Личный кабинет
ЭЗОРМА порошок для инъекций 40 мг №1
rx
Код товара: 597014
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия)
3 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Ezorma.
Esomma.
Место хранения:
Активное вещество: эзомепразол;
1 флакон содержит эзомепразол натрия, эквивалентного эзомепразола 40 мг;
Вспомогательные вещества: резотриум Edetate, гидроксид натрия.
Лекарственная форма. Порошок для инъекционного и инфузионного раствора.
Основные физические и химические свойства: порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
ATH A02B код C05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Esomepazole представляет собой S-изомер омепразола, который подавляет секрецию кислоты желудочного сока из-за конкретного механизма направленного действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. А R-, а S-изомеры омепразола имеют подобную фармакологическую активность.
Место и механизм действия
Эзомепразол представляет собой слабую основу, которая концентрируется и преобразуется в активную форму в высококислотной среде теменных клеток секреторных канальцев, которые ингибирует фермент H + K + -ATP-AZU - кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулируемую кислоту секреция.
Влияние на секрецию желудочного сока
Через 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразол желудка PH выше 4 поддерживались в соответствии со средним уровнем 13 часов и 17 часов на 24-часовой интервал у пациентов с симптоматическим гастроэзофагельным рефлюксом (GERD). Эффект аналогичен, введен ли прикладные эзомепразол введении перорально или внутривенно.
С площади под кривой «время концентрации» (AUC) в виде косвенного параметра концентраций препарата в плазме было показано взаимосвязь между ингибированием клевной секреции и воздействием после перорального введения эзомепразола.
При внутривенном эзомепразоле здоровых добровольцев в дозе 80 мг в качестве болюсного настоится продолжительность 30 минут с последующим использованием препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23,5 часа желудка. 6 остается выше среднего в течение 21-13 часов на 24-часовой интервал.
Терапевтический эффект ингибирования кислотной секреции
При оральном эзомепразоле 40 мг приблизительно 78% пациентов с рефлюксом эзофагита восстанавливался через 4 недели, 93% - после 8 недель лечения.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом испытании пациентов с эндоскопически доказанными пептическими язвыми язвами Ia, Ib, IIA или IIB (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) Форрест рандомизированные группы используют эзомепразол, решение для инфузии (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза у пациентов вводили либо esomeprazole 80 мг на Inifusion в течение 30 минут в течение 30 минут на длительную инфузию со скоростью 8 мг / час или плацебо на 72 часа. После первоначального 72-часового периода все пациенты перешли на открытый оральный эзомепразол 40 мг в течение 27 дней, чтобы ингибировать кислотую секрецию. Частота кровотечения в течение 3 дней составляла 5,9% в группе, получаю эзомепразол и 10,3% в группе плацебо. После 30 дней лечения частота ремимости в группе, получающих эзомепразол и плацебо, составила 7,7% и 13,6%.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции
Во время лечения антисекреторные препараты уровень сыворотки гастрин увеличился в ответ на снижение кислотной секреции. Уровень хромографического a (Cga) также увеличивается в результате уменьшения кислотности желудочного сока. После повышения возможного влияния CGA на результаты лабораторных испытаний для обнаружения нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные указывают на то, что обработка с ингибиторами протонного насоса (PPI) должно быть прекращено в течение 5 дней до 2 недель измерений CGA к нормальному уровню CGA, поскольку эта цифра может быть увеличена после лечения PPI.
Увеличение количества энтерохромофильных клеток, возможно, связанных с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период долгосрочного лечения устным эзомепразолом.
На фоне долгосрочного лечения с пероральными антисекреторными агентами отметили небольшое увеличение частоты желудочных гелулярных образования кист. Эти изменения являются физиологическим эффектом выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение кислотности желудка по любой причине, в том числе путем использования PPI, приводит к увеличению количества бактерий желудка, обычно присутствующих в пищеварительном тракте. Лечение PPI может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонеллой и Campylobacter, а также в госпитализированных пациентах, возможно, также диффузной .
Дети
В плацебо-контролируемом исследовании (98 пациентов в возрасте от 1 до 11 месяцев) оценивали эффективность и безопасность препарата у пациентов с признаками и симптомами ГЭРД. Esomepazole 1 мг / кг 1 в день введено перорально в течение 2 недель (открытый этап), и 80 пациентов были включены в течение 4 дополнительных недель (двойное слепое, фазовое прекращение лечения). Не было существенной разницы между эзомепразолом и плацебо для достижения первичной конечной точки и прекращения из-за ухудшения симптомов.
В плацебо-контролируемом исследовании (52 пациента в возрасте от <1 месяц) оценили эффективность и безопасность эзомепразола у пациентов с ГЭРД. Эзомепразол в дозе 0,5 мг / кг 1 в день вводил перорально в течение не менее 10 дней. Не было никакой значительной разницы между эзомепразолом и плацебо на первичной конечной точке изменений в заболеваемости симптомам ГЭР по сравнению с исходным уровнем.
Результаты, полученные в исследованиях, связанных с педиатрическими пациентами, указывают на то, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев в возрасте в возрасте <1 месяц и 1-11 месяцев, соответственно более низкий средний процент. Профиль безопасности препарата был похож на то, что у взрослых.
В исследовании, связанном с педиатрическими пациентами с ГЭРД (в возрасте от 1 до 17 лет), получившие длительное лечение PPI, у 61% детей наблюдали гиперплазию МЧС небольшую степень, на которой клиническое значение неизвестно, развитие атрофического гастрита или карциноидный опухоли не отмечались.
Фармакокинетика .
Распределение
Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол 97% связан с плазменными белками.
Метаболизм и вывод
Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси и десметилтаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, который отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.
Следующие параметры отражают в основном фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть быстрой метаболизаторской.
Общий плазменный зазор составляет приблизительно 17 л / час после одной дозы и около 9 литров / час после повторного использования. Срок годности препарата от плазмы составляет приблизительно 1,3 часа с повторным использованием 1 в день. AUC увеличивается с повторным использованием эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного использования. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистмельного метаболизма и системного зазора, вызванного, вероятно, ингибирования фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфонового метаболита.
Esomepazole полностью исключен из плазмы между дозами, его склонность к накапливанию в организме при использовании 1 в день наблюдалось.
Повторное использование препарата в дозах 40 мг в качестве внутривенного среднего максимальной концентрации в плазме (C max) составляет около 13,6 ммоль / л. Средний C Max после соответствующих пероральных доз около 4,6 ммоль / л. Менее рост (около 30%) AUC наблюдается с внутривенным введение по сравнению с пероральным введение. Умеренное линейное дозозависимое увеличение AUC при введении эзомепразола в качестве внутривенного инфузии длится 30 минут (40 мг, 80 мг или 120 мг) с его последующим введением в виде длительного инфузии (при 4 мг / ч или 8 мг / час) в течение 23 5 часов.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов в моче, остальное - с фекалиями. Менее 1% от исходного соединения выводятся в моче.
Пациенты специальных групп
Стенд YL Metabolizatory
Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. Это метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После повторного устного введения эзомепразола 40 мг 1 раз в день средняя общая экспозиция составляла примерно на 100% выше в медленной метаболизаторстве, чем отдельные с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрая метаболизатор). Средний C Max был увеличен примерно на 60%. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.
Секс
После одного устного введения эзомепразола 40 мг у женщин означает AUC на 30% выше, чем у мужчин. В зависимости от гендерных различий наблюдалось с повторным использованием препарата 1 раз в день. Подобные различия наблюдались при внутривенном использовании эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.
Нарушение функции печени
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными расстройствами функции печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелой печеночной наружной скоростью нарушения механизма уменьшается, что приводит к увеличению эзомепразола AUC вдвое. Следовательно, пациенты с Герк и тяжелыми расстройствами функции печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровотечения язвы и тяжелые расстройства функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длинной внутривенной инфузии на максимум 4 мг / час в течение 71,5 часов могут быть достаточными. Esomepazole или его основные метаболиты не склонны накапливаться при использовании 1 в день.
Нарушение функции почек
Не было никаких исследований с участием пациентов с уменьшенной функцией почек. Поскольку почки несут ответственность за удаление метаболитов эзомепразола, но не для вывода основных соединений ожидаются метаболические изменения у пациентов с ухудшением почечной недостаточности.
Пациенты летнего возраста
Метаболизм эзомепразола немного варьируется у пожилых людей (71-80 лет).
Дети
В открытом рандомизированном международном исследовании нескольких доз эзомепразола использовали на 3 минуты инъекций 1 в сутки в течение 4 дней. Просто исследование, включающее 59 детей в возрасте от 0 до 18 лет, 50 из которых (7 детей в возрасте от 1 до 5 лет) завершило исследование, и результаты которых были оценены фармакокинетики эзомепразола.
Таблица 1 представлена результаты системной экспозиции эзомепразола после внутривенного введения путем инъекций длится 3 минуты у детей и взрослых здоровых добровольцев. Значения в таблице 1 представлены как геометрическое среднее значение (диапазон). 20 мг дозы, используемая для взрослых, настой, длится 30 минут. Максимальная концентрация равновесия препарата в плазме (SSS, MAX) была оценена через 5 минут после дозирования у детей всех возрастов, как у взрослых - через 7 минут после дозы 40 мг и после инфузии в дозе 20 мг.
Таблица 1
Возрастная группа | Группа дозы | AUC (ммоль * г / л) | C SS, MAX (ммоль / л) |
0-1 месяц * | 0,5 мг / кг (n = 6) | 7,5 (4,5-20,5) | 3,7 (2,7-5,8) |
1-11 месяцев * | 1,0 мг / кг (n = 6) | 10,5 (4,5-22,5) | 8,7 (4,5-14,0) |
1-5 лет | 10 мг (n = 7) | 7,9 (2,9-16,6) | 9,4 (4,4-17,2) |
6-11 лет | 10 мг (n = 8) | 6,9 (3,5-10,9) | 5,6 (3,1-13,2) |
20 мг (n = 8) | 14,4 (7,2-42,3) | 8,8 (3,4-29,4) | |
20 мг (n = 6) ** | 10,1 (7,2-13,7) | 8,1 (3,4-29,4) | |
12-17 лет | 20 мг (n = 6) | 8,1 (4,7-15,9) | 7,1 (4,8-9,0) |
40 мг (n = 8) | 17,6 (13,1-19,8) | 10,5 (7,8-14,2) | |
Взрослые | 20 мг (n = 22) | 5,1 (1,5-11,8) | 3,9 (1,5-6,7) |
40 мг (n = 41) | 12,6 (4,8-21,7) | 8,5 (5,4-17,9) |
* Возрастная группа от 0 до 1 месяца включала пациентов с возрастом. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев пациентов с скорректированным возрастом ≥ 44 полных недель.
** Два пациента были исключены: один, скорее всего - благодаря снижению активности Isenzyme CYP2C19, второй - в связи с сопутствующим использованием изонзима ингибитора CYP3A4.
Согласно моделированной модели SSS, макс после внутривенного эзомепразола через 10 минут, 20-минутный и 30-минутный инфузия снизился в среднем на 37-49%, 54-66% и 61-72%, соответственно, во всех возрастных группах и Дозировка групп по сравнению со значением SSS, максимум 3 минуты после инъекции.
Клинические характеристики.
Индикация.
Взрослые
Антисекреторная терапия на случай, если невозможно применить пероральное введение, например:
Гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание (ГЭРД) у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса;
Лечение язвы желудка, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
Предотвращение язв желудка и двенадцатиперстных язв, связанных с терапией НПВП у пациентов, включенных в группу риска.
Краткосрочное сопровождение гемостаза и профилактики повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из-за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Дети в возрасте от 1 до 18 лет
Антисекреторная терапия на случай, если невозможно применить пероральное введение, например:
Пациенты GERD с эрозионным рефлюксным эзофагитом и / или тяжелыми симптомами с обратным холодильником.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к эзомепразолу, другой замещенный бензимидазол или любой из наполнителей лекарственного средства.
Эзомепразол не следует использовать одновременно с атазанавиром, нельфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Отметил взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение уровня pH желудочного сока в период терапии омепразол может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны путем подавления CYP2C19. Уменьшение сывороточных уровней атазанавира и нельфинавира наблюдалось во время сопутствующего использования омепразола, поскольку использование супетно. Эти препараты не рекомендуются. Сопущенное использование омепразола (40 мг 1 раз в день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение воздействия атазанавира (уменьшение AUC, C max и C min примерно 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Сопущенное использование омепразола (20 мг в день) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев сократилось воздействие атазанавиров примерно на 30% по сравнению с воздействием, отмеченным применением атазанавира 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в день без использования омепразола в дозе 20 мг в день. Сопровождающее использование омепразола (40 мг в день) снизило среднее значение AUC, C MAX и C MILE NEAELPHINAVIR на 36-39%, а среднее значение AUC, C MAX и C MIN фармакологически активного M8 метаболита на 75-92%.
Более высокие концентрации сакинавира (которые используются вместе с ритонавиром) в сыворотке (80-100%), наблюдалось с сопутствующим использованием омепразола (40 мг в день). Омепразол 20 мг в день не повлиял на воздействие на Дарунавир (который используется вместе с ритонавиром) и ампренавиру (в сочетании с ритонавиром). Esomepazole 20 мг в день не влиял на воздействие ампренавиру (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола 40 мг в день не изменило экспозицию лопинавир (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется использовать эзомепразол и атазанавиры.
Метотрексат
При использовании метотрексата с PPIS его уровень увеличился у некоторых пациентов. Временное завершение эзомепразола может потребоваться, когда Methotrexate используется в больших дозах.
Tacrolmus
Сопутствующее администрация эзомепразола сообщила о привлечении сыворотки такролимуса. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), при необхідності слід відкоригувати дозування такролімусу.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН
Пригнічення шлункової секреції на тлі терапії езомепразолом та іншими ІПП може призводити до послаблення або посилення всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рівня рН шлункового соку. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що зменшують кислотність шлункового соку, всмоктування таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол та ерлотиніб, може послаблюватися, а всмоктування дигоксину – посилюватися в період застосування езомепразолу. При супутньому застосуванні омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців біодоступність дигоксину зростала на 10 % (до 30 % у двох із десяти учасників). Токсичні ефекти дигоксину відзначалися зрідка. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні високих доз езомепразолу пацієнтам літнього віку. Слід посилити моніторинг концентрації дигоксину у крові пацієнта.
Лікарські засоби, що метаболізуються CYP 2 C 19
Езомепразол пригнічує CYP2C19 – основний фермент, що метаболізує езомепразол. Тому при поєднанні езомепразолу з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, концентрації цих препаратів у плазмі крові можуть зростати і може бути потрібним зменшення їх доз. Дослідження взаємодії in vivo із застосуванням форми препарату для внутрішньовенного введення у великих дозах (80 мг + 8 мг/годину) не проводилися. Вплив езомепразолу на лікарські засоби, що метаболізуються CYP2C19, на тлі такого режиму лікування може бути більш вираженим, і за пацієнтами протягом 3-денного періоду внутрішньовенного введення препарату слід пильно стежити щодо розвитку небажаних явищ.
Діазепам
Супутній пероральний прийом 30 мг езомепразолу призводив до зниження кліренсу субстрату CYP2C19 діазепаму на 45 %.
Фенітоїн
При супутньому пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу та фенітоїну мінімальні концентрації фенітоїну у плазмі крові хворих на епілепсію зростали на 13 %. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі на початку терапії езомепразолом та при її припиненні.
Вориконазол
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) спричиняло зростання C max та AUC τ вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15 % та 41 % відповідно.
Цилостазол
Омепразол, як і езомепразол, є інгібітором CYP2C19. У здорових добровольців у процесі перехресного дослідження застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до зростання C max та AUC цилостазолу відповідно на 18 % та 26 %, а одного із його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.
Цизаприд
Супутній пероральний прийом 40 мг езомепразолу та цизаприду у здорових добровольців призводив до збільшення AUC на 32 %, а періоду напіввиведення (t 1/2 ) – на 31 %, але значного підвищення C max цизаприду у плазмі крові відзначено не було. Невелике подовження інтервалу QТc, що відзначалося при застосуванні цизаприду окремо, не збільшувалося при застосуванні цизаприду у комбінації з езомепразолом.
Варфарин
При супутньому пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин у рамках клінічного дослідження, час зсідання крові залишався у межах інтервалу припустимих значень. Однак у постмаркетинговий період на тлі застосування перорального езомепразолу були відзначені кілька окремих випадків клінічно значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при супутньому застосуванні цих препаратів. Рекомендується проводити моніторинг на початку та наприкінці супутнього застосування езомепразолу та варфарину або інших кумаринових похідних.
Клопідогрель
Результати оцінки фармакокінетичної (ФК)/фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/підтримуюча доза 75 мг на добу) і езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані під час проведення досліджень за участю здорових добровольців, показали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40 % і зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів в середньому на 14 %.
Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, коли клопідогрель застосовувався разом з езомепразолом і ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії, відзначалося зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими в групі застосування клопідогрелю як монотерапії і в групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом і АСК. У спостережних і клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних явищ. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю необхідно уникати.
Досліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії
Амоксицилін або хінідин
Було показано, що езомепразол клінічно значуще не впливав на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.
Напроксен або рофекоксиб
Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії помічено не було.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3А4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітора CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння AUC езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.
Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати (такі як рифампіцин та звіробій) здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти, можуть знижувати концентрацію езомепразолу в сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.
Діти
Дослідження лікарської взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
Особливості застосування.
У разі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки езомепразол може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.
Шлунково-кишкові інфекції
Терапія ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та C а mpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Всмоктування вітаміну В 12
Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В 12 при довготривалій терапії.
Гіпомагніємія
Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали ІПП, такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.
Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад, з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.
Ризик виникнення перелом ів
ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10–40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних рекомендацій, також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак
Застосування ІПП пов'язують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування езомепразолу. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.
Комбінація з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з ІПП вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.
Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.
Вплив на результати лабораторних аналізів
Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не нормалізувалися після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток. Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній чи опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи чи післяпологовий розвиток. Призначати Езорму вагітним жінкам слід з обережністю.
Помірна кількість даних щодо вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини.
Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої або опосередкованої шкідливої дії препарату на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.
Період годування груддю
Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень за участю жінок, які годують груддю, не проводилося. Езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.
Фертильність
Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Езомепразол виявляє мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Зафіксовано такі небажані реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дорослі
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг 1раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.
При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу.
Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.
Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки
Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).
Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.
Спосіб застосування
Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Болюсна доза 80 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.
Доза 8 мг/годину
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину.
Пацієнти особливих груп
Порушення функції нирок
Для пацієнтів із порушенями функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функції печінки
ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу езомепразолу 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози езомепразолу для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку
Корекція дози не потрібна.
Діти
Дозування
Діти віком 1–18 років
Як зас і б для пригнічення шлункової секреції у разі , коли пероральний прийом препарату неможливий
Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці 2).
Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.
Рекомендовані дози езомепразолу для внурішньовенного введення
Таблиця 2
Вікова група | Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту | Симптоматичне лікування ГЕРХ |
1–11 років | Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу | 10 мг 1 раз на добу |
12–18 років | 40 мг один раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
Спосіб застосування
Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг
Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)
Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.
Якщо весь відновлений вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Розчин для ін'єкцій по 40 мг
Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг.
Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Розчин для інфузій по 40 мг
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Розчин для інфузій по 80 мг
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Діти.
Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.
Передозування.
Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується з білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у випадку будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.
Побічні реакції.
Резюме профілю безпеки
Серед тих небажаних реакцій, які найчастіше зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.
Перелік небажаних реакцій у вигляді таблиці
Нижченаведені небажані реакції на препарат були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному чи внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням препарату. Реакції розподілені за категоріями за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); рідко (≥1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
Таблиця 3
Клас систем органів | Частота | Небажаний ефект |
З боку крові та лімфатичної системи | Рідко | Лейкопенія, тромбоцитопенія |
Очень редко | Агранулоцитоз, панцитопенія | |
З боку імунної системи | Рідко | Реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок |
З боку метаболізму та харчування | Нечасто | Периферичний набряк |
Рідко | Гіпонатріємія | |
Частота невідома | Гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка форма гіпомагніємії може корелювати з гіпокальціємією. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією. | |
З боку психіки | Нечасто | Безсоння |
Рідко | Збудження, сплутаність свідомості, депресія | |
Очень редко | Агресія, галюцинації | |
З боку нервової системи | Часто | Головная боль |
Нечасто | Запаморочення, парестезія, сонливість | |
Рідко | Порушення смаку | |
З боку органів зору | Нечасто | Нечіткий зір |
З боку органів слуху та рівноваги | Нечасто | Вертиго |
З боку дихальної системи | Рідко | Бронхоспазм |
З боку травного тракту | Часто | Біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, залозисті поліпи дна шлунка (доброякісні) |
Нечасто | Сухість у роті | |
Рідко | Стоматит, шлунково-кишковий кандидоз | |
Частота невідома | Мікроскопічний коліт | |
З боку гепатобіліарної системи | Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів |
Рідко | Гепатит, із жовтяницею або без неї | |
Очень редко | Печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з попередньо наявною хворобою печінки | |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто | Реакції у місці введення* |
Нечасто | Дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка | |
Рідко | Алопеція, фоточутливість | |
Очень редко | Поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз | |
Частота невідома | Підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку кістково-м'яової системи | Нечасто | Перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування») |
Рідко | Артралгія, міалгія | |
Очень редко | М'язова слабкість | |
З боку сечовидільної системи | Очень редко | Інтерстиціальний нефрит (у деяких пацієнтів одночасно повідомлялося про ниркову недостатність) |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Очень редко | Гінекомастія |
Загальні розлади та реакції у місці введення | Рідко | Нездужання, посилене потовиділення |
* Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічний прояв подразнення тканини буво пов'язаний з концентрацією.
Незворотні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.
Повідомлення про побічні реакції
Після виходу лікарського засобу на ринок важливо повідомляти про побічні реакції. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь-ризик застосування лікарського засобу. Лікарям та фармацевтам слід повідомляти про будь-які побічні реакції.
Педіатрична популяція
Рандомізоване, відкрите, міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей віком 1–5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.
Термін придатності . 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 1 або 10 флаконів з препаратом у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Іммакул Лайфсайєнсиз Приват Лімітед.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Селище Тантевал, Ропар Роуд, Налагарх, округ Солан, 174101, Індія
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа