КОРСАР Н табл. п/плен. оболочкой 160 мг + 25 мг блистер №30

Для медицинского применения л и Карского

Корсар ^® Н.

( Корранс H)

Место хранения:

Активный ингредиент: 1 таблетка содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида или 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида или 320 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида или 320 мг Вальсартана и 25 мг гидрохлоротиазида;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрийный кроскарменмен, напечатанный (K29-K32), тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид диоксида кремния;

Коллекция таблетки оболочки:

80/12,5 мг - Opadry II 85G34642 розовый (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171), Macroool 3350, лецитин, оксид железа красный (E 172), желтый оксид железа (E 172), черный оксид черный (E 172) );

160/12,5 мг - Opadry II 85G25455 красный (поливинил, тальк, диоксид титана (E 171), Macroool 3350, лецитин, оксид железа красный (E 172), желтый FCF (E 110));

160/25 мг - Opadry II 85G23675 Оранжевый (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171), Macrolool 3350, лецитин, оксид железа красный (E 172), желтый оксид железа (E 172), оксид железа (E 172)) ;;;

320 / 12,5 мг - Opadry II 85G34643 розовый (поливинил, тальк, диоксид титана (E 171), Macroool 3350, лецитин, оксид железа красный (E 172), оксид железа (E 172));

320/25 мг - Opadry II 85G32408 Желтый (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171), Macroool 3350, лецитин, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (E 172)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

80 / 12,5 мг: таблетки овальной формы с двумя точкой поверхность покрыты пленкой оболочкой, розовым цветом. Планшет содержит маркировку «V» с одной стороны и «n» с другой;

160/12,5 мг: таблетки овальной формы с двухточечной поверхностью покрыты пленкой оболочкой, коричневато-красным. Планшет содержит маркировку «V» с одной стороны и «n» с другой;

160/25 мг: таблетки овальной формы с двубальной поверхностью, покрытой пленкой оболочкой, светло-коричневым. Планшет содержит маркировку «V» с одной стороны и «n» с другой;

320 / 12,5 мг: таблетки овальной формы с двухточечной поверхностью, покрытой пленкой оболочкой, розовым цветом. Планшет содержит маркировку «V» с одной стороны и «n» с другой;

320/25 мг: таблетки овальной формы с двумя точкой поверхностью, покрытой оболочкой пленки, желтой, с линией неисправности на одной стороне и боковых линиях неисправности. Планшет содержит маркировку «V» на одной стороне и «N» с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Вельсартан и диуретики. Код ATH C09D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным гормоном системы Renin-Angiotensin-Aldosteronic является ангиотензин II, образованный из ангиотензина и с участием ангиотензина трансформирующих ферментов (ACE). Ангиотензин II связывается с конкретными рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических действий, включая прямое и косвенное участие в регулировании артериального давления. Как мощное вазоконстриктиковое вещество, ангиотензин II имеет прямой эффект вазофора. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Вальсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов Angiotensin II, который предназначен для внутреннего использования. Он работает выборочно на рецепторах подтипа в _1, которые отвечают за воздействие ангиотензина II. Увеличение уровней ангиотензина II из-за блокады при ₁ -рецепторах Valsartan может стимулировать свободные на ₂ рецепторах, что уравновешивает влияние на ₁ рецепторы. Вальсартан не имеет никакой частичной активности агониста по отношению к ₁ -рецепторам и имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с помощью ₁ -рецепторов, чем с ₂ рецепторами.

Velsartan не подавляет тузы, известные как кининаза II, что преобразует ангиотензин и ангиотензин II и уничтожает брадикинин. Там нет побочных эффектов, вызванных брадикинином. В клинических испытаниях, где Вельсартан сравнивался с ингибитором ACE, частота сухих кашлях были значительно ниже (р <0,05) у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор ACE (2,6% по сравнению с 7,9%). У пациентов, которые ранее были обработаны ACE Inhibit, разработали сухую кашель, в лечении Вальсартана, это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а в лечении тиазидных диуретиков - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получающих лечение. Ингибитор ACE, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05).

Velsartan не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, которые, как известно, играют важную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой системы. Назначение препарата с гипертонией приводит к снижению артериального давления, не влияя на частоту пульса.

У большинства пациентов после использования внутренней одиночной дозы препарата начало антигипертензивной активности наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект хранится в течение более 24 часов после получения одной дозы. Обеспеченное регулярное использование препарата, максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и проводится на достигнутом уровне при длительной терапии. Сочетание с гидрохлоротиазидом, скорее всего, уменьшит артериальное давление.

Точка действия тиазидной диуретики представляет собой корковое отделение дистальных обмоточных канальцев, где возникают рецепторы, имеющие высокую чувствительность к диуретикам, и где происходит ингибирование транспортировки ионов Na i Cl. Механизм действия тиазида связан с подавлением насоса Na ⁺ Cl ^- , который, очевидно, возникает из-за конкуренции ^для транспортного пространства. В результате этого экскреции ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. В результате мочегонного действия наблюдается снижение объема циркулирующей плазмы, что приводит к активности ренина, секреции альдостерона, вывода с калием мочи и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Отношения между Ринном и альдостероном опосредуются ангиотензинами II, поэтому назначение антагониста ангиотензинских рецепторов II уменьшит потерю калия, связанного с использованием тиазидного мочегонного использования.

Фармакокинетика.

Вельсартан. После внутреннего приема поглощения валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, но степень поглощения варьируется широко. Среднее значение абсолютной биодоступности Корсара ^ò N составляет 23%. Фармакокинетическая кривая VALSARTAN имеет многопользовательский характер (T _1/2 α <1 H, T _1/2 β - почти 9 часов).

В диапазоне изученных доз в кинетике валсартана имеет линейный характер. При повторном применении изменений препарата в кинетических показателях не было отмечено. При получении препарата один раз в день, кумуляция незначительна. Концентрация препарата в плазме крови у женщин и мужчин была одинаковой. Вальсартан в значительной степени связывает с белками в сыворотке крови (94-97%), предпочтительно с альбумином. Объем распределения в период равновесия низкий (приблизительно 17 л). По сравнению с печенью кровоток (приблизительно 30 л / ч) (приблизительно 30 л / ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (приблизительно 2 л / ч). Количество валсартана, полученного из фекалий, составляет 70% (от значения приемной внутренней дозы), а почти на 30% выделяются в моче, предпочтительно в неизменной форме.

При введении валсартана с зоной питания под кривой «концентрация - время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, в диапазоне от около 8 часов после получения, концентрация препарата в плазме, как будто его получение, и в случае приема с едой, то же самое. Снижение площади под кривой «концентрация - время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид. Поглощение гидрохлоротиазида после получения внутренне происходит быстро (T _max - около 2 часов). Фармакокинетика препарата в фазах и выходе распределения описана в целом путем биксантности нисходящей кривой; Период полураспада последней фазы составляет 6-15 часов. В терапевтическом диапазоне доз среднее значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается непосредственно пропорционально повышенной дозе. При повторении фармакокинетика гидрохлоротиазида не меняется, когда назначается один раз в день, кумуляция незначительна.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида в приеме составляет 60-80%. Выход происходит с мочой: более 95% дозы в неизменной форме и приблизительно 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлор-м-бензонененесульфонамида.

При одновременном использовании гидрохлоротиазида с едой наблюдалось как увеличение, и уменьшение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при получении на основе на основе. Диапазон этих изменений незначительно и не имеет клинической значимости.

Вальсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном использовании с Valsartan система биодоступности системы гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременная цель гидрохлоротиазида, со своей стороны, существенно не влияет на кинетику Велльтенана. Однако это взаимодействие не влияет на эффективность совмещенного использования валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических испытаниях, прозрачный антигипертензивный эффект этой комбинации, который превысил эффект каждого компонента отдельно, а также эффект плацебо.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилых людей. У некоторых пожилых пациентов системный эффект Вальсартана был немного более выражен, чем у пациентов с молодым возрастом, но он не был клинически значимым.

Ограниченные данные позволяют нам предположить, что у пациентов с пожилыми людьми как здоровые, так и люди, страдающие от артериальной гипертонии, системное оформление гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Пациенты с клиренсом креатинина составляет 30-70 мл / мин. Коррекция дозы не требуется.

Не существует данных об использовании пациентов с Корсаром ^òц с тяжелыми расстройствами функций почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) и пациентов, которые находятся в гемодиализ. Вальсартан обладает высокой степенью связывания с плазменными белками, а не из организма в гемодиализ; Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма с гемодиализным.

Вывод гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвете почечных канальцев. Состояние функции почек играет важную роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, поскольку этот препарат выводится только почками.

Нарушение функции печени. Системный эффект Валсартана у пациентов с плохо выраженными и умеренно выраженными расстройствами функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Данные об использовании пациентов Вальсартана с тяжелыми расстройствами функций печени.

Болезнь печени существенно не влияет на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому ему не нужно уменьшать дозу.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертензия у пациентов, кровяное давление которого не регулируется монотерапией.

Противопоказания .

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействия, связанные с валсартаном, так и с гидрохлоротиазидом

Одновременное приложение не рекомендуется

Литий. Реверсивное увеличение концентрации лития в плазме крови и проявлениях токсичности регистрировалось при одновременном применении ингибиторов ACE и тиазидов, включая гидрохлоротиазид. Из-за отсутствия опыта при одновременном использовании валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. В случае необходимости использование такой комбинации рекомендуется тщательно контролировать уровни лития в плазме крови.

Одновременное применение требует осторожности

Другие антигипертензивные препараты . Corsar ^® N может повысить влияние других препаратов антигипертензивными свойствами (например, ингибиторы ACE, бета-блокаторы, блокировщики кальциевых каналов).

Прижимные амины (например, норепинефрин, адреналин) . Снижение реакции на амины на прессор, которые недостаточно для исключения их применения, могут быть уменьшены.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / день и не избирательные NSAID . НПВП может ослабить антигипертензивные эффекты в качестве антагонистов ангиотензина II и гидрохлоротиазида с одновременным использованием. Кроме того, одновременный прием ^Corsar® N и NSAID может привести к ухудшению функции почек и увеличить уровни калия в плазме крови. Таким образом, рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также адекватного увлажнения пациента.

Взаимодействия, связанные с валсартан

Одновременное приложение не рекомендуется

Диапазонные калийные диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут увеличить уровни калия . Если использование лекарственного средства, которое влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с Valsartan, рекомендуется контролировать калий в плазме крови.

Отсутствие взаимодействия

В исследованиях лекарственного взаимодействия Вальсартана были отмечены клинически значимые взаимодействия валсартана и таких препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкамид. Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с компонентом гидрохлоротиазида Korsar ^® N (см. «Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом»).

Взаимодействия, связанные с тиазидом гидрохлором

Одновременное применение требует осторожности

Медикаменты, использование которых связано с потерей калия и гипокализом (например, диуретики калия, кортикостероиды, слабил, ACTH, амфотерицин, карбеноксон, пенициллин G, салициловая кислота и производные).

Если существует необходимость в целях этих лекарств с комбинацией гидрохлоротиазида и валсартана, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме крови. Эти препараты могут усилить влияние гидрохлоротиазида на плазменный калий.

Лекарства, которые могут вызвать двунаправленную тахикардию (Torsades de Paintes)

• Антиаритмические препараты Ia класс (например, хинидин, гидрохинидин, дисопирамид).

• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дупетилистый, а ибутилид).

• Некоторые нейролептические (например, тиоридазин, хлоропромазин, левомпромазин, трифлооперазин, цикмемазин, сульфирид, сулдоприид, амилапид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дерридол).

• Другие (например, бесаприидные, дифминил, эритромицин внутривенно, галостерский эфир, кетанзер, мисоластин, пентамид, спарловкацин, терфенадин, универсал внутривенно).

В связи с риском развития гипокалемии гидрохлоротиазид следует использовать с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную тахикардию (Torsades de Paintes).

Гликозиды гликозида . Индуцированные тиазиды гипокалиемии или гипономиации могут возникать как нежелательный эффект, который способствует развитию сердечной аритмии, вызванной препаратами зародышей.

Соли кальция и витамин D. Использование тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, одновременно с витамин D или солями кальция, может увеличить уровни кальция в плазме крови.

Антидиабетические средства (пероральные препараты и инсулин) . Лечение Лечение может повлиять на толерантность глюкозы. Коррекция дозы антидидиабетического препарата может потребоваться.

Необходимо использовать метформин из-за риска лактоцидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.

Бета-блокаторы и диазоксид . Одновременное использование тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, с бета-блокаторами, может увеличить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарства, используемые при лечении подагры (пробанецид, сульфинпиразон и аллопуринол) . Может потребоваться исправить дозу лекарств, которые способствуют удалению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в плазме. Может возникнуть необходимость увеличить дозу пробенецид или сульфинпиразона. Одновременное использование тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергический (например, атропин, бириден) . Биодоступность тиазидных диуретиков может быть увеличена антихолинергическими агентами, вероятно, из-за уменьшения подвижности желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.

Амантадин. Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, повышают риск нежелательных эффектов, вызванных амантадином.

Холтериламин и обеспечение смол. Поглощение тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, нарушается в присутствии анионных смол.

Цитотоксичні засоби (наприклад, циклофосфамід, метотрексат) . Тіазиди, включаючи гідрохлоротіазид, можуть зменшувати ниркову екскрецію цитотоксичних засобів та посилювати їх мієлосупресивний ефект.

Недеполяризуючі релаксанти скелетних м'язів (наприклад, тубокурарин) . Тіазиди, включаючи гідрохлоротіазид, посилюють дію похідних кураре.

Циклоспорин. Одночасне призначення з циклоспорином збільшує ризик гіперурикемії та ускладнень, подібних до подагри.

Алкоголь, анес тетики та седативні препарати . Може проявитися потенціювання ортостатичної гіпотензії.

Метилдопа . Отримані окремі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів, яким призначають одночасне лікування метилдопою та гідрохлоротіазидом.

Карбамазепін . У пацієнтів, які отримують гідрохлоротіазид одночасно з карбамазепіном, може розвитися гіпонатріємія. Таких пацієнтів слід повідомити про можливість гіпонатріємічної реакції і спостерігати належним чином за їхнім станом.

Контрастні речовини, що містять йод . У разі викликаної діуретиком дегідратації існує підвищений ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при високих дозах препарату, що містить йод. Слід провести адекватне поповнення втрати рідини у пацієнта перед застосуванням.

Особливості застосування.

Зміни концентрації електролітів. Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні Корсару ^® Н із солями калію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, які можуть підвищувати рівень калію (наприклад, гепарин). Повідомлялося про випадки гіпокаліємії під час лікування тіазидними діуретиками. Рекомендується частий контроль концентрації калію в сироватці крові.

Лікування тіазидними діуретиками часто пов'язане з виникненням гіпонатріємії і гіпохлоремічного алкалозу. Тіазиди посилюють виведення магнію з сечею, що в результаті може призвести до гіпомагніємії.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію та/або об'єму циркулюючої крові (ОЦК). У пацієнтів із тяжким ступенем дефіциту натрію та/або об'єму циркулюючої крові в організмі, як наприклад у тих, що отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії Корсаром ^® Н може спостерігатися симптоматична гіпотензія. Тому перед початком терапії цим препаратом слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або об'єму циркулюючої крові.

У разі гіпотензії пацієнта слід покласти горизонтально і, якщо необхідно, провести внутрішньовенну інфузію сольового розчину. Лікування можна продовжувати одразу ж після стабілізації артеріального тиску.

Пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або іншими станами з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійної серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ пов'язано з олігурією та/або прогресуючою азотемією, рідко – з гострою нирковою недостатністю. Застосування Корсару ^® Н хворим із тяжкою хронічною серцевою недостатністю не обґрунтовано.

Оскільки не може бути виключено, що через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи застосування Корсару ^® Н також може бути пов'язаним із порушенням функції нирок, Корсар ^® Н не слід застосовувати таким пацієнтам.

Стеноз ниркової артерії. Не слід застосовувати препарат пацієнтам із однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом, спричиненим єдиною ниркою, оскільки у таких пацієнтів можуть збільшуватися рівні сечовини крові та креатиніну плазми.

Первинний гіперальдостеронізм. Не слід застосовувати Корсар ^® Н пацієнтам із первинним гіперальдостеронізмом, оскільки їх ренін-ангіотензинова система не активована.

Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, у разі застосування Корсару ^® Н пацієнтам зі стенозом аортального та мітрального клапана або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією (ГОКМ) потрібна особлива обережність.

Порушення функції нирок. Для пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв ) корекція дози не потрібна. Треба з обережністю застосовувати Корсар ^® Н при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Тіазидні діуретики можуть провокувати азотемію у пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок. Вони неефективні як монотерапія при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв), але їх можна застосовувати з належною обережністю у комбінації з петльовими діуретиками навіть пацієнтам з кліренсом креатиніну <30 мл/хв.

Трансплантація нирок. На цей час немає досвіду щодо безпеки застосування препарату пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів із незначними і помірними порушеннями функції печінки без холестазу корекція дози не потрібна. Однак Корсар ^® Н слід застосовувати з обережністю. Захворювання печінки істотно не змінюють фармакокінетичні параметри гідрохлоротіазиду.

Системний червоний вовчак. Повідомлялося, що тіазидні діуретики посилюють або активують прояви системного червоного вовчака.

Інші метаболічні порушення. Тіазидні діуретики можуть змінювати толерантність до глюкози і підвищувати рівні холестерину, тригліцеридів і сечової кислоти в сироватці. Для хворих на діабет може потребуватися корекція дозування інсуліну чи пероральних гіпоглікемічних препаратів. Тіазиди можуть зменшувати екскрецію кальцію з сечею та викликати непостійне та незначне підвищення рівня сироваткового кальцію при відсутності порушень метаболізму кальцію. Значна гіперкальціємія може свідчити про наявність у пацієнта фонового гіперпаратиреозу. Слід припинити застосування тіазидів перед проведенням тестів щодо оцінки функції паращитовидних залоз.

Фоточутливість. Повідомлялося про випадки виникнення реакції фоточутливості при застосуванні тіазидних діуретиків. Якщо реакція фоточутливості виникає під час лікування, рекомендується припинити лікування. Якщо повторне застосування сечогінного засобу вважається необхідним, рекомендується захищати відкриті ділянки шкіри від сонячних променів або штучного ультрафіолетового випромінювання.

Вагітність. У період вагітності не слід розпочинати застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II. Якщо тільки продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається необхідним, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні види антигіпертензивного лікування, що мають встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При виявленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити і, при необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Загальні. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із підвищеною чутливістю до інших антагоністів рецепторів ангіотензину II в анамнезі. Реакції підвищеної чутливості до гідрохлоротіазиду більш імовірні у пацієнтів з алергією та астмою.

Ангіоневротичний набряк. Виникнення набряку Квінке (у тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика) спостерігалося у пацієнтів, які отримували валсартан, деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при застосуванні інших препаратів, у тому числі і при застосуванні інших антагоністів рецепторів ангіотензину II. При розвитку набряку Квінке лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити. Протипоказане повторне застосування препарату.

Гостра закритокутова глаукома. Застосування гідрохлоротіазиду, сульфонаміду було пов'язане з виникненням ідіосинкратичної реакції, яка може призвести до гострої перехідної короткозорості і гострої закритокутової глаукоми. Відзначається гостре зниження гостроти зору або біль в очах. Ці симптоми зазвичай тривають протягом кількох годин при прийомі препарату. Нелікована глаукома може призвести до необоротної втрати зору. Слід негайно припинити застосування препарату. Може потребуватися медикаментозне або хірургічне лікування. Фактором ризику розвитку гострої закритокутової глаукоми є алергічна реакція на застосування сульфонаміду або пеніциліну.

Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.

Гідрохлоротіазид може знижувати рівень зв'язаного з білками йоду у плазмі крові.

Гідрохлоротіазид здатний підвищувати концентрацію вільного білірубіну в сироватці крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Валсартан. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано протягом усього періоду вагітності.

Епідеміологічні дані щодо тератогенного ризику після застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не були переконливими; проте ризик не може бути виключений. Хоча не існує даних контрольованих епідеміологічних досліджень щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики можуть мати місце.

Якщо тільки продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається необхідним, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні види антигіпертензивного лікування, що мають встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності.

При виявленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити і, при необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом ІІ та ІІІ триместрів викликає у людей фетотоксичність (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II мало місце, починаючи з ІІ триместру вагітності, рекомендується проведення ультразвукового контролю функції нирок та черепа.

Немовлята, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, потребують ретельного спостереження щодо гіпотензії.

Гідрохлоротіазид. Досвід застосування гідрохлоротіазиду у період вагітності є обмеженим, особливо протягом І триместру. Дослідження на тваринах є недостатніми. Гідрохлоротіазид проникає через плаценту. Застосування гідрохлоротіазиду протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності може призвести до порушення фетоплацентарного кровообігу і викликати у плода та новонародженого такі ефекти як жовтяниця, порушення електролітного балансу та тромбоцитопенія.

Період годування груддю

Якщо застосування препарату вкрай необхідне, годування груддю слід припинити. Немає жодної інформації щодо застосування валсартану протягом годування груддю. Гідрохлоротіазид проникає у молоко людини в невеликих кількостях. Тіазиди у високих дозах викликають діурез, що може пригнічувати продукування молока. Протягом періоду годування груддю бажано використовувати альтернативні методи лікування із встановленими профілями безпеки, особливо у період годування новонародженого або недоношеної дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На початку застосування препарату (період визначається індивідуально лікарем) забороняється керувати автомобілем та виконувати роботу, що може призвести до нещасного випадку. Пізніше можливість керувати автотранспортом або іншими механізмами визначається лікарем.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза Корсару ^® Н – 1 таблетка 80 мг/12,5 мг на день. При недостатньому зниженні артеріального тиску через 3-4 тижні лікування рекомендується розглянути можливість продовження лікування з дозуванням 1 таблетка 160 мг/12,5 мг на день. Таблетки 160 мг/25 мг призначають пацієнтам, у яких не досягається достатнє зниження артеріального тиску при застосування таблеток 160 мг/12,5 мг. Якщо у подальшому при застосуванні таблеток 160 мг/25 мг артеріальний тиск знижується недостатньо, рекомендується розглянути можливість продовження лікування з дозуванням 320 мг/12,5 мг. Таблетки 320 мг/25 мг призначають пацієнтам, у яких не досягається достатнє зниження артеріального тиску при застосуванні таблеток 320 мг/12,5 мг.

Максимальна добова доза становить 320 мг/25 мг.

Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2-4 тижнів. Для деяких пацієнтів може потребуватися 4-8 тижнів лікування.

Препарат Корсар ^® Н можна застосовувати незалежно від вживання їжі. Таблетки слід запивати невеликою кількістю води.

Для пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.

Діти.

Препарат Корсар ^® Н не рекомендується для застосування дітям у зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність.

Передозування.

Передозування валсартаном може спричинити виражену гіпотензію, яка, у свою чергу, може призвести до пригнічення свідомості, розвитку судинної недостатності та/або шоку.

При передозуванні гідрохлортіазидом можуть виникнути такі симптоми: нудота, сонливість, гіповолемія, порушення балансу електролітів і як наслідок – аритмія та м'язові спазми. Найхарактернішими симптомами передозування також є тахікардія, артеріальна гіпотензія, шок, слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення, спазми м'язів, парестезії, виснаження, розлади свідомості, блювання, спрага, поліурія, олігурія, анурія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини в крові (в основному ниркова недостатність).

Терапевтичні заходи залежать від того, як давно було прийнято велику дозу препарату, а також від тяжкості симптомів; при цьому першочерговим заходом є нормалізація гемоциркуляції.

Якщо препарат було прийнято нещодавно, слід викликати блювання. Якщо після застосування препарату пройшов тривалий час, необхідно дати пацієнту достатню кількість активованого вугілля.

При гіпотензії слід покласти пацієнта у горизонтальне положення та невідкладно відновити водно-сольовий баланс шляхом внутрішньовенного введення ізотонічного сольового розчину.

Валсартан не можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу через його зв'язування з білками плазми, але для виведення з організму гідрохлоротіазиду гемодіаліз є ефективним.

Побічні реакції.

Небажані побічні реакції класифіковано за частотою: дуже часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); рідко (1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна оцінити на основі доступних даних). У межах кожної групи за частотою небажані реакції наведено у порядку зменшення серйозності.

Небажані реакції валсартану/гідрохлоротіазиду

Порушення обміну речовин, метаболізму: нечасто – дегідратація.

Неврологічні розлади: дуже рідко – запаморочення; нечасто – парестезії, сплутаність свідомості, дезорієнтація, нервозність, зміни настрою, ксантопсія; невідомо – непритомність.

З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто – дзвін у вухах.

Судинні розлади: нечасто – гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, респіраторний дистрес, пневмоніт; невідомо – некардіогенний набряк легенів.

Шлунково-кишкові розлади: дуже рідко – діарея, спрага, запалення слинних залоз, холецистит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія; дуже рідко – артралгія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо – пурпура, токсичний епідермальний некроліз, екзема.

З боку серця: невідомо – серцева недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: невідомо – гіпохлоремічний алкалоз, що може індукувати печінкову енцефалопатію або печінкову кому.

З боку сечовидільної системи: невідомо – порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: нечасто – втома, анафілактичні реакції, шок.

Дослідження: невідомо – підвищення рівня сечової кислоти у плазмі, підвищення рівня білірубіну та креатиніну у плазмі, гіпокаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня азоту сечовини в крові, нейтропенія, гіперурикемія, що може провокувати подагричні напади у пацієнтів з асимптомним перебігом захворювання, зниження глюкозотолерантності, що може зумовити маніфестацію латентного цукрового діабету.

Нижчеперелічені реакції спостерігалися під час клінічних випробувань у хворих на гіпертонічну хворобу: абдомінальний біль, занепокоєння, артрит, біль у спині, бронхіт, біль у грудях, запаморочення, диспепсія, задишка, сухість у роті, носові кровотечі, імпотенція, гастроентерит, головний біль, підвищене потовиділення, гіпестезія, грип, безсоння, розтягнення зв'язок, судоми м'язів, розтягнення м'язів, нудота, закладеність носа, застійні явища у навколоносових пазухах, біль у шиї, набряк, периферичний набряк, середній отит, біль у кінцівках, прискорене серцебиття, фаринголарингіальний біль, полакіурія, підвищення температури, назофарингіт, синусит, сонливість, тахікардія, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, вертиго, вірусні інфекції, порушення зору. Невідомо, чи мали ці ефекти причинний зв'язок із терапією.

Додаткова інформація щодо окремих компонентів.

Небажані реакції, що раніше виникали при застосуванні кожного компонента окремо, можуть бути потенційними небажаними ефектами також і при застосуванні Корсару ^® Н, навіть якщо вони не спостерігалися у клінічних випробуваннях або протягом постмаркетингового періоду.

Небажані реакції валсартану

З боку системи крові та лімфатичної системи: невідомо – зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: невідомо – інші реакції гіперчутливості/алергічні реакції, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення обміну речовин, метаболізму: невідомо – підвищення калію у плазмі, гіпонатріємія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто – вестибулярне запаморочення.

Судинні розлади: невідомо – васкуліт.

Шлунково-кишкові розлади: нечасто – біль у животі.

Розлади гепатобіліарної системи: невідомо – підвищення показників функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: невідомо – ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.

З боку сечовидільної системи: невідомо – ниркова недостатність.

Нижчезазначені реакції спостерігалися під час клінічних випробувань у хворих на гіпертонічну хворобу, хоча причинний зв'язок із досліджуваним препаратом не встановлений: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряк, фарингіт, риніт, синусит, запалення верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.

Небажані реакції гідрохлоротіазиду

Гідрохлоротіазид широко застосовується протягом багатьох років, часто у вищих дозах, ніж ті, які містяться у Корсарі ^® Н. Нижчезазначені небажані реакції були зареєстровані у пацієнтів, які отримували тіазидні діуретики, включаючи гідрохлоротіазид, у вигляді монотерапії:

З боку обміну речовин, метаболізму: дуже часто – при застосуванні високих доз – збільшення рівнів ліпідів крові; часто – гіпомагніємія, гіперурикемія; рідко – гіперкальціємія, гіперглікемія, глюкозурія та порушення метаболізму у хворих на діабет; дуже рідко – гіпохлоремічний алкалоз.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, іноді з пурпурою; дуже рідко – агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, пригнічення функцій кісткового мозку; невідомо – апластична анемія.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості.

Психічні розлади: рідко – депресія, порушення сну.

Неврологічні розлади: рідко – головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору у перші кілька тижнів після початку лікування; невідомо – гостра закритокутова глаукома.

Кардіальні порушення: рідко – серцева аритмія.

Судинні розлади: часто – постуральна гіпотензія, яка може посилюватись при застосуванні алкоголю, анестетиків, седативних препаратів.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – дихальна недостатність, включаючи пневмонію та набряк легенів.

Шлунково-кишкові розлади: часто – втрата апетиту, легка нудота і блювання; рідко – запор, відчуття шлунково-кишкового дискомфорту, діарея; дуже рідко – панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – внутрішньопечінковий холестаз або жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – кропив'янка та інші види висипу; рідко – фотосенсибілізація; дуже рідко – некротичний васкуліт та токсичний епідермальний некроліз, шкірні реакції, подібні до червоного вовчака, реактивація червоного вовчака; невідомо – мультиформна еритема.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – імпотенція.

З боку сечовидільної системи: невідомо – гостра ниркова недостатність, ниркові розлади.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: невідомо – підвищення температури, втома.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: невідомо – м'язові спазми.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці .

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці (фасування та пакування з in bulk фірм-виробників Актавіс Лтд., Мальта або Балканфарма Дупниця АТ, Болгарія).

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.