол, раса и курение.
Есть данные , что популяционный анализ фармакокинетических не выявил видимых последствий пола, расы или курения в фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающей терапии у пациентов , у которых наблюдалась реакция на терапию с целью предотвращения рецидива заболевания.
Краткосрочное лечение выраженной агрессии или серьезных психических симптомов у больных с деменцией в наличии угрозы причинения вреда себе или другим.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с normotymes в качестве начальной терапии или в качестве монотерапии в течение периода до 12 недель).
Симптоматическое лечение дерзких нарушений оппозиции или других нарушений социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые являются проявлением деструктивного поведения (импульсивностей, autoagress).
Симптоматическое лечение аутистических расстройств у детей в возрасте 5 лет, в которых симптомы варьируются от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задачи телесных повреждений, тревоги и патологические циклические действия).
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (жесткость, брадикинезия и нарушения паркиндовых осанков). Деменция и слабоумие подозрение с Levi органами (для деменции симптомов , по крайней мере два из следующих симптомов , за исключением: паркинсонизм, зрительные галлюцинаций, желоба движения).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Известно , что изучение метаболизма в пробирке показали , что разложение riseridone до 9-гидрокси hydroxyridone могут быть подавлены фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы , которые связываются с CYP2D6. Такое подавление а может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме. Хотя известные клинические данные показали , что амитриптилин не подавляет разложение riseridone к 9-гидроксирисперидону, анализу данных небольшого числа пациентов , которые одновременно используются эти препараты , подтверждающие , что клинический эффект не меняется.
Рисперидон является слабым ингибитором CYP2D6 в пробирке. Таким образом, не ожидается , что рисперидон значительно подавляют удаление лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами. При одновременном применении препаратов, ферменты индукторы, рисперидон метаболизм может увеличиться.
Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.
Было зафиксировано , что у пациентов , которые одновременно используемых карбамазепин, плазменной концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона были 1.7-3.7 раза ниже. Подобные эффекты (снижение концентрации в плазме активного антипсихотической фракции) может наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал.
В случае выезда или продления администрации карбамазепина или других индукторов ферментов CYP3A4 должны быть повторно оценены дозы рисперидона, при необходимости, отрегулируйте. Известно , что в отдельных случаях, при использовании карбамазепина и рисперидона, были обнаружены токсические концентрации сыворотки карбамазепина. Рисперидон может обнаружить антагонистические последствия для леводопов и других антагонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, необходимо прописать самые маленькие эффективные дозы каждой препараты. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию riseridone в плазме крови, но не концентрация антипсихотической фракции. Cyamidine в дозе 400 мг 2 раза в день и ранитидин в дозе 150 мг 2 раза в день , увеличился AUC активной антипсихотической фракции (riseridone и 9-hydroxyridone) на 8% и 20% соответственно, хотя он не имеет клиническое значение. Было установлено , что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию плазмы riseridone в 2,5-2,8 раза и 3-9 соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме. Пароксетины в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме на 13%. В общем, концентрация активных антипсихотических увеличивается фракции на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.
Если во время терапии, riseridone назначают или останавливали флуоксетина и пароксетин, врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Влияние отмены флуоксетина и пароксетин в фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовалась.
Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Известно также , что такой ингибитор CYP3A4, как intraconazole, при применении в дозе 200 мг, повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70%, в дозе 2-8 мг riseridone; и кетоконазол в дозе 200 мг в день увеличивал концентрацию плазмы riseridone и снижение концентрации 9-гидроксирисперидона.
Есть данные , что в период постмаркетинговых были случаи клинически значимого arthrial гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов. Как и с другими антипсихотическими средствами, меры предосторожности следует соблюдать при прописывает riseridone с лекарствами , которые расширяют интервал QT, например, с помощью антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, prokaineamide), антиаритмических препаратов класса III (амиодарон, solatol), трициклических антидепрессантов (amitriptylin ), тетрациклин Антидепрессанты (mapolytin), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторый противомалярийный (хинин, mephlohin), а также с препаратами , которые вызывают электролитный дисбаланс (hypocalium, гипомагниемия), брадикардия, или средства , которые подавляют метаболизм печени рисперидона. Этот список не является полным.
Holinesterase ингибиторы, галантамин и Donozpil не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Было сообщено , что фармакокинетические показатели лития существенно не изменяется , если нейролептик использовать одновременно, заменяя riseridone в дозе 3 мг 2 раза в день. Совместимость рисперидона с литием не исследовалась. При одновременном применении нейролептиков и лития были случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественных нейролептического синдрома (ЗНС). Известно , что в ходе клинических исследований , чаще сообщали о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками , чем отдельно лития.
Есть данные , что рисперидон не показали клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата и дигоксина во время перекрестного допроса взаимодействия.
Топирамат значительно уменьшает биодоступность рисперидона, но совсем немного уменьшает биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно , что такое взаимодействие клинически важное значение. Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: Учитывая фармакокинетику рисперидона и указанные активные вещества, взаимодействие между ними не ожидается. Хотя известно , что соответствующие исследования не проводились.
Риск riseridone одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучен. Теоретически возможно взаимодействие со всеми активными веществами , которые влияют на центральную нервную систему.
До сих пор нет данных о дополнительных исследованиях, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарствами. Информация об увеличении числа смертельных случаев , в то время как использование препарата с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией см. в разделе «Особенности применения».
Рисперидон следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, включая алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, из - за повышенного риска седации.
Верапамил, A Syr3a4 и ингибитора Р-гликопротеина, повышает концентрацию riseridone в плазме крови. Одновременное использование орального riseridone с палиперидоном не рекомендуется, так как палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинации могут привести к дополнительному эффекту активной антипсихотической фракции.
Особенности приложения.
An пожилых пациентов с деменцией.
Повышенные уровни смертельных случаев.
Известно , что среди пожилых пациентов с деменцией , обработанной с атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось увеличение смертности по сравнению с теми , у пациентов из группы плацебо в метаанализе атипичных антипсихотических лекарственных средств, в том числе рисперидон.
Было зафиксировано , что в плацебо-контролируемое исследование с использованием пациента рисперидона в этой категории, частота случаев погашения составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов , которые умерли было 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Конкретная профиль факторов риска смертельных случаев в группе пациентов , принимавших рисперидон не определен. Причины летальных случаев были типичны для этой возрастной группы (от 65 лет) и включал: сердечно - сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоль, инфекции (например, пневмонию) и сахарный диабет.
Одновременное применение с фуросемидом.
Известно , что в ходе плацебо-контролируемое исследования у пожилых пациентов с деменцией, повышенной летальные случаи наблюдались при одновременном применении с riseridone фуросемида по сравнению с теми , у пациентов , которые лечились только riseridone или только фуросемид. Есть данные , что повышение уровня летальных случаев среди пациентов , которые лечились в то же время, riseridone и наблюдались фуросемид в течение двух клинических испытаний четырех. Известно также , что среди пациентов , которые одновременно используются рисперидон с другими диуретиками, повышенный уровень летальных случаев не было зафиксировано. Патофизиологические механизмы для объяснения этого факта не установлены. Особую осторожность, предписывая лекарства в таких случаях, а также оценку рисков и преимуществ этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиков перед назначением препарата. Независимо от лечения, дегидратация была общий фактор риска летальности, и следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные побочные эффекты.
Известно , что в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с деменцией , получавших riseridone, более высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсультов и транзиторных ишемических атак) со смертельным следствием по сравнению с получавшими плацебо (средний возраст - 85 лет старый, диапазон - 73 -97 лет).
Комбинированные данные шести плацебо-контролируемых исследований с участием пожилых пациентов с деменцией ( в возрасте 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных расстройств ( в том числе и тяжелой) в 3,3% (33/989) пациентов , получавших riseridone по сравнению с 1,2% (8/693 ) пациентов , которые использовали плацебо.
Соотношение между группами рисперидона и плацебо (отношение шанс; 95% ди) 2,96 (1,33; 7,45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией - 5,26 (1,18; 48,11).
Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией при болезни Альцгеймера.
Необходимо тщательно взвесить все риски и преимущество при назначении riseridone пациентов летнего возраста с деменцией, особенно риск развития инсульта.
З особливою обережністю слід призначати рисперидон пацієнтам з деменцією, у яких наявна артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, та пацієнтам з судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, про необхідність негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору.
Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном. Рисперидон слід використовувати лише для короткострокового лікування стійкої агресії у пацієнтів з деменцією при хворобі Альцгеймера (від помірного до тяжкого ступеня), додатково до немедикаментозного підходу, ефективність якого відсутня, або обмежена, і коли є потенційний ризик заподіяння шкоди собі або іншим.
Діти.
Перед призначенням рисперидону дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Відомо, що показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів та або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати рисперидон дітям - до 5 років. Немає досвіду застосування рисперидону дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах. Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив препарату на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи з вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Сонливість.
Існують дані, що під час досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом.
Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості.
Сонливість спостерігалася переважно на початку лікування, найчастіше впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.
Ортостатична гіпотензія.
Через α 1 -літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична артеріальна гіпотензія. Відомо, що у постмаркетинговому періоді клінічно значуща гіпотензія спостерігалась під час одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання).
У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.
Подовження інтервалу QT.
Відомо, що під час досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном. Існують дані, що у постмаркетинговому періоді дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Повідомлялося, що під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Про випадки агранулоцитозу повідомлялось дуже рідко (< 1/10000 пацієнтів) під час постмаркетингового дослідження. За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати щодо виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×10 9 /л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.
Венозна тромбоемболія.
Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.
При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.
При призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі й рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікарю слід оцінити співвідношення ризиків з очікуваними терапевтичними перевагами. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик ЗНС, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість ходи з частими падіннями додатково до екстрапірамідних симптомів).
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.
У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Гіперглікемія та цукровий діабет.
Під час лікування рисперидоном зафіксовано гіперглікемію, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету.
У деяких випадках повідомлялося про попереднє підвищення маси тіла, що могло бути фактором ризику.
Дуже рідко прийом рисперидону пов'язували з кетоацидозом, рідко - з діабетичною комою.
Рекомендується відповідний клінічний моніторинг відповідно до норм застосування антипсихотичних засобів.
Пацієнти, які приймають будь-які атипові антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон, повинні бути обстежені щодо симптомів гіперглікемії (наприклад полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість).
Також пацієнтам з діабетом рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг щодо погіршення контролю глюкози.
Збільшення маси тіла.
При застосуванні рисперидону повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.
Пріапізм.
Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його α-адренергічної блокуючої дії.
Регуляція температури тіла.
Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд за пацієнтами, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.
Протиблювальний ефект .
Повідомлялося, що у доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювальний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.
Судоми.
Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).
Повідомлялося, що під час операцій із видалення катаракти спостерігався ІСАР у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a 1 -адренергічних рецепторів, у тому числі рисперидоном. ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a 1 -блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.
Порушення функції печінки та нирок.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримувальної доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Гіперпролактинемія.
Відомо, що одним із поширених побічних ефектів лікування рисперидоном є гіперпролактинемія.
Оцінка рівня пролактину в плазмі рекомендована пацієнтам з ознаками можливих побічних ефектів, пов'язаних із пролактином (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, розлади фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція та галакторея). Відомі дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином.
Хоча відомі клінічні та епідеміологічні дослідження не виявили безпосереднього зв'язку з прийомом антипсихотичних засобів, рекомендовано дотримуватися обережності пацієнтам із відповідним анамнезом. Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам із гіперпролактинемією та пацієнтам з імовірними пролактинозалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.
Несумісний з більшістю типів чаю, у тому числі з чорним чаєм.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.
У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.
Рисперидон не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування рисперидоном під час вагітності, не слід робити це раптово.
Період годування груддю.
У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. У окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Рисперидон може мати незначний чи помірний вплив на здатність керувати автотранспортом внаслідок потенційного впливу на нервову систему і органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза.
Ерідон ® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розподіляти на 2 прийоми (вранці та ввечері). Вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату Ерідон ® .
Рекомендується поступове припинення лікування. Після раптового припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, підвищена пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, поява мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).
Шизофренія.
Дорослі.
Ерідон ® можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Розпочинати прийом слід із 2 мг на добу, на 2-й день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.
Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася, такі дози застосовувати не можна.
У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу.
У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.
Маніакальні епізоди при біполярних розладах.
Дорослі.
Рекомендована початкова доза препарату Ерідон ® – 2 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг на добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Ерідон ® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усього періоду лікування.
Немає даних щодо ефективності рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо рисперидон застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у тому числі рисперидон.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.
Діти віком від 10 років.
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0,5 до 1 мг на добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг на добу. Ефективність лікування було продемонстровано у діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг на добу не вивчалися.
Пацієнтам із сонливістю може бути рекомендовано розподілення добової дози на 2 прийоми.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.
Немає досвіду застосування рисперидону для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.
Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією.
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози 1 раз на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Ерідон ® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усього періоду лікування.
Відміна лікування рисперидоном повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з'являються знову.
Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки.
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг.
Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на день.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг.
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.
Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усього періоду лікування.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.
Аутизм (діти віком від 5 років).
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.
Пацієнти з масою тіла <50 кг.
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг із інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг.
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.
Дози препарату Ерідон ® для дітей з аутизмом (добова доза в мг на добу)
Маса тіла, кг | Початкова доза (дні 1-3), мг | Рекомендована підтримуюча доза (дні 4-14+), мг | Збільшення дози (у необхідності) | Діапазон доз |
< 50 кг | 0,25 мг | 0,5 мг | +0,25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | < 20 кг: 0,5-1,25 мг ≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг* |
≥ 50 кг | 0,5 мг | 1,0 мг | +0,5 мг з інтервалом ≥ 2 тижні | 1 -2,5 мг* |
* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза становила 3,5 мг/добу.
Відповідність доз препарату Ерідон ® в мг та мл
Рекомендована доза, мг | Рекомендована доза, мл |
0,25 | 0,25 |
0,5 | 0,5 |
0,75 | 0,75 |
1 | 1 |
Препарат Ерідон ® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.
Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу препарату Ерідон ® перед сном або у два прийоми. Відомо, що під час клінічних досліджень приблизно дві третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.
Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпечності.
Існуючої інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.
При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисперидону або припинити лікування.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.
Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора
Флакон 30 мл
Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії
(див. рис. 1-4):
Рис. 1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку. Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідно необхідної позначки у мілілітрах або міліграмах. Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор у призначене для неї місце. Рис. 4. Звільніть тримач від паперу. Прикріпіть тримач до флакона, так щоб язичок був спрямований вниз. |  |
Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.
У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.
Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.
Рисперидон потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.
Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами .
Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом рисперидон рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування рисперидоном рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
Діти.
Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 10 років.
Передозування.
Симптоми.
Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням рисперидоном у комбінації з пароксетином.
Лікування.
Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо пройшло менше години після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.
Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.
Побічні реакції.
Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥ 10 %) - паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.
Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та у постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частоту не можна встановити з доступних даних).
У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.
Інфекції та інвазії: часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип; нечасто – інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит; рідко – інфекція.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів; рідко – агранулоцитоз с .
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактична реакція с .
З боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія а ; рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози у сечі.
З боку метаболізму та травлення: часто – збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет b , гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину; рідко – водна інтоксикація с , гіпоглікемія, гіперінсулінемія с , підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.
З боку психіки: дуже часто – безсоння d ; часто – розлади сну, ажитація, депресія, тривога; нечасто – манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи; рідко – притуплений афект, аноргазмія.
З боку нервової системи: дуже часто – седація/сонливість, паркінсонізм d , головний біль; часто – акатизія d , дистонія d , запаморочення, дискінезія d , тремор; нечасто – пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми d , синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпестезія, парестезія; рідко – ЗНС, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.
З боку органів зору: часто – розмитість зору, кон'юнктивіт; нечасто – світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей; рідко – глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужки с .
З боку органів слуху: нечасто – вертиго, тиніт, біль у вухах.
З боку серцевої діяльності: часто – тахікардія; нечасто – фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, відчуття серцебиття; рідко – синусова аритмія; невідомо – синдром постуральної ортостатичної тахікардії.
З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – легенева емболія, тромбоз вен.
З боку дихальної системи: часто – диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епітаксис, закладеність носа; нечасто – аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення провідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання; рідко – синдром нічного апное, гіпервентиляція.
З боку травної системи: часто – біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль; нечасто – нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота; рідко – панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт; дуже рідко – непрохідність кишечнику.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамаглутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів; рідко – жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання, еритема; нечасто – кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри; рідко – медикаментозні висипання, лупа; дуже рідко – ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: часто – м'язові спазми , м'язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія; нечасто – підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів , м'язова слабкість, біль у шиї; рідко – рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: часто – нетримання сечі; нечасто – полакіурія, затримка сечі, дизурія.
Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: дуже рідко – екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених с .
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу d , гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення; рідко – пріапізм с , затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.
Загальні розлади: часто – набряк d , лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль; нечасто – набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт; рідко – гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення с .
Ушкодження та отруєння: часто – падіння; нечасто – біль після хірургічних втручань.
a Гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї.
b Відомо, що під час плацебоконтрольованих досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18 % пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11 % у групі, де застосовували плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % у пацієнтів, які приймали рисперидон.
c Відомо, що було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.
d Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних м'язів, ригідність м'язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.
Дистонія включає артеріальну гіпертензія, кривошию, мимовільні м'язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов'язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.
Побічні реакції паліперидону .
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин подібні. Додатково до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.
Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам .
Подовження інтервалу QT .
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговому періоді повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція передсердь, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.
Венозна тромбоемболія.
Відомо, що під час застосування антипсихотичних препаратів відмічались випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.
Збільшення маси тіла.
Існують дані, що порівняння кількості пацієнтів, які застосовували рисперидон, та пацієнтів, які застосовували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7 % у плацебоконтрольованих дослідженнях, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (18 %) порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували плацебо (9 %). Повідомлялося, що у ході плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів із гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була співставною з такою у групі пацієнтів які приймали рисперидон (2,5 %), та у групі пацієнтів які приймала плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).
Відомо, що у групі дітей із порушеннями поведінки протягом досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.
Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів
Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялось з більшою, ніж у категорії дорослих пацієнтів, частотою, описані нижче.
Пацієнти літнього віку з деменцією.
Відомо, що транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та з щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти.
Існують дані, що очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.
Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) із частотою ≥ 5 % та зі щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.
Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст недостатньо вивчені.
Термін придатності.
3 роки.
Термін придатності після першого розкриття флакона – 4 місяці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання. Не заморожувати.
Упаковка.
По 30 мл у флаконі; по 1 флакону у комплекті з дозуючою піпеткою в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Шанель Медікал/Chanelle Medical.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Дублін Роуд, Лохрей, Ко. Галвей, Ірландія/Dublin Road, Loughrea, Co. Galway, Ireland.
Заявник.
ТОВ «АСІНО УКРАЇНА».
Місцезнаходження заявника.
Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, будинок 8.
У разі виникнення побічних ефектів та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою:
бульвар Вацлава Гавела, будинок 8, м. Київ, 03124
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа