ЭСПА-КАРБ табл. 5 мг блистер №50

Для медицинского использования препарата

ESPA-CARB®

( ESPA - Carb ®)

Хранилище:

Активное вещество: карбимазол;

1 таблетка содержит карбимазол 5 мг или 10 мг;

Эксципиенты:

5 мг таблетки: маннитол (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лимонная кислота, крахмал натрия (тип A), стеарат магния;

Таблетки 10 мг: маннитол (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лимонный кислоте, натриевой крахмал (тип A), стеарат магния, желтый оксид железа (E 172);

Дозировка формы. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоид означает. Серные производные имидазола.

Код ATS H03B B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Функция нарушения щитовидной железы, связанная с гиперпродукцией его гормонов (гипертиреоз).

Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.

Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Противопоказание.

Повышение индивидуальной чувствительности к карбимазолу, тиамазолу или другим компонентам препарата.

Тяжелые, уже существующие нарушения системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.

Дополнительная терапия с гормонами щитовидной железы во время беременности.

Метод администрирования и доз.

ESPA-CARB® используется только для гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.

Взрослые люди.

Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, она должна быть титрована в зависимости от функции щитовидной железы до тех пор, пока не будет достигнуто состояние эутиреоида пациента, чтобы снизить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоз. Дальнейшее лечение проводится одним из двух способов.

Поддержка терапии: конечная доза обычно составляет 5-15 мг в день, что можно воспринимать как одноразовую ежедневную дозу. Терапия продолжается не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный мониторинг функции щитовидной железы, наряду с соответствующим выбором дозы для поддержания состояния эутиреоиды.

Схема блокировки: поддержание первоначальных доз 20-60 мг в день, дополнительно назначает L-сироксин 50-150 мкг в день для предотвращения гипотиреоза. Терапия длится не менее 6-18 месяцев.

Пожилые пациенты

Если нет противопоказаний или оговорки, то такие пациенты не требуют специальной дозировки.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции обычно возникают в течение первых 8 недель лечения. Чаще всего наблюдались следующие реакции: тошнота, головная боль, артралгия, незначительные желудочно -кишечные расстройства, кожная высыпания, зуд. Эти реакции обычно являются временными и не требуют отмены лекарств.

Из крови: подавление костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз; Редко - панситопения/апластическая анемия, тромбоцитопения; Очень редко - гемолитическая анемия. Пациенты должны быть проинформированы, что в случае боли в горле, синяков или кровотечений, язв во рту, лихорадки, недомогания, они должны немедленно перестать принимать препарат и проконсультироваться с врачом. Таким пациентам нужен немедленный анализ крови, особенно те, у кого есть какие -либо клинические признаки инфекции.

Из нервной системы: головная боль.

Из пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно -кишечные расстройства.

Общие расстройства: лихорадка, недомогание, засорение.

Из гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, которая требует прекращения препарата.

От кожи и ее производных: кожная высыпания, зуд, крапивница. Были отдельные сообщения о выпадении волос.

Из системы мышечной мышцы : в некоторых случаях-миопатии. Пациенты с мышечной болью после лечения карбимазолом должны постоянно контролировать уровень креатинининфосфокиназы.

Реакции гиперчувствительности: отек Quincke, реакции гиперчувствительности мультисистемной гиперчувствительности (васкулит кожи, реакции печени, легких и почек).

С судов: кровотечение.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Карбимазол проникает в плаценту. Если доза для матери в стандартном диапазоне и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет никаких доказательств развития нарушений щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных дефектов выше у тех детей, чьи матери не лечили гипертиреоз, чем те, кто был терапией карбимазолом.

Однако в очень редких случаях врожденные дефекты развития наблюдались после использования карбимазола или его активного метаболита метимазола во время беременности. Возможная связь возникновения пороков развития, в частности, атрезии хоанской и врожденной аплазии кутиса, которая не может быть исключена с трансплацентральным эффектом карбимазола и метимазола. Таким образом, использование карбимазола беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая выгода для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщение о случаях нарушения почечной функции, черепа, врожденных дефектов сердечно -сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно -кишечные дефекты развития, также получены пупочные дефекты и атрезия двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол следует назначать во время беременности только тогда, когда пропилтиурацил не подходит. Если во время беременности следует использовать карбимазол, доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от клинической стенки пациента. Вы можете применить низкие дозы и остановить лечение на 3-4 недели ранее, чтобы снизить риск осложнений новорожденных. Невозможно остановить лечение во время беременности, так как очень низкий тироксин проникает в плаценту в последнем триместре.

Дополнительное лечение гормонов щитовидной железы запрещено.

Обработка карбимазола может продолжать кормить, но только небольшие дозы (до 10 мг в день) допускаются без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. Необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Дети.

Нет достаточного опыта в использовании карбимазола у детей, поэтому препарат не назначается в эту возрастную категорию пациентов.

Особенности приложения.

В случае первых признаков и симптомов заболеваний печени (боль в верхней части живота, отсутствие аппетита, общего зуда), препарат следует прекратить, а мониторинг функции печени следует немедленно контролироваться.

Карбимазол следует использовать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

В случае тяжелой нарушения функции печени лечение следует прекратить. Половина жизни может увеличиться из -за нарушений функции печени.

При назначении радиоактивного йода необходимо прекратить лечение карбимазола в течение этого периода.

Пациентам, которые не могут следовать инструкциям по использованию препарата или не могут регулярно исследовать, не должны лечиться карбимазолом.

Пациенты, которые могут возникнуть с захватом или ухудшением памяти, должны проходить регулярный анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами галактозы непереносимость, дефицита лактазы или мультифлексии глюкозо-галактозы не следует принимать.

Меры предосторожности необходимы для пациентов с внутричерепным зобами, которые могут ухудшить начальное лечение карбимазола. Обструкция трахеи может возникнуть из -за интратационного зоба.

Использование карбимазола с беременными женщинами репродуктивного возраста возможно только при оценке риска/выгоды.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.

Влияние на способность работать или работать с другими механизмами неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Нет достаточных данных о взаимодействии карбимазола с другими лекарствами.

Карбимазол с агранулоцитозом следует использовать с осторожностью.

Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, влияние антикоагулянтов может увеличиться.

Можно повысить уровень теофиллина в сыворотке, и развитие токсичности возможно, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбимазол, в зависимости от его дозировки, ингибирует йод в тирозине и, следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет симптоматической терапии гиперфункции щитовидной железы, независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол на естественный курс заболевания в иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (на основе заболевания), то есть независимо от того, замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, лежащий в основе заболевания, невозможно определить с полной уверенностью. Это не влияет на экскрецию уже синтезированных гормонов щитовидной железы. Это объясняется в некоторых случаях различной продолжительности скрытого периода действия препарата для нормализации концентрации тироксина и триоидотиронина в сыворотке, т.е. до клинического улучшения состояния. Препарат также не влияет на гипертиреоз из -за экскреции гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лучевой терапии или тиреоидита.

Фармакокинетика.

Карбимазол быстро и полностью поглощается, и сразу после абсорбции превращается в его активную форму - тиамазол. После принятия 15 мг карбимазола в течение 24-72 мин максимальный уровень сыворотки достигнут 150 нг/нл.

Связывание тиамазола можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он только медленно метаболизируется, и, поскольку его продолжительность более напрямую связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем ее половина жизни плазмы, что приводит к продлению антитиреоидной активности. Это вызывает почти 24-часовую продолжительность отдельной дозы и позволяет использовать препарат один раз в день. Кинетика тиамазола, согласно этому времени, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Половина жизни от тела составляет около 3 часов, с недостаточной функцией печени она больше. Тиамазол выделен как в моче, так и в желчи. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод о энтерогепатической циркуляции. Почки выделяются 70 % тиамазола в течение 24 часов, из которых лишь небольшое количество в неизменной форме. В настоящее время нет информации о фармакологической активности метаболитов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико -химические свойства:

5 мг таблетки: круглые, выпуклые таблетки белых с распределительным щитом с одной стороны;

10 мг таблетки: круглые, выпуклые таблетки желтоватого цвета с распределительным щитом с одной стороны.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в исходной упаковке при температуре, не превышающей 25 ^O C.

Храните в недоступном для детей месте.

Упаковка.

25 таблеток в волдырь, 2 или 4 волдыря в коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Lindopharm Gmbh

Расположение.

Neystrasse 82, 40721 Гильдия, Германия.

Кандидат

Gmbh Asparma, Германия.

Esparma GmbH, Германия.

Расположение.

Bilefelder Strassse 1, 39171 Zulcethal, Германия.

Bilefelder Straße 1, 39171 Sülzetal, Германия.