Личный кабинет
ЭСТАЗИЛ табл. 20мг №30
rx
Код товара: 735203
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия)
1 000,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Эстазил
Эстазил
Хранилище:
Активное вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрам 10 мг или 20 мг (в форме эсциталопрама оксалата 12,77 или 25,54 мг).
Эксципиенты: лактоза, моногидрат; кремниевый диоксид коллоидный безводный; натрий кросмолоза; карбоксилметилметилметил-рринулоза; Пропилглат; тальк; Стеарат магния.
Обложка: Opadry White 03B28796/Instacoat Universal White A05G12130;
Состав покрытия: гипромалоза, диоксид титана (E 171), макроголь 400.
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
10 мг таблетки - белый или почти белый круглый биконвекс, покрытый пленочной оболочкой с гравировкой с одной стороны «ML 60» и линейку на другой и выемки по обоим краям линии разлома;
Таблетки 20 мг - белый или почти белый круглый биконвекс, покрытый пленочной оболочкой с гравировкой таблеток с одной стороны «ML 61» и линейку линии на другой и выемки по обоим краям линии разлома.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. ATX N06A B10 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SPIZ), который характеризуется высокой аффинностью к основному соединительному участку. Он также соединяется с аллостерическим участком серотонина, с аффинностью к этой области в 1000 раз ниже.
Эсциталопрам вообще не имеет или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотонин 5 -nt 1a -, 5 -nt 2 -рецепторы, дофамин D 1 -и D 2 -рецепторы, α 1 -, α 2 -,
β-адренергические рецепторы, гистамин H 1 , мускаринальные холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-нт является единственным возможным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакодинамические эффекты
В одном двойном слепого плацебо-контролируемого исследования показателей ЭКГ у здоровых людей, расширяющих интервал (QTS (скорректированные с помощью Friederichia) из исходного значения составили 4,3 мс (90 % ДИ (трастовый интервал): 2,2, 6,4). Приготовление при дозе 10 % 10 мг/день и 10,7 мс (90 % CI: 8,6, 12,8) при применении дозы выше терапевтической - 30 мг/день (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий "," Неблагоприятные реакции ",« передозировка »).
Клиническая эффективность
Большие депрессивные эпизоды
Эффективность эсциталопрама в лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых, плацебо-контролируемых, краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидивов 274 пациента, которые отвечали на лечение эсциталопрама во время первоначальной 8-недельной открытой фазы в дозе 10 или 20 мг/день, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо для до 36 недель. В этом исследовании пациенты, которые продолжали получать эсциталопрам, были статистически значимыми в течение более длительного периода времени до рецидива в течение следующих 36 недель по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Социальное тревожное расстройство
Эсциталопрам был эффективен для лечения социального тревожного расстройства как в трех коротких (12-недельных) исследованиях, так и в 6-месячном исследовании профилактики рецидивов. 24-недельное исследование оптимальной дозы показало эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг.
Генерализованное тревожное расстройство
Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/день был эффективен в 4 из 4 плацебо-контролируемых исследований. Согласно комбинированным данным трех исследований с аналогичной конструкцией, в которых участвовали 421 пациент, получавшие эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно, а соответственно ремиссия произошла у 37,1 % и 20,8 % пациентов, соответственно, соответственно, соответственно, соответственно, а также ремиссия произошла у 37,1 % и 20,8 %. Анкет Последний эффект наблюдался с первой недели лечения.
Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/день был продемонстрирован в 24-76-недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения, в котором приняли участие 373 пациента, которые отвечали на препарат во время первоначального 12-недельного лечения в открытом режиме. Обсессивно-компульсивное расстройство
В рандомизированном двойном слепом клиническом обследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/день показал разницу от плацебо на общем балле. Через 24 недели преимущества использования эсциталопрама наблюдались в дозе 10 мг/день и в дозе 20 мг/день по сравнению с плацебо.
Эффективность препарата в профилактике рецидивов была продемонстрирована для эсциталопрама в дозах 10 и 20 мг/день у пациентов, которые реагировали на эсциталопрам в 16-недельный открытый период и были включены в 24-недельный рандомизированный двойной слепой плацебо- контролируемый период.
Фармакокинетика. Поглощение почти завершено и не зависит от потребления пищи. Максимальная концентрация в плазме (T MOHA ) достигается через 4 часа после введения.
Как и в случае с racce citelopram, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается примерно на 80 %.
Распределение
Воображаемый объем распределения (v d , β /f) после перорального введения препарата составляет от 12 до 26 л /кг. Биодоступность эсциталопрама составляет приблизительно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками - ниже 80 %.
Биотрансформация
Метаболизм встречается в печени к метаболитам, которые демонстрируются и дидиметилят. Оба фармакологически активны. В качестве альтернативы, окисление азота возможно для образования метаболита оксида. Как исходное соединение, так и метаболиты частично выделены в виде глюкуронидов. С множественным введением препарата средние концентрации метаболитов Deethele и DidMethyled обычно составляют 28-31 % и <5 % концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама для метаболита де -летняя опосредуется главным образом CYR2C19. Возможно некоторое участие в этом процессе ферментов Syrza4 и Cyr2d6.
Устранение
Половина жизни (T 1/2 β) препарата составляет приблизительно 30 часов. Клиренс ( устный ) при пероральном введении составляет приблизительно 0,6 л/мин. В основных метаболитах половина жизни длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть дозы выделяется в виде метаболитов с мочой.
Линеаризм
Кинетика эсциталопрама линейна. Концентрация равновесия достигается примерно через 1 неделю. Средние концентрации равновесия, которые составляют 50 нмоль/л (диапазон: 20-125 нмоль/л), достигаются с ежедневной дозой 10 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов в возрасте 65 лет эсциталопрам выделяется медленнее, чем у молодых пациентов. Системное воздействие (AUS) у здоровых пожилых добровольцев примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. Раздел «Применение и доза»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести (класс A и B в соответствии с ребенком-PU) период полураспада был в два раза длиннее, чем воздействие на 60 % выше, чем у людей с нормальной функцией печени (см. Раздел «Метод Администрация и доза »).
Почечная недостаточность
Пациенты с уменьшенной функцией почек (CL CR 10-53 мл/мин) с racce citelopram наблюдались за длительный период полураспада и немного более высокий воздействие. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть увеличена (см. Раздел «Применение и доза»).
Полиморфизм
Пациенты с плохой метаболической функцией CYR2C19 имели в два раза высокую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYR2C19. Не было никаких существенных изменений в экспозиции с уменьшенной функцией CYR2D6 (см. Раздел «Приложение и доза»).
Клинические характеристики.
Индикация.
Уход:
Большие депрессивные эпизоды;
Панические расстройства с/без агорафобии;
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия);
Обобщенные тревожные расстройства;
Обсессивно-компульсивные расстройства.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (IMA) противопоказано из -за риска синдрома серотонина с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»). Комбинированное использование эсциталопрама и обратимых ингибиторов MAO типа A (например, моклобемид) или обратимого неселективного ингибитора MAO LineZolid противопоказано в связи с риском синдрома серотонина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими взаимодействиями»),),,),,),),,),),),),),),),),),),),),),),),),),)
Эсциталопрам противопоказан для использования у пациентов с известным удлинением интервала QT или с врожденным удлиненным QT -синдромом.
Эсциталопрам противопоказан в то же время, что и лекарства, которые могут расширить интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия
Комбинации противопоказаны.
Необратимый необратимый IMAO
Сообщается о случаях серьезных реакций у пациентов, получающих SSR в сочетании с неселективным IMAO, и у пациентов, которые только что завершили лечение SSRS и начали принимать IMAO (см. Противопоказания). В некоторых случаях развивался синдром серотонина (см. «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неверно -необратимым IMAO противопоказано. Лечение эсциталопрама следует начать через 14 дней после отмены необратимого IMA. Лечение с помощью нерешительного необратимого IMAO следует начать не ранее, чем через 7 дней после прекращения эсциталопрама.
Комбинации, которые нуждаются в осторожности.
Current_ Selective Imao Type (moklobemide)
Из -за риска синдрома серотонина комбинация эсциталопрама с IMAO -типом A противопоказано (см. Противопоказания »), если доказана необходимость в этой комбинации, сначала следует назначить минимальные рекомендуемые дозы с улучшенным клиническим мониторингом.
Несоответствующий переработанный ингибитор MAO (Linezolid)
Антибиотик Linezolid -это неселективный обратимый ингибитор MAO и не должен вводить пациентам, получающим эсциталопрам. Если такая комбинация необходима, следует использовать минимальные дозы обоих препаратов под тщательным клиническим надзором (см. Противопоказания), селективный селективный ингибитор типа B (селегилин) типа B (селегилин)
Комбинация с селегилином (необратимый IMA -тип B) требует осторожности из -за риска синдрома серотонина.
Селегилин в дозах до 10 мг/день использовался безопасно с помощью цителопрама Racce. Удлинение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования комбинированного использования эсциталопрама с другими лекарственными продуктами, которые продлевают интервал QT, не были выполнены. При использовании эсциталопрама, наряду с такими препаратами, ненужный эффект не может быть исключен. В этом отношении одновременное применение эсциталопрама с препаратами, которые продлевают интервал QT, такие как антиаритмические препараты класса Ia и III, антипсихотики (такие как производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимические продукты (эг -эг -эг -эг -агенты эритромацины, агентские, агенты эгиирицины, агентские, агрицины, некоторые антимические продукты (эг -эг эг Внутривенное введение, пентамидина, антималярийные агенты, включая галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (Astemizole, гидроксизин, мизоластин), противопоказаны.
Серотонинергические лекарства
Сопутствующее использование с серотонинергическими агентами (такими как трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к синдрому серотонина.
Лекарства, которые уменьшают судорожный порог
SSR может уменьшить судорожный порог. При использовании лекарств, которые могут уменьшить судорожный порог (такие как антидепрессанты (трициклические, SSRS), нейролептики (фенотиазины, тиоксины, бутирофеноны), мефохин, мефохин, мефохин, мефохин, мелофеновый
Литий, триптофан
Поскольку случаи увеличения действия, когда сообщается о SSRS и Litthium или Trptophan, рекомендуется назначать эти препараты с осторожностью в то же время.
Hypericum
Сопутствующее использование SSRS и травяных средств, содержащих сусло Св. Иоанна, может увеличить частоту побочных реакций.
Антикоагулянты
Можно изменить эффекты антикоагулянтов из -за одновременного использования с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, тщательный мониторинг систем коагуляции крови должен проводиться до и после использования эсциталопрама (см. Раздел «Особенности применения»).
Сопутствующее использование негероидальных анти -инфляционных препаратов (НПВП) может увеличить тенденцию к кровотечению (см. Раздел «Особенности использования»).
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает в алкоголь в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае психотропных препаратов, комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарства, которые вызывают гипокалиемию/гипомагнемию
При использовании лекарств, которые могут вызвать гипокалиемию/гипомагнемю, следует применять, поскольку в этом случае риск развития злокачественных аритмий увеличивается (см. Раздел «Особенности использования»).
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других агентов на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном является косвенным Cyr2S19. Ферменты Syrza4 и Cyr2d6 также могут принять участие в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-DT (Deetheved Escitalopram), по-видимому, частично катализируется CYR2D6.
Совместимое использование эсциталопрама и омепразола 30 мг один раз в день (ингибиторы CYR2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Сопутствующее использование эсциталопрама и циметидина 400 мг два раза в день (умеренный ингибитор общего фермента) привело к умеренному (приблизительно 70 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при комбинированном использовании эсциталопрама с циметидином. Может быть необходимо регулировать дозу (см. Раздел «Функции приложения»).
Таким образом, с совместимым использованием эсциталопрама с ингибиторами CYR2C19 (например, омепразол, эзомоспразол, флуконазол, флуоксамин, лансопразол, тиклопидин) и с циметидином, должны быть осторожны, назначая верхний дозу эсциталяна. Сокращение дозы эсциталопрама может потребоваться в зависимости от клинической оценки.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYR2D6. Внимание рекомендуется при использовании эсциталопрама с лекарствами, которые метаболизируются в основном этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, такой как флекаинид, пропафенон и метопролол (с сердечной недостаточностью), или с некоторыми средствами, которые влияют на центральную нервную систему и метаболизируются. Например, антидепрессанты, такие как деспрамин, кломипрамин и нортриптилин, такие как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Регулировка дозы возможна.
Комбинация с деспрамином или метопролололом привела к удвоению уровней в плазме этих двух субстратов SYR2D6.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также может вызвать небольшое ингибирование CYR2C19.
Осторожно рекомендуется при использовании лекарств, которые метаболизируются CYR2C19.
Особенности приложения.
Вышеуказанные особенности применения относятся к терапевтическому классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRS).
Парадоксальная тревога
Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале антидепрессантов могут испытывать беспокойство. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель после лечения. Чтобы уменьшить вероятность аварийного эффекта, рекомендуется низкая начальная доза (см. Раздел «Применение и доза».).
Судорожные атаки
Эсциталопрам должен быть прекращен, если у пациента впервые появилась судорожная атака или атаки (пациенты с диагнозом эпилепсии). ССР следует избегать у пациентов с нестабильной эпилепсией, и пациенты с контролируемой эпилепсией должны обеспечить тщательный надзор.
Мания
SSR следует использовать с осторожностью для лечения пациентов с историей мании/гипомании. При маниакальном состоянии SSR следует прекратить.
Диабет. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати контроль глікемії. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.
Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмування та суїциду. Цей ризик існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за хворими до покращення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші стани, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються також лікування хворих з іншими психічними розладами.
Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або спроб і потребують пильного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та при зміні дози.
Пацієнтів та їх оточуючих слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці та про необхідність негайної медичної консультації у разі розвитку цих симптомів.
Акатизія/психомоторне збудження
Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов'язане з розвитком акатизїї - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірний протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що викликають гіпонатріємію).
Крововиливи
При прийомй СІЗЗС можливі шкірні кровотечі, екхімоз і пурпура. Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, дипіридамолом і тиклопідином), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч.
Електро-судомна терапія (ЕСТ)
Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже, рекомендується обережність.
Реверсивні, селективні ІМАО типу А
Комбінувати есциталопрам та ІМАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.
Серотоніновий синдром
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан.
 |
Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у поодиноких випадках у хворих, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що чинять серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія, може означати розвиток цього стану. У такому випадку СІЗЗС і серотонінергічний засіб потрібно терміново відмінити і розпочати симптоматичне лікування.
Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Симптоми відміни
Симптоми відміни при закінченні лікування, особливо раптовому, є поширеними. У дослідженнях негативні реакції під час припинення терапії виникали приблизно у 25 % пацієнтів, які отримували есциталопрам, та у 15 % пацієнтів, які приймали плацебо.
Ризик симптомів відміни може залежати від кількох факторів, в т. ч. тривалості та дози, темпу зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (в т. ч. парестезія, відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Як правило, ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю, але у деяких пацієнтів можуть бути тяжчими. Вони зазвичай виникають протягом перших кількох діб після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про подібні симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози. Звичайно ці симптоми відміни минають протягом 2 тижнів, однак можуть бути більш тривалими (2-3 місяці або довше) у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта (див. Розділ «Спосіб застосування та дози.»).
Сексуальна дисфункція
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (ІЗЗСН) можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). Були повідомлення про тривалі сексуальні дисфункції, де симптоми продовжувалися, незважаючи на припинення прийому СІЗЗС / ІЗЗСН.
Ішемічна хвороба серця
Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність у разі застосування препарату пацієнтам з ішемічною хворобою серця.
Подовження інтервалу
Встановлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QТ. У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії ( torsade de pointes ), переважно у жінок, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовженим інтервалом QТ чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування» та «Фармакодинаміка»).
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з вираженою брадикардією та пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи декомпенсованою серцевою недостатністю.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій та мають бути скориговані до початку лікування есциталопрамом.
У пацієнтів із захворюваннями серця зі стабільним перебігом перед початком лікування есциталопрамом слід провести ретельну оцінку показників ЕКГ.
Якщо під час лікування есциталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, препарат слід відмінити та зробити ЕКГ.
Закритокутова глаукома
СІЗЗС, у тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. Цей мідріатичний ефект може потенційно звузити кут ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Допоміжні речовини
Цей лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на одну таблетку, тобто він практично не містить натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.
Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Слід уникати раптової відміни препарату під час вагітності.
У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний ди стрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть обумовлюватися або серотонінергічними ефектами, або бути симптомами відміни. В більшості випадків такі ускладнення виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.
Епідеміологічні дані засвідчили те, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.
Грудне вигодовування
Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.
Фертильність
Дані досліджень на тваринах показали, що есциталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Хоча Естазіл має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем, але, як і у разі застосування інших психотропних препаратів, пацієнтів необхідно попередити про потенційний ризик негативного впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.
Естазіл застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг.
Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної - 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для полегшення симптомів необхідно 2-4 тижні терапії. Надалі, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, доза може бути знижена до 5 мг або збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Соціальний тривожний розлад - це захворювання з хронічним перебігом, і для закріплення ефекту рекомендовано продовжувати лікування протягом 12 тижнів.
Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджує рецидив і може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.
Соціальний тривожний розлад - це чітко визначений діагностичний термін для позначення специфічного розладу, який не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Медикаментозна терапія показана лише у тому разі, якщо цей розлад значно заважає професійній діяльності та соціальній активності.
Значення такого лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалося. Медикаментозна терапія є однією зі складових загальної стратегії лікування пацієнта.
Генералізовані тривожні розлади
Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.
Тривале лікування вивчалося принаймні 6 місяців у пацієнтів, які отримували дозу 20 мг на добу; слід регулярно оцінювати переваги лікування (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)
Звичайно початково призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше. Користь лікування та дозу препарату необхідно оцінювати через регулярні проміжки часу (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Початкова доза становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу (див. Розділ «Фармакокінетика»), Ефективність препарату Естазілу при соціальному тривожному розладі у пацієнтів літнього віку не оцінювалася.
Педіатрична популяція
Естазіл не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років) (див. розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність
У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Сl cr <30 мл/хв) (див. Розділ «Фармакокінетика»).
Зниження функції печінки
Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано застосовувати препарат з обережністю і дуже обдумано титрувати його дозу (див. розділ «Фармакокінетика»).
Знижена активність ізоферменту СYР2С19
Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту СYР2С19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу (див. Розділ «Фармакокінетика»).
Симптоми відміни, які з 'являються при припиненні лікування
Слід уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування есциталопрамом дозу необхідно знижувати поступово протягом принаймні 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик появи симптомів відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Якщо після зниження дози або відміни препарату з'являються неприйнятні симптоми, може бути зважена доцільність повернення до раніше призначеної дози препарату. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово.
Діти.
Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків (віком до 18 років). Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.
Передозування.
Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомлялося про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Дози есциталопраму 400-800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів. Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму - це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QТ, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.
У разі передозування рекомендується проводити моніторинг ЕКГ пацієнтам із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями, пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, що подовжують інтервал QТ, а також пацієнтам, які мають порушення метаболізму препарату, наприклад пацієнтам з печінковою недостатністю.
Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай їх частота й інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.
Побічні реакції, відомі для препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у ході плацебо-контрольованих досліджень та під час медичного застосування, подані за системами органів і частотою в таблиці нижче. Частота визначається як: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 до < 1/10), нечасті (> 1/1000 до < 1/100), рідкісні (> 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
Система, орган, клас | Частота | Реакція | |
Розлади кровоносної та лімфатичної системи | Невідома | Тромбоцитопенія | |
Розлади імунної системи | Рідкісні | Анафілактичні реакції | |
Ендокринні розлади | Невідома | Порушення секреції антидіуретичного гормону | |
Розлади харчування та обміну речовин | Часті | Зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла | |
Нечасті | Зменшення маси тіла | ||
Невідома | Гіпонатріємія, анорексія 2 | ||
Психічні розлади | Часті | Тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо, Жінки: аноргазмія | |
Нечасті | Скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості | ||
Рідкісні | Агресія, деперсоналізація, галюцинації | ||
Невідома | Манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка 1 | ||
Розлади нервової системи | Дуже часті | Головний біль | |
Часті | Безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор | ||
Нечасті | Порушення смаку, порушення сну, непритомність | ||
Рідкісні | Серотоніновий синдром | ||
Невідома | Дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія 2 | ||
Зорові порушення | Нечасті | Розширення зіниці, затуманення зору | |
Слухові розлади | Нечасті | Дзвін у вухах | |
Серцеві розлади | Нечасті | Тахікардія | |
Рідкісні | Брадикардія | ||
Невідома | Подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes | ||
Судинні розлади | Невідома | Ортостатична гіпотензія | |
Респіраторні розлади | Часті | Синусити, позіхання | |
Нечасті | Носова кровотеча | ||
Шлунково-кишкові порушення | Дуже часті | Нудота | |
Часті | Діарея, запор, блювання, сухість у роті | ||
Нечасті | Шлунково-кишкові кровотечі (в т. ч. ректальні) | ||
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів | Невідома | Гепатит, зміни функціональних печінкових тестів | |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | Часті | Посилене потовиділення | |
Нечасті | Висипи, облисіння, кропив'янка, свербіж | ||
Невідома | Синці, набряки | ||
Скелетно-м'язові порушення | Часті | Артралгія, міалгія | |
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів | Невідома | Затримка сечовипускання | |
Порушення з боку репродуктивної системи та грудних залоз | Часті | Чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція | |
Нечасті | Жінки: метрорагія, менорагія | ||
Невідома | Галакторея Чоловіки: пріапізм | ||
Загальні розлади | Часті | Втома, пірексія | |
Нечасті | Набряк | ||
1 Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.
2 Такі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС.
Подовження інтервалу QТ
У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QТ та шлуночкових аритмій, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), переважно у жінок, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовженим інтервалом QТ чи іншими захворюваннями серця (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Передозування» та «Фармакодинаміка»).
Ефекти класу
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно за участю пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували збільшення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та трициклічні антидепресанти. Механізм, який призводить до такого збільшення ризику, наразі невідомий.
Симптоми відміни
Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) звичайно призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Звичайно ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .
Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Індія.
ЭСЦИТАЛОПРАМ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа