Для медицинского использования лекарственного средства

(Клиндамицин-м)

Место хранения:

Активный ингредиент: клиндамицин;

1 капсула содержит гидрохлорид клиндамицина в переносе к клиндамицину 0,15 г (150 мг);

Вспомогательные вещества: стеарат кальция, моногидрат лактозы, моноидный диоксид кремния, коллоидный безводный; Натрий метилпарабен (E 219), пропилпарабен натрия (E 217), желатин, диоксид титана (E 171), тартразин (E 102), эритрозин (E 127), блестящий синий, амарант (E 123).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышкой и розовым корпусом; Содержание капсул - белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Линкозамиды. Клиндамицин. ATH код J01F F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Механизм действия Клиндамицина основан на подавлении биосинтеза белка путем связывания с субъединицей 50-х бактериальных рибосом с наступлением в большинстве случаев бактериостатическим эффектом.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь. Эффективность значительно зависит от времени, в течение которого уровень вещества превышает минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) для причинного возбудителя.

Механизм развития сопротивления. В основе развития устойчивости к клиндамицину может лежать механизмы, указанные ниже. Сопротивление в стафилококках и стрептококках в основном станет результатом повышенной интеграции метилгрупп в 23с-рРНК (так называемое конститутивное сопротивление MLSB), которое значительно снижает аффинность связывания клиндамицина к рибосом. Большинство метициллиновых штаммов S. aureus (MRSA) обладает конститутивным фенотипом MLSB и, следовательно, устойчивы к клиндамицину. Следовательно, инфекции, вызванные стафилококки, устойчивыми к макролидам, не следует обращаться с клиндамицином, даже при продемонстрированном чувствительности in vitro из-за риска отбора при лечении мутантных штаммов с конститутивной стойкостью MLSB.

Штаммы с конститутивным устойчивостью MLSB демонстрируют полное кросс-сопротивление между клиндамицином и линкокомицином, макролидами (например, азитромицином, кларитромицином, эритромицином, роситромицином, спирамицином), а также стрелой B.

Фармакокинетика.

Резорбция, распределение и связывание с белками.

Разница между используемыми производными Cellamycin осуществляется только во временном поглощении и расщеплении сложных эфиров. После этого Клиндамицин присутствует в организме в виде свободной базы (активная форма). Его сложные эфиры следует рассматривать как предшественники лекарственного средства.

После устного использования гидрохлорида клиндамицина и клиндамицина 2-пальмитайте гидрохлорида быстро и почти полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта. Одновременные блюда несколько замедляют всасывание. При применении максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются примерно через 45-60 минут, а при нанесении после еды - примерно 2 часа. После того, как устное использование одной дозы 150 мг или 300 мг концентраций составляли от 1,9 до 3,9 мкг / мл и от 2,8 до 3,4 мкг / мл соответственно (нанесение наступления).

Связывание клиндамицина с плазменными белками зависит от его концентрации и составляет от 60% до 94% в пределах терапевтического диапазона.

Клиндамицин легко проникает в ткани, проходит через плацентурный барьер и входит в грудное молоко. Диффузия в субарачноидном пространстве недостаточна даже при воспалении головных мембран. В костной ткани достигаются высокие концентрации.

Биотрансформация и вывод.

Коллапс Клиндамицина в основном происходит в печени. Некоторые метаболиты являются микробиологически активными. Лекарственные средства, действующие как индукторы ферментов печени, снижают среднее время содержания клиндамицина в организме.

Вывод клиндамицина происходит приблизительно 2/3 с фекалиями и 1/3 мочи.

Срок полураспада клиндамицина из сыворотки крови составляет примерно 3 часа у взрослых и около 2 часов у детей. В случае нарушения почек и печени недостаточность средней или тяжелой степени, период полураспада удлиняется.

Клиндамицин не получен через диализу.

Клинические характеристики.

Индикация.

Острые и хронические бактериальные инфекции, вызванные патогенами чувствительными к клиндамицину, в частности:

- инфекции костей и суставов;

- инфекции ушей, носа и горла;

- инфекция области зубов и челюстей;

- инфекции нижних дыхательных путей;

- тазовые и брюшные инфекции;

- инфекция женских половых органов;

- инфекции кожи и мягкие ткани;

- Скарлатин.

В тяжелой клинической картине следует сначала лечить препараты, содержащие клиндамицин, и которые медленно вводят в кровеносных сосудах (настойчивым).

Клиндамицин-М не следует использовать для пациентов с известной чувствительностью к клиндамицину, линкекому или любому другому компоненту лекарственного средства.

Клиндамицин-М не подходит для лечения менингита, поскольку концентрация антибиотика, которая достигается в спинальной жидкости, слишком низкая.

Как правило, такая лекарственная форма, поскольку капсулы не подходят для детей в возрасте до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При способности клиндамицин-М его не следует сочетаться с эритромицином, поскольку наблюдалось антагонистическое влияние на антибактериальное действие in vitro .

Патогенные микроорганизмы демонстрируют кросс-устойчивость к клиндамицину и линколицину.

В результате присущих препаратов клиндамицин-M свойств для блокировки нержацевой передачи, он может усилить влияние мышечных релаксантов (например, эфира, турек, галлидных пананзоний). Это может привести к возникновению во время операций неожиданных угрожающих ситуаций. Таким образом, Клиндамицин-М следует использовать с осторожностью пациентам, получающим вышеуказанные препараты.

При одновременном использовании надежности клиндамицин-м надежность противозачаточного эффекта оральных контрацептивов сомнительна. Следовательно, во время лечения клиндамицин-М должен дополнительно применять другие методы контрацепции.

Витамин К. Антагонисты для пациентов с использованием клиндамицина в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарина, аценокумаролом и флодиодом) сообщили о повышении исследований коагуляции (протромбинское время / международное нормализованное соотношение) и / или кровотечение. Поэтому таких пациентов часто следует следить за результатами исследования коагуляции.

Особенности приложения .

Клиндамицин-М следует использовать с осторожностью до таких категорий пациентов:

- с нарушением функции печени;

- с нарушениями нервно-мышечной передачи (Myastenia Gravis, болезнь Паркинсона);

- с анамнезом желудочно-кишечных заболеваний (например, воспаление толстой кишки);

- с атопией;

- с аллергией и астмой.

Примечание. Клиндамицин-М не следует использовать пациентами с острыми инфекциями дыхательных путей, если они вызваны вирусами. Клиндамицин-М не подходит для лечения менингита, поскольку концентрация антибиотика, достигнутого в спинномозговой жидкости, слишком низкая.

С долгосрочным лечением (более 10 дней) клинический анализ функций крови и печени и почек следует проверять из-за регулярных периодов времени.

Долгосрочное и повторное использование препарата Клиндамицин-М может привести к развитию суперинфекции или колонизации кожи и слизистых оболочек устойчивыми микроорганизмами или дрожжевыми грибами.

При использовании практически всех антибактериальных препаратов, в том числе клиндамицина, предполагалось, что диарея, вызванная диффузной ( CDAD ) Clottridium (CDAD) с серьезностью проявления от легкой диареи для колита с летальным следствием. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. Difficile производит токсины A и B, что способствует развитию CDAD и является основной причиной развития «антибиотика колита». C. Дифлогичные штаммы, которые производят гипертоккин, вызывают увеличение заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть нечувствительны к антимикробной терапии и нуждаются в коллекционировании.

Необходимо учитывать возможность CDAD у всех пациентов с диареей из-за использования антибиотиков. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку случаи развития CDAD сообщались в период до двух месяцев после использования антибактериальных препаратов. Возможна прогрессия к колиту, в том числе псевдомембранозным колитом, тяжесть которых может варьироваться от простого до смертельного следствия.

При установлении диагностики антибиотической диареи или антибиотика колита или, если имеется подозрение в таких условиях для использования антибактериальных агентов, включая клиндамицин, может быть отменено и инициировано использованием соответствующих терапевтических мер. Лекарства, которые подавляют перистальсис, противопоказаны в этой ситуации.

В случаях псевдомембранозного колита из среды до тяжелой степени необходимо учитывать использование жидкости и электролитов, дополнительного потребления белков и антибактериальных препаратов, клинически эффективным для лечения колита, вызванного диффузом Closttridium .

В случае удлинения терапии следует провести функциональные испытания печени и почек.

Иногда лечение Клиндамицином является альтернативой в случае аллергии пенициллина (повышенная чувствительность к пенициллину). Кросс-аллергия между Клиндамицином и пенициллином неизвестен, а его развитие также не ожидается в результате существования структурных различий между этими веществами. Однако в некоторых случаях анафилактические реакции (повышенная чувствительность) и клиндамицин у людей, которые уже имели аллергию к пенициллину. Это следует учитывать при использовании клиндамицина для лечения пациентов с аллергией пенициллина.

Клиндамицин-М содержит 121 мг моногидрата лактозы на капсулу. При применении препарата в соответствии с инструкциями пациент получает до 484 мг лактозы. Это соответствует общему количеству лактозы, содержащейся в 4 капсулах препарата Клиндамицин-м. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицита лактазы или синдромом нарушения поглощения глюкозы и галактозы не должны использоваться клиндамицин-м.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Применение во время беременности.

Результаты большого исследования с участием беременных женщин, которые использовали клиндамицин во время триместра беременности (экспозиция Клиндамицина, подвергались воздействию приблизительно 650 новорожденных), не показали увеличения частоты дефектов развития в новорожденных. Однако существующие данные о безопасности клиндамицина во время беременности недостаточны.

Результаты экспериментальных исследований животных не принимают присутствия прямого или косвенного вредного воздействия на ход беременности, развитие эмбриона / плода, ход родов или постнатального развития.

Клиндамицин проникает через плаценту. Предполагается, что терапевтическая, эффективная концентрация достигается в организме плода. При применении препарата во время беременности вы должны тщательно взвесить преимущества и возможные риски, связанные с лечением.

Применение во время кормления грудью.

Клиндамицин проникает в грудное молоко. Поэтому у новорожденных, которые кормят грудью, невозможно исключить развитие сенсибилизации, диареи и колонизации слизистых мембран дрожжевых грибов. В результате риска тяжелых побочных эффектов у новорожденных, которые являются грудным вскармливанием, Clearamycin не следует использовать.

Репродуктивная функция.

Результаты исследования животных не продемонстрировали никаких признаков нарушений репродуктивной функции. Нет данных о влиянии клиндамицина на репродуктивную функцию человека.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Клиндамицин имеет легкое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Некоторые боковые реакции (в частности, головокружение, сонливость, см. Раздел «Побочные реакции») могут повлиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции; Поэтому они могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

KLindamycin-M следует использовать достаточно пить достаточно жидкости (по крайней мере 1 большую стакан воды), чтобы избежать возможного раздражения пищевода.

В случае подозрения на инфекцию, вызванную β-гемолитическим стрептококом или при наличии признаков лечения β-гемолитической стрептококки, следует проводить не менее 10 дней.

Взрослые.

В зависимости от локализации и тяжести взрослого инфекции и детей в возрасте 14 лет, чтобы применить 4-12 капсулы в день (эквивалентно 0,6-1,8 г клиндамицина).

Ежедневная доза распространяется на 4 приема.

Чтобы обеспечить более высокие дозы, существуют лекарства с более высоким содержанием активного вещества.

Болезнь печени. У пациентов с болезнями печени от умеренно тяжелой степени, период полураспада клиндамицина удлинен. Обычно, если вы применяете каждые 8 ​​часов, вам не нужно уменьшать дозу. Но пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью следует наблюдать в терминах клиндамицина в плазме крови. В зависимости от результатов, полученных, может потребоваться уменьшить дозу или расширение интервалов между дозами.

Заболевания почек. При заболевании почек положительная жизнь Клиндамицина удлинена; Но в нарушение функции почек легкой или умеренной степени не нужно уменьшать дозу. Однако пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или аннурией должны наблюдаться клиндамицином в плазме крови. В зависимости от этих измерений может потребоваться уменьшить дозу или, как альтернативу, расширение интервалов между приемами до 8 или даже 12 часов.

Гемодиализ. Клиндамицин не получен через гемодиализ. Поэтому до или после гемодиализа приложение дополнительной дозы не требуется.

Дети.

Эта дозировка применяется к детям в возрасте 6 лет.

В зависимости от локализации и степени тяжести инфекции детей в возрасте до 14 лет применяются
8-25 мг клиндамицина на килограмм массы тела в день. Таблица 3.

Таблица 3.

Ежедневная доза распределяется до 3-4 отдельных доз. Как правило, преимущество приведено в виде 4 доз.

Передозировка.

Пока что симптомы передозировки не наблюдались. При необходимости отображается полоскание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективен при удалении крови клиндамицина. Специфический антидот неизвестен.

Неблагоприятные реакции, приведенные ниже, были обнаружены во время клинических исследований и во время наблюдения после освобождения препарата на рынке. В каждой категории неблагоприятные реакции даются частотой и клинической значимостью. Побочные реакции, указанные в курсивее, были обнаружены после освобождения препарата на рынке.

По частоте, боковые реакции делятся на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (от
≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестен (не может быть установлен на основе доступных данных).

Инфекции и инвасы.

Часто: псевдомембранозный колит.

Частота неизвестна: вагинальные инфекции.

Системой крови и лимфатической системой.

Часто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

На стороне иммунной системы.

Редко: айва отек, увеличение температуры тела, вызванное лекарственным средством.

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Частота неизвестна: реакция на лекарственный продукт с эозинофилией и системными симптомами (синдром платья).

Нервной системой.

Узкие: искажение вкуса, блокада нервно-мышечной передачи.

Частота неизвестна: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: раздражение пищевода, эзофагита, стоматит, мягкие хлопья, диарея.

Часто: боли в животе.

Нечасто: тошнота, рвота.

Частота неизвестна: язва пищевода.

Гепатобилиарные расстройства.

Часто: отклонение от нормы образцов функциональных печени.

Очень редко: переходный гепатит с холестатической желтухи, желтуха.

От кожи и подкожной клетчатки.

Часто: макулопапулярная экзонетма, экзантема Corroid , urticaria.

Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лэйллы) , отксыпающий дерматит, хулиган дерматит, зуд, вагинит.

Очень редко: высыпания, формирование волдырей, реакция гиперчувствительности.

Частота неизвестна: острый обобщенный экзантшетический пустулоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Очень редко: полиартрит.

По почкам и мочевому тракту.

Нарушение почек функционирует в виде азотемии, олигурии и / или протеинурии.

Побочные реакции антибиотиков (класс эффекта).

Часто при застосуванні препарату Кліндаміцин-М може розвиватися псевдомембранозний ентероколіт. Одразу після визначення (діагностування) псевдомембранозного ентероколіту лікарю слід розглянути можливість припинення застосування препарату Кліндаміцин-М та розпочати належне лікування (застосування спеціальних антибіотиків/хіміотерапевтичних засобів із клінічно доведеною ефективністю). Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, протипоказані.

Застосування кліндаміцину може призвести до надмірного росту інших кишкових мікроорганізмів, зокрема грибів.

Інколи алергічні реакції виникають навіть після першого застосування. Дуже рідко виникають тяжкі гострі алергічні реакції, такі як анафілактичний шок. У такому випадку застосування препарату Кліндаміцин-М слід негайно припинити та вжити звичайних відповідних невідкладних заходів (наприклад застосувати антигістамінні засоби, кортикостероїди, симпатоміметики та при необхідності провести штучну вентиляцію).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Після реєстрації лікарського засобу дуже важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Через існуючий антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином не рекомендується одночасне їх застосування. Не можна застосовувати разом з ампіциліном, дифенілгідантоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом та магнію сульфатом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; блістер у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.