Личный кабинет
КОНЕГРА ДЕЛЮКС табл. жев. 100 мг №8
rx
Код товара: 530475
Производитель: Euro Lifecare (Великобритания)
12 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 23.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Deluxe Conapra
Konegra Deluxe.
Состав :
Активный ингредиент: Sildenafil;
1 жевание таблеток содержит сильнафил цитрата 70,24 мг, эквивалентный Sildenafil 50 мг;
1 жевание планшета содержит силденафил цитрата 140,48 мг, эквивалентный Sildenafil 100 мг;
Вспомогательные вещества: калия Polaklin; очищенная вода; гидроксид калия или соляная кислота; стеарат магния; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; аспартам (E 951); натрийный кроскаррелоз; Вкус мяты; лактоза, моногидрат; K-30.
Лекарственная форма. Таблетки жевать.
Основные физико-химические свойства:
50 мг таблетки: белые, треугольные, диоксидные таблетки с тиснением "50" с одной стороны;
100 мг таблетки: белые, треугольные, диоксидные таблетки с тиснением "100" с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. ATX G04B E03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Sildenafil - это препарат для перорального введения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. В сексуальном возбуждении препарат восстанавливает снижение эректильной функции, увеличивая приток крови к полового члена.
Физиологический механизм, вызывающий эрекцию, включает выделение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенный оксид азота активирует фермент для гуанилатного циклазы, который стимулирует увеличение циклического гуанозина монофосфата (TGMF), который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел, способствующих притоку крови.
Sildenafil - мощный и селективный ингибитор CGMF-специфичкой фосфодиэстеразы 5 (FD5) в кавернозных телах, где PDE5 отвечает за крах CGMF. Эффект силденафила на эрекцию имеет периферический характер. Sildenafil не имеет прямого релаксационного воздействия на изолированное кавернозное человеческое тело, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на этой ткани. При активации метаболического пути NO / CGMF, который происходит в сексуальной стимуляции, ингибирование силденафила PDE5 приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвать необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.
Влияние на фармакодинамику. Исследования in vitro продемонстрировали, что Sildenafil избирательна для FDE5, который принимает активное участие в процессе эрекции. Влияние силденафила на FDE5 более мощно, чем на другой известной фосфодиэстеразе. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект воздействия на FD6, который участвует в процессах преобразования фотографий в сетчатке. При нанесении максимальных рекомендуемых доз селективность Sildenafil в PDE5 в 80 раз выше, чем ее селективность к FDE1, в 700 раз выше, чем на FDE2, FD3, FD4, FD7, FD8, FD9, FDE9, FD10 и FD11. В частности, селективность Sildenafil в FDE5 составляет 4000 раз выше, чем ее селективность к FD3 - специфической для лагеря изоформ фосфодиэстеразы, которая участвует в регуляции сердечной сократимости.
Фармакокинетика.
Поглощение. Силденафил быстро поглощается. Максимальная концентрация в плазме препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианом 60 минут) после его устного применения. Средняя абсолютная биодоступность после устного употребления составляет 41% (с диапазоном от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз (от 25 до 100 мг), параметры AUC и C Max Siltenafil после его орального введения оцениваются пропорционально дозы.
При использовании Sildenafil во время еды степень поглощения уменьшается со средним удлинением T max до 60 минут и среднее снижение C Max 29%.
Распределение. Среднее равновесное распределение равновесия (V d ) составляет 105 литров, что указывает на распределение препарата в тканях тела. После одного устного применения Sildenafil в дозе 100 мг максимальная общая концентрация в плазме Sildenafil составляет приблизительно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его основного N-десметил-метаболита с плазменными белками достигает 96%, средняя максимальная концентрация плазмы свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общего концентрации силденафила.
У здоровых добровольцев, которые использовали Sildenafil один раз в дозе 100 мг, 9 минут в эякуляте определяли менее 0,0002% (в среднем 188 нг) приложенной дозы.
Биотрансформация. Метаболизм Sildenafil в основном проводится с участием микромальных изосенментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркуляционный метаболит образуется N-деметилированием силденафила. Селективность метаболита относительно FD5 сопоставима с селективностью Sildenafil, а активность метаболита относительно FD5 составляет приблизительно 50% активности исходного материала. Концентрация плазмы этого метаболита составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит проходит дополнительный метаболизм, а его период полураспада составляет примерно 4 часа.
Устранение. Общий клиренс Sildenafil составляет 41 л / ч, вызывая период его периода полураспада в 3-5 часов. Как после орала, и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов проводится в основном с фекалиями (приблизительно 80% устной дозы пероральной дозы) и меньшей степени мочи (приблизительно 13% от устной дозы впрыскивается) Отказ
Фармакокинетика по специальным группам пациентов.
Пациенты пожилых людей. У здоровых пожилых людей добровольцев (в возрасте 65 лет) было снижение клиренса Силденафила, что привело к увеличению концентрации в плазме Sildenafil и ее активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых молодых добровольцев (18 -45 лет). В связи с возрастом, связанными с различиями в связывании с белками плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации плазмы свободного силденафила составляло приблизительно 40%.
Почечная недостаточность. У волонтеров с расстройствами почек функции света и умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась без изменений после его единственного перорального введения в дозе 50 мг. Средний метаболит AUC и C Max N-деметилированный метаболит увеличился не более 126% и максимум 73% соответственно, по сравнению с такими показателями у добровольцев того же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. У волонтеров с тяжелыми расстройствами функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) зазор Силденафила снизился, что привело к среднему увеличению AUC и C MAX на 100% и 88% соответственно, по сравнению с волонтурами тот же возраст без нарушений почек. Кроме того, значение AUC и C MAX N-деметилированного метаболита значительно увеличилось на 200% и 79% соответственно.
Отказ печени. У волонтеров с печеночной печенью, легкой и умеренной степенью (классы A и B согласно классификации для детей), клиренс Sildenafil уменьшился, что привело к увеличению AUC (84%) и C Max (47%) по сравнению с Соответствующие показатели у добровольцев того же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика Sildenafil у пациентов с нарушениями функций печени тяжелых степеней не изучалась.
Клинические характеристики.
Индикация.
Производитель Deluxe Conapra рекомендуется применяться для мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать пенис пениса, необходимого для успешного полового акта.
Для эффективного действия препарата требуется Deluxe Conapra, требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
- одновременное использование с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказаны, поскольку известно, что Sildenafil влияет на маршрут метаболизма оксида азота / циклического гунозина монофосфата (TGMF) и потенциала антигипертензивного эффекта нитратов.
- одновременное использование ингибиторов PDE5 (в том числе Sildenafils) с гуанилатом циклазы стимуляторов, таких как риоцигей, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
- Государства, в которых нет рекомендуемой сексуальной активности (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
- Потеря зрения одного глаза из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от которой патология связана с предварительным использованием ингибиторов PDE5 или нет.
- Наличие таких заболеваний, как нарушение печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (кровяное давление ниже 90/50 мм рт. Искусство.), недавно переведенная инсульт инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные сетчатые заболевания, такие как ретинит пигмента (Небольшое количество таких пациентов. обладает генетическими расстройствами сетчатки фосфодиестераза), поскольку безопасность силденафила не было исследовано в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других лекарств для силденафила.
In vitro исследование. Метаболизм Sildenafil происходит преимущественно с участием изоформ 3А4 (основной путь) и изоформ 2С9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоэнментов могут снизить зазор силденафила, а индукторы этих изосен могут повысить оформление силденафила.
В исследовании in vivo. Население фармакокинетического анализа данных клинических данных продемонстрировало снижение зазора для сильнафила при его одновременном использовании с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя в то же время использование ингибиторов Sildenafil и Cyp3a4 увеличение частоты побочных эффектов не наблюдалось, необходимо учитывать использование начальной дозы Sildenafil 25 мг.
Одновременное использование ингибитора ингибитора Rhichonavira ВИЧ-протеазы, очень мощный ингибитор P450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в день) и Sildenafil (одна доза 100 мг) привела к увеличению C Max Sildenafil на 300 % (4 раза) и увеличение плазмы AUC Sildenafil составляет 1000% (11 раз). Через 24 часа уровень плазмы Sildenafil по-прежнему составлял приблизительно 200 нг / мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг / мл, характерных для использования в одиночестве силденафила, что соответствует значительному воздействию ритонавира на широкий ассортимент субстратов. P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное использование Sildenafil и Ritonavira не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»); В любом случае максимальная доза силденафила при каких-либо обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное использование ингибитора ингибитора ВИЧ-протеазы сабинавира, ингибитора CYP3A4 в дозе, которая обеспечивает равновесие концентрацию (1200 мг три раза в день), и Sildenafil (100 мг) привели к увеличению C Max Sildenafil на 140% и увеличением В системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Влияние силденафила на фармакокинетику Сахнавируса не было выявлено (см. Раздел «Способ применения и доза»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, будут иметь более выраженный эффект.
При использовании Sildenafil (100 мг слегка) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4 в состоянии равновесия (500 мг два раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила на 182% (AUC). Здоровые мужские добровольцы не имеют воздействия азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C MAX , T MAX , константы скорости ликвидации и последующим периодом периода полувыведения силденафила или его основного циркуляционного метаболита. Cyamidine (ингистрационный ингибитор цитохрома P450 и неспецифическая ингибитор CYP3A4) при дозе 800 мг при одновременном использовании с сильденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев привел к увеличению концентрации плазмы Sildenafil на 56%.
Грейпфрутовый сок представляет собой слабый ингибитор CYP3A4 в кишечной стенке и может привести к умеренному увеличению уровней Siltenafil в плазме крови.
Одноразовое применение антацидов (гидроксид гидроксида магния / гидроксид алюминия) не влиял на биодоступность силденафила.
Хотя исследования специфического взаимодействия со всеми препаратами не проводились, согласно фармакокинетическому анализу населения, фармакокинетика силденафила не изменилась, когда она одновременно используется с препаратами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов), группа тиазидных и тиазидоидных диуретиков, петлей и калийных диуретиков, ангиотензин, преобразующих ингибиторы фермента, антагонисты кальция, антагонисты β-адренорецепта или антагонисты метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) Отказ
В ходе исследования с участием здоровых мужских волонтеров, одновременное использование антагониста эндотелина бозентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в состоянии равновесия (125 мг дважды в день) и силденафил в состоянии равновесия (80 MG три раза в день) привел к снижению AUC и C Max Siltenafil на 62,6% и 55,4% соответственно. Следовательно, одновременное использование таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Никорендил - это гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Составляющий нитрат вызывает свое серьезное взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарства.
In vitro исследование. Sildenafil - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IR 50 > 150 мкмоль). Поскольку пиковые концентрации в плазме Sildenafil составляют приблизительно 1 мкмоль, воздействие препарата каннабиса роскошным на зазор субстратов этих изосенментов в маловероятном.
Нет данных о взаимодействии Sildenafil и таких неспецифических ингибиторов фосфодиестеразы в качестве теофиллина и дипиридамола.
В исследовании in vivo. Поскольку известно, что Sildenafil влияет на метаболизм монофосфата оксида азота / циклического гуанозина (CGFF), было обнаружено, что силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов, поэтому его одновременное использование с донорами оксида азота или нитратами в любом Форма противопоказана (см. Раздел «Противопоказание»).
Рокигейт. Доклинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при использовании ингибиторов PDE5 с риоцигейтом. Клинические исследования продемонстрировали, что риоцигар усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов PDE5. У пациентов, которые участвовали в исследовании, не было положительного клинического воздействия при одновременном использовании ингибиторов PDE5 с риоцигейтом. Противопоказанное одновременное использование riocgiguation с ингибиторами PDE5 (включая Sildenafil) (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное использование блокаторов Sildenafil и α-адренорецепторов могут привести к развитию симптоматической гипотензии в некотором склонности к пациентам. Такая реакция часто происходила в течение 4 часов после использования Sildenafil (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). В ходе 3 исследования конкретного взаимодействия лекарств блокатора α-адренорецепторов дексазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) использовали одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты, Стабилизация состояния которой было достигнуто путем применения дексазозина. В этих популяциях среднее дополнительное снижение артериального давления в положении пациента, лежа на 7/7 мм рт. Искусство, 9/5 мм рт. Искусство. и 8/4 мм рт. Искусство. И среднее снижение артериального давления в положении пациента, стоящего на 6/6 мм рт. Арт., 11/4 мм рт. Арт., 4/5 мм рт. Искусство. соответственно. При одновременном использовании силденафила и дексазозина у пациентов, стабилизация которых была достигнута при использовании дексазозина, иногда сообщается о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях именно о случаях головокружения и атриал-удаленного состояния, но без обморонения.
Не было значительных взаимодействий с одновременным использованием Sildenafil (50 мг) и толебатамида (250 мг) или варбарина (40 мг), метаболизирующего CYP2C9.
Силденафил (50 мг) не привел к удлинению кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Sildenafil (50 мг) не усиливали гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при среднем максимальном уровне этанола в крови 80 мг / дл.
У пациентов, используемых силденафилом, никакие различия в профиле побочных эффектов не наблюдались по сравнению с плацебо, в то время как использование таких классов антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ACE, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные препараты (вазодилирующие и Центральные действия), блокировщики адренергических нейронов, блокаторы кальция, блокаторы α-адренорецепторов. У спеціальному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам з артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт.ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу у здорових добровольців (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.
У здорових добровольців чоловічої статі застосування силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до підвищення AUC та C max босентану (125 мг двічі на добу) на 49,8 % та 42 % відповідно.
Особливості застосування.
До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.
Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки статева активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) та пацієнти з рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.
Конегра Делюкс потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
У постмаркетинговий період повідомляли про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням препарату Конегра Делюкс. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування препарату Конегра Делюкс без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.
Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам із анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що сприяють розвитку пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Після виходу препарату на ринок повідомляли про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більше 4 годин, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.
Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпеку та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчали. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.
Вплив на зір. Спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору надходили асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомляли у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосовування препарату Конегра Делюкс слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.
Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Плівкова оболонка таблеток містить лактозу. Препарат Конегра Делюкс не слід застосовувати чоловікам із такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.
Після застосування дози 100 мг здоровими добровольцями не спостерігалося впливу на морфологію чи рухомість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Конегра Делюкс, та негайно звернутися за медичного допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомляли з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з іншими факторами, неможливо.
Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Конегра Делюкс чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. В окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату Конегра Делюкс не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість інформування пацієнтів щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат Конегра Делюкс не призначений для застосування жінкам.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводили. Оскільки у ході клінічних досліджень застосування силденафілу повідомляли про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з іншими механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату Конегра Делюкс.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати перорально. Перед тим як проковтнути таблетку слід розжувати.
Для ефективної дії препарату Конегра Делюкс потрібне статеве збудження.
Дорослі. Рекомендована доза препарату Конегра Делюкс становить 50 мг; застосовувати, у разі необхідності, приблизно за годину до статевої активності. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг*. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг на добу. При застосуванні препарату Конегра Делюкс під час прийому їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.
Пацієнти літнього віку. Необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку (≥ 65 років) відсутня.
Пацієнти із нирковою недостатністю. Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі».
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг*. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти із печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад цирозом) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг*. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно із силденафілом не рекомендується, див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг*.
З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, стан таких пацієнтів потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг* (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
* - застосовувати лікарські засоби з діючою речовиною силденафіл у відповідному дозуванні.
Діти.
Препарат Конегра Делюкс не показаний до застосування особам віком до 18 років.
Передозування.
У ході клінічних досліджень з участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але виникали частіше та були більш тяжкими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).
У разі передозування при необхідності слід застосувати звичайні підтримуючі заходи. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли у клінічних дослідженнях серед пацієнтів, які приймали силденафіл, були головний біль, припливи, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, порушення зору, ціанопсія та затуманення зору. Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження була зібрана протягом періоду тривалістю більше 10 років. Оскільки заявникові повідомляли не про всі побічні реакції та не всі побічні реакції були включені в базу даних з безпеки, частота таких реакцій не може бути достовірно визначена.
Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено нижче відповідно до класифікації «Система-орган-клас» та частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1000 - < 1/100) та рідко (≥ 1/10000 - < 1/1000). У межах кожної частотної групи побічні реакції наведено у порядку зменшення їх проявів.
Інфекційні та інвазивні захворювання.
Нечасто: риніт.
З боку імунної системи.
Нечасто: гіперчутливість.
З боку нервової системи.
Дуже часто: головний біль.
Часто: запаморочення.
Нечасто: сонливість, гіпестезія.
Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.
З боку органів зору.
Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору.
Нечасто: розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт.
Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату.
Нечасто: запаморочення, дзвін у вухах.
Рідко: глухота.
З боку серця.
Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.
Рідко: раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.
З боку судин.
Часто: приливи крові до обличчя, приливи жару.
Нечасто: гіпертензія, гіпотензія.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Часто: закладеність носа.
Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.
Рідко: відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота, диспепсія.
Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.
Рідко: гіпестезія ротової порожнини.
З боку шкіри та підшкірної тканини.
Нечасто: висипання.
Рідко: синдром Стівенса–Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.
Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.
З боку сечовидільної системи.
Нечасто: гематурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.
Загальні розлади та реакції у місці введення.
Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару.
Рідко: подразнення.
Обстеження.
Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.
* Повідомляли лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.
** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.
*** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.
Нижчезазначені явища спостерігалися у < 2 % пацієнтів у ході контрольованих клінічних досліджень; причинний взаємозв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.
Загальні. Набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.
З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
З боку скелетно-м'язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
З боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
З боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Специфічні відчуття: раптове зниження або втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
З боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Досвід застосування після виходу на ринок. Оскільки про такі побічні реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від популяції невідомої чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок із експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені як через їх серйозність, частоту повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв'язку, так і через комбінацію цих факторів.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомляли про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були наявні фактори серцево-судинного ризику. Повідомляли, що багато з цих явищ виникли під час або одразу після статевої активності та декілька явищ виникли одразу після застосування силденафілу без статевої активності. Інші явища виникли протягом наступних годин або днів після застосування силденафілу та статевої активності. Неможливо встановити, чи ці явища пов'язані із застосуванням препарату, з статевою активністю, з наявними факторами ризику чи із комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.
Кровоносна та лімфатична системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування препарату Ревацио (силденафіл) для пацієнтів із легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомляли частіше, ніж при застосовуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують силденафіл з метою лікування еректильної дисфункції, є невідомим.
Нервова система: тривожність, транзиторна глобальна амнезія.
Специфічні відчуття.
Слух. Повідомляли про випадки раптового зниження або втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомляли про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.
Зір: тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки або кровотеча, відшарування склистого тіла.
Рідко повідомляли про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. У багатьох пацієнтів, але не у всіх, були наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але необов'язково обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметру екскавації та диску зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік понад 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.
Звітування про підозрювані побічні реакції . Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов'язаних із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Препарат не потребує спеціальних температурних умов зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки жувальні по 50 мг: по 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці;
по 4 таблетки у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.
Таблетки жувальні по 100 мг: по 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці;
по 4 таблетки у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Генефарм СА.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
18-й км Марафонос Авеню, Палліні Аттікі, 15351, Греція
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа