КАРБАМАЗЕПИН-АСТРАФАРМ табл. 200 мг блистер №20

Карбамазепин - Астрафарм

(Сарбамазепин-астрафарм)

Место хранения:

Активное вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит | сохранить | Карбамазепин |. 200 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, печатная, стеарат магния, натрийный кроскарменмелоз.

Лекарственная форма. Таблетки | Таблетки |

Фармакотерапевтическая группа.

Антипилептические агенты. Код УАТС N03A F01.

Клинические характеристики.

Индикация.

- сложные или простые частичные судорожные атаки (с потерей или без потери сознания) со средним обобщением или без него;

- обобщенные тоникологические судороги;

- смешанные формы судорожных атак.

Карбамазепин-астрафарм может быть использован в качестве монотерапии, а также в комбинированной терапии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к карбамазепину, в аналогичных в химических соотношениях (таких как трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;

- атриовентрикулярная блокада;

- ингибирование костного мозга в анамнезе;

- порфиризм печени (например, острая прерывистая порфирия, смешанная порфирия, поздний порфир кожи) в анамнезе;

- одновременное использование с ингибиторами моноаминовых оксидаз (MAO).

Способ применения | и дозы.

Карбамазепин-астрафарм предписан устно; Как правило, суточная доза препарата распределяется на 2 или 3 приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в интервалах между приемами пищи, пить небольшое количество жидкости, такого как стакан воды.

Перед началом лечения пациенты, потенциально потенциально перевозчики HLA-A * 3101, если это возможно, должны пройти экзамен на наличие аллеля, поскольку в этом случае могут быть спровоцированы тяжелые побочные реакции, такие как тяжелые кожные реакции.

Эпилепсия

Лечение начинается с использованием низкой суточной дозы, постепенно увеличивается и регулировка дозы с учетом потребностей каждого пациента.

Для выбора оптимальной дозы препарата определяют уровень карбамазепина в плазме крови.

Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы должны рассчитываться на основе карбамазепина в плазме крови и эффективности.

Взрослые: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем доза медленно увеличивается до самого оптимального эффекта; Часто суточная доза составляет 800-1200 мг. Некоторые пациенты могут понадобиться доза карбамазепина 1600 мг или даже 2000 мг в день.

Пациенты пожилых людей: пациенты летнего возраста из-за возможной дозы препарата должны быть выбраны взвешенные.

Дети: лечение может быть запущено с 100 мг / день; Доза постепенно увеличивается - каждую неделю на 100 мг.

Обычная доза препарата составляет 10-20 мг / кг массы тела в день (для нескольких методов).

Для детей в возрасте 15 лет они предписаны дозы взрослыми.

Если возможно, карбамазепин-астрафарм должен предписаться как монотерапию, и в случае использования с другими лекарственными средствами рекомендуется рекомендуется, чтобы режим того же постепенного увеличения дозы препарата рекомендуется.

При введении карбамазепина в дополнение к нынешней противоэпилептической терапии дозы препарата следует постепенно увеличить, не изменив дозу прикладных антипилептических препаратов или, при необходимости, регулировка его.

Острые маниакальные государства и поддерживающие терапии в биполярных аффективных расстройствах

Диапазон доз - от около 400 до 1600 мг в день; Обычно - от 400 до 600 мг в день, распределенные на 2-3 приема. В остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое увеличение дозы, в то время как для обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддержки терапии в биполярных расстройствах рекомендуется постепенное увеличение небольших доз.

Синдром воздержания алкоголя

Средняя доза - 200 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть увеличена (например, до дозы 400 мг 3 раза в день). При тяжелых проявлениях алкогольного воздержания лечения, комбинации карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (например, с кламотиазолом, хлордиазепоксидом), следуя вышеупомянутым инструкциям дозирования. После завершения острой фазы карбамазепин-астрафарм можно использовать в качестве монотерапии.

Идиопатическая невраллогия тригминального нерва и невралгии тригминального нерва с рассеянным склерозом (типичной и атиповой). Идиопатическая невралгия языка нерва

Начальная доза препарата карбамазепин-астрафарм составляет 200-400 мг в сутки (100 мг 2 раза в день для пожилых пациентов). Он медленно увеличивается до исчезновения боли (обычно до дозы 200 мг 3-4 раза в день). Для большинства пациентов доза препарата 200 мг 3 или 4 раза в день достаточна для поддержания безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза препарата карбамазепин-астрафарм 1600 мг. После исчезновения ощущений боли доза постепенно сводится к минимальному обслуживанию.

Неблагоприятные реакции.

В начале лечения карбамазепина или при использовании очень большой исходной дозы препарата, а также при лечении пожилых пациентов очень часто есть нежелательные реакции из центральной нервной системы (CNS) (головокружение, головная боль, Атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.

Доза-зависимые нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как самопроизвольно, а также после временного снижения дозы препарата. Развитие нежелательных реакций от центральной нервной системы может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации крабамазепина в плазме крови. В таких случаях рекомендуется следить за уровнем карбамазепина в плазме крови и распределить суточную дозу препарата для меньшего (например, 3-4) отдельных доз.

Из системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, пандитопения, эритроцитарная анемия, анемия, мегалобная анемия, острый прерывистый порфир, смешанная порфирия, поздний порфир, обед, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия Отказ

На стороне иммунной системы : мультиорганическая гиперчувствительность отсроченного типа с лихорадкой, кожных сыпь, васкулит, лимфаденопатия; Знаки, напоминающие лимфому; Артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и измененные показатели функции печени и исчезновение желчного протока (разрушения и исчезновение внутриполюбимых желчных протоков), встречаются в различных комбинациях. Там может быть нарушение других органов (например, печень, легкие, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки); асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; Анафилактическая реакция, ангионевротическая отек, гипогаммаклобулинемия.

Из эндокринной системы : отек, отсталость тела, увеличение массы тела, гипонатриемия и уменьшение осмолярности плазмы в результате эффекта, аналогичного действия антидиуретического гормона, которое в одиночных случаях приводит к гипергидратации, которое сопровождается летаргией, рвотой , головная боль, путаница сознания и неврологических расстройств; Увеличение уровня пролактина крови, которое может сопровождаться или не сопровождаться такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия, метаболизма костного тканя (снижение уровня кальция и 25-гидроксиилекальциферол в плазме крови), что приводит к остеомации / остеопорозу; Увеличение концентрации холестерина, включая холестерин высокой плотности липопротеинов и триглицеридов.

Из обмена веществами: дефицит фолатов, потерю аппетита, острый порфир (острый прерывистый порфирия и смешанная порфирия), не направляющий порфири (поздний порфир кожи).

Из психики: галлюцинации (визуальные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, тревога, агрессивность, применение, путаница сознания, активация психоза.

Из нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, ненормальные спонтанные движения (например, тремор, трехожок тремор, дистония, тик), нистагмус, ортофуальная дискинезия, нарушения зрения для глаз (например, дисартхия или неразборчивый язык) , Хореоатемоз, периферическая невропатия, парестезия, слабость мышц, пареза, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миослонией и периферической эозинофильной.

Из органов видения: нарушение проживания (например, вибрация видения), затумания объектива, конъюнктивит, увеличение внутриглазного давления.

Из органов слуха: нарушения слухов, такие как звон в ушах, увеличивая слуховую чувствительность, снижение слуховой чувствительности, нарушения восприятия высоты звука.

Из сердечно-сосудистой системы : нарушение внутриклеточной проводимости; Артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада из синкопе, кровокружение кровообращения, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемического заболевания, тромбофлебита, тромбоэмболия (например, сосуды легочных).

Из дыхательной системы : гиперчувствительные реакции из легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонии.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость, диарея, запор, боль в животе, глянцевый, стоматит, панкреатит.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение гамма-глютамилтрансферазы (в результате индукции фермента печени), который обычно не имеет клинического значения; увеличение щелочной фосфатазы крови; увеличение уровня трансаминазы; гепатит холестатический, паренхимал (гепатоцеллюлярные) или смешанные типы; синдром исчезновения; желтуха; Грануломатозный гепатит; Отказ печени.

Из кожи: аллергический дерматит, крапивница, иногда в тяжелой форме; Отвлекательный дерматит; эритродерма; Система красная волчанка; зуд; Синдром Стивенс-Джонсона (в некоторых странах Азии также сообщил о нежелательном феномене (редко)); токсический эпидермальный некролиз; светочувствительность; Мультиформная и узловая эритема; Пигментация кожи; пурпура; угревая сыпь; повышенное потоотделение; повышенная выпадение волос; Хирсутизм.

Из костной и мышечной системы : мышечная слабость, артралгия, мышечная боль, мышечные спазмы, костный метаболизм (уменьшение кальция и 25-гидроксиилекальциферол в плазме крови, что может привести к остеомализации или остеопорозу).

Из системы мочи: тубулярным нефритом, почечной недостаточностью, функция почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, увеличение уровня мочевины в крови / азотемии), частое мочеиспускание, удержание мочи.

Из репродуктивной системы : сексуальная дисфункция / импотенция / эректильная дисфункция, сперматогенез (с уменьшением количества / подвижности спермы).

Общие нарушения: общая слабость.

Лабораторные показатели: увеличение гамма-глютамилтрансферазы (вызвано индукцией ферментов печени), которые обычно не имеют клинической значимости; увеличение щелочной фосфатазы в крови; увеличение уровня трансаминазы; увеличение внутриглазного давления; увеличение холестерина в крови; Увеличение уровней липопротеина высокой плотности; увеличение уровней триглицеридов в крови; Изменение индикаторов функции щитовидной железы: уменьшение L-тироксина (Ft _4, T _4, T ₃ ) и увеличение тиростимуляторного гормона, которое обычно не сопровождается клиническими проявлениями; Увеличение уровня пролактина в крови, гипогаммаклобулинемия.

Побочные реакции, найденные в последующем периоде.

Информация о следующих побочных реакциях была получена в потенциальном применении препарата от спонтанных сообщений и специальной литературы. Поскольку спонтанные сообщения не могут устанавливать точное количество пациентов и надежно оценить частоту возникновения побочных реакций.

Инфекции и вторжение: активировать тип герпеса VI.

Из системы крови: недостаточность костного мозга.

Из нервной системы: седативный эффект, ухудшение памяти.

Из пищеварительного тракта: колит.

Из иммунной системы : лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (платье).

Из кожи: острый обобщенный экзантететический пустулоз (сооружения), лихноидный кератоз, онхомадесер.

С стороны костной шахты : переломы .

Лабораторные показатели: снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка.

Симптомы:

- из центральной нервной системы : ингибирование функций центральной нервной системы, дезориентации, депрессивного уровня сознания, сонливости, возбуждения, галлюцинации, коме, винтажное видение, неразборчивому языку, дисартрии, нистагм, атаксии, дискинезии, гиперрефлексии (изначально), Гипорефлекция (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоцилон, переохлаждение, среднее время;

- из дыхательной системы: ингибирование дыхания, отека легких;

- из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда артериальная гипертензия, проведение проводимости с расширением комплекса QRS; Синкоп, связанный с сердечным стопом, сопровождаемым потерей сознания;

- от пищеварительного тракта: рвота, задержка в желудке, снижение подвижности толстой кишки;

- Из костной и мышечной системы: были отдельными случаями рабдомиолиза, связанного с токсическим воздействием карбамазепина;

- по системе мочи : мочевая задержка, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипергидратация из-за влияния карбамазепина, аналогичного антидиретическому гормону;

- Лабораторные параметры: гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия, увеличение мышечной доли креатинина фосфокиназы.

Уход. Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента; Госпитализация показана. Определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления с этим средством и оценки степени передозировки.

Устанавливая желудок, использование активированного древесного угля. Поздняя эвакуация содержания желудка может привести к отложенному поглощению и повторному появлению симптомов интоксикации во время восстановления. Применимая симптоматическая поддержка интенсивной терапии, мониторинга сердечных функций, коррекции расстройств электролита.

Специальные рекомендации. При разработке артериальной гипотензии показана внутривенное введение дофамина или нобутамина; При разработке нарушений сердечного ритма лечение следует выбрать индивидуально; При разработке суда - введение бензодиазепинов (например, диазепам) или другие противосудорожные средства, такие как фенобарбитал (с осторожностью из-за повышенного риска ингибирования дыхания) или паральдегида; При разработке гипонатриемии (водного интоксикации) - ограничение введения жидкости, медленному внутривенному инфузии 0,9% раствора хлорида натрия. Эти меры могут предотвратить отек мозга.

Рекомендуется проводить гемосорбцию на угольных сорбентах. Сообщил о неэффективности принудительного диуреса и перитонеального диализа.

Необходимо обеспечить возможность повторного усиления симптомов передозировки во 2-й и 3-й день, что связано с медленным поглощением препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

У животных устное использование карбамазепина вызвало развитие дефектов.

У детей, чьи матери страдают от эпилепсии, отмечается тенденция к нарушениям внутриутробного развития, включая врожденные дефекты развития. Сообщалось, что карбамазепин, а также большинство антипилептических агентов увеличивает частоту таких нарушений, но убедительные доказательства в контролируемых исследованиях монотерапии карбамазепин отсутствуют. В то же время, как сообщалось, связано с использованием нарушения карбамазепина в нарушении внутриутробных и врожденных дефектов развития, включая позвоночник и другие врожденные аномалии; челюстно-лицевые дефекты, сердечно-сосудистые дефекты, гипоспадии и аномалии развития различных систем организма.

Следующие рекомендации должны быть приняты.

- использование карбамазепин-астрафарм с беременными женщинами, пациенты с эпилепсией требуют особого внимания.

- Если женщина, получающая карбамазепин-астрафарм, забеременела, планирует беременность или возникает необходимость в карбамазепине во время беременности должна быть тщательно взвешена потенциальная выгода препарата по сравнению с риском (особенно в первой беременности триместр).

- Женщины репродуктивного возраста, если это возможно, карбамазепин должен быть предписан как монотерапия.

– Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну у плазмі крові.

– Пацієнток потрібно поінформувати про підвищений ризик розвитку вроджених вад у дітей та слід надавати їм можливість антенатального скринінгу.

– У період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожуватиме здоров'ю як матері, так і дитини.

Спостереження та профілактика. Відомо, що у період вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Протиепілептичні препарати можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти, тому рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти до вагітності та у період вагітності.

Новонароджені. З метою профілактики порушень згортання крові у новонароджених рекомендовано призначати вітамін К ₁ матерям протягом останніх тижнів вагітності та новонародженим.

Відомі кілька випадків судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, кілька випадків блювання, діареї та/або поганого апетиту у новонароджених, що пов'язують із прийомом карбамазепіну та інших протисудомних препаратів.

Годування груддю. Карбамазепін проникає у грудне молоко (25-60 % концентрації у плазмі крові). Переваги годування груддю та імовірність розвитку побічних ефектів у немовляти слід ретельно зважити. Матері, які отримують карбамазепін, можуть годувати груддю за тієї умови, що за немовлям спостерігають стосовно розвитку можливих побічних реакцій (наприклад надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Фертильність.

Дуже рідко повідомлялося про випадки порушення фертильності у чоловіків та/або про відхилення від норми показників сперматогенезу.

Діти.

Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну може бути необхідним застосування вищих доз препарату (із розрахунку на 1 кг маси тіла) порівняно з дорослими. Таблетки Карбамазепін-Астрафарм можна приймати дітям віком від 5 років.

Особливості застосування.

Карбамазепін-Астрафарм слід застосовувати лише під медичним наглядом, після оцінки співвідношення користь/ризик та за умови ретельного моніторингу стану пацієнтів у разі серцевих, печінкових або ниркових порушень, побічних гематологічних реакцій на інші препарати в анамнезі та у разі перерваного курсу терапії карбамазепіном.

Рекомендується проведення загального аналізу сечі та визначення рівня азоту сечовини в крові на початку і з певною періодичністю під час терапії.

Карбамазепін проявляє легку антихолінергічну активність, тому пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском слід попередити та проконсультувати щодо факторів ризику.

Слід пам'ятати про можливу активацію прихованих психозів, а щодо пацієнтів літнього віку – про можливу активацію сплутаності свідомості та тривожне збудження.

Препарат зазвичай неефективний при абсансах (малих епілептичних нападах) та міоклонічних нападах. Окремі випадки свідчать про те, що посилення нападів можливе у пацієнтів з атиповими абсансами.

Гематологічні ефекти. Із застосуванням препарату пов'язують розвиток агранулоцитозу та апластичної анемії; однак через надзвичайно низьку частоту випадків розвитку цих станів важко оцінити значущість ризику. Загальний ризик розвитку агранулоцитозу для хворих, які не отримували терапії, становить 4,7 особи/1000000 на рік, розвитку апластичної анемії – 2 особи/1000000 на рік.

Пацієнтів потрібно поінформувати про ранні ознаки токсичності та симптоми можливих гематологічних порушень, а також про симптоми дерматологічних та печінкових реакцій. Пацієнта слід попередити, що у разі появи таких реакцій, як жар, ангіна, шкірні висипання, виразки у ротовій порожнині, синці, які легко виникають, точкові крововиливи або геморагічна пурпура, слід негайно звернутися до лікаря.

Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів значно знижується під час терапії, потрібен ретельний моніторинг стану пацієнта, зокрема потрібно постійно робити загальний аналіз крові. Лікування препаратом Карбамазепін-Астрафарм необхідно припинити, якщо у пацієнта розвивається лейкопенія, яка є серйозною, прогресуючою або супроводжується клінічними проявами, наприклад гарячкою або болем у горлі. Застосування препарату Карбамазепін-Астрафарм слід припинити при появі ознак пригнічення функції кісткового мозку.

Часто відзначається зниження кількості тромбоцитів або білих клітин крові у зв'язку з прийомом препарату Карбамазепін-Астрафарм. Однак у більшості випадків воно тимчасове і не свідчить про розвиток апластичної анемії або агранулоцитозу. До початку терапії та періодично під час її проведення слід робити аналіз крові, включаючи визначення кількості тромбоцитів (а також, можливо, кількості ретикулоцитів та рівня гемоглобіну).

Серйозні дерматологічні реакції. Серйозні дерматологічні реакції, які включають токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) або синдром Лайєлла, та синдром Стівенса-Джонсона (ССД), при застосуванні препарату Карбамазепін-Астрафарм виникають дуже рідко. Пацієнти з серйозними дерматологічними реакціями можуть потребувати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю. Більшість випадків розвитку ССД/ТЕН відзначаються протягом перших кількох місяців лікування карбамазепіном. При розвитку симптомів, що свідчать про серйозні дерматологічні реакції (наприклад ССД, синдром Лайєлла/ТЕН), прийом препарату слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію.

Фармакогеноміка.

З'являється все більше свідчень про вплив різних алелів HLA на схильність пацієнта до виникнення побічних реакції, пов'язаних з імунною системою.

Зв'язок із (HLA)-В*1502

Дослідження за участю пацієнтів-китайців етнічної групи хан продемонстрували виражену кореляцію між шкірними реакціями ССД/ТЕН, пов'язаними з карбамазепіном, та наявністю у цих пацієнтів людського лейкоцитарного антигену (HLA), алеля (HLA)-В*1502. Більша частота розвитку ССД характерна для деяких країн Азії (наприклад Тайвань, Малайзія та Філіппіни), де серед населення превалює алель (HLA)-В*1502. Кількість носіїв цього алеля серед населення Азії становить понад 15 % на Філіппінах, у Таїланді, Гонконгу та Малайзії, приблизно 10 % – у Тайвані, майже 4 % – у Північному Китаї, приблизно від 2 % до 4 % – у Південній Азії (включаючи Індію) і менше 1 % – у Японії та Кореї. Поширення алеля (HLA)-В*1502 є незначним серед європейських, африканських народів, серед корінного населення Америки та латиноамериканського населення.

У тих пацієнтів, які генетично належать до груп ризику, перед початком лікування препаратом Карбамазепін-Астрафарм слід проводити тестування на присутність алеля (HLA)-В*1502. Якщо аналіз пацієнта на присутність алеля (HLA)-В*1502 дає позитивний результат, то лікування препаратом Карбамазепін-Астрафарм розпочинати не слід, окрім випадків, коли відсутні інші варіанти терапевтичного лікування. Пацієнти, які пройшли обстеження та отримали негативний результат щодо (HLA)-B*1502, мають низький ризик розвитку ССД.

На цей час точно невідомо, чи всі пацієнти походженням з Південно-Східної Азії мають цей ризик.

Наявність алеля (HLA)-В*1502 є фактором ризику розвитку ССД/ТЕН у пацієнтів-китайців, які отримують інші протиепілептичні засоби, що можуть спричиняти виникнення ССД/ТЕН. Таким чином, слід уникати застосування інших препаратів, що можуть спричиняти виникнення ССД/ТЕН, пацієнтам, які мають алель (HLA)-В*1502, якщо можна застосовувати іншу терапію. Зазвичай не потрібно проводити генетичний скринінг пацієнтів тих національностей, у представників яких низький коефіцієнт алеля (HLA)-В*1502. Зазвичай не проводять скринінг хворих, які вже отримують карбамазепін, оскільки ризик виникнення ССД/ТЕН значно обмежений першими кількома місяцями, незалежно від присутності у генах пацієнта алеля (HLA)-В*1502.

У пацієнтів європеоїдної раси зв'язок між алелем (HLA)-B*1502 та виникненням ССД відсутній.

Зв'язок із HLA-А*3101

Лейкоцитарний антиген людини є фактором ризику розвитку шкірних побічних реакцій, таких як ССД, ТЕН, медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), макулопапульозний висип. Якщо аналіз виявляє наявність алеля HLA-А*3101, то від застосування препарату Карбамазепін-Астрафарм слід утриматися.

Інші фактори

Крім генетичного скринінгу потрібен відповідний клінічний нагляд та лікування пацієнтів. Тяжкі шкірні побічні реакції можуть спричинити й інші фактори, такі як невідповідне дозування протиепілептичного засобу, недотримання режиму терапії, супутня терапія. Вплив інших захворювань не вивчали.

Інші дерматологічні реакції.

Можливий також розвиток скороминущих та легких дерматологічних реакцій, наприклад ізольованої макулярної або макулопапульозної екзантеми. Зазвичай вони минають через кілька днів або тижнів як при незмінному дозуванні, так і після зниження дози препарату. Оскільки ранні ознаки більш серйозних дерматологічних реакцій буває дуже складно відрізнити від легких скороминучих реакцій, пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату у разі погіршення стану.

Наявність у пацієнта алеля HLA-А* 3101 пов'язані з виникненням менш серйозних небажаних реакцій з боку шкіри на карбамазепін, таких як синдром гіперчутливості до протисудомних засобів або незначні висипання (макулопапульозні висипання). Однак не було встановлено, що наявність (HLA)-В*1502 свідчить про ризик виникнення вищезазначених шкірних реакцій.

Гіперчутливість. Карбамазепін може спровокувати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), множинні реакції гіперчутливості повільного типу з гарячкою, висипанням, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки та синдромом зникнення жовчних проток (включаючи руйнування та зникнення внутрішньожовчних проток), які можуть проявляться у різних комбінаціях. Також можливий вплив на інші органи (легені, нирки, підшлункову залозу, міокард, товсту кишку).

Наявність у пацієнта алеля HLA-А* 3101 пов'язано з виникненням менш серйозних небажаних реакцій на карбамазепін з боку шкіри, таких як синдром гіперчутливості до протисудомних засобів або незначні висипання (макулопапульозні висипання).

Пацієнтів з реакціями гіперчутливості на карбамазепін потрібно проінформувати про те, що приблизно 25-30 % таких пацієнтів також можуть мати реакції гіперчутливості на окскарбазепін («Трилептал ^® »).

При застосуванні карбамазепіну та фенітоїну можливий розвиток перехресної гіперчутливості.

Загалом при появі симптомів, що вказують на гіперчутливість, застосування препарату Карбамазепін-Астрафарм слід негайно припинити.

Напади. Карбамазепін-Астрафарм слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, які включають абсанси (типові або нетипові). У таких пацієнтів препарат може провокувати напади. У разі появи нападів застосування препарату слід негайно припинити.

Підвищення частоти нападів можливе під час переходу від пероральних форм карбамазепіну до супозиторіїв.

Функція печінки. Необхідно проводити оцінку функції печінки на початку та періодично протягом терапії, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів літнього віку. При загостренні порушень функції печінки необхідно негайно припинити прийом препарату.

Деякі показники лабораторних аналізів, за допомогою яких оцінюють функціональний стан печінки, у пацієнтів, які приймають карбамазепін, можуть виходити за межі норми, зокрема рівень гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Це, імовірно, відбувається через індукцію печінкових ферментів. Індукція ферментів може також призводити до помірного підвищення рівня лужної фосфатази. Таке підвищення функціональної активності печінкового метаболізму не є показанням для відміни карбамазепіну.

Тяжкі реакції з боку печінки через застосування карбамазепіну спостерігаються дуже рідко. У разі виникнення симптомів печінкової дисфункції або активного захворювання печінки необхідно терміново обстежити пацієнта, а лікування препаратом Карбамазепін-Астрафарм призупинити до отримання результатів обстеження.

Функція нирок. Рекомендується проводити оцінку функції нирок та визначення рівня азоту сечовини крові на початку та періодично протягом курсу терапії.

Гіпонатріємія. Відомі випадки розвитку гіпонатріємії при застосуванні карбамазепіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок, яке пов'язано зі зниженим рівнем натрію, а також у разі супутнього лікування засобами, які знижують рівень натрію (такими як діуретики, лікарські засоби, що асоціюються з неадекватною секрецією антидіуретичного гормону), перед лікуванням слід виміряти рівень натрію в крові. Далі слід вимірювати кожні 2 тижні, потім – з інтервалом в 1 місяць протягом перших 3 місяців лікування або за клінічною необхідністю. Це стосується у першу чергу пацієнтів літнього віку. У такому випадку слід обмежувати вживання води.

Гіпотиреоїдизм. Карбамазепін може знижувати концентрацію гормонів щитовидної залози – у зв'язку з цим необхідне збільшення дози замісної терапії гормонами щитовидної залози для пацієнтів з гіпотиреоїдизмом.

Антихолінергічні ефекти. Карбамазепін проявляє помірну антихолінергічну активність. Таким чином, пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском та затримкою сечі повинні перебувати під пильним наглядом під час терапії.

Психічні ефекти. Слід пам'ятати про імовірність активізації латентного психозу, у пацієнтів літнього віку – сплутаності свідомості або збудженості.

Суїцидальні думки та поведінка. Було зареєстровані кілька свідчень про суїцидальні думки і поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати. Метааналіз даних, отриманих у ході досліджень протиепілептичних препаратів, також показав невелике підвищення ризику появи суїцидальних думок і поведінки. Механізм виникнення такого ризику невідомий, а доступні дані не виключають підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки після застосування карбамазепіну.

Тому пацієнтів необхідно перевірити на наявність суїцидальних думок та поведінки і, якщо потрібно, призначити відповідне лікування. Пацієнтам (та особам, які доглядають за пацієнтами) слід рекомендувати звернутися до лікаря у разі появи ознак суїцидальних думок та поведінки.

Ендокринні ефекти. Через індукцію ферментів печінки карбамазепін може стати причиною зниження терапевтичного ефекту препаратів естрогенів та прогестерону. Це може призвести до зниження ефективності контрацепції, рецидиву симптомів або проривних кровотеч та кров'яних виділень. Пацієнтки, які приймають Карбамазепін-Астрафарм і для яких гормональна контрацепція є необхідною, повинні отримувати препарат, що містить не менше 50 мкг естрогену. В іншому разі для таких пацієнток слід розглянути можливість використання альтернативних негормональних методів контрацепції.

Моніторинг рівня препарату у плазмі крові. Незважаючи на те, що кореляція між дозами та рівнем карбамазепіну у плазмі крові, а також між рівнем карбамазепіну у плазмі крові та клінічною ефективністю і переносимістю не встановлена, моніторинг рівня препарату у плазмі крові може бути доцільним у таких випадках: при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаенсу пацієнта, у період вагітності, у разі лікування дітей та підлітків; при підозрі на порушення абсорбції, при підозрюваній токсичності та при застосуванні більше одного препарату.

Зниження дози та відміна препарату. Раптова відміна препарату Карбамазепін-Астрафарм може спровокувати напади. При необхідності раптової відміни терапії карбамазепіном пацієнтів з епілепсією перехід на новий протиепілептичний препарат потрібно здійснювати на тлі терапії відповідним лікарським засобом (наприклад діазепамом внутрішньовенно, ректально або фенітоїном внутрішньовенно).

Зниження дози та синдром відміни препарату. Раптова відміна препарату може спровокувати напади, тому карбамазепін слід відміняти поступово протягом 6 місяців. При необхідності негайної відміни карбамазепіну пацієнтам з епілепсією перехід на новий протиепілептичний препарат потрібно здійснювати на тлі терапії відповідними лікарськими засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Здатність пацієнта, який приймає Карбамазепін-Астрафарм, до швидкої реакції може бути порушена (особливо на початку терапії або у період підбору дози) внаслідок виникнення запаморочення і сонливості, тому при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами пацієнту слід бути обережним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі крові, що, у свою чергу, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та послаблення терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові.

Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази І та фази ІІ у печінці, тому може знижувати концентрації у плазмі крові інших препаратів, які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їхнього метаболізму.

Людська мікросомальна епоксид-гідролаза являє собою фермент, відповідальний за утворення 10,11-трансдіолпохідних карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів людської мікросомальної епоксид-гідролази може призвести до підвищення концентрацій карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.

Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

Оскільки підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія), то дозування препарату Карбамазепін-Астрафарм необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні у плазмі крові при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.

Аналгетики, протизапальні препарати : декстропропоксифен, ібупрофен.

Андрогени : даназол.

Антибіотики : макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, тролеандоміцин, йозаміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин).

Антидепресанти : дезипрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин.

Протиепілептичні засоби : стирипентол, вігабатрин.

Протигрибкові засоби : азоли (наприклад ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом, можна рекомендувати альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигістамінні препарати : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотичні препарати : оланзапін, локсапін, кветіапін.

Протитуберкульозні препарати : ізоніазид.

Противірусні препарати : інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад ритонавір).

Інгібітори карбоангідрази : ацетазоламід.

Серцево-судинні лікарські засоби : дилтіазем, верапаміл.

Препарати для лікування захворювань травного тракту : циметидин, омепразол.

Міорелаксанти : оксибутинін, дантролен.

Антиагрегантні засоби : тиклопідин.

Інші речовини : грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах).

Препарати, які можуть підвищувати рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.

Оскільки підвищений рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (наприклад запаморочення, сонливість, атаксію, диплопію), дозування препарату Карбамазепін-Астрафарм необхідно відповідно коригувати та/або контролювати рівень карбамазепіну у плазмі крові, якщо його приймають одночасно з такими препаратами, як локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та валпромід.

Препарати, які можуть знижувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

Може бути необхідною корекція дози препарату Карбамазепін-Астрафарм при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.

Протиепілептичні препарати : фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітон, фенсуксимід, фенітоїн (щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та субтерапевтичних концентрацій карбамазепіну, рекомендовано відкорегувати концентрацію фенітоїну у плазмі крові до 13 мкг/мл перед початком лікування карбамазепіном) та фосфенітоїн, примідон та клоназепам (хоча дані щодо нього суперечливі).

Протипухлинні препарати : цисплатин або доксорубіцин.

Протитуберкульозні препарати : рифампіцин.

Бронходилататори або протиастматичні препарати : теофілін, амінофілін.

Дерматологічні препарати : ізотретиноїн.

Взаємодія з іншими речовинами : препарати, що містять звіробій ( Hypericum perforatum ).

Мефлохін може проявляти антагоністичні властивості щодо протиепілептичного ефекту карабамазепіну. Відповідно дозу препарату Карбамазепін-Астрафарм необхідно відкоригувати.

Є повідомлення, що ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну і карбамазепіну-10,11-епоксиду; необхідно контролювати концентрації карбамазепіну у плазмі крові.

Вплив карбамазепіну на рівень у плазмі крові одночасно призначених препаратів.

Карбамазепін може знижувати рівень деяких препаратів у плазмі крові та зменшувати або нівелювати їх ефекти. Може виникнути необхідність корекції дози нижченаведених препаратів відповідно до клінічних вимог.

Аналгетики, протизапальні препарати : бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну з парацетамолом (ацетамінофеном) може спричиняти розвиток гепатотоксичності), феназон (антипірин), трамадол.

Антибіотики : доксициклін, рифабутин.

Антикоагулянти: пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин, фенпрокоумон, дикумарол та аценокумарол).

Антидепресанти : бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (наприклад іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін).

Протиблювотні засоби : аперпітант.

Протиепілептичні препарати : клобазам, клоназепам, етосукцимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Повідомлялось як про підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження, а також про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.

Протигрибкові препарати : ітраконазол, вориконазол, кетоназол. Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або інтраконазолом, можна рекомендувати альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигельмінтні препарати : празиквантел, альбендазол.

Протипухлинні препарати : іматиніб, циклофосфамід, лапатиніб, темсиролімус.

Нейролептичні препарати : клозапін, галоперидол та бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зипразидон, арипіпразол, паліперидон.

Противірусні препарати : інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад індинавір, ритонавір, саквінавір).

Анксіолітики : алпразолам, мідазолам.

Бронходилататори або протиастматичні препарати : теофілін.

Контрацептивні препарати : гормональні контрацептиви (слід розглянути можливість застосування альтернативних заходів контрацепції).

Серцево-судинні лікарські засоби : блокатори кальцієвих каналів (група дигідропіридину), наприклад фелодипін, ісрадипін, дигоксин, хінідин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин.

Кортикостероїди : (зокрема преднізолон, дексаметазон).

Засоби, які застосовують для лікування еректильної дисфункції : тадалафіл.

Імунодепресанти : циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус.

Тиреоїдні препарати : левотироксин.

Взаємодія з іншими препаратами : препарати, що містять естрогени та/або прогестерони (слід розглянути альтернативні методи контрацепції); бупренофін, гестринон, тиболон, тореміфен, міансерин, сертралін.

Комбінації препаратів, які вимагають окремого розгляду.

Одночасне застосування карбамазепіну та леветирацетаму може призвести до посилення токсичності карбамазепіну.

Одночасне застосування карбамазепіну та ізоніазиду може призвести до посилення гепатотоксичності ізоніазиду.

Одночасне застосування карбамазепіну і препаратів літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну і нейролептиків (галоперидол, тіоридазин) може призвести до посилення побічних неврологічних ефектів (у разі застосування комбінації з нейролептиками – навіть за терапевтичних рівнів у плазмі крові).

Комбінована терапія препаратом Карбамазепін-Астрафарм та деякими діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) може призвести до виникнення симптоматичної гіпонатріємії.

Карбамазепін може перешкоджати ефектам недеполяризувальних м'язових релаксантів (наприклад панкуронію). Може виникнути необхідність підвищення доз цих препаратів, а пацієнти потребують ретельного моніторингу/стану через можливість швидшого, ніж очікується, завершення нейром'язової блокади.

Карбамазепін, як і інші психотропні препарати, може знижувати переносимість алкоголю, тому пацієнтам рекомендовано утримуватися від вживання алкоголю.

Протипоказані комбінації.

Оскільки карбамазепін структурно близький до трициклічних антидепресантів, препарат не рекомендовано застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО); перед початком застосування препарату необхідно припинити прийом інгібітору МАО (щонайменше за 2 тижні або раніше, якщо дозволяють клінічні обставини).

Вплив на серологічні дослідження.

Карбамазепін може дати хибнопозитивний результат ВЕРХ-аналізу (високоефективна рідинна хроматографія) для визначення концентрації перфеназину.

Карбамазепін та 10,11-епоксид можуть дати хибнопозитивний результат імунологічного аналізу за методикою поляризованої флуоресценції для визначення концентрації трициклічних антидепресантів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спектр активності карбамазепіну як протиепілептичного лікарського засобу охоплює: парціальні напади (прості і комплексні) із вторинною генералізацією та без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади, а також комбінації вказаних типів нападів.

Механізм дії карбамазепіну з'ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Цілком можливо, що головним механізмом дії препарату є запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів, яка залежить від тривалості застосування та вольтажу.

Зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату, а антиманіакальний ефект карбамазепіну може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.

У клінічних дослідженнях при застосуванні карбамазепіну як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) була відзначена психотропна дія препарату, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії, а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівним, або негативним. В інших дослідженнях був відзначений позитивний вплив препарату на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам'ятовування.

Як нейротропний засіб Карбамазепін-Астрафарм ефективний при деяких неврологічних захворюваннях: наприклад, він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, Карбамазепін-Астрафарм застосовується для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції карбамазепін підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу карбамазепін зменшує діурез і відчуття спраги.

Підтверджено, що як психотропний засіб карбамазепін ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримувального лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія, а також у комбінації з нейролептичними засобами, антидепресантами або препаратами літію).

Фармакокінетика|.

Всмоктування . Після прийому таблеток карбамазепін всмоктується майже повністю, хоча і дещо повільно. Після разового прийому звичайної таблетки максимальна концентрація у плазмі крові (С _max ) досягається через 12 годин. Не відзначається клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування активної речовини після застосування різних лікарських форм карбамазепіну для прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо таблетки препарату, що містить 400 мг карбамазепіну, середнє значення С _max незміненої активної речовини досягає близько 4,5 мкг/мл.

Біодоступність різних лікарських форм карбамазепіну для перорального прийому, як було показано, лежить у межах 85-100 %.

Прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування карбамазепіну.

Рівноважні концентрації препарату у плазмі крові досягаються через 1-2 тижні, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція іншими лікарськими засобами, які застосовують одночасно), а також від стану пацієнта, дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) досягають майже 30 % порівняно з концентраціями карбамазепіну.

Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може відрізнятись; така властивість дає змогу уникнути зміни лікарської форми, що може призвести до зниження ефекту при застосуванні карбамазепіну, появи епілептичних нападів на тлі прийому лікарського засобу чи появи побічних ефектів.

Розподіл . За умови повної абсорбції карбамазепіну уявний об'єм розподілу становить від 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування карбамазепіну з білками плазми крові становить 70-80 %. Концентрація незміненого карбамазепіну у спинномозковій рідині і слині пропорційна до частини незв'язаної з білками активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % його рівня у плазмі крові.

Метаболізм . Карбамазепін метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом, унаслідок чого утворюються основні метаболіти – 10,11-трансдіолове похідне та його кон'югат з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, який забезпечує біотрансформацію карбамазепіну у карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 3А4. Унаслідок цих метаболічних реакцій утворюється також і «малий» метаболіт – 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Після одноразового перорального застосування карбамазепіну приблизно 30 % активної речовини визначається у сечі у вигляді кінцевих продуктів епоксидного метаболізму. Інші важливі шляхи біотрансформації карбамазепіну спричиняють до утворення різних моногідроксилатних похідних, а також N-глюкуроніду карбамазепіну, що утворюється з участю уридилдифосфат- глюкуронозилтрансферази (UGT2В7).

Виведення . Після одноразового прийому препарату внутрішньо період напіввиведення незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин, а після повторного прийому препарату – у середньому 16-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки) залежно від тривалості лікування. У пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що індукують ту ж саму ферментну систему печінки (наприклад фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення карбамазепіну становить у середньому 9-10 годин.

Середній період напіввиведення метаболіту 10,11-епоксиду з плазми крові становить приблизно 6 годин після разового перорального прийому епоксиду.

Після разового перорального прийому карбамазепіну у дозі 400 мг 72 % прийнятої дози виводиться із сечею, а 28 % – з калом. Майже 2 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату і приблизно 1 % – у вигляді фармакологічно активного метаболіту 10,11-епоксиду.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів.

Діти. Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну для підтримання терапевтичних концентрацій препарату може бути потрібним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку у мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.

Пацієнти літнього віку. Немає даних, які свідчили б про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку (порівняно з дорослими молодого віку).

Пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки. Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що немає.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5 блістерів у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження.

08132, Україна, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.