Личный кабинет
ЭЗАНТАЛ табл. п/о 10мг №30
rx
Код товара: 686099
Производитель: Микрохим (Украина, Рубежное)
2 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Эзантал
Эзантал.
Место хранения:
Активный ингредиент: Lercanidipine;
1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг гидрохлорида Lercanidipine (в виде гидрохлорида гемидрата Lercanidipine);
Вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; натрийный кроскаррелоз; стирально; Полисорбат; стеарат магния; гипромелоза; Полиэтиленгликоль 6000 (Macroll 6000); диоксид титана (E 171); тальк; Железный желтый оксид (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: диоладельные таблетки круглой формы желтого цвета, покрыты с помощью раковины пленки.
Фармакотерапевтическая группа.
Блокировщики каналов кальция. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Larkanidipine. Код ATH C08C A13.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Leranidipine - это антагонист кальция группы дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный кальциевый поток внутри кардиомиоцитов и гладких мышечных клеток. Механизм антигипертензивных эффектов Lercanidipine обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов, благодаря которым общая сосудистое периферическое сопротивление уменьшается. Несмотря на короткий период полувыведения с плазмой крови, Lercanidipine имеет длительный антигипертензивный эффект благодаря его высокой мембранному коэффициенту распределения. Из-за высокой сосудистой селективности препарат не отрицает негативное неотропное действие. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией происходит редко из-за постепенного развития вазодилатации при принятии Larkanidipine.
Что касается других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивная активность Lercanidipine в основном связана с его S-энантиомером.
Клиническая эффективность и безопасность использования Leranidipine в дозе 10-20 мг 1 раз в день изучались в двойной секции плацебо-контролируемого клинического осмотра (в которой 1200 пациентов получали Lercanidipine, 603 пациента получали плацебо) и активно контролируются и в неконтролируемых Долгосрочные клинические исследования с общей численностью 3676 пациентов с гипертонией.
Большинство исследований были вовлечены у пациентов с помощью основной гипертонии тяжести (в том числе пожилых пациентов и пациентами с сахарным диабетом), получающих Lercanidipine в качестве монотерапии или в сочетании с ингибиторами ACE, диуретиками или β-блокаторами.
Помимо клинических исследований, проведенных для подтверждения терапевтических показаний, существенного неконтролируемого, но рандомизированного изучения препарата с участием пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Х. ) Продемонстрировал нормализацию кровяного давления на 40% из 25 пациентов, которые взяли дозу 20 мг 1 раз в день, и 56% из 25 пациентов принимают Lercanidipine в дозе 10 мг 2 раза в день. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с изолированной систолической гипертензией Lercanidipin эффективно снижал систолическое артериальное давление со среднего начального значения 172,6 ± 5,6 мм рт. Искусство. до 140,2 ± 8,7 мм рт. Искусство.
Дети
Клинические исследования в детском населении не были проведены.
Фармакокинетика.
Поглощение
Лерканидипин полностью усваивается после введения в дозе 10-20 мг, максимальная концентрация плазмы крови (C max ) 3,30 нг / мл ± 2,09 с. в. и 7,66 нг / мл ± 5,90 с. в. Соответственно, регистрация примерно 1,5-3 часа.
Две энантиомеры Leranidipine демонстрируют аналогичный профиль плазмы крови: достижение C max одинаково, (c max ) и AUC (область под фармакокинетической кривой «концентрация - время») в среднем в 1,2 раза выше для S-энантиомера, а также Период период полураспада двух энантиомеров по существу одинаково. Соединение энантиомеров in vivo не было отмечено.
В результате высокого метаболизма в первичном прохождении через печень, абсолютная биодоступность Larkanidipine, нанесенная больным после еды, составляет приблизительно 10%, хотя он снизился до 1/3 этого значения, если препарат использовался здоровыми добровольцами. Если препарат займет не позднее, чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Следовательно, Larkanidipine следует принимать перед едой.
Распределение
Распределение плазмы крови в ткани и органах быстро и обширна. Степень поражений Lercanidipine с белками сыворотки крови превышает 98%. Поскольку уровень плазмы крови снижается у пациентов с тяжелыми расстройствами расстройств почек и печени, свободная доля препарата может увеличиваться.
Биотрансформация
Leranidipine широко метаболизируется изоэнцимом CYP3A4, неизмененный препарат в моче или теленках не проявляется. Он преобразуется преимущественно в неактивные метаболиты, примерно 50% дозы приняты с мочой.
Эксперименты in vitro с микросом печени человека указывают на то, что Larkanidipin слегка подавляет CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях, соответственно, в 160 и в 40 раз выше, чем максимальные концентрации в плазме крови, которые достигаются после получения дозы 20 мг. Кроме того, изучение лекарственного взаимодействия у людей продемонстрировало, что Lercanidipine в плазме крови не изменяет уровень Майдазолама, типичного CYP3A4 субстрата или метопролол, типичный подложку CYP2D6; Таким образом, при использовании Lercanidipine в терапевтических дозах бионтранформация препаратов, метаболизируемых CYP3A4 или CYP2D6.
Разведение
Устранение в основном благодаря бионтрасформации. Средний период полураспада в течение 8-10 часов составляет 8-10 часов, а терапевтический эффект длится 24 часа из-за высокой степени поражений Lercanidipine с клеточными мембранными липидами. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.
Линейность / нелинейность
В случае устного применения Lercanidipine его концентрация в плазме крови не имеет прямого пропорциональна полученной дозы (нелинейной кинетики). После приема 10 мг 20 мг и 40 мг наблюдались максимальные концентрации плазмы крови, имели отношение 1: 3: 8, а площадь под кривыми концентрацией плазмы крови время от времени имело отношение 1: 4: 18, указывая постепенное насыщение обмена веществ при первом проходе. Таким образом, биодоступность Larkanidipine увеличивается с увеличением дозы.
Дополнительная информация об отдельных группах пациентов
Было показано, что фармакокинетика Leranidipine у пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией почек или печень слабой или средней степени тяжести аналогична, наблюдаемая в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализу-зависимых пациентах концентрация препаратов была выше (примерно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность Larkanidipin, вероятно, увеличится, поскольку оно метаболизируется в основном в печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Существенная гипертония света или умеренной степени тяжести.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к лорканидипину или к любому компоненту препарата;
Обструкция отдела выхода левого желудочка;
необработанная застойная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия или недавняя (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда;
тяжелая неудача печени;
Сильная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин), включая пациентов в гемодиализ;
Одновременное использование с ингибиторами CYP3A4, циклоспорин, грейпфрут и сок грейпфрута.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Противопоказанное одновременное применение
Ингибиторы CYP3A4
Лерханидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые предпринимаются одновременно с Larkanidipine, могут повлиять на метаболизм и выход Lercanidipin. Изучение взаимодействия Lercanidipine с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазола продемонстрировала значительное увеличение лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение увеличения C Max Eutomer S-Laranidipine).
Следует избегать одновременного использования лорканидипина с ингибиторами CYP3A4 (с кетоконазолом, андраконазолом, ритонавиром, эритромицином, троладомицином, кларитромицином).
Циклоспорин
При одновременном использовании лорканидипина и циклоспорина уровень обоих веществ в плазме крови увеличивается. Исследования с участием молодых здоровых добровольцев показали, что использование циклоспорина через 3 часа после принятия Larkanidipin не изменило уровень Lercanidipine в плазме крови, в то время как индекс циклоспорина AUC увеличился на 27%. Однако одновременное использование Lercanidipine и циклоспорина приводит к 3-кратному увеличению уровня Larkanidipine в плазме крови и увеличением AUC циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не должны использоваться вместе.
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Что касается других дигидропиридин, метаболизм лерканипина замедляется под воздействием сока грейпфрута, с последующим увеличением системной доступности Larkanidipine и усиления антигипертензивных действий. Не следует принимать одновременно Larkanidipin и Grapefruit или сок грейпфрута.
Одновременное приложение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4.
Необходимо использовать Lercanidipin одновременно с индукторами CYP3A4, такими как антиконвульсы (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин из-за возможного уменьшения антигипертензивных эффектов Lercanidipine. В этих случаях рекомендуется более частый контроль уровня артериального давления.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя из-за потенцирования вазодилатационного эффекта антигипертензивных препаратов.
Взаимодействия, которые требуют коррекции дозы
Подложки CYP3A4.
Следует быть осторожным, когда одновременно применяя Lercanidipine с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам
При одновременном использовании 20 мг Leranidipine и Midazolam у пожилых волонтеров в пожилых добровольцев поглощение лерканидипина увеличилось (около 40%), а скорость поглощения уменьшается (T max был продлен от 1,75 до 3 часов). Концентрация Мидазолама не изменилась.
Метопролол
Одновременное использование Lercanidipine с метопрололом - β-блокатором, который получен преимущественно через печень, не изменяет биодоступность метопролола, но приводит к снижению биодоступности Larkanidipine на 50%. Таким образом, этот эффект может возникнуть в результате уменьшения кровотока печени, вызванным β-блокаторами, поэтому он может возникнуть с другими препаратами в этой группе. Следовательно, Lercanidipine может быть назначен β-адреноблокаторами, но может потребоваться регулировка дозы.
Дигоксин
При одновременном использовании 20 мг Leranidipine пациентов, которые постоянно принимают β-метилдигоксин, не было обнаружено никаких доказательств фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, было увеличение максимального дигоксина в среднем на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс значительно не изменился. Пациенты, которые одновременно предписывали дигоксин, должны тщательно контролироваться признаками интоксикации дигоксином.
Одновременное использование с другими лекарственными средствами
Флуоксетин
Изучение взаимодействия при использовании флуоксетина (ингибитора SYP2D6 и SYP3A4) у волонтеров 65 ± 7 лет (среднее ± с.) Не выявили клинически значимое изменение фармакокинетики лекардийпина.
Ciminidine.
Одновременное приема дозы 800 мг в день не приводит к значительным изменениям в концентрации Lercanidipine в плазме крови, но должна быть осторожна при использовании более высоких доз благодаря возможности повышения биодоступности и антигипертензивного эффекта Larkanidipine.
Симвастатин
Когда Larkanidipine в дозе 20 мг одновременно используют из 40 мг симвастатина, AUC Larkanidipine существенно не изменился, в то время как индикатор AUC Simvastatin увеличился на 56% и тот же индекс для его активных метаболит β-гидрокси кислот - на 28%. Вряд ли такие изменения имеют клиническую значимость. Не ожидается, что между этими препаратами не будет взаимодействовать между этими препаратами, если Ларканидипин предписан утром, и симвастатин - вечером, как указано на этот препарат.
Диуретики, ангиотензин преобразующие ингибиторы фермента (ACE)
Larkanidipine может использоваться одновременно с диуретиками и ингибиторами ACE.
Другие лекарства, которые влияют на артериальное давление
Что касается всех антигипертензивных препаратов, предположенный антигипертензивный эффект возможен с одновременным использованием Lercanidipine с другими лекарственными средствами, которые влияют на артериальное давление, такое как α-блокаторы для симптоматического лечения заболеваний мочевого пузыря, трициклические антидепрессанты, нейролептики.
Напротив, может возникнуть снижение гипотензивного эффекта при использовании кортикостероидов одновременно.
Особенности приложения.
Синдром слабости узла SISUS
Леранидипин должен быть осторожен для пациентов с синдромом слабости узла синуса (без имплантированного кардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Хотя гемодинамически контролируемые исследования не ухудшили функцию желудочковой, с осторожностью назначать в дисфункцию левого желудочка сердца.
Коронарные сердечные заболевания
Было предложено, чтобы некоторые дигидропиридины коротких действий могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя эстаментант является долговечным препаратом, но такой препарат пациента должен использоваться с осторожностью. Некоторые дигидропиридины могут редко привести к боли на прекоморта или стенокардии. Очень редко у пациентов с ранее существующей стенокардией может увеличить частоту, продолжительность или тяжесть этих атак. Могут быть изолированные случаи инфаркта миокарда.
Перитонеальный диализ
Использование Larkanidipine связано с развитием затумашивания перитонеального экссудата у пациентов на перитонеальном диализе. Тумбита связана с повышенной концентрацией триглицеридов в экссудате брюшины. Хотя механизм неизвестен, этот эффект имеет тенденцию вскоре исчезнуть после отмены Larkanidipine. Эти отношения следует учитывать во избежание случаев, когда мутность эвыдата перитонеала может быть ошибочно принята для инфекционного перитонита с последующим ненужным госпитализацией и эмпирической администрацией антибиотиков.
Лактоза
Этот лекарственный продукт содержит лактозу.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полная недостаточность лактазы или галактоза глюкозы не должны использоваться этим лекарственным средством.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Клинический опыт использования Larkanidipine во время беременности отсутствует. Эксперименты на животных не выявили тератогенный эффект, но он наблюдался при использовании других дигидропиридированных соединений. Не рекомендуется использовать Larkanidipin во время беременности или репродуктивных женщин, если они не применяют эффективную контрацепцию.
Период кормления груди
Точно неизвестно, проникает ли ЛАРКАНИДИПИН или его метаболиты в грудное молоко, поэтому риск для ребенка не может быть исключен. LerChanidipine не следует использовать во время кормления грудью.
Фертильность
Клинические данные о воздействии Lercanidipine отсутствуют на фертильности. Доступные данные о обратимых биохимических изменениях головы спермы, которые могут повлиять на оплодотворение, пациенты, получавшие блокаторы кальциевых каналов. В случае повторного безуспешного осеменения in vitro и в отсутствие других объяснений необходимо учитывать использование блокаторов кальциевых каналов как возможную причину.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Влияние лорканидипина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами незначительно. Однако необходимо учитывать возможность головокружения, слабости, повышенной усталости, редко - сонливость.
Способ применения и доза.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в день, займет не менее 15 минут до еды. В зависимости от индивидуального ответа пациента на обработку дозы его можно увеличить до 20 мг.
Выбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается через 2 недели лечения.
Пациенты, чей артериальное давление не контролируются в монотерапии с антигипертензивными препаратами, могут быть предложены для добавления эмического препарата в схеме лечения с помощью B-адреноблокирователя (атенололом), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторами ACE (ингибиторы каппина или эналаприла.
Поскольку кривая доза-эффекта имеет плато дозы 20-30 мг, маловероятно, что эффективность препарата увеличится при нанесении более высокой дозы, в то время как риск побочных эффектов может увеличиться.
Пациенты летнего возраста
Згідно з даними фармакокінетичних та клінічних досліджень лікарський засіб ЕЗАНТАЛ можна застосовувати хворим літнього віку без спеціального коригування дози, але починати лікування пацієнтам літнього віку необхідно під наглядом лікаря.
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю
Хворим з нирковою або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня застосування препарату ЕЗАНТАЛ слід починати під наглядом лікаря. Звичайна рекомендована доза 10 мг переноситься пацієнтами цих підгруп зазвичай добре, підвищення дози до 20 мг потребує обережності.
У пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення антигіпертензивного ефекту препарату, що потребує корекції дози.
Протипоказане застосування лерканідипіну пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки чи тяжкою дисфункцією нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), включаючи пацієнтів на гемодіалізі.
Спосіб застосування
Перед застосуванням лікарського засобу ЕЗАНТАЛ необхідно враховувати, що:
- застосовувати препарат бажано вранці, не менше ніж за 15 хвилин до сніданку;
- цей лікарський засіб не можна приймати з грейпфрутом та грейпфрутовим соком.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям віком до 18 років не досліджувалися, дані щодо застосування дітям відсутні.
Передозування.
Протягом періоду післяреєстраційного застосування лерканідипіну повідомлялося про деякі випадки передозування (від 30–40 мг до 800 мг, у тому числі спроба суїциду).
Симптоми
За аналогією з іншими дигідропіридинами, при передозуванні лерканідипіном слід очікувати виникнення надмірної периферичної вазодилатації і явної артеріальної гіпотензії та рефлекторної тахікардії. Однак при дуже високих дозах периферична селективність може бути втрачена, що може спричинити брадикардію і негативний інотропний ефект. Найпоширеніші побічні реакції, пов'язані з передозуванням, – гіпотензія, запаморочення, головний біль та посилене серцебиття.
Лікування
При тяжкій артеріальній гіпотензії необхідно вжити заходів активної кардіоваскулярної підтримки, включаючи частий моніторинг серцевої та дихальної функцій, надання пацієнту горизонтального положення з припіднятими нижніми кінцівками, контроль рідини, що циркулює, та сечовипускання. З огляду на подовжену фармакологічну дію лерканідипіну у разі передозування є необхідним нагляд за станом серцево-судинної системи таких пацієнтів щонайменше протягом 24 годин. Беручи до уваги високе зв'язування лерканідипіну з білками, діаліз може бути неефективним. Пацієнти з очікуваною помірною або тяжкою інтоксикацією мають бути під наглядом в умовах інтенсивної терапії.
Побічні реакції.
Згідно з даними клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування побічні реакції, які зустрічалися найчастіше, – це периферичні набряки, головний біль, припливи, тахікардія і посилене серцебиття.
У нижченаведеній таблиці вказано побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування препарату у країнах світу та для яких був обґрунтований причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату. Побічні реакції наведено згідно з класифікацією MedDRA та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити згідно з наявною інформацією). У кожній групі відповідно до частоти виникнення реакції зазначено в порядку зменшення їх серйозності.
MedDRA класифікація систем та органів | Часто | Нечасто | Рідко | Частота невідома |
З боку імунної системи | – | – | Підвищена чутливість | – |
З боку нервової системи | Головная боль | Запаморочення | Сонливість, непритомність | – |
З боку серця | Тахікардія, посилене серцебиття | – | Стенокардія | – |
З боку судин | Припливи | Гіпотензія | – | – |
З боку шлунково-кишкового тракту | – | Диспепсія, нудота, біль у верхній частині живота | Блювання, діарея | Гіпертрофія ясен*, помутніння перитонеально-го ексудату* |
З боку гепатобіліарної системи | – | – | – | Підвищення рівня трансаміназ сироватки крові* |
З боку шкіри та підшкірної тканини | – | Висипання, свербіж | Висипання | Набряк* |
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | – | Міалгія | – | – |
З боку сечовидільної системи | – | Поліурія | Полакіурія | – |
Загальні порушення та реакції у місці введення | Периферичні набряки | Астенія, підвищена втомлюваність | Біль у грудях | – |
*Побічні реакції зі спонтанних повідомлень під час післяреєстраційного застосування у країнах світу.
Лерканідипін не впливає негативно на рівень цукру в крові та рівень ліпідів у сироватці крові.
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях периферичні набряки становили 0,9 % на тлі прийому лерканідипіну у дозі 10–20 мг та 0,83 % – при прийомі плацебо. Ця частота досягала 2 % у загальній популяції дослідження, включаючи довготривалі клінічні випробування.
Застосування деяких дигідропіридинів може іноді призводити до прекордіального болю або стенокардії, у виняткових випадках у пацієнтів зі стенокардією може збільшитися частота, тривалість або тяжкість нападів, можуть відзначатися ізольовані випадки інфаркту міокарда.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією для медичного застосування у пачці з картону.
По 30 або 60 таблеток у банці, по 1 банці разом з інструкцією для медичного застосування у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Заявник.
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження заявника.
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.
Виробник.
ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 93400, Луганська обл., м. Сєвєродонецьк, вул. Промислова, буд. 24-в
ЛЕРКАНИДИПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа