КЕТАЛЬГИН табл. 0,01 г блистер №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Ketalhyn ^®

(Кетальгин)

Место хранения:

Активное вещество: кеторолац;

1 таблетка содержит кеторольский тромметамин 0,01 г (10 мг);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния, коллоидный безводный кремнезем, микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки практически белые или белые с желтоватым цветом.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Кеторолак Трометамин - не наркотический анальгетик. Это нестероидный противовоспалительный агент, который проявляет противовоспалительную и антипиретическую активность. Кетороляк Трометамин ингибирует синтез простагландина и рассмотрел периферические анальгетические действия. Он не имеет известных эффектов на опиатных рецепторах. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях наблюдалось явления, которые показали дыхательную депрессию. Кеторолац Трометамин не вызывает ученичества сужения.

Фармакокинетика .

Кетороляк Трометамин быстро и полностью усваивается после перорального введения с пиковой концентрацией 0,87 мг / кг плазмы крови через 50 минут после получения одной дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминал ликвидация периода полураспада от плазмы в среднем составляет 5,4 часа. У пожилых пациентов (средний возраст 72 года) это 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме связаны с белками. У людей, после использования одной или многократной дозы фармакокинетики кеторолака является линейной. Тяжелые уровни в плазме достигаются через 1 день при использовании 4 раза в день. Наблюдались длительные изменения дозирования. После введения единой внутривенной дозы объема распределения составляет 0,25 л / кг, период полураспада - 5 часов и оформление - 0,55 мл / мин / кг. Основной путь экскреции кеторолака и его метаболиты (конъюгаты и
Гидроксиметаболитский район) - моча (91,4%), а остальная часть выводится в фекалии. Диета, богатая жиром, уменьшает скорость поглощения, но не объем, в то время как антациды не влияют на поглощение кеторолака.

Клинические характеристики.

Индикация.

Краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к кеторолаку или любому другому препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ketorolac легко связан с белками плазмы (средний 99,2%) и степень связывания в зависимости от концентрации.

Не используйте одновременно с кеторолаком.

Благодаря возможности побочных эффектов не следует назначать кеторолац с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 или пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. NSAIDS не следует использовать в течение 8-12 дней после использования MifePristone, поскольку NSAIDS может уменьшить влияние мифепристона.

Препараты в сочетании с кеторолаком следует использовать с осторожностью.

У здоровых людей с нормоволемийей кеторолац уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%. С крайней осторожностью следует назначить препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. NSAID могут усугубить сердечную недостаточность, уменьшить уровень гломерелярной фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме в случае одновременного введения сердечных гликозидов. Кеторолац и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослабить влияние антигипертензивных препаратов. Одновременное использование кеторолака с ингибиторами ACE, существует повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности при введении вместе с NSAIDS Tacrolimus. Одновременная администрация с диретиками может привести к ослаблению мочеготочного эффекта и повысить риск нефротоксичности НПВП. Как и во всех НПВП, осторожность должна использоваться во время кортикостероидов из-за повышенного риска желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения, когда НПВП, вводимые в сочетании с антематрегатных агентов и селективным ингибиторам захвата серотонина. Рекомендуется одновременно вводиться с осторожностью метотрексата осторожности, поскольку было сообщено, что некоторые ингибиторы синтеза простагландина снижают очистку метотрексата и, таким образом, могут увеличить его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск изъятий.

Сопущенное использование НПВП с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Существует повышенный риск развития гемартроза и гематомы в ВИЧ-инфицированных людях, которые страдают от гемофилии и обрабатывают одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Вряд ли эти препараты взаимодействуют с кеторолаком.

Кетороляк не влияет на дигоксин связывание с белками плазмы. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мг / мл) и более высокой связывающей кеторолак снизились от приблизительно 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и тольбутамида не влияют на связывание белков кеторолацской плазмы. Поскольку Ketorolac - это высокоактивные препараты, доступные, и его концентрация в плазме низкая, ожидается, что не будет значительно вытеснено другим препаратам, которые связываются с белками крови. В исследованиях на животных и у людей нет доказательств того, что кеторолак троммамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Так что не ожидайте, что изменят кеторолаческую фармакокинетику других препаратов механизмом индукции или ингибирования ферментов.

Антипилептические агенты.

Сообщили о изолированных случаях эпилепсийских судорог во время одновременного использования кеторолака и антипилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин).

Психотропные препараты.

При одновременном использовании кеторолацских и психотропных препаратов (флуоксетин, титексенью, альпразолам) сообщало о возникновении галлюцинаций.

Влияние на лабораторные испытания.

Ketorolac ингибирует агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности приложения.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Влияние на фертильность.

Использование кеторолака, как и любой препарат, который ингибирует циклооксигеназу / простагландию, может ухудшить фертильность и не рекомендуется использовать для женщин, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут заберемены или озвучены о фертильности, следует учитывать в отличие от кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация.

О желудочно-кишечном кровотечении, изъязвлении или перфорации, которые могут быть смертельными, сообщили в случае НПВП в любое время во время лечения или без симптомов-предшественников или в случае серьезных нарушений пищеварительного тракта в истории. Риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозировки. Это особенно верно для пожилых людей, которые используют кеторолац в среднесуточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов и для пациентов при использовании невыполненного аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск развития пищеварительного тракта, следует рассмотреть комбинированную терапию защитными средствами (например, ингибиторы мизопростола или протона). Ketalhyn ^® с осторожностью у пациентов, получающих параллельные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, таких как оральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиплателетные агенты, такие как аспирин. В случае желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, получающих Ketalhyn ^®, лечение должно быть прекращено.

Нарушение дыхательной функции.

Необходимые меры предосторожности в случае, если препарат пациентам с бронхиальной астмой (астмой или историей) поскольку сообщили, что NSAID у этих пациентов ускоряется возникновение бронхоспазма.

Влияние на почку.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландина (включая НПВП) оказывают нефротоксические эффекты. Препарат с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердце, печень, поскольку использование НПВП может привести к ухудшению почечной функции. Пациенты с легкой почечной недостаточностью вводили меньшие дозы кеторолака (те, которые не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно) и должны тщательно контролировать функцию почек у этих пациентов. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют синтез простагландина, сообщили о случаях увеличения мочевины сыворотки, креатинина и калия при приеме кеторолацкого троммамина, которые могут возникнуть после одной дозы.

Нарушение сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Препарат с осторожностью пациентам с условиями, приводяющими к снижению объема крови и / или почек кровотока, где почечные простагландины играют поддерживающую роль в почечной перфузии. Эти пациенты должны контролировать функцию почек. Снижение количества должна регулироваться и тщательно контролировать содержание в сыворотке мочевины и креатинина и объем выхода мочи до тех пор, пока пациент не приступил к нормоволемиям. Пациенты, которые находятся на почечном диализе, клиренс креатинина сократился примерно вдвое по сравнению с нормой, а последний период полураспада увеличился примерно в три раза. Пациенты с печеночными нарушениями из-за цирроза не имели никаких клинически важных изменений в кеторолаце оформления полувыведения или оставшихся. Там может увеличить предельные значения в соответствии с одним или несколькими тестами функций печени. Эти аномалии могут быть временными, могут оставаться неизменными или могут прогрессировать с продолжением лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболеваний печени, или если происходят системные проявления, KETALHYN ^® следует прекратить.

Жидкое удержание и отек.

Сообщили о состоянии жидкости и набухания в применении кеторолака, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной декомпенсацией, гипертонией или аналогичными условиями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

В настоящее время не хватает информации для оценки риска для кетороляка тромметамина. Пациенты с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью диагностированы коронарные сердечные заболевания, периферическое артериальное заболевание и / или цереброваскулярные заболевания должны находиться под медицинским надзором.

Системная волчанка эритематоза и смешанная заболевание соединительной ткани.

У пациентов с системной волчанкой эритематоза и различным смешанным заболеванием соединительной ткани увеличивает риск асептического менингита.

Дерматологический.

KETALHYN ^® следует прекратить, когда первые признаки кожных сыпь, слизистые поражения или любой другой признак повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациенты с нарушениями кровотечения не должны быть даны Ketalhyn ^®. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения при использовании одновременно кеторолака. Пациенты, получающие другие лекарства, которые могут повлиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдаться при их введении кеторолака. В контролируемых клинических испытаниях заболеваемость значительного послеоперационного кровотечения составила менее 1%. Ketorolac ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным время кровотечения продолжительность кровотечения увеличилась, но не за пределами нормального диапазона значений
2-11 минут. В отличие от долгосрочных последствий благодаря использованию аспирина, функция тромбоцитов возвращается к нормальному в течение 24-48 часов после прекращения кеторолака. Ketorolac не вводится пациентам, подвергающимся операции с высоким риском кровотечения или неполной остановки. Будьте осторожны, если обязательное остановное кровотечение имеет решающее значение. Ketalhyn ^® не является средством анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому он не рекомендуется как средство седации до операции, чтобы поддерживать анестезию.

Гиповолемия должна быть исправлена ​​перед началом использования кеторолака.

Препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность кеторолац во время беременности у людей не была установлена. Учитывая известный эффект НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного замыкания артериального протока), кеторолац противопоказан во время сокращенных сокращений и семейств. Получение труда может быть отложено и продлена продолжительностью с повышенной тенденцией кровотечения как в матери, так и к ребенку.

Кеторолац входит в грудное молоко на низких уровнях, потому что Ketalhyn ^® противопоказан во время лактации.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Некоторые пациенты в случае кеторолака могут испытывать сонливость, головокружение, головокружение, бессонницу, повышенную усталость, визуальные нарушения или депрессию. Если пациенты испытывают вышеуказанные или аналогичные эффекты, они не должны действовать автотранспортные средства или эксплуатировать оборудование.

Способ применения и доза.

Таблетки предпочтительно принимаются во время или после еды. Препарат рекомендуется только для краткосрочного использования (до 7 дней). Чтобы минимизировать побочные эффекты препарата следует использовать при самой маленькой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед лечением необходимо добиться нормоволемий. Взрослые Ketalhyn ^® 10 мг вводили каждые 4-6 часов по мере необходимости. Не используйте препарат в дозах, превышающих 40 мг в день. Опиоидные анальгетики (например, морфин, Petydyn) могут быть использованы параллельно, кеторолац не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативный эффект, который вызван опиоидами. Для пациентов, получающих парентеральную кеторолаку и что для кеторолака, вводимого перорально в форме таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых людей, пациентов с нарушенной почечной функцией и пациентами, весом менее 50 кг) и дозировку перорального состава следует Не превышать 40 мг в день, если вы измените формы приложения, отпустите препарат. Пациенты должны быть переведены в пероральное управление препаратом как можно скорее.

Пациенты пожилых людей.

У пожилых пациентов существует больший риск серьезных осложнений, включая пищеварительный тракт. Во время лечения NSAID регулярно контролируют состояние пациента, чаще рекомендуемый интервал между употреблением наркотиков, таких как 6-8 часов.

Дети.

Не используйте у детей до 16 лет.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, эпигастральная боль, желудочно-кишечное кровотечение; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, інші судоми. У випадках тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функцію нирок та печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом внутрішньовенного введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Діаліз не виводить кеторолак із кровообігу.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту у животі, криваве блювання, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку центральної нервової системи: тривожність, сонливість, запаморочення, головний біль, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність сконцентруватися, безсоння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, вертиго, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органів зору: порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху: втрата слуху, дзвін у вухах.

З боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боку (з/без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: припливи, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку системи дихання: задишка, астма, набряк легень.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання.

Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різні порушення з боку шкіри, що включають висипання різних типів, свербіж, кропив'янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк та у поодиноких випадках – ексфоліативний та бульозний дерматит (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).

Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або до інших нестероїдних протизапальних засобів. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.

Інші: післяопераційна кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, подовження тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, сухість у роті, посилена спрага, порушення смакових відчуттів, міалгія.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, м. Харків, вул. сімнадцятого Партз'їзду, буд. 36.