Личный кабинет
ЭЗОПРОТЕКТ порошок для инъекционного раствора 40мг фл. №1
rx
Код товара: 712071
Производитель: Vem Ilac Sanayi (Турция)
3 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Эзопротектор
Эзопротеек
Хранилище:
Активное вещество : эзомепразол;
1 флакон содержит натрий Ehesoperazole 42,5 мг, что эквивалентно эзомепразолу 40 мг;
Эксципиенты : Dinatry Edetate, гидроксид натрия.
Дозировка формы. Лиофилизат для инъекции и инфузионного раствора.
Основные физико -химические свойства: белая или почти белая, однородная, пористая масса.
Фармакотерапевтическая группа. Лекарства, используемые при расстройствах кислотности. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Ингибиторы протонного насоса (PPI). ATH CODE A02B C05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзопразол является S-изомер омепразола, который ингибирует секрецию кислотной кислоты желудка из-за специфического механизма действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. Как R-, так и S-изомеры омепразола обладают аналогичной фармакологической активностью.
Место и механизм действия
Эзопразол является слабым основанием, которое концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент H + K + -Atf -azu -кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную кислоту секреция.
Влияние на секрецию желудочного сока
После 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразола pH желудка старше 4 сохранялся в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматическим гастроэзофагеальным рефлюксом (GERD). Эффект похож на то, используется ли Ehesoperazole перорально или внутривенно. С помощью области под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) в качестве косвенного параметра концентрации лекарственного средства в плазме крови была продемонстрирована зависимостью между ингибированием секреции кислоты и воздействием после перорального введения эгеоперазола. С внутривенным введением здоровых добровольцев эзоспразола в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии 30 минут с последующим использованием препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 21 часы и 11-13 часов для 24-часовых интервал.
Терапевтический эффект ингибирования кислотной секреции.
При пероральном введении эроспразола в дозе 40 мг приблизительно 78 % пациентов с рефлюксным эзофагитом восстанавливаются через 4 недели, 93 % - после 8 недель лечения. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом обследовании пациентов с эндоскопически доказанной язвенной язль IA, IB, IIA или IIB (9 %, 43 %, 38 %и 10 %соответственно) для Forrest, для формаперизы =. 375), или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили либо эзоспразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии 30 минут, а затем длительную инфузию со скоростью 8 мг/час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода все пациенты были перенесены в открытое пероральное введение Ehesoperazole в дозе 40 мг в течение 27 дней для ингибирования кислотной секреции. Частота переплета в течение 3 дней составила 5,9 % при введении эзомепразола и 10,3 % в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторного кровотечения в группе эзоспразола и плацебо составила 7,7 % и 13,6 % соответственно. Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции.
Во время лечения антисекреторными агентами уровень гастрина в сыворотке увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина А (CGA) также увеличивается из -за снижения кислотности желудочного сока. Из -за увеличения CGA возможны результаты лабораторных испытаний для обнаружения нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные указывают на то, что лечение IPP должна быть прекращена на период от 5 дней до 2 недель до измерений уровней CGA, чтобы уровень CGA нормализован, поскольку этот показатель может быть увеличен после лечения IPP.
Увеличение числа энтерохромафиновых клеток, возможно, связанных с повышением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эзоперазолом.
На фоне долгосрочного лечения пероральными антисекреторными препаратами наблюдалось некоторое увеличение частоты образования кист желудочных желез. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая использование IPP, приводит к увеличению количества бактерий в желудке, которое обычно присутствует в желудочно -кишечном тракте. Лечение PPI может немного увеличить риск желудочно -кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонелла и кампилобактер , а также госпитализированные пациенты также могут быть Clostridium difficile .
Дети.
Плацебо-контролируемое исследование (98 пациентов в возрасте от 1 до 11 месяцев) оценило эффективность и безопасность препарата у пациентов с признаками и симптомами ГЭРБ. Эзопразол 1 мг/кг один раз в день вводили перорально в течение 2 недель (открытая фаза), а 80 пациентов были включены в течение 4 дополнительных недель (двойной слепой, фаза лечения). Не было существенной разницы между амепразолом и плацебо при достижении первичной конечной точки и прекращения лечения из -за ухудшения симптомов.
В плацебо-контролируемом исследовании (52 пациента в возрасте <1 месяц) оценивали эффективность и безопасность препарата у пациентов с ГЭРБ. Эзопразол 0,5 мг/кг один раз в день вводился перорально в течение как минимум 10 дней. Не было существенного различия между амепразолом и плацебо в отношении первичной конечной точки изменения количества симптомов ГЭРБ по сравнению с начальным уровнем.
Результаты, полученные в процессе детских пациентов, показывают, что дозы эзомепразола составляют 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг у младенцев в возрасте до 1 месяца и 1-11 месяцев, соответственно, снижение среднего процента внутреннего рН <4, 0. Профиль безопасности препарата был похож на профиль у взрослых.
В исследовании, проведенном с участием педиатрических пациентов с ГЭРБ (в возрасте от 1 до 17 лет), которые получали долгосрочное лечение IPP, 61 % детей испытывали гиперплазию ECL-клеток небольшой степени, для которой клиническое значение имело значение неизвестный; Развитие атрофического гастрита или карциноидных опухолей не было отмечено.
Фармакокинетика.
Распределение.
Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзопразол на 97 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизм и уход
Эзопразол полностью метаболизируется цитохромом P 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзоспразола зависит от полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси и десетилметаболитов эзоспразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, которая отвечает за образование эросопразольного сульфа, основного метаболита в плазме крови.
Следующие параметры отражают в основном фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть быстрого метаболизатора. Общий зазор в плазме составляет приблизительно 17 л/час после одной дозы и приблизительно 9 л/час после повторного применения. Половина жизни (T 1/2 ) препарата из плазмы крови составляет приблизительно 1,3 часа при использовании один раз в день. Эзопразол полностью выводится из плазмы крови между методами, тенденции перед его накоплением в организме при использовании один раз в день не наблюдаются. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80 % пероральной дозы эзоспразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные с фекалиями. Менее 1 % выходного соединения выводится в моче. AUC увеличивается с переопредованием эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к формированию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного управления. Такая зависимость от времени и дозы вызвана снижением досистемного метаболизма и системным клиренсом, вызванным, вероятно, ингибированием фермента CYP2C19 эзомопразола и/или его сульфонового метаболита.
При повторном использовании препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. Средняя максимальная концентрация в плазме после соответствующих доз полости рта составляет приблизительно 4,6 мкмоль/л. Меньший рост (приблизительно 30 %) общего воздействия наблюдается с внутривенным применением по сравнению с пероральным введением. Произошло линейное дозозависимое увеличение воздействия с введением эзоспразола в виде внутривенной инфузии 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), последовавшие за 5 часов.
Пациенты специальных групп.
Медленные метаболизаторы.
Приблизительно 2,9 ± 1,5 % населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется в основном CYP3A4. После множественного перорального введения эзомепразола при дозе 40 мг один раз в день среднее общее воздействие было примерно на 100 % выше в медленных метаболизаторах, чем у людей с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизоры). Средняя максимальная концентрация в плазме в крови была увеличена примерно на 60 %. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эроса. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзоспразола.
Секс
После единого перорального введения эзоспразола в дозе 40 мг среднее общее воздействие у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. В зависимости от пола разница не отмечается, когда препарат повторяется один раз в день. Подобные различия наблюдались с помощью внутривенного использования EROS. Эти данные не влияют на дозировку эзоспразола.
Нарушенная функция печени.
Эзопразол метаболизм у пациентов с легкими или умеренными нарушениями печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми нарушениями печени уровень метаболизма снижается, что приводит к тому, что общее воздействие эзоспразола удвоилось. Следовательно, пациенты с ГЭРБ и тяжелой дисфункцией печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровоточащей язвы и тяжелой функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью максимум 4 мг/час в течение 71,5 часа может быть достаточным. Анкет Эзопразол или его основные метаболиты не имеют тенденции накапливаться при использовании один раз в день.
Нарушение функции почек.
Никаких исследований не проводилось с участием пациентов с сниженной функцией почек. Поскольку почки ответственны за удаление метаболитов эроскоразола, но не за удаление основного соединения, изменения в метаболизме не ожидаются у пациентов с функцией почек. Пожилые пациенты.
Эзопразол метаболизм немного изменяется у пожилых людей (71-80 лет). Дети.
В рандомизированном открытом международном исследовании многочисленных доз эзомепразола, используемого 3-минутной инъекцией один раз в день в течение 4 дней. В общей сложности 59 детей в возрасте от 0 до 18 лет были вовлечены в исследование, 50 из которых (7 детей в возрасте от 1 до 5 лет) были завершены исследованием, и результаты которых были оценены фармакокинетикой эзопразола.
В таблице 1 представлены результаты системного воздействия эзомепразола после внутривенного применения путем инъекции 3 минут у пациентов с педиатриями и взрослых здоровых добровольцев. Значение в таблице 1 представлено в форме геометрической среды (диапазон). Доза 20 мг для взрослых использовалась путем инфузии 30 минут. Максимальная концентрация препарата в равновесии в плазме крови ( CS, MAX ) была оценена через 5 минут после введения дозы у детей во всех возрастных группах и у взрослых - через 7 минут после введения 40 мг дозы и в конце инфузии. в дозе 20 мг.
Таблица 1
Возрастная группа | Доза группа | AUC (мкмоль*г/л) | C SS, макс (мкмоль/л) |
0–1 месяц* | 0,5 мг/кг (n = 6) | 7,5 (4,5–20,5) | 3.7 (2,7–5,8) |
1–11 месяцев* | 1,0 мг/кг (n = 6) | 10,5 (4,5–22,5) | 8,7 (4,5–14,0) |
1-5 лет | 10 мг (n = 7) | 7,9 (2,9–16,6) | 9,4 (4,4–17,2) |
6–11 лет | 10 мг (n = 8) | 6,9 (3,5–10,9) | 5,6 (3,1–13,2) |
20 мг (n = 8) | 14.4 (7,2–42,3) | 8,8 (3,4–29,4) | |
20 мг (n = 6) ** | 10.1 (7,2–13,7) | 8.1 (3,4–29,4) | |
12-17 лет | 20 мг (n = 6) | 8.1 (4,7–15,9) | 7.1 (4,8–9,0) |
40 мг (n = 8) | 17.6 (13,1–19,8) | 10,5 (7,8–14,2) | |
взрослые люди | 20 мг (n = 22) | 5.1 (1,5–11,8) | 3.9 (1,5–6,7) |
40 мг (n = 41) | 12.6 (4,8–21,7) | 8,5 (5,4–17,9) |
*Возрастная группа от 0 до 1 месяца включала пациентов с смежным возрастом (внутриматочный возраст и возраст после рождения за полные недели) ≥32 полных недель и <44 полными неделями. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов с смежными ≥44 полными неделями.
** Были исключены два пациента: один из них более вероятно из -за снижения изофермента CYP2C19, второй из -за сопутствующего применения ингибитора изоэфермента изоэфермента CYP3A4.
Согласно построенной модели CS, макс после внутривенного введения эзомепразола на 10 минут, 20 минут и 30-минутная инфузия уменьшится на 37-49 %, 54-66 % и 61-72 % соответственно во всех возрастных группах и Группы дозировки по сравнению с SS, макс после 3-минутной инъекции.
Клинические характеристики.
Индикация.
Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например:
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;
-лечение язв желудка, связанных с негероидальными анти -инфляционными препаратами (НПВП);
- Профилактика желудочных и двенадцатиперстных собой язв, связанных с НПВП, у пациентов с риском.
Краткое поддержание гемостаза и профилактика рецидивирующего кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из -за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Дети с 1 до 18 лет:
Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральное введение, например: ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелых симптомов рефлюкса.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к активному веществу эзомепразола, других замененных газовых веществ или любого из вспомогательных веществ этого препарата.
- Эзопразол, как и другие IPP, не следует использовать одновременно с атзанавиром и не -нинативным (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Влияние эзоспразола на фармакокинетику других лекарств
Ингибиторы протеазы
Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы отмечено. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение pH желудочного сока во время терапии омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из -за депрессии CYP2C19. Снижение сывороточного атазанавира и неалфинавира наблюдалось при одновременном использовании омепразола, поэтому не рекомендуется использовать эти препараты сопутствующим. Совместное использование омепразола (40 мг один раз в день) с 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев вызывало значительное снижение воздействия атазанавира (снижение AUC, максимальная концентрация (C MAX ) и минимальная концентрация (C MIN ). Увеличение дозы азанавира до 400 мг не компенсировало омепразол при воздействии атазанавира. Спутниковое использование омепразола (20 мг в день) с атзанавиром 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев снизило воздействие азанавира примерно на 30 % по сравнению с воздействием, отмеченным 300 мг/мг -отонавир атзанавир. 20 мг в день. Сопутствующее использование омепразола (40 мг в день) снизило средние значения AUC, C Max и C Min of Non -Alfinavir на 36-39 %и средние значения AUC, C MAX и C MIN фармакологически Активный метаболит M8 на 75-92 %. Увеличение концентрации саквинавира (используемого одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100 %) наблюдалось с сопутствующим использованием омепразола (в дозе 40 мг в день). Омепразол в дозе 20 мг в день не влиял на экспозицию дарунавира (который использовался одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзопразол в дозе 20 мг в день не влиял на воздействие ампренавира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола в дозе 40 мг в день не изменило воздействие лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из -за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзоспразола не рекомендуется использовать Ehesoperazole и Atazanavir, а сопутствующее использование эзомаперизола и не -лининавира противопять.
Метотрексат.
При застосуванні метотрексату разом із ІПП його рівень підвищувався у деяких пацієнтів. Може бути потрібне тимчасове припинення прийому езомепразолу при застосуванні метотрексату у великих дозах.
Такролімус.
При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), при необхідності відкоригувати дозування такролімусу.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН.
Пригнічення шлункової секреції на тлі терапії езомепразолом та іншими ІПП може призводити до послаблення або посилення всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рівня рН шлункового соку. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що зменшують кислотність шлункового соку, всмоктування таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол та ерлотиніб, може послаблюватися, а всмоктування дигоксину – посилюватися в період застосування езомепразолу. При супутньому застосуванні омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців, біодоступність дигоксину зростала на 10 % (до 30 % у двох із десяти учасників). Токсичні ефекти дигоксину відзначалися зрідка. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні високих доз езомепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити моніторинг концентрації дигоксину у крові пацієнта. Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2C19.
Езомепразол пригнічує CYP2C19 – основний фермент, що метаболізує езомепразол. Тому при поєднанні езомепразолу з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, концентрація цих препаратів у плазмі крові може зростати і може бути потрібним зменшення їх доз. Дослідження взаємодії in vivo із застосуванням форми лікарського засобу для внутрішньовенного введення у великих дозах (80 мг + 8 мг/годину) не проводилися. Вплив езомепразолу на лікарські засоби, що метаболізуються CYP2C19, на тлі такого режиму лікування може бути більш вираженим, і за пацієнтами протягом 3-денного періоду внутрішньовенного введення лікарського засобу слід пильно стежити щодо розвитку небажаних явищ.
Діазепам.
Супутній пероральний прийом 30 мг езомепразолу призводив до зниження кліренсу субстрату CYP2C19 діазепаму на 45 %.
Фенітоїн.
При супутньому пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу та фенітоїну мінімальна концентрація фенітоїну у плазмі крові хворих на епілепсію зростала на 13 %. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові на початку терапії езомепразолом та при її припиненні.
Вориконазол.
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) спричиняло зростання C max та AUC τ вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15 % та 41 % відповідно.
Цилостазол
Омепразол, як і езомепразол, є інгібітором CYP2C19. У здорових добровольців у процесі перехресного дослідження застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до зростання C max та AUC цилостазолу відповідно на 18 % та 26 %, а одного із його активних метаболітів – на 29 % та 69 %.
Цизаприд.
Супутній пероральний прийом 40 мг езомепразолу та цизаприду у здорових добровольців призводив до збільшення AUC на 32 %, а t 1/2 – на 31 %, але значного підвищення C max цизаприду у плазмі крові відзначено не було. Невелике подовження інтервалу QТc, що відзначалося при застосуванні цизаприду окремо, не збільшувалося при застосуванні цизаприду у комбінації з езомепразолом.
Варфарин.
При супутньому пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин у рамках клінічного дослідження, час зсідання крові залишався у межах інтервалу припустимих значень. Однак у постмаркетинговий період на тлі застосування перорального езомепразолу були відзначені кілька окремих випадків клінічно значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при супутньому застосуванні цих лікарських засобів. Рекомендується проводити моніторинг на початку та наприкінці супутнього застосування езомепразолу та варфарину або інших кумаринових похідних. Клопідогрель.
Результати оцінки фармакокінетичної (ФК)/фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг на добу) і езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані під час проведення досліджень за участю здорових добровольців, показали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40 % і зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у середньому на 14 %.
Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, коли клопідогрель застосовувався разом із езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії, відзначалося зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими у групі застосування клопідогрелю як монотерапії і в групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом і АСК. У спостережних і клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних явищ. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю необхідно уникати.
Досліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії.
Амоксицилін або хінідин.
Було показано, що езомепразол клінічно значуще не впливав на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.
Напроксен або рофекоксиб.
Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії помічено не було. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу.
Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3А4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітора CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння AUC езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.
Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4.
Рифампіцин та звіробій, наприклад, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти, можуть знижувати концентрацію езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.
Діти.
Дослідження лікарської взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
Особливості застосування.
Шлунково-кишкові інфекції.
Терапія ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Всмоктування вітаміну В 12.
Езомепразол, як і всі лікарські засоби, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В 12 при довготривалій терапії.
Гіпомагніємія.
Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали ІПП, такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.
Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи лікарськими засобами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад, із діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.
Ризик виникнення переломів.
ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10–40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних рекомендацій, також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак.
Застосування ІПП пов'язують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування лікарського засобу Езопротект. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП. Комбінація з іншими лікарськими засобами.
Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з ІПП вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід. Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.
Вплив на результати лабораторних аналізів.
Підвищений рівень CgA може заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не нормалізувались після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Важлива інформація про допоміжні речовини.
Кожен флакон лікарського засобу містить менше 1 ммоль натрію, тобто Езопротект практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо застосування Езопротекту в період вагітності обмежені. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність ризику вроджених вад та фетотоксичного впливу. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток. Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи чи післяпологовий розвиток. Призначати лікарський засіб Езопротект вагітним жінкам слід з обережністю. Помірна кількість даних щодо вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини. Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої чи опосередкованої шкідливої дії лікарського засобу на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень за участю жінок, які годують груддю, не проводилося. Езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.
Фертильність.
Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального застосування лікарського засобу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Езомепразол виявляє мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Зафіксовано такі небажані реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Дорослі.
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам застосовують лікарський засіб парентерально у дозі 20–40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.
При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.
Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки
Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення лікарського засобу у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).
Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.
Спосіб застосування.
Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»). Ін'єкції. Доза 40 мг.
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг.
2,5 мл, або половину відновленого розчину (8 мг/мл), вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують. Інфузії. Доза 40 мг.
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Доза 20 мг.
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10‑30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Болюсна доза 80 мг.
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.
Доза 8 мг/годину.
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).
Пацієнти особливих груп.
Порушення функції нирок.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування лікарського засобу пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»). Порушення функції печінки.
ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу Езопротекту 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»). Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози лікарського засобу Езопротект для інфузій 80 мг подальше введення лікарського засобу у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози не потрібна.
Діти.
Дозування.
Діти віком 1 – 18 років.
Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом лікарського засобу неможливий
Пацієнтам, які не можуть приймати лікарські засоби перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ рекомендовано вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказано у таблиці 2).
Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення має тривати недовго, пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.
Таблиця 2
Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення
Вікова група | Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту | Симптоматичне лікування ГЕРХ |
1–11 років | Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу. | 10 мг 1 раз на добу |
12–18 років | 40 мг 1 раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
Спосіб застосування.
Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»). Ін'єкції. Доза 40 мг.
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг.
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг.
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Інфузії.
Доза 40 мг.
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Доза 20 мг.
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10‑30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг.
Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10‑30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках). Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування. Якщо весь відновлений вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Розчин для ін'єкцій по 40 мг.
Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакона езомепразолу 40 мг.
Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору. Розчин для інфузій по 40 мг.
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Розчин для інфузій по 80 мг.
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Діти.
Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом неможливий.
Передозування.
Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений.
Симптоми. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли.
Лікування. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується із білками плазми крові, тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у разі будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.
Побічні реакції.
Резюме профілю безпеки для діючої речовини
Серед тих небажаних реакцій, які найчастіше зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування езомепразолу), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування езомепразолу є однаковим для різних лікарських форм, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було. Перелік небажаних реакцій (див. таблицю 3).
Нижченаведені небажані реакції були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням езомепразолу.
Всі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥ 1/1000 – <1/100), рідко (≥ 1/10000 – <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними).
Таблиця 3
Клас систем органів | Частота | Небажаний ефект |
З боку крові та лімфатичної системи | Рідко | Лейкопенія, тромбоцитопенія |
Дуже рідко | Агранулоцитоз, панцитопенія | |
З боку імунної системи | Рідко | Реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок |
З боку обміну речовин, метаболізму | Нечасто | Периферичний набряк |
Рідко | Гіпонатріємія | |
Частота невідома | Гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка форма гіпомагніємії може корелювати з гіпокальціємією. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією. | |
З боку психіки | Нечасто | Безсоння |
Рідко | Збудження, сплутаність свідомості, депресія | |
Дуже рідко | Агресія, галюцинації | |
З боку нервової системи | Часто | Головний біль |
Нечасто | Запаморочення, парестезія, сонливість | |
Рідко | Порушення смаку | |
З боку органів зору | Нечасто | Нечіткий зір |
З боку органів слуху та вестибулярного апарату | Нечасто | Вертиго |
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Рідко | Бронхоспазм |
З боку шлунково-кишкового тракту | Часто | Біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, залозисті поліпи дна шлунка (доброякісні) |
Нечасто | Сухість у роті | |
Рідко | Стоматит, шлунково-кишковий кандидоз | |
Частота невідома | Мікроскопічний коліт | |
З боку печінки і жовчовивідних шляхів | Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів |
Рідко | Гепатит, із жовтяницею або без неї | |
Дуже рідко | Печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки | |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто | Реакції у місці введення* |
Нечасто | Дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка | |
Рідко | Алопеція, фоточутливість | |
Дуже рідко | Поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз | |
Частота невідома | Підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | Нечасто | Перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування») |
Рідко | Артралгія, міалгія | |
Дуже рідко | М'язова слабкість | |
З боку нирок та сечовидільної системи | Дуже рідко | Інтерстиціальний нефрит (у деяких пацієнтів одночасно повідомлялося про ниркову недостатність) |
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз | Дуже рідко | Гінекомастія |
Загальні розлади та реакції у місці введення | Рідко | Нездужання, посилене потовиділення |
*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз лікарського засобу протягом 3 діб (72 годин).
Необоротні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений. Педіатрична популяція. Рандомізоване відкрите міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей віком 1–5 років). Дані з безпеки узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 2 роки.
Флакон без оригінальної упаковки зберігати до 24 годин при температурі не вище 25 °С. Термін зберігання після приготування розчину: приготований розчин слід негайно використати з мікробіологічної точки зору.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка. По 40 мг у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ВЕМ Ілач Сан. ве Тік. А.С.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі / Текірдак / Туреччина.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа