Личный кабинет
ЭСПА-ТИБОЛ табл. 2,5 мг №28
rx
Код товара: 423456
Производитель: Esparma (Германия)
6 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Esp-Tibol
Espa-Tibol
Композиция:
Активное вещество: Тиболон; 1 таблетка содержит тибалон 2,5 мг;
Экспцинаты: картофельный крахмал, стеарат магния, аскорбилпальмитат, моногидрат лактозы.
Дозировка формы. Таблетки.
Основные физико -химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Гормоны репродуктивных желез и лекарств, используемых в патологии области половых органов. Эстрогены.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
После перорального введения Тиболлон быстро метаболизируется в три компонента, которые влияют на фармакодинамический профиль препарата Espa-тибола. Два из этих метаболитов (3α-OH-тибалон и 3β-OH-тибалон) выявляют эстроген-подобную активность, тогда как третий метаболит (Δ4-изомер тиболона) выявляет прогестогенную и андрогеноподобную активность.
Espa-Tibol заменяет потерю по мере производства эстрогена у женщин во время постменопаузы и снимает симптомы менопаузы.
Фармакокинетика.
После перорального введения Тиболона происходит быстрое и обширное поглощение препарата.
Из -за быстрого метаболизма уровень тиболона в плазме крови очень низкий. Уровни Δ4-изомера Тиболона в плазме крови также очень низкие. Следовательно, некоторые фармакокинетические параметры не могут быть определены. Пиковые уровни в плазме в крови 3α-OH и 3β-OH метаболиты высоки, но кумуляция не происходит.
Тиболлон | 3α-О-метаболит | 3β-OH метаболит | ∆4-изомер | |||||
Единицы | Дат | Единицы | Дат | Единицы | Дат | Единицы | Дат | |
C Макс (нг/мл) | 1.37 | 1.72 | 14.23 | 14.15 | 3,43 | 3.75 | 0,47 | 0,43 |
C средний | · | - | 1.88 | - | · | - | · | - |
T max (h) | 1.08 | 119 | 1,21 | 1.15 | 1.37 | 1.35 | 1.64 | 1.65 |
Т 1/2 (ч) | · | - | 5,78 | 7.71 | 5,87 | · | - | · |
C мин (нг/мл) | · | - | · | 0,23 | · | - | · | - |
AUC 0-24 (нг/мл · ч) | · | - | 53,23 | 44,73 | 16.23 | 9.20 | · | - |
OD = одна доза времени; База данных = несколько дозы
Удаление тиболона в основном происходит в форме конъюгированных (в основном сульфатированных) метаболитов. Часть принятого препарата выделяется в моче, но большинство из фекалий.
Потребление пищи не оказывает существенного влияния на поглощение препарата.
Согласно наблюдениям, фармакокинетические параметры Тиболона и его метаболитов не зависят от функции почк.
Клинические характеристики.
Показания .
Лечение симптомов дефицита эстрогена у женщин в постменопаузе, если менопауза произошла более 1 года назад.
Решение о назначении тибалона должно основываться на оценке отдельных факторов риска; При назначении препарата у пациентов в возрасте 60 лет следует учитывать риск инсульта.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из экспиентов.
Беременность и грудное вскармливание.
Подозрение на рак молочной железы, его присутствие в настоящее время или история (препарат увеличил риск рецидива рака молочной железы в плацебо-контролируемом исследовании).
Подозреваемые или существующие эстроген -зависимые опухоли (например, рак эндометрия).
Вагинальное кровотечение неизвестной этиологии.
Необработанная гиперплазия эндометрия.
Венозная тромбоэмболия в истории или в настоящее время (тромбоз глубокой вены, эмболия легочных сосудов).
История артериальных тромбоэмболических заболеваний (например, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт или переходные ишемические расстройства мозговой циркуляции).
Острые заболевания печени или в анамнезе заболевания печени, до нормализации индикаторов теста печени.
Порфирия.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Поскольку Тиболлон может увеличить фибринолитическую активность крови, это может повысить эффективность антикоагулянтов. Этот эффект наблюдался при использовании варфарина. Поэтому при принятии тиболлона и антикоагулянтов необходим тщательный мониторинг пациента, особенно в начале лечения и лечения. При необходимости доза варфарина должна быть скорректирована.
Информация о фармакокинетическом взаимодействии с Тиболоном ограничена. Исследования in vivo показали, что при использовании с тиболоном возможны умеренное влияние на фармакокинетику цитохрома 3A4 P450 субстрата мидазолама. На основании этих данных вы можете ожидать взаимодействия с другими субстратами CYP3A4.
CYP3A4 -стимулирующие вещества, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоин и рифампицин, могут усилить метаболизм Тиболона и, таким образом, влиять на его терапевтическую эффективность.
Hypericum perforatum ( Hypericum perforatum ) может стимулировать метаболизм эстрогена и прогестогена.
Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестогенов может привести к снижению эффективности и изменениям в профиле кровотечения матки.
Особенности приложения.
При лечении постско -климатических симптомов тиболлон следует использовать только для лечения симптомов, которые оказывают негативное влияние на качество жизни. Во всех случаях тщательная оценка рисков и льгот должна проводиться не реже одного раза в год. Использование тиболона должно происходить только в том случае, если польза от него больше подвержена риску.
Каждая женщина должна тщательно оценить риск инсульта, рака молочной железы, а женщины с неповрежденной маткой имеют риск развития рака эндометрия.
Перед началом или восстановлением гормона -ре -терапии, в частности терапии с использованием тиболона, врач должен ознакомиться с полным и семейным анамнезом пациента, чтобы провести физическое обследование (включая тазовые органы и органы молочной железы). Во время лечения периодические обследования рекомендуются в соответствии с индивидуальными характеристиками отдельной женщины. Женщины должны быть проинформированы о необходимости информировать врача об изменениях, связанных с их грудью. Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с современными признанными методами скрининга, принимая во внимание клинические потребности каждого пациента.
Состояния, которые требуют наблюдения
Если какое-либо из следующих состояний или заболеваний и/или во время беременности или допормональной терапии было доступно, наблюдалось ухудшение, пациентам нужен тщательный мониторинг. Следует иметь в виду, что определенные государства могут появиться снова или ухудшаться во время тиболонического лечения, в частности:
- Лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
- факторы риска для тромбоэмболических расстройств;
- Факторы риска эстрогензависимых опухолей, такие как наследственность 1-й степени при раке
грудь;
- гипертония;
- нарушенная функция печени (например, аденома печени);
- диабет с или без сосудистой патологии;
- болезнь желчного камня;
- мигрень или (сильная) головная боль;
- системная волчанка эритематос;
- гиперплазия эндометрия анамнеза;
- эпилепсия;
- астма;
- Отосклероз.
Причины немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в случае противопоказания и в следующих ситуациях:
- желтуха или нарушение функции печени;
- значительное увеличение артериального давления;
- Появление новых атак головной боли, похожее на мигрени.
Рак эндометрия
Доступные данные, полученные из результатов рандомизированных контролируемых тестов, являются спорными. Тем не менее, наблюдения показали, что женщины, которые использовали Тиболлолон в ходе обычной клинической практики, имели повышенный риск развития рака эндометрия. Согласно этим исследованиям, риск увеличился с увеличением продолжительности препарата. Согласно ультразвуковому трансвагинальному исследованию, тиболлон увеличил толщину стен эндометрия.
В течение первых месяцев лечения может произойти прорывное кровотечение и кровотечение. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости информировать доктора о каком -либо прорывном кровотечении или кровотечении, если такие признаки сохраняются после 6 месяцев лечения или после прекращения. Чтобы определить причины, пациент должен пройти гинекологическое обследование, которое может включать биопсию эндометрия, чтобы исключить злокачественную новообразование эндометрия.
Рак яичников
Рак яичников встречается гораздо реже, чем рак молочной железы. Долгосрочный (по крайней мере, 5-10 лет), использование моноэстрогенной гормональной реконструкционной терапии привело к небольшому увеличению риска рака яичников. Некоторые исследования, такие как женщины, предположили, что длительное использование комбинированных гормонов -рерапии может вызвать аналогичный или немного более низкий риск. В ходе исследования одного миллиона женщин было обнаружено, что относительный риск развития рака яичников, связанных с использованием тибалона, аналогичен риску, связанного с другими типами гормоно -номинальной терапии.
Рак молочной железы
Риск рака молочной железы из -за тиболона недостаточно. Исследование MWS (исследование миллионов женщин) выявило значительное увеличение риска рака молочной железы из -за использования тибона в дозе 2,5 мг. Этот риск становится очевидным после нескольких лет поступления и увеличивается с продолжительностью использования, возвращаясь на начальный уровень в течение нескольких лет (не менее пяти лет) после прекращения лечения. Эти результаты не могут быть подтверждены в тесте, в котором использовалась исследовательская терапевтическая база данных (GPRD).
Венозная тромбоэмболизм (VTE)
Эстроген или комбинированная эстроген-антагенная гормональная терапия связана с повышенным относительным риском венозной тромбоэмболии (VTE), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочных сосудов. В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях и эпидемиологических исследованиях увеличение риска лечения на 2-3 раз. 1000 женщин, которые не использовали препарат в течение 5 лет, имеют около 3 случаев VTE в возрастной группе 50-59 лет и 8 случаев в возрастной группе 60-69 лет. У 1000 здоровых женщин, которые использовали препарат в течение 5 лет во время гормональной лечения лекарств, еще 2-6 случаев VTE в возрастной группе от 50 до 59 лет и от 5 до 15 случаев в возрастной группе 60-69 лет. В первый год гормона ре -терапии случаи VTE были чаще, чем позже. Неизвестно, какой риск возникает при использовании Тиболона.
Общепризнанные факторы риска включают наличие VTE в личной или семейной истории, значительный избыточный вес (индекс массы тела> 30 кг/м 2 ), а также системную волчанку. Не существует разумного подтверждения возможной роли варикозных вен в развитии VTA.
Пациенты с анамнезом VTE или с тромбофилией имеют повышенный риск VTE. Гормона -пересекающая терапия увеличивает этот риск. Чтобы устранить тенденцию к тромбофилии, вы должны изучать личную и семейную историю о VTE или повторных спонтанных абортах. Использование гормона ре -терапии или тибалуна противопоказано перед тщательной оценкой тромбофильных факторов или началом антикоагулянтной терапии. Для женщин, которые уже принимают антикоагулянты, тщательно взвешивают преимущества и риск реконструкции гормонов.
Риск VTE увеличивается с длительной иммобилизацией, тяжелой травмой или серьезной операцией. Если пациент использует гормон -тетерапию, следует предпринять профилактические меры для предотвращения VTE после операции. Если после запланированной операции, особенно в области брюшной полости или на нижних конечностях, предполагается длительная иммобилизация, необходимо учитывать возможность временного прекращения реконструкции гормонов в течение 4-6 недель до вмешательства. Терапия может быть запущена снова только в том случае, если физическая активность пациента полностью восстановлена.
Если VTE развивается после начала гормональной реконструкционной терапии, препарат должен быть прекращен. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости информировать врача о возникновении потенциальных тромбоэмболических признаков (например, болезненный набухание на ноге, внезапную боль в груди, одышку).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Согласно рандомизированным контролируемым тестам, нет никакого подтверждения защитного действия относительно возникновения инфаркта миокарда у женщин с ишемической болезнью сердца или без, которые получали комбинированный GHT только эстроген-прожеран или эстроген. Согласно результатам эпидемиологического исследования с использованием исследовательской терапевтической базы данных (GPRD), нет никакого подтверждения защитных действий в отношении возникновения инфаркта миокарда у женщин во время менопаузы, которая приняла Тиболлон.
Ишемический инсульт
Тибалон увеличивает риск ишемического инсульта в течение первого года лечения. Риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, поэтому влияние тиболона увеличивается с увеличением возраста.
Другие условия
Тиболлон не предназначен для использования в качестве противозачаточного агента.
Обработка тиболона приводит к выраженной дозе, снижению липопротеинов высокой плотности (HDL) (с -16,7 % при дозе 1,25 мг до -21,8 % при дозе 2,5 мг через 2 года). Общие уровни триглицеридов и липопротеинов также снижаются. Снижение общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) не зависит от дозы. Уровни холестерина ЛПНП остаются неизменными. Клиническая важность этих результатов до сих пор неизвестна.
Эстрогены могут вызывать удержание жидкости, поэтому пациенты с нарушением функции сердца и почек нуждаются в тщательном мониторинге.
Женщины с гипертриглицеридемией должны наблюдаться во время эстрогенной или гормональной реконструкционной терапии, поскольку в таких обстоятельствах существуют редкие случаи значительного увеличения уровня триглицеридов в плазме крови, что вызывает панкреатит.
Лечение тиболоном приводит к небольшому снижению титроксинозирования глобулина (ТГФ) и общего Т4. Общие уровни T3 остаются неизменными. Тиболлон снижает уровень глобулина, который связывает половые гормоны (GHSG), не влияя на уровень глобулина, который связывает кортикостероиды (GOK) и циркулирующий кортизол.
Гормона -пересекающая терапия не улучшает когнитивную функцию. Существует информация о повышенном риске деменции у женщин, которые начали постоянно использовать комбинированную или моноэстроген -гормональную реконструкционную терапию после достижения 65 лет. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями в качестве непереносимости галактозы, дефицита лактазы или малосной малорирования глюкозы или галактозы не должны использовать этот препарат.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Тиболлон противопоказан для использования во время беременности. Если беременность происходит во время лечения Тиболлоном, лечение должно быть немедленно прекращено. Во время беременности нет клинических данных об использовании. Исследования на животных обнаружили токсичность для репродуктивной системы. Во время изучения животных была выявлена тератогенность тиболона. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Тиболлон противопоказан во время грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Препарат не влияет на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.
Метод администрирования и доз.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в день. Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов. Таблетки следует принимать путем выпивки небольшого количества воды или других напитков, предпочтительно в то же время. Для начала и продолжения лечения от симптомов постменопаузы, наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего периода времени. При лечении Espa-Tibol прогестогены не должны использоваться отдельно.
Начало использования Espa-Tibol .
Женщинам с естественной менопаузой рекомендуется начать лечение с Espa-Tibol не более чем через 12 месяцев после последнего естественного кровотечения. В случае менопаузы, которая произошла после операции, лечение ESPA Tibol может быть запущено немедленно.
Перед приемом препарата Espa-Tibol причина любого нерегулярного/незапланированного вагинального кровотечения, в том числе при использовании гормональной реконструкции (GTT), должна быть определено, чтобы исключить злокачественное новообразование.
Переход от последовательного или постоянного использования комбинированного лекарственного препарата.
При переходе из последовательного режима использования GTT использование ESPA-Тибола должно быть запущено на следующий день после завершения предыдущего режима. Если переход происходит из непрерывного режима использования комбинированного лекарственного средства GZT, то лечение Espa-Tibol может быть запущено в любое время.
Прием дозы пропущен.
Пропущенная доза должна быть принята, как только пациент вспомнит ее, если задержка составляет не более 12 часов. Если задержка в приеме составляет более 12 часов, возьмите следующую дозу в обычное время. Доза увеличивает вероятность прорывного кровотечения или кровотечения.
Дети .
Нет информации об использовании препарата для детей.
Передозировка.
Острая токсичность тиболона у животных очень низкая. Следовательно, не ожидается, что он будет иметь симптомы токсичности, даже при получении нескольких таблеток за раз. При острой передозировке женщина может испытывать тошноту, рвоту и влагалищное кровотечение. Там нет специфического противоядия. Симптоматическая терапия должна быть выполнена при необходимости.
Неблагоприятные реакции.
Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы во время 21 плацебо-контролируемых исследований (включая исследование подъема), причем 4079 женщин получали терапевтические дозы тибалона (1,25 или 2,5 мг), а также 3476 женщин, получающих плацебо. Продолжительность лечения во время этих исследований варьировалась от 2 месяцев до 4,5 лет.
В таблице показаны нежелательные реакции, которые происходили во время лечения Тиболном гораздо чаще, чем при принятии плацебо.
Нежелательные эффекты тиболона
Классы систем органов | Часто> 1 %, <10 % | Редкий> 0,1 %, <1 % |
От желудочно -кишечного тракта | Боль в нижней части живота | |
Со стороны кожи и подкожной ткани | Патологический рост волос | Воспаление сальных желез (прыщи) |
От репродуктивной системы и груди | Вагинальный разряд Потовщення стінок ендометрія Постменопаузальна кровотеча Відчуття дискомфорту в молочних залозах Свербіж статевих органів Вагінальний кандидоз Вагінальна кровотеча. Біль в ділянці таза Дисплазія шийки матки Вульвовагинит | Біль у молочних залозах Грибкова інфекція Вагінальний мікоз Біль у сосках |
Экзамен | Збільшення маси тіла Патологічні результати мазка з шийки матки* |
* У більшості випадків спостерігались доброякісні зміни. Частота патології шийки матки (цервікальна карцинома) не збільшувалась під час застосування тиболону порівняно з застосуванням плацебо.
Після виходу препарату на ринок спостерігались інші небажані ефекти, такі як запаморочення, висипання, себорейний дерматоз, свербіж, розлади шлунково-кишкового тракту, набряки, головний біль, мігрень, порушення зору (включаючи нечіткість зору), депресія, вплив на скелетно-м'язову систему, наприклад артралгія або міальгія, та зміни показників функцій печінки.
Ризик раку молочної залози.
Повідомлялося про підвищення в 2 рази ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновану естроген-прогестагенну терапію протягом більше 5 років.
Підвищений ризик у тих, хто отримує моноестрогенну терапію або тиболон, є значно нижчим, ніж ризик у осіб, які приймають естроген-прогестагенні комбінації.
Рівень ризику залежить від тривалості застосування.
За результатами Дослідження Мільйону Жінок (MWS) повідомлялось, що кількість додаткових випадків раку молочної залози у тих, хто приймав тиболон, була порівнянною з тими, хто застосовував монотерапію з естрогеном.
Ризик виникнення раку ендометрія
Ризик виникнення раку ендометрія існує приблизно у 5 із 1000 жінок з маткою, які не застосовують ГЗТ або тиболон.
Під час дослідження LIFT не було діагностовано жодного випадку раку ендометрія у групі плацебо (n = 1,773) через 2,9 року порівняно з 4 випадками раку ендометрія у групі прийому тиболону (n = 1,746). Це узгоджується з показником 0,8 додаткових випадка раку ендометрія на 1000 жінок, які застосовували тиболон впродовж одного року в цьому дослідженні.
Ризик ішемічного інсульту
У рандомізованому контрольованому випробуванні через 2,9 року було виявлено підвищення в 2,2 раза ризику розвитку інсульту у жінок (середній вік 68 років), які приймали тиболон у дозі 1,25 мг, порівняно з тими, які приймали плацебо (28/2249 проти 13/2257). У більшості випадків (80 %) інсульт був ішемічним.
Імовірність виникнення інсульту сильно залежить від віку. Таким чином, очікувана імовірність захворюваності через 5 років буде становити 3 випадки на 1000 жінок у віці 50 - 59 років та 11 випадків на 1000 жінок у віці 60 - 69 років.
Очікується, що серед жінок, які приймають тиболон протягом 5 років, кількість додаткових випадків інсульту становитиме близько 4 на 1000 жінок у віці 50 - 59 років та 13 на 1000 жінок у віці 60 - 69 років.
Також відомо про інші небажані реакції пов'язані з естроген-гестагенною терапією:
- залежні від естрогену доброякісні, а також злоякісні неоплазії, наприклад, рак ендометрія;
- венозні тромбоемболії (тромбоз глибоких вен ніг або тазових вен), а також емболія легеневої артерії;
- інфаркт міокарда;
- захворювання жовчного міхура;
- захворювання шкіри та підшкірної клітковини (хлоазма, мультиформна еритема, нодозна еритема, судинна пурпура);
- деменція.
Дата окончания срока.
30 місяців.
Условия хранения.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Держись вне досягаемости детей.
Упаковка.
По 28 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Продюсер.
Lindopharm Gmbh.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Neystrasse 82, 40721 Гильдия, Германия.
Кандидат.
Gmbh Esparma, Германия.
Местоположение заявителя.
Bilefelder Strassse 1, 39171 Zulcetal, Германия
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
